AMINOPENICILINAS

BACAM
AMOX
AMPICIL CICLACI HETACILI PIVAMPIC TALAMPI
ICILI PICILIN
INA LINA NA ILINA CILINA
NA A
Son penicilinas semisinteticas que
se originan al aadir un grupo
amino al compuesto bsico.
MECANISMO DE ACCION de Aminopenicilinas
Inhiben la Inhiben las ltimas 2 etapas( 3 y 4) de la sintesis de la pared celular
bacteriana
AMPICILINA
Primera penicilina semisinttica (1959 )
Estable en medio acido
Vida media es de 80 min y se aumenta en IR
Unin a protenas plasmticas (15 a 25%)
Biodisponibilidad de 40%

Absorcin rpida e incompleta por va oral

Los alimentos interfieren en su absorcin
Administracin oral y parenteral
Vida media 1-2.5 horas
Se distribuye ampliamente en: hgado, pulmones, orina, prstata, vejiga,
vescula biliar, odo medio y secreciones bronquiales
Pasan la placenta y aparecen tambin en la leche materna
Se metabolizan parcialmente en el hgado.
Excrecin renal
Atravieza la barrera hematoenceflica
 ESPECTRO DE ACCION DE AMPICILINA

E. coli;
Actinomyces BACTERICIDA contra Haemophilus
Gram + y negativos Salmonela; influenzae;
Bacillus anthracis
Shigella;
Bacteroides Meningococos Pseudomonas, Helicobacter pylori
Clostridium Bordetella pertussis klebsiella, Serratia Gardnerella
Listeria Brucella Acinetobacter y vaginalis
Proteus
EFECTOS ADVERSOS de AMPICILINA
GI
Dolor abdominal
Diarrea
Vmitos
Obstruccin bronquial Urticaria
Shock anafilctico
Disfagia
Disnea
Astenia
Infeccin vaginal

INTERACCIONES
CLORANFENICOL ;ERITROMICINA; TETRACICLINA ;NEOMICINA;
anticonceptivos orales; B BLOQUEADORES;
ANTICOAGULANTES
 AMPICILINA/ DOSIS
Leve-moderado en adultos de 2-4g/ dia c/6 horas
En enfermedades graves de 6 a 12g/ dia por via parenteral divididos cada 6 horas
(Meningitis S.pneumoniae o N. meningitidis)

L. monocytogenes
Adultos y adolescentes: 0.5-1 g IV o IM cada 6 horas (Max 14 g)
Nios : 100-200 mg/kg/da IV o IM divididos cada 4 a 6 horas

Administracin oral
Adultos y adolescentes: 0.25-1 g cada 6 horas.
Las dosis de pueden aumentar hasta 14 g/da
en ITU (tambien enterococos)
 AMOXICILINA
Mas amplio que las penicilinas NATURALES pero son destruidas por beta-lactamasas Menos
activa contra grampositivos
Mas eficaz que ampicilina contra la shigelosis

GRAM NEGATIVOS
Salmonella tiphy, E. coli; Shigella, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis. Pasteurella
Actinobacillus
Moraxella sp
Meningitis bacteriana aguda en nios x
H. influenzae, Streptoccocus neumoniae y
N. meningiditis.
S. Pyogenes y pneumoniae ;H. Moraxella sp
Listeria monocytogenes
Erysipelothrix rhusiopathiae
FARMACOCINETICA
Estable en medio acido
Absorcion GI es mas rapida y completa que la ampicilina
Los alimentos no interfieren en su absorcion
Se liga a protenas plasmticas en un 20%.
Se excreta en forma activa en la orina
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad Leucemia linfocitica cronica
 REACCIONES ADVERSAS de AMOXICILINA
Eritema multiforme
Dermatitis exfoliativa
Vasculitis
Urticaria
Sd. de Steven johnson
Diarrea
DOSIS
Enfermedad leve a moderada:
Adulto: 2 a 4 g/dia cada 6 horas
Enfermedad severa:
Adulto: 6 a 12 g/dia va parenteral cada 6 h
Nios: 100 a 200 mg/kg/dia
300 a 400 mg/kg/dia en meningitis

Administracin oral
Adultos y nios de ms de 40 kg: 500 mg cada 8 horas o 250 mg c/4h
Lactantes y nios de menos de 40 kg: 20 mg/kg/da divididos en dosis cada 8 horas
o 25 mg/kg/da cada 12 horas.

Neonatos y lactantes de < 3 meses de edad: 30 mg/kg/da en dos dosis al da

Nios: menor de 20kg 50-90mg/kg/dia c/ 8 h
 PENICILINAS RESISTENTES A
PENICILINASA
ANTIESTAFILOCOCICAS
Isoxazolilpenicilinas
Son inhibidores potentes de la
proliferacin de casi todos los estafilococos
productores de penicilinasa

CLOXACILINA DICLOXACILINA

FLUCLOXACILINA METICILINA NAFCILINA

OXACILINA
 PENICILINAS ANTIESTAFILOCOCICAS
Se absorben en forma rpida aunque incompleta por va gastrointestinal (30-80%)
Meticilina es inactivada por el cido gstrico (parenteral)
Mejor absorcin con el estmago vaco
Dicloxacilina y flucloxacilina son de mejor absorcin y alcanzan concentraciones
plasmticas mximas en 30 -60 m
Se unen a protenas plasmticas del 90-95%.
Amplia distribucin pero muy escasa en LCR por lo cual no se usan en meningitis
50-60 % se excretan en la orina sin biotransformacin
Disminuir dosis en insuficiencia renal
OXACILINA
Absorcin rpida por via oral
Se liga a protenas plasmticas en 92%
Vida media de 0,4 a 0,7 h y se prolonga en la uremia.
Nios: 50 a 100mg/kg/ dia en 4 dosis.
Adultos:250 a 1000mg v. o. cada 4hrs.1 a 2gr. IV cada 4 a 6hrs.500mg a 1000 mg im
cada 6 hrs.la depresion de la medula osea, granulocitopenia y hepatitis.
DISTRIBUCION
Lquido amnitico, pleural ; bilis; LCR y asctico. Resistencia cruzada
EFECTOS ADVERSOS Depresin de
m. osea; granulocitopenia y hepatitis
 NAFCILINA
Evita la formacin de Es activa en casi todas las
enlaces cruzados entre las cepas de S. aureus
cadenas polimricas de Es inestable en medio acido.
peptidoglicano
Via: oral e I.M
Acta mediante la unin e
inhibicin competitiva de la
enzima transpeptidasa Efectos
usada por la bacteria para secundarios:
generar los enlaces
cruzados (D-alanil-alanina) GI: Dolor y diarrea
usados en la sntesis del
Prurito
peptidoglicano.
Fiebre y
escalofros
Via oral e I.M.
escalofros
Capsulas de 250 y 500 mg Sibilancias
DOSIS Mareos
Adultos : 6 a 12 gr diarios/ 4 horas Disfagia
Nios : 100 a 200 mg/kg/diaAdulto: 6 a 12 g Mas activa que la
diarios divido cada 4 horas oxacilina contra S.
aureus resistente a
Nios: 100 a 200 mg/kg/diaDosis en adultos con penicilina G.
infecciones severas 30-40 gr. Dividido en 4-6 Tiene una vida
horas media d 1hora.
 DICLOXACILINA
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Infecciones de vas respiratorias superiores e inferiores, huesos, piel, vas
Urinarias y odo
Amigdalitis, faringitis, bronquitis, bronconeumona, neumona, enfermedades de la piel y tejidos
blandos (Imptigo, forunculosis, piodermitis, celulitis, osteomielitis y artritis sptica

La mas activa ,
Espectro de accin DOSIS
Vida media es de 30 a 60 m.
Bactericida contra la mayora de cepas Heridas infectadas y
Buena absorcin oral, se reduce
de Staphylococcus ; Streptococcus y abscesos
por alimentos
Enterococos,
Adulto :125 a 500mg v.
Enterobacterias, pseudomonas Unin a proteinas de 97%
o cada 6 hrs.
Anaerobios (Bacteroides fragilis, Excrecin renal
fusobacterium, clostridium y Nios :25 a 50
peptostreptococus) mg/kg/dia cada 6h Alteraciones del SNC e
Hipersensibilidad
 PENICILINAS
ANTIPSEUDOMONAS
Sensibles a la destruccin por B
lactamasas

CARBOXIPENICILINA UREIDOPENICILINA

CARBENICILINA MEZLOCILINA AZLOCILINA PIPERACILINA

TICARCILINA
CAXFECILINA
CARINDAMICINA
SULBENICILINA
 PENICILINAS ANTIPSEUDOMONAS
TICARCILINA Carboxipenicilina
Mas potente que carbenicilina . Parenteral

MECANISMO DE ACCION
Inhibe la sntesis de la pared bacteriana, como todo antibitico betalactmico.
ESPECTRO DE ACCION
Enterobacter; Proteus (rettgeri, morganii, vulgaris;mirabilis)Bacteroides fragilis, Fusobacterium;
Listeria;
E. coli; Clostridium; Staphylococcus; Haemophilus influenza;Pseudomona

Va parenteral:3FARMACOCINETICA
a4g cada 4

Vida media de 1,4 horas

Se liga a las protenas plasmticas en un 45%.
Buena distribucin por todos los tejidos y l lquidos pleural, bilis, y lquido cefalorraqudeo
Contiene menos cantidad de Na.

Eliminacin renal
Efectos adversos de la Ticarcilina
Hipersensibilidad
urticaria artralgia, mialgia, reaccin anafilctica.
Hepticos
Elevacin de transaminasas Fosfatasa alcalina, ictericia.
Neurolgicos:
Cefalea Irritabilidad
Convulsiones
Hidroelectrolitica
Disminucion de Na y KHematolgico
TrombocitopeniaLeucopenia, eosinofilia
Anemia
GI
Estomatitis, Flatulencia, Nusea, vmito, Diarrea, Dolor epigstrico, Colitis
pseudomembranosa.
 CARBENICILINA
Carboxipenicilina
Derivado del acido 6-aminopenicilanico sensible a la penicilinasa.
Primera penicilina en contra P. aeruginosa

Es sensible a medios con un ph acido

Muy soluble en agua

Penetracin a LCR es mnima

Biotransformacin heptica

No se usan va oral porque su absorcin

Distribucin amplia
gastrointestinal es insignificante
 CARBENICILINA
ESPECTRO DE ACCION
Gram negativos (Pseudomona aeruginosa)
Accin limitada en contra de bacterias Gram positivas

Combinar con aminoglucsido (sinrgico) infecciones graves por

Gramnegativos
( P. aeruginosa, Proteus y bacteroides fragilis; Enterobacter

DOSIS
(sal sodica con 5 meq/g(1oomeq/Na)
1 a 2 gramos IM(

1 a 5 g IV
Ha sido sustituida por ticarcilina o piperacilina
REACCIONES ADVERSAS
Concentraciones altas aumentan el sodio en el plasma ( Retencin de
fluidos y trastornos plaquetario; insuficiencia cardiaca
Hipopotasemia por la excrecin de potasio
Interfiere con la funcin plaquetaria ( hemorragia por la agregacin
anormal de trombocitos)
Depresin de medula sea
 UREIDOPENICILINAS

UREIDOPENICILINAS MEZLOCILINA MEZLOCILINA

INTERACCIONES AG 4ta generacin
Tienen actividad (sinergia)
superior contra la IM / IV.
P.auriogenosa en Probenecid aumenta DOSIS
la concent y vida
comparacin de la media 200 a 300 mg/kg/da
carbenicilina y la dados en cuatro a seis
ticarcilina. Tambin son EFECTOS ADV. dosis divididas
tiles para tratar Convulsiones Uretritis gonoccica
infecciones por Tromboflebitis 2 g /dosis nica.
klebsiella y Hipersensibilidad
Enterococcus fecalis.
CARACTERISTICAS FARMACOLOGICAS
MEZLOCILINA
Distribucin amplia en tejidos y lquidos pleural ; asctico, bilis,
secreciones bronquiales y tejido seo
Atraviesa la barrera placentaria y pasa a la leche materna.
Eliminacin renal

Gram positivos ,negativos y anaerobios

E. coli, Klebsiella pneumoniae , Proteus mirabilis y vulgaris
Enterobacter, Shigella, Morganella morganii, Pseudomonas
aeruginosa, Providencia rettgeri y stuartii ; Haemophilus influenzae
y parainfluenzae, Citrobacter, Neisseria, Serratia, Salmonella, y
Acinetobacter
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus; estreptococos beta-
hemolticos (Grupos A y B), pneumoniae
Anaerobios (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium,
Bacteroides , Fusobacterium, Eubacterium)
 PIPERACILINA
IV/IM
Activo contra Gram positivos, neg y anaerobios
Klebsiella
Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina
Se excreta en cantidades importantes por la bilis
Se administra con tazobactam

vida media de 0,93 a 12 horas

Distribucin a casi todos los rganos del
cuerpo (huesos, prstata y corazn)
Altas concentraciones en bilis (uso en
enfermedades hepatobiliares)
Atraviesan barrera hematoencefalica
Buena absorcin x via parenteral
 PIPERACILINA
IV/IM
Activo contra Gram positivos, neg y anaerobios
Klebsiella
Mayor actividad contra Pseudomona que la mezlocilina
Se excreta en cantidades importantes por la bilis
Se administra con tazobactam
vida media de 0,93 a 12 horas
Distribucin a casi todos los rganos del cuerpo (huesos, prstata y corazn)
Altas concentraciones en bilis (uso en enfermedades hepatobiliares)
Atraviesan barrera hematoencefalica
Buena absorcin x via parenteral

DOSIS
Adultos 6-18g/dia en tres a seis fracciones ix infusin ( IV/ 2-3 minutos)
Intramuscular (pico de concentracin sangunea 30 minutos.)

Nios menores de 12 aos: 30 mg/diarios por kilogramo, cada 8 horas.

En infecciones agudas el tratamiento debe durar mnimo 5 das y debe continuar por 48 horas despus de la
resolucin de los sntomas clnicos o fiebre