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EXCIPIENTES

Tipos de excipientes
Excipiente Sustancia que a las concentraciones presentes en una
forma farmacutica, carecen de actividad farmacolgica.
Los excipientes que estn en negrilla son los que hemos
usado en laboratorio
Tipos de Descripcin
excipiente
Se utiliza en formulaciones orales y tpicas como un
Agente adsorbente agente de suspensin y estabilizacin, ya sea solo o en
combinacin con otros agentes de suspensin.

Funcin Captan por adsorcin componentes lquidos o


humedad

- Almidones para captar aceites


- Dixido de silicio coloidal (Aerosil), para captar
agua y aceites
- Celulosa microcristalina, para captar aceites, agua
y pasta
- Fosfato de calcio tribsico para captar aceites y
pastas.
Se utilizan en preparaciones farmacuticas como
aglutinantes para granulacin hmeda. Aunque
pueden usarse en seco en general se agregan a la
formulacin en solucin o dispersin para garantizar una
Agente aglutinante distribucin ms homognea.

Funcin Le dan cohesividad a los polvos,


suministrando de este modo la suficiente coherencia para
formar el granulado, el cual bajo forma compactada se
transforma en una masa aglutinada previo a ser tableta y
obtener as un comprimido ms resistente, es decir, un
comprimido con baja friabilidad.
- Uso del 1 al 5% en polvo
- Uso del 10 al 20% en solucin

EXCIPIENTES
- Goma arbiga hasta 20% caracterstica:
granulado duro
- Gelatina 5-20 % buen aglutinante, se usa en
caliente.
- Glucosa hasta 50% Buen aglutinante,
higroscpico.
- PVP 2-10% caracterstica: solvente en
agua y otros solventes alcohlicos. En otra
pgina encontr que el recomendado es de
0,5-5 %
- Sacarosa hasta 70% (2-20% en seco y 50-67%
hmedo) Granulados duros higroscpicos.
- Almidn de maz 5 -25%
- Almidn pregelatinizado 5-10%
Funcin Disminuyen friccin metal-tableta evitando
que la tableta se adhiera a la matriz o los punzones. Los
antiadherentes son sustancias que reducen la adhesin a
Agente la superficie de los punzones. Segn Natalia: son agentes
antiadherente que evitan que se formen aglomerados y algunos son
usados tambin como lubricantes.

EXCIPIENTES
- Talco 1-5 %
- Almidn de maz 3-10 %
- Aerosil 200 0,1-0,5 %
- Syloid 0,1-0,5 %
- Lauril sulfato de Sodio <1 %
- Estearato metlica <1 %
- DI- Leucine 3-10%
Funcin Cumplen varias funciones, la principal es
evitar el pegado de las tabletas comprimidas en la
superficie de los punzones y reducir a funcin entre
Agentes lubricantes partculas.

EXCIPIENTES
Lubricantes insolubles en agua
- Estearato de Magnesio, calcio y sodio 0,25-
2%
- cido Esterico 0,25 2%
- Esterotex 0,25 3%
- Talco 1-5 %
- Ceras 1-5 %
- Esterowet 1-5 %
- Gliceril Behenato, compritol 1-5%
Lubricantes solubles en agua
- Benzoato de sodio 5%
- Cloruro de sodio 5%
- DI Leucine 1-5 %
- Carbomax 4000 y 6000 1-5 %
- Oleato de Sodio 5 %
- Acetato de Sodio 1-5 %
- Lauril Sulfato de Sodio 1-5 %
- Lauril sulfato de magnesio 1-2 %

Funcin Mejorar las caracterstica de flujo de una


mezcla de polvos, donde es importante optimizar el
orden de la adicin y el proceso de mezclado de estos
materiales con el objetivo de maximizar su efecto.
Facilitan el flujo desde la tolva hacia la matriz y el
Agentes deslizantes movimiento entre las partculas.

EXCIPIENTES
- Talco 5%
- Almidn de Maz 5-10 %
- Cab-O- Sil (Slice ahumada hidrofbica) 0,1 0,5
%
- Syloid 0,1-0,5 %
- Aerosil 200 0,5 3%
Con frecuencia, la dosis nica del API es pequea y la
sustancia inerte se agrega para aumentar el volumen,
Agente diluyentes con el propsito de que la tableta comprimida tenga un
tamao practico para la compresin.
Es fundamental, por consiguiente, que el diluyente
presente adecuadas caractersticas de compresin, las
cuales van a depender de numerosos factores, tales
como cristalinidad, contenido de agua y estructura macro
y microscpica.

Funcin Sirven para ajustar el peso de las tabletas,


conseguir una masa adecuada para comprimir,
preferentemente deben ser hidrfilos.

EXCIPIENTES
- Celulosa microcristalina
- Lactosa
- Lactosa Spray Dried
- Almidn de maz 10-50 %
- Almidn pregelatinizado 5-75%
- Fosfato dibsico y tribsico de calcio 10-
50%
- Glucosa 10-50%
- Sulfato de calcio 10-50%
- Manitol 10-90%
- Sorbitol 25-90%
- Celulosa en polvo 10-90%
- Carbonato de calcio <45%
- Cloruro de sodio
- Azcar compresible 20-60%
- Talco 5-30%
Agentes Son sustancia o mezclas de ellas, que promueven en un
desintegrantes comprimido su disgregacin en un medio acuoso,
incrementando la superficie y permitiendo la rpida
liberacin del API.
Las sustancias activas deben liberarse de la matriz del
comprimido, tan efectivamente como sea posible,
rompindose las uniones formadas durante la compresin
como las fuerzas de Van der Walls, uniones capilares,
puentes de hidrogeno, uniones de fusin o disolucin
parcial de superficies con recristalizacin.

Funcin Facilitan la desintegracin o disgregacin de


la tableta en agua o en jugo gstrico. Liberan al
frmaco de la tableta, aumentando porosidad.

EXCIPIENTES
Desintegrantes
- Almidn (Starch) USP 5-20 %
- Almidn Starch 1500 5-15 %
- Avicel (pH 101 y 102) 10-20%
- Solka floc 5-15%
- cido Alginico 1-5%
- Amberlite 0,5-5%
- Na CMC
- HPMC
- Carboxilmetilcelulosa sdica entrecruzada
(croscamelosa sdica) 1-3%
Superdesintegrantes
- Celulosa entrecruzada 2% en compresin directa
y 3% en va hmeda hasta 5%
- PVP entrecruzada 2 al 5%
- Almidn entrecruzado 4% optimo, 2% suficiente
hasta 8%
- cido alginico entrecruzado 1-5%
Protegen los ingredientes de la tableta comprimida de los
Agentes efectos del aire, de la humedad y ayudan a que las
recubridores tabletas comprimidas de sabor poco placentero sean
fciles de tragar. La mayora de las tabletas recubiertas
comprimidas utilizan una capa de celulosa. Otros
materiales utilizados por polmeros sintticos y otros
polisacridos.
Agentes Sirven para hacer las pastillas ms ingeribles,
endulzantes otorgndoles sabor ms agradable

Lista de excipientes
LACTOSA ANHIDRA
Frmula molecular: C12H22O11
Peso molecular: 342,30 g/mol.
Descripcin: Polvo cristalino blanco.
Incompatibilidades: Incompatible fuertes
oxidantes. La lactosa anhidra es un azcar
reductor, por lo que puede reaccionar con
aminas primarias y secundarias (reaccin de
Maillard).
Estabilidad: Es estable, aunque es un material
higroscpico.

Propiedades:
Solubilidad: Soluble en agua y espordicamente soluble en
etanol 95%.
Punto de fusin: 223-252 oC.
Usos:
Diluente en tabletas y cpsulas.

LACTOSA MONOHIDRATADA
- Formula molecular: C12H22O11H2O
- Peso: 360,31
- Punto de fusin: 201-202 C
- Densidad: 1,54 g/cm3
- Higroscopicidad: Es estable en el aire y no es afectada por la
humedad a una temperatura ambiente. Sin embargo, la forma
amorfa, dependiendo de cmo es dcada, puede ser afectada por
la humedad y puede ser convertida a monohidratada.

TIPO DE EXCIPIENTE
- Diluyente de tabletas y cpsulas
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- Fcil pero lentamente soluble en agua
- Prcticamente insoluble en etanol al 96%
- No es inerte, por lo que no est exente de riesgos.
- En envases bien cerrados. PROTEGER DE LA LUZ
- Bajo condiciones HMEDAS, puede crecer moho.
INCOMPATIBILIDADES
Aminocidos, anfetaminas y sustancia alcalinas como la aminofilina,
nicotamida, hidralazia, etc. Que oxidan a la lactosa y la vuelven
amarillenta (rxn de Moore).
Una reaccin de condensacin del tipo Maillard es probable que ocurra
entre lactosa y compuestos que son principalmente aminos para formar
productos color caf. Estas reacciones son ms probables con materiales
amorfos que con lactosa cristalina.
ESTRUCTURA

EJEMPLO DE FORMULACIN
LACTOSA SPRAY DRIED
Frmula molecular:
C12H22O11 (lactosa anhidra amorfa).
C12H22O11*H2O (lactosa monohidrato)
Peso molecular:
342,30 g/mol (anhidra).
360,31 g/mol (monohidrato).
Descripcin: Polvo cristalino blanco, sin olor y con un ligero sabor
dulce.
Incompatibilidades: La lactosa en un azcar reductor. La lactosa
amorfa es la forma de lactosa ms reactiva presente en la lactosa spray
dried, por lo que puede sufrir reacciones de Maillard con aminas
primarias y secundarias.
Estabilidad: Es estable, aunque es un material higroscpico.

Propiedades:
Solubilidad: Insoluble en agua, prcticamente insoluble en
acetona, etanol y tolueno.
Punto de fusin: 223 C.

Usos:
Aglutinante
Diluente para tabletas y cpsulas
Ayudante para un mejor flujo

TALCO USP
- Higroscopicidad: Absorbe significantes cantidades de agua a 25 C
y a humedad relativa de hasta 90%
- Distribucin de tamao de partcula: vara dependiendo de la
fuente
- Solubilidad: insoluble en cidos diluidos y lcalis, solventes
orgnicos u agua.
TIPO DE EXCIPIENTE
- Antiadherente en tabletas recubiertas. Excelente propiedad
antiadherente.
- Deslizante de cpsulas y tabletas
- Lubricante de cpsulas y tabletas. Pobre propiedad lubricante.
- Diluyente
Mirar en la tabla de arriba los porcentajes
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- Material estable
- Debe ser almacenado en un contenedor bien cerrado en un lugar
fresco y seco.
INCOMPATIBILIDADES
Incompatibilidad con compuestos de amonio cuaternarios
EJEMPLO FORMULACIONES

ESTEARATO DE MAGNESIO USP


- Peso molecular: 591,27
- Punto de ebullicin: 88,5 C
- Higroscopicidad: Debido a su carcter hidrfobo, es despreciable o
nula la humedad absorbida del medio ambiente. Este carcter
hidrfobo influye negativamente en la disgregacin y velocidad de
disolucin de los comprimidos.
- Solubilidad: insoluble en agua, alcohol y ter, poco soluble en
alcohol caliente y benceno.
TIPO DE EXCIPIENTE
- Lubricante (ver tabla para %)
- Antiadherente
- Deslizante
Se utiliza en el proceso de compresin como lubricante, ya sea en
compresin directa como por granulacin. Proporciona a la mezcla
pulverulenta a comprimir unas caractersticas reologicas adecuadas para
este proceso. Adems tiene propiedades deslizantes y
antiadherentes que facilitan la compresin.
JAMS en cantidades mayores a 5% pues por ser hidrfobo, retarda el
tiempo de disgregacin y la velocidad de disolucin de los comprimidos,
efecto que incrementa el tiempo de mezcado, al formar una pequea
pelcula en la superficie del comprimido y de los grnulos. Tambin
puede influir negativamente en la resistencia a la fractura y friabilidad.
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- Presenta dos polmeros
- Almacenamiento en lugar frio y seco, y en recipiente hermtico.
- PROTEGER DE LA LUZ
INCOMPATIBILIDADES
Incompatibilidad con cidos fuertes, lcalis y sales de hierro. Evitar
mezclas con materiales oxidante fuerte. Incompatibilidad con cidos
fuertes, lcalis, sales de hierro, agentes oxidantes, cido acetilsaliclico,
vitaminas y sales de alcaloides.
ESTRUCTURA

EJEMPLO DE FORMULACIN
DIXIDO DE SILICIO COLOIDAL (AEROSIL 200)
USP
- Peso molecular: 60,8
- Flujo: 35,25% (ndice de Carr de compresibilidad)
- Tamao de partcula: 7-16 nm
- Solubilidad: parcialmente insoluble en solventes orgnicos, agua,
cidos, excepto en cido hidrofluorico. Soluble en soluciones de
hidrxido lcali.
- Es higroscpico, pero absorbe grandes cantidades de agua sin
volverse lquido.
TIPO DE EXCIPIENTE
- Adsorbente
- Antiadherente
- Deslizante
Ver % en tabla
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- Debe ser almacenado en un contenedor bien cerrado
- PROTEGER DE LA HUMEDAD
INCOMPATIBILIDADES
Incompatible con preparaciones de dietilstilbestrol
EJEMPLO DE FORMULACIN

FOSFATO DIBSICO DE CALCIO


- Peso molecular: 136,06
- Prcticamente insoluble en agua y en etanol al 96%
- Se disuelve en HCL diluido y en cido ntrico diluido.
TIPO DE EXCIPIENTE
- Diluyente NO higroscpico (ver tabla)
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- PROTEGER DE LUZ
- Envase bien cerrado
INCOMPATIBILIDADES
lcalis, agentes oxidantes, carbonatos y bicarbonatos, otros fosfatos,
sulfatos solubles, citratos, tartratos, anfotericina, algunas cefalosporinas,
algunas tetraciclinas, ampicilina, clindamicina, eritromicina,
estreptomicina, novobiocina, dobutamina, prednisolona, proclorperazina,
aspirina, aspartamo, y tocoferil acetato.

MENTOL
- Peso molecular: 156,26
- Prcticamente insoluble en agua, muy soluble en etanol al 96%, y
petrleo ligero, fcilmente soluble en aceites grasos, y parafina
liquida, muy poco soluble en glicerol
- Punto de fusin: 41-44 C
TIPO DE EXCIPIENTE
- Agente saborizante y odorfero. 0,2 -0,4 % en comprimidos.
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- PROTEGER DE LUZ
- Envase bien cerrado
INCOMPATIBILIDADES
Agentes oxidantes (permanganato potsico, trixido de cormo)
ESTRUCTURA

EJEMPLO FORMULACIN
ALMIDN
Frmula molecular: (C6H10O5)n donde
n = 3001000.
Descripcin: Polvo fino de color
blanco, sin olor y sabor.
Incompatibilidades: Incompatible
con fuertes oxidantes.
Estabilidad: El almidn seco es
estable si se protege de las
condiciones de alta humedad.
Propiedades:
Solubilidad: Prcticamente insoluble en etanol 96% i en agua
fra.

Usos:
Aglutinante:
o Va hmeda: 5-10%
Diluente.
Desintegrante: 3-25% (usualmente 15%).
Antiadherente y lubricante: 3-10%
El almidn que no se encuentra pregelatinizado suele no comprimirse
bien, por lo que tiende a incrementar la friabilidad de la tableta y el
capeo si es usado en altas concentraciones.
ALMIDN PREGELATINIZADO (STARCH 1500)
- Densidad aparente: 0,64 g/cm3
- Solubilidad: insoluble en solventes orgnicos. La solubilidad mejor
un poco en agua fra.
- Elevada captacin de humedad que le hace especialmente
indicado para mejorar la estabilidad en comprimidos de principios
activos lbiles a la humedad.
- Mejora caractersticas farmacotecnicas de fluidez, ngulo de
reposo y valores de compresibilidad.
TIPO DE EXCIPIENTE
- Aglutinante de cpsulas duras y tabletas
- Desintegrante de cpsulas duras y tabletas
- Diluyente cpsulas duras y tabletas
Buen agente aglutinante en granulacin acuosa o en compresin
directa. ( ver % en tabla)
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- Almacenar en recipientes bien cerrados, evitado alta humedad.

GLICOLATO DE ALMIDN SDICO USP


(PRIMOGEL)
- Densidad: 0,85 g/cm3
- Punto de fusin: no se fusiona, pero se carboniza
aproximadamente a 200 C
- Solubilidad: moderadamente soluble en etanol al 95%,
prcticamente insoluble en agua; a una concentracin de 2% se
dispersa en agua fra y se asienta como una capa altamente
hidratada.
- Grnulos de 30-100 micrmetros
TIPO DE EXCIPIENTE
- Desintegrante. Entre 2-8 %, con una concentracin ptima de 4%
aunque en uno de los casos el 2% es suficiente.
Es utilizado comnmente en formulacin de tabletas comprimidas por
compresin directa o granulacin hmeda.
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- Es estable
- Debe ser almacenado en un contenedor bien cerrado para
protegerlo d variaciones de humedad y T que puede causar
aglomeracin.
INCOMPATIBILIDADES
Incompatible con cido ascrbico

ASPARTAMO
- Pesos molecular: 294,30
- Punto de fusin: 246-257 C
- Ligeramente higroscpico.
- Bastante soluble o poco soluble en agua y en etanol al 96% y
prcticamente insoluble en hexano y en cloruro de metileno.
TIPO DE EXCIPIENTE
- Edulcorante
CARACTERISTICAS IMPORTANTES
- Conservarse en envases bien cerrados
- PROTEGER DE LA LUZ Y LA HUMEDAD

SULFATO DE COBRE ANHIDRO


- Densidad: 3,603 g/mL
- Punto de fusin: 200 C

CARBOXIMETILCELULOSA DE SODIO
Descripcin: Polvo granular de
color blanco, sin olor y sabor.
Incompatibilidades: Es
incompatible con soluciones de
cidos fuertes (precipita a pH < 2),
y con las sales de metales.
Tambin precipita cuando es
mezclado con etanol 95%. Forma
complejos con gelatina y pectina, y
tambin con el colgeno.
Estabilidad: Material higroscpico.
En altas condiciones de humedad
puede absorber hasta 50% de
humedad, lo cual se ve asociado a la disminucin de dureza de las
tabletas y en un aumento en el tiempo de desintegracin.

Propiedades:
Solubilidad: Prcticamente insoluble en acetona, etanol 95%,
ter y tolueno. Se dispersa fcilmente en agua en un amplio rango
de temperatura-
Punto de fusin: a una temperatura de 227 oC comienza a
ponerse marrn.
pKa: 4,30.
Usos:
Agente emulsificante: 0,25-1,0%
Aglutinante en tabletas: 1,0-6,0%

CROSCARMELOSA SDICA
Incompatibilidades: Incompatible
con cidos fuertes o con sales de
metales.
Estabilidad: Es estable, aunque es un
material higroscpico.

Propiedades:
Solubilidad: Insoluble en agua, prcticamente insoluble en
acetona, etanol y tolueno. Al contacto con el agua se hincha de 4 a
8 veces su volumen original.
pKa: 5-7,0
Usos:
Desintegrante en tabletas: 0,5-5%
o Se usa como desintegrante tanto en la va hmeda como en
la va seca.
Va seca: 5%
Va hmeda: 3%
o Cuando se usa en la granulacin por va hmeda, se debe
agregar tanto en el proceso de humectacin, y despus de
que se hallan formado los grnulos, para que funcione como
un desintegrante extra e intragranular.
o En el caso de tabletas que se comprimen por la va directa,
la croscarmelosa sdica se `puede usar en una proporcin
de 2%.

CELULOSA MICROCRISTALINA
Frmula molecular: (C6H10O5)n (n
= aprox. 2).
Descripcin: Polvo fino o
granuloso, blanco o casi blanco.
Incompatibilidades: Incompatible
con agentes oxidantes fuertes.
Estabilidad: Es estable, pero es
un materia higroscpico.

Propiedades:
Solubilidad: Prcticamente insoluble en agua, en acetona, en
etanol, acetona, en etanol anhidro en tolueno, en cidos diluidos y
en una disolucin de 50 g/l de NaOH.
Punto de fusin: 260 270 C (carboniza).
rea superficial:
o Avicel PH 101: 1,06-1,12 m2/g
o Avicel PH 102: 1,21-1,30 m2/g
o Avicel PH 200: 0,78-1,18 m2/g

Usos:
Antiadherente: 5-20%
Aglutinante/Diluente: 20-90%
Desintegrante: 5-15%

SACAROSA
Frmula molecular: C12H22O11
Peso molecular: 342,30 g/mol.
Descripcin: Polvo cristalino blanco, sin olor
y sabor dulce.
Incompatibilidades: En la presencia de un
diluente o cidos concentrados, la sacarosa
puede hidrolizarse o invertirse a dextrosa y
fructosa.
Estabilidad: Es estable. Puede absorber un
1% de humedad.

Propiedades:
Solubilidad: Muy soluble en agua, poco soluble en etanol al 96%,
prcticamente insoluble en etanol anhidro.
Punto de fusin: Se descompone a 186 C.
pKa: 12,62
Usos:
Edulcorante para jarabes.
Aglutinante
o Como agente para granulacin hmeda: al 50 67%
o Como agente para granulacin seca: al 2 20%

CARBONATO DE CALCIO
Frmula molecular: CaCO3
Peso molecular: 100,09 g/mol.
Descripcin: Polvo cristalino blanco, sin olor y sabor.
Incompatibilidades: Incompatible con cidos y sales
de amonio.
Estabilidad: Es estable.

Propiedades:
Solubilidad: Prcticamente insoluble en etanol 95% y agua. La solubilidad en agua
aumenta con la presencia de sales de amonio.
Punto de fusin: Se descompone a 825 C.
pKa: 9,0.
Usos:
Diluente y Buffer.
BICARBONATO DE SODIO
Frmula molecular: NaHCO3
Peso molecular: 84,01 g/mol.
Descripcin: Polvo cristalino blanco o casi blanco.
Incompatibilidades: cidos, sales cidas, sales de
metales pesados (plomo, mercurio, hierro, cobre)
y alcalinotrreas, sales de alcaloides, sales
amnicas, pentazocina lactato, cido acetilsaliclico, bismuto salicilato y
bismuto subnitrato, y otros salicilatos.
Estabilidad: A partir de los 50 C el bicarbonato de sodio se disocia en
carbonato de sodio, dixido de carbono y agua..

Propiedades:
Solubilidad: Soluble en agua, prcticamente insoluble en etanol
96%.
Punto de fusin: 50 C.
pKa: 10,33.
Usos:
Como excipiente en comprimidos efervescentes: 25-50%
Tambin es usado como buffer en tabletas: 10-40%
o Se usa cuando en la formulacin se tienen cidos dbiles, ya
que el uso de este excipiente puede aumentar la tasa de
disolucin de la tableta y tambin reducir los efectos de
irritacin gstrica.

TIMOL

Frmula molecular: C10H14O


Peso molecular: 150,22 g/mol.
Descripcin: Cristales incoloros.
Incompatibilidades: Yodo, lcalis, agentes
oxidantes, y protenas. Se lica en presencia de
alcanfor, hidrato de cloral, mentol, fenol y otras
sustancias (formacin de mezclas eutcticas)
Estabilidad: Es fotosensible.

Propiedades:
Solubilidad: Muy poco soluble en agua, muy soluble en etanol al
96%, fcilmente soluble en aceites esenciales y aceites grasos,
bastante soluble en glicerol.
Punto de fusin: 51,5 oC.
Usos:
Antioxidante: 0,01%

FENOL
Frmula molecular: C6H5OH
Peso molecular: 94,11 g/mol.
Descripcin: Cristales o masas
cristalinas, rosas o ligeramente
amarillentos delicuescentes.
Incompatibilidades: Sales alcalinas y
medios alcalinos en general, detergentes
no inicos, sangre y otra materia
orgnica, lidocana, sales de hierro, albmina, colodin elstico,
permanganato potsico. Forma mezclas eutcticas (lica) con mentol,
alcnfor, timol, y resorcina.
Estabilidad: Es corrosivo, oxidable y fotosensible

Propiedades:
Solubilidad: Soluble en agua, muy soluble en etanol al 96%, en
glicerol y en cloruro de metileno.
Punto de fusin: 40,5 oC.
pKa: 9,95.
Usos:

Desinfectante, y preservante en inyecciones.

PVP (POVIDONA)
Frmula molecular: (C6H9NO)n
Peso molecular: 2.500 3.000.000
Descripcin: Polvo o escamas, de color
blanco o blanco-amarillento.
higroscpico
Incompatibilidades: Sulfatiazol, cido
saliclico y sodio salicilato, fenobarbital,
taninos, y conservantes como el timerosal.
Estabilidad: Las soluciones acuosas de
povidona son susceptibles al crecimiento de
moho.
Propiedades:

Solubilidad: Fcilmente soluble en agua, en etanol al 96 por ciento


y en metanol, muy poco soluble en acetona.
Punto de fusin: se reblandece a 150 C.

Usos:
Como agente aglutinante, diluyente para comprimidos, y agente
de recubrimiento, al 0,5 5 %.
Los diferentes grados de viscosidad que generan sus soluciones acuosas
se designan con la letra K. En este caso se trata de la povidona K-30.

CIDO TARTRICO
Frmula molecular: C4H6O6
Peso molecular: 150,09 g/mol.
Descripcin: Polvo cristalino blanco o casi
blanco, o cristales incoloros.
Incompatibilidades: Carbonatos y
bicarbonatos, y sales de calcio, bario,
potasio, y de plomo y otros metales
pesados.

Estabilidad: Es necesario proteger de la luz.

Propiedades:
Solubilidad: Muy solubles en agua, fcilmente solubles en etanol al
96%.
Punto de fusin: 168 170 C.
pKa: 2,89 y 4,40.
Usos:
Agente acidificante.
DEXTROSA (GLUCOSA)
Frmula molecular: C6H12O6
Peso molecular:
Glucosa anhidra: 180,16 g/mol
Glucosa monohidrato: 198,17 g/mol
Descripcin: Polvo cristalino blanco o casi
blanco. Tiene un sabor dulce.
Incompatibilidades: La glucosa puede
reaccionar con aminas, amidas, aminocidos,
pptidos y protenas. En tabletas que contengan aminas y dextrosa, se
pueden tornar de una coloracin marrn (reaccin de Maillard).
Estabilidad:

Propiedades:
Solubilidad: Fcilmente soluble en agua, bastante soluble en
etanol al 96 %.
Punto de fusin: 146 C (monohidrato: 83 C).
pKa:

Usos:

En soluciones para ajustar tonicidad.


Agente edulcorante.
Diluente y aglutinante en compresin por va hmeda y en
compresin directa de tabletas masticables.

Como diluente en tabletas es comparable con la lactosa. La diferencia es


que las tabletas producidas con dextrosa monohidrato requieren de ms
lubricantes, son menos friables, y tienen tendencia a ser duras.

Debido a las propiedades reductoras de la dextrosa, esta se puede usar


en la produccin de tabletas como agente estabilizante de compuestos
que son sensibles a la oxidacin.

AZCARES REDUCTORES:
Los azcares reductores son aquellos azcares que poseen su grupo
hidroxilo (grupo funcional) intacto, y que a travs del mismo pueden
reaccionar como reductores con otras molculas.

Todos los disacridos son azcares reductores, ya que al menos tienen


un -OH hemiacetlico libre.

Glucosa

Lactosa

LAURIL SULFATO SDICO

Frmula molecular:
C12H25NaO4S
Peso molecular: 288,38 g/mol.
Descripcin: Polvo o cristales blancos o amarillo plido.
Incompatibilidades: Tensioactivos catinicos (como la cetrimida),
cidos fuertes, sales de alcaloides, sales de iones de metales
polivalentes (como el aluminio, plomo, estao, zinc) y de potasio, y
medios cidos de pH < 2,5.
Estabilidad: Guardar en envases bien cerrados y proteger de la luz.
Propiedades:

Solubilidad: Fcilmente soluble en agua dando una disolucin


opalescente, parcialmente soluble en etanol al 96%.
Punto de fusin: 204 207 C.
Usos:
Como lubricante en cpsulas y comprimidos, al 1 2 %.

CROSPOVIDONA
Frmula molecular: (C6H9NO)n
Peso molecular: >1 000 000
Descripcin: Polvo blanco/blanco cremoso
higroscpico.
Incompatibilidades: Igual que PVP
(povidona)
Estabilidad: Igual que PVP (povidona)

Propiedades:
Solubilidad: Es un superdisgregante insoluble en agua.
Usos:
Como desintegrante para todas las vas de granulacin y para
compresin directa: 2-5%
o Las partculas ms grandes de crospovidona poseen un
menor tiempo de desintegracin.

MANITOL
Frmula molecular: C6H14O6
Peso molecular: 182,17 g/mol.
Descripcin: Polvo cristalino o cristales
blancos o casi blancos.
Incompatibilidades: En soluciones
acuosas, con cloruro sdico, cloruro
potsico, cefapirina sdica, xilitol, metales (hierro, aluminio, cobre), y
plsticos.
Estabilidad: No es un material higroscpico.
Propiedades:
Solubilidad: Fcilmente soluble en agua, prcticamente insoluble
en etanol al 96 %.
Punto de fusin: 166 168 C.
Usos:
Diluente: 10-90%
Edulcorante: para las tabletas masticables.
o Las granulaciones que contienen manitol se sean
rpidamente.
o Se puede emplear en los procesos de liofilizacin (20-90%),
ya que se ha comprobado que sublime a 130 oC.

Estearil fumarato sdico

Frmula molecular: C22H39NaO4


Peso molecular: 390,5 g/mol.
Descripcin: Polvo fino de color blanco.
Incompatibilidades: Incompatible con clorhexidina de acetato.
Estabilidad: Estable.
Propiedades:
Solubilidad: Prcticamente insoluble en acetona, cloroformo y
etanol 96%. Poco soluble en metanol y agua.
Punto de fusin: 224-245 oC (con descomposicin).

Usos:
Lubricante en cpsulas y tabletas: 0,5-2,0%.
CIDO ESTERICO

Frmula molecular: C18H36O2


Peso molecular: 284,48 g/mol.
Descripcin: Pequeas esferas blancas o casi blancas y/o polvo blanco
o blancoamarillento.
Incompatibilidades: Bases en general, hidrxidos metlicos, agentes
oxidantes, y agentes reductores.
Estabilidad: Es estable, aunque a veces es necesario agregarle un
antioxidante.

Propiedades:
Solubilidad: Prcticamente insoluble en agua, soluble en etanol
al 96%, y en ter de petrleo ligero (p.e. 50 70 C).
Punto de fusin: 69-70 oC.
Usos:
Agente emulsificante.
Lubricante de cpsulas y tabletas: 1-3%
Tambin puede servir como aglutinante.

Lista de APIs
ACETAMINOFN
Frmula molecular: C8H9NO2
Peso molecular: 151,163 g/mol.
Descripcin: Se presenta como un polvo cristalino
blanco, inodoro, sabor ligeramente amargo.
Incompatibilidades: Incompatible con agentes
oxidantes fuertes; se descompone en presencia de xidos
de nitrgeno, nitrgeno, monxido y dixido de carbono,
gases y vapores txicos e irritantes.
Estabilidad: Las soluciones son estables a pH = 5,0
7,0.
Propiedades:
Solubilidad: Bastante soluble en agua, fcilmente soluble en
etanol al 96 % y muy poco soluble en cloruro de metileno.
Punto de fusin: 169 170,5 C.
pKa: 9,38.

Ejemplo de formulacin:

Acetaminofn 500mg
Acetaminofn API 88,1%
Celulosa microcristalina (avicel PH
Diluente 8,1%
102)
Superdesintegrant
Crospovidona 2%
e
Lactosa SD 80 Aglutinante 1,6%
Estereato de Magnesio Lubricante 0,2%

CIDO ACETILSALICLICO
- Densidad: 1,40 g/cm3
- Punto de fusin: 138 C
- Punto de ebullicin 140 C
- Peso molecular: 180,15
- Envase cerrado. PROTEGER DE LA LUZ

INCOMPATIBILIDADES
cido libres, acetanilida, amidropirina, fenazona, hexamina, sales de
hierro, fenobarbitona sdica, sales de quinina, sodio yoduro, hidrxidos,
carbonatos y steres alcalinos. Las soluciones de cido acetilsaliclico se
hidrolizan rpidamente en presencia de amonio acetato, as como de
acetatos, carbonatos, citratos e hidrxidos de metales alcalinos.
EJEMPLOS DE FORMULACIONES
CIDO SALICLICO
Frmula molecular: C7H6O3
Peso molecular: 138,12 g/mol.
Descripcin: Se presenta como un polvo cristalino
blanco, inodoro, sabor ligeramente amargo.
Incompatibilidades: Sales frricas, acetato de plomo,
yodo, lcalis (p. ej. Carbonatos alcalinos y otras sales
bsicas).
Estabilidad: Es fotosensible.

Propiedades:
Solubilidad: Poco soluble en agua, fcilmente soluble en etanol al
96%, bastante soluble en cloruro de metileno.
Punto de fusin: 159 C.
pKa: 2,97.

PARACETAMOL
- Punto de fusin: 169-170,5 %
- Bastante soluble en agua, fcilmente soluble en etanol al 96% y
muy poco soluble en cloruro de metileno.
- PROTEGER DE LUZ
- Es fotosensible

FORMULACIONES (en general)


Diclofenaco
Diclofenaco sdico API 1,5 g
Polivinilpirrolidona (PVP) Aglutinante 2,5 g
Sacarosa Edulcorante 0,5 g
Sodio metabisulfito Conservante 0,05%
Crospovidona Desintegrante
Azcar Diluente
Almidn Deslizante
Polietilenglicol Lubricante 2,0-5,0 g

Contenido
Ingrediente Funcin %
(mg)

Diclofenaco sdico API 33,30 50,00

Methocel K4M Agente formador de


15,00 22,50
Premium CR matriz

Celulosa
Diluente 45,00 67,50
microcristalina

Methocel E5LV
Aglutinante 3,60 5,40
Premium

Dioxido de silicio Deslizante 1,00 1,50

Talco Antiadherente 1,30 1,90

Estearato de magnesio Lubricante 0,80 1,20

100,0
Total 150,00
0

Ibuprofeno 400mg
Ibuprofeno API 59,7%
Fosfato de codena API 4,5%
Manitol Diluyente 0,5 g
Almidn pregelatinizado Aglutinante/desintegant 15,7%
e
Estearil fumarato sdico Lubricante 2%
Estearato de magnesio Lubricante 2%
cido esterico Lubricante 2%

Buscapina compuesta
COMPUESTO CANTIDAD (mg)

butilbromuro de Hiosina 10
(1) / API
Metamizol (2) / API 250
Lactosa 42,9
Parahidroxibenzoato de 0,013
metilo
parahidroxibenzoato de 0,005
propilo
Sacarosa 100,5

Material Compresibilidad Fluidez


Lactosa monohidrato 19 Aceptable
Almidn de maz 26 Dbil
Estearato magnsico 31 Dbil
Dixido de titanio 34 Mala
Talco 49 Mala