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Antibiticos, Clasificacn y
Mecanismos de Accin
Griegos conocan
actividad
antimicrobiana
Salvarsn, S. XX
Compuesto no, sino
una mezcla. 606
Penicilina, 1928
Penicillium notatum
Sulfonamidas,1935
Prontosil
Tirotricina, 1939
Ren Dubos de la Fundacin
Rockefeller
Neumococos y estafilococs
Actinomicina, 1940
Cefalosporinas, 1948
Hongo: Cephalosporium acremonium
Cefalosporinas C, P y N
Streptomyces
hygroscopicus
1965
Quinolonas, 1962
Sinttica
ANTIMICROBIANOS
Sustancia producida por un microorganismo o elaborada en forma
total o parcial por sntesis qumica, la cual inhibe el desarrollo o
mata a otros microorganismos.
Producto sintetizado por microorganismos = ATB
Compuesto obtenido por sntesis qumica =
QUIMIOTERAPICO
Accin bactericida
c-
No inducir resistencia
d-
f-
g-
Definiciones
Concentracin inhibitoria mnima (CIM)
Corresponde a la menor concentracin de antimicrobiano que inhibe el
crecimiento bacteriano luego de 18 a 24 horas de incubacin.
Antibiograma
Anlisis de
varios antibiticos
en un mismo ensayo
Resistente
(No hay halo de
inhibicin)
Sensible
(Presencia de
halos de
(naturales):
Semisintticos:
Sintticos:
EFECTO
ANTIMICROBIANOS
(a) Bacteriostticos
(b) Bactericidas
(c) Bacteriolticos
MECANISMO DE ACCION:
SINTESIS PROTEICA.Macrlidos-Cloramfenicol
Aminoglucsidos-Rifampicinas
ANTIMETABOLITOSSulfas Trimetoprim
Metabolismo celular
Sntesis de
protenas
Membrana celular
Pared celular
ESPECTRO DE ACTIVIDAD:
Amplio
Intermedio
Reducido
ESTRUCTURA QUIMICA:
Glicopptidos (Colistina)
Fluoroquinolonas (Norfloxaxina)
Aminoglucsidos (Gentamicina)
Tetraciclinas y Glicilciclinas
Macrlidos (eritromicina)
Oxazolidonas
Nitroimidazoles
Nitrofuranos
Sulfonamidas (Sulfamidas)
Estreptograminas
origen y espectro:
Penicilinas naturales (G y V).
Penicilinas resistentes a las penicilinas
estafiloccicas (oxacilina, meticilina,
dicloxacilina).
Aminopenicilinas (ampicilina, amoxicilina).
Carboxipenicilinas (carbenicilina,
ticarcilina).
Ureidopenicilinas (piperacilina).
cido 6-aminopenicilnico
Penicilina V
Penicilina G
Mecanismo
de
accin:
Inhibicin de la biosntesis del
mucopptido de la pared celular
Absorcin lenta
Usada para bacterias Gram
+
extremadamente
sensibles.
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus bovis
Streptococcus viridans
Neisseria meningitidis
Clostridium spp
Treponema pallidum
Actinomyces
PENICILINAS ANTIESTAFILOCCCICAS.
(2DA GENERACIN)
Menos activas que las penicilinas naturales frente a los organismos sensibles a
de Penicilinasas.
Eleccin: VANCOMICINA
CARACTERISTICAS
OXACILINA (IV)
DICLOXACILINA (VO)
Suministrar lejos de los alimentos
Buena absorcin por va oral (30 80%)
Concentracin pick en plasma: 0.5 1 hora
No para infecciones susceptibles de tratamiento por penicilina G
USOS
Infecciones por estafilococos sensibles:
Celulitis
Abscesos
Neumona, empiema
Meningitis
Osteomielitis, artritis sptica
Sepsis, endocarditis
Penicilinas antiseudomnicas
Significativa actividad frente a P. aeruginosa.
Actividad moderada: Proteus, Bacteroides
fragilis, entricos gramnegativos, Haemophilus
Sal: Formulacin IV
B-lact/Bactericida
Inhibidor de la
beta-lactamasa
Piperacilina Na/Tazobactam Na
Sinrgica:
aminogluccidos
Ticarcilina
Mecanismo accin
PBP
Inhibicin en la rx de
transpeptidacin.
PBP 2a
BETA-LACTAMASAS/BETA-LACTAMASAS EN
COMBINACIN CON CEFALOSPORINAS.
Produccin de enzimas (betalactamasas). Representa el principal
que, por tanto, inactivan el antibitico antes de su unin con las protena
ligada a la penicilina (PBP).
Tratamiento de
sepsis
intraabdominal
CEFALOSPORINAS
Las cefalosporinas son similares a las penicilinas, pero mas estables ante muchas
beta-lactamasas bacterianas y, por lo tanto, tienen un espectro de actividad ms
amplio.
La actividad intrnseca del los frmacos naturales es baja.
Las cefalosporinas pueden clasificarse en cuatro generaciones
segn sea su principal espectro de actividad antimicrobiana.
Cefalotina.
Cefazolina.
0.5-2 g c. 8 h
Cefalexina. 250-500 mg c. 6 h
Cefradina. 250-500 mg c. 6 h
Cefadroxilo. 0.5-1 g c. 6 h
Cefaclor. 250 mg c. 8 h
E. coli, K. pneumoniae y
Proteus mirabilis son
sensibles.
P. aerugunosa, especies de
Proteus positivas para indol,
Enterobacter sp, S. marcescens,
Citrobacter sp, y Acinetobacter
sp, la actividad es escasa.
Cefazolina
Su espectro de actividad va desde los cocos G+ como infecciones sistmicas
por S. aureus.
Se usa tpicamente para prevenir infecciones por staphylococcus sensibles o
resistente a meticilina en piel por infecciones post-operatorias.
Uso en profilaxis quirrgica: ginecolgica, ortopdica, cardiotorcica y
gastrointestinal.
Cefradina
Penetra bien huesos y corazn
Tratamiento de infecciones causadas por microorganismos sensibles: del tracto
Cefuroxima
Cefamandol
Cefonicida
Haemophilus
Ceforanida
Cefoxitina
Cefotetn
Cefmetazola
E. coli
Cefaclor
Axetil cefuroxima
Klebsiella
CEFALOSPORINA 3RA
GENERACIN
Indicadas frente a bacilos Gram negativos muy resistentes
intrahospitalarios.
enterococos y estafilococos.
Miembros:
- Ceftriaxona - Cefodicina
- Cefotaxima - Ceftizoxima
- Cefetamed - Cefoperazona
- Ceftacidima - Cefixima
- Cefpodoxima - Proxetil
- Ceftibuteno
Farmacocintica:
Cefotaxime, ceftriaxona, cefoperazona y cefepime entran en
el LCR
alcanzando altas concentraciones. TODOS ATRAVIESAN
BARRERA PLACENTARIA Y POR SU ESCASA TOXICIDAD
SON DE PREFERENCIA EN INFECCIONES DEL EMBARAZO.
Usos:
Neumonas nosocomiales.
Infecciones postoperatorias.
Uropatas obstructivas y pacientes con sonda vesical.
Monoterapia en dosis nicas para N. gonorrhoeae.
Perfil Teraputico:
Modesta actividad antipseudomnica.
Gran estabilidad
Plsmido
Cefozopran
Actividad
bactericida sobre:
Staphylococcus
Streptococcus
Enterobacterias
Derivado semisinttico
producido por
Streptomyces spp
Resistencia a -lactamasas
MONOBACTMICOS
lactmico monocclico
Aztreonam: bacilos aerobios Gram- P. aeruginosa, Septicemia a
Gramnegativos
Uso pacientes alrgicos a PNC y Cefalosporinas
Glucopptidos
Aniquila gram(+)
Inihibe RNA:
resistencia infrecuente
No afecta gram(-):
porinas muy pequeas
Producida por
Streptomyces
orientalis
Mecanismo accin
Altera permeabilidad
de membranalisis
Inhibe sint pared cel
ataca monmeros de
murena
Inhibe
glucosiltransferasas
Oxazolidinonas fluoradas
2-Oxazolidona
Derivados de sntesis
Obtenidas a partir de cloroquina
Ac. nalidixico
Agentes quimioterpicos
Introduccin de tomo de flor a
quinolonas = Fluoroquinolonas
Ciprofloxacino
Microorganismos
anaerobios
AMINOGLUCSIDOS
Familia
Estreptomicina
Kanamicina
Gentamicina
Neomicina
Miembros
Estreptomicina
Kanamicina
Amicacina
Tobramicina
Dibekacina
Gentamicina
Neyilmicina
Neomicina
Los aminoglucsidos se
unen de forma irreversible
a la subunidad 30S del
ribosoma, interfiriendo la
lectura correcta del cdigo
gentico con el
consiguiente bloqueo de la
sntesis proteica de la
bacteria.
Mecanismo de Accin:
Usos
Se utiliza principalmente contra bacterias
clnicos intestinales G-, adems si hay septicemia.
Se pueden utilizar combinaciones con
antibiticos beta-lactmico para ampliar
la cobertura y abarcar bateras G+
sacando ventaja del sinergismo.
Combinacin de penicilina y
aminoglucsidos para el tratamiento de
endocarditis enteroccica y acortar la
duracin del tratamiento contra
Streptococcus viridans.
Tetraciclinas
Derivados de la naftacenocarboxamida
policclica
Actinomyces y Streptomyces
Bajo costo
Baja toxicidad
Amplio espectro
Va oral
Absorcin rpida
Gliciciclinas
Derivados de tetraciclina
resistencia a la tetraciclina
tetraciclinas
tetraciclinas
Mecanismo de accin
Inhibicin de sntesis proteica :
Unin a la subunidad 30 S del ribosoma
MACRLIDOS
Actividad antimicrobiana
Los macrlidos agrupan una serie de antibiticos que
se caracterizan por la presencia de un anillo lactnico
NITROIMIDAZOLES
Mecanismo de accin
Efectos
Aplicaciones clnicas
TRIMETROPRIM-SULFAMETOXAZOL
(TMP-SMZ)
Mecanismo de accin
Efectos
Mecanismo
Aplicaciones
clnicas
Antibiticos sintticos
Infecciones intestinales y
bacterias anaerobias
Infecciones
urinarias
Staphylococcus
aureus
Streptococcus
E. coli
Clostridium
perfringens
Proteus
Antiseptico
Furazolidona
Reacciones
adversas graves
Nitrofurazona
Nitrofurantoina
E. coli
Enterococos
Klebsiella
Enterobacterias
Fiebre Tifoidea
ESTREPTOGRAMINAS
Quinupristin - Dalfopristin
ESTREPTOGRAM
INAS
Grupo de antibiticos formados por 2 componentes:
estreptogramina A y estreptogramina B
Quinupristin-dalfopristin (Synercid) combinacin
componente A.
peptdica.
D/Q - RESISTENCIA
E. faecalis es naturalmente resistente por presencia de bombas
de flujo
D/Q - FARMACOLOGA
Vida media muy corta para ambos componentes (<1 hora)
a meticilina
Eficaz en el tratamiento de neumonia nosocomial por S. aureus
Lipopptidos Cclicos
C72H101N17O26
Masa promedio:
1620.671 Da
a bacterias Grampositivas
bacteriostticos o bactericidas
Se obtuvo de cultivos de
Streptomyces lincolnensis
La Clindamicina es un derivado
semisinttico de la Lincomicina
Lincomicina
Clindamicina
Staphylococcus
Actinomyces
Streptococcus
Clostridium perfringens
Buena absorcin
BIBLIOGRAFA
ABARCA , G., & HERRERA, M. L. (2001). Betalactamasas: su importancia en la clnica
B., M., MASTERS B., S., TREVOR J., A., & KATZUNG G., B. (2013). FARMACOLOGA