REPUBLICA BOLIVARIANA DE VENEZUELA

MINISTERIO DEL PODER POPULAR PARA LA EDUCACION

SUPERIOR
P.N.F. MEDICINA INTEGRAL COMUNITARI
ASIC NEGRA HIPOLITA

Integrantes:

1.- Reyes Yisnet.

2.- Campos Roceli.

 LA FARMACOLOGA

La farmacologa comprende el estudio de la historia y origen de las

drogas, as como sus propiedades fsicas y qumicas, de su presentacin, de
sus efectos bioqumicos y fisiolgicos, del mecanismo de accin, de la
absorcin, distribucin, biotransformacin, excrecin y usos teraputicos.
Como vemos por la definicin enunciada el campo de la farmacologa es
bastante amplio. Se divide para su estudio en:

La Farmacognosia: comprende el estudio del origen, caracteres,

propiedades fsicas y qumicas de las drogas.
Etnofarmacologia: Se ocupa del estudio de las propiedades de las planta
utilizadas con fines medicinales. Tiene inters desde el punto de vista
histrico, antropolgico, cultural y de la investigacin farmacolgica con
posible utilidad teraputica.
La Farmacocintica: abarca el estudio de la absorcin, distribucin,
biotransformacin y excrecin de las drogas.
La Farmacodinamia, estudia las acciones de las drogas as como tambin
su mecanismo de accin.
La Farmacometria: Cuantifica las acciones de las drogas en funcin de las
dosis. Medicin de drogas.
La Farmacotecnia: se ocupa de la preparacin de los frmacos para su
administracin al paciente.
La Farmacoterapeutica trata del uso de los frmacos que se utilizan en el
ser humano para la prevencin y tratamiento de las enfermedades.
La Farmacogenetica: se ocupa de la influencia de la herencia sobre los
efectos de los frmacos. Con los avances den el conocimiento de la
biologa, la gentica molecular y el genoma humano, se vislumbra la
 posibilidad de disear teraputicas a la carta que se ajusten a las
caractersticas genticas de cada individuo farmacogenmica.
Terapia Gentica: Es una nueva forma de medicina molecular, surgida
como consecuencia del avance en el conocimiento de la farmacogentica y
de la genmica. Consiste en la introduccin de un gen en determinadas
clulas o tejidos con el fin de que su expresin corrija la enfermedad
causada por la alteracin de dicho gen.
Farmacovigilancia: Es un conjunto de actividades cuyo objetivo es
identificar y valorar los efectos adversos derivados del uso agudo y/o
crnico de los medicamentos en una poblacin o en subgrupos de
pacientes expuestos a un tratamiento especfico y establecer relacin-
causal, estima riesgos de la poblacin expuesta al medicamento, identifica
factores que puedan aumentar el riesgo y por ltimo informar a las
autoridades sanitarias, prescriptores y laboratorios fabricantes.
Farmacoepidemiologia: Se ocupa del estudio del impacto de los frmacos
en cuanto a sus efectos beneficiosos y adversos en grandes poblaciones
humanas, utilizando el mtodo epidemiolgico. La frmacoepidemiologa
abarca tanto la actividad de la farmacovigilancia (seguridad de los
medicamentos una vez comercializados, fase IV de la farmacologa clnica)
como todo el entorno de la utilizacin de los medicamentos: mercadotecnia,
distribucin, prescripcin, dispensacin y uso, con sus consecuencias
sanitarias, sociales y econmicas. Los objetivos fundamentales de la
frmacoepidemiologa son el estudio y el control de la seguridad y el costo
de los medicamentos.
Farmacoeconomia: estudia el costo de los medicamentos, en cuanto a su
desarrollo, fabricacin, comercializacin, impacto econmico
presupuestario estatal (gratuidad total o parcial para el paciente), etc. y
tambin en relacin con el costo que representa la enfermedad (baja laboral,
 hospitalizacin, duracin del tratamiento, atencin al paciente por el
personal sanitario, costo de las reacciones adversas, etc.). Un mayor gasto
en medicamentos no siempre acarrea una mejora de la salud de la
poblacin.
La Toxicologa: trata de los efectos adversos y txicos que producen las
drogas en el organismo. Abarca no slo los efectos txicos que producen los
medicamentos que se utilizan en teraputica sino tambin se ocupa de los
estudios producidos por agentes qumicos diversos y que son motivo de
intoxicacin domstica, ocupacional o contaminantes ambientales.

FARMACOCINTICA

La farmacocintica es la rama de la farmacologa que estudia los

procesos a los que un frmaco es sometido a travs de su paso por el
organismo. Trata de dilucidar qu sucede con un frmaco desde el momento
en el que es administrado hasta su total eliminacin del cuerpo.

Liberacin del producto activo,

Absorcin del mismo,

Distribucin por el organismo,

Metabolismo o inactivacin, al ser reconocido por el organismo como

una sustancia extraa al mismo, y

Excrecin del frmaco o los residuos que queden del mismo.

 Estas distintas fases, implican la utilizacin y manejo de conceptos
bsicos para comprender la dinmica instaurada. As, las propiedades de las
sustancias que actan como excipientes, las caractersticas de las membranas
biolgicas y la forma en que las sustancias pueden atravesarlas, o las
caractersticas de las reacciones enzimticas que inactivan al frmaco, son de
necesario conocimiento para la correcta comprensin de la cintica del
frmaco.

Todos estos conceptos se pueden representar mediante frmulas

matemticas que tienen su correspondiente representacin grfica. De esta
manera se puede conocer tanto las caractersticas de una molcula, como la
manera en que se comportar determinado frmaco conociendo algunas de sus
caractersticas bsicas. As, el conocimiento del pKa, su biodisponibilidad o
hidrosolubilidad, orienta sobre su capacidad de absorcin o distribucin en el
organismo.

Las grficas resultantes del estudio de un frmaco tienen valor

trascendente en aplicaciones en la industria (clculos de bioequivalencia en el
diseo de frmacos genricos, por ejemplo) o en la aplicacin clnica de los
conceptos farmacocinticos. En efecto, la farmacocintica clnica provee
abundantes pautas de actuacin para el correcto manejo de los frmacos,
buscando el mximo de efectividad y utilidad para los profesionales de la
medicina humana y veterinaria.

ENSAYOS CLNICOS

Es cualquier forma de experiencia planificada, lo cual envuelve pacientes

y se emplea para emplear el tratamiento ms adecuado para futuros pacientes
 Un ensayo clnico es cualquier investigacin en sujetos humanos dirigida
a verificar los efectos farmacolgicos, farmacocinticos e identificar las
reacciones adversas del producto de investigacin con el objetivo de
determinar su eficacia y seguridad.
Los pilares bsicos sobre los cuales se debe desarrollar un ensayo clnico
controlado y que permiten garantizar la validez de los resultados, son cuatro:

Objetividad de la Observacin

Comparacin concurrente que se logra al evaluar la eficacia de un

producto en dos grupos de pacientes lo ms parecido posible, excepto
en la intervencin que estn recibiendo.

Asignacin aleatoria que se cumple cuando el paciente a incluir en el

estudio tiene la misma posibilidad de estar en cualquiera de los grupos.

El enmascaramiento que permite disminuir la influencia de la

subjetividad de investigadores y pacientes, el ms utilizado es a doble
ciegas donde ni el paciente ni el investigador conocen el tratamiento
que recibe y la objetividad de la observacin que se cumple a travs de
la utilizacin de variables de medicin lo ms objetiva posibles como
sera emplear escalas validadas de medicin del dolor para evaluar la
eficacia de un analgsico en lugar de la percepcin del paciente sobre el
alivio del dolor.
 ETAPAS DE UN ESTUDIO CLNICO
Los estudios clnicos se realizan en una serie de cuatro pasos o fases.
Cada paso o fase se basa en los resultados de la fase anterior.
Estudios de fase I:
Los estudios de fase I son los primeros estudios en que participan seres
humanos. Los estudios de fase I son de pequeas dimensiones, habitualmente
participan entre 15 y 50 personas. En los estudios de fase I, los investigadores
intentan descubrir:
la mejor forma de administrar un nuevo tratamiento (como inyeccin o
como pldora)
la dosis ms alta que puede administrarse sin riesgo, sin efectos
secundarios graves
En los estudios de fase I los investigadores monitorean exhaustivamente
a los participantes y ajustan las dosis un poco cada vez hasta que encuentran la
cantidad ms eficaz con efectos secundarios aceptables. Esta dosis es
habitualmente la que se utiliza en las pruebas posteriores.
Estudios de fase II:
Los estudios de fase II buscan comprobar cul es la eficacia del nuevo
tratamiento. Los estudios de fase II son levemente ms prolongados que los de
fase I y suelen contar con la participacin de 25 a 100 personas. Los
investigadores comienzan con las dosis y el mtodo de administracin del
nuevo tratamiento que se determinaron como los ms adecuados en la fase I.
Se administra a los participantes de la fase II el nuevo tratamiento y los
investigadores observan si produce algn beneficio. Los beneficios que buscan
los investigadores pueden variar, en funcin de los objetivos de la
investigacin:
 reduccin de los tumores cancerosos
detencin del crecimiento del cncer
mayor perodo antes de la recurrencia del cncer
mayor tiempo de sobrevida
mejor calidad de vida
Si determinado porcentaje de los participantes se beneficia con el
tratamiento y los efectos secundarios continan siendo aceptables, es probable
que el nuevo tratamiento pase a un estudio de fase III.
Estudios de fase III:
Los estudios de fase III comparan la seguridad y eficacia del nuevo
tratamiento con la del tratamiento de referencia actual. Por lo general, se
asigna aleatoriamente qu participantes recibirn el tratamiento de referencia
actual o el nuevo tratamiento. Si es posible, el estudio se realiza con doble
enmascaramiento, lo que significa que ni los investigadores ni los
participantes conocen quin recibe cada tratamiento.
Los estudios clnicos de doble enmascaramiento ayudan a los
investigadores a determinar los beneficios y los efectos secundarios reales de
un tratamiento, evitando influencias externas y datos sesgados. Los resultados
de un estudio aleatorio de doble enmascaramiento se consideran ms crebles
que los de un estudio que no tiene estas caractersticas.
Al igual que con los estudios de fase I y fase II, los participantes de
estudios de fase III estn bajo controles estrictos para observar si surge
cualquier efecto secundario grave. El tratamiento se detiene si los efectos
secundarios parecen ser peligrosos.
Estudios de fase IV:
 Los estudios de fase IV habitualmente buscan descubrir si el tratamiento
ofrece beneficios adicionales o produce efectos secundarios de largo plazo que
no se estudiaron ni observaron en los estudios de fase II o fase III.
Comnmente los estudios de fase IV se realizan despus de que un tratamiento
obtiene la aprobacin de la Administracin de Drogas y Alimentos de los
EE. UU. Los estudios de fase IV son menos comunes que los de fase I, II o III
y es posible que participen en ellos cientos de miles de personas.
NEUROTRANSMISOR

Sustancia producida por una clula nerviosa capaz de alterar el

funcionamiento de otra clula de manera breve o durable, por medio de la
ocupacin de receptores especficos y por la activacin de mecanismos inicos
y/o metablicos.

Aqu tenemos que imaginar las posibilidades de un neurotransmisor. La

sustancia es capaz de estimular o inhibir rpida o lentamente (desde milsimas
de segundo hasta horas o das), puede liberarse hacia la sangre (en lugar de
hacia otra neurona, glndula o msculo) para actuar sobre varias clulas y a
distancia del sitio de liberacin (como una hormona), puede permitir, facilitar
o antagonizar los efectos de otros neurotransmisores.

O tambin puede activar otras sustancias del interior de la clula (para

producir efectos biolgicos (por ejemplo activar enzimas como las fosforilasas
o las cinasas). Y adems, una misma neurona puede tener efectos diferentes
sobre las estructuras postsinpticas, dependiendo del tipo de receptor
postsinptico presente (p. ejem., excitar en un sitio, inhibir en otro e inducir la
secrecin de una neurona en un tercero).
 INTERRELACION FARMACO-RECEPTOR
Los receptores son macromolculas que intervienen en la sealizacin
qumica entre clulas y en el interior de stas; pueden encontrarse en la
membrana de la superficie celular o en el citoplasma. Los receptores activados
regulan, ya sea de forma directa o indirecta, los procesos bioqumicos
celulares Las molculas que se unen a un receptor se denominan ligandos.

Un ligando puede activar o inactivar al receptor; a su vez, la activacin

puede incrementar o reducir la actividad de una determinada funcin celular.
Cada ligando puede interactuar con muchos subtipos de receptores. Muy
pocos frmacos, si es que existe alguno, son absolutamente especficos para
un receptor o un subtipo de receptor concreto, pero la mayora presenta una
relativa selectividad. La selectividad es el grado en que un frmaco acta
sobre un sitio dado en relacin con otros sitios, y depende en gran medida de
la unin fisicoqumica del frmaco a los receptores celulares.

La capacidad de un frmaco para interactuar con un receptor dado

depende de la afinidad del frmaco (probabilidad de que ocupe un receptor en
un instante dado) y de la eficacia intrnseca (actividad intrnseca; grado en que
un ligando activa a un receptor y conduce a una respuesta celular). La afinidad
y la actividad de un frmaco dependen de su estructura qumica.

Las funciones fisiolgicas (por ejemplo la contraccin, la secrecin)

suelen estar reguladas por mltiples mecanismos mediados por receptores, y
entre la interaccin molecular inicial frmaco-receptor y la respuesta final del
tejido o del rgano pueden sucederse varios pasos (por ejemplo acoplamiento
al receptor, mltiples sustancias intracelulares que actan como segundos
mensajeros). Por consiguiente, en muchas ocasiones pueden emplearse
distintas molculas con actividad farmacolgica para obtener la respuesta
deseada.

La capacidad de unin a receptores se ve afectada por factores externos y

por mecanismos reguladores intracelulares. La densidad basal de receptores y
la eficiencia de los mecanismos estmulo-respuesta no son iguales en todos los
tejidos. El nmero y la afinidad de unin de los receptores pueden aumentar
(regulacin positiva) o disminuir (regulacin negativa) en funcin de los
frmacos, el envejecimiento, las mutaciones genticas y las enfermedades.

Por ejemplo, la clonidina regula negativamente los receptores 2; por eso,

la interrupcin brusca de su administracin puede provocar crisis
hipertensivas. El tratamiento crnico con -bloqueantes regula positivamente
la densidad de receptores ; por ello, su interrupcin brusca puede dar lugar a
una hipertensin grave o taquicardia. La regulacin positiva y negativa de los
receptores influye en la adaptacin a los frmacos (por ejemplo
desensibilizacin, taquifilaxia, tolerancia, resistencia adquirida,
hipersensibilidad al cesar la administracin).

Los ligandos se unen a regiones moleculares precisas de las

macromolculas receptoras, denominadas sitios de reconocimiento. El sitio de
unin del frmaco y el del agonista endgeno (p. ej., hormona o
neurotransmisor) pueden o no coincidir. En algunas ocasiones, los agonistas
que se unen a un punto adyacente o distinto se denominan agonistas
alostricos. Tambin pueden producirse uniones inespecficas del frmaco; es
decir, a regiones moleculares no consideradas receptoras (p. ej., protenas
plasmticas). La unin del frmaco a estos sitios inespecficos impide que ste
se una al receptor y, por lo tanto, lo inactiva. El frmaco no ligado se
encuentra disponible para unirse a receptores y alcanzar as su efecto.

AGONISTAS Y ANTAGONISTAS
Los frmacos agonistas activan receptores para producir la respuesta
deseada. Los agonistas convencionales aumentan la proporcin de receptores
activados. Los agonistas inversos estabilizan la conformacin inactiva del
receptor y actan de forma parecida a los antagonistas competitivos. Muchas
hormonas, neurotransmisores (p. ej., acetilcolina, histamina, noradrenalina) y
frmacos (p. ej., morfina, fenilefrina, isoproterenol) actan como agonistas.

Los antagonistas impiden la activacin del receptor. La inhibicin de la

activacin da lugar a diversos efectos. Cuando los frmacos antagonistas
bloquean la accin de una sustancia que normalmente disminuye la funcin
celular, en realidad inducen un aumento de sta. Por el contrario, cuando
bloquean la accin de una sustancia que normalmente aumenta la funcin
celular, provocan su disminucin.

Los antagonistas de receptores pueden clasificarse en reversibles e

irreversibles. Los antagonistas reversibles se separan con facilidad de su
receptor; los antagonistas irreversibles forman un enlace qumico estable,
permanente o casi permanente con su receptor (p. ej., alquilacin). Los
antagonistas seudoirreversibles se disocian lentamente del receptor.

En el antagonismo competitivo, la unin del antagonista al receptor

impide la unin del agonista. En el antagonismo no competitivo, el agonista y
el antagonista pueden encontrarse unidos simultneamente, pero la unin del
antagonista reduce o impide los efectos del agonista. En el antagonismo
competitivo reversible, el agonista y el antagonista forman enlaces de corta
duracin con el receptor, y finalmente se alcanza un estado estacionario entre
agonista, antagonista y receptor. Este antagonismo puede ser contrarrestado
aumentando la concentracin del agonista.

Por ejemplo, la naloxona (un antagonista de los receptores opiceos

estructuralmente parecido a la morfina) administrada poco tiempo antes o
despus de administrar morfina bloquea los efectos de esta ltima. Sin
embargo, el antagonismo competitivo de la naloxona puede ser contrarrestado
administrando ms morfina.

Con frecuencia, los anlogos estructurales de las molculas agonistas

suelen presentar propiedades agonistas y antagonistas; estos frmacos se
denominan agonistas parciales (de baja eficacia) o agonistas-antagonistas. Por
ejemplo, la pentazocina activa los receptores de opiceos, pero impide su
activacin por parte de otros opiceos. Por ello, la pentazocina produce
efectos propios de los opiceos, pero enmascara los efectos de otros opiceos
si son administrados cuando la pentazocina an se encuentra unida al receptor.
Un frmaco que acte como agonista parcial en un tejido puede actuar en otro
como agonista puro.

En trminos generales, la farmacologa es la

ciencia de la accin de
los frmacos sobre
los sistemas biolgicos. Integralmente, la
farmacologa abarca
el conocimiento de las
fuentes, propiedades qu
micas, efectos biolgicos y usos teraputicos de los frmacos.
Es una ciencia bsica no solamente para
la medicina sino tambin para farmacia,
enfermera, odontologa y medici
na veterinaria. Los estudios
farmacolgicos van desde
aquellos que examinan los efectos de lo
s agentes qumicos sobre los mecanismos
subcelulares a aquellos que se
relacionan con los riesgos pot
enciales de los pesticidas y
los herbicidas, a aquellos que se orientan
hacia el tratamiento y la prevencin de
enfermedades importantes con
la terapia medicamentosa. Los farmaclogos tambin
usan el modelaje molecular y el diseo
computarizado como herramientas para el
descubrimiento de frmacos pa
ra entender la funcin ce
lular. Las nuevas reas
farmacolgicas incluyen los enfoques gen
micos y protemicos para los tratamientos
.
Al integrar el conocimiento en
muchas disciplinas cientficas
relacionadas, la farmacologa of
rece una perspectiva nica
para resolver problemas relaci
onados con los medicamentos,
hormonas y otros agentes qumicos
segn ellos influy
an sobre la
salud humana. Como devela los mi
sterios de las ac
ciones de los
medicamentos, descubre nuevas te
rapias, y desarro
lla nuevos
productos medicinales, la farmac
ologa, inevitablemente, toca
todas nuestras vidas.
Mientras que se ha hecho un prog
reso notable en el desarrollo
de nuevos frmacos y en ente
nder como actan, los retos
siguen siendo interminables. Lo
s descubrimientos en curso
con respecto a los procesos
fundamentales de la vida
continuarn haciendo surgir n
uevas e intrigantes preguntas
que estimulan adicionalmente la
investigacin y evocan
la necesidad de una visi
n cientfica fresca.

Farmacologa:
Presente y Futuro
A
unque
los frmacos han sido sujetos de inte
rs desde tiempo
s antiguos, la
farmacologa es una disciplina relativamente
nueva en las ciencias biolgicas. El trmino
farmacologa viene del Griego
pharmakon
, que quiere decir
frmaco o medicamento y
logos
,
que significa la ve
rdad acerca de o
una discusin racional.
Las distinciones en
tre las acciones
tiles de los frmacos y sus efectos
txicos fueron reconocidos hace
miles de aos. Como la gente
probaba las plantas, los animales y los miner
ales por su posible uso como alimentos,
ellos observaron tanto las acciones txicas
como las teraputicas
de algunos de estos
materiales.
Las civilizaciones anteriores contribuyeron a
nuestro conocimiento de los frmacos y las
preparaciones de los medicament
os. Escritos Chinos antiguos y los papiros Egipcios
sobre los medicamentos representan las re
copilaciones ms antiguas del conocimiento
farmacolgico. Ellos incluyen clasificacio
nes generales de las enfermedades a ser
tratadas, y las prescripciones recomen
dadas para tales enferm
edades. Mientras que
otras civilizaciones hicieron su propio descubrimiento del valor medicinal de
algunas
plantas, el progreso en el descubrimiento de
los frmacos y la teraputica fue mnimo
hasta despus de
las edad media.
La introduccin de muchos frmacos desde el
Nuevo Mundo en el siglo XVII estimul la
experimentacin con preparac
iones crudas. Estos experimentos fueron conducidos
principalmente para obtener al
gunas ideas acerca de la po
sible dosis txica para tales
drogas como el tabaco, nuez vmica, ipeca,
corteza de quina,
y las hojas de coca.
Para el siglio XVIII, se condujo
muchos estudios descriptivos. Sin
embargo, cmo producen los frmac
os sus efectos, era todava un
misterio.
El nacimiento de la farmacologa experimental generalmente es
asociado con el trabajo del fisi
logo Francs Francois Magendie, a
principios del siglo XIX. La investi
gacin de Magendie sobre las plantas
que contienen estricnina estableci claramente a la mdula espinal
como el sitio de accin de estas su
stancias, y provey evidencia para
el punto de vista que
estas drogas y veneno
s deben ser absorbidas a
la sangre y llevadas
al sitio de accin antes de producir sus
efectos. El trabajo de
Magendie y su alumno
Claude Bernard sobre la relajacin muscular
inducida por el curare, y la intoxicacin por
monxido de carbono ayud a establecer alg
unas de las tcnicas y principios de la
ciencia de la farmacologa.
Fue en las universidades de hab
la Alemana durante la segunda
mitad del siglo XIX que la
farmacologa realmente comenz a emerger
como una disciplina bien definida. Este
proceso comenz con la contrata
cin de Rudolf Buchheim para ensear
materia medica
en la Universidad de Do
rpat en Estonia.
Enseada por mucho tiem
po en las escuelas de
medicina,
materia medica
se refera fundamentalmente
a asuntos como los orgenes,
constituyentes, preparacin y uso tradiciona
l de las drogas. Buchheim, sin embargo,
clam por una ciencia experim
ental independiente, la farmac
ologa, que involucraba el
estudio de la accin fisiolgica de los frmac
os. El estableci el primer instituto de
farmacologa en la Universidad de Dorpat en 1847.
Entre los estudiantes que recibieron entrenamie
nto en investigacin
en el laboratorio de
Buchheim estaba Oswald Schm
iedeberg. En 1872, Schmi
edeberg se convirti en
profesor de farmacologa
en
Estrasburgo, y durante
un nmero de aos unos 120
estudiantes de todo el
mundo trabajaron en su instituto
de farmacologa. Sus estudiantes
ms tarde ocuparon 40 sillas acadmicas en
departamentos de farmacologa a lo largo
del mundo.