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TEMA 3.
1. Absorcin
Paso de frmacos a travs de membranas biolgicas
2. Distribucin
3. Metabolismo y Excrecin (Eliminacin)
4. Principios generales para establecer las pautas teraputicas
Dosis e intervalo de administracin
BIBLIOGRAFA:
- Fundamentos de Farmacologa bsica y Clnica. 2 ed. Ed. Mdica Panamericana. Madrid (2013)
La accin de cualquier frmaco requiere que haya una concentracin adecuada en el rgano
diana. Para la mayora de los frmacos el efecto se relaciona con el tiempo entre el aumento y la
disminucin de esa concentracin.
D. Distribucin: transporte desde el espacio intravascular hasta los tejidos y clulas corporales
Metabolismo local
LUGAR DE TEJIDO 2
ADMINISTRACIN
VA DE ADMINISTRACIN Medicamento
DOSIS
F
FORMA FARMACUTICA liberacin F
Met
absorcin
Metabolismo heptico
TEJIDO 1
HGADO
F, Met
F
distribucin F
Met
Met
F
SANGRE
Metabolismo local
ACCIN F
F Excrecin
Met
Met (orina)
EFECTO TEJIDO DIANA
RIN
Metabolismo local
Figura tomada de: Fundamentos de Farmacologa Bsica y Clnica. 2 ed. Ed. Mdica Panamericana (2013)
ABSORCIN
La ABSORCIN de un frmaco:
Los frmacos generalmente pasan a travs de las clulas en lugar de entre las clulas,
de tal manera que la membrana celular es la barrera
PASO DE FRMACOS A TRAVS DE MEMBRANAS
Procesos pasivos
Difusin pasiva (Ley de Fick): la cantidad de frmaco que atraviesa la membrana ser
tanto mayor cuanto:
Factores determinantes:
5. Liposolubilidad
concepto de pH y pKa
Factores galnicos
intravenosa
intramuscular
Factores determinantes:
Flujo regional
Factores determinantes:
5. Liposolubilidad
concepto de pH y pKa
Las barreras celulares (la membrana = bicapas lipdicas hidrofbicas son permeables a
las formas no ionizadas). As:
Es saturable y selectivo
Los transportadores (protenas) que utilizan los frmacos son los mismos que los
empleados por las molculas endgenas
ENDOCITOSI
S
OTROS PROCESOS
Procesos de endocitosis:
Fagocitosis
Pinocitosis
Utilizacin de liposomas: vesculas sintticas formadas por capas de fosfolpidos que en
su interior llevan el frmaco, pueden concentrarse en determinadas clulas como tumores
malignos
FARMACOCINTICA DEL PROCESO DE ABSORCIN
El tiempo que necesita un frmaco para llegar a la sangre viene determinado por
dos parmetros farmacocinticos:
Biodisponibilidad:
Indica la velocidad y cantidad inalterada de frmaco que accede a la circulacin sistmica
Tomado de Velzquez, Farmacologa bsica y clnica 18 ed. Ed. Mdica Panamericana (2009)
PROCESO DE ABSORCIN
absoluta
relativa
*- Cmax
*- Tmax
*- ABC
citrato de fentanilo oral transmucosa (CFOT
PECFENT Sol. para pulv
DISTRIBUCIN DE FRMACOS
1. El periodo de latencia
II. Alfa1-glicoprotena (se unen los frmacos bsicos y neutros) (1g/L, que pueden
aumentar 100 veces durante las reacciones de fase aguda y en los procesos
inflamatorios crnicos)
Tejidos menos irrigados (piel, hueso, msculo) menos F; Tejidos ms irrigados (corazn, hgado) ms F
Atrapamiento inico
capilar
Baja densidad de capilares
en tejidos poco irrigados
hueso
tejido adiposo
Figura tomada de: Fundamentos de Farmacologa Bsica y Clnica. Editorial Universitaria Ramn Areces (2005)
VOLUMEN APARENTE DE DISTRIBUCIN
Vd = Dosis/Co
Distribucin no uniforme
Distribucin uniforme
acumulacin
Figura tomada de: Fundamentos de Farmacologa Bsica y Clnica. 2 ed. Ed. Mdica Panamericana (2013)