Butnariu Cristina

An II, AMF

REFERAT - Colirele

1. Definitie

Picaturile pentru ochi (sau colire, oculoguttae, collyria, conform F.R.X ) sunt preparate
farmaceutice sterile sub forma de solutii sau suspensii folosite in tratamentul si diagnosticarea
bolilor de ochi. Se pot prezenta si sub forma de pulberi sterile care se dizolva sau se suspenda
inainte de folosire intr-un vehicul steril.

Sunt destinate administrrii pe globul ocular i/sau pe mucoasa conjunctival, respectiv

aplicarea n sacul conjunctival. Preparatele oftalmice sunt utilizate n general pentru aciune
local, superficial sau n profunzimea globului ocular. Se aplic fie pe mucoasa conjuctival
(n sacul conjunctival), pe cornee, fie la nivelul pleoapelor sau genelor, n scop terapeutic sau
de diagnostic.

n ara noastr, sunt nscrise pentru prima dat n ediia a III-a a Farmacopeiei Romne, n
capitolul destinat preparatelor de uz veterinar, fiind menionate trei colire: colirul cu sulfat de
atropin, colirul cu azotat de argint, un colir opiaceu.

2. Biodisponibilitatea colirelor

Picturile de ochi sunt administrate la nivelul ochiului bolnav (cnd mecanismele de

aprare normale nu funcioneaz) deci aceste preparate trebuie s fie sterile pentru a evita
riscul de infectare. La formularea colirelor vom lua n considerare i faptul c odat cu
mucoasele inflamate apare ulceraia.
De asemenea, sensibilitatea mucoaselor externe ale conjunctivei i corneei cresc foarte
mult cnd esuturile sunt inflamate. Pe lng senzaia de jen, iritarea ochiului stimuleaz
producerea de lacrimi, la administrarea picturilor. Exist tendina splrii lor de fluxul
lacrimal, micornd timpul de contact al preparatului cu ochiul, cu micorarea efectului
terapeutic dorit.
Pentru a prelungi timpul de contact preparatele administrate trebuie s fie ct
mai uor tolerate de ochi, fiind reduse la minim cauzele de iritare.
 Pentru preparatele oftalmice aplicate la nivelul mucoasei conjunctivale
prelungirea timpului de contact se realizeaz prin formularea unor preparate care s
ndeplineasc caracteristicile de calitate. Astfel, soluiile trebuie s fie lipsite de particule n
suspensie, izoosmotice cu secreia lacrimala; izohidrice(s aib acelai pH cu lichidul
lacrimal), s fie sterile.
n cazul suspensiilor oftalmice pe lng condiiile de calitate de la soluii va fi necesar
ca diametrul particulelor s nu depeasc 25 m, din care cel mult 10% pot avea diametrul
de cel mult 50 m; vor avea form sferic, fiind omogene ca form. Numai n acest mod ele
sunt uor suportate iar tendina de lcrimare va fi diminuat i timpul de contact crescut.
Medicamentele destinate s acioneze local, doar la nivelul tunicii medii trebuie s
ajung ntr-o concentraie terapeutic n umoarea apoas strbtnd corneea. Ca urmare, n
afar de timpul de contact, biodisponibilitatea este influenat i de atingerea concentraiei
terapeutic active la locul de aplicare i care la rndul su este influenat de gradul de ionizare
al substanei active i de coeficientul de repartiie lipide/ap.
Gradul de ionizare influeneaz penetraia prin cornee deoarece aceasta este
nevascularizat. Permeabilitatea corneii este foarte selectiv i influenat de diveri factori.
Menionm faptul c penetraia prin cornee este mrit cnd aceasta este lezat iar ca
substana medicamentoas s strbat corneea este necesar ca moleculele s existe n soluie
att n form lipofil, ct i n form hidrofil.
innd cont de aceste aspecte fiziopatologice, substanele medicamentoase, acizi slabi
i baze slabe, la pH-ul fiziologic(7,4) trebuie s existe n soluie ntr-un echilibru ntre forma
ionizat hidrofil i cea neionizat lipofil. Acestea vor avea capacitate de a ptrunde mai uor
prin cornee(de exemplu - sulfatul de atropin sau azotat de pilocarpin). Aceste substane
exist i sub form de sruri ionizate care la creterea pH-ului formeaz alcaloizi baz(form
neionizat). Ele trec prin cornee deoarece lacrimile au capacitatea de a tampona soluiile la pH
=7,4. Nu vor ptrunde dac au fost preparate cu un sistem tampon la pH acid(fiind diferit de
pH-ul mucoasei conjunctivale).
Ca urmare, substanele care exist numai n form ionizat(exemplu - fluoresceina
sodic) nu pot ptrunde prin epiteliu cornean. Un alt factor care influeneaz
biodisponibilitatea colirelor este coeficientul de repartiie lipide/ap: formele lipofile ale unor
substane vor strbate mai uor corneea, deci sunt mai active, producnd un efect terapeutic
fiind necesar o cantitate mult mai mic de soluie i cu o concentraie redus.
Dac se urmrete aciunea de suprafa, a substanelor cu aciune antiseptic sau
anestezic, preparatele trebuie s fie bine formulate, deoarece orict de slab este penetrarea
prin cornee, de cele mai multe ori o cantitate de substan activ ptrunde suficient pentru a
avea efect terapeutic.
Un rol important l are pH-ul la penetrarea substanelor medicamentoase prin cornee,
care influeneaz i tolerana preparatelor farmaceutice. Penetrarea prin cornee este influenat
i de concentraia substanelor n soluie(tonicitatea), dar depinde i de natura substanelor
active. Excepie se ntlnete n cazul novocainei(cnd resorbia se realizeaz mai bine din
soluii hipotone, care producnd iritarea corneei mresc permeabilitatea acesteia) i la
conservani. Este posibil ca soluiile hipotone dac produc iritarea s determine creterea
secreiei lacrimale, aceasta dilueaz preparatul i l antreneaz n fosa nazal i soluia este
splat.
Penetraia prin cornee este influenat i de activitatea de suprafa a substanelor
active i de prezena unor adjuvani cu proprieti tensioactive.
Preparatele oftalmice dup formulare i mod de administrare pot fi unidoz i
multidoze. Colirele unidoz se administreaz n doz unic, vor fi formulate pentru o
singur folosin, aplicate pe ochiul lezat, accidentat sau pentru intervenii chirurgicale.
Sterilitatea este o condiie de calitate obligatorie la aceste preparate i este asigurat aplicnd
una din metodele de sterilizare ale preparatelor injectabile, fie prin cldur umed fie prin
filtrare sterilizant; nu se admite adaosul de conservani.
Colirele multidoze sunt folosite pentru un tratament prelungit, sterilizarea se asigur de
obicei prin adaos de conservani.

3. Avantaje si dezavantaje

Colirele permit s localizeze efectele substanelor medicamentoase n ochi, evitndu-se

astfel efectele sistemice nedorite. Tratamentul se adreseaz n special aparatului lacrimal,
conjunctival i tunicii externe a globului ocular, care pot fi sediul unor infecii sau pot suferi
lezri, n care aplicarea local a diferitelor substane active este obligatorie.

Marele avantaj al cii de administrare local, ocular, n comparaie cu administrarea

sistemic, const n realizarea unor concentraii terapeutice mult mai ridicate n esuturile
respective, mai ales n umoarea apoas. Terapia local este favorizat de sistemul larg de
spaii limfatice, care comunic ntre ele i permit o absorbie rapid a substanelor
medicamentoase.
 Pentru a realiza tratamentul local colirele se pot formula n diverse preparate
farmaceutice: soluii, suspensii, unguente, aerosoli, comprimate. Calea oftalmic permite o
administrare uoar, rapid, netraumatizant i nedureroas. Administrarea formelor
farmaceutice lichide(soluii, suspensii) se realizeaz cu instilatorul(prin picurare), direct n
sacul conjunctival, prin micarea pleoapelor rspndite pe toat suprafaa; unguentele
oftalmice(ce vor conine substane antiseptice, antibiotice) se vor aplica cu ajutorul unor
baghete din sticl sau material plastic.

Cu toate avantajele prezentate anterior preparatele oftalmice prezint i dezavantaje:

Formularea, prepararea, condiionarea i administrarea colirelor necesit exigene de

calitate crescute, datorate specificului strict local al leziunilor oculare i innd cont de
sensibilitatea crescut a mucoaselor oculare care se accentueaz n perioada de tratament dar
i a importanei ochiului, ca organ al vzului. Soluiile oftalmice, n special cele apoase sunt
medii prielnice pentru dezvoltarea microorganismelor, putndu-se produce infecii.

Aplicnd o soluie necorespunztoare se pot produce: microtraumatisme declannd

sistemul de aprare; apare senzaia de durere, fotofobie, hipertermie, edeme ale conjunctivei.
Un alt dezavantaj al colirelor este reprezentat de durata scurt de staionare a soluiilor la
nivelul ochiului(de cteva minute) fiind necesar administrarea picturilor la intervale scurte
de timp ceea ce poate determina iritarea mucoasei conjunctivale.

O serie de colire pot fi iritante datorit substanelor active pe care le au n compoziie(de

exemplu colirul cu idoxuridin cu actiune antivirala).