ANTIARRITMICOS

Las anomalas del sistema de conduccin del impulso elctrico

llegan a provocar arritmias que pueden tener consecuencias
graves, incluso la muerte. Se considera como arritmias
cardiacas a todas las alteraciones y trastornos del ritmo
cardiaco, es decir, despolarizacin cardiaca diferente a la
descripcin anterior, ya sea en el sitio de origen del impulso,
su frecuencia, su regularidad o su conduccin.

Fase del potencial de accin

El conjunto de despolarizacin y de repolarizacin celular
provoca una curva conocida como curva del potencial de
accin transmembrana, misma que est formada por cinco
fases:
La fase 0 corresponde a la etapa de despolarizacin, las fases
1, 2, 3 a la repolarizacin celular, y la fase 4 representa el
potencial
de
reposo
transmembrana
diastlico.
La
repolarizacin consta de dos partes: una lenta que comprende
las fases 1 y 2, y una rpida que constituye la fase 3.
Fase 0 o de despolarizacin rpida
Dura de 0.5 a 2 milisegundos y define la amplitud del
potencial de accin cardiaco. La membrana celular se
encuentra en estado de reposo, el impulso de excitacin
generado a partir del centro de marcapasos (nodo sinusal) se
propaga con rapidez por todo el corazn, lo cual provoca
cambios sbitos en la permeabilidad, de tal forma que se
abren los canales rpidos de Na+ y los canales lentos de Ca+
+
Fase 1 o de repolarizacin rpida precoz

Confiere una morfologa de pico al potencial de accin de

algunas clulas cardiacas y comienza con la inactivacin de
los canales rpidos de entrada Na+ y la apertura de canales
de K+. Al ingresar el Na+ en la clula es captado por las
cargas negativas de los aniones protenicos y ello permite la
liberacin de K+ que ahora sale de la clula, ello condiciona
que la positividad intracelular antes alcanzada comience a
disminuir
Fase 2 o de repolarizacin lenta (meseta)
El registro intracelular no muestra diferencia de potencial
(fase de meseta) debido a que la entrada de Na+ es
compensada con la salida de K+. En esta fase disminuye en
gran manera la velocidad de la repolarizacin; tambin es
responsable de la larga duracin del potencial de accin
cardiaco y permite finalizar la contraccin e iniciar la
relajacin.
Fase 3 o final de la repolarizacin
La membrana deja de ser permeable al sodio debido a que se
cierran los canales rpidos de Na+, por lo que este ion deja de
entrar a la clula. Sin embargo, el Na+ ingresado est unido a
los aniones protenicos y eso condiciona que el K+, al no tener
fuerza electrosttica que lo retenga, por fuerza de difusin
contine saliendo de la clula, por lo que el interior de la
clula contina, a su vez, perdiendo cargas positivas.
Fase 4 o diastlica elctrica
Comprende el final de un potencial de accin y el siguiente,
tambin se le conoce como potencial de reposo. En ella hay
gran concentracin intracelular de Na+, por este motivo se
pone en marcha la bomba de [Na+/K+- ATPasa] que provoca
la salida de iones de sodio del interior que se intercambian
por iones de K+ que ingresan en el interior de sta.

Frmacos antiarrtmicos
Los frmacos antiarrtmicos forman un grupo muy
heterogneo de sustancias que se caracterizan por suprimir o
prevenir las alteraciones del ritmo cardaco a concentraciones
a las que no ejercen efectos adversos sobre el latido sinusal
normalmente propagado, especficamente modificando el
automatismo, el periodo refractario y la velocidad de
conduccin de las clulas cardiacas.

Clasificacin de Antiarrtmicos
(Vaughan-Williams)
Las drogas Antiarrtmicos pueden clasificarse de acuerdo
a las modificaciones que producen en la electrofisiologa
cardaca.
Clase I: Corresponde a las drogas que inhiben el canal
sdico, disminuyendo la velocidad de ascenso de la fase
0 del potencial de accin y prolongan la duracin del
mismo.
I.

IA: Prolongan la duracin del potencial de accin.

(Ej.: Quinidina)

II.

IB: Acortan la duracin del potencial de accin.

(Ej.: Lidocaina)

III.

IC: No modifican sustancialmente la duracin del

potencial de accin. (Ej.:Flecainida)

Clase II: Constituida por los bloqueadores. (Ej.: Propanolol)

Clase III: Prolongan la duracin del potencial de accin, sin
efectos sobre el canal sdico. (Ej.: Amiodarona, Sotalol)
Clase IV: Bloquean
Verapamilo)

los

canales

lentos

de

Calcio.

(Ej.:

CLASE Ia
Los frmacos de este grupo prolongan la duracin del
potencial de accin. Los medicamentos incluidos son la
quinidina, procainamida, disopiramida, benzamida.
Quinidina
La quinidina es el prototipo del grupo.
Farmacodinamia
Acta inhibiendo la fase 4 de despolarizacin. Deprime la
frecuencia de los marcapasos, la excitabilidad y la conduccin
en el tejido despolarizado. Tambin repolariza de manera
lenta y prolonga la duracin del potencial de accin.
Farmacocintica
La quinidina se administra por va oral y rara vez por va
parenteral debido al riesgo de hipotensin. Despus de su
administracin oral se absorbe muy rpido en el tubo
digestivo. Es metabolizada en el hgado y eliminada por va
renal en 20% sin cambio.
Indicaciones

En general es til para el tratamiento de cualquier forma de

arritmia, pero sus principales indicaciones son arritmias
auriculares, extrasstoles auriculares, fibrilacin y flter
auricular, extrasstoles ventriculares y taquicardia ventricular.
Reacciones adversa
Los efectos colaterales se presentan en 30% de los
pacientes.
Los
principales
son
alteraciones
gastrointestinales: nuseas, vmito, diarrea; visin borrosa,
confusin, vrtigo, cefalea, trombocitopenia y anemia.
Procainamida
Farmacodinamia
Suprime
el
automatismo
miocrdico,
disminuye
la
excitabilidad tanto en distole como en el periodo refractario
relativo.
Farmacocintica
Se administra por va oral o parenteral y es bien absorbida en
el tubo digestivo. Es metabolizada en el hgado. El frmaco es
eliminado por va renal.
Indicaciones
Se utiliza por lo regular para el tratamiento de taquicardias
ventriculares, arritmias supra ventriculares y extrasstoles
ventriculares. Se utiliza preferentemente por va oral.
Reacciones adversa
Son similares a las de la quinidina y se presentan hasta en
33% de los pacientes. Un 60% de los pacientes desarrolla
anticuerpos antinucleares y, de ellos, 20% presentan un
sndrome similar al lupus eritematoso con artralgias y artritis.
Contraindicaciones

El frmaco est contraindicado en caso de insuficiencia renal

grave y miastenia.
CLASE Ib
Los medicamentos que pertenecen a la clase Ib son lidocana,
tocainida, mexiletina y difenilhidantona.
Lidocana
La lidocana es el prototipo del grupo, es uno de los
antiarrtmicos ms utilizado por va intravenosa.
Farmacodinamia
Aumenta el umbral de corriente elctrica, acorta el periodo
refractario efectivo y disminuye la duracin del potencial de
accin.
Farmacocintica
Es administrada por va parenteral, rara vez se administra por
va oral debido a su metabolismo de primer paso en el hgado.
Es metabolizada en el hgado y produce metabolitos, el ms
importante es el MEgX, tiene propiedades antiarrtmicas,
convulsivas y emticas. Se elimina una pequea fraccin sin
transformarse a travs de la orina.
Indicaciones
La lidocana es el frmaco de primera eleccin para la
supresin de arritmias ventriculares relacionadas con el
infarto agudo de miocardio y la ciruga cardiaca. Es til
tambin en el tratamiento de las arritmias inducidas por
digital
Reacciones adversa
Se relaciona con las dosis, a altas dosis produce hipotensin,
paros respiratorios y crisis convulsivas.

CLASE Ic
Los medicamentos que pertenecen a la clase Ic son flecainida,
propafenona, lorcainida, encainida y otros.
Flecainida
Farmacodinamia
La flecainida disminuye al mximo la fase del potencial de
accin, as como la velocidad de conduccin, aumentando la
duracin del complejo QRS.
Farmacocintica
Se administra por va oral y es absorbida en su totalidad en el
tubo digestivo. Su vida media es de 20 horas y se elimina en
90% por va renal.
Indicaciones
La flecainida se emplea de manera principal para el control de
las arritmias supra ventriculares.
Reacciones adversa
La administracin del medicamento puede ocasionar
alteraciones visuales, cefalea, nuseas, fatiga, palpitaciones y
dolor precordial.
Contraindicaciones
Trastornos de la conduccin AV; insuficiencia cardiaca o renal.
Propafenona
Farmacodinamia
Reduce la excitabilidad espontnea y la excitabilidad elctrica
en la clula ventricular. Suprime el automatismo ectpico.
Farmacocintica

Es administrada por va oral y rara vez por va parenteral. Se

absorbe por completo en el tubo. Es metabolizada en el
hgado y eliminada por la bilis, las heces y por va renal.
Indicaciones
Se utiliza en el tratamiento y prevencin de extrasstole
ventricular y supra ventricular
Reacciones adversa
La reacciones adversas con frecuencia informadas son
cardiovasculares, incremento de la disfuncin ventricular que
puede ocasionar insuficiencia cardiaca, anomalas en la
conduccin y disfuncin del nodo sinusal (bradicardia).
Contraindicaciones
El frmaco est contraindicado en casos de hipersensibilidad.
Clase II
Los medicamentos incluidos en este grupo son los que tienen
la capacidad para reducir la actividad adrenrgica en el
corazn, en especial los betas bloqueadores (propranolol,
metoprolol, nadolol y timolol). Se utilizan para tratar las
taquiarritmias provocadas por el aumento de la actividad
simptica. Tambin son empleadas para el tratamiento de
otras arritmias, como la fibrilacin y el aleteo auriculares.
Clase III
Los frmacos de la clase III son bloqueadores de los canales
de potasio y adems prolongan la repolarizacin. Los
medicamentos que pertenecen a este grupo son amiodarona,
bretilio, sotalol y azimilida.
Amiodarona

La amiodarona es un derivado benzofurano con una

estructura similar a la de la tiroxina. Es el prototipo del grupo.
Farmacodinamia
Prolonga la duracin del potencial de accin, de periodo
refractario en la repolarizacin auricular y ventricular. Es un
potente relajante del msculo liso con produccin de
vasodilatacin perifrica y coronaria
Farmacocintica
Se administra por va oral e intravenosa. Es metabolizada en
el hgado y luego eliminado a travs de la vescula biliar.
Indicaciones
La amiodarona intravenosa a menudo se utiliza para el
tratamiento de arritmias refractarias a otro tipo de
antiarrtmicos. En especial arritmias ventriculares graves
como la taquicardia ventricular.
Reacciones adversa
Los efectos colaterales se presentan en alrededor de 30% de
los enfermos. Los ms frecuentes son toxicidad pulmonar
como fibrosis pulmonar, la exacerbacin de la arritmia y lesin
heptica severa. Tambin llegan a producirse micro depsitos
corneales asintomticos en pacientes que ingieren el
medicamento por ms de seis meses.
Contraindicaciones
La
amiodarona
est
contraindicada
en
caso
de
hipersensibilidad al compuesto, hepatitis aguda, alteracin
pulmonar intersticial y alteracin de la tiroides.
Clase IV

Los medicamentos incluidos en el grupo actan bloqueando

los canales lentos de calcio y disminuyen la conduccin AV y
prolongan el intervalo PR. Los ms utilizados son verapamilo y
diltiazem. Son tiles en la taquicardia supra ventricular,
fibrilacin ventricular y el aleteo ventricular.