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FARMACI GASTROINTESTINALI

ANTIACIDI
Sono farmaci capaci di neutralizzare lacidit del succo gastrico elevandone il pH a valori tali da
rendere per un certo tempo inoperante la pepsina, attiva tra 4 e 2 con un picco a 2. Sono indicati in
caso di iperacidit gastrica, in caso di deficit dei meccanismi di protezione gastrica, in distonia
secondaria ed in condizioni di ulcerazione.
ANTIACIDI CHIMICI
Reagiscono con lHCl neutralizzandolo. Sono divisi in:
Sali in atto alcalini: acido debole e base forte; bicarbonato di sodio, citrati, lattati, gluconati
Sali in potenza alcalini: base di forza eguale o inferiore allacido associato; carbonati di
bismuto, calcio o magnesio, salicilato di bismuto, alluminio solfato, carbonato basico di Al
Sistemi tampone: aloglutamolo (derivato organico dellAl con THAM tris-idrossimetilamino-metano), miscela di aminoacidi, miscela di sali di lisina, sucralfato e lisati proteici.
Resine a scambio anionico: poliaminometilfenolica.
Ossidi: ossido di magnesio (magnesia usta), ossido di idrato e perossido di magnesio.
ANTIACIDI ADSORBENTI
A questo gruppo appartengono tutti quei composti che agiscono come neutralizzanti chimici:
Antiacidi chimici: magnesia usta, carbonato di calcio, fosfato tricalcico, magnesio di bismuto
Altri: silicato di caolino, idrato di alluminio colloidale, attapulgine attivata, mucine, carbone
medicinale animale o vegetale attivato.
!!! Le implicazioni sono, per, importanti. Il gruppo dei sali in atto ed in potenza:
Reagiscono con HCl formando un acido debole (in particolare NaHCO3 + HCl NaCl +
H2CO4 H2O + CO2), che stimola la secrezione cloridrica, per cui si forma un circolo vizioso
che necessita di somministrazioni sempre maggiori di farmaco.
Lassorbimento di sostanze alcaline e la perdita di HCl determina alcalosi, caratterizzata da
nausea, vomito, cefalea, irritabilit, fibrillazione, crampi, debolezza, coma e morte.
Ipocalcemia, calcolosi renale, ritenzione di magnesio, sovraccarico di sodio, iperpotassiemia,
intossicazione di alluminio e deplezione di ferro.
!!! Tutti gli altri farmaci, al contrario, sono incapaci di determinare alcalosi, poich restituiscono il
Cl- nellintestino e formano sali non assorbibili. Possono determinare RAF locali: stipsi, diarrea,
stimolazione di rimbalzo della secrezione acida. Lossido di magnesio il mostro!
Unaltra classificazione tiene conto, quindi, dellazione sistemica o locale:
Sistemici: assorbibili che danno alcalosi; bicarbonato e simili.
Locali: non assorbibili e non determinano alterazione acido-base.
I composti pi efficaci risultano: bicarbonato di sodio e idrossido di magnesio, per la rapidit
dazione. Somministrando lantiacido a piccole dosi, ogni 30 minuti, si ottiene un effetto duraturo e
non si rischia di aumentare troppo il pH, affinch non si abbia londa di rimbalzo, nociva per la
mucosa danneggiata. Sono indicati quando si presentano i sintomi di ulcera e dispepsia.
N.B. Per migliorare ladesivit dellantiacido alla mucosa gastrica, si pu associare lacido
alginico. Per migliorare la sintomatologia si pu associare il dimeticone, che favorisce la
coalescenza delle bolle di gas utile negli aviatori perch favorisce leruttazione.
ANTISECRETORI
Antimuscarinici - anticolinerigi
A questo gruppo appartengono i farmaci capaci di inibire direttamente le cellule gastriche che
producono HCl e pepsina. Hanno, per, diversi effetti spiacevoli. Sono, tipicamente, la
pirenzepina e la telenzepina, antagonisti M1.
La pirenzepina agisce sui recettori M1 dei gangli vagali intramurali e sulla cellula parietale delle
ghiandole gastriche, presentando scarsa attivit sui recettori M2 di ileo e vescica. Ha unazione
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antisecretoria e citoprotettiva e non modifica la motilit gastrica. indicata nel trattamento


dellulcera gastrica o duodenale. ben tollerata, determinando, a volte, cefalea, diarrea,
confusione mentale, secchezza delle fauci e visione confusa. La telenzepina pi attiva e meglio
tollerata.
Antistaminici
Questi farmaci agiscono come antagonisti H2. Normalmente la stimolazione di questi recettori
nellapparato gastrointestinale determina aumento dellAMPc, cui segue un aumento della motilit
gastrica, aumento della secrezione delle salivari, aumento della stimolazione acida gastrica. In
particolare questultimo fenomeno avviene per attivazione di PROTEIN-KINASI, che determina
attivazione dellANIDRASI CARBONICA con produzione di H+ e CO3- ed attivano la pompa ionica
responsabile del passaggio di H+ e Cl- nel lume gastrico vedi trasmissione istaminergica.
I farmaci H2-agonisti bloccano la secrezione acida promossa da H, Ach e gastrina e sono indicati
nel trattamento dellulcera peptica, dellulcera duodenale e nella prevenzione delle recidive. I
vecchi farmaci in uso, quali burimamide e metiamide determinavao agranulocitosi e non si usano.
Cimetidina
Riduce la sintomatologia dolorosa diurna, notturna, la pirosi ed i sintomi di esofagite da reflusso.
Non modifica la motilit gastrointestinale, come potrebbe succedere con gli antimuscarinici.
indicata in: ulcera gastrica, ulcera duodenale, esofagite da reflusso, sindrome di Zollinger-Ellison
(gastrinoma), insufficienza pancratica (aumentando il pH permette il transito agli enzimi
pancreatici esogeni somministrati per os). Le RAF sono:
Apparato digerente: diarrea, nause, vomito, stispi, meteorismo.
SN: cefalea, vertigini, confusione mentale, alterazioni psichiche, ipoastenia, ipocinesia.
Cardiovascolare: bradicardia, extrasistoli, turbe del ritmo, arresto cardiaco.
Endocrino: iperprolattinemia ed effetti antiandrogeni (diminuzione libido, galattorrea).
Renale: ipercreatininemia, iperuricemia.
Alterazioni ematologiche, ipersensibilit.
La terapia deve essere effettuata per 8 giorni minimo. Dopo la sospensione di ha ritorno alla
secrezione come prima, per cui si hanno frequenti recidive. Si comporta come farmacorepressore, rallentando il metabolismo di anticoagulanti orali, delle BDZ, antiaritmici, teofilline
Ranitidina
A differenza della cimetidina non ha effetti antiandrogeni e determina minore effetto farmacorepressivo. Le RAF, simili, sono di minore entit e rare sono le alterazioni della crasi ematica.
Famotidina
pi potente della cimetidina e non determina farmacoinduzione. indicata principalmente nella
sindrome di Zollinger-Ellison. Pu determinare: cefalea, astinenza, sonnolenza, vertigini, stipsi,
flatulenza, dolori addominali, secchezza fauci, allucinazioni, insonnia, depressione.
Nizatidina
Riduce la secrezione gastrica, non interferisce con P-450, ha lieve azione colinomimetica.
Inibitori della pompa protonica
La pompa protonica situata sulle membrane secretorie delle tubulo-vescicole e dei canalicoli e
media la secrezione di HCl, mediante scambio H+-K+, ATPasi-dipendente gli idrogenioni sono
prodotti dallANIDRASI CARBONICA stimolata da H. Il farmaco capostipite di questa famiglia
lomeprazolo, che lega lATPasi H+,K+-dipendente, bloccandola. Ci determina blocco completo!,
perch le azioni di altri farmaci possono essere sopraffatte da altre vie. indicato nella sindrome di
Zollinger-Ellison e negli stati ulcerosi H2-antagonisti refrattari. Tra le RAF ricordiamo: dolore
epigastico, cefalea, vertigini, flatulenza, vomito, astenia, rash, aumento attivit degli anticoagulanti
orali. Altri farmaci sono picoprazolo, timoprazolo e lansoprazolo (lansox). Questultimo molto
ben tollerato.
Antigastrinici
Ricordiamo la colecistochinina, la tritiozina e la somatostatina.
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FFARMACI AD ATTIVIT CITOPROTETTIVA E DI BARRIERA


A questo gruppo di farmaci appartengono quei composti che, sebbene con modalit diverse,
determinano potenziamento o accrescimento delle difese della mucosa gastroduodenale. Ne sono
esempi le PG, il carbenoxolone, il sucralfato ed i chelati di bismuto.
PG
Questi farmaci agiscono in diversi modi. Lipotesi pi accreditata che questi aumentino lAMPc:
Inducono la formazione di succo gastrico pi alcalino.
Salvaguardino il microcircolo gastrico.
Facilitino la liberazione delle prostaglandine endogene, anche in risposta ad agenti aggressivi
nocivi differenti somministrati successivamente.
!!! Questi farmaci determinano, inoltre, citoprotezione crociata: in risposta a molti stimoli. Gli altri
citoprotettori, invece, determinano protezione verso solo gruppi ristretti di agenti ulcerogeni.
Le indicazioni sono: ulcera gastrica e duodenale, ulcera peptica refrattaria ad altre terapie, profilassi
e trattamento a lungo termine, dispepsia, gastropatia tossiche iatrogene, gastropatia da reflusso e
gastropatie emorragiche. Questi farmaci sono analoghi sintetici di PGE1-2: miloprost, enprostil,
deprostil, rosaprostol, timorostol, rioprostil, albaprostil (profarmaco attivato nellambiente
gastrico). Tra le RAF ricordiamo: diarrea e spasmo dellutero.
Composti della liquirizia
Carbenoxolone
Agisce localmente sulla mucosa, inibendo le pepsine, inibendo lattivazione del pepsinogeno,
aumentando il turnover del muco gastrico, allungando il ciclo vitale dellepitelio gastrico, riducendo
lesfoliazione; inibisce lattivit della gastrina e aumenta lattivit delle PG. Tra le RAF ricordiamo:
ritenzione salina con ipopotassiemia (attivit ALDO-like) ed ipertensione, diarrea, dolori
addominali, debolezza muscolare.
Liquirizia diglicirrizinata
Ha attivit antispastica ed antisecretiva sulla produzione di HCl gastrico, ma no effetti sul muco.
Sucralfato
un sale basico di alluminio e saccarosio octansolfato. Dopo dissociazione in ambiente acido, il
saccarosio octansolfato si lega alle molecole proteiche della mucosa gastrica e protegge il cratere
dellulcera dallHCl. Pu determinare una fastidiosa stipsi.
Proglumide
Ha azione antisecretoria per inibizione del release di gastrina e blocco del suo recettore.
Chelati di bismuto
Come il sucralfato, si legano in maniera selettiva al materiale proteico depositato nel fondo
dellulcera, formando una barriera. Ricordiamo: bismuto tripotassico dicitrato, bismuto
colloidale, bismuto subcitrato. Sono indicati nellulcera gastrica e duodenale. Determinano
annerimento della lingua, dei denti e delle feci. da evitare in IR.
Altri
Vitamina A, vitamina E, vitamina C (produzione epiteliale), gerfanato (accelera il turnover del
muco), estrogeni (stilbestrolo aumento produzione sostanze mucose).
ALTRI FARMACI ANTIULCERA
Sedativi e tranquillanti
Riducono lansia e lipersecrezione psicogena di succo gastrico.
Metoclorpramide
un antidopaminergico non neurolettico. un antagonista competitivo D2. Migliora la motilit
gastroduodenale, aumentando il tono e la motilit gastrica, ma non del duodeno, agendo cui centri
romboencefalici integratori. usata anche come antiemetico vedi oltre. Determina alterazioni
extrapiramidali, sedazione, iperprolattinemia, galattorrea e disturbi mestruali.
Sulpiride
una benzamide vedi neurolettici/antipsicotici atipici solo ad alte dosi (levosulpiride). un
antagonista competitivo D2 ed agisce sulla trigger-zone chemiosensibile dellarea postrema del
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pavimento del IV ventricolo. Ha azioni antivertiginosa, antiulcera, neurolettica. Facilita lo


svuotamento gastrico agendo sulla SRA. Pu determinare RAF quali insonnia, confusione mentale,
disturbi extrapiramidali, iperprolattinemia, galattorrea, ginecomastia, turbe del menarca.
controindicata nelle iperplasie e nelle neoplasie mammarie.
EMETICI ED ANTIEMETICI
EMETICI
Sono farmaci capaci di determinare il vomito e vanno utilizzati sono quando il paziente cosciente
e se non ha ingerito sostanze corrosive. Sono controindicati in caso di ulcerazioni gastriche
spontanee. Gli emetici agiscono sulla CTZ (diretti azione centrale) o sulle terminazioni emeticosensitive della mucosa gastrica (indiretti azione riflessa).
Azione centrale
Sono la morfina, alcuni antineoplastici, alcuni alcaloidi. Solo lapomorfina si utilizza come
emetico. Leffetto si manifesta entro 10-30 minuti e si hanno pi atti di vomito.
Azione riflessa
Tra questi si usano lipecacuana, il solfato di rame e la poligala. Somministrati per via orale,
richiedono pi di una somministrazione fino allinstaurarsi del vomito e si ha 1 atto per espulsione.
ANTIEMETICI
Questi farmaci trovano applicazione soprattutto nel trattamento del vomito indotto da terapia
antineoplastica.
Antistaminici
Hanno azione H1-antagonista. Sono i derivati piperazinici (meclozina, cinnarizina, ciclizina) e
fenotiazinici (prometazina), cos come la difenidramina. Leffetto antiemetico si esplica spt nel
nucleo del tratto solitario e nel nucleo laterale vestibolare. Sono indicati nel trattamento della
nausea e del vomito da cinetosi e lesioni labirintiche. I derivati piperazinici sembrano teratogeni. Si
associano ai neurolettici nella terapia antiemetica per ridurre gli effetti extrapiramidali.
Antimuscarinici
I recettori muscarinici sono presenti in molte aree cerebrali coinvolti nel controllo del vomito.
Lantagonisto non selettivo e ricordiamo scopolamina e propantelina e xamamina (travelgum ?). Sono efficaci nel trattamento del vomito da lesioni labirintiche, nella nausea e nel vomito da
cinetosi. Possono determinare RAF come secchezza delle fauci ed eventualmente stipsi. La
scopolamina presente in cerotti retroauricolari funziona per 6 ore.
Neurolettici
Tra i neurolettici ricordiamo i fenotiazinici ed i butirrofenonici.
Fenotiazinici
Clorpromazina, proclorperazina, trifluopromazina. Bloccano i D2 CTZ, ma hanno anche blocco
istaminergico, muscarinico, -adrenergico e serotoninergico. Le RAF sono rappresentate da:
alterazioni extrapiramidali (parkinsonismo), iperprolattinemia, ginecomastia e galattorrea,
sonnolenza (H) e ipotensione (-adren.).
Butirrofenonici
Aloperidolo e droperidolo. Determinano blocco D1 e D2-like, con blocco dei recettori H1 e 5HT, ma
scarso blocco muscarinico ed -adrenergico (inibiscono i riflessi spontanei e riducono lattivit
motoria). Sono utilizzati come antiemetici in alternativa alle fenotiazine, determinando minore
sedazione e minori effetti ipotensivi.
Benzamidi vedi anche Altri antiacidi
Sono antagonisti dopaminergici non neurolettici e sono: metoclorpramide, trimetobenzamide,
domperidone.
Metoclorpramide
Agisce sulla CTZ ed indicata per il trattamento della nausea e del vomito associati a uremia ed a
disordini gastrointestinali. usata anche nellemesi gravidica. indicata anche nel vomito indotto
da terapia antiblastica e radiante e nel vomito da cisplatino. usata anche come pro-cinetico ed
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antiacido. Tra le RAF ricordiamo: alterazioni extrapiramidali, iperprolattinemia e galattorrea,


sonnolenza, vertigini ed ansia. Pu ridurre lassorbimento di farmaci come i digitalici.
Trimetobenzamide
Va somministrata per via intramuscolo ed mostro per vomito da antiblastici.
Domperidone
Agisce solo a livello periferico (aumenta il tono dello sfintere esofageo e promuove lo svuotamento
gastrico). usato nel vomito postoperatorio.
Antiserotoninergici 5HT3 selettivi
Questi farmaci, utilizzati anche nella terapia dellemicrania vedi antiemicranici -, hanno azione
centrale (CTZ) e periferica (stomaco). Sono efficaci nel prevenire il vomito da antiblastici
(cisplatino) e da terapia radiante. Tra questi ricordiamo: granisetron, ondasetron, topisetron,
dolasetron. Tra le RAF ricordiamo: emicrania, dolori addominali, stipsi. Farmaci induttori (BDZ,
fenitoina, fenobarbital) possono determinare modifiche della loro cinetica. Non hanno effetti
extrapiramidali.
Altri antiemetici
BDZ, cortisonici, marijuana (nabilone e dronabinolo derivati sintetici ad azione di CTZ).
FARMACI DELLA MOTILIT INTESTINALE
PURGANTI
Determinano svuotamento rapido e pi completo possibile dellintestino, a prescindere dellattivit
motoria; provocano coliche addominali e diarrea profusa.
Purganti salini
Sono sali poco solubili in acqua e non riassorbibili. Determinano aumento del contenuto dacqua,
stimolando il peristaltismo intestinale. Sono: sali di sodio (fosfato, tartrato), sali di potassio
(tartrato), sali di magnesio (fosfato, citrato ed idrossido). Sono indicati per interventi chirurgici.
Sono ok per i sani, non fanno nulla per i disidratati, non vanno usati nelle gravide. I sali di magnesio
sono controindicati nellIR.
Purganti oleosi
Agiscono a livello della mucosa con azione irritante diretta. Hanno azione irritante diretta sulla
muscolatura del tenue per lazione lubrificante, ed unazione indiretta per stimolazione di
secrezione di H e PG ad attivit peristaltica. Il solo ed unico mostro di questa classe lolio di
ricino, che garantisce evacuazione rapida e completa.
Purganti gluco-resinoidi
Sono rappresentati dalla gialappa e dalla scammonnea, resine formate prevalentemente da
glucosidi a genina acidica. Sono idrolizzati nel tenue ed hanno azione irritante diretta ed indiretta,
mediata da H e PG. Il loro uso limitato ai casi stipsi cronica ed ipocinetica. Alle dosi purganti
provocano crampi addominali e coliche.
LASSATIVI
A differenza dei purganti questi farmaci restituiscono allorganismo la normale funzione
evacuativa, facendo svuotare lalvo almeno una volta nelle 24 ore; la loro azione si manifesta dalle
4 alle 6 ore dopo lassuzione. Lazione dei lassativi, inoltre, a differenza dei purganti, si esplica nel
crasso e non nel tenue. Determinano, infatti, aumento della massa fecale e ne facilitano il transito, o
possono aumentare le secrezioni e la motilit (in stipsi atoniche o ipofasiche).
Lassativi osmotici
Lattulosio, glicerina e sorbitolo.
Hanno effetto osmotico e, non essendo assorbibili, richiamano acqua. In particolare il lattulosio pu
essere scisso, dalla flora, in lattato ed acidi inorganici. Ci importante perch la riduzione del pH
determina stimolazione alla motilit. Il lattulosio (laevolac), determina diminuzione
dellassorbimento di ammoniaca ed indicato anche nellencefalopatia iperammoniemica e
nellipertensione portale.
Lassativi emollienti
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Sebbene la distinzione non sia nettissima con gli osmotici, questi favoriscono la progressione
intestinale e la defecazione mediante il rammollimento delle feci. In questa categoria troviamo:
fibre alimentari, lassativi formanti massa, diottilsolfosuccinato e lolio di paraffina.
Diottilsolfosuccinato
Tensioattivo anionico che favorisce la penetrazione di acqua e grassi nella massa fecale.
Olio di paraffina
Ritarda lassorbimento di acqua e provoca effetto lubrificante. Pu interferire con lassorbimento
delle vitamine liposolubili (A, E, K).
!!! Questi lassativi hanno svariati effetti su CLS e Lipoproteine. La cellulosa pu determinare
riduzione dellassorbimento di glucosidi digitalici, salicilati, nitrofurantoina.
Lassativi stimolanti
Stimolano i flussi di acqua e di elettroliti e la liberazione di PG. Sono i derivati del difenilmetano
(fenoftaleina e bisacodile) ed i derivati antrachinonici (senna, cascara sagrada, rabarbaro, aloe).
Possono determinare stimolazione del plesso di Auerbach. Possono determinare RAF da
ipersensibilit e dolori addominali.
ANTIDIARROICI
Il ripristino dellequilibrio acido-base essenziale, si usano soluzioni isotoniche o ipotoniche. Si
possono utilizzare gli antibiotici per i dismicrobismi (streptomicina, neomicina tifo, amebe,
colera). Morfina e morfinoidi hanno effetto costipante, tra questi la migliore la codeina ed il
difenossilato (gli effetti analgesici possono mascherare gravi quadri di addome acuto).
FARMACI CHE AUMENTANO LA MOTILIT GASTROINTESTINALE
La metoclorpramide il pi utilizzato, per lattivit procinetica, antiacida ed antiemetica.
indicata nella gastroparesi diabetica. Un altro benzamide importante la cisapride, perch ha
effetto vagomimetico (stimola rilascio di Ach). Si possono utilizzare, inoltre, muscarinomimetici
(betanecolo) e gli anticolinesterasici. Attenti con questi farmaci perch possono aumentare la
pressione intragastrica e determinare rottura di ulcere profonde e determinare certi guai!!!!
FARMACI INIBENTI LA MOTILIT GASTROINTESTINALE
Rientrano in questo gruppo gli antagonisti muscarinici ed alcuni oppioidi. Questi farmaci sono
meglio conosciuti anche con il nome di antispatici.
Antimuscarinici
Tra questi ricordiamo latropina (non usata per i casini che crea), la scopolamina e i derivati
dellammonio quaternario (ipratropim bromuro, oxitropium bromuro anche antiasmatici -,
atropina metonitrato); questultimo gruppo non supera la barriera emato-encefalica e non determina
effetti sistemici. Ricordiamo, inoltre, antagonisti M1 selettivi come la pirenzepina, telezepina e
diclomina. I farmaci pi utilizzati, a finale, sono diclomina e propantelina, tra cui la propantelina
ha durata dazione di circa 6 ore, mostro!!!
Agonisti oppioidi
La papaverina un alcaloide delloppio. Per via orale sono rapidamente assorbiti. Sono indicati
negli spasmi della muscolatura gastrointestinale. La mebeverina il mostro nel colon irritabile.

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