BIOFILEN

Tabletas
(Atenolol)
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada TABLETA contiene:
Atenolol 50 y 100 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS: Est indicado para control de hipertensin. Tratamiento de la

angina de pecho. Control de las arritmias cardiacas. Tratamiento del infarto al miocardio: intervencin
a largo plazo despus de la recuperacin.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Atenolol es un medicamento bloqueador, el cual es 1 selectivo (esto es, acta preferentemente sobre los receptores adrenrgicos
1, en el corazn). Su selectividad disminuye con el aumento de la dosis.
Carece de actividad simpaticomimtica intrnseca y de estabilizacin de membrana y como otros bloqueadores tiene efectos inotrpicos negativos (por lo tanto, est contraindicado en la insuficiencia
cardiaca no controlada).
Como ocurre con otros -bloqueadores, el mecanismo de accin de atenolol en el tratamiento de la
hipertensin, no ha sido determinado.
Es probable que la accin de atenolol para reducir el ritmo cardiaco y la contractilidad sea lo que le
hace eficaz en cuanto a reducir o eliminar los sntomas de los pacientes que padecen angina.
Es improbable que cualquier propiedad adicional de atenolol S (-) en comparacin con la forma
racmica le d diferentes efectos teraputicos.
Atenolol es efectivo y bien tolerado en la mayora de las poblaciones tnicas, aunque la respuesta
puede ser menor en pacientes de raza negra.
El atenolol es compatible con diurticos, otros agentes antihipertensivos y antianginosos (vase
Interacciones medicamentosas y de otro gnero).
La absorcin de atenolol despus de su administracin oral es consistente, pero incompleta (40-50%
aproximadamente), y las concentraciones plasmticas mximas se presentan 2-4 horas despus de la
ingestin. Los niveles sanguneos de atenolol son consistentes, y el sujeto presenta poca variabilidad.
No existe un metabolismo heptico significativo de atenolol, y ms de 90% del que se absorbe alcanza
el sistema circulatorio sin alteracin alguna. La vida media plasmtica es de unas seis horas, pero
esto puede elevarse en pacientes con insuficiencia renal grave, debido a que el rin es la principal
va de eliminacin. Atenolol penetra muy poco los tejidos debido a su baja solubilidad en lpidos y su
concentracin en el tejido cerebral es baja. El enlace con protenas plasmticas es bajo (3%
aproximadamente).

El atenolol es eficaz durante al menos 24 horas despus de una dosis nica. La simplificidad de la
dosificacin facilita la constancia y la aceptabilidad por parte de los pacientes.

CONTRAINDICACIONES: Al igual que otros -bloqueadores, no debe ser usado en las condiciones
siguientes: hipersensibilidad conocida a la sustancia. Bradicardia. Choque cardiognico. Hipotensin.
Acidosis metablica. Trastornos arteriales circulatorios perifricos severos. Bloqueo cardiaco de
segundo o tercer grado.
Sndrome del seno enfermo. Feocromocitoma no tratado e insuficiencia cardiaca no controlada.

PRECAUCIONES GENERALES:
El atenolol como otros -bloqueadores: Aunque est contraindicado en insuficiencia cardiaca no
controlada (vase Contraindicaciones), puede ser usado en pacientes cuyos signos de insuficiencia
hayan sido controlados. Se tendr cuidado especial en pacientes con pobre reserva cardiaca. Puede
incrementar el nmero y duracin de los ataques de angina en pacientes con angina de Prinzmetal,
debido a la falta de oposicin a la vasoconstriccin arterial coronaria mediada por el receptor a.
El atenolol es un -bloqueador , selectivo consecuentemente; su uso puede ser considerado, aunque
se tiene que tener mucho cuidado.
Est contraindicado en trastornos severos de la circulacin arterial perifrica
Contraindicaciones) y puede agravar trastornos de la circulacin perifrica menos severos.

(vase

Debido a su efecto negativo sobre el tiempo de conduccin, se debe tener precaucin al administrarse
en pacientes con bloqueo cardiaco de primer grado.
Puede modificar la taquicardia de la hipoglucemia.
Puede enmascarar signos de tirotoxicosis.
Una de las acciones farmacolgicas es la reduccin de la frecuencia cardiaca. En los raros casos en
que un paciente desarrolle sntomas que puedan ser atribuibles a una frecuencia cardiaca baja, se
podr reducir la dosis.
En pacientes con enfermedad isqumica cardiaca, el tratamiento no debe ser suspendido
abruptamente.
Durante el tratamiento con -bloqueadores, los pacientes con antecedente de reaccin anafilctica a
una variedad de alergenos pueden tener una reaccin ms severa con estos alergenos. Dichos
pacientes pueden no responder a las dosis usuales de adrenalina empleadas para tratar las reacciones
alrgicas.
El atenolol es un -bloqueador , selectivo. Puede causar un incremento en la resistencia de las vas
areas en pacientes asmticos; en consecuencia, se puede considerar su uso, aunque se debe tener
mucho cuidado. Si ocurre un incremento en la resistencia de las vas areas, se debe descontinuar y
administrar tratamiento broncodilatador (salbutamol) si es necesario.
Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: El uso de atenolol es poco probable que
resulte en algn impedimento sobre la facultad de conducir o de operar maquinaria. No obstante, debe
tomarse en consideracin que ocasionalmente puede ocurrir fatiga y mareo.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA:

Embarazo: El atenolol cruza la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordn. No se han
efectuado estudios sobre la administracin en el primer trimestre y la posibilidad de dao fetal no
puede ser excluida; se ha utilizado bajo estrecha vigilancia en el tercer trimestre para el tratamiento de
la hipertensin. La administracin de atenolol en mujeres embarazadas en el tratamiento de la
hipertensin leve a moderada, ha sido asociada con retardo en el crecimiento intrauterino.
El uso de atenolol en mujeres embarazadas o con posibilidades de embarazo requiere que se
consideren los beneficios que se esperan del tratamiento contra los posibles riesgos, particularmente
durante el primer y segundo trimestre del embarazo.
Lactancia: Deben tomarse precauciones cuando se administre a una mujer en periodo de lactancia, ya
que se acumula significativamente en la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: El atenolol es bien tolerado.

En estudios clnicos, las posibles reacciones adversas que se han reportado son atribuibles por lo
general a las acciones farmacolgicas de atenolol.
Se han reportado, enlistados por aparatos y sistemas, las siguientes reacciones adversas:
Cardiovascular: Bradicardia, deterioro de la insuficiencia cardiaca, hipotensin postural que puede
estar asociada con sncope y extremidades fras.
En pacientes susceptibles: Precipitacin de bloqueo cardiaco y se puede incrementar la claudicacin
intermitente si est presente el fenmeno de Raynaud.
Sistema nervioso central: Confusin, mareos, cefalea, alteraciones del estado de nimo, pesadillas,
psicosis y alucinaciones y trastornos del sueo del tipo experimentado con otros -bloqueadores.
Gastrointestinal: Sequedad de la mucosa oral, trastornos gastrointestinales; se ha observado en
algunas ocasiones elevacin de las transaminasas, en raros casos se ha reportado toxicidad heptica,
incluyendo colestasis intraheptica.
Hematolgico: Trombocitopenia y prpura.
Intergumentario: Alopecia, sequedad de ojos, reacciones de la piel, psoriasis y erupcin cutnea.
Neurolgico: Parestesias.
Respiratorio: Puede ocurrir broncospasmo en pacientes con asma bronquial o con antecedentes de
trastornos asmticos.
rganos de los sentidos: Trastornos visuales.
Otros: Fatiga, se ha observado un incremento en los niveles de anticuerpos antinucleares (AAN); sin
embargo, la relevancia clnica de stos no se ha determinado.
Se debe considerar la suspensin del medicamento, si de acuerdo con el juicio clnico, el bienestar del
paciente se afecta adversamente por cualquiera de las reacciones mencionadas.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: El uso combinado de bloqueadores y bloqueadores de los canales de calcio con efecto inotrpico negativo, por ejemplo,
verapamil o diltiazem, puede llevar a una exageracin de stos, particularmente en pacientes con

alteracin de la funcin ventricular y/o anormalidades de la conduccin senoauricular o

auriculoventricular.
Esto puede producir hipotensin severa, bradicardia y falla cardiaca. Ni los -bloqueadores ni los
bloqueadores de canales de calcio se debern administrar por va intravenosa dentro de las siguientes
48 horas a la suspensin de cualquiera de ellos.
El tratamiento concomitante con dihidropiridinas, por ejemplo, nifedipino, puede incrementar el riesgo
de hipotensin y ocurrir insuficiencia cardiaca en pacientes con insuficiencia cardiaca latente.
La administracin de glucsidos digitlicos en asociacin con -bloqueadores, puede incrementar el
tiempo de conduccin auriculoventricular.
Cuando se administren -bloqueadores junto con clonidina, los -bloqueadores debern ser retirados
varios das antes de suspender clonidina. Los -bloqueadores pueden exacerbar la hipertensin "de
rebote" que sigue a la suspensin de clonidina.
Si la terapia con -bloqueadores debe iniciarse varios das despus de que la administracin de
clonidina se ha suspendido, se debe tener cuidado al prescribir un -bloqueador junto con agentes
antiarrtmicos de clase 1 como disopiramida.
El empleo concomitante de agentes simpaticomimticos, por ejemplo, adrenalina, puede neutralizar el
efecto de los -bloqueadores.
El uso simultneo con drogas inhibidoras de la sintetasa de prostaglandina (por ejemplo, ibuprufeno e
indometacina), puede disminuir el efecto hipotensivo de los -bloqueadores.
Anestesia: Se deben tomar precauciones cuando se usen agentes anestsicos. El anestesilogo debe
estar informado y el anestsico seleccionado debe ser un agente con tan poca actividad inotrpica
negativa como sea posible.
El uso de -bloqueadores con medicamentos anestsicos puede resultar en atenuacin de la
taquicardia refleja y en incremento del riesgo de hipotensin. Se deben evitar agentes anestsicos que
provoquen depresin miocrdica.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se ha

observado incremento de AAN, sin embargo, la relevancia clnica de este hallazgo no se ha
determinado.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS,

TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe informacin acerca de los efectos sobre
la carcinognesis, mutagnesis o teratognesis.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Adultos:
Hipertensin: La mayora de los pacientes responden a la dosis nica de 50-100 mg/da, administrada
por va oral. El efecto estar totalmente establecido despus de una o dos semanas.
Una reduccin adicional de la presin arterial se puede conseguir al combinar atenolol con otros
agentes antihipertensivos.

Angina: La mayora de los pacientes con angina de pecho respondern a 100 mg por da,
administrados por va oral en una sola dosis o a 50 mg por da administrados dos veces al da. Es
poco probable que se obtenga un beneficio adicional al aumentar la dosis.
Arritmias: Una dosis oral adecuada de mantenimiento es de 50-100 mg/da como dosis nica.
Infarto al miocardio: Intervencin tarda despus del infarto agudo del miocardio.
En pacientes que se presenten algunos das despus de sufrir un infarto agudo del miocardio, se
recomienda una dosis oral de 100 mg/da como profilaxis a largo plazo del infarto del miocardio.
Pacientes en edad avanzada: Se pueden reducir las dosis, especialmente en aquellos pacientes con
funcin renal alterada.
Nios: No existe experiencia peditrica y por esta razn no se recomienda su uso en nios.
Insuficiencia renal: Debido a que se excreta por va renal, ha de ajustarse la dosis en casos de
deterioro grave de la funcin renal. No ocurre una acumulacin significativa en pacientes que tienen
una depuracin de creatinina mayor de 35 ml/min/1.73 m 2 (el rango normal es de 100-150 ml/min/1.73
m2). Para pacientes con una depuracin de creatinina de 15-35 ml/min/1.73 m 2 (equivalente a creatinina
srica de 300-600 mol/l) la dosis oral es de 50 mg por da. Para pacientes con depuracin de
creatinina de < 15 ml/min/1.73 m 2 (equivalente a creatinina srica > 600 mol/l), la dosis oral es de 25
mg/da o 50 mg en das alternos. Los pacientes en hemodilisis recibirn 50 mg por va oral despus
de cada dilisis, lo que se har bajo supervisin hospitalaria, ya que pueden ocurrir marcados
descensos de la presin arterial.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA

ACCIDENTAL: Los sntomas de sobredosis pueden incluir bradicardia, hipotensin, insuficiencia
cardiaca aguda y broncospasmo.
El tratamiento general debe incluir supervisin estrecha, tratamiento en una unidad de cuidados
intensivos, el uso de lavado gstrico, carbn activado y un laxante para prevenir la absorcin de
cualquier remanente del medicamento dentro del tracto gastrointestinal, as como el uso de plasma o
sustitutos del plasma para tratar la hipotensin o choque. Se debe considerar la posibilidad de usar
homodilisis o hemoperfusin.
La bradicardia excesiva se puede contrarrestar con 1-2 mg de atropina intravenosa y/o la colocacin
de un marcapaso cardiaco. De ser necesario se administrar una dosis en bolo de 10 mg de glucagn
intravenoso. Si es necesario sta se puede repetir o seguir con una infusin intravenosa de glucagn
1-10 mg/h dependiendo de la respuesta.
Si no se produce respuesta a glucagn o si no se puede adquirir este producto, se puede administrar
un estimulante de los -adrenorreceptores como dobutamina a dosis de 2.5-10 g/kg/min por infusin
endovenosa. Dobutamina por su efecto inotrpico positivo tambin se puede usar para tratar la
hipotensin o la insuficiencia cardiaca aguda.
Es probable que estas dosis sean inadecuadas para revertir los efectos cardiacos del bloqueo si se
ha presentado una gran sobredosis. Por lo tanto, la dosis de dobutamina se debe incrementar, si es
necesario, para alcanzar la respuesta deseada de acuerdo con la condicin clnica del paciente.
La presencia de broncospasmo se puede revertir mediante broncodilatadores.

PRESENTACIONES: Caja con 7, 14 y 28 tabletas de 50 y 100 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no

ms de 25C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIN:
Su venta requiere receta mdica. No se deje al alcance de los nios. El empleo de este medicamento
durante el embarazo queda bajo la responsabilidad del mdico.

DEGORTS CHEMICAL, S. A. de C. V.
Reg. Nm. 276M2003, SSA IV
GEAR-03390700117/R2003