Clasificacin

Deprimen el centro bulbar de la tos

Derivados opiceos con actividad opioide: codena, dihidrocodena,

morfina, metadona y noscapina.
Derivados opiceos sin actividad opioide: dextrometorfano,
levopropoxifeno y folcodina.
Antihistamnicos H1 antiguos: difenhidramina y bromofeniramina.
Derivados de las fenotiazinas: dimetoxanato y alimemazina.
Tioxantenos: meprotixol y pimetixeno.

Actan sobre la rama aferente del reflejo de la tos

Anestsicos locales: lidocana.

En toses provocadas por IECAs: enalapril y algunos Aines como sulindaco
y naproxeno.

Modifican los factores mucociliares o actan sobre la rama eferente

del reflejo de la tos

Bromuro de ipratropio (va inhalatoria), glicerol yodado y guaimesal.

Estos frmacos suelen estar disponibles en forma lquida (jarabe para la

tos), aunque tambin existen otras presentaciones para va inhalatoria u oral.

Alfa hederina
La alfa hederina se obtiene de la hoja de la hiedra comn.

Codena
La codena (metilmorfina) es el prototipo de los antitusgenos y el ms
utilizado por su eficacia. Adems, tiene accin analgsica central (dolor leve-
moderado) y accin antidiarreica.

Dextrometorfano
El dextrometorfano no posee accin analgsica y su accin antitusgena
es comparable a la de la codena, pero no produce depresin respiratoria. Es el
antitusgeno de eleccin en pediatra y durante el embarazo.
Difenhidramina
La difenhidramina debe, probablemente, su propiedad antitusgena al
efecto anticolinrgico y sedante. Adems, se utiliza en el tratamiento
sintomtico de procesos alrgicos de diversa etiologa.

Metadona
El uso de la metadona como antitusgeno se reserva para pacientes
terminales que presentan tos dolorosa y no productiva resistente a otros
antitusgenos.

Los antihistamnicos
Son los frmacos ms empleados en el tratamiento de las enfermedades
alrgicas como la rinitis y urticarias agudas o crnicas, y en el control del picor
y del rascado de diversas causas. Se trata de un grupo de frmacos cuya
caracterstica comn es la de inhibir los efectos de la histamina.
Dentro de los frmacos utilizados en las patologas respiratorias tenemos
los antihistamnicos h1 en los cuales se encuentra:

Difenhidramina

Es un antihistamnico, sedante e hipntico, un medicamento

anticolinrgico con efectos antimuscarnicos, descubierto como alternativa
sinttica de la escopolamina.

Farmacologa
La difenhidramina bloquea el efecto de la histamina a nivel del receptor
transmembranal histamnico H1. El efecto resultante es una reduccin de la
contraccin del msculo liso, haciendo que la difenhidramina sea una opcin
frecuente en el tratamiento de la rinitis alrgica, urticaria, cinetosis, as como
la picadura de insectos.

Uso clnico
La difenhidramina es un antihistamnico de primera generacin,
antagonista de los receptores tipo H1. Es frecuentemente usado cuando una
reaccin alrgica requiere tratamiento rpido y efectivo de una liberacin
masiva de histamina. A pesar de ello, la difenhidramina no siempre es el
frmaco de preferencia en el tratamiento de alergias.

BROMFENIRAMINA
 Es un antagonista de la histamina, bloqueando los receptores H1 de la
histamina. Pertenece a los antihistamnicos de primera generacin.

Mecanismo de accin: la bromfeniramina compite con la histamina en los

receptores de clulas efectoras. Adems de sus propiedades antialrgicas, la
bromfeniramina tiene tambin propiedades anticolinrgicas y sedantes. Inhibe
las respuestas alrgicas (vasodilatacin, permeabilidad vascular, aumento de
la secrecin de mucus) en el tejido nasal.

Farmacocintica: la bromfeniramina se administra por va oral,

absorbindose rpida y completamente. Despus de una dosis nica de 5 mg,
las concentraciones mximas en el plasma se alcanzan en 5 horas. La mayor
parte de la bromfeniramina se metaboliza en el hgado, excretndose en su
mayor parte en la orina en forma de metabolitos. El frmaco se metaboliza
extensa y rpidamente, primero en la misma mucosa gstrica y luego en su
primer paso por el hgado: se producen varios metabolitos N-desalquilados que
se eliminan en la orina conjuntamente con el frmaco sin alterar. La semivida
plasmtica es de 2 a 4 horas, si bien la semivida de eliminacin vara segn la
edad de los pacientes: en los adultos sanos es de 20 a 24 horas, mientras que,
en los nios, se reduce a la mitad.

En los pacientes con insuficiencia renal, la semivida de eliminacin

depende del grado de la insuficiencia pudiendo llegar a las 300 horas o ms en
los pacientes bajo hemodilisis. La velocidad de la eliminacin depende del pH
y de la cantidad de orina excreta, disminuyendo cuando el pH aumenta.
Broncodilatador
Es una sustancia que relaja y dilata la musculatura de los bronquios y los
bronquiolos. Esto logra un aumento del flujo de aire hacia los pulmones. Dentro
de los broncodilatadores estn los producidos por nuestro cuerpo o endgenos
y los medicamentos sustancias creadas para imitar el efecto broncodilatador.
Estas sustancias son importantes en el tratamiento de enfermedades de
las vas respiratorias como la fibrosis qustica, el asma o La enfermedad
pulmonar obstructiva crnica.
Se usan en forma de nebulizadores, inhaladores, inyecciones o pastillas.
Hay tres tipos bsicos de broncodilatadores.
Los broncodilatadores se clasifican en:

Agonistas -2 de corta duracin

Los agonistas de los receptores -2 son medicamentos que se usan para el

rpido alivio o medicamentos de rescate de los sntomas del asma y otros
trastornos broncoobstructivos. Son medicinas que por lo general tardan menos
de 20 minutos en lograr su accin y duran entre 4 y 6 horas. Son inhaladas y se
usan para crisis repentinas y severas. Al tomarse con unos 15 o 20 minutos de
anticipacin, pueden ayudar a prevenir los sntomas de broncoconstriccin
causados por el ejercicio o la exposicin a aire fro. Los pacientes que con
regularidad o con mucha frecuencia requieren de la administracin de
agonistas adrenrgicos -2 pueden estar ante trastornos ms severos, mal
controlados o cuyo tratamiento necesita reajustes.
En este grupo se encuentra el salbutamol son especficos para los
pulmones, pueden aliviar los broncoespasmos no deseados sin que tuviera
efectos secundarios cardacos.
Albuterol (salbutamol). Es un agente de relativa selectividad beta-2. Se
administra por inhalacin o por va oral. Inhalado, produce broncodilatacin
importante en un plazo de 15 min y sus efectos duran hasta 3-4 h.

Agonistas -2 de accin prolongada

Los agonistas adrenrgicos -2 de accin prolongada se toman

regularmente para controlar y prevenir la broncoconstriccin. No son
preparados para el alivio de crisis agudas por razn de que toman mucho
tiempo en comenzar su accin, pero el efecto puede durar hasta 12 horas. Los
agonistas inhalados se toman 2 veces al da, a menudo junto con un
antiinflamatorio, y mantienen las vas areas abiertas, previniendo los
sntomas del asma, en especial durante la noche. Los de presentacin oral
pueden ser tomados en forma de pldora o jarabe. Estos medicamentos, como
el albuterol, pueden tener efectos adversos, incluyendo dificultad para dormir.
Ejemplo de Beta-2 Agonistas de larga duracin son: el salmaterol y el
formoterol.
Salmeterol y formoterol. Son representantes de una nueva generacin de
agonistas beta-2 altamente selectivos de accin prolongada; su tiempo de
accin es de 12 h aproximadamente. Su mayor tiempo de accin se debe a una
alta solubilidad en lpidos, que les permite disolverse en la membrana de la
clula del msculo liso en grandes concentraciones. El efecto adverso ms
frecuente de los agonistas beta-2 adrenrgicos es el temblor del msculo
estriado, que se puede minimizar si las dosis se incrementan progresivamente.
Tambin se ha observado taquicardia y estimulacin de la frecuencia cardaca.

Antimuscarnicos
El ms comn de los antimuscarnicos inhalados como broncodilatador
es el bromuro de ipratropio. Por s solo no tiene efecto en el alivio de los
sntomas del asma, por lo que se suele acompaar con un agonista 2 de corta
duracin. Tambin se encuentra tiotropio, bromuro de glicopirronio, bromuro de
aclidinio y bromuro de umeclidinio.
Teofilina
La teofilina es un broncodilatador de accin prolongada tomada por va
oral o inyectada y previene los episodios asmticos. Pertenece a la misma
categora farmacolgica que la cafena y por lo general se usa para casos de
broncoconstriccin difciles de controlar. En la mayora de los casos se
requieren tomas de muestra de sangre rutinarios para evaluar la concentracin
del medicamento en el plasma sanguneo para verificar que la dosis no
requiera ser ajustada. Algunos efectos colaterales del uso de la teofilina
incluyen las nuseas, vmitos, dolor de estmago y de cabeza, entre otros. Su
efectividad suele variar con el consumo de caf, licor y el cigarrillo.

Glucocorticoides inhalados
Constituyen en la actualidad la terapia de primera lnea, proporcionando
beneficios sintomticos, disminuyendo la necesidad de broncodilatadores. Los
principales frmacos de este grupo son: budesonida, beclometasona y
fluticasona. Estos frmacos se toleran bien a las dosis convencionales.
Los efectos adversos suelen ser derivados de la supresin brusca del
tratamiento adems de los que aparecen por uso continuo de dosis
suprafisiolgicas.
La complicacin ms grave del cese brusco de glucocorticoides tras su
uso prolongado es la insuficiencia suprarrenal aguda, debido a una supresin
del eje hipotalmico-hipofisiario-suprarrenal. Por otra parte, se dan diversas
complicaciones diferentes que sobrevienen por el tratamiento prolongado con
dosis suprafisiolgicas de estos agentes, como lo son las alteraciones del
equilibrio de lquidos y electrolitos, la hipertensin arterial, la hiperglucemia, el
incremento de la sensibilidad a infecciones, la osteoporosis, la miopata, las
cataratas, diversas alteraciones conductuales, la interrupcin del crecimiento
en nios y adolescentes y el hbito caracterstico originado por dosis excesivas,
que incluye redistribucin de la grasa corporal, estras, equimosis, acn e
hirsutismo.
Anticolinrgicos
Se usan en el tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar
obstructiva crnica. Alivia los sntomas agudos del asma. No detiene e ataque
si este ya ha sido iniciado. Al no tener efectos si el ataque de asma ha sido
iniciado se suele combinar con un B2- agonista de corta duracin
Ejemplos de anticolinrgicos son el bromuro de ipratropio o el tiotropio.
Anestsicos locales
Hay varios grupos que actan como antitusgenos y derivan de los
anestsicos clsicos. Los ms genuinos son la aloclamida y el fominobeno, un
curioso medicamento que adems del efecto anestsico local tiene
propiedades estimulantes respiratorias. Son anlogos de la cocana. Estn en
franco desuso.
Inhibidores de la degranulacin de las clulas cebadas o mastocitos
Estudios en pacientes asmticos han demostrado que estmulos
antignicos y no antignicos desencadenan respuestas bronco espsticas
causadas por la liberacin de mediadores de las clulas cebadas. De manera
que el broncoespasmo asmtico podra prevenirse mediante frmacos que
evitan la degranulacin de las clulas cebadas; son las cromonas, entre ellas
ecromoglicato, que inhibe la degranulacin de mastocitos y es capaz de
controlar el asma en algunos pacientes, y nedocromil sdico, que tiene efectos
similares.
Debido a la mala absorcin de estos frmacos, los efectos adversos son
mnimos y se limitan generalmente a los sitios de deposicin. Entre ellos se
encuentran la resequedad bucal, la irritacin de garganta, la opresin torcica,
el broncoespasmo, la tos, las sibilancias y el edema larngeo. Son poco
comunes los efectos adversos graves. Pueden producirse dermatitis, miositis o
gastroenteritis reversibles en aproximadamente el 2% de los pacientes, y se
han informado algunos casos de infiltracin pulmonar con eosinofilia y
anafilaxis.
Xatinas
Las Xantinas son un grupo de compuestos orgnicos que guardan
relacin estructural con el cido rico, el cual aparece en la cadena metablica
como un producto de la transformacin de las xantinas.

Derivan de las purinas y sus productos metilados tienen inters

farmacolgico tales como la Teofilina, la Cafena y la Teobromina.

Los tres son alcaloides obtenidos de plantas de una amplia distribucin

geogrfica. Se encuentran en el T, el Cacao, el Caf, la Cola de las cuales
derivan bebidas e infusiones consumidas al menos, por la mitad de la
poblacin mundial.
La teofilina, cafena y teobromina relajan el msculo liso, en particular
los bronquios, estimulan el sistema nervioso central y el msculo cardaco, y
actan adems como diurticos.
Entre los mecanismos sugeridos de los efectos farmacolgicos y fisiolgicos de
las xantinas estn:
1. Inhibicin de las fosfodiesterasas
2. Efectos directos en la concentracin de calcio intracelular.
3. Acciones indirectas en las cifras de calcio por hiperpolarizacin de la
membrana celular.
4. El desacoplamiento del calcio intracelular aumenta con los elementos
contrctiles del msculo.
5. Antagonismo de receptores de adenosina.

Efectos de las Xantinas

En el msculo liso
Las metilxantinas relajan diversos msculos lisos y la accin ms
importante es su facultad de relajar los bronquios, en particular si estos ltimos
han sufrido constriccin experimental por un espasmgeno o clnicamente en
el asma. En este sentido la teofilina es la ms eficaz de las xantinas.

Sistema nervioso central

La teofilina y la cafena son potentes estimulantes del SNC, en tanto la
teobromina es prcticamente inactiva. Existe la creencia que la cafena es la
ms potente de las metilxantinas, sin embargo, la teofilina ocasiona
estimulaciones del SNC ms profundas y quiz ms peligrosa que la cafena.

Aparato cardiovascular.
La cafena y en particular la teofilina tienen notables efectos en el
aparato circulatorio. Las acciones de las metilxantinas en el aparato circulatorio
son complejas y a veces antagnicas, y los efectos dependen en gran medida
de los cuadros que prevalecen en el momento de su administracin, la dosis
utilizada y el antecedente de exposicin a estas sustancias.

Msculo estriado
La cafena mejora la capacidad para realizar trabajo muscular en seres
humanos. La ingestin de 6 mg de cafena por kilogramo de peso mejora el
rendimiento deportivo de esquiadores a campo traviesa, particularmente a
grandes alturas.

La cafena y la teofilina a concentraciones teraputicas mejoran la

contractibilidad del diafragma y disminuyen la fatiga de dicho msculo en seres
humanos normales y en individuos con neumopata obstructiva crnica.
Acciones diurticas
Las metilxantinas y en especial la teofilina, incrementan la produccin de orina,
y los patrones de mayor excrecin de agua y electrolitos son muy similares a
los observados en las tiazidas.

Los Inhibidores de leucotrienos. Antiinflamatorios especficamente dirigidos

contra la sntesis o la accin de los leucotrienos (mediadores lpidos
broncoconstrictores y proinflamatorios) en el rbol bronquial. Existen el
montelukast y el zafirlukast. Ambos son activos por va oral, y se toman en
comprimidos. Indicados en el asma leve como terapia nica, y en el asma
moderado grave asociado a los esteroides inhalados.