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nicotnicos
Posted on June 24, 2010 by Dr. Flavio Guzmn 1 Comment
Un gran nmero de drogas tienen como blanco los receptores colinrgicos, el bloqueo de estos receptores est asociado a efectos
anticolinrgicos (parasimpaticolcos), mientras que la estimulacin de los mismos favorece los efectos colinrgicos
(parasimpaticomimticos).
Esta nota revisa algunos conceptos clave relativos a la farmacologa de los receptores colinrgicos, tales como:
Ubicacin
Receptores muscarnicos
Receptores nicotnicos
Receptores en el sistema nervioso central (nicotnicos y muscarnicos): la neurotransmisin colinrgica a nivel del
sistema nervioso central regula sueo, vigilia y memoria. Dos situaciones clnicas ilustran el rol de la acetilcolina en el SNC:
Los inhibidores de la acetilcolinesterasa se utilizan en la enfermedad de Alzheimer y otras demencias. La inhibicin de la enzima que
cataliza la degradacin de acetilcolina (acetilcolinesterasa) produce una concentracin aumentada de acetilcolina a nivel sinptico,
potenciando de esta manera la neurotransmisin colinrgica.
Las drogas con actividad anticolinrgica pueden causar encefalopatas agudas, tales como delirios o estados confusionales agudos.
Algunas drogas de venta libre como la difenhidramina (un antihistamnico) puede producir un bloqueo colinrgico capaz de llevar a una
descompensacin de dficits cognitivos preexistentes (en particular en pacientes con enfermedad de Alzheimer).
Receptores autonmicos: estn presentes tanto en la sinapsis colinrgica cmo adrenrgica. Sern tratados en la prxima seccin.
Unin neuromuscular: los receptores colinrgicos a nivel neuromuscular son exclusivamente nicotnicos, pertenecen al subtipo NN.
Receptores muscarnicos
Los receptores muscarnicos tienen la capacidad de ligar tanto acetilcolina como muscarina. La muscarina es un alcaloide que se
encuentra presente en algunos hongos venenosos. La transmisin colinrgica (mediada por acetilcolina) tiene lugar principalmente en
los ganglios autonmicos, en los rganos inervados por la rama parasimptica del SNA, y el sistema nervioso central.
Desde el punto de vista estructural los receptores muscarnicos son receptores acoplados a protena G. Estudios de binding han
identificado cinco subclases M1,M2, M3, M4, y M5. La imagen muestra sus respectivas ubicaciones.
Receptores M1, M4 yM5 : SNC. Estos receptores estn implicados en respuestas complejas tales como la memoria, atencin y
analgesia. Los receptores M1 se encuentran tambin en las clulas parietales gstricas y a nivel de los ganglios autonomicos.
Receptores M2. La activacin de los receptores M2 disminuye la velocidad de conduccin a nivel de los nodos sinoauricular y
(broncoconstriccin), vejiga (se favorece la miccin), glndulas excrinas, entre otros tejidos.
Receptores nicotnicos
A diferencia de los receptores muscarnicos, los receptores nicotnicos estructuralmente se encuentran en la familia de los receptores
inicos. Cuando la acetilcolina se liga a receptores nicotnicos, stos sufren un cambio en su estructura que permite el ingreso de
iones Na+, llevando a la despolarizacin de la clula efectora.
Los receptores nicotnicos pueden ser divididos de la siguiente manera:
nervioso autnomo. Los receptores nicotnicos del subtipo NN estn presentes en los ganglios colinrgicos y adrenrgicos, pero no a
nivel de tejidos efectores (vejiga, msculo cardaco, etc). Estos receptores se encuentran tambin en el sistema nervioso central y la
mdula adrenal.