HORMONAS SEXUALES MASCULINAS

En varones, la testosterona es el principal andrgeno secretado. Las clulas de

Leydig sintetizan la mayor parte de la testosterona. En mujeres, la testosterona
probablemente tambin es el principal andrgeno, y se sintetiza tanto en el cuerpo
amarillo como en la corteza suprarrenal. Los precursores de la testosterona,
androstenediona y dehidroepiandrosterona, son andrgenos dbiles que pueden
ser convertidos perifricamente en testosterona.
La testosterona es el principal andrgeno circulante en varones y sus diversos
efectos dependen de su capacidad de actuar cuando menos, por tres
mecanismos: al unirse al receptor de andrgeno; al convertirse en algunos tejidos
en dihidrotestosterona que tambin se une al receptor de andrgeno, y por
conversin de estradiol que se liga al receptor de estrgeno. Las consecuencias
de la deficiencia de testosterona dependen de la etapa de la vida en que ocurren,
in utero, antes de la pubertad o en la etapa adulta.
Los sistemas de administracin de testosterona estn diseados para evitar el
rpido catabolismo heptico que acaece cuando la testosterona original es
ingerida. Los sistemas de administracin actuales incluyen steres inyectables de
testosterona, implantes y preparados transdrmicos. La principal indicacin
teraputica para administrar testosterona es el hipogonadismo masculino. Es
importante vigilar la eficacia del tratamiento al medir la concentracin srica de
testosterona y buscar efectos nocivos como la obstruccin del flujo urinario por
hiperplasia prosttica benigna, cncer de prstata y eritrocitosis.
 Acciones fisiolgicas y farmacolgicas de la testosterona
En el perodo embrionario viriliza el tracto urogenital.
En la pubertad aumenta el tamao testicular y del pene, aparicin de
caracteres sexuales secundarios. Aumento de estatura, aumento del
desarrollo muscular, aumento de la secrecin de las glndulas sebceas,
engrosamiento de la piel y cierre de las epfisis de huesos largos, etc.
Incremento de la fuerza y masa muscular efecto anablico.
Crecimiento de la prstata.
Estimulacin y mantenimiento de la funcin sexual y la libido.
Estimula proliferacin y diferenciacin de osteoblastos, inhibe actividad de
osteoclastos.
Aumentan niveles de LDL y disminuyen los de HDL.
Aumentan los factores de coagulacin
Farmacocintica
Los preparados inyectados, por el sitio de su esterificacin, son ms solubles en
agua y eso retrasa su absorcin a la circulacin. Todos menos el undecanoato
deben ser inyectados. Los que se administran por va oral resisten el metabolismo
heptico, as son activos oralmente, aunque esta modificacin est asociada a
hepatotoxicidad (17-alquilados).
Los preparados transdrmicos
permiten obtener
concentraciones ms estables de
testosterona en suero, que las
inyecciones de los steres de la
hormona. Los preparados
originales fueron los parches,
uno de los cuales an se
distribuye en el mercado. Los
preparados nuevos incluyen
geles y una tableta bucal. Los
preparados producen
concentraciones sricas medias
de testosterona dentro de los
lmites normales en varones
hipogonadales
Usos
Restitucin hormonal. Para la restitucin hormonal se dan usualmente en
depsito, mezclados con aceite para su liberacin continua. Los esteroides
anabolizantes tienen efectos negativos sobre la psiquis y la conducta.
 Hipogonadismo masculino: La normalizacin de la concentracin srica de
testosterona induce la virilizacin normal en nios prepuberales y restaura
la virilizacin en varones que se tornaron hipogonadales en su vida adulta.
En trmino de pocos meses e incluso antes, se normalizan libido, energa, y
hematocrito. Antes de seis meses, la masa muscular aumenta y disminuye
la masa grasa. Sin embargo, prosigue el incremento de la densidad sea,
durante dos aos
Edema angioneurtico (danazol).
Anemia resistente a otros tratamientos (actualmente se usa eritropoyetina)
Osteoporosis (actualmente se utilizan bisfosfonatos)
Anablicos, proteicos y en deportistas (abuso, uso ilcito).
Estados catablicos y de emaciacin (pacientes caquxicos con VIH).
Efectos adversos
En la mujer hay masculinizacin: los cambios de voz y el crecimiento del
cltoris son irreversibles. Hirsutismo facial y corporal y acn.
Los nios experimentan agrandamiento del falo, los nios y nias cuyas
epfisis todava no se han cerrado tienen cierre prematuro y suspensin del
crecimiento lineal.
Disfuncin heptica.
Carcinoma heptico y prosttico.
Hiperplasia prosttica benigna.
Acn
Apnea del sueo
Ginecomastia (exceso de testosterona se convierte en tejido adiposo en
estrgeno) y eritrocitosis.
Azoospermia.
Disminucin del tamao testicular.
Edema por retencin de sodio y agua.
En grandes cantidades, disminuye el nivel srico de colesterol de HDL.
INTENSIFICACIN DEL RENDIMIENTO DEPORTIVO
Debido a su efecto anablico, los productos derivados de los esteroides son
utilizados para aumentar la masa muscular. Los deportistas utilizan ms a menudo
17-alquilados y otros compuestos que posean mayores efectos anablicos que
andrognicos en relacin con la testosterona, los llamados esteroides anablicos.
En altas dosis todos los andrgenos suprimen la secrecin de gonadotropina y con
ellos tambin anulan la funcin endgena testicular; esto a su vez hace que
disminuya la testosterona endgena y la produccin de espermatozoides, con lo
que es menor la fertilidad.
 ANTIANDRGENOS
Dado que ciertos efectos de los andrgenos son indeseables, al menos en
determinadas circunstancias, se han creado frmacos de manera especfica para
inhibir la sntesis de andrgenos o los efectos de los mismos.
Estn los inhibidores de la secrecin de testosterona; son anlogos de GnRH
que inhiben eficazmente la secrecin de testosterona al anular la secrecin de LH.
Como tambin disminuyen el nmero de receptores GnRH se pueden utilizar para
tratar el cncer de prstata. Los inhibidores de la accin de los andrgenos
pueden actuar inhibiendo la unin de los andrgenos al receptor o al inhibir la 5-
reductasa.
- Antagonistas de los receptores de andrgenos: Algunos son la
Flutamida, Bicalutamida y Nilutamida. Se utilizan con anlogos de la GnRH
en el tratamiento del cncer prosttico metastsico. La flutamida se ha
utilizado tambin para combatir el hirsutismo en mujeres.
- Inhibidores de la -5reductasa: La finasterida es un antagonista de la 5-
reductasa, en particular el tipo II; la dutasterida es antagonista de los tipos I
y II. Ambos medicamentos bloquean la conversin de testosterona en
dihidrotestosterona, especialmente en los genitales externos de los
varones. Los agentes en cuestin fueron obtenidos para tratar la hiperplasia
prosttica benigna. Si se les administra a varones con sntomas
moderadamente intensos causados por obstruccin del cuello vesical,
disminuyen las concentraciones sricas y prostticas de
dihidrotestosterona, aminoran el volumen de la prstata y mejoran la
miccin. Un efecto adverso de tales frmacos es la impotencia, aunque
poco frecuente pero perfectamente corroborada, si bien no se conoce el
mecanismo por el que surge. La ginecomastia es un efecto adverso mucho
menos frecuente. La finasterida tambin se usa para tratar la alopecia de
patrn masculino.
 HORMONAS SEXUALES FEMENINAS
Los estrgenos y los progestgenos son hormonas endgenas que tienen
innumerables acciones fisiolgicas. En las mujeres incluyen efectos en el
desarrollo, acciones neuroendocrinas que intervienen en el control de la ovulacin,
la preparacin cclica del aparato reproductor para fecundacin e implante y
acciones importantes en el metabolismo de minerales, carbohidratos, protenas y
lpidos. Los estrgenos tambin tienen importantes acciones en los varones,
incluidas las que se ejercen en huesos, espermatogenia y conducta.
El uso teraputico de estrgenos y progestgenos re fleja en gran medida su
actividad fisiolgica. Los usos ms comunes de estos frmacos incluyen
hormonoterapia para menopausia y anticoncepcin en mujeres. Tambin se
cuenta con antagonistas de los receptores de estrgenos y progesterona.
Los principales usos de los antiestrgenos son en el tratamiento de la infertilidad y
del cncer de mama que responde al tratamiento hormonal. Los moduladores
selectivos de los receptores de estrgeno (SERM, selective estrogen receptor
modulators), que muestran actividades agonistas o antagonistas selectivas de los
tejidos son tiles en la prevencin del cncer mamario y la osteoporosis. Los
antiprogestgenos se han utilizado principalmente en el aborto mdico.
Control neuroendocrinolgico del ciclo menstrual
El ciclo menstrual es controlado por una cascada neuroendocrinolgica en que
participan el hipotlamo, la hipfisis y los ovarios. La hormona liberadora de
gonadotropinas (GnRH), producida en hipotlamo, acta sobre sus receptores en
hipfisis para estimular la secrecin de la hormona luteinizante (LH) y la
foliculoestimulante (FSH). Estas dos ltimas regulan el crecimiento y maduracin
del folculo de Graaf en el ovario y la produccin de estrgenos y progesteronas
por dicha glndula.
La menstruacin es el fenmeno que seala el comienzo del ciclo menstrual. En la
fase folicular o proliferativa del ciclo, el estrgeno comienza la reconstruccin del
endometrio al estimular su proliferacin y diferenciacin. Una respuesta importante
del estrgeno en el endometrio y otros tejidos es la induccin de la accin del
receptor de progesterona, que permite a las clulas reaccionar a esta hormona
durante la segunda mitad del ciclo.
En la fase lutenica o secretoria del ciclo, las mayores concentraciones de
progesterona limitan el efecto proliferativo de los estrgenos en el endometrio al
estimular su diferenciacin. Entre los efectos importantes estn la estimulacin de
secreciones epiteliales que son convenientes para la implantacin del blastocisto.
La progesterona es importante en la preparacin para la implantacin y para que
ocurran cambios en el tero en el sitio en que es implantado el huevo.
El estado del endometrio es regulado por estrgenos y progestgenos, y por ello
la eficacia de algunos anticonceptivos depende en parte de que se produzca una
superficie endometrial que no es receptiva para la implantacin. Si la mujer no se
embaraza, el cuerpo amarillo se degenera porque deja de haber secrecin
continua de LH, disminuyen las concentraciones de estrgeno y progesterona y se
desprende el endometrio.
Estrgenos
El 17-estradiol, es el estrgeno natural ms potente en seres humanos, le siguen
en importancia la estrona y estriol. En muy raras ocasiones se le administra al
paciente la hormona original debido a su corto tiempo de vida, por eso se prefiere
administrar compuestos sintticos como el Estradiol, Estradiol valerato,
Etinilestradiol y Mestranol. Los estrgenos sintticos, especialmente el
Etinilestradiol, son los principales compuestos de los
anticonceptivos orales.
Para las terapias de restitucin hormonal se administran unos
estrgenos conjugados producidos por los equinos que son
las Equilinas y las Equileninas. Existen estrgenos sintticos
no esteroideos, algunos derivados de la soya, que utilizan los
mdicos para tratar la menopausia, como son el Dienestrol, el
Dietilestilbestrol, el Clorotrianiseno y el Metalenestril.
Los estrgenos se originan de la androstenediona o de la
testosterona, la reaccin es catalizada por la aromatasa
(CYP19). Los ovarios son las fuentes principales de
estrgenos circulante en pre menopusicas, en tanto que el
estradiol constituye el producto secretorio ms importante. En
mujeres posmenopusicas, la fuente principal de estrgenos
es el estroma de tejido adiposo.
Farmacocintica - Mecanismo de accin
Al igual que los otros esteroides, presentan receptores nucleares que al ser
activados inducen o inhiben la transcripcin de un gen. Tambin presentan un
mecanismo no genmico al unirse con receptores de membrana. Entre los
mecanismos no genmicos est la estimulacin de la Oxido Ntrico Sintetasa
Inducida (despus no hablo ms de ella as que no entend cul fue el punto).
Los estrgenos tienen accin sistmica, es por esto que durante y luego de la
menopausia, las mujeres presentan problemas cognitivos, trastornos del sueo,
osteoporosis, modificacin del perfil de lipoprotenas y aumenta el riesgo de
desarrollar cncer en general.
Varios estrgenos estn disponibles para administracin oral, parenteral,
transdrmica o tpica. Dada la naturaleza lipoflica de los estrgenos, la absorcin
por lo general es buena con la preparacin apropiada. Las preparaciones acuosas
u oleosas de estradiol con steres se encuentran disponibles para inyeccin
intramuscular, con frecuencia de aplicacin que vara de una vez por semana a
una vez por mes. Los estrgenos conjugados estn disponibles para su
administracin intravenosa o intramuscular.
Los parches transdrmicos que se cambian una o dos veces por semana
suministran estradiol en forma continua a travs de la piel. Se cuenta con
preparaciones para uso tpico en la vagina o para la aplicacin en la piel. Para
varios usos teraputicos, las preparaciones de estrgenos estn disponibles en
combinacin con progestgenos. Todos los estrgenos se acompaan de
etiquetas con precauciones que sugieren prescribir la dosis ms baja hstica y por
el periodo ms breve compatible con los objetivos teraputicos y riesgos de cada
paciente individual.
Para su transporte, viajan unidas a la albmina y a la globulina ligadora de
hormonas sexuales (el etinilestradiol se une ms a albumina que a la SHGB). Se
metaboliza en hgado en estrona y estradiol. Excrecin biliar. Con la
administracin por va oral se aumenta el riesgo de problemas hepticos,
tromboembolismo y aumentando los triglicridos.
Funciones del estrgeno
Cambios puberales en nias y la aparicin de las caractersticas sexuales
secundarias.
Estimulan la secrecin de glndulas vaginales, intensifican la cantidad de
moco cervical y su contenido hdrico. En el endometrio, los estrgenos
estimulan la fase de proliferacin. Aumenta la contractilidad de los msculos
de la trompa y las contracciones rtmicas del miometrio.
Inhibe secrecin de FSH, estimula la liberacin de LH.
El estrgeno inhibe de cierta manera a los osteoclastos, permitiendo que
los osteoblastos cumplan su funcin, por eso durante la menopausia
aumenta la resorcin sea al aumentar el trabajo de los osteoclastos.
Sntesis de protenas: El estrgeno tiene un efecto protrombotico ya que
estimula todos los factores procoagulantes (anticonceptivos orales no se
utilizan en mujeres mayores de 35 aos que sean fumadoras riesgo de
trombosis).
Modificacin de los lpidos: Aumentan los niveles de HDL y triglicridos
(ms que todo cuando se dan por va oral).
Estimula sntesis de receptores de progesterona y estrgenos, aumentando
su concentracin.
Alteran la composicin de la bilis (espesamiento)
Efecto sobre el SNC.
 Retencin de lquidos y edema efecto mineralocorticoide.
Cierre temprano de las epfisis de los huesos largos.

Usos
Hipogonadismo primario
Hormonoterapia postmenopausicas: Se utilizan a dosis ms bajas en
comparacin con los de la anticoncepcin oral ya que estn orientados a
proteger a la mujer de los efectos que causa la ausencia de estrgenos.
Disminuyen los sntomas vasomotores y previene fracturas seas y atrofia
del aparato urogenital. El rgimen en el tratamiento de sustitucin hormonal
incluye un progestgeno para limitar la hiperplasia endometrial relacionada
con el uso de estrgenos. El tratamiento debe incluir estrgenos y
progestgenos para mujeres con tero. Para mujeres que han sido
sometidas a histerectoma, pueden administrarse estrgenos solos.
Como componente de anticonceptivo oral en combinacin: Su objetivo es
inhibir el eje HHG.
Osteoporosis.
Efectos adversos
Acn.
Hiperpigmentacin (melasma).
Sangrado uterino post-menopasico.
Migraa intensa.
Elevacin de triglicridos plasmticos. Sin embargo, los estrgenos por si
mismos a menudo tienen efecto favorable sobre los perfiles plasmticos de
lipoprotenas.
Incrementan el riesgo de enfermedad tromboemblica.
Nuseas y vmitos.
Hipertensin (Raquel dijo en clase que produca hipertensin, sin embargo,
en G&G dice que ms bien reduce la presin arterial)
Enfermedad biliar (producen espesamiento de la bilis al aumentar las
concentraciones de colesterol en la bilis). Colecistopatas.
Cncer de mama, endometrial, cervicouterino y vaginal. Sin embargo,
disminuye incidencia de cncer de colon.
Hiperplasia endometrial por uso excesivo de estrgenos (endometrio
proliferativo).
Inhibe la lactancia.
Contraindicaciones
Embarazo: puede ocasionar malformaciones.
Pacientes con antecedentes de cncer o con cncer activo.
Pacientes con sangrado vaginal no diagnosticado.
Enfermedades hepticas o fenmenos tromboembolicos.
 Fumadores crnicos.
Cmo se pueden administrar?
Orales: naturales y sintticos. Recordar efectos adversos que viene
asociados con su paso por el hgado.
Solos (terapia de restitucin hormonal en mujeres sin tero) o combinados
con progestgenos
Transdermicas
Tpicos: cremas, geles, vulos, anillos.
Inyecciones intramusculares.
Moduladores selectivos del receptor de estrgeno (SERM) y
Antiestrogenos
- Moduladores selectivos de receptores de estrgenos: Tamoxifeno,
raloxifeno y toremifeno.
Son compuestos con acciones histoselectivas. El objetivo farmacolgico de estos
frmacos es producir acciones estrogenicas beneficiosas en algunos tejidos (como
huesos, encfalo e hgado) durante la hormonoterapia en posmenopusicas, pero
tienen actividad antagonista en tejidos como la mama y el endometrio, en los
cuales pudieran ser dainas sus acciones estrognicas (cncer).
Para el cncer mamario se utiliza el tamoxifeno y toremifeno y el raloxifeno se
utiliza principalmente para la prevencin y tratamiento de osteoporosis y para
reducir el riesgo de cncer mamario invasor en mujeres posmenopusicas de alto
riesgo.
El tamoxifeno inhibe la proliferacin de clulas de cncer de mama y disminuye su
nmero y tamao. Estimula la proliferacin de clulas endometriales. Inhibe la
resorcin sea y disminuye los niveles de colesterol total y LDL, no aumenta HDL.
Sin embargo, hace que aumente el riesgo relativo de trombosis de venas
profundas y embolia pulmonar, tambin aumenta el riesgo de carcinoma
endometrial. Causa bochornos, cataratas y nusea.
El raloxifeno inhibe la resorcin sea, disminuye los niveles de colesterol total y
LDL, no aumenta HDL. No origina proliferacin ni engrosamiento de endometrio.
Efectos antiproliferativos en algunos tumores mamarios. No corrige efectos
vasomotores de la menopausia. Causa bochornos, calambres en extremidades y
aumenta el riesgo de trombosis venosa profunda y embolia pulmonar.
- Antiestrgenos: Clomifeno y fulvestrant.
Los dos compuestos se diferencian de SERM en que son antagonistas puros de
todos los tejidos estudiados. El clomifeno se usa para tratar la infertilidad de
mujeres anovulatorias y el fulvestrant para tratar el cncer mamario en mujeres
cuya enfermedad ha evolucionado luego del uso del tamoxifeno.
El clomifeno aumenta el tamao de los ovarios e induce la ovulacin en mujeres
con amenorrea, sndrome de ovario poliquistico y hemorragia disfuncional. Por lo
tanto, induce la ovulacin estimulando la secrecin de gonadotropinas en mujeres
con un sistema HHO funcional y con produccin adecuada de estrgenos
endgenos.
Progestgenos
Los compuestos con actividad biolgica similar a los de la progesterona han sido
mencionados en las publicaciones mdicas como progestgenos. Los
progestgenos incluyen la hormona natural progesterona, los derivados 17-
acetoxiprogesterona en la serie de los pregnanos, derivados 19-nortestosterona
en la serie de los estranos y norgestrel y compuestos relacionados en la serie de
los gonanos. El acetato de medroxiprogesterona (MPA, medroxyprogesterone
acetate) y acetato de megestrol son esteroides de 21 carbonos de la familia del
pregnano con actividad selectiva muy similar a la de la progesterona.
El MPA y la progesterona micronizada oral se utilizan ampliamente con estrgenos
para el tratamiento de sustitucin hormonal y en situaciones en las cuales se
desea un efecto pro gestacional selectivo.
Se desarrollaron derivados de la 19-nortestosterona (estranos) para su uso como
progestgenos en los anticonceptivos orales y aunque predomina su actividad pro
gestacional, muestra actividad andrgena y de otros tipos. Los gonanos son otra
familia de compuestos 19-nor que tienen menor actividad andrgenos que los
estranos relacionados. Estas dos clases de derivados de 19-nortestosterona son
los componentes pro gestacionales de la mayor parte de los anticonceptivos
inyectables orales y de algunos inyectables. El resto de los anticonceptivos orales
contienen una clase de progestgenos derivados de la espironolactona
(drospirenona) con actividad antimineralocorticoide y antiandrgena.
La progesterona se secreta en el ovario, principalmente en el cuerpo lteo,
durante la segunda mitad del ciclo menstrual. La LH estimula su secrecin.
Acciones fisiolgicas y farmacolgicas
Son las hormonas protectoras del embarazo, suprime menstruacin y
contractilidad uterina.
Disminuyen la frecuencia de los pulsos de GnRH (efecto anticonceptivo ya
que evita que se pase de la fase secretora a la fase proliferativa
disminuye proliferacin endometrial estimulada por estrgenos).
Produccin de moco cervical escaso y viscoso.
Induce proliferacin de acinos mamarios. Estimula la lactancia.
Facilita depsito de grasa, aumenta LDL y puede disminuir HDL.
Aumenta la insulina basal y postpandrial y la respuesta a la glucosa,
aumenta almacenamiento de glucgeno.
Compite con la aldosterona y disminuye la reabsorcin de sodio.
Aumenta la temperatura corporal.
 Efecto hipntico y depresor sobre SNC.
Farmacocintica Mecanismo de accin
La administracin puede ser oral, intramuscular, gel vaginal o dispositivo
intrauterino de liberacin lenta. Tiene una alta unin a protenas como albmina,
CBG y SHBG. Metabolismo heptico y excrecin renal.
Clasificacin
Los ms modernos son: Etonorgestrel (Implanon), Levonorgestrel, Norgestimato,
Gestodeno, Tibolona (terapia de restitucin hormonal, mujeres post-
menopasicas) y la Drospirenona.
De los antiguos, los derivados de la progesterona que son pregnanos, los de
inters son la Ciproterona y la Clormadinona ya que tienen efecto antiandrogenico
(pacientes con ovarios poliquisticos). La Medroxiprogesterona tiene efectos sobre
el receptor andrognico
La Drospirenona (tiene efecto bloqueador de
los receptores de aldosterona, por lo tanto,
tiene efecto anti mineralocorticoide), la
Ciproterona y el Gestodeno tienen actividad
anti andrognica.
La Espironolactona y sus derivados como la
drospirenona, son inhibidores de la
aldosterona, pero tambin son inhibidores
dbiles tanto del receptor de andrgeno
como de la sntesis de testosterona. Cuando
se utiliza para tratar la retencin de lquidos
o la hipertensin en varones, uno de los
efectos adversos es la ginecomastia. En las
mujeres se puede usar para tratar el
hirsutismo.
Cul de los progestgenos tiene mayor
actividad anti andrognica? Principalmente el
Acetato de Ciproterona. Este tipo de
medicamentos mejoran el acn, el
hirsutismo, contrarrestan efectos de los
andrgenos con relacin a los lpidos
plasmticos, la resistencia a la insulina y la
grasa corporal.
Usos
Reemplazo hormonal (menopausia) en combinacin con estrgenos.
Anticoncepcin: solos o en combinacin con un estrgeno.
Eficaces para disminuir la incidencia de hiperplasia endometrial y carcinoma
causado por estrgenos.
El levonorgestrel se utiliza como anticonceptivo de urgencia despus de un
coito sin proteccin.
Dismenorrea
Endometriosis
Hemorragias disfuncionales
Los progestgenos con efecto andrognico pueden aumentar la presin
arterial.
Anticonceptivos hormonales
Los anticonceptivos actan inhibiendo la liberacin pulstil de la GnRH. Los
progestgenos espesan el moco cervical. Hay supresin de la lactancia solo en los
anticonceptivos combinados, ya que la progesterona si facilita la lactancia
mientras que los estrgenos la inhiben.
 - Anticonceptivos orales combinados: Contienen un estrgeno y un
progestgeno. Actan inhibiendo la ovulacin al inhibir la LH y la FSH.
- Anticonceptivos slo con progestgenos: Las pldoras que contienen slo
progestgenos y los implantes de levonorgestrel son muy eficaces, pero
bloquean la ovulacin nicamente en 60 a 80% de los ciclos. Segn se
piensa, su eficacia depende en gran medida del espesamiento del moco
cervical, lo cual disminuye la penetracin de espermatozoides, y de
alteraciones del endometrio que entorpecen la implantacin

Efectos de los anticonceptivos

orales combinados
Suprimen LH y FSH. Deprimen la funcin ovrica, inhibiendo la ovulacin.
Moco cervical espeso y menos abundante. Cambios en endometrio,
movilidad y secrecin de las trompas.
Crecimiento mamario leve. Supresin de la lactancia.
Aumento de los factores VII, VIII, I y X. Disminucin de la antitrombina III.
 Disminucin del flujo de bilis. Aumento de la concentracin de colesterol en
bilis. Aumento de la sntesis de protenas fijadores de hormonas tiroideas y
glucocorticoides (estrgenos).
Aumento del gasto cardaco. Aumento de la presin arterial y aumento de la
frecuencia cardaca.
Alteracin de la tolerancia a la glucosa: Incremento de los niveles de
glicemia e insulina en ayunas y postprandial.
Aumento de TG y colesterol. Aumento de HDL y disminucin de LDL. Los
progestgenos tienen un efecto antagnico.
Aumento de la pigmentacin cutnea (melasma). Acn (progestgenos 19-
nor). Disminucin de la produccin de sebo y acn.

Efectos adversos de los anticonceptivos orales combinados

Nuseas, edema y cefalea leve. Tambin puede haber migraas intensas.
Anticoncepcin
Endometriosis
Dismenorrea
Aumento de peso
Acn e hirsutismo
Dilatacin uretral y bacteriuria. Infecciones vaginales ms frecuentes.
Enfermedad venosa tromboembolica. Ictus. IM.
Trastornos gastrointestinales.
Depresin.

Contraindicaciones
Tromboembolismo venoso
Infarto al Miocardio. Ictus. Hipertensin arterial.
Hiperlipidemia congnita.
Ictericia colestasica. Colecistitis.
Depresin
 Cncer de mama o del aparato reproductor.
Embarazo identificado o sospechado.
VPH.
Migraa, diabetes, ictericia obstructiva del embarazo y vesiculopatas.
Sobre los preparados a escoger, actualmente los ms usados son los de baja
dosis y su eleccin va a depender del problema. Los progestgenos para mujeres
embarazadas, mayores de 40 aos, aunque tendrn mayores efectos
andrognicos.
Efectos adversos del anticonceptivo con progestgeno solo
Sangrado intermestrual y cefalea.
Cambios en el nimo y aumento de peso.
Aumento de LDL y disminucin de HDL.
Disminucin a la tolerancia a la glucosa.
Mareos, distensin abdominal, acn.
Implantes: infecciones, irritacin, dolor.
RESUMEN
En la actualidad los estrgenos se usan muy a menudo para combatir las
perturbaciones vasomotoras (bochornos) en posmenopusicas. Otros beneficios
importantes son la mejora de los efectos de la atrofia urogenital, una menor
incidencia de cncer de colon y prevencin de la prdida sea. Se cuenta con
preparados diversos que incluyen presentaciones orales, transdrmicas y
vaginales. Sea cual sea el frmaco o frmacos especficos escogidos, en el
tratamiento se usarn las dosis y duracin mnima para obtener el punto
teraputico final buscado.
En las mujeres posmenopusicas con tero intacto, se incluyen progestgenos
para evitar el cncer endometrial. En Estados Unidos se utiliza el acetato de
medroxiprogesterona, pero se prefiere la progesterona micronizada; tambin se
utilizan a menudo noretindrona y norgestrel/levonorgestrel. Las mujeres sin tero
deben recibir estrgenos solos. El tratamiento con hormonas en mujeres
posmenopusicas y con fines anticonceptivos son los usos ms frecuentes de los
progestgenos.
El tamoxifeno, un modulador selectivo de los receptores de estrgenos, se utiliza
ampliamente como tratamiento auxiliar de cncer mamario y para la profilaxis de la
enfermedad en mujeres con alto riesgo.
El raloxifeno es otro SERM que se utiliza en la prevencin de osteoporosis y
disminuye la incidencia de fracturas vertebrales en mujeres posmenopusicas. Se
ha autorizado el uso de raloxifeno para la reduccin de riesgo de cncer mamario
en mujeres con alto riesgo.
El fulvestrant es un antagonista puro de estrgenos que tambin se utiliza en el
tratamiento del cncer mamario. Otro antagonista de estrgenos, el clomifeno, se
utiliza en el tratamiento de la infertilidad en mujeres anovulatorias.
La mifepristona se utiliza en teraputica como antiprogestgeno, en casos de
aborto clnico y para tal objetivo se la administra con una prostaglandina.
Los estrgenos y los progestgenos se utilizan ampliamente en la forma de
combinaciones anticonceptivas y su eficacia es de 99% para evitar la ovulacin.
La presentacin ms comn de las combinaciones es la oral, aunque tambin se
cuenta con preparados transdrmicos, inyecciones para aplicar una vez al mes y
anillos vaginales. Suelen utilizarse etinilestradiol (o mestranol) o esteroides 19-nor
como norgestrel/levonorgestrel, noretindrona y otros progestgenos sintticos. El
principal punto de preocupacin que se tiene con tales frmacos es el riesgo de
apopleja u otros trastornos tromboemblicos; en consecuencia, no se deben
utilizar en mujeres mayores de 35 aos que fuman y tienen otros factores de
riesgo (como hipertensin) de enfermedad cardiovascular.
Se dispone slo de unos cuantos anticonceptivos que tienen slo progestgeno,
incluidos pldoras de dosis bajas, inyecciones de larga accin (p. ej., tres meses)
(depot) e implante subdrmico. Los agentes mencionados tambin son muy
eficaces y poseen diversas acciones que incluyen disminucin en la frecuencia de
ovulacin, y efectos en el moco cervical, transporte del vulo e implantacin.
Tambin pueden utilizarse en mujeres que amamantan y en algunas de las que
tienen contraindicaciones para recibir combinaciones de estrgeno-progestgeno.
El efecto secundario ms frecuente es el sangrado vaginal impredecible.
Los anticonceptivos orales disponibles y eficaces son la pldora que posee slo
levonorgestrel y los anticonceptivos orales a base de estrgeno-progestgeno en
altas dosis como mtodo poscoito o de urgencia en trmino de 72 h del coito no
protegido. Estos preparados no son eficaces si el embarazo ya comenz y no
deben utilizarse para terminarlo.