Benzodiacepinas

Qu son?
1. Son medicamentos o sustancias depresoras del SNC, es decir, que disminuye la actividad cerebral
produciendo un efecto inhibitorio durante la sinapsis.
2. La Benzodiacepina puede producir tolerancia, dependencia o adiccin. Qu significa esto? Bueno,
Cuando alguien es tolerante consume segn su costumbre, ej: una tableta cada noche para dormir, y
puede pasar mucho tiempo consumiendo la misma dosis, pero llega un punto en el que se da cuenta
de que si consume 1 tableta y media dormir mejor, as ira aumentando la dosis. Cuando alguien es
dependiente sigue su dosis y lo consume como un medicamento. En cambio alguien adicto consume en
forma de droga, combinndola con otras sustancias, etc.
3. Son agonistas completos a nivel de su receptor celular, es decir es capaz de unirse a un receptor
celular, lo explicaremos ms adelante en la sinapsis.
4. La Benzodiacepina tiene variados usos ya sea en lo clnico, como en lo teraputico. Esto lo
detallaremos ms adelante.
5. La terminacin de las benzodiacepinas normalmente son pam, pan, lam y lan.
Caractersticas Qumicas
Esta es la frmula y significa que su estructura su masa molar es de y su nombre IUPAC es
Estn compuestas por el anillo benceno unido a otro anillo de siete miembros heterocclicos (al menos
un componente del ciclo es un elemento diferente al C) llamado diazepina.
Formas de consumo
Existen dos la oral y la intravenosa, pero es mucho ms comn la oral.
Clasificacin
Se clasifican segn su vida media. Qu quiere decir esto? Se clasifica segn el tiempo que pasa hasta
que la concentracin en la sangre disminuye a la mitad despus de una sola dosis. Por ejemplo si se
busca un efecto inmediato, se requiere una de vida media corta la cual se activara enseguida, pero su
efecto ser corto, temporal. Si se busca un efecto ms duradero se requiere una de vida media larga,
la cual tardara en hacer efecto, pero ser mucho ms duradera. Explicar los ejemplos y horas.
Sinapsis
1. El consumo de benzodiacepinas afecta directa e indirectamente en todos los aspectos de los
procesos cerebrales. Todas actan aumentando la accin del neurotransmisor acido gama-amino
butrico (GABA), el mensaje que este transmite es de inhibicin, para que se disminuya la velocidad o
que dejen de transmitir el impulso. El 40% de las neuronas responden ante GABA, esto significa
entonces que el GABA es el tranquilizante natural del cerebro.
2. Lo que pasa bajo el consumo de benzodiacepinas es que se aumenta la accin natural del GABA,
ejerciendo una accin adicional y excesiva de inhibicin en la neurona.
3. Dibujo:
- 1: El impulso que provocara la apertura de canales de Calcio
- 2: Las vesculas que almacenan GABA
- 3: Exocitosis, liberacin de GABA en la hendidura sinptica
- 4: El GABA reacciona con los receptores de la neurona post sinptica, como tiene un efecto inhibitorio
se abren los canales de Cl en la neurona.
- 5: Esto inhibe o detiene el progreso del impulso nervioso por la neurona post sinptica.
- 6: Consumo de benzodiacepinas
- 7: Las benzodiacepinas actan como agonistas (capaz de unirse a un receptor celular mediante un
sitio de refuerzo/especial) unindose al receptor de GABA.
- 8: Aumentan los efectos inhibidores del GABA, ingresa mucho Cl a la neurona, hiperpolarizandola.
- 9: El impulso se bloquea completamente.
4. Como ingreso tanto Cl la neurona de sobrecarga, debilitando su respuesta a otros
neurotransmisores que en condiciones normales la excitaran. En el momento que la benzodiacepina se
une a su sitio de refuerzo se potencia la accin del GABA y se aumenta su resistencia a la excitacin.
Existen tambin distintos tipos de sitio de refuerzo para la benzodiacepina, cada uno con su funcin,
por ejemplo el alfa 1 se encarga de lo sensitivo.
5. Como dijimos el incremento de actividad inhibitoria disminuye la produccin cerebral de
neurotransmisores excitativos y la produccin de estos como la noradrenalina, acetilcolina, serotonina,
etc.
 Efectos
Las benzodiacepinas tienen variados efectos sobre el individuo, entre estos se encuentran:
- Ansioltico: tratar la ansiedad, trastornos de pnico, fobias * (Lorazepam)
- Hipntico: inducen somnolencia y sueo * (Midazolam como anestesia en cirugas)
- Amnesia: Deterioro de la memoria a breve plazo * (Midazolam endoscopias, tras las cirugas)
- Sedante: calma, relajacin, tensin nerviosa * (Alprazolam, estrs severo)
- Anticonvulsivo: combatir, prevenir o interrumpir convulsiones o ataques epilpticos * (Clobazam)
- Miorrelajante: Relajar el sistema musculo esqueltico, reducir dolor de esguinces, contracturas, etc *
(Tetrazepam)
La verdad es que todas las benzodiacepinas tienen estos efectos, en distintas proporciones, pero todas
son depresoras del SNC
reas del cerebro afectadas
1. Los receptores de GABA y benzodiacepina se encuentran en todo el cerebro y medula espinal. Estos
receptores tienen subtipos cada uno con su respectiva funcin.
2. Por ejemplo el alfa 1, se encuentra preferentemente en el rea de crtex sensorial y motor, teniendo
efectos hipnticos y sedantes. Por otro lado el de tipo alfa 2 se encuentra en el rea lmbica, es decir
en estructuras cerebrales que gestionan respuestas fisiolgicas ante estmulos emocionales,
produciendo efectos ansiolticos y anticonvulsivos.
Otras reas afectadas
Hay otros receptores benzodiacepnicos, no relacionados con el GABA, que se encuentran en el rin,
colon, clulas sanguneas y corteza suprarrenal, y que pueden ser afectados por algunas
benzodiacepinas.
Consumo en poblacin anciana
Los pacientes mayores de 65 aos que comienzan a tomar benzodiacepinas pueden tener ms riesgo
de desarrollar demencia (Prdida progresiva de las funciones cognitivas)
Ejemplo efectos colaterales
Ansioltico: Alprazolam
1. Como dijimos anteriormente el incremento de actividad inhibitoria perjudica a la formacin y
respuesta de ciertos neurotransmisores excitativos que controlan el organismo, por lo tanto habrn
efectos colaterales al consumir benzodiacepinas como
2. Sin embargo el efecto de por ejemplo el alprazolam es lo que se busca en pacientes psiquitricos,
por lo tanto no se puede omitir su consumo gracias a los efectos colaterales, pero obviamente no se
permitir el consumo prolongado de este, para prevenir esos efectos.
Adiccin
1. Hay algo llamado el sndrome de abstinencia que consiste en el conjunto de alteraciones fsicas y
psquicas que aparecen en una persona cuando deja bruscamente de tomar una sustancia a la cual
est habituada o es adicta, especialmente una droga.
2. La adiccin es comnmente llamada dependencia psicologa, incluye el abuso y la necesidad de
consumir la droga no para aliviar los sntomas de abstinencia, sino para experimentar sus efectos
eufricos o intoxicantes.
3. La verdad no est claro que tan adictas son las benzodiacepinas en comparacin a otras drogas,
pero hay algunas estadsticas que presentaremos que intentas aproximar estos valores.
Consumo mundial
3,4 % de la poblacin mundial se declara dependiente de benzodiacepinas.
Hay un registro de venta de ms 4.800 millones de cajas al ao con prescripcin mdica.
Consumo en Chile
1. Segn datos del SENDA, el consumo de benzodiacepinas es siempre mayor en mujeres y aumenta
persistentemente con la edad: 1 de cada 4 mujeres usa tranquilizantes entre los 45 y 64 aos; en
poblacin escolar, el consumo se triplica entre 8o bsico y 4o medio.
2. Las benzodiacepinas, en Chile, son consumidas a razn de cuatro millones de cajas al ao. Una cifra
alta que nos sita como el cuarto pas de Latinoamrica que ms las consume, despus de Venezuela,
Uruguay y Argentina.
3. Es importante mencionar que el consumo legal de benzodiacepinas en Chile es bajo recetas
 retenidas, es decir entregadas por un experto, con control y archivada en el establecimiento. Cualquier
otra forma de obtener este medicamento sera trfico de drogas.
Conclusin
Las benzodiacepinas pueden ser de ayuda en trastornos clnicos gracias a su eficacia y velocidad de
accin. Se trata de una droga depresora del SNC, que incrementa la actividad del neurotransmisor
GABA, bloqueando as los impulsos. Traen efectos negativos en la funcin cognitiva, salud fsica y
mental. Por lo general, las benzodiacepinas no se recetan para el uso a largo plazo debido al riesgo de
desarrollar tolerancia, dependencia o adiccin.