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DESCRIPCION

El baclofen es un relajante muscular activo por va oral. Se trata de un derivado del neurotransmis
inhibidor cido gamma-aminobutrico (GABA). El baclofen es utilizado clnicamente para tratar la
espasticidad y mejorar la movilidad de los pacientes con esclerosis mltiple y otras lesiones de la m
espinal, aliviando el dolor y la rigidez muscular. El baclofen tambin mejora la funcin de la vejiga
intestino en algunos de estos pacientes.

Por va intratecal, el baclofen se utiliza para tratar desrdenes espsticos de origen cerebral y tam
el tratamiento de la neuralgia del trigmino.

Mecanismo de accin: no se conoce con exactitud el mecanismo de accin del baclofen, aunque
que el frmaco acta a nivel de la mdula espinal bloqueando las vas de transmisin aferentes
polisinpticasa y monosinpticas. El baclofen inhibira la transmisin de impulsos por estas vas ac
como un neurotransmisor inhibitorio bien por s mismo, bien induciendo una hiperpolarizacin de l
terminales nerviosos primarios, lo que inhibira la libreacin de neurotransmisores excitatorios com
glutamato o el aspartato. Como el baclofen en dosis elevadas ocasiona una depresin del sikstema
central, se ha postulado que el frmaco tambin acta a nivel supraespinal. Incluso, se ha descrito
baclofen como un agonista GABA, lo que reducira la liberacin de los neurotransmisores aspartato
glutamato y reducira la excitabilidad de los neuronas alfamotoras.

Farmacocintica: el baclofen administrado por va oral se absorbe rpida y completamente, aunq

biodisponibilidad vara de un paciente a otro. La velocidad y extensin de la absoricn son inversam
proporcionales a la dosis. Las concentraciones mximas en sangre se obtienen a las 2-3 horas. El
se distribuye ampliamente por el organismo, y slo cruza la barrera hematoenceflica en muy peq
proporcin. Su unin a las protenas del plama es pequea. El frmaco es metabolizado en un 15%
hgado, siendo el resto eliminado sin alterar por va urinaria. La semi-vida de elinminacin es de 2
horas. Entre el 75-80% de la dosis se excreta por va renal, en forma de frmaco sin alterar o de
metabolitos y el resto se elimina en las heces.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

Tratamiento de la espasticidad en la esclerosis mltiple o en otros desrdenes de la md

espinal (isquemia espinal, tumor espinal, mielitis transversa, espondilosis cervical, parlisis cerebr
mielopata degenerativa)

Administracin oral:

Adultos: Inicialmente, 5 mg tres veces al da, aumentando las dosis gradualmente cada tre
5 mg en cada administracin (o sea 15 mg/da) hasta alcanzar las dosis de 40 a 80 mg al d
Nios > 8 aos: inicialmente entre 10 y 15 mg/da en dosis divididas. Luego aumentar
 gradualmente hasta un mximo de 60 mg al da.
Nios entre 2 y 7 aos: inicialmente 10-15 mg/da en 3 dosis divididas. Las dois se pueden
aumentar gradualmente hasta un mximo de 40 mg al da.

Administracin intratecal:

Adultos: antes de instalar la bomba de infusin e iniciar un tratamiento crnico, el paciente

mostrar una respuesta positiva a una infusin de prueba. La infusin de prueba consiste en
dosis de 50 g en un volumen de 1 ml administrados en el espacio intratecal en un minuto.
respuesta se debe evaluar en las 4-8 horas siguientes. Si la respuesta es positiva, se calcul
dosis total a administrar. Si la respuesta no es positiva, se realizar una segunda prueba co
dosis de 75 g en un volumen de 1.5 ml administrados 24 horas despus de la primera dos
se consigue todava una respuesta positiva, se puede llevar a cabo un tercer intento con un
de 100 g en un volumento de 2 ml, 24 horas ms tarde. Los pacientes que no respondan
dosis se consideran resistentes al tratamiento y no sern sometidos a una infusin crnica.
de la prueba, los pacientes que hayan respondido recibirn una infusin inical dos veces ma
la dosis de prueba en un perido de 24 horas. Despus de este tiempo, la dosis pueden ser
aumentadas lentamente una vez cada 24 horas siendo los incrementos del 10 al 30%. A m
la espasticidad mejora y cambia el estilo de vida sdel paciente, pueden ser necesarios reaju
las dosis. Las dosis de mantenimiento pueden oscilar entre 12 y 1500 mg/da. En la mayor
pacientes las dosis de 300 a 800 mg/dia suelen ser las adecuadas.
Nios: la eficacia y seguridad del baclofen intratecal en los nios no han sido establecidas.

Tratamiento del hipo persistente (singultus):

Administracin oral:

Adultos: se han utilizado dosis de 10 mg por va oral cuatro veces al da

Tratamiento de la neuralgia del trigmino:

Administracin oral:

Adultos: se recomiendan dosis iniciales de 5 mg por va oral tres veces al da, aumentando
dosis si fuera necesario en incrementos de 5 mg en cada dosis cada tres das hasta conseg
respuesta adecuada o la dosis mxima de 80 mg/da.

En los pacientes con insuficiencia renal severa (creatinina srica > 2 mg/dl) se considern tratamie
alternativos dada la posibilidad de serias reacciones adversas con el baclofen.

CONTRAINDICACIONES

En los pacientes con insuficiencia renal severa (creatinina srica > 2 mg/dl), el baclofen puede mo
efectos txicos a dosis relativamente bajas a las 24-48 horas de iniciarse el tratamiento y, por con
el baclofen est contraindicado en estos pacientes.

El baclofen est relativamente contraindicado en pacientes que hayan experimentado hemorragias

intracraneales o un accidente cerebrovascular anteriores debido al riesgo de un aumento de la dep
del sistema nervioso central, respiratoria o cardiovascular.

Los pacientres ancianos con desrdenes psiquitricos son ms susceptibles a la toxicidad del baclo
el sistema nervioso central. El baclofen a mostrado empeorar el control de las convulsiones y los c
del EEG en los sujetos epilpticos y, por tanto, debern ser prescritos con precaucin.

El baclofen puede aumentar la glucosa en sangre y, por tanto, se deber administrar con precauci
pacientes diabticos. Igualmente, se ha detectado sangre en las heces de pacientes tratados con b
por lo que este frmaco se usar con precaucin en los sujetos con historia de lcera pptica.
El baclofen aumenta la incidencia de omfaloceles (hernias ventrales) en los fetos de ratas tratadas
veces la dosis mxima recomendada en el hombre. Estas dosis ocasionan una reduccin significati
ingesta de alimento y de la ganancia de peso en las cras. En los ratones y en los conejos no se ob
estas anomalas.

Con dosis 7 veces la humana, tambin se observ un aumento de osificaciones incompletas de los
esternones de los fetos de las ratas y ncleos de osificacin de las falanges ausentes en los miemb
superiores e inferiores.

No se han realizado estudios controlados sobre los efectos del baclofen en el embarazo. Por lo tant
recomiendsa su uso a menos que los beneficios para la madre justifiquen el posibl riesgo para el fe

INTERACCIONES

El uso concomitante de baclofen con otros frmacos depresores del sistema nervioso central como
etanol, los agonistas opiceos, el butorfanol, nalbufina, pentazocina, antipsicticos, anxiolticos, se
antihistaminas H2, sedantes, tinazidina, tramadol o hipnticos puede aumentar la depresin del SN
baclofen se debe administrar con precaucin en los pacientes tratados con antidepresivos. Adems
efectos aditivos que se pueden dar sobre el sistema nervioso central, los antidepresivos tricclicos
aumentar la hipotona muscular.

El uso concomitante del baclofen con inhibidores de la monoaminaoxidasa puede aumentar la depr
sobre el sistema nervioso central y ocasionar hipotensin.

Dado que el baclofen puede aumentar la glucosa en sangre, los pacientes diabticos tratados con
pueden necesitar reajustes en las dosis de insulina o de antidiabticos orales.

Las hierbas medicinales valeriana (Valeriana officinalis) o kava kava (Piper methysticum) pueden a
los efectos depresores del baclofen sobre el SNC. Los pacientes que consuman estas plantas deber
vigilados cuando se instaure un tratamiento con baclofen.