Anestesia: Ausencia temporal de la sensibilidad de una parte del cuerpo o

de su totalidad provocada por la administracin de una sustancia qumica,

por la hipnosis o como causa de una enfermedad.
Anestesia local. Un medicamento anestsico que adormece solo una
pequea zona especfica del cuerpo (por ejemplo, un pie, una mano o un
rea de la piel). Con anestesia local, la persona est despierta o sedada,
dependiendo de lo que se necesite. La anestesia local dura poco tiempo y
suele usarse para procedimientos menores en pacientes ambulatorios
(pacientes que llegan para someterse a una operacin y se pueden ir a sus
hogares el mismo da.
Anestesia general. El objetivo es dejar a la persona completamente
inconsciente (o "dormida") y mantenerla en este estado durante la
operacin, sin conciencia ni recuerdo de la intervencin quirrgica.
Anestsicos locales
Los anestsicos locales se ligan reversiblemente a un receptor especfico
dentro del poro de los conductos de sodio en los nervios y bloquean los
desplazamientos de iones en dicho orificio. Al ser aplicados localmente al
tejido nervioso y en concentraciones apropiadas, dichos anestsicos actan
en cualquier parte del sistema nervioso y en todos los tipos de fibras al
bloquear de manera reversible los potenciales de accin que sustentan la
conduccin nerviosa. Por todo lo sealado, al ponerse en contacto el
anestsico local con un tronco nervioso puede surgir parlisis sensitiva y
motora en la zona inervada.
Historia. A finales del siglo xix se descubri, de manera casual el primer
anestsico local, la cocana; que tena propiedades anestsicas. Esta
sustancia abunda en las hojas de la coca (Erythroxylon coca). En 1860,
Albert Niemann fue el primero en aislar este frmaco. Este investigador, al
igual que muchos qumicos de esa poca, probaron su compuesto recin
aislado y observaron que produca adormecimiento de la lengua. Sigmund
Freud estudi las acciones fisiolgicas de la cocana, y Carl Koller la introdujo
en el ejercicio clnico en 1884 como anestsico tpico para operaciones
oftalmolgicas. Poco despus, Halstead generaliz su uso para la anestesia
por infiltracin y bloqueo de la conduccin (nerviosa).
Propiedades fisicoqumicas
Bases dbiles, Pka, Liposolubilidad, Unin a protenas
Mecanismo de accin
Los anestsicos locales bloquean la conduccin al disminuir o prevenir el
gran incremento transitorio en la permeabilidad de las membranas
excitables al Na+ que normalmente se produce por una despolarizacin leve
de la membrana. Esta accin de los anestsicos locales se debe a su
interaccin directa con los canales de Na regulados por voltaje. Conforme la
accin anestsica se desarrolla progresivamente en un nervio, se
incrementa de manera gradual el umbral para la excitabilidad elctrica, se
reduce la velocidad de in cremento del potencial de accin, se retrasa la
conduccin del impulso y disminuye el factor de seguridad para la

conduccin. Estos factores reducen la probabilidad de propagacin del

potencial de accin, y a la postre falla la conduccin nerviosa.
Los anestsicos locales pueden fijarse en otras protenas de membrana. En
particular, pueden bloquear los conductos del K+. Sin embargo, como la
interaccin de los anestsicos locales con los conductos de K+ requieren
concentraciones ms altas del frmaco, el bloqueo de la conduccin no
conlleva cambio mayor ni sostenido en el potencial de membrana en
reposo.
Vas de administracin
1. Anestesia tpica o de superficie: el anestsico se aplica directamente
a la membrana mucosa, conjuntiva, piel, cornea, garganta y otras.
2. Anestesia local o de infiltracin: se inyecta por va subcutnea
alrededor de las terminaciones nerviosas sensibles.
3. Anestesia troncal o de bloqueo nervioso regional: se inyecta cerca del
tronco nervioso principal que haya que bloquear.
4. Anestesia epidural, extradural: Esta es una forma especial del
bloqueo nervioso regional, puede hacerse a travs de cualquier
espacio intervertebral a nivel del segmento raqudeo correspondiente
al centro de la zona que se va a bloquear.
5. Anestesia raqudea o espinal: esta se logra inyectando el frmaco en
el lquido cefalorraqudeo del espacio subaracnoideo de ah que se
llame tambin intratecal; se emplea para anestesia en las partes
bajas del cuerpo.
Dependencia de la accin de los anestsicos locales respecto de la
frecuencia y el voltaje.
El grado de bloqueo producido por una concentracin determinada de un
anestsico local depende de la manera en que se haya estimulado al nervio,
y de su potencial de membrana en reposo. Por tanto, un nervio en reposo es
mucho menos sensible a los anestsicos locales que el que se estimula de
manera repetitiva; la mayor frecuencia de la estimulacin y el potencial de
membrana ms positivo producen un mayor grado de bloqueo anestsico.
Estos efectos dependientes de la frecuencia y el voltaje se deben a que la
molcula del anestsico local que se encuentra en su estado cargado logra
acceso a su sitio de fijacin dentro del poro slo cuando el conducto de Na+
se halla en estado abierto, y porque el anestsico local se fija con mayor
firmeza y estabiliza el estado inactivado del conducto del Na+.
Los anestsicos locales manifiestan estas propiedades en grados diferentes
segn su pKa, liposolubilidad, y su tamao molecular. En general, la
dependencia que la accin de los anestsicos locales tiene respecto de la
frecuencia est determinada fundamentalmente por la velocidad de
disociacin a partir del sitio receptor en el poro del conducto del Na+. Se
requiere una gran frecuencia de estimulacin para los frmacos que se
disocian con rapidez, de modo que la fijacin del medicamento durante el
potencial de accin exceda a la disociacin del mismo entre uno y otro
potenciales. La disociacin de los frmacos ms pequeos y ms hidrfobos
es ms rpida, de modo que se requiere una frecuencia alta de estimulacin
para producir un bloqueo dependiente de la frecuencia. Este bloqueo

dependiente de la frecuencia de los conductos de iones es el ms

importante para las acciones de los antiarrtmicos.

Sensibilidad diferencial de las fibras nerviosas a los anestsicos

locales.
Aunque hay gran variacin individual, en la mayora de los pacientes el
tratamiento con anestsicos locales hace que la sensacin de dolor
desaparezca primero, seguida por las sensaciones de temperatura, tacto,
presin profunda y, por ltimo, la funcin motora (cuadro 20-1).
Experimentos clsicos con nervios intactos mostraron que la onda en el
potencial de accin compuesto, que expresa fibras mielinizadas, de
pequeo dimetro y conduccin lenta, se redujo con mayor rapidez y a
concentraciones ms bajas de cocana que la onda , que manifiesta fibras
de dimetro grande y conduccin rpida (Gasser y Erlanger, 1929). En
general, las fibras del sistema nervioso autnomo, las fibras C amielnicas
de pequeo calibre (que median sensaciones de dolor), y las fibras A
mielinizadas de pequeo calibre (que median sensaciones de dolor y de
temperatura) quedan bloqueadas antes que las fibras A, A y A
mielinizadas de mayor calibre (que median informacin postural, de tacto,
de presin y motora) (Raymond y Gissen, 1987). La tasa diferencial de
bloqueo mostrada por fibras que median diferentes sensaciones tiene
considerable importancia prctica en el uso de anestsicos locales.
efecto del pH.
Los anestsicos locales, por ser aminas sin carga elctrica (no protonadas),
tienden a ser slo ligeramente solubles. Por tanto, suelen presentarse en el
comercio como sales hidrosolubles, por lo general clorhidratos. Dado que los
anestsicos locales son bases dbiles (sus valores pKa caractersticos varan
entre 8 y 9), sus clorhidratos son levemente cidos. Esta propiedad
incrementa la estabilidad de los anestsicos locales tipo ster y de las
catecolaminas que se agregan como vasoconstrictores. En situaciones
ordinarias de administracin, el pH de la solucin anestsica local se
equilibra con rapidez con el de los lquidos extracelulares
Prolongacin de la accin por los vasoconstrictores.
La duracin de la accin de un anestsico local es proporcional al tiempo
durante el cual se encuentra en contacto con el nervio. Como consecuencia,
los procedimientos que conservan al frmaco al nivel del nervio prolongan
el periodo de anestesia. Por ejemplo, la cocana inhibe los transportadores
de membrana neuronal para catecolaminas y con ello potencia el efecto de
la noradrenalina en los receptores adrenrgicos en los vasos, lo cual los
contrae, y aminora la absorcin de dicho frmaco en lechos vasculares en
donde predominan los efectos adrenrgicos (caps. 8 y 12). La ropivacana
y la bupivacana tambin originan vasoconstriccin. En la prctica clnica,
suele agregarse un vasoconstrictor, por lo comn epinefrina, a los
anestsicos locales. El vasoconstrictor efecta una funcin doble. Al
disminuir el ritmo de absorcin, no slo localiza al anestsico al nivel del
sitio deseado, sino que permite que el ritmo al que se destruye en el cuerpo

se conserve en paralelo al ritmo al cual se absorbe en la circulacin. Esto

disminuye su toxicidad general. Sin embargo, debe observarse que la
adrenalina dilata tambin los lechos vasculares del msculo estriado por
acciones en los receptores 2 y, por tanto, entraa el potencial de
incrementar la toxicidad general del anestsico depositado en el tejido
muscular.
efectos adversos de los anestsicos locales.
Adems de bloquear la conduccin en los axones en el sistema nervioso
perifrico, los anestsicos locales interfieren con la funcin de todos los
rganos en los que ocurre conduccin o transmisin de los impulsos. Por
tanto, tienen efectos importantes en el sistema nervioso central (SNC), los
ganglios autnomos, la unin neuromuscular y todas las formas de msculo.
El peligro de estas reacciones adversas es proporcional a la concentracin
del anestsico local que se alcanza en la circulacin.
Sistema nervioso central. los anestsicos locales pueden producir
estimulacin del SNC que se manifiesta por inquietud y temblor que pueden
llegar hasta convulsiones clnicas. En general, cuanto ms potente sea el
anestsico, tanto ms fcil ser que produzca convulsiones.
Aparato cardiovascular. El sitio primario de accin es el miocardio, en el
cual disminuyen la excitabilidad elctrica, la frecuencia de conduccin y la
fuerza de contraccin. Los efectos cardiovasculares adversos suelen
presentarse slo despus que se alcanzan concentraciones altas y se
producen efectos en el SNC. Por ltimo, debe insistirse en que los efectos
cardiovasculares adversos de los anestsicos locales pueden ser resultado
de su administracin intravascular inadvertida, sobre todo si estos
compuestos estn adicionados con epinefrina.
Msculo liso. Los anestsicos locales deprimen las contracciones en el
intestino intacto y en tiras de intestino aislado. Relajan tambin el msculo
liso vascular y bronquial, aunque las concentraciones bajas pueden producir
inicialmente contraccin de los mismos.
Hipersensibilidad a los anestsicos locales. Son raros los individuos
hipersensibles a los anestsicos locales. La reaccin puede manifestarse
como dermatitis alrgica o crisis asmtica caracterstica.
COCANA
Propiedades qumicas. La cocana, ster del cido benzoico y de la
metilecgonina, est presente de modo abundante en las hojas de la coca. La
ecgonina es la base alcohlica amnica estrechamente relacionada con la
tropina, alcohol amnico de la atropina. Tiene la misma estructura bsica
que los anestsicos locales sintticos (fig. 20-1).
Acciones farmacolgicas y presentaciones.
Las acciones clnicamente deseables de la cocana son bloqueo de los
impulsos nerviosos, a causa de sus propiedades anestsicas locales, y
vasoconstriccin local, consecutiva a inhibicin de la recaptacin de
noradrenalina. Han disminuido de manera sostenida las aplicaciones clnicas
de la cocana, su toxicidad y su potencial de abuso. Su alta toxicidad se

debe al bloqueo de la captacin de catecolaminas en los sistemas nerviosos

tanto central como perifrico. Sus propiedades eufricas se deben
primordialmente a la inhibicin de la captacin de catecolaminas, en
particular la dopamina, en el SNC. Otros anestsicos locales no bloquean la
captacin de noradrenalina ni producen sensibilizacin a las catecolaminas,
vasoconstriccin o midriasis, fenmenos caractersticos de la cocana. En la
actualidad, la cocana se utiliza sobre todo para producir anestesia tpica de
las vas respiratorias superiores, sitio en el que sus propiedades
vasoconstrictora y anestsica local combinadas ofrecen anestesia y
disminucin del tamao de la mucosa. El clorhidrato de cocana se usa en
solucin en concentraciones de 1, 4 o 10% para aplicacin tpica. Para la
mayor parte de las aplicaciones se prefiere el preparado al 1 o 4%, con el fin
de reducir la toxicidad. Por su potencial de abuso, la cocana se encuentra
en la lista de la US Drug Enforcement Agency de frmacos tipo II.

LIDOCANA
La lidocana, una aminoetilamida, es el prototipo de anestsico local
amdico.
Acciones farmacolgicas. La lidocana produce una anestesia ms rpida,
ms intensa, de mayor duracin y ms extensa que una concentracin igual
de procana. Es de eleccin en el caso de individuos sensibles a anestsicos
locales tipo ster.
Absorcin, destino y excrecin. La lidocana se absorbe con rapidez despus
de su administracin parenteral y desde el tubo digestivo y vas
respiratorias. Aunque es eficaz cuando se utiliza sin algn vasoconstrictor,
en presencia de adrenalina disminuyen su velocidad de absorcin y su
toxicidad, y suele prolongarse su accin. Adems de las presentaciones
inyectables, existen presentaciones para aplicacin tpica, oftlmica,
mucosa y transdrmica de lidocana. El parche transdrmico de lidocana se
aplica para aliviar el dolor de la neuralgia posherptica. El parche oral se
aplica en las mucosas accesibles de la boca antes de los procedimientos
dentales superficiales. Tambin se utiliza una combinacin de lidocana (al
2.5%) con prilocana (al 2.5%) en un apsito cerrado y se utiliza como
anestsico antes de una venopuncin, obtencin de un injerto de piel e
infiltracin de anestsico en los genitales. La lidocana combinada con
tetracana en una presentacin que genera una pelcula y se utiliza como
analgsico tpico antes de ciertos procedimientos dermatolgicos
superficiales como inyeccin de rellenos y tratamientos con lser. La
lidocana combinada con tetracana se comercializa en una presentacin
que genera calor con el contacto con el aire, que se utiliza antes de la
venopuncin y ciertos procedimientos dermatolgicos superficiales como
una escisin, electrodesecacin y biopsia por medio de rasurado de lesiones
cutneas. La finalidad del calor es elevar la temperatura de la piel hasta
cinco grados, para facilitar la distribucin del anestsico local en la piel.
La lidocana se desalquila en el hgado por accin de CYP hasta xilidida de
monoetilglicina y xilidida de glicina, que se pueden metabolizar an ms
hasta monoetilglicina y xilidida. Tanto la xilidida de monoetilglicina como la

xilidida de glicina conservan la actividad anestsica local. En el ser humano,

cerca de 75% de la xilidida se excreta por la orina como el metabolito
ulterior 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina (Arthur, 1987).
Toxicidad. Los efectos adversos de la lidocana que se observan al
incrementar la dosis consisten en somnolencia, zumbidos de odos,
disgeusia, mareos y fasciculaciones. Conforme se incremente la dosis,
sobrevendrn convulsiones, coma y depresin respiratoria. Suele producirse
depresin cardiovascular de importancia clnica con concentraciones sricas
de lidocana que producen efectos notables en el SNC. Los metabolitos de
xilidida de monoetilglicina y xilidida de glicina pueden contribuir a la
produccin de algunos de estos efectos adversos.
Aplicaciones clnicas. La lidocana tiene una gran variedad de apli- caciones
clnicas como anestsico local; til en casi cualquier aplicacin en la que se
necesita un anestsico local de duracin intermedia. Se utiliza tambin
como antiarrtmico (vase cap. 29).

BUPIVACANA
Acciones farmacolgicas. La bupivacana es un anestsico local amdico
muy usual hoy en da. Su estructura es semejante a la de la lidocana, salvo
en que el grupo que contiene a la amina es una butilpiperidina (fig. 20-1). La
bupivacana es un agente potente que puede producir anestesia duradera.
Su accin prolongada, aunada a su tendencia a generar bloqueo ms
sensitivo que motor, ha convertido a este frmaco en un agente preferente
para originar anestesia prolongada durante el trabajo de parto o el
posoperatorio. Puede utilizarse para brindar varios das de analgesia eficaz,
al aprovechar catteres permanentes y venoclisis ya instaladas.
Toxicidad. La bupivacana es ms cardiotxica que la lidocana en dosis de
eficacia similar. Desde el punto de vista clnico, esto se manifiesta por
arritmias ventriculares graves y depresin del miocardio despus de
administracin intravascular inadvertida del frmaco. Aunque lidocana y
bupivacana bloquean los conductos de Na+ cardiacos con rapidez durante
la sstole, la bupivacana se disocia con mucho mayor lentitud que la
lidocana durante la distole, de modo que persiste bloqueada una fraccin
importante de los conductos del Na+ al final de la distole (a frecuencias
cardiacas fisiolgicas) con bupivacana (Clarkson y Hondeghem, 1985). Por
tanto, el bloqueo producido por la bupivacana es acumulativo y mucho
mayor que el que cabra esperar por su potencia anestsica local. Al menos
una parte de la toxicidad cardiaca de la bupivacana se puede mediar de
manera central, puesto que la inyeccin directa de pequeas cantidades de
bupivacana en el bulbo raqudeo puede originar arritmias ventriculares
malignas (Thomas et al., 1986). La cardiotoxicidad inducida por el frmaco
puede ser muy difcil de tratar, y su gravedad se incrementa en presencia
de acidosis, hipercapnia e hipoxemia.