Vasoactivos- Perlas clnicas.

Los medicamentos vasoactivos son agentes farmacolgicos que inducen cambios en la

resistencia vascular (vasoconstriccin vasodilatacin), generando cambios en la presin
arterial media (hipertensin hipotensin). Los medicamentos vasoactivos comprenden:
vasopresores, inotrpicos e hipotensores.
Es importante tener en cuenta una serie de principios que nos permitan hacer un uso ms
adecuado de estos potentes agentes farmacolgicos.

Principios frmaco-dinmicos bsicos:

1. Un medicamento puede actuar en muchos receptores. Por ejemplo, la dobutamina incrementa
el gasto cardaco por activacin de receptores B1 adrenrgicos, pero puede causar hipotensin
por accin sobre los receptores B2 adrenrgicos.

2. Curva dosis-respuesta: los receptores adrenrgicos se van activando de acuerdo a la dosis. Por
ejemplo, la dopamina estimula receptores B1 adrenrgicos a dosis de 2 a 10
microgramos/kilogramo/minuto (g/kg/min) y alfa receptores cuando la dosis es superior a 10
g/kg/min.

3. Un medicamento puede afectar tanto la presin arterial media como la frecuencia cardaca. La
norepinefrina, por ejemplo, induce estmulo B1 adrenrgico y provoca taquicardia; sin embargo,
por el estmulo sobre receptores alfa adrenrgicos, se produce una vasoconstriccin tan intensa
que no hay un aumento tan marcado de la frecuencia cardaca como cabra esperarse (lo que s
ocurre con la dopamina). Esta ltima respuesta, se denomina accin refleja indirecta sobre la
frecuencia cardaca.

4. Los receptores relevantes para el efecto vasopresor son: alfa 1, alfa 2, beta 1 y 2 y receptores
dopaminrgicos.

a. Los receptores alfa adrenrgicos se localizan en las paredes vasculares induciendo

vasoconstriccin. Los receptores alfa-1 tambin se encuentran en el corazn y puede
incrementar la duracin de la contraccin sin incremento de la inotropa.
b. Los receptores B1 adrenrgicos, ms comunes en el corazn, son responsables del incremento
del inotropismo y cronotropismo con mnima vasoconstriccin. El estmulo de los receptores B2
adrenrgicos en los vasos sanguneos induce vasodilatacin.
c. Los receptores dopaminrgicos que estn presentes en los lechos renal, esplcnico
(mesentrico), coronario y cerebral. El estmulo de dichos receptores lleva a la vasodilatacin.
Un segundo sub-tipo de receptores dopaminrgicos causa vasoconstriccin por inducir liberacin
de noradrenalina.

Principios para el uso racional de medicamentos vasoactivos:

1. Si el paciente est hipotenso debemos estimar signos de hidratacin, de congestin vascular y
de hipoperfusin que orienten hacia la etiologa del choque.

2. El uso de vasopresor est indicados cuando encontramos disminucin de 30 mmHg de la

presin sistlica de base en el paciente con una presin arterial media menor de 60 mmHg.

3. La reanimacin con volumen es fundamental antes del inicio de vasopresores. Se requiere un

promedio de 2 litros de lquidos endovenosos, en el caso del choque sptico, antes que el
vasopresor sea usado ptimamente.

4. Habitualmente, las dosis de los medicamentos deben ser tituladas hasta alcanzar la presin
arterial media perseguida hasta obtener una buena perfusin (evidenciada como gasto urinario
ptimo mejora del sensorio). Si se alcanza la dosis mxima con un frmaco, debe asociarse
otro.

5. La tolerancia al medicamento (taquifilaxia), se evita en gran medida con la titulacin del

medicamento.
Medicamentos con accin vasopresora.
1. Norepinefrina. sta molcula estimula los receptores beta-1 y alfa adrenrgicos causando incremento de la
contractilidad y la frecuencia cardaca tanto como la vasoconstriccin. De esa forma aumenta la presin
arterial sistlica y el flujo coronario; clnicamente el efecto alfa (vasoconstriccin) es mayor que el efecto beta
(efecto inotrpico y cronotrpico). En pacientes con choque cardiognico, se prefiere a la norepinefrina sobre
la dopamina (en algunos estudios la mortalidad es mayor en pacientes en quienes se usa sta ltima por
arritmias).
2. Dopamina.
a. A dosis de 1 a 2 g/kg/min se le atribuye accin sobre receptores dopaminrgicos tipo 1 en los lechos renal,
mesentrico, cerebral y coronario con vasodilatacin selectiva. Estas dosis se asocian a disminucin de la
presin arterial (aunque es un efecto no significativo). En alguna poca, se postul que sta dosis tena efecto
protector renal, pero este concepto no ha sido demostrado ser clnicamente significativo en los distintos
estudios clnicos.

b. A dosis de 2 a 5 g/kg/min, tiene efecto hemodinmico variable: vasodilatacin con algn grado de aumento
del volumen de eyeccin (por estmulo B1 adrenrgico aunque con arritmogenicidad significativa). El efecto
neto: aumento de la presin arterial media.

c. A dosis de 5 a 10 g/kg/min se estimulan receptores B1 adrenrgicos con el subsiguiente aumento en el gasto

cardaco.

d. Con dosis mayores de 10 g/kg/min tenemos un efecto predominante en receptores alfa adrenrgicos con
vasoconstriccin y aumento de la resistencia vascular perifrica. Sin embargo, sta accin es ms dbil en
comparacin con la norepinefrina.

Titulacin: la dosis usual de dopamina se halla entre 2 y 20 g/kg/min. Puede incrementarse la

infusin[i] entre 1 a 4 g/kg/min a intervalos de 10 a 30 minutos hasta una respuesta adecuada. Si las dosis
superan los 20 g/kg/min, recurrir a otro vasopresor adicional.
Medicamentos con accin inotrpica.
Son tiles en pacientes con disfuncin sistlica ventricular grave y sndrome de bajo gasto (disminucin de la
perfusin perifrica y disfuncin multi-orgnica). Mencionaremos aqu, por su comn disponibilidad a
Dobutamina.
ste frmaco acta primordialmente en receptores B1 adrenrgicos con efectos mnimos en receptores B2 y
alfa-1 adrenrgicos. Incrementa volumen sistlico, gasto cardaco y disminuye modestamente la resistencia
vascular perifrica.
Su uso est indicado en pacientes con falla cardaca mdicamente refractaria y choque cardiognico. No debe
ser usado de rutina en sepsis.
Como principales limitaciones mencionamos el incremento de la frecuencia cardaca y el consumo de oxgeno
miocrdico (potencial isquemia cardaca), adems de su potencial arritmognico. No tiene utilidad en la
estenosis artica subvalvular por cardiomiopata hipertrfica.
 Se debe considerar que si el paciente vena tomando betabloqueadores, la dosis inicial de dobutamina debe
ser ms alta (alrededor de 15 g/kg/min) ya que hay disminucin de su efecto, pues ambos frmacos actan
en los mismos receptores.

Medicamentos con accin hipotensora.

Su uso est indicado en el contexto de la emergencia hipertensiva. Se denomina como emergencia
hipertensiva a la concurrencia de hipertensin grave asociada a dao de rgano blanco (sistema nervioso,
sistema cardiopulmonar). La emergencia hipertensiva requiere una rpida reduccin de la presin sangunea.
Por regla general, no se usan vasodilatadores intravenosos en pacientes hipertensos asintomticos.
Los vasodilatadores intravenosos se recomiendan especialmente para el rpido alivio sintomtico en
pacientes con edema pulmonar agudo.
1. Nitropusiato de sodio: accin sobre arteriolas y venas. Considerado el agente parenteral ms efectivo para
el control de emergencia hipertensiva. Su accin inicia en menos de un minuto y desaparece entre un minuto
y diez minutos despus de su suspensin. Induce su accin vasodilatadora por la generacin de GMP cclico
que activa los canales de potasio sensibles a calcio en la membrana celular.

Indicado especficamente en patologas que requieran urgente disminucin de la poscarga como la

regurgitacin artica aguda, la regurgitacin artica mitral la ruptura ventricular septal.

Su limitante ms importante es la produccin metablica de cianuro y tiocianatos. La toxicidad se manifiesta

con deterioro clnico, alteracin del estado mental y acidosis lctica. Como factores de riesgo para dicha
toxicidad se menciona un uso prolongado (mayor de 24 a 48 horas), falla renal y el uso de dosis superiores a
2 g/kg/min.

Otros desafortunados efectos son la taquicardia refleja y la vasoconstriccin de rebote con la suspensin
abrupta del medicamento.

La FDA recomienda una dosis mxima de 10 g/kg/min que nunca debe ser dada por ms de 10 minutos. Su
uso no est permitido en mujeres gestantes.

Titulacin: iniciar entre 0,25 a 0,5 g/kg/min. Incrementar hasta la dosis mxima de ser necesario
manteniendo una presin sistlica > 90 mmHg una presin media mayor de 65 mmHg. No debe ser usado
ms all de 24 a 48 horas.
2. Nitroglicerina: accin similar al nitropusiato sdico, salvo que produce mayor venodilatacin que ste ltimo,
disminuyendo la presin de llenado del ventrculo izquierdo. A dosis altas disminuye la poscarga,
incrementando de forma variable el volumen de eyeccin y el gasto cardaco. Ms til en pacientes con
enfermedad coronaria sintomtica, siempre y cuando no haya hipotensin sintomtica. Cefalea (por accin
vasodilatadora directa) y taquicardia (por activacin simptica refleja) son sus efectos secundarios ms
comunes. Recordar que su uso est contraindicado despus de iniciar inhibidores de la fosfodiesterasa 5
(como sildenafil).

Titulacin: iniciar a 5 g/min e incrementar hasta 100 g/min (dosis mxima). Su accin comienza a partir
de dos a cinco minutos, mientras que la duracin de su accin es de 5 a 10 minutos.

3. Labetalol: estimula receptores alfa, beta-1 y beta-2 adrenrgico. Es un medicamento seguro en pacientes
cardipatas porque no aumenta la frecuencia cardaca. Debe evitarse ste agente en pacientes con asma,
EPOC, falla cardaca, bradicardia, bloqueos cardacos de segundo grado. En pacientes con feocromocitoma
con intoxicacin por cocana, debe usarse acompaado de un adecuado bloqueo alfa, pues puede ser
insuficiente con el agente en cuestin.

Titulacin: bolo intravenoso perfusin. El bolo inicial es de 20 miligramos, seguido por 20 a 80 miligramos
cada 10 minutos para una dosis total de 300 miligramos. La velocidad de perfusin es de 0,5 a 2 mg/mi