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La velocidad de absorcin se puede modificar por factores propios del
frmaco o por factores propios del sitio de absorcin.
Los frmacos llegan al SNC por la circulacin capilar y a travs del LCR.
Aunque el cerebro recibe una proporcin importante del volumen minuto
(aproximadamente 1/6), la distribucin de los frmacos en el cerebro
est restringida. Algunos frmacos liposolubles (como el tiopental)
entran y ejercen sus efectos rpidamente, pero muchos otros -en
particular los ms hidrosolubles- penetran en el cerebro con mayor
lentitud. Las clulas endoteliales de los capilares cerebrales estn ms
estrechamente unidas entre s que las de los dems lechos capilares del
organismo; esto contribuye a la lenta penetracin de las sustancias
hidrosolubles. Otra barrera importante para los frmacos hidrosolubles
son las clulas del tejido glial (los astrocitos) que forman una vaina
pegada a la membrana basal del endotelio capilar
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La distribucin es el transporte del frmaco por la sangre hasta el lugar
donde ejerce su accin. En la sangre las molculas de frmaco pueden ir
de tres formas:
- disuelto en el plasma.
- en el interior de determinadas clulas.
- unido a proteinas plasmticas: la interaccin con proteinas plasmticas
es muy frecuente, si bien es variable segn los frmacos. Con mucho es
la albmina la proteina que tiene mayor capacidad de fijacin. La unin
con la proteina se realiza generalmente por enlaces inicos, aunque
tambin existen enlaces covalentes, tales como las fuerzas de Van der
Walls. Es una unin qumica que sigue la ley de accin de masas:
Frmaco (F) + Proteina (P) FP
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La biodisponibilidad de un frmaco es un trmino farmacocintico que
alude a la fraccin de la dosis del mismo administrada que alcanza su
diana teraputica o lo que es lo mismo que llega hasta el tejido sobre el
que realiza su actividad.
Unin a protena plasmtica. La eficacia de un frmaco puede ser
afectada por el grado de unin a las protenas dentro del plasma
sanguneo. La mnima parte unida de un frmaco puede atravesar de
manera eficiente las membranas celulares o difundirse.
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El metabolismo es el conjunto de procesos fsicos y qumicos y de
reacciones a las que est sujeta una clula; stos son los que les
permitirn a las mismas sus principales actividades, como ser la
reproduccin, el crecimiento, el mantenimiento de sus estructuras y la
respuesta a los estmulos que reciben.
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