EJERCICIOS DE MODELO MONOCOMPARTIMENTAL IV-BOLUS

1. Se han administrado 400 mg de un frmaco a un paciente, por va IV y

de manera rpida (bolus). Dicho frmaco tiene un volumen de
distribucin de 20 litros, y una Kel de 0,2h -1.
Calcule: Cp0, Cp2, Cp6 y Cp8, Clearance y t50.

2. Despus de administrar una dosis IV de 400 mg de un frmaco a un

paciente, se determin que Cp2 tiene un valor de 4,5 mcg/mL, Y Cp6 un
valor de 3,7 mcg/mL. Se pide calcular los valores de la constante de
eliminacin, el volumen de distribucin y el Cl.

3. Durante el desarrollo de una nueva molcula, se realizan estudios

farmacocinticos, en individuos jvenes sanos de peso promedio 75 Kg.
Se administran a razn de 0,66 mg de frmaco por kilo de peso. Treinta
minutos despus de la administracin IV del frmaco, se inicia una serie
de muestreos que arrojan la siguiente informacin:

Cp
Realizar las grficas cartesianas y
t (horas) (mcg/mL)
semilogartmicas.
0,5 1,47
1 1,38 Se solicita:
1,5 1,30 a. Determinar el valor de la constante de
2 1,23 eliminacin por el mtodo grfico y por
3 1,09 regresin.
b. El valor del Volumen de distribucin.
6 0,76
c. El tiempo de vida media de eliminacin.
9 0,53 d. Valor del ABC
12 0,37 e. Si la CME corresponde a 0,45 mcg/L, en
18 0,18 cunto tiempo se pierde la accin del
24 0,09 medicamento.
f. Cules deben ser los valores de las dosis
iniciales si se quiere que la duracin de
la accin sea de 5 y 15 horas
respectivamente.
4. Un frmaco se administra, inyectando por va IV, 400 mg en solucin
salina. En pacientes sanos, las concentraciones plasmticas registradas
en funcin del tiempo de registran en la siguiente tabla, en la columna
Cp 1. La columna Cp 2, registra los valores para pacientes con
insuficiencia renal:

Cp 1 Cp 2 Realizar las grficas cartesianas

(mcg/mL (mcg/mL y semilogartmicas.
t (horas) ) )
2 15,07 15,53 Se solicita:
3 14,62 15,30 a. El valor de las constantes de
6 13,36 14,62 eliminacin por mtodo
9 12,21 13,98 grfico y por regresin lineal
b. El valor de los volmenes de
12 11,16 13,36
distribucin
18 9,32 12,21 c. Los tiempos de vida media
24 7,79 11,16 d. Valor de las ABC en ambos
30 6,51 10,20 casos
36 5,43 9,32 d. Determinar el porcentaje de
42 4,54 8,52 disfuncin renal.
48 3,79 7,79
50 3,57 7,56
60 2,64 6,51
72 1,85 5,43
5. A un hombre de 75 kilos de peso se le suministr por va IV una dosis de
un agente antimicrobiano a razn de 6 mg/Kilogramo de peso. Se
tomaron muestras de sangre a diferentes intervalos de tiempo y los
resultados de la determinacin del frmaco intacto en la fraccin
plasmtica se anotan a continuacin:

Tiempo (horas) Cp (g/mL)

0,25 8,21
0,50 7,87
1,00 7,23
3,00 5,15
6,00 3,09
12,0 1,11
18,0 0,40

a. Realizar las grficas cartesianas y semilogartmicas.

b. Determinar el valor de la constante de eliminacin por el mtodo
grfico y por regresin lineal.
c. Escriba el modelo farmacocintico y el modelo matemtico al que se
ajustan los datos.
d. Cules son los valores del VD, la K y el tiempo de vida media del
frmaco?
e. Calcule el ABC total para este caso.
f. Cunto dura la actividad de la dosis si la c.m.e. en la sangre es de 2,0
g/mL?
g. Cunto tiempo se requerir para eliminar el 99,99% de la dosis
administrada?
h. Si se duplicara la dosis, cunto tiempo durara la actividad?
i. Si el margen de seguridad del frmaco se encuentra entre 2,0 y 10
/mL, qu pasara si este producto se administrara a un paciente
cuya depuracin total se ha visto disminuida en un 25%?

6. Un nuevo frmaco se administr en un bolus nico de 200 mg a un

hombre de 80 kilos de peso. Despus de 6 horas se tom una muestra
de sangre y se detect una concentracin de 1,5 mg/100 mL.
Suponiendo que el VD es el 10% del peso corporal, calcule la cantidad de
frmaco en los fluidos biolgicos al cabo de 10 horas. Cul es la vida
media biolgica del frmaco?

7. Un frmaco que tiene una distribucin monocompartimental, y posee

una Kel de 0,17h-1, y un Vd de 30 litros, se aplica por va IV en un bolus.
Se quiere mantener la Cp por encima de 4 mcg/mL por 12 horas. Calcule
la dosis, la Cp inicial y la t50 de la aplicacin.
8. Un nuevo antibitico se administr en forma de bolus nico IV a razn de
4 mg/kilo de peso a 5 hombres adultos voluntarios sanos, cuyas edades
fluctan entre 23 y 38 aos y con un peso promedio de 75 kilos. La curva
de concentracin plasmtica Vs tiempo mostr que el frmaco se ajusta
a un modelo de un compartimento abierto y la ecuacin que mejor
interpreta el modelo es:

Cp 0,78 e 0, 06t
Determine los siguientes parmetros suponiendo unidades de g/mL
para Cp y de horas para el tiempo.

a. Cul es el tiempo de vida media biolgico?

b. Cul es el volumen de distribucin?
c. Cul es el nivel plasmtico despus de 4 horas?
d. Establezca qu compartimentos de agua podra estar ocupando el
frmaco y justifquelo.
e. Suponiendo que la c.m.e es de 0,2 g/mL, cundo se debera
administrar la segunda dosis?