Farmacologa-Prof. Dr.

Zacaras

25/05/09

ANESTSICOS LOCALES
Vamos a dar la parte de anestsicos locales
Se denomina Anestesia Local o Anestsicos Locales a aquellos frmacos que son
aplicados a una zona restringida del cuerpo, producen prdida de la sensibilidad;
esa restriccin es en forma selectiva, en forma temporaria y, por lo tanto, uno puede
seleccionar qu troncos nerviosos anestesiar para lograr una anestesia local. Al mismo
tiempo tambin es restringida porque se anestesia una sola parte del cuerpo y selectiva
porque uno selecciona dnde realizar la anestesia local, ms de eso es temporaria. Por
qu? Porque dura un cierto tiempo y luego pasa la accin. Entonces, la anestesia local es
el bloqueo en la conduccin nerviosa en una zona restringida del cuerpo perdindose
entonces la sensibilidad.
Qumicamente: los anestsicos locales tienen una fraccin lipoflica y una fraccin que
es hidroflica. Ambas porciones se unen a una cadena aliftica que muchas veces se
denomina pivote aliftico de tal forma que la porcin que es lipoflica sirve para
penetrar la membrana celular y bloquear los canales de Na+ para que no se realice la
despolarizacin, mientras que la porcin hidroflica sirve para difundir a lo largo del
tejido intersticial. El pKa de los anestsicos locales generalmente es bsico y vara de
acuerdo a cada compuesto, pudiendo ser entre 7,5 y 9. Quiere decir que en un medio
bsico se va a ionizar la mitad de la molcula, de tal forma a ejercer la accin
farmacolgica; y en los lugares donde hay acidez difcilmente va a actuar el anestsico
local.
En cuanto al Mecanismo de Accin: Bloquean la entrada del Na+ en los canales
dependientes de voltaje de tal forma a impedir la despolarizacin de la membrana
postsinptica. La forma que no es ionizada del anestsico local acta como
transportador para atravesar la fase lipdica de la membrana neuronal y la porcin que es
ionizada es la responsable de la interaccin con el receptor. Quiere decir que el bloqueo
de estos canales de Na+ impide la conduccin elctrica en primer lugar de fibras
nerviosas que son finas y en segundo lugar las ms gruesas. De ah entonces que
siempre se afectan primero los nervios del SNA simptico y parasimptico,
posteriormente se alteran las fibras correspondientes al dolor, luego se alteran las fibras
correspondientes a la presin, luego al tacto y finalmente las fibras motoras, que es lo
que ocurre por ejemplo en la anestesia epidural o en la anestesia raqudea.
Los anestsicos locales se clasifican de acuerdo a la estructura qumica, entonces
stos pueden ser:
- steres amnicos del cido Benzoico: como ser la cocana, que es muy poco lo
que se usa como anestsico local.
Y luego estn los sintticos:
- steres amnicos del cido Paraaminobenzoico: donde hay una larga lista de
frmacos como la Procana, Tetracana, Oxibuprocana y la Cloroprocana.
- steres alqulicos del cido Paraaminobenzoico: el aminobenzoato de etilo
o benzocana que como tiene un radical alqulico difcilmente se difunde por el
lquido intersticial y sirve ms bien para utilizacin local, no precisamente para
que difunda.
Y en ltimo lugar estn las Amidas: donde estn la Lidocana, Bupivacana,
Oxetacana, Etidocana, Mepivacana, Prilocana y la Ropivacana.
Y stos son los frmacos anestsicos locales y tenemos que saber esta clasificacin.

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De acuerdo al Perodo de Latencia, es decir, de acuerdo al Inicio de Accin a su vez

stos anestsicos locales se clasifican en aquellos que tienen un:
- Inicio Rpido: es decir, inmediato; con una inyeccin ya acta el anestsico local
.
- Aquellos de Inicio Intermedio
- Y finalmente los que tienen un Perodo de Latencia Largo: es decir, que tardan
ms para el inicio de su accin.
De Inicio Rpido son: la Cloroprocana, la Mepivacana, la Prilocana, la Lidocana
y la Etidocana.
De Inicio Intermedio: estn la Bupivacana y la Ropivacana.
Y entre los que tienen un Perodo de Latencia Largo: la Tetracana y la Procana.
Fjense ustedes que estar por lo menos 3 minutos para lograr el efecto farmacolgico.
Segn la Duracin de Accin es otra clasificacin que debemos de saber para tener el
anestsico local adecuado de acuerdo al tipo de intervencin quirrgica que uno va a
realizar. Pueden ser:
- de Duracin Corta: que va de 30 a 90 minutos. Ejs: Procana y Cloroprocana.
- Aquellos de Duracin Intermedia: de 90 minutos a 4 horas. Son: Mepivacana,
Prilocana y Lidocana.
- Y los que tienen una Duracin de accin Larga: tienen, por lo general, de 3 horas
a 10 horas. Estn: la Tetracana, Bupivacana, Etidocana y Ropivacana.
As que de acuerdo a la duracin de nuestra intervencin quirrgica o lo que queremos
anestesiar elegimos el frmaco.
En cuanto a la Farmacodinamia: en primer lugar acta sobre el Tronco y Fibras
Nerviosas.
Habamos hecho mencin que dependiendo del dimetro de la fibra nerviosa se va
ejerciendo la accin farmacolgica. Cuanto ms finas y si tienen ndulos de Ranvier
ms rpida ser la anestesia local; a medida que aparece la mielinizacin y troncos
ms gruesos tarda en la aparicin de la prdida de la sensibilidad y, por lo tanto, esa
prdida de la sensibilidad se ejerce primero sobre el dolor, sobre la temperatura, a
continuacin se pierde el tacto y al final qu es lo que se pierde?La presinSi las
dosis son mayores se afectan las ramas motoras. Puede ser que en una anestesia,
como ya les dije, a nivel de la columna uno consigue paralizar el miembro.
En el SNC generalmente cuando pasa el anestsico local a la circulacin general puede
ocurrir, cuando las dosis son altas, anestesia general; es decir, se pierde la sensibilidad,
la conciencia, la actividad refleja y la actividad motora y previamente se acompaa de
convulsiones. As que cuando hagamos la anestesia tenemos que cuidarnos de no
introducir la aguja directamente al torrente circulatorio porque ah vamos a tener
anestesia general, va a convulsionar, se va a perder la conciencia, etc.,etc. Esa
estimulacin cuando pasa a la circulacin produce nuseas, vmitos, excitacin,
aumento del tono osteotendinoso, luego hay temblores y finalmente convulsiones. A
medida que las dosis son mayores hay una depresin del SNC; puede aparecer, si no se
asiste la respiracin, paro respiratorio, paro cardaco y muerte.
A nivel del SNA se puede tener muchas veces una accin anticolinrgica, que se debe al
bloqueo de ganglios simpticos autnomos inervados por fibras preganglionares
simptico-mimticas, de tal forma a interrumpir la transmisin de los ganglios y de esa
forma producir hipotensin y paro cardaco.

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A nivel cardiovascular: generalmente los anestsicos locales son depresores

cardiovasculares; quiere producir vasodilatacin, hipotensin arterial, bradicardia,
producir un efecto dromotrpico negativo. A dosis teraputicas puede aparecer
taquicardia, aumento de la resistencia vascular perifrica con vasoconstriccin,
sobre todo si se asocia a epinefrina. A dosis altas, como yo les digo, vasodilatacin,
disminucin de la resistencia vascular perifrica, hipotensin arterial y gran
depresin cardaca que puede llevar al paro cardaco.
Recordar que la Bupivacana, que es una amida, generalmete es cardiotxico. La
Ropivacana no tiene cardiotoxicidad y por eso se la prefiere en anestesia de larga
duracin. Cuanto mayor potencia tiene el anestsico local, mayor es la
cardiotoxicidad; menor potencia menor efecto txico.
Cuando se realiza la anestesia epidural, por lo general, se produce una vasodilatacin
con bloqueo simptico. Recuerden que el sistema simptico est en la mdula, a nivel
dorsal, a nivel lumbar; por lo tanto, la dilatacin, disminucin de la resistencia vascular
perifrica, baja la presin arterial, al igual que la raqudea. En la raqudea es mayor el
efecto hipotensor, vasodilatador.
A nivel respiratorio suele observarse que la Cloroprocana, Prilocana y sobre todo la
Procana producen un efecto antitusgeno. Y si las dosis son mayores se puede
producir por parlisis respiratoria, perifrica, paro respiratorio.
A nivel de la musculatura lisa, que se traduce mucho a nivel vascular, hay
vasodilatacin y en la sangre es frecuente que con la Prilocana, Cloroprocana y
Procana se produzca cianosis por aparicin de metahemoglobina y esa
metahemoglobina uno tiene que tratarla de tal forma a liberarse el oxgeno para que
pueda reaportar el oxgeno.
En la accin local generalmente tiene un efecto irritante que se traduce por ppula,
roncha, etc. Y tambin existen anestsicos locales que tienen un efecto antisptico
bacteriosttico a nivel de la piel, sobre todo cuando se inyectan.
En cuanto a los Tipos de Anestesia Local est:
- La Anestesia Local Tpica en la cual, se aplica el anestsico local sobre mucosas,
sobre la piel daada para ejercer un efecto anestsico. Por ejemplo: anestsico local
aplicado a nivel de la crnea, aplicada en la sonda vesical, por sonda nasogstrica, para
anestesiar el trayecto de la uretra o el trayecto faringoesofgico, etc.
-Y el otro tipo de anestesias locales Por Infiltracin: en donde uno debe de inyectar el
anestsico local en la zona que uno quiere anestesiar.
- El tercer tipo es la Troncular: que ya habrn hecho; en donde si queremos anestesiar
por ejemplo miembro superior, la inyeccin va en el hombro para bloquear el Nervio
Mediano, el Cubital y el Radial.
-Luego est la Anestesia Raqudea, la Anestesia Peridural. La anestesia peridural se
inyecta entre el hueso y la duramadre; en la anestesia raqudea se inyecta el anestsico
local dentro del espacio subaracnoideo. Finalmente existe el bloqueo de Bier en donde
se pone un potente torniquete en la zona que uno va a anestesiar y se la hace la
inyeccin intravenosa directa del anestsico local, pero es muy poco utilizado.

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En relacin a la Farmacocintica: de acuerdo al tipo de anestesia local uno tiene una

farmacocintica diferente
1) A mayor liposolubilidad, dependiente de la porcin lipoflica, hay mayor
potencia.
2) Cuanto ms cido es el medio menos difunde en el espacio intersticial,
porque el pKa de los anestsicos locales es bajo; y en el sitio donde hay una
infeccin, una inflamacin es bsico quiere decir que no requiere por ejemplo
para anestesiar una zona infectada altas dosis, no as cuando la zona no est
infectada.
3) Tienen una unin proteica muy variable, generalmente por encima del 40%.
Cuanta ms unin proteica tenga tambin es mayor la duracin de la accin.
La duracin entonces depende tambin de que si se utiliza o no epinefrina,
adrenalina. La adrenalina, que uno puede asociar al anestsico local, es para
evitar la reabsorcin rpida, de tal forma a evitar efectos colaterales para
producir vasoconstriccin y que sangre menos. Y de esa forma nunca utilizar por
ejemplo anestsico local con epinefrina en circulaciones terminales. Por qu?
Porque si se inyecta en la punta de la nariz, en el lbulo de la oreja, en el pene,
en los dedos, puede haber una severa vasoconstriccin con trombosis, y
necrosarse el miembro. As ocurri a una criatura en Pedro Juan Caballero que le
operaron de una circuncisin y necros la arteria y perdi el miembro. Tena 2
aos por ah cuando se oper, y eso trae una serie de consecuencias mdico
legales.
Todos los anestsicos locales pasan la barrera hematoenceflica.
Biotransformacin
Aquellos que son steres amnicos, como as tambin los steres alqulicos (el cido
benzico y el cido p aminobenzico) son metabolizados por las esterasas, tanto la
pseudocolinesterasa presente en el plasma como la butiril colinesterasa presente a nivel
del hgado. Las aminas ya entran en un proceso de metabolizacin en los microsomas
hepticos, que ya estudiamos en biotransformacin en relacin con la farmacocintica.
Bueno, la anestesia local vamos a preguntarle un poco seorita (refirindose a
Lourdes Bveda), ac viene un paciente, est sangrando, tuvo ah en la esquina un
accidente, se cort y est solamente ac olvidate que el Hospital de Clnicas te
rodea ... Le hacs o no la anestesia local para suturarle la herida? NO dice la
doctora Por qu vos decs que no? Porque puede ser alrgico.. Muy bien. Si no
tienen para intubar, si no tienen oxgeno, si no tienen para una reanimacin no vayan a
hacer la anestesia local. Pnganle un torniquete, levntenle el miembro, lo que fuere
pero no le hagan la anestesia local; 99 salen bien, 1 muere por shock anafilctico y con
ese uno paramos en Tacumb. Se funde nuestra carrera mdica y hay que pagar mucho
para volver a salir, y dependiendo de quin te toque pods hasta perder tu registro
profesional . Entonces, hacer las medidas de primeros auxilios pero no utilizar un
anestsico local.
Efectos colaterales
Sistema nervioso central: A dosis crecientes se empeora el panorama. Cuanto mayores
sean las dosis mayor depresin, previa anestesia general, con convulsiones y prdida de
la conciencia.
Cuntas veces v en el quirfano que viene el anestesilogo y hace una anestesia
epidural o raqudea y el anestesilogo cree que despus de hacer la anestesia ya est y se
puede ir a leer el diario Se tiene que quedar se pierde la conciencia y si uno no se
da cuenta se muere el paciente Por qu? Porque ese anestsico local no us el

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hiperbrico o si us la posicin de Trendelemburg sube al SNC el anestsico local y

queda con una anestesia general, prdida de conciencia, de la sensibilidad, de la
actividad refleja y de la actividad motora. Entonces tenemos que intubarle ya de
inmediato al paciente y seguir con una anestesia general porque puede ser fatal si es que
no cuidamos.
Entonces en el SNC a medida que aumentamos la dosis hay un entumecimiento
alrededor de la boca, se paraliza la lengua, aturdimiento, zumbido de odos, inquietud,
hay una incoherencia, aparece verborrea, disartria, nistagmus, espasmos musculares,
convulsiones y luego el paciente queda dormido. Puede aparecer paro respiratorio de
origen central y paro cardaco. Siempre cuando usamos anestsicos locales puede haber
intolerancia, que ustedes ya saben lo que es, puede haber taquifilaxia, puede aparecer
idiosincrasia y, imagnense que tengamos eso, puede haber cardiotoxicidad
dependiendo de qu tipo de anestesia local y ac dijo la Dra. Hipersensibilidad:
aparecen ronchas, urticarias, lesiones mculo papulosas y lo ms temido como dijo
ella, el shock anafilctico, que tenemos que estar preparados para combatir, porque si
no el paciente lo perdemos.
Indicaciones
La anestesia local, hoy en da tan utilizada, inclusive ya les digo que pueden hacer
tiroidectomas con anestesia local. Seguramente los abuelos de ustedes operaban ac en
el Hospital de Clnicas con anestesia local y el paciente era sometido a un entrenamiento
para hacer la extensin de cuello para ser sometido a una intervencin de 1 hora o 2
horas, porque se anestesiaba con un anestsico local para hacer la incisin de Kocher.
Pero hoy en da, digamos en todos los troncos nerviosos que estn por debajo de la
inervacin pulmones y corazn se est utilizando anestesia local. Cualquier tipo de
intervencin quirrgica, en cualquier especialidad y tambin en forma tpica a nivel de
otorrinolaringologa, de cataratas. Las cataratas se operan con anestesia local, amgdalas
se operan con anestesia local, con epidural y raqudeas se hacen intervenciones de la
mama para abajo (todo tipo de intervenciones quirrgicas). As que uno elige el
anestsico local adecuado de acuerdo al problema que uno tiene que solucionar
Muchas veces vamos a operarle a una criatura y, como a una criatura es difcil hacerle la
epidural o una raqudea, recurrimos a hacerle dormir a la criatura pero sin profundizar la
analgesia y Cmo profundizamos? .. Asociando la anestesia local a la anestesia general
para que no duela la incisin.
Anestsicos locales se utilizan muchsimo, por ejemplo con un catter permanente en el
espacio peridural, para combatir el dolor agudo o el dolor crnico de tantas afecciones
que padecen nuestros enfermos, sobre todo aquellos con metstasis de distintos tumores
que producen una gran compresin medular.
Interacciones Medicamentosas
Son muchas y es necesario relacionar con la anestesia general, solamente con la
diferencia que produce una prdida en la sensibilidad y en la conciencia.
Relacionar con aquellos frmacos que producen depresin cardaca. Relacionar con
aquellos frmacos que dan vasodilatacin en el sitio local, como derivados de la
histamina, antihistamnicos.
Contraindicaciones
En primer lugar, dependen de la aceptacin o no del paciente
En segundo lugar, depende de la susceptibilidad o alergia, y as sucesivamente uno ve
cules son las contraindicaciones.
Por ejemplo, no vamos a indicar anestesia local, peridural o raqudea, en pacientes que
van a ser sometidos a una intervencin quirrgica de crneo, de la cara. Con mucho
cuidado en el cuello, porque el bloqueo puede ya daar la respiracin y la funcin

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cardaca, sobre todo porque hay relacin con la funcin adrenrgica. Sabemos que el
parasimptico depende los pares craneanos.
Pongan ya en prctica, siempre tengan en su maletn un frasquito de adrenalina, que a lo
mejor nunca van a usar en la vida pero si por ah les toca le van a salvar al paciente y
tambin nosotros nos salvamos. Tener siempre un glucocorticoide, un antihistamnico y
una ampollita de adrenalina nueva si tienen algn problema anafilctico, aplican
subcutneo o dentro de la trquea directamente una ampolla y se soluciona el problema.
Practiquen para intubar, todos tienen que hacer un curso de primeros auxilios , hagan
por favor!!, siempre hay en el ministerio cursos de reanimacin. De esta manera a
cualquier accidentado que encuentren en la calle le pueden salvar la vida. Lo primero
que tienen que asegurar es que el paciente respire, tienen que hacerle respirar aunque
sea con un birome en la trquea. Si el paciente respira no para el corazn y les da
tiempo para todo. Si el paciente no respira en 3 minutos va a perder la conciencia y va a
tener un cerebro daado de por vida y va a llevar una vida vegetativa. As que eso yo les
pido, que sepamos hacer intubacin, aplicar un adrenofismo, saber manejar las drogas
que van a salvar un caso de emergencia.
Que tengan una feliz semana y vamos a seguir en la lucha..
Coral Bentez
Juan Jos Bogado Colmn