I DISCUSION:

A. Interaccin de Frmacos:

I. Sinergias de Frmacos:

a. Sinergia Aditiva:

Experiencia 1: Acetilcolina Clorhidrato y Bario Cloruro en Yeyuno-leon de Oryctolagus

Cunniculus:

El resultado de sta primera experiencia es la contraccin del msculo liso intestinal, provocado
por la accin de la acetilcolina y del Bario.

La acetilcolina administrada se va a unir a sus receptores muscarnicos tipo III (M 3) presentes en

3
la membrana de la fibras musculares lisas (en este caso de las del msculos liso intestinal) . El
tipo de receptor M3 es un tipo de receptor acoplado a una protena G del tipo p tipo q
(protena Gp Gq). As , mediante este tipo de acoplamiento, se producir la activacin de la
fosfolipasa C (FLC) quien va a hidrolizar al fosfatidil inostiol bifosfato (PIP 2) para que se
produzca el inositol trifosfato (PI3) y el diacilglicerol (DAG), quienes van a aumentar el calcio
citoslico al hacer que estos iones escapen de sus almacenes intracelulares (retculo
endoplasmtico y mitocondrias) y tambin activar a la proteincinasa C o Ca dependiente para
3
que fosforile protenas especficas, respectivamente . Estos cambios tendrn como producto la
1
contraccin del msculo liso, por la accin de la concentracin elevada del Calcio intracelular .

Respecto al Bario, es un in perteneciente al grupo II de la tabla peridica de elementos

qumicos, coincidentemente con el calcio. Por esta razn, el bario y el calcio tienen las mismas
propiedades qumicas. En la experiencia 1, el calcio se va a comportar como el calcio y de este
modo el efecto del bario se va a sumar con el efecto de la acetilcolina en la contraccin del
1
msculo liso intestinal .

b. Sinergia de Proteccin:

Experiencia 1: Fisostigmina Salicilato en Yeyuno-leon de Oryctolagus Cunniculus:

La fisostigmina o eserina va a proteger a la acetilcolina de su eliminacin por la enzima

acetilcolinesterasa que hidroliza a esta hormona en sus componentes Acetil CoA y colina. La
fisostigmina tiene su accin en la inhibicin de la acetilcolinsterasa unindose a ella, reduciendo
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la eliminacin de la acetilcolina .
c. Sinergia Reforzante o Potenciadora:

Experiencia 1: Fisostigmina Salicilato y Acetilcolina Clorhidrato en Yeyuno-leon de

Oryctolagus cunniculus

En esta experiencia, se combinan los efectos tanto de la acetilcolina y de la fisostigmina, para

que la respuesta resultante se potencie.

Se produce un efecto reforzante en la contraccin intestinal por la inactivacin de la

acetilcolinesterasa por parte de la fisostigmina y de esta manera habr un tiempo prolongado
para que la acetilcolina acte en la contraccin muscular. Y, ya inactivada la acetilcolinesterasa,
con la administracin de acetilcolina se producir un efecto mayor tras su unin con sus
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receptores M3 .

Antagonismo por competencia de receptores

Experiencia 4: Acetilcolina Clorhidrato y Atropina Sulfato en Yeyuno- leon de

oryctolagus cunniculus.

En este experimento, la acetilcolina es un frmaco colino mimtico, que acta en sitios efectores
autnomos inervados por fibras parasimpticas pos ganglionares(y un pequeo nmero de fibras
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simpticas colinrgicas) , en este caso, para producir la contraccin muscular en el leon .

La atropina es un alcaloide natural antagonista competitivo de la acetilcolina, de sus receptores

muscarnicos, impide los efectos de la acetilcolina al bloquear su fijacin a los receptores
colinrgicos muscarnicos al nivel de los sitios neuroefectores en msculo liso, produciendo en
1
este caso la relajacin muscular .

La atropina compite con la acetilcolina por un sitio de unin en el receptor muscarnico que
posiblemente resida en una hendidura formada por varias de las siete hlices transmembrana
presentes en el receptor. Como el antagonismo producido por la atropina es competitivo, se
puede superar si se incrementa en cantidad suficiente la concentracin de acetilcolina al nivel de
1
los sitios receptores del rgano efector .

Antagonismo de funcin

Experiencia 5 : Acetilcolina Clorhidrato Adrenalina Clorhidrato en Yeyuno leon de

Oryctolagus cunniculus

La acetilcolina y la adrenalina son antagonistas fisiolgicos, pues ambos frmacos tienen

efectos opuestos. La acetilcolina produce contraccin muscular en yeyuno leon de oryctolagus
cunniculus despus de interactuar con sus receptos muscarnicos tipo 3; por el otro lado, la
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adrenalina acta en receptores beta 2 produciendo relajacin en yeyuno- leon .

Discusin de la grfica : curva dosis efecto

Al tabular la relacin entre dosis e intensidad del efecto generado se obtiene una curva
sigmoidea que es caracterstica de cada frmaco.

En esta curva se determinan tres componentes; entre ellos tenemos, el efecto mximo que viene
a ser la meseta de la curva, una porcin lineal de la curva que es reconocida entre el 20 y 80%
del efecto y, finalmente, la dosis efectiva 50, que se obtiene al extrapolar el 50% del efecto (eje
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de las coordenadas) al de las abscisas (concentracin) .

Estableciendo los puntos (resultantes de la relacin dosis e intensidad del frmaco), se condujo
a trazar la porcin lineal desde el eje de las coordenadas a partir del valor de 50%, que es
cruzada por una lnea paralela al eje de la coordenadas trazada desde el eje de las abscisas a
1
partir del valor de 3 gamas. ste valor representa la dosis efectiva 50 (DE50) .