INTRODUCCIN A LA

FARMACOLOGA CLNICA

Q.F Mgs. Manuel Figueroa Snchez

 Farmacologa
Definicin
En forma general Ciencia de las drogas

Deriva del griego

Pharmacon = droga

Logos = conocimiento

En un sentido amplio y totalizador

Rama de las ciencias biolgicas que estudia las
 mbito de la
Farmacologa
Su espectro abarca todos los aspectos relacionados con los
frmacos:

Origen, sntesis, preparacin, propiedades

Acciones desde el nivel molecular hasta el organismo
completo

Manera de moverse y situarse en el organismo

Formas de administracin
La farmacologa constituye la base cientfica del uso teraputico de
Indicaciones teraputicas y las acciones txicas
los frmacos y contribuye a nuestro conocimiento de las funciones
del organismo.
 Ramas de la Farmacologa
Farmacognosia
Farmacodinamia
Farmacoqumica Farmacologa Clnica

Farmacotcnia Farmacotoxia
Etnofarmacologa
Farmacoepidemiologa
Farmacometra
Farmacogentica
Farmacoterapia
Terapia gnica
Farmacologa molecular
Cronofarmacologa

Farmacocintica
Resumen Conceptual
FARMACOCINTICA
lo que hace el organismo al frmaco

FARMACODINAMIA
lo que hace el frmaco al organismo
 Farmacocintica
Esquema Conceptual
ADMINISTRACIN
EXTRAVASCULAR Plasma
Productos en el
Frmaco unido a medio exterior
Sitio de absorcin protenas
*
EXCRECIN
ABSORCIN
FRMACO
ADMINISTRACIN * LIBRE
*
INTRAVASCULAR
Biofase
* METABOLISMO
*
Otros sitios a los
rgano de
biotransformacin
EFECTO que llega la droga

DISTRIBUCIN
* Pasaje de membranas
 Farmacocintica
Estudia los procesos a los que un frmaco es
sometido a travs de su paso por el
organismo.

Es lo qu sucede con un frmaco desde el

momento en el que es administrado hasta su
total eliminacin del cuerpo.
 Farmacocintica
Estudio del paso temporal del frmaco por el organismo y
de los procesos que inciden sobre ste

L= Liberacin del frmaco de su forma de dosificacin

A= Absorcin desde el lugar de la administracin hasta
la circulacin sangunea
D= Distribucin desde la circulacin sangunea hasta los
tejidos corporales
M= Metabolismo, transformacin del frmaco u otras
sustancias en compuesto de fcil eliminacin
E= Excrecin, eliminacin del organismo del frmaco y
sus metabolitos
R= Respuesta, efecto deseado del frmaco
 Farmacocintica
Liberacin. Es el primer paso del proceso en el que el
medicamento entra en el cuerpo y libera el contenido
del principio activo administrado.
 Farmacocintica
Absorcin. Significa atravesar algn tipo de barrera,
diferente segn la va de administracin usada, pero
que en ltimo trmino se puede reducir al paso de
barreras celulares; es la interaccin de la molcula
con una membrana biolgica.
 Farmacocintica
Distribucin: Puede definirse como la llegada y
disposicin de un frmaco en los diferentes tejidos
del organismo. Es un proceso muy importante, toda
vez que, segn su naturaleza, cada tejido puede
recibir cantidades diferentes del frmaco, el cual,
adems, pasar all tiempos variables.

Abarca todos aquellos procesos que involucran el

transporte de este por el organismo hasta el espacio
intersticial e intra celular.
 Farmacocintica
Metabolismo (biotransformacin) o inactivacin:
Muchos frmacos son transformados en el organismo
debido a la accin de enzimas. Puede consistir en la
degradacin, donde el frmaco pierde parte de su
estructura, o en la sntesis de nuevas sustancias con el
frmaco como parte de la nueva molcula.
 Farmacocintica
Excrecin. Los frmacos son eliminados del organismo
inalterados (molculas de la fraccin libre) o
modificados como metabolitos a travs de distintas
vas.
 Farmacocintica
BIODISPONIBILIDAD

La fraccin del frmaco que alcanza la circulacin

sistmica del paciente; es el porcentaje de frmaco
que aparece en plasma.

De=BxDa (en donde De es la dosis eficaz, B la

biodisponibilidad y Da la dosis administrada).
 Tenemos un frmaco cuya biodisponibilidad es de 0.8
(o del 8o%) y se administra una dosis de 100 mg, la
ecuacin se resolvera:

De = 0,8 x 100 mg = 80 mg

Esto quiere decir que de los 100 mg suministrados,

solo 80 mg tienen capacidad para realizar su efecto
 Farmacodinamia
Estudio del mecanismo de accin de los frmacos

Comprende todas las modificaciones biolgicas que

se presentan como consecuencia de la interaccin
del frmaco sobre los diversos tejidos
Busca definir las interacciones qumicas o fsicas
entre el medicamento y la clula blanco o diana
molecular e identificar la sucesin o secuencia
completa y amplitud de acciones de cada agente
En definitiva la farmacodinamia estudia los efectos
que el frmaco hace sobre el organismo
 Farmacodinamia
cont.
El mecanismo de accin de los frmacos
se analiza a nivel molecular y la
FARMACODINAMIA estudia como una
molcula de un frmaco o sus
metabolitos interactan con otras
molculas originando una respuesta
(accin farmacolgica).
 Accin de los
Frmacos
Los frmacos inducen alteraciones de las funciones fisiolgicas

Estimulacin:
Aumento de la funcin; por ejemplo, el
salbutamol estimula los receptores adrenrgicos 2
y aumenta la dilatacin de los bronquios.

Inhibicin:
Disminucin o anulacin de la funcin; por
ejemplo, el propranolol bloquea los
receptores adrenrgicos 1/2 y disminuye la
funcin del corazn.
 Accin de los Frmacos
cont.
Los frmacos inducen alteraciones de las funciones fisiolgicas

Reemplazo:
Como su nombre lo indica reemplaza alguna
sustancia que falta en el organismo, por
ejemplo la insulina

Antimicrobiana:
Por ejemplo los antibiticos, antimicticos,
antiparasitarios y antivirales. Los
antineoplsicos tambin pueden ser
considerados en este grupo, pues eliminan
clulas malignas
 Terminologa Clnica

EFECTOS EN EL ORGANISMO
Efecto primario: Es el efecto fundamental teraputico
deseado de la droga.

Efecto placebo: Son manifestaciones que no tienen

relacin con alguna accin realmente farmacolgica.
 Efecto indeseado: Cuando el medicamento produce
otros efectos que pueden resultar indeseados con las
mismas dosis que se produce el efecto teraputico.

Colateral. Efecto indeseado consecuencia directa

de la accin principal del medicamento.

Secundario. Efecto adverso independiente de la

accin principal del frmaco.

Txico. Generalmente consecuencia de una dosis

en exceso.
DOSIS
Es la cantidad de una droga que se administra para
lograr eficazmente un efecto determinado.

El estudiar o estimar la dosis efectiva y la forma

correcta de administracin del frmaco se le llama
dosificacin.
 LA DOSIS SE CLASIFICA EN

Dosis subptima o ineficz. Es la mxima dosis que

no produce efecto farmacolgico apreciable.

Dosis mnima. Es una dosis pequea y el punto en

que empieza a producir un efecto farmacolgico
evidente.
 Dosis mxima. Es la mayor cantidad que puede ser
tolerada sin provocar efectos txicos.

Dosis teraputica. Es la dosis comprendida entre la

dosis mnima y la dosis mxima
 Dosis txica: Constituye una concentracin que
produce efectos indeseados.

Dosis mortal: Dosis que inevitablemente produce la

muerte.
 DL50. Denominada Dosis Letal 50 o Dosis Mortal 50%,
es la dosis que produce la muerte en 50% de la
poblacin que recibe la droga.

DE50. Denominada Dosis Efectiva 50 es la dosis que

produce un efecto teraputico en el 50% de la
poblacin que recibe la droga.
 SELECTIVIDAD
Algunos medicamentos tienen una muy baja
selectividad por lo que ejercen sus efectos sobre
muchos rganos y tejidos, mientras que otros son
altamente selectivos y ejercen sus efectos sobre
rganos y tejidos especficos.
 TEORA DE RECEPTORES

La mayora de los frmacos actan mediante la

asociacin con molculas especficas, alterando sus
actividades biolgicas
 RECEPTOR
Componente de una clula que interacta con una
molcula, iniciando una cadena de eventos
bioqumicos que generan efectos moleculares de
respuesta. Son el principal objeto de estudio de la
farmacodinamia.
Los receptores farmacolgicos pueden ser:

Protenas reguladoras (neurotransmisores,

hormonas, etc.)
Enzimas (dihidrofolato reductasa)
Protenas de transporte (p. ej. Na/K ATPasa)
Protenas estructurales (p. ej. tubulina)

Las interacciones entre un frmaco y un receptor

pueden darse por:

Enlaces inicos, puentes de hidrgeno, interacciones

hidrofbicas o uniones covalentes.
Las interacciones frmaco receptor generan una
respuesta molecular, la cual es diferente segn el tipo
de unin:

Agonista completo
Agonista parcial
Antagonista competitivo (reversible)
Antagonista no competitivo (irreversible)
Agonista inverso
Antagonista qumico
 TIPOS DE AGONISTAS
Agonista completo: aquel que se une a un receptor
especfico e induce una respuesta mxima.

Agonista parcial: aquel que acta sobre un receptor

especfico induciendo una respuesta submxima.
Acta como antagonista de un agonista completo.

Agonista inverso: frmaco que desestabiliza el

sistema llevndolo a un nivel de actividad por debajo
del basal
 TIPOS DE ANTAGONISTAS:

Antagonista no competitivo: Frmaco que evita que

el agonista en cualquier concentracin produzca un
efecto, puede ser reversible o irreversible.

Antagonista competitivo o superable: frmaco que

evita que el agonista acte sobre el receptor
especfico dependiendo de la concentracin del
agonista, puede ser reversible o irreversible.
 POTENCIA Y EFICACIA

Potencia o concentracin de dosis efectiva: Cantidad de

frmaco que se requiere para inducir una reaccin
determinada, mientras menor sea la dosis, mayor ser la
potencia.

Eficacia: Reaccin mxima que produce un agente.

Depende del nmero de complejos Frmaco-Receptor
formados y de la eficacia intrnseca del agente.
POTENCIA Y EFICACIA
 VARIABILIDAD INDIVIDUAL
Variabilidad De Los Medicamentos En Los Humanos
(Campana de Gauss):
Tolerancia taquifilaxia (necesidad de consumir dosis
cada vez mayores de un medicamento para conseguir
los mismos efectos)
 NDICE TERAPUTICO

Es la relacin que existe entre una dosis que produce

toxicidad y la que genera la respuesta clnica deseada
o efectiva en una poblacin especfica de individuos.

Constituye una medida de la seguridad de un frmaco.

Mientras mayor sea el ndice teraputico, ms
separadas son las dosis teraputicas y las dosis
txicas.
 Efectos Farmacodinmicos Repaso.
Respuesta bioqumica o fisiolgica observada en el organismo
EFECTO como consecuencia de la administracin de un medicamento.
FARMACOLGICO Es la manifestacin visible (o cuantificable) de la accin
farmacolgica, por ejemplo, la disminucin de la tensin
arterial, el aumento de la diuresis, disminucin de cifras
plasmticas de colesterol, glicemia, carga microbiana, etc.
Efecto beneficioso o no.
Efecto beneficioso de un medicamento dirigido al tratamiento
EFECTO TERAPUTICO
de una enfermedad
Respuesta nociva e indeseable que se presenta con dosis
EFECTO ADVERSO normalmente utilizadas para el tratamiento, diagnstico o
prevencin de una patologa
Respuesta no intencionada de un producto farmacutico que
ocurre a dosis normales y que est relacionado con las
EFECTO COLATERAL
propiedades farmacolgicas del medicamento.
Efecto que no surge como consecuencia de la accin
farmacolgica primaria de un medicamento, sino que
EFECTO SECUNDARIO
constituye una consecuencia eventual de su accin. (Lesin
G.I. por AAS; diarrea por desequilibrio de flora intestinal con
AB)
FIN