DROGAS COLINOMIMTICAS

Matheus Souza do Nascimento, 2016

TIPOS DE DROGAS COLINOMIMTICAS

1. Drogas de ao direta: ligam-se diretamente aos receptores muscarnicos e nicotnicos.

a. steres da colina: produzidos a partir da acetilcolina, como metacolina, betanecol e
carbacol. So altamente hidroflicas e so pouco absorvidas via oral, alm de serem mal
distribudos no SNC. A acetilcolina no usada no contexto clnico j que rapidamente
degradada pela acetilcolinesterase.
b. Alcalides: como a muscarina, pilocarpina, oxotremorina e a nicotina.
2. Drogas de ao indireta: como os inibidores da ao da acetilcolinesterases.
a. Carbamatos: como a neostigmina e a fisostigmina.
b. Organofosfatos: como o isofluorato e o ecotiofato.

EFEITOS FARMACOLGICOS DOS COLINOMIMTICOS DE AO DIRETA

STERES DA COLINA
1. Betanecol: agonista muito seletivo para receptores muscarnicos. Logo, til para efeitos mais
sistmicos. Logo, um agente de escolha para promover a motilidade do TGI e do TGU (nas
condies de reteno urinria no ps-operatrio, ps-parto e bexiga neurognica hipotnica).
Como seu uso sistmico, ele pode gerar broncoespasmos (M1, M3 e M5) e bradicardia (M2
e M4).
2. Carbacol: um agonista muscarnico seletivo, porm nem tanto. Logo, ele possui ao
tambm nicotnica, logo, seu uso sistmico abolido, j que seus efeitos so imprevisveis.
Portanto, ele limitado pelo uso tpico nos olhos. Onde seu efeito ao se ligar aos receptores
muscarnicos de promover a miose (constrio da pupila) e em diminuio da presso
intra-ocular, um tratamento para o glaucoma.
3. Metacolina: a metacolina um agonista seletivo muscarnico de ao direta, resistente
hidrlise. Porm, seu uso nos dias de hoje tem se restringido ao diagnstico da asma. Por
exemplo, a asma confirmada quando esse frmaco se liga aos receptores muscarnicos nos
brnquios e promove broncoconstrio exagerada, agravando o quadro.

ALCALIDES
4. Nicotina: a nicotina age sobre os receptores nicotnicos, em pequena quantidade causa uma
sensao de prazer, em grande quantidade tem efeito txico, tendo papel como inseticida.
5. Muscarina: um agonista muscarnico seletivo, mas de pouca biodisponibilidade e pouco uso.
 6. Pilocarpina: entre os alcalides o mais usado na clnica para o tratamento da xerostomia,
que um sialogogo (produtor de saliva). Tambm associado ao glaucoma.

EFEITOS FARMACOLGICOS DOS COLINOMIMTICOS DE AO INDIRETA

LCOOL COM AMINO QUATERNRIO

1. Edrofnio: aproximadamente mesma ao e uso dos carbamatos.

CARBAMATOS
2. Neostigmina: inibe a ao da acetilcolinesterase se ligando reversivelmente enzima.
No chega ao SNC. utilizado para aumento do tnus muscular na miastenia gravis. Entre
outros fatores sistmicos que necessitam de agonismo colinrgico.
3. Fisostigmina: inibe a ao da acetilcolinesterase se ligando reversivelmente enzima.
Chega ao SNC. Seu efeito colateral inclui depresso, por chegar ao SNC. Por isso neostigmina
o mais preferido.

ORGANOFOSFORADOS
Os organofosforados so compostos orgnicos com fsforo utilizados em determinados ambientes
do dia-a-dia. Eles so amplamente utilizados como inseticidas, herbicidas, guerras qumicas e
agentes teraputicos. O mais famoso acontecimento o envenenamento por chumbinho (que
nada mais que um organofosforado). Que portanto provocar uma sndrome colinrgica. Seu
efeito como inibidor da ao da acetilcolinesterase decompondo a enzima, um efeito
irreversvel. O tratamento desse envenenamento inclui o uso da Pralidoxima, um regenerador
da acetilcolinesterase porm tendo efeito lento, necessrio administrar a Atropina tambm.
So exemplos de organofosforados:
4. Isofluorato.
5. Ecotiofato.

FARMACOLOGIA CLNICA
1. Glaucoma: aumento da presso intraocular. A pilocarpina e carbacol, produzem ao a
miose (contrao muscular) que permite maior fluxo do humor aquoso, diminuindo a
presso.
2. TGI e TGU: em distrbios que envolvem depresso da atividade do msculo liso sem
obstruo, usamos o betanecol ou neostigmina.
3. Miastenia grave: processo autoimune que envolve a produo de anticorpos contra
receptores nicotnicos funcionais. O que inclui ptose, diplopia, dificuldade na fala e
deglutio, alm de fraqueza nos membros. O edrofnio e a neostigmina so
recomendados.

CONTRA-INDICAES
1. Asma e DPOC
2. Obstruo intestinal
3. Obstruo da bexiga
4. lcera pptica (M1 produz cido clordrico)
5. Insuficincia cardaca (ativao de M2e M4, funo inibitria do corao)
 DROGAS ANTICOLINRGICAS
Matheus Souza do Nascimento, 2016

TIPOS DE DROGAS PARASSIMPATICOLTICAS

Os agentes anticolinrgicos geralmente so antimuscarnicos, e so chamados tambm de

drogas parassimpaticolticas.

1. Atropina: um alcalide encontrado na planta Atropa belladona. Ele um antagonista do

receptor muscarnico. Seu uso clnico para produzir midrase (nos exames oftalmolgicos),
reverter quadros de bradicardia sinusal, inibio de sialose, inibio da produo de muco
durante a cirurgia, inibir reflexos vagais produzidos pelo traumatismo cirrgico, inibir os
efeitos do envenenamento por cogumelos muscarnicos. Um dos usos mais importantes a
reduo da dor nos infartos do miocrdio (que possuem origem vagal), assim como no
tratamento da hipermotilidade do TGI.
2. Escopolamina (Buscopan): uma amina terciria que difere da atropina pela sua ao no
SNC. frequente usada no tratamento da cinetose (causado por um movimento no habitual
do corpo, um distrbio vestibular, que causa enjoo e tontura). Tambm reduz nusea causada
por quimioterapia. Pode ter efeito sedativo como depressor do SNC, assim como diversos
efeitos colaterais associados ao frmaco, como, por exemplo, xerostomia. Seu uso tambm
envolve reduo dos espasmos gastrintestinais.
3. Ipratrprio (Atrovent): um frmaco importante, pois mais efetivo que os beta-
adrenrgicos no tratamento da doena pulmonar obstrutiva crnica, porm menos efetivo
no tratamento da asma.
4. Oxibutinina (Incontinol): entre outros frmacos de uso parecido, so utilizados para
promover o relaxamento do msculo destrusor e a contrao do esfncter da bexiga, causando
reteno urinria no tratamento da incontinncia urinria.

rgo Efeito

SNC Sedativo lento

Olho Midrase, cicloplegia enfraquecimento da

contrao do msculo ciliar.

Corao Taquicardia

Sistema respiratrio Broncodilatao e diminuio da secreo

GI Diminuio das secrees, da motilidade

GU Diminuio da mico

Glndulas sudorparas Diminuio