ALMIDON

El almidn es un excipiente verstil usado principalmente en formulaciones

orales de dosificacin slida donde se utiliza como aglutinante, diluyente y
disgregante.
Como diluyente, el almidn se utiliza para la preparacin de triturados
estandarizados de colorantes, frmacos potentes y extractos de hierbas, que
facilitan los procesos subsiguientes de mezcla o mezcla en las operaciones de
fabricacin. El almidn tambin se usa en formulaciones de cpsulas rellenas en
seco para ajustar el volumen de la matriz de relleno (1) y para mejorar el flujo de
polvo, especialmente cuando se usan almidones secos. Las cantidades de
almidn de 3-10% p / p pueden actuar como un antiadherente y lubricante en la
formacin de comprimidos y el relleno de la cpsula.
En las formulaciones de tabletas, se usa pasta de almidn recin preparada a
una concentracin de 3-20% p / p (usualmente 5-10%, dependiendo del tipo de
almidn) como un aglutinante para granulacin hmeda. La relacin de
aglutinante requerida debe determinarse mediante estudios de optimizacin,
utilizando parmetros tales como friabilidad y dureza de tabletas, tiempo de
desintegracin y velocidad de disolucin del frmaco.
El almidn es uno de los disgregantes de tabletas ms comnmente usados a
concentraciones de 3-25% p / p; (2-7) una concentracin tpica es 15%. Cuando
se usa almidn, se requiere un paso de granulacin previo en la mayora de los
casos para evitar problemas con flujo y segregacin insuficientes. Se ha
introducido un compuesto de almidn-lactosa que permite el uso de almidn
granular en compresin directa, mejorando el proceso de formacin de
comprimidos y el tiempo de desintegracin de los comprimidos. (8,9) Sin
embargo, el almidn que no est pregelatinizado no se comprime bien y tiende
a aumentar (10) vase tambin la Tabla I. El equilibrio de las propiedades
elsticas del almidn con excipientes adaptados ha demostrado mejorar las
propiedades de compactacin en la formacin de tabletas.
El almidn consiste en amilosa lineal y amilopectina ramificada, dos
polisacridos basados en a- (D) -glucosa. Ambos polmeros estn organizados
en una estructura semicristalina, y en el grnulo de almidn, la amilopectina
forma la parte cristalina. La estructura exacta del almidn todava no se entiende
completamente. No existe un patrn de distribucin especfico de las molculas
de amilosa y amilopectina en el grano de almidn. Ambas molculas estn
organizadas en estructuras similares, probablemente como conglomerados
segn los modelos cientficos ms recientes reconocidos. Las diferentes
configuraciones de estas molculas dan como resultado un comportamiento
diferente en soluciones acuosas fras. La amilosa (slo enlaces 1,4 lineales)
muestra una alta tendencia a la cristalizacin (retrogradacin) que da lugar a
aductos insolubles, mientras que la amilopectina (polmero ramificado) muestra
una gelificacin lenta, formando preparaciones opacas y altamente viscosas
despus de algunos das. Vase tambin las secciones 5 y 10. El peso molecular
depende del origen y la naturaleza del almidn. Puede oscilar entre 50 y 500
millones de Da, siendo la amilopectina de mayor peso molecular que la amilosa.
ALMIDON PREGELATINIZADO
Tablet and capsule diluent; tablet and capsule disintegrant; tablet binder.
El almidn parcialmente pregelatinizado es un almidn modificado usado en
formulaciones de cpsulas y tabletas orales como aglutinante, diluyente y
desintegrante. En comparacin con el almidn, se puede producir almidn
parcialmente pregelatinizado con caractersticas mejoradas de flujo y
compresin, de manera que el material pregelatinizado puede usarse como un
aglutinante de comprimidos en procesos de compresin en seco o de
compresin directa. En tales procedimientos, el almidn pregelatinizado es Auto-
lubricante. Sin embargo, cuando se usa con otros excipientes puede ser
necesario aadir un lubricante a una formulacin. Aunque el estearato de
magnesio 0,25% p / p es comnmente usado para este propsito,
concentraciones mayores que esto pueden tener efectos adversos sobre la
resistencia y disolucin de la tableta. Por lo tanto, el cido esterico es
generalmente el lubricante preferido con almidn pregelatinizado.
Tanto el almidn pregelatinizado parcial como totalmente se pueden usar
tambin en procesos de granulacin en hmedo.
Los almidones completamente pregelatinizados pueden usarse para fabricar
cpsulas blandas, conchas y recubrimientos, as como aglutinantes en tabletas.
El almidn pregelatinizado es un almidn que ha sido procesado qumicamente
y / o mecnicamente para romper todo o parte de los grnulos de almidn. Tanto
los grados pregelatinizados total como parcialmente estn comercialmente
disponibles. La pregelatinizacin parcial hace que el almidn fluya y sea
directamente compresible. La pregelatinizacin completa produce un almidn
soluble en agua fra que puede usarse como un aglutinante de granulacin en
hmedo. Tpicamente, el almidn pregelatinizado contiene 5% de amilosa libre,
15% de amilopectina libre y 80% de almidn no modificado. El USP32-NF27 no
especifica el origen botnico del almidn original, pero el PhEur 6.3 especifica
que el almidn pregelatinizado se obtiene a partir de maz, patata o almidn de
arroz. Vase tambin Almidn y Seccin 13. Normalmente, el almidn
completamente pregelatinizado contiene 20-30% de amilosa y el resto
amilopectina, que es aproximadamente la misma proporcin (1: 3) que para la
forma parcialmente pregelatinizada. Hay maneras de aumentar la porcin de
amilosa.
Los grados de compresin directa se usan a menudo para transportar cantidades
menores de frmaco y esto permite que las tabletas se hagan sin granulacin.
Otras lactosas directamente compresibles son la lactosa deshidratada por
pulverizacin y la lactosa anhidra; Ver Lactosa, Secado por Pulverizacin y
Lactosa, Anhidro.
LACTOSA MONOHIDRATADA
Dry powder inhaler carrier; lyophilization aid; tablet binder; tablet and capsule
diluent; tablet and capsule filler.
La lactosa se usa ampliamente como carga y diluyente en comprimidos y
cpsulas, y en una forma ms limitada en productos liofilizados y en frmulas
infantiles. (1-9) La lactosa tambin se usa como diluyente en inhalacin de polvo
seco; VerLactosa, Inhalacin. Varios grados de lactosa estn comercialmente
disponibles que tienen propiedades fsicas diferentes tales como distribucin de
tamao de partcula y caractersticas de flujo. Esto permite la seleccin del
material ms adecuado para una aplicacin particular; Por ejemplo, el intervalo
de tamao de partcula seleccionado para cpsulas depende a menudo del tipo
de mquina encapsuladora utilizada.
Normalmente, se utilizan grados finos de lactosa en la preparacin de
comprimidos por el mtodo de granulacin en hmedo o cuando se realiza la
molienda durante el procesamiento, ya que el tamao fino permite una mejor
mezcla con otros ingredientes de formulacin y utiliza el aglutinante ms
eficientemente. Otras aplicaciones de la lactosa incluyen el uso en productos
liofilizados, en los que se aade lactosa a soluciones liofilizadas para aumentar
el tamao del tapn y ayudar a la cohesin. La lactosa tambin se usa en
combinacin con sacarosa (aproximadamente 1: 3) para preparar soluciones de
recubrimiento de azcar. Tambin se puede utilizar en inyecciones intravenosas.
La lactosa tambin se utiliza en la fabricacin de formulaciones de polvo seco
para su uso como soluciones o suspensiones de revestimiento de pelcula
acuosa.