Documenti di Didattica
Documenti di Professioni
Documenti di Cultura
Copia para uso personal, se prohbe la transmisin de este documento por cualquier medio o formato.
Pregabalina
Actividad analgsica y antiepilptica
os sndromes dolorosos se dividen en nociceptivos y neu- valproico. Estos frmacos, solos o en combinacin, son efica-
L ropticos. El dolor nociceptivo es el que resulta de la acti-
vacin de terminaciones nerviosas especializadas tras una le-
ces en muchos pacientes, pero no todos responden al trata-
miento de modo eficaz para controlar sus crisis. Adems, es-
sin tisular; se considera fisiolgica, pues desempea una fun- tos frmacos se asocian a menudo a reacciones adversas que
cin y es un mecanismo adaptativo de defensas que puede pueden ser mal toleradas por los pacientes, presentan un perfil
ayudar a la reparacin de las heridas. farmacocintico complejo, requieren ajustar lentamente la
El dolor neuroptico obedece a una lesin o disfuncin del dosis y se asocian con problemas de interacciones farmacol-
sistema nervioso perifrico (SNP) o del sistema nervioso cen- gicas.
tral (SNC), es patolgico y no reporta ningn beneficio. Este En la ltima dcada se han desarrollado los frmacos antie-
tipo de dolor es de naturaleza crnica, puede durar aos y pilpticos (FAE) de segunda generacin, que son eficaces para
suele ir acompaado de trastornos de sueo y del estado de controlar las crisis parciales con o sin generalizacin secunda-
nimo, lo que ocasiona una prdida de calidad de vida y de la ria y que presentan mejores perfiles de seguridad, aunque se
funcionalidad de los pacientes que lo presentan. asocian a reacciones adversas relacionadas con el sistema ner-
Los sndromes de dolor neuroptico pueden clasificarse en vioso central.
perifricos o centrales segn la localizacin de la lesin en el Hasta ahora, los tratamientos farmacolgicos actuales no
sistema nervioso. El dolor neuroptico perifrico comprende, proporcionaban una analgesia ptima para muchos pacientes
entre otros, la neuropata diabtica perifrica (NDP), la neu- con dolor neuroptico. Las caractersticas deseables de un
ralgia postherptica (NPH), la neuralgia del trigmino y las nuevo tratamiento incluyen: gran eficacia en el dolor neuro-
neuropatas por atrapamiento de nervios perifricos. El dolor ptico, ventana teraputica amplia y establecida, alivio rpido
neuroptico central comprende, entre otros, el dolor postictal del dolor, efectos secundarios aceptables, ausencia de toleran-
y el dolor relacionado con la enfermedad de Parkinson. El cia o de dependencia fsica, interacciones farmacolgicas o
dolor neuroptico puede ser intenso e incapacitante y puede cambios cognitivos adversos y mejora de los sntomas asocia-
alterar sinificativamente la calidad de vida. dos, como la interferencia en el sueo relacionada con el do-
Asimismo, el dolor neuroptico se asocia a determinados lor y los trastornos del estado de nimo.
trastornos, como alteraciones del sueo y trastornos del esta- Pregabalina es un modulador de la actividad de la subuni-
do de nimo que pueden confundir el diagnstico. Los obje- dad 2- de los canales de calcio dependientes del voltaje
tivos del tratamiento de los pacientes con dolor neuroptico, con actividad analgsica y antiepilptica. La unin firme a es-
adems de aliviar el dolor, deben incluir la reduccin de los ta subunidad protenica atena la entrada de calcio, lo que re-
trastornos simultneos. duce la liberacin de diversos neurotransmisores, como gluta-
Los tratamientos disponibles en la actualidad para la epilep- mato, noradrenalina y sustancia P. Se ha demostrado que esta
sia se clasifican en frmacos de primera y segunda generacin. unin es necesaria para la actividad de pregabalina en mode-
Entre los de primera generacin se encuentran carbamazepi- los animales de dolor neuroptico y epilepsia. Pregabalina es
na, etosuximida, fenobarbital, fenitona, primidona y cido una opcin teraputica nueva, segura y eficaz.
O F F A R M <#>
Documento descargado de http://www.doymafarma.com el 08/10/2014. Copia para uso personal, se prohbe la transmisin de este documento por cualquier medio o formato.
Subunidad 2-
Farmacocintica
Canales de Ca2+ dependientes
Noradrenalina del voltaje
Glutamato
Las propiedades farmacocinticas de Sustancia P
las cpsulas de pregabalina se han
determinado tras varios ensayos cl-
Puntos de unin
nicos en los que participaron 311 de los
personas con edades comprendidas neurotransmisores
entre 18 y 75 aos. Presinapsis
La administracin de pregabalina Postsinapsis
se realiza por va oral con o sin ali-
mentos. La administracin conjunta
de alimentos no tiene efectos clni-
camente significativos sobre la canti-
dad total de pregabalina absorbida.
S No
Interacciona con la subunidad 2- Interacciona con los receptores del GABA-A
de los canales del Ca2+ de tipo P, Q y N o del GABA-B
dependientes del voltaje
Reduce de forma selectiva la entrada Ca2+ Se convierte en GABA o en agonista del GABA
inducida por la despolarizacin
Reduce la liberacin de neurotransmisores Inhibe la captacin o la degradacin de GABA
excitarios en neuronas hiperexcitadas Se une a los puntos del receptor o altera las
actividades enzimticas o celulares asociadas
a varios analgsicos o antiepilpticos comunes
126 O F F A R M