RESUMEN FARMACOS

ANTICONVULSIONANTES
 SUB CLASE MECANISMO DE ACCION
bloquean las descargas de alta
UREDOS frecuencia de las neuronas por su
CCLICOS accin sobre los conductos del
Na controlados por voltaje (VG)
Fenitona, disminuyenlasecrecin de
fosfenitona glutamato en las sinapsis
Primidona Semejante al de la fenitona pero
se convierte en fenobarbita
Fenobarbital Aumenta las respuestas fsicas
del receptor GAbA
disminuyelasrespuestas
excitadoras en las sinapsis
EFECTOS APLICACIONES FARMACOCINETICA Y EFECTOS
CLINICAS TOXICOS
La absorcin depende de Crisis tnico-cloclonicas oxicidad: diplopa, ataxia,
la frmula seune generalizadas y parciales hiperplasia gingival, hirsutismo,
congranafinidad neuropata Interacciones:
protenas fenobarbital, carbamazepina,
plasmticas isoniazida, felbamato,
No hay metabolitos oxcarbazepina, topiramato,
activos fluoxetina, fluconazol, digoxina,
eliminacindependiente quinidina, ciclosporina, esteroides,
de la t1/2 de 12-36 h anticonceptivos orales, otros
lafosfenitonaes
paravas IV e IM
Se absorbe con facilidad Crisis tnico-cloclonicas Sedacin, aspectos cognoscitivos,
por va oralnose generalizadas y parciales ataxia hiperactividad interacciones:
unecongran similares a las del fenobarbital
afinidadalas
protenas del plasma
Concentraciones
mximas de 2-6 h t1/2 de
10-25 h
Dos metablitos activos
(fenobarbital y
feniletilmalonamida
Absorcincasi Crisis tnico-cloclonicas sedacin, aspectos cognoscitivos,
completano se generalizadas,parciales ataxia, hiperactividad
une de manera convulsiones Interacciones: valproato,
significativa a las mioclnicas, carbamazepina, felbamato,
protenas plasmticas convulsiones fenitona, ciclosporina, felodipina,
concentraciones generalizadas, crisis lamotrigina, nifedipina, nimodipina,
mximasen 0.5a neonatales, estado esteroides, teofilina,
 4hsin epilptico
metabolitosactivos
T1/2 vara de 75 a 125 h

Etosuximida Disminuye las corrientes Se absorbe con facilidad Crisis de ausencia nusea, cefalea, mareo,
de Ca (de tipo T ) de por va oral con une hiperactividad
umbral bajo aprotenas se Interacciones: valproato,
degradapor fenobarbital, fenitona,
completo hasta carbamazepina, rifampicina
compuestos inactivos
cifras mximas
de 3 a 7 h
no se une a
protenas plasmticas
t1/2 De por lo general de
40 h
TRICCLICOS Se absorbe con facilidad Crisis tnico-cloclonicas Toxicidad :nusea, diplopa,
bloquea las descargas por va oral con generalizadas y parciales ataxia, hiponatremia,
Carbamazepina de alta frecuencia de las concentraciones cefaleaInteracciones:
neuronas por su accin mximasen6a fenitona, carbamazepina,
sobre los conductos del 8h nohayunin valproato, fluoxetina,
Na VG significativa aprotena verapamilo, antibiticos
disminuyela emisin se metaboliza en parte a macrlidos, isoniazida,
sinptica de glutamato 10-11-epxido activo t1/2 propoxifeno, danazol,
de la sustancia original fenobarbital, primidona, muchos
vara de 8 a 12 h en otros
 pacientes tratados a 36 h
en sujetos normales
* Oxcarbazepina:essimilaralacarbamazepina;tieneunasemividamsbreveperometabolitosactivoscon
mayorduracinymenosinteraccionesreportadas

* Acetatodeeslicarbazepina:essimilaralaoxcarbazepinaperoademshademostradoserefectivacuando
seadministraunavezaldaysepuedeconvertirconmayorrapidez ensumetabolitoactivo.

Se absorbe con facilidad Toxicidad: mnimas

BENZODIAZEPINAS Potencia las respuestas por va oral su Crisis epilpticas, crisis sedacinInteracciones:
de GAbA administracinrectal en grupos A
Diazepam permite
concentraciones
mximas en ~1 h con
90% de biodisponibilidad
IVparalas
crisisepilpticas
hay unin
significativaa
protenasse
metaboliza en gran
medida para generar
varios productos activos
t de ~2 das
Clonazepam Igual que el del 80% de biodisponibilidad t Crisis de ausencia, Toxicidad similar a la del
 diazepam metabolismo convulsiones diazepam Interacciones:
amplioperosin mioclnicas, espasmos mnimas
productosactivos infantiles
t1/2 de 20 a 50 h

Lorazepam:essimilaraldiazepam

Clobazam:lasindicacionesincluyencrisisdeausencia,convulsionesmioclnicasyespasmosinfantiles

SUBCLASE MECANIMOS DE FARMACOCINETICA APLICACIONES TOXICIDAD

ACCION CLINICAS INTERACCIONES
DERIVADOS DEL GABA Disminuye la transmisin La biodisponibilidad Convulsiones tnico- somnolencia, mareo, ataxia
Gabapentina excitadora al actuar disminuye 50% clnicas generalizadas Interacciones: mnimas
sobre los conductos del conformeaumenta convulsiones parciales,
Ca., VG antes de la ladosis nose convulsiones
sinapsis unealas generalizadas
protenas
plasmticasno se
degrada t1/2 de 6 a 8 h
Igual que el de la Se absorbe con facilidad Convulsiones parciales Toxicidad: somnolencia,
Pregabalina gabapentina por va oral nose de mareo, ataxia
uneaprotenas Interacciones: mnimas
plasmticas no
semetabolizat
 de 6 a 7 h

Vigabatrina Inhibe de manera Biodisponibilidaddel c onvulsiones parciales, Toxicidad: somnolencia,

irreversible la 70% nose unea espasmos infantiles mareo, psicosis, prdida
transaminasa de GAbA protenas decamposvisuales
plasmticas no se Interacciones: mnima
metabolizat1/2 de 5 a
7 h (sin importancia por
el mecanismo de
accin )
DIVERSOS bloquea las descargas Se absorbe con facilidad Convulsiones tnico- Toxicidad Nusea, temblor,
Valproato de alta frecuencia de las a partir de varias clnicas aumento de peso, prdida
neuronas formulas Altamente generalizadas, de pelo, actividad
modificael unido alas convulsiones parciales, teratognicay
metabolismode protenasplasmticas convulsiones hepatotxica
AMINOACIDOS se metaboliza en forma generalizadas, Interacciones: fenobarbital,
extensa su T1/2 es de 9 convulsiones de fenitona, carbamazepina,
A 16 H ausencia, convulsiones lamotrigina, felbamato,
mioclnicas rifampicina, etosuximida,
primidona

Lamotrigina Prolonga la inactivacin Se absorbe con facilidad Convulsiones tnico- toxicidad: mareo, cefalea,
de los conductos del Na por va oral sinunin clnicas generalizadas diplopa, exantema
VG actaen significativaa Convulsiones parciales, Interacciones: valproato,
elespacio protenas metabolismo convulsiones carbamazepina,
 presinptico sobre los extenso sin productos generalizadas, oxcarbazepina, fenitona,
conductos del Ca activos T1/2 e 25 a 35 h convulsiones de fenobarbital, primidona,
ausencia succinimidas, sertralina,
topiramato
Levetiracetam Acta sobre la protena Se absorbe con facilidad Convulsiones tnico- Toxicidad: nerviosismo,
sinptica SV2 A por va oral clnicas generalizadas mareo, depresin,
noseunea Convulsiones parciales, convulsiones
protenasplasmticas convulsiones Interacciones: inusuales
sedegradaa generalizadas
tresmetabolitos
inactivost de 6 a
11 h
Retigabina Incrementa la apertura Seabsorbecon Tratamiento adjunto de t oxicidad: mareo,
de los conductos del facilidadrequiere crisis parciales somnolencia, confusin y
K administrarse 3 veces al visinborrosa
da Interacciones: mnimas
Prolonga la inactivacin Se absorbe con facilidad Tratamiento adjunto de toxicidad: somnolencia,
Rufinamida de los conductos del Na por va oral sndrome de Lennox- emesis, pirexia y diarrea
controlados por voltaje requiere Interacciones: no se
administrarse3 metaboliza mediante las
vecesalda logra enzimas P450, pero pueden
concentraciones presentarse interacciones
mximasen4-6h t1/2 con frmacos
de6a11h anticonvulsivos
mnimaunin p.
plasmaticas sin
metabolitosactivos
excrecin urinaria
Tiagabina impide la recaptacin de Se absorbe con Convulsiones parciales toxicidad: nerviosismo,
GAbA en el cerebro facilidad altamente mareo, depresin,
anterior por bloqueo unida a protenas convulsiones
selectivo de GAT-1 plasmticas Interacciones: fenobarbital,
degradacinextensa fenitona, carbamazepina,
perosin metabolitos primidona
activos t 1/2 de 4 a 8 h
Topiramato Mltiples acciones en la Seabsorbecon Convulsiones tnico- toxicidad: somnolencia,
funcin sinptica, facilidad noseune clnicas generalizadas, lentitud cognitiva,
probablemente sobre la aprotenas convulsiones parciales, confusin,parestesias
fosforilacin plasmticas convulsiones Interacciones: fenitona,
metabolizacin extensa, generalizadas, carbamazepina,
pero 40% se excreta convulsiones de anticonceptivos orales,
sin cambios en la orina ausencia, migraa lamotrigina, litio
notiene
metabolitosactivos
t1/2de 20 h, pero
disminuye con frmacos
Zonisamida bloquea las descargas biodisponibilidad de casi Convulsiones tnico- toxicidad: somnolencia,
de alta frecuencia por 70% por va oral clnicas alteracin cognitiva,
su accin sobre los uninmnimaa generalizadas, confusin, mala
conductos del Na VG protenas >50%se convulsiones parciales, concentracin
metabolizat1/2 de 50- convulsiones mioclnica Interacciones: mnimas
70 h
Lacosamida Aumenta la inactivacin Seabsorbecon c onvulsiones tnico- toxicidad: mareo, cefalea,
lenta de los conductos facilidad mnima clnicas generalizadas, nusea
del unina uninaprotenas convulsiones parciales pequeoaumentodel
protenasun unmetabolito intervaloPR
metabolito Na principalnoactivo Interacciones: mnima
bloqueaelefecto t1/2 de 12 a 14 h
delas neurotrofinas
(va CRMP-2)