Mariara 28/01/2017

Rodolfo Adrian

C.I 18175365

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA PARACETAMOL

La biodisponibilidad oral del PARACETAMOL es de 60-70%. PARACETAMOL se

absorbe rpidamente desde el tubo digestivo, alcanzando concentraciones plasmticas mximas al
cabo de 40 a 60 minutos.

Se une en 30% a protenas plasmticas y tiene un volumen de distribucin mximo de 1 a 2

horas. Aproximadamente, 25% del medicamento es sujeto de metabolismo de primer paso en el
hgado.

Su vida media es de 2 a 4 horas y se metaboliza fundamentalmente a nivel del hgado, por

lo que en casos de dao heptico la vida media se prolonga de manera importante. En la orina se
excreta sin cambio entre 1 y 2% de la dosis. Se sabe que el medicamento se puede eliminar por
hemodilisis, pero no por dilisis peritoneal.

Las concentraciones mximas en la leche materna son de 10 a 15 mcg/ml, entre una y dos
horas despus de la ingestin de una dosis nica de 650 mg.

El mecanismo de accin del PARACETAMOL no ha sido completamente dilucidado. Se

cree que acta inhibiendo la sntesis de prostaglandinas a nivel del sistema nervioso central (SNC),
y que bloquea los impulsos dolorosos a nivel perifrico.

Es posible que este ltimo efecto est mediado por la inhibicin de la sntesis de
prostaglandinas y otros medidores de la respuesta dolorosa.

PARACETAMOL acta a nivel central sobre el centro regulador de la temperatura en el

hipotlamo para provocar vasodilatacin perifrica, lo que genera un mayor flujo de sangre hacia la
piel, sudacin y prdida de calor.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA PIROXICAM

Antiinflamatorio, analgsico y antipirtico de tipo no esteroideo, del grupo de oxicam, que

acta impidiendo la sntesis de prostaglandinas y otros prostanoides, mediante la inhibicin
competitiva y reversible de la ciclooxigenasa. Se absorbe adecuadamente desde el tracto
gastrointestinal y se une a protenas en 98%.

La concentracin plasmtica mxima se alcanza de 3 a 5 horas despus de la

administracin, su vida media es de 50 horas (intervalo de 30-86 horas), resultando en el
mantenimiento de una concentracin plasmtica relativamente alta con una sola dosis diaria.

La dosis nica de 20 mg generalmente produce niveles plasmticos de 1.5 a 2 mcg/ml. Con

dosis teraputicas, el estado de equilibrio se alcanza a los 7 das. PIROXICAM y sus productos de
biotransformacin son excretados principalmente en orina y en menor cantidad en heces.

El metabolismo ocurre por hidroxilacin en la posicin 5 de la cadena lateral piridil y

conjugacin de sus productos, por ciclo de hidratacin y por hidrlisis.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA AMOXICILINA

AMOXICILINA es estable en el cido gstrico y se puede ingerir sin tomar en cuenta los
alimentos. Se absorbe rpidamente despus de su administracin oral. Se difunde inmediatamente
en casi todos los tejidos y lquidos del cuerpo, con excepcin del cerebro y el lquido
cefalorraqudeo, salvo cuando las meninges estn inflamadas. La vida media de AMOXICILINA es
de 61.3 minutos. La mayor parte de la dosis de AMOXICILINA se excreta sin cambio por la orina;
su excrecin puede retardarse mediante la administracin concomitante del probenecid.

AMOXICILINA no se une en alto grado a las protenas.

En el suero sanguneo, AMOXICILINA se une en aproximadamente 20% a las protenas, lo

que se puede comparar con 60% de la penicilina G.

La administracin de AMOXICILINA por va oral en cpsulas con dosis de 250 y 500 mg,
alcanza un nivel sanguneo mximo entre 1 y 2 horas despus de la administracin, en un margen
que va de 3.5 a 5.0 mcg/ml y de 5.5 a 7.5 mcg/ml, respectivamente.

Aproximadamente 60% de la dosis de AMOXICILINA administrada por va oral se elimina

por la orina en un periodo de 6 a 8 horas.

AMOXICILINA en su accin bactericida es similar a la ampicilina en contra de organismos

susceptibles durante la etapa de multiplicacin activa. Acta mediante la inhibicin de la biosntesis
del mucopptido de la pared celular. En estudios in vitro se ha demostrado la susceptibilidad de la
mayora de las cepas de las siguientes bacterias grampositivas: estreptococos alfa y beta-hemo -
ltico, Diplococcus pneumoniae, estafilococos no productores de penicilinasa y Streptococcus
faecalis. In vitro es activa contra muchas cepas de Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae,
Escherichia coli y Proteus mirabilis. Debido a que no resiste la destruccin por penicilinasa, esta
enzima no es efectiva en contra de las bacterias productoras, en particular de los estafilococos
resistentes. Todas las cepas de Pseudomonas y la mayora de las cepas
de Klebsiella y Enterobacter son resistentes.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA CEFALEXINA

Absorcin: CEFALEXINA es estable en el jugo gstrico y se absorbe bien por va oral.

La mayor absorcin se lleva a cabo en el intestino. La presencia de alimentos disminuye la

velocidad de absorcin.

Distribucin: Entre 15 a 20% de la CEFALEXINA administrada se une a protenas. Se

distribuye en los tejidos corporales, alcanzando concentraciones adecuadas en bilis (1% de la dosis
total), articulaciones, lquido sinovial y esputo. Atraviesa la placenta y se puede detectar en
concentraciones adecuadas en el cordn umbilical y en el lquido amnitico.

Excrecin: CEFALEXINA casi no se metaboliza. Entre 69% a 100% se excreta sin

alteraciones a travs del rin; de ese total, corresponde cerca de 26% a la filtracin glomerular y
33% a secrecin tubular.

Se secreta en cantidades bajas en la leche materna por lo que no se indica en la lactancia. La

vida media de excrecin es de 0.9 horas, pero en pacientes con insuficiencia renal puede ser de
hasta 16 horas. Su eliminacin es posible mediante dilisis peritoneal o hemodilisis.

Farmacodinamia: La accin bactericida de CEFALEXINA resulta de la inhibicin en la

sntesis de la pared bacteriana, de manera similar a las penicilinas y cefalos porinas. Al igual que
stas se une a protenas fijadoras de penicilina y genera la sntesis defectuosa de la pared celular, lo
que causa inestabilidad osmtica en la bacteria y por consiguiente su muerte.

Tambin parece estimular la actividad de la murena hidrolasa, lo que conlleva a la autlisis

de la pared por parte de esta enzima bacteriana.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA CIPROFLOXACINO

 CIPROFLOXACINO pertenece al grupo fluorquinolonas.

Mecanismo de accin: Se necesita que estn separados los dos cordones de la doble hlice
del DNA para que haya rplica o transcripcin del cido ribonucleico. Sin embargo, todo lo que
separa a los cordones ocasiona un desenrollado o un superenrollado positivo excesivo del
DNA, ante el punto de separacin. Para eliminar este obstculo mecnico, la enzima bacteriana
DNA girasa es la encargada de la introduccin continua de superespiras negativas en el DNA; esta
reaccin depende del ATP y requiere el corte de ambos cordones de DNA para que pase el segmento
de ste a travs del espacio as producido; una vez terminado el paso, se sellan de nuevo las espiras
de los cordones.

CIPROFLOXACINO inhibe el superenrollamiento de DNA mediado por la girasa,

bloqueando as el proceso de replicacin del DNA bacteriano.

Tiene un espectro bacteriano extremadamente amplio, ya que acta sobre bacterias

grampositivas y gramnegativas, aerbicas y anaerbicas y se incluyen
enterobactericeas, Haemophilus y Pseudomonas, activo contra cocos y bacilos
grampositivos, Chlamydia, Mycoplasma y Mycobacterium.

Se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (65%) y los niveles plasmticos mximos los
alcanza en 1 hora.

Los alimentos y las sales de calcio no modifican la cantidad total absorbida. Es

ampliamente distribuido en los tejidos como riones, pulmones, vescula biliar, hgado, huesos y
msculos. Se difunde parcialmente a travs de la barrera hematoenceflica. Se une en 22% a las
protenas plasmticas. Menos del 20% de la dosis es metabolizada en el hgado, dando lugar a
metabolitos con cierta actividad antibitica, pero sin repercucin clnica. Se elimina a travs de la
orina (60%) en forma inalterada.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA CAPTOPRIL

CAPTOPRIL se designa qumicamente como 1-(2S)-3-mercapto-2-metilpropionil-L-

prolina.

Es un polvo cristalino blanco o grisceo que puede tener un olor ligeramente de tipo
sulfuroso; es soluble en agua (aproximadamente 160 mg/ml), metanol, etanol, y es poco soluble en
cloroformo y acetato de etilo.
 CAPTOPRIL es un antihipertensivo inhibidor de la enzima convertidora de angiotensina
(ECA) que conduce a una disminucin en los niveles de angiotensina II y aldosterona, con la
consiguiente reduccin de la resistencia vascular perifrica y reduccin de la retencin de sodio y
agua; todas estas acciones conducen a una disminucin de la presin arterial.

Su biodisponibilidad es de 60-70%.

Se absorbe rpidamente 1.2 horas. Los alimentos reducen la absorcin oral hasta en 40%.

El tiempo preciso para que aparezca la accin es de 15-17 minutos. El grado de unin a
protenas plasmticas es de 25-30%.

Metabolizado en hgado, sus metabolitos carecen de actividad farmacolgica, su

eliminacin es a travs de la orina (95%) 45-50% de forma inalterada. Su vida media de
eliminacin es de 2 horas.

La renina, una enzima sintetizada en los riones, se libera a la circulacin en donde acta
sobre el sustrato de la globulina plasmtica para producir la angiotensina I, que es un decapptido
relativamente inactivo.

La angiotensina I es convertida por la enzima convertidora de angiotensina (ECA) en

angiotensina II, una sustancia vasoconstrictora endgena potente. La angiotensina II tambin
estimula la secrecin de la aldosterona de la corteza suprarrenal, contribuyendo con esto a la
retencin de lquidos y sodio.

CAPTOPRIL evita la conversin de angiotensina I en angiotensina II por medio de la

inhibicin de la ECA, un peptidildipptido carboxihidrolasa. Esta inhibicin se ha demostrado tanto
en personas sanas como en animales, mostrando que la elevacin de la presin arterial pro ducida
por la administracin exgena de la angiotensina I, fue atenuada o abolida por CAPTOPRIL.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA METOCLOPRAMIDA

METOCLOPRAMIDA es un antiemtico, procintico. Pertenece al grupo de las

ortopramidas.

A nivel central acta bloqueando los receptores D2 de la dopamina en el rea gatillo

quimiorreceptora interfiriendo con la integracin de los impulsos emetgenos aferentes.
 A nivel perifrico, el bloqueo de los receptores D2 produce un incremento del peristaltismo
intestinal (efecto procintico), que es potenciado al actuar como colinrgico indirecto, facilitando la
liberacin de acetilcolina por las neuronas posganglionares intestinales.

La biodisponibilidad oral sufre notables variaciones interindividuales.

La biobisponibilidad I.M. es de 74-96%. La absorcin oral es rpida y prcticamente

completa. El tiempo preciso para que aparezca la accin es de 1-3 min (I.V.), 10-15 min (I.M.) y 30-
60 minutos (oral).

La duracin de su accin es de 1-2 horas.

El grado de unin a protenas plasmticas es de 13-30%. Metabolizado con pequea

cantidad, se elimina por la orina en forma inalterada y metabolizada, aproximadamente 5% se
excreta en heces.