Sei sulla pagina 1di 11

3. alpha adrenomimeticele.

A). -adrenomimeticele periferice


1). Aciune prioritar asupra -adrenoreceptorilor posed fenilefrina clorhidrat (Mezaton).

Dup structura este: fenilalchilamin sintetic

Stimuleaz 1-adrenoreceptorii postsinaptici direct,

Manifest aciune indirect contribuie la eliminarea Nor din terminaiunile presinaptice.

Acioneaz n special asupra SCV (cardio-vascular)

mrete PA (i/v timp de 20 min; s/c 40-50 min)

provoac bradicardie reflex (ripost vagal suprimate de atropin)

asupra inimii direct nu acioneaz.

Influen stimulatoare nensemnat asupra SNC.

mezatonul este mai stabil

este activ la administrarea enteral

nu este inactivat de COMT

acioneaz mai ndelungat dect catecolaminele.

Indicaiile asemntoare Nor

ca remediu vasopresor

n rinite local decongestiv

ca supliment la anestezia local

n glaucom cu form unghiular deschis midriatic.

2). Etilefrina (fetanol, efortil)

este presor de durat lung,

administrat pe cale oral sau parenteral

Indicaii n hipotensiune arterial.


3). Metoxamin

analogic fenilefrinei, agonist 1-selectiv

mrete PA vasoconstricie, crete presiunea sistolic i cea diastolic

provoac bradicardie reflector vagal

4). Metaraminol

mrete presiunea sistolic, diastolic, provoac bradicardie.

Constricia vaselor pulmonare

5). Nafazolin (naftizin, sanorin) (ac. 2- posinaptic 2-adrenomimetic se deosebete chimic de Nor i fenilefrin
(Mezaton).

Este un derivat al imidazolinei

Provoac un efect vasoconstrictor mai de lung durat n comparaie cu Noradrenalina i fenilefrina


(Mezatonul)

Asupra SNC exercit influen inhibitoare !!!

Se folosete local n rinite, conjunctivite nespecifice i alergice. Ca decongestiv local ale mucoaselor.

6). Xilometazolin (halazolin) (2) analogic Nafazolinei. Tot un derivat al imidazolinei.


Local n rinitele acute.
Dezavantaje: Exercit o oarecare aciune iritant. Efectul constrictiv este urmat de vasodilataie ca dezavantaj.
Rezorbia poate provoca hipertensiune, tulburri de ritm cardiac, la copii tulburri respiratorii, oc, com.
Utilizarea abuziv a acestor preparate poate avea ca urmare rinitele atrofice. Sunt descrise fenomene de tahifilaxie.
B. -Adrenomimetice centrale: Clonidin (clofelin, hemiton), -metildop
Clonidin este un preparat antihipertensiv. Stimuleaz -adrenoreceptorii periferici i provoac o aciune vasopresorie de
scurt durat. Ptrunde prin bariera hemato-encefalic, stimuleaz 2-adrenoreceptorii centrului vasomotor, inhib eliberarea
mediatorului din terminaiile nervoase i reduce fluxul impulilor simpatici aciune simpatolitic. Este studiat n compart.
Remediile hipotensive.
4. beta adrenomimeticele.
Face parte Izoprenalin clorhidrat (izadrin, izoproterenol, izuprel, novodrina, euspiran)

din grupa fenilalchilaminelor

Manifest influen stimulatoare direct asupra -adrenoreceptorilor

Excit 1, 2 i 3 -adrenoreceptorii

Efectele principale:

Influen asupra inimii (efect cardiostimulator) stimuleaz 1-adrenoreceptorii inimii.

crete FCC (efect cronotrop pozitiv)

crete contractilitatea (efect inotrop +), mrete fora de contracie cu mrirea volumului
sistolic, minut-volumului

presiunea sistolic n rezultat crete

crete conductibilitatea (efect dromotrop pozitiv) (atrio-ventricular) n sistemul conductibil


i miocard

sporete automatismul inimii (efect batmotrop pozitiv)

Vase (excit 2-adrenoreceptori)

dilatarea vaselor muchilor scheletici, coronariene, cerebrale, scderea rezistenei periferice. n rezultat TA
diastolic se micoreaz.

PA medie de asemenea se micoreaz.

Bronhii (2-adrenoreceptori)

micorarea efectiv a tonusului bronhiilor (bronhodilataie). La inhalare efect bronholitic rapid pn la 1


or

mrirea secreiei surfactantului i funciei epiteliului.

Dezavantajul n terapia astmului bronic:


1. durata scurt de aciune i
2. stimularea puternic a receptorilor 1-cardiaci cu urmri secundare: (palpitaii, dureri anginoase).
Mecanismul: activaia metabolismului cardiac (utilizarea ATP-ului, glicogenului, care cu timpul duce la
acidoz, hipoxie, acumulare de acizi grai, pierderea de potasiu ce pot provoca accese de angina pectoral i
aritmii cardiace.
3. Musculatura neted micoreaz tonusul muchilor tractului gastro-intestinal i a altor organe cu 2adrenoreceptori.
4. Uter relaxarea miometrului.

5. Eritrocite stimularea eritropoezei.


6. Asupra metabolismului acioneaz analogic adrenalinei (activaia glicogenolizei), ns hiperglicemia e mai
slab pronunat.
7. Stimuleaz SNC.
Indicaiile:

bradiaritmii sinusale (stimulante ale cordului)

bloc atrio-ventricular (sublingval izadrina)

insuficien cardiac acut

dereglri ale circulaiei cerebrale de tip ischemic

n terapia ocului (efect vasodilatator, dezavantaj stimularea cardiac)

endarterite (terapia unor tulburri de irigaie periferic)

bronhodilatator combaterea acceselor i tratamentul astmului bronic (prin inhalaie sub form de
aerozoli).

prentmpinarea naterii premature i avortului (inhibitoare ale contraciilor uterine)

stimularea eritropoezei.

Contraindicaii

maladii organice ale inimii.

Reacii adverse :

tahicardie, cteodat aritmii cardiace (fibrilaie ventricular la doze mari)

tremor

cefalee (dureri de cap)

acces de angin pectoral (dureri anginoase).

Orciprinalin (Alupent, Astmopent) tot 1- i 2- stimulatoare


1. nu este metabolizat de enzimele catecolaminice
2. cu durata de aciune mai lung
3. cu efecte mai intense pe 2- dect pe 1
4. n terapia ocului, stimulnd mai puin cordul.
Cu aciune predominant asupra 1-adrenoreceptorilor
Dobutamin (dobuject, dobutrex, inotex) stimulator selectiv ai 1-receptori ai inimii.
Este o catecolamin sintetic, apropiat dopaminei. n doze mari n perfuzii stimuleaz i receptorii 1-vasculari.
Manifest aciune inotrop pozitiv puternic i slab cronotrop. (Are un efect mai puternic asupra forei de contracie a
cordului, dect asupra frecvenei).
Se utilizeaz n calitate de remediu cardiotonic.
1. n ocul cardiogen,
2. n tratamentul insuficienei cardiace congestive (n terapie asociat cu alte vasodilatatoare boli organice
miocardice, infarct miocardic, n chirurgia cardiac, la coronarieni cu insuficien cardiac).
Efecte secundare: tahicardie, hipertensiune arterial, grea, cefalee, dureri anginoase.
Inactiv oral; i/v prin perfuzii.

Cu aciune preponderent asupra 2-adrenoreceptorilor

Salbutamol (saventol, ventolin)

Fenoterol (berotec, partusisten)

Terbutalin (bricanil)

Hexoprenalin (ipradol)

Ritodrin

Se deosebesc de izadrin prin:

influen puin pronunat asupra 1-adrenoreceptorii inimii

sunt efective n administrarea peroral (intern)

aciunea lor se menine timp mai ndelungat (mai ales terbutalina), dect a izadrinei.

Se folosesc:
1. ca remedii bronholitice (inhalator, parenteral, intern)
2. pentru scderea activitii contractile a miometrului tocolitice.
Ritodrina dup structur asemntoare fenoterolului, salbutamolului etc.
Se folosete n calitate de tocolitic n travaliul prematur pentru inhibarea contraciilor uterine.

Adrenoblocantele
A. -Adrenoblocantele (antagoniti competitivi ai
receptorilor )
a) neselective (1+ 2)
1) derivai hidrogenai ai alcaloizilor din
Ergot

metoprolol (betaloc)

talinolol (cordan)

Betaxolol (locren)

Bisoprolol (concor)

d) selective (1) cu ASI

dihidroergotamin

dihidroergotoxin

acebutolol

nicergolin (sermion)

practolol

2) sintetice

e) supraselective (1) gener. III

nebivolol (nebilet)

fenoxibenzamin

fentolamin

tropodifen (tropafen)

Labetolol

proroxan (piroxan)

Proxodolol

butiroxan

Carvedilol (coryol)

C. , -Adrenoblocantele

D. Cu aciune pe multipli receptori

b) selective (1)

prazosin (adverzuten, minipres)

Urapadil (1,2+5HT)

doxazosin

Clorpromazin (aminazin)

terazosin

Haloperidol

alfuzosin

Levomepromazin (tizercin)

tamsulosin (1A) (omnic)

E. Simpatoliticele

Indoramin

1) Cu aciune central

c) selective (2)

iohimbin

B. -Adrenoblocantele (antagoniti competitivi ai


receptorilor )
a) neselective (1 + 2) fr activitate intrinsec
(membranostabilizatoare)

propranolol (anaprilin, obzidan, inderal)

timolol

nadolol (corgard)

sotalol

b) neselective (1 + 2) cu activitate
simpatomimetic intrinsec (ASI)

Metildopa (aldomet, dopegit)

2) Cu aciune periferic

Guanetidin (octadin, ismelin)

Bretiliu (ornid)

3) Cu aciune central i periferic

Reserpin

F. Dopaminoliticele
a) Neuroleptice

Clorpromazin (aminazin)

Droperidol

Haloperidol

Sulpirid (eglonil)

alprenolol (aptin)

oxprenolol (trazicor, coretal)

prindolol (vischen)

Metoclopramid (reglan, cerucal)

c) selective (1) fr ASI (cardioselective)

Domperidon (motiliu)

Dimetpramid 6.

atenolol (tenormin)

b) Antivomitive

6.alpha adrenoblocantele

7.beta - adrenoblocantele