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detrusor, urteres y esfinter vesical lo que puede ocasionar retencin urinaria. Otros
efectos clnicos que pueden producir los opiceos son supresin de la tos, hipotensin y
naseas/vmitos. Los efectos antitusivos de los agonistas opiceos se deben a una
accin directa sobre los receptores del centro de la tos de la mdula y se consiguen
con dosis menores que las necesarias para la analgesia. La hipotensin se debe a un
aumento de la liberacin de histamina y a una depresin del centro vasomotor de la
mdula. La induccin de la nausea es el resultado de una estimulacion directa del
sistema vestibular. Farmacocintica: el sulfato de morfina se administra por va oral,
parenteral, intratecal, epidural y rectal. Cuando se administra por va oral tiene entre el
16% y el 33% de la potencia que se observa cuando se administra por va intravenosa.
Esta prdida de actividad se debe a que la morfina experimenta una metabolizacin
heptica de primer paso significativa despus de su administracin oral. Se absorbe
muy bien por el intestino y, por va rectal, su absorcin es incluso ms rpida. Los
alimentos aumentan la absorcin de la morfina. Despus de la administracin oral, los
efectos analgsicos mximos se alcanzan a los 60 minutos; despus de la
administracin rectal a los 20-40 minutos; despus de la administracin subcutnea o
intramuscular a los 50-90 minutos y despus de su administracin intravenosa a los 20
minutos. Existen formulaciones retardadas cuyo efecto est retrasado y cuyos niveles
plasmticos son menos altos pero ms prolongados que los de la morfina normal. La
semi-vida de eliminacin de la morfina es de 1.5-2 horas, si bien la analgesia se suele
mantener entre 3 y 7 horas. En los nios pequeos, el metabolismo de la morfina
depende de la edad: los neonatos prematuros tienen una mayor dificultad en
transformar la morfina en sus glucurnidos, de manera que en los prematuros la semivida de la morfina es de unas 9 horas, en los neonatos nacidos a trmino de unas 6-7
horas y de 2 horas en los nios mayores de 11 das. El volumen de distribucin en
todos estos nios es independiente de la edad. La morfina intraespinal produce un alto
grado de analgesia en dosis mucho menores que las de otros analgsicos, siendo
adems su aclaramiento ms lento. As, una dosis intratecal de 0.2 a 1 mg ocasiona
una analgesia sostenida de hasta 24 horas. La administracin epidural de morfina
proporciona una analgesia que comienza a los 15-30 minutos y dura entre 4 y 24 horas.
Aunque la morfina epidural es rpidamente absorbida, pasando a la circulacin
sistmica, la analgesia se prolonga incluso cuando ya no existen niveles detectables
del frmaco en el plasma. Cuando se utiliza la administracin intratecal, las dosis
deben ser mucho ms bajas: son suficientes dosis equivalentes al 10% de las
epidurales para conseguir los mismos efectos analgsicos. No pueden predecirse los
efectos analgsicos de la morfina en funcin de los niveles plasmticos, aunque para
cada paciente existe individualmente una concentracin plsmatica mnima
analgsicamente efectiva. La respuesta de los pacientes a la morfina depende de la
edad, estado fsico y psquico y el haber sido medicado con opiceos en otras
ocasiones. Tampoco hay una relacin clara entre niveles plasmticos y reacciones
adversas, aunque lgicamente, a mayores concentraciones suelen producirse mayores
efectos secundarios. La morfina se metaboliza fundamentalmente en el hgado
mediante las enzimas del citocromo P450 2D6, pero tambin se metaboliza
parcialmente en el cerebro y los riones. Los principales metabolitos son el 3glucurnido, el 6-glucurnido y el 3,6-glucurnido. Si se administran dosis muy altas de
morfina, el 3-glucurnido antagoniza los efectos de la morfina produciendo hiperalgesia
y mioclono. Se cree que este metabolito es el responsable del desarrollo de tolerancia a
la morfina. Por el contrario, el metabolito 6-glucurnido es un analgsico ms potente
que la propia morfina. La morfina se elimina en forma de los conjugados anteriores por
va urinaria y biliar. El 90% de la dosis administrada se elimina en la orina de 24 horas,
mientras que el 7-10% se elimina en las heces. En los pacientes con disfuncin renal,
puede producirse una acumulacin de los metabolitos con el correspondiente aumento
de los efectos txicos.
Opiceos y abstinencia de opioides
Los opiceos u opioides son drogas que se usan para tratar el dolor. El trmino
narctico se refiere a cualquiera de los dos tipos de drogas.
Si deja de tomarlos o reduce la dosis de estas drogas despus de un uso intenso de
algunas semanas o ms, tendr un nmero de sntomas. Esto se llama abstinencia.
Causas
En 2014 en los Estados Unidos, cerca de 435,000 personas usaron herona. En el
mismo ao, cerca de 4.3 millones de personas consumieron narcticos analgsicos de
manera no medicinal. Esto significa que tomaron narcticos que no les fueron
recetados. Los narcticos analgsicos incluyen:
Codena
Herona
Hidrocodona (Vicodin)
Hidromorfona (Dilaudid)
Metadona
Meperidina (Demerol)
Morfina
Oxicodona (Percocet u Oxycontin)
Estas drogas pueden causar dependencia fsica. Esto significa que la persona confa en
la droga para prevenir los sntomas de la abstinencia. Con el tiempo, se necesita ms
droga para producir el mismo efecto. Esto se conoce como tolerancia a la droga.
El tiempo que lleva llegar a ser fsicamente dependiente vara con cada persona.
Cuando la persona deja de tomar las drogas, el cuerpo necesita tiempo para
recuperarse. Esto provoca los sntomas de abstinencia. La abstinencia de los opiceos
puede ocurrir en cualquier momento en que se detenga el consumo crnico.
Sntomas
Los sntomas iniciales de la abstinencia incluyen:
Agitacin
Ansiedad
Dolores musculares
Aumento del lagrimeo
Insomnio
Rinorrea
Sudoracin
Bostezos
Los sntomas tardos de la abstinencia incluyen
Clicos abdominales
Diarrea
Pupilas dilatadas
Piel de gallina
Nuseas
Vmito
Tratamiento
Enfrentar la abstinencia de estas drogas usted solo puede ser difcil y peligroso. El
tratamiento frecuentemente cosiste de medicinas, orientacin y apoyo. Usted y su
proveedor de atencin mdica discutirn las metas de la atencin y el tratamiento.
La abstinencia se puede atender en diferentes lugares:
En casa, usando medicinas y un sistema de apoyo fuerte. (Este mtodo es difcil, y la
abstinencia debe llevarse a cabo muy lentamente).
Utilizar instalaciones preparadas para ayudar a las personas con la desintoxicacin.
En un hospital normal, si los sntomas son graves.
MEDICINAS
La metadona alivia los sntomas de la abstinencia y ayuda con la desintoxicacin.
Tambin se usa como una medicina de mantenimiento a largo plazo para la
dependencia a los opiceos. Despus de un perodo de mantenimiento, la dosis puede
ser disminuida lentamente durante un largo tiempo. Esto ayuda a reducir la intensidad
Posibles complicaciones
Las complicaciones incluyen vmito e inhalacin de los contenidos del estmago hacia
los pulmones. Esto se denomina aspiracin y puede causar infeccin pulmonar. El
vmito y la diarrea pueden causar deshidratacin y perturbaciones en los minerales y
qumicos del cuerpo (electrlitos).
La complicacin mayor es el retorno al consumo de drogas. La mayora de las muertes
causadas por sobredosis de opiceos se presentan en personas que han
experimentado abstinencia o desintoxicacin reciente. Debido a que la abstinencia
reduce la tolerancia a la droga, aquellas personas que acaban de pasar por una
abstinencia pueden experimentar sobredosis con una dosis mucho ms pequea de la
que solan consumir.
Indicaciones y Uso
La morfina esta indicada para el control del dolor severo y se usa en premedicacin,
analgesia, anestesia, tratamiento del dolor asociado con isquemia miocrdica, y/o
disnea asociada con el fallo ventricular izquierdo agudo y edema pulmonar.
PRECAUCIN: Puede aparecer depresin neonatal debido a que la placenta no ofrece
dificultad al paso de los opioides por la placenta. El uso crnico en la madre de opioides
puede producir adicin intrauterina. La morfina debe ser utilizada con precaucin en
pacientes con traumatismo craneoenceflico o patologa intracraneal. La morfina
puede oscurecer el curso clnico de estos pacientes y la depresin ventilatoria puede
conducir a un aumento de la presin intracraneal.
Hipotensin, hipertensin,
bradicardia, y arritmias
Pulmonar:
Broncoespasmo, probablemente
debido a efecto directo sobre el
msculo liso bronquial
SNC:
Gastrointestinal:
Prevension selectiva
Un grupo de cientficos ha descubierto una manera de bloquear el mecanismo que
provoca la adiccin a los opiceos como la morfina o la herona, pero manteniendo sus
efectos calmantes. Los investigadores han estado buscando durante aos una solucin
qumica para la adiccin a la herona, y aunque se han conseguido prometedores
resultados al disminuir los efectos de la droga disminuyen tambin sus efectos
calmantes. Los responsables del reciente estudio afirman que este nuevo tratamiento
podra empezar a probarse en 18 meses.
El opio ha sido utilizado durante siglos y por multitud de pueblos como eficaz calmante
contra el dolor. La capacidad de esta sustancia y sus derivados para provocar
sensaciones placenteras est ampliamente corroborada, y el nico problema parecera
ser eso mismo: es demasiado buena, informa BBC Mundo.
Los opiceos como la herona provocan miles de muertes al ao por sobredosis y
enfermedades derivadas de su uso, y segn informes de la ONU millones de personas
son adictas a la herona en todo el mundo. Ahora un grupo de cientficos de las
universidades de Adelaida en Australia y Colorado en los Estados Unidos aseguran que
la adiccin a la herona y la morfina puede ser bloqueada, conservando sus efectos
calmantes.
Bloqueo del efecto de 'recompensa'
Los resultados del estudio cientfico, que han sido publicados en la revista Journal of
Neuroscience, podran desembocar en la sntesis de una nueva droga para pacientes
que sufren de dolores severos, as como ayudar a los heroinmanos a luchar contra el
hbito. "Nuestros estudios sealan que podemos bloquear la adiccin a travs del
sistema inmunitario del cerebro, sin afectar sus otras conexiones", afirma el director
del estudio, Mark Hutchinson, en un comunicado de la Universidad de Adelaida.
La clave est en bloquear el mecanismo que provoca que los adictos deseen consumir
la sustancia. "Tanto el sistema nervioso central como el sistema inmunitario juegan un
importante papel en la creacin de las adicciones, pero nuestros estudios sealan que
solo tenemos que bloquear la respuesta inmune del cerebro para acabar con el deseo
de opiceos", aade.
Los resultados del estudio ayudan a entender mejor los mecanismos por los cuales
algunas sustancias crean adicciones y otras no. Una de las autoras, la profesora Linda
Watkins, del Centro de Neurociencia de la Universidad de Colorado, seala que "este
estudio cambia de forma fundamental nuestra forma de entender los opiceos, as
como los mecanismos de recompensa y de adiccin. Durante aos hemos sospechado
que el TLR4 (un inmuno-receptor) era la clave para bloquear la adiccin, pero ahora
tenemos la prueba".
Los investigadores han centrado sus esfuerzos en este inmuno-receptor, que al unirse
con los opiceos aumenta sus efectos. La clave est en una sustancia llamada
naloxone, que combinada con la morfina podra resultar altamente til. "La droga
naloxone automticamente acaba con la adiccin", afirma Mark
Hutchinson.Concretamente el naxolone evita la produccin de dopamina, la
responsable del 'subidn'.
"Acaba con la necesidad de tomar opiceos y con los comportamientos asociados con
la adiccin, y la neuroqumica del cerebro cambia. La dopamina, que es qumicamente
Prevencin selectiva
Prevencin de la sobredosis de opioides
Adems de las estrategias de reduccin del consumo de drogas en general entre la
poblacin, las medidas especficas que figuran a continuacin pueden aplicarse para
prevenir la sobredosis de opioides:
aumentar la disponibilidad de tratamiento contra la dependencia de opioides, incluso
para las personas dependientes de los opioides sujetos a prescripcin;
reducir la prescripcin ilgica o inadecuada de opioides;
supervisar la prescripcin y dispensacin de opioides;
limitar la venta sin receta inadecuada de opioides.
La discrepancia entre las recomendaciones y la prctica es considerable. nicamente el
42% de los pases proporciona acceso a opciones teraputicas eficaces contra la
dependencia de opioides y menos del 10% de las personas de todo el mundo que
necesitan tratamiento lo recibe.