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Benzodiazepinas
Todas las benzodiazepinas que se usan en seres humanos tienen la capacidad de
inducir la fijacin del principal neurotransmisor inhibidor, el cido aminobutrico
(GABA, -aminobutyric acid) al subtipo GABAA de sus receptores que existen
como conductos de cloruro multisubunidades regulados por ligandos y con ello
estimulan las corrientes inicas inducidas por GABA a travs de dichos conductos.
Los datos farmacolgicos sugieren heterogeneidad en los sitios de fijacin y de
accin de las benzodiazepinas; datos de investigaciones bioqumicas y biolgicas
moleculares indican las variedades numerosas de subunidades que comprenden
los conductos de cloruro controlados por GABA expresados en neuronas
diferentes.
Propiedades Farmacologicas.
Prcticamente todos los efectos de las benzodiazepinas son producto de sus
acciones en el SNC y las ms notables son sedacin, hipnosis, disminucin de la
ansiedad, miorelajacin, amnesia antergrada y actividad anticonvulsiva.
Slo dos efectos de este grupo de frmacos son consecuencia de acciones en
zonas perifricas: vasodilatacin coronaria que surge despus de administrar por
va endovenosa dosis teraputicas de algunas benzodiazepinas y bloqueo
neuromuscular que aparece slo con dosis muy grandes.
Sistema nervioso central
Las benzodiazepinas modifican la actividad en todos los niveles del SNC, aunque
tal accin muestra selectividad en algunas estructuras anatmicas. Los
compuestos de esta categora no producen los mismos grados de depresin
neuronal generados por los barbitricos y los anestsicos voltiles. Todas las
benzodiazepinas poseen perfiles farmacolgicos similares, aunque difieren en su
selectividad, razn por la cual la utilidad clnica de cada una de ellas vara
considerablemente. Conforme aumenta la dosis de una benzodiazepina, la
sedacin evoluciona y se torna hipnosis, para seguir con estupor.
Algunas benzodiazepinas inducen hipotona muscular sin interferir en la
locomocin normal y disminuyen la rigidez en individuos con parlisis cerebral. A
diferencia de sus efectos en animales, se observa slo un grado limitado de
selectividad en las personas. El clonazepam en dosis no sedantes causa
relajacin muscular, situacin que no se observa con el diazepam ni con otras
benzodiazepinas. Surgetolerancia a los efectos miorrelajante y atxico de estos
frmacos.
fases del sueo son similares a los de los barbitricos; su ndice teraputico es
limitado y la intoxicacin aguda que produce depresin respiratoria e hipotensin
se trata igual que la intoxicacin por barbitricos; su uso a largo plazo puede
ocasionar tolerancia y dependencia fsica y el sndrome despus de utilizarlos por
largo tiempo puede ser grave y letal. Las propiedades del meprobamato se
asemejan a las de las benzodiazepinas, pero el compuesto tiene un potencial
peculiar muy grande de causar adiccin y sus efectos ansiolticos son menos
selectivos.
Tratamiento del insomnio
El insomnio es uno de los cuadros ms frecuentes que atiende el mdico general
en su prctica y el tratamiento se basa en el diagnstico preciso. No se conoce en
detalle la funcin precisa que tiene el sueo, pero el sueo adecuado mejora la
calidad de la vigilia diurna y deben utilizarse con cautela los hipnticos para evitar
su perturbacin.
Para el tratamiento del insomnio se cuenta con algunos frmacos. El hipntico
perfecto debe permitir al sujeto dormir con una estructura normal del sueo y no
alterar farmacolgicamente la sucesin de fases. No debe causar efectos al da
siguiente, es decir, ansiedad de rebote ni sedacin incesante, y no debe
interactuar con otros medicamentos.
Debe tener la capacidad de ser usado a largo plazo sin producir adiccin ni
insomnio de rebote al interrumpir su uso. El ejercicio moderado regular cumple con
tales criterios, pero por s mismo no suele ser eficaz y muchos pacientes no
pueden realizarlo. Sin embargo, incluso niveles pequeos de ejercicio suelen ser
eficaces como somnfero leve.
Las controversias en el tratamiento del insomnio giran alrededor de dos puntos:
Comparacin entre los tratamientos farmacolgico y no
farmacolgico.
Uso de hipnticos de accin breve en comparacin con
los de larga duracin.
Categoras del insomnio: La National Institute of Mental
Health Consensus Development Conference (1984) clasific
el insomnio en tres categoras:
El insomnio transitorio dura menos de tres das y suele ser causado por algn
frmaco ambiental o situacional breve de estrs. Puede mejorar si se cuidan las
normas de higiene del sueo. Si se administran hipnticos ser en las dosis ms
bajas y slo durante dos o tres noches. Sin embargo, las benzodiazepinas en
dosis altas antes de situaciones importantes de la vida, como exmenes
acadmicos, pueden disminuir el rendimiento general y cognitivo
El insomnio por corto tiempo dura tres das a tres semanas y suele ser causado
por algn factor personal de estrs, como enfermedades, penas o problemas
laborales. De nuevo, la primera medida es orientar sobre la higiene del sueo.
Como complemento se pueden utilizar hipnticos durante siete a 10 das; en ese
lapso ser mejor emplearlos de manera intermitente y omitir una dosis despus
que durante una o dos noches el sueo fue satisfactorio y reparador.
El insomnio a largo plazo es el que dura ms de tres semanas y en el que no se
identifica algn factor estresante especfico. En tales pacientes se necesita una
evaluacin mdica ms completa, pero muchos de ellos no necesitan un estudio
polisomnogrfico durante toda la noche.
El control adecuado de la ansiedad en quienes tienen un trastornode ese tipo
suele permitir la resolucin adecuada del insomnio. Cada vez es menor el uso de
sedantes en trastornos de ansiedad al advertir con frecuencia paulatinamente
creciente la eficacia de otros medicamentos, como los antagonistas del receptor
adrenrgico , contra la ansiedad por participar en alguna actividad pblica, y los
inhibidores de la recaptacin de serotonina contra el trastorno obsesivocompulsivo y quiz el trastorno de ansiedad generalizada.
El insomnio profundo de individuos con psicosis aguda por esquizofrenias o
manas suele mejorar con antagonistas del receptor dopamnico. En dicha
situacin se suele recurrir a las benzodiazepinas como complemento para aplacar
la agitacin y su empleo tambin coadyuvar a mejorar el sueo.