Universidad Tcnica de Cotopaxi

Unidad Acadmica de Ciencias Agropecuarias y Recursos Naturales

Medicina Veterinaria
Farmacologa I

Integrantes:

Estefana Crdova
Vernica Noroa
Andrea Vega

Interaccin Frmaco Receptor

Introduccin
Es una interaccin fisicoqumica que se produce entre diferentes molculas al
administrar un frmaco para que produzca un efecto biolgico en el organismo de un ser
vivo, la cual es mediada mediante componentes moleculares llamados receptores.
La interaccin comienza por medio de ciertas molculas de sealizacin
llamadas primeros mensajeros, los cuales se encuentran regulados por protenas
receptoras y se van a unir a canales inicos, para que despus se activen otras molculas
conocidas como segundos mensajeros.
Para que todo esto ocurra los frmacos deben contar con dos propiedades
fundamentales: afinidad y actividad intrnseca. Si poseen ambas caractersticas se
denominan frmacos agonistas, pero si nicamente cuentan con la afinidad por el
receptor se conocen como frmaco antagonista.
Desarrollo
Receptores

farmacolgicos: son

aquellas molculas,

generalmente receptores

celulares o enzimas, con que los frmacos son capaces de interactuar selectivamente,
generndose como consecuencia de ello una modificacin constante y especfica en la
funcin celular.

La capacidad de un frmaco para interactuar con un receptor dado depende de la

afinidad del frmaco (probabilidad de que ocupe un receptor en un instante dado) y de
la eficacia intrnseca (actividad intrnseca; grado en que un ligando activa a un receptor
y conduce a una respuesta celular). La afinidad y la actividad de un frmaco dependen
de su estructura qumica.
Las funciones fisiolgicas (p. ej., la contraccin, la secrecin) suelen estar reguladas por
mltiples mecanismos mediados por receptores, y entre la interaccin molecular inicial
frmaco-receptor y la respuesta final del tejido o del rgano pueden sucederse varios
pasos (p. ej., acoplamiento al receptor, mltiples sustancias intracelulares que actan
como segundos mensajeros). Por consiguiente, en muchas ocasiones pueden emplearse
distintas molculas con actividad farmacolgica para obtener la respuesta deseada.
La capacidad de unin a receptores se ve afectada por factores externos y por
mecanismos reguladores intracelulares. La densidad basal de receptores y la eficiencia
de los mecanismos estmulo-respuesta no son iguales en todos los tejidos. El nmero y
la afinidad de unin de los receptores pueden aumentar (regulacin positiva) o disminuir
(regulacin negativa) en funcin de los frmacos, el envejecimiento, las mutaciones
genticas y las enfermedades. Por ejemplo, la clonidina regula negativamente los
receptores 2; por eso, la interrupcin brusca de su administracin puede provocar crisis
hipertensivas. El tratamiento crnico con -bloqueantes regula positivamente la
densidad de receptores ; por ello, su interrupcin brusca puede dar lugar a una
hipertensin grave o taquicardia. La regulacin positiva y negativa de los receptores
influye en la adaptacin a los frmacos (p. ej., desensibilizacin, taquifilaxia, tolerancia,
resistencia adquirida, hipersensibilidad al cesar la administracin).
Los ligandos se unen a regiones moleculares precisas de las macromolculas receptoras,
denominadas sitios de reconocimiento. El sitio de unin del frmaco y el del agonista
endgeno (p. ej., hormona o neurotransmisor) pueden o no coincidir. En algunas
ocasiones, los agonistas que se unen a un punto adyacente o distinto se denominan
agonistas alostricos. Tambin pueden producirse uniones inespecficas del frmaco; es
decir, a regiones moleculares no consideradas receptoras (p. ej., protenas plasmticas).
La unin del frmaco a estos sitios inespecficos impide que ste se una al receptor y,
por lo tanto, lo inactiva. El frmaco no ligado se encuentra disponible para unirse a
receptores y alcanzar as su efecto.

Interacciones

Agonista
Se llama agonista a un compuesto qumico capaz de simular el efecto de
una sustancia producida por nuestro propio cuerpo. El agonista no es la
sustancia original de nuestro cuerpo pero acta de forma parecida, la
imita. Las sustancias que produce nuestro cuerpo actan sobre los
receptores. Si un agonista imita a la sustancia producida de forma
natural, estimula al receptor y se logran los efectos que esa sustancia
natural produce en las clulas. Tenemos un claro ejemplo en la
Dopamina, una sustancia producida por
tambin

est presente

en

muchos

nuestro cuerpo pero que

medicamentos

como

los

antidepresivos. Las sustancias qumicas producidas de forma artificial

como la apomorfina, el pramipexole, las anfetaminas, las bromocriptinas
imitan esta composicin natural de la dopamina, engaan al receptor y

lo estimulan, luego producen efectos similares a la dopamina en el

cuerpo humano.

Tambin podemos encontrar otros tipos de agonistas:

Agonistas Alostericos: Unido en zona diferente del ligando fisiolgico sube su

efecto.
Agonistas Completos: los que producen la mxima respuesta posible.
Agonistas Parciales: son los agonistas que no logran alcanzar el Emax (efecto

mximo) de los agonistas completos.

Agonistas Inversos: los que logran efectos opuestos a los producidos por los
agonistas completos y parciales. Los agonista suelen elevar la actividad
por encima del nivel basal, en cambio los antagonistas inversos la

suelen rebajar por debajo de ese nivel.

Agonista adrenrgico: Son frmacos que provocan en el
receptor unos efectos similares a los de la adrenalina. Pueden ser
de accin directa o indirecta

Antagonistas
Antagonista es una sustancia que imita a la sustancia natural para poder
ocupar su lugar en el receptor bloquendolo sin producir efecto. El
antagonista engaa al receptor simulando ser la sustancia natural sin
serlo. De esta forma la sustancia original no podr actuar ya que su sitio
est ocupado por ese antagonista. En el ejemplo de la Dopamina,
son antagonistas de la dopamina sustancias como los neurolpticos, los
tiaxantenos, butiferononas.
Agonistas se combinan con otras sustancias qumicas para promover
alguna accin, mientras

que los antagonistas

se combinan con

sustancias qumicas para bloquear esa accin. De forma coloquial

mientras la sustancia agonista trabaja, la sustancia antagonista, ocupa
un lugar y se cruza de brazos sin hacer nada y sin dejar que la
sustancia natural ocupe ese sitio. Podemos encontrar diferentes tipos de
antagonistas, por ejemplo:

Antagonista competitivo: Es un tipo de opiceo que acta sobre

el

receptor

evitando

que

el

agonista

produzca

el

efecto,

dependiendo, eso s, de la concentracin del agonista. Tambin se

suele llamar antagonista reversible.

Antagonista no competitivo: Es un tipo de opiceo que tambin
acta sobre el receptor evitando que produzca sus efectos, pero
en este caso su eficacia no est delimitada por la concentracin de
agonistas, es decir, cumple su cometido sea cual sea la

concentracin de agonistas.
Antagonista adrenrgico:

Bloquean

las

acciones

de

los

agonistas adrenrgicos, tales como la epinefrina. Se dividen en

dos grandes grupos, antagonistas Alfa-Bloqueantes y antagonistas

Beta-bloqueantes.
Antagonista qumico: Se podra definir como una reaccin
qumica entre varias sustancias que bloquea el efecto de otra
sustancia. Tambin se denomina antagonismo por neutralizacin.