FARMACIA Y BIOQUMIC

Curso: FARMACOQUMICA
Informe N 05:
ANALISIS CUALITATIVO Y CUANTITATIVO DE CLORHIDRATO

Docente: Mg. Q.F JUAN ROBERTO PEREZ LEON CAMBORDA

Integrantes:
Edith D. Laguna Yurivilca
Alfaro Palacios, Katherine
Lpez Chamorro, Karin
Paucar Molina, Antonieta
Robles Perez, Paula
Quispe Malpartida, Sully

Turno: MAANA
Ciclo: VI Semestre: 2015-II
 INTRODUCCIN

La loratadina es un antihistamnico tricclico, que tiene una selectiva y

perifrica accin antagonista H1. Tiene un efecto de larga duracin y
normalmente no causa somnolencia, ya que no ingresa rpidamente
al sistema nervioso central.
Loratadina es un frmaco usado para tratar alergias. A veces se
combina con pseudoefedrina, un descongestionante, til para
resfriados, as como alergias.
La loratadina se indica para aliviar los sntoma de urticaria crnica y
otras afecciones alrgicas dermatolgicas.Tambin funciona para el
tratamiento y control de los sntomas de la rinitis alrgica, como
estornudos, rinorrea y prurito. A su vez ayuda al alivio de la
conjuntivitis alrgica y sus sntomas tales como lagrimeo y escozor de
ojos.
MARCO TERICO
LORATADINA

La loratadina es una antihistamina H-1 activa por va oral y no sedante, con

una estructura qumica parecida a la de la ciproheptadina y azatidina. La
loratadina difiere qumicamente de otras antihistaminas H1 con propiedades
no sedantes como son el astemizol o la terfenadina.

La poca actividad sedante de la loratadina se debe a su pequea

penetracin en el sistema nervioso central y hacia una afinidad baja para
con los receptores H1 del sistema nervioso central. A diferencia de otras
antihistaminas, la loratadina no estado nunca asociada a torsades de
pointes.

FARMACODINAMIA
MECANISMODE ACCION

Al igual que otras antihistaminas H1, la loratadina no evita la liberacin de

histamina como lo hacen el cromoglicato o el nedocromil, sino que compete
con la histamina en los receptores H1. Este antagonisto competitivo evita
que la histamina se fije a su receptor y bloquea los efectos de la misma
sobre los receptores del tracto digestivo, tero, grandes vasos y msculos
bronquiales.

Los bloqueantes H1 tienen una serie de propiedades que comparten con

anticolinrgicos, antiespasmdicos y bloqueantes ganglinicos y
adrenrgicos.

Sin embargo, la loratadina est prcticamente desprovista de efectos

anticolinrgicos y los estudios in vitro han puesto de manifiesto que este
frmaco slo tiene una dbil afinidad hacia los receptores colinrgicos y a-
adrenrgicos.

ESTRUCTURA QUMICA
LORATADINA
 PESO MOLECULAR
: 382.88

C22H23CIN2 O2

4-(8-cloro-5,6-dihidro-
1 1H-
benzo[5,6]cicloheptal[
1,2-b]piridin- 11-
OTROS
iliden)-1-
ANTIHISTAMINICOS
piperidinacarboxilato
de etilo
CETIRIZINA

PESO MOLECULAR: 388.888

C 21 H 25 ClN 2 O 3

cido ()-2-(2-{4-[(4-clorofenil) (fenil)metil]piperazin-1-

il}etoxi)actico

DESLORATADINA
PESO MOLECULAR: 310.821

C 19 H 19 ClN 2

8-cloro-6,11-dihidro-11-(4-piperdinilideno)- 5H-
benzo[5,6]ciclohepta[1,2-b]piridin

MALEATO DE CLORFENAMINA

PESO MOLECULAR: 274.788

C16H19NIN2
3-(4-Clorofenyl)-N,N-dimetil- 3-piridin-2-il-propan-1-amina.

RELACION ESTRUCTURA-ACTIVIDAD
Con estructura relacionada con azatadina, es un antagonista selectivo de los
receptores perifricos H1. Su eficacia clnica es similar a la clemastina y
terfenadina. Es diez veces menos potente en receptores centrales que en
perifricos. Es caracterizada por un rpido inicio y una sostenida actividad
antihistamnica. Es absorbida rpidamente despus de su administracin
oral16 y extensamente metabolizada nivel heptico1, por la isoenzima
CYP3A4 y por la CYP2D6 a decarboetoxiloratadina23.Los niveles en plasma
de este derivado incrementan con relacin al aumento de la dosis por va
oral, el nivel pico en el plasma se produce entre las dos y cuatro horas, y la
vida media de la eliminacin terminal de este metabolito es de 17 a 24
horas comparado con las ocho a once horas del componente primigenio
1,10.

Por su heterocclico
es mas lipofilica, es
la razn que su
efecto actua sobre el
S.N.C

Presencia de cloro es
mas atrayente a
electrones.

CONSTANTES FISICOQUIMICAS
PARTE EXPERIMENTAL

MATERIALES Y REACTIVOS
ANALISIS CUALITATIVO:

1. SOLUBILIDAD
Como no se trata de una muestra pura, la solubilidad se coloca de lo
que indica la farmacopea.

Es fcilmente soluble en acetona.

Es fcilmente soluble en cloroformo
Es fcilmente soluble en metanol
Es insoluble en agua

2. CROMATOGRAFIA EN CAPA FINA

1 SILICAGEL
1 PINZA DE
CROMATOPLACAS
 1 CUBA CROMATOGRAFICA
1 CAPILAR

ETANOL 0.5mL ACETONA 1.5 mL

 ACETO
NA

ESTNDAR MUESTRA PROBLEMA (loratadina)

METAN

CAMARA REVELADOR DE YODO

 3. OBSERVACIN MICROSCOPICA

1 PORTA OBJETO

ANALISIS CUANTITATIVO:

4. TCNICA OPERATORIA
1 BURETA 1 SOPORTE
UNIVERSAL
 1 PINZA DE BURETA 1 MATRAZ ERLENMEYER 250
mL

1 EMBUDO DE VIDRIO 1 PIPETA

ACIDO 5mL ACIDO

PERCLORICO 0,1N ACETICO
 4 TAB. DE LORATADINA

INDICADOR: 5 Gotas ALFA NAFTOL BENCEINA

EQUIPOS

MICROSCOPIO BALANZA ANALITICA

 COCINA ELCTRICA

METODOLOGA DE
PROCEDIMIENTO
MUESTRA
 SUSTANCIA ANALIZADA : tabletas de Loratadina
PESO MOLECULAR: 382,88 g/mol
CONCENTRACIN: no es una muestra pura
PROCEDENCIA: Farmindustria

1. ANLISIS ORGANOLPTICO

a) ESTADO: solido
b) ASPECTO: polvo
c) COLOR: blanco
d) OLOR: inodoro
e) SABOR: dulce

2. OBSERVACIN MICROSCPICA

a. Se coloc una gota de la muestra de Loratadina en una lmina

portaobjeto y se dej secar en el mechero.
 b. Luego llevarlo al
microscopio con
el lente 400x y poder observar la muestra problema.

RESULTADOS

Se pudo observar en el microscopio a un aumento de 400 x, los cristales

polimorfos.
 3. CROMATOGRAFA
EN CAPA FINA

a. Rotular el silicagel
G.

b. Se hace 9 punteadas de estndar entregada por el profesor y de

muestra problema (Loratadina).
c. Despus de sembrar se deja secar se agarra con la pinza y se lleva
a la cuba cromatogrfica.

d. En la cuba cromatografica tenemos una solucin de acetona 1.5ml

y etanol 0.5ml es ah donde colocamos el silicagel G despus de
haber sembrado y dejamos que corra hasta el punto indicado.
e. Luego sacamos y
lo hacemos secar llevndolo a la cocinilla elctrica.

f. Despus de
haber
secado lo llevamos a la cmara reveladora de yodo hasta que este
 tibio as indicara que ya est listo para sacarlo y poder leer la
distancia.

RESULTADOS

La cmara reveladora de yodo

revelo los siguientes datos:

RfMP = F.MP. = Rf4,3

ST = =
F.ST. = 4,4 =
0,95 0,97
F. solv F. solv 4,5
4,5

4. ANALISIS DE SOLUBILIDAD
RESULTADOS

ACETONA: fcilmente soluble

CLOROFORMO: fcilmente soluble
METANOL: fcilmente soluble
AGUA: insoluble

5. ANALISIS QUIMICO CUALITATIVO

a. En una gradilla colocar 2 tubos de ensayo.

b. En el tubo 1 agregar 4 gotas de solucin de loratadina + 2 gotas

de reactivo de Dragendorff.
c. En el tubo 2 agregar 4
gotas de solucin de loratadina + 2 gotas de reactivo Mayer.
d. En el tubo 1 con reactivo dragendorff se obtendr un precipitado
naranja, en el tubo 2 con reactivo Mayer se obtendr un precipitado
blanco.
 e. En una capsula colocar miligramos del polvo de la tableta molida de
loratadina + 2 gotas de reactivo Le Rosen.

RESULTADOS

En la reaccin con dragendorff el resultado fue positivo con precipitado

naranja indicando presencia de nitrgeno terciario.

En la reaccin con Mayer el resultado fue positivo con precipitado blanco

indicando presencia de nitrgeno terciario.

En la reaccin de Le Rosen el resultado fue positivo, se obtuvo un color

ligeramente rosado indicando presencia de grupo aromtico.

6.ANLISIS CUANTITATIVO
TCNICA OPERATORIA

a) Se lleva al mortero 4 tabletas de loratadina para ser molida

b) En la bureta colocamos el embudo de vidrio para poder agregar el
cido perclrico al 0,1 N

c) En un matraz Erlenmeyer agregamos 4 tabletas molidas de

loratadina y 5 gotas del indicador Alfa naftol Benceina.
d) Luego se
inicia con la titulacion
 e) El color es naranja rojizo y tiene que cambiar a verde claro y
saber cunto fue el gasto obtenido.

Mtodo de anlisis: valoracin

de cido en medio no acuoso
Solucin valorante: Acido Perclrico
Solvente: cido Actico
Indicador: alfa naftol Benceina
Muestra problema: 4 tab. de loratadina
Gasto: 2,4 mL

A. Clculos para hallar la loratadina usados en la muestra.

mg = N x P.eq x mL

Dnde:

mg: peso de 4 tabletas de loratadina

N: cido actico

P.eq: peso molecular/

mL: gasto

Reemplazando:

mg = N x P.eq x mL

mg = 0.1x191, 44x2, 4
 mg = 45,9456 / 4

mg= 11,48 mg de loratadina C/Tab.

B. clculos para hallar el porcentaje de principio activo

10 mg ----------100%

11.48 mg----------- X

X= 11,48x100

10

X= 114,8 % de principio activo

RESULTADOS:

Rango establecido por la farmacopea es de 90 % - 110 %

Segn la tcnica operatoria el porcentaje es de 114,8 % no es mucha la

variacin por lo tanto se acepta.

CUESTIONARIO

1. Explicar el mtodo cuantitativo con reacciones qumicas

+ ..
.. + CH3COO -
H ACETAT
CH3COOH H
 2. Porque se
debe evitar la presencia de agua en la determinacin
cuantitativa de este frmaco.

Porque la loratadina es insoluble en agua y no habra reaccin

con el acido actico.

CONCLUSION
EL ANALISIS CUALITATIVO Y CUANTITATIVO SON UN TEMA MUY IMPORTANTE
PARA ASEGURAR LA CALIDAD DE LOS RESULTADOS QUE ESTOS METODOS
NOS GENERAN.