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hipnticos/sedativos
Prof. Ryan Costa
ISC/UFBA
Hipnticos/sedativos
So substncias que determinam graus variados de depresso do
SNC; so utilizadas em situaes como insnia, anestesia geral.
Hipnticos
Dependendo desses fatores, teremos graus diferentes de
depresso do SNC:
Sedao grau mais superficial de sedao
Sonolncia mais discreto grau de relaxamento muscular
Hipnose estado de depresso semelhante ao sono fisiolgico
Diferena encurtamento do sono REM (fase dos sonhos e benfica para a
estabilizao psquica)
Frmacos hipnticos/sedativos
Biossntese
GABA
Metabolismo
Agonistas
Receptor
Efeito biolgico
Novos hipnticos
Sono
Barbitricos
Benzodiazepnicos
Ansiedade
GABA e derivados
Ansiolticos diversos
Agonistas parciais do receptor 5HTA
1. Benzodiazepnicos
1961, Sternbach, clordiazepxido
Efeitos miorrelaxantes e calmantes
1. Benzodiazepnicos
1. Benzodiazepnicos
Podem ser utilizados como:
Ansiolticos;
Hipnticos;
Miorrelaxantes;
Anticonvulsivantes;
Pr-anestsicos;
Anestsicos.
1. Benzodiazepnicos
Frmacos de 1a escolha p/ ansiedade
Grupo mais importante de hipnticos;
Tomaram o lugar dos barbitricos.
Diminuio da ansiedade
Sedao
Hipnose
Relaxamento muscular
Propriedades anticonvulsivantes
(clonazepam, diazepam)
Efeitos antidepressivos (alprazolam)
SNC
1. Benzodiazepnicos
Vantagens da utilizao dos BZD como
hipnticos:
Grande distncia entre dose teraputica e dose
capaz de produzir depresso respiratria, psquica
e cardiovascular;
Capaz de provocar menos dependncia psquica e
fsica;
No produzem induo enzimtica significativa.
1. Benzodiazepnicos
Farmacocintica:
Em geral so completamente absorvidos antes de
sofrerem biotransformao
Injeo IM abs.irregular (maioria)
Injeo IV irritao venosa (lipossolveis diazepam)
Alta taxa de ligao protenas plasmticas (85-90%)
(albumina)
Biotransformao Fgado
No induz sntese de enzimas microssmicas no acelera a
biotransformao de outras drogas
1. Benzodiazepnicos
Farmacocintica:
Meia-vida de eliminao prolongada em
pacientes com doena heptica:
Diminuio das enzimas metabolizadoras
1. Benzodiazepnicos
Mecanismo de ao:
Potenciao da ao inibidora neuronal mediada
pelo cido gama-aminobutrico (GABA)
Receptor A,B e C(!)
Mecanismo alostrico mais aceito
Outras teorias:
Inibio da gabamodulina ( afinidade GABA-receptor)
Aumento da liberao de GABA
1. Benzodiazepnicos
Usos teraputicos:
Hipnticos e sedativos bem como no tratamento
das ansiedades:
Alerta sobre os efeitos colaterais (sedao e
incoordenao motora)
Efeito diminui com o tempo de tratamento
Tolerncia ao diazepam 22 semanas
1. Benzodiazepnicos
Efeitos adversos:
Mais comum: sedao (grau dependentes de uma srie de
fatores), fadiga e eventualmente, vertigens (dosedependentes) mais comum em idosos e debilitados
Incoordenao motora, diminuio da velocidade de
raciocnio, ataxia, reduo das funes fsicas e mentais,
confuso, secura e gosto amargo na boca.
1. Benzodiazepnicos
Efeitos adversos:
Mais comum: sedao, fadiga;
Efeitos mais raros: fraqueza, cefalia, viso turva, nuseas
e vmitos, desconforto epigstrico e diarria;
Parania, depresso e tendncia ao suicdio (Triazolam)
Alguns atravessam a barreira placentria crises de
abstinncia no RN
Devem ser evitados at o 4o ms de gestao
1. Benzodiazepnicos
Abuso:
Numerosos casos de abusos e dependncia
correlacionados ao uso teraputico e irracional
porm no to frequentes qto barbitricos e
morfnicos
Abstinncia:
Ansiedade, agitao, nuseas, vmitos,diarria,
fraqueza, fotofobia, despersonalizao e depresso.
1. Benzodiazepnicos
Antagonista:
Flumazenil (LANEXAT)
Antagonista competitivo do receptor dos
benzodiazepnicos (GABAA)
til na reverso da superdosagem
pode precipitar sndrome de abstinncia em pacientes
crnicos ( ex. convulses).
2. Barbitricos
Depressor no seletivo do SNC;
At 1960 eram os sedativos-hipnticos mais
utilizados;
Profundos depressores do SNC inclusive do centro
respiratrio;
Administrao causa graves problemas;
Facilidade no desenvolvimento de tolerncia e
dependncia;
2. Barbitricos
No existe no Brasil especialidade disponvel
com finalidade ansioltica;
Atualmente seu uso se restringe como
hipnticos (anestsicos gerais) e
anticonvulsivantes;
2. Barbitricos
Classificao, de acordo com a durao da
ao:
Barbitricos de ao ultra-rpida e ultracurta
Barbitricos de ao rpida e curta
Barbitricos de ao intermediria
Barbitricos de ao prolongada
2. Barbitricos
Barbitricos de ao ultra-rpida e ultracurta
Efeitos iniciados em segundos
Desaparecem em 20-30 minutos
Uso: anestsicos gerais IV
Exemplos:
Tiopental sdico (Thionembutal)
Tiamilal (Surital)
Monoexital sdico (Britiamilal)
Tiopental
2. Barbitricos
Barbitricos de ao rpida e curta
Administrao: IV ou IM
Efeitos iniciados em 10-15 minutos
Mantidos at 3h
Usos: hipnose rpida (excitao motora ou
trauma)
Exemplos:
Pentobarbital (Nembutal)
Secobarbital (Seconal)
Pentobarbital
2. Barbitricos
Barbitricos de ao prolongada
Administrao: oral (1 ou 2 doses dirias), IM ou IV
Durao de ao: 24h
Usos: antipilticos e anticonvulsivantes; sedativos
Exemplos:
Fenobarbital (Luminal, Gardenal)
Barbital (Veronal)
Fenobarbital
2. Barbitricos
Fatores que potencializam a ao dos
barbitricos:
Doenas hepticas e renais que dificultam a
metabolizao e eliminao da droga;
Uso de drogas que inibem as enzimas do sistema
microssomial heptico;
Uso concomitante de drogas depressoras do SNC.
2. Barbitricos
Tolerncia, dependncia, abstinncia
Frmacos conhecidos como indutores de dependncia;
Grave problema social sonolncia e adinamia produzidas;
Tolerncia - da atividade de enzimas metabolizadoras
dose cada vez maior;
2. Barbitricos
Intoxicao aguda
Perda de conscincia;
Deficincia respiratria;
Cianose de pele e mucosas;
Diminuio e abolio dos reflexos;
Hipotenso e hipotermia;
Miose e diminuio do reflexo fotomotor;
Infeces diversas.
2. Barbitricos
Contra-indicaes
Insuficincia renal e heptica
Parkinsonismo
Psiconeuroses
Dor
Ex-dependentes
Choque
ICC
lcoois
Derivados da piperidinodiona
Carbamatos
Hidrato de cloral e paraldedo
Brometos
Metaqualona
4. Compostos Z
Substncias no-BZD usadas com sucesso
clinicamente:
Zolpidem, Zolpiclona, Zaleplona.
Zopiclone
Zolpidem
4. Compostos Z
Zolpidem
Age no complexo GABA receptor benzodiazepnico
Vantagens para uso clnico:
Antagonista: Flumazenil
Efeitos anticonvulsivantes e miorrelaxantes mnimos
Efeitos colaterais: insnia, fadiga, alterao de memria