Ach + hioscina

AMP
LITU
D

TIEMPO

Observamos en la grfica trazada por el quimografo, que la lnea

trazada hasta antes del punto azul, representa los movimientos
peristlticos normales del segmento intestinal. Entonces en el
momento del punto azul se administr Acetilcolina que va a estimular
la contraccin del intestino (ya que como recordaremos el objetivo de
la clase es comparar la potencia antiespasmdica, entonces
administramos Ach para simular un clico, el famoso retortijn),
Entonces como el segmento intestinal se est contrayendo, este se va
acortar y por tanto la puntilla del quimografo comienza a subir y
realiza un trazado hacia arriba. Pero va a llegar un punto en que el
intestino ya no se contrae ms (representado por el punto verde) .Es
aqu
donde
se
administra
en
este
caso
la
Hioscina
(Escopolamina).Como la Hioscina tiene un efecto Antiespasmdico las
contracciones del segmento intestinal irn disminuyendo (se va
relajando el musculo liso del intestino) y este segmento se elongar y
por lo tanto la puntilla del quimografo empezara a bajar realizando un
trazado hacia abajo.
Ahora en la grfica, podemos observar que la hioscina tuvo un
periodo de latencia relativamente corto (desde el punto verde, en
donde se administr, hasta el punto morado, que es donde se
comenz a ver el efecto antiespasmdico de la hioscina) y tambin se
concluye que tuvo un tiempo de duracin corto (desde el punto
morado, en que empez el efecto , hasta el punto rojo , antes de que
cese el efecto y el intestino vuelva a contraerse y vuelva a trazarze la

grfica hacia arriba ).Todo esto se puede concluir observando el eje

horizontal que representa el tiempo .
Ahora el eje vertical representa la amplitud, y nos va a permitir
observar que potencia antiespasmdica tiene el frmaco en
cuestin .Grficamente la potencia se traduce en cuanto ha mejorado
las contracciones , y grficamente se evidencia en cuanto ha
descendido la lnea que iba en subida
de las contracciones
provocadas por la acetilcolina. Por ejemplo: supongamos que hasta el
punto verde la acetilcolina elevo las contracciones hasta un valor de 8
en el eje vertical, y al final del efecto, en el punto rojo, la hioscina
bajo esas contracciones hasta la 5. Entonces la hioscina mejoro en 3
unidades las contracciones, esto en porcentaje es: lo mejoro en 37,5
%. Este dato nos servir para comparar (en las conclusiones) la
potencia antiespasmdica con los 3 frmacos restantes.
La hioscina es un frmaco atropinico o antimuscarinico o, que acta
ocupando el receptor muscarinico M-3 de la Acetilcolina, impidiendo
que esta ltima actu con su receptor, cesando las contracciones.
Pero esta es de un tipo reversible, es decir puede volver a ser
desplazado por la acetilcolina.
El tiempo de latencia y duracin cortas, puede deberse a su tiempo
de vida media (aprox. 3 horas) y a que es intensamente metabolizada
a nivel heptico (en un 90-99%).

Ach + Loperamida
AMP
LITU
D

TIEMPO

Observamos en la grfica trazada por el quimografo, que la lnea

trazada hasta antes del punto azul, representa los movimientos
peristlticos normales del segmento intestinal. Entonces en el
momento del punto azul se administr Acetilcolina que va a estimular
la contraccin del intestino. Entonces como el segmento intestinal se
est contrayendo, este se va acortar y por tanto la puntilla del
quimografo comienza a subir y realiza un trazado hacia arriba. Pero
va a llegar un punto en que el intestino ya no se contrae ms
(representado por el punto verde) .Es aqu donde se administra en
este caso Loperamida. Como la Loperamida tiene un efecto
Antiespasmdico las contracciones del segmento intestinal irn
disminuyendo (se va relajando el musculo liso del intestino) y este
segmento se elongar y por lo tanto la puntilla del quimografo
empezara a bajar realizando un trazado hacia abajo.
Ahora en la grfica, podemos observar que la Loperamida tuvo un
periodo de latencia no tan corto(desde el punto verde, en donde se
administr, hasta el punto morado, que es donde se comenz a ver el
efecto antiespasmdico de la Loperamida) y tambin se concluye que
tuvo un tiempo de duracin largo (desde el punto morado, en que
empez el efecto , hasta el punto rojo , antes de que cese el efecto y
el intestino vuelva a contraerse y vuelva a trazarze la grfica hacia
arriba ).Todo esto se puede concluir observando el eje horizontal que
representa el tiempo .

Ahora el eje vertical representa la amplitud, y nos va a permitir

observar que potencia antiespasmdica tiene el frmaco en
cuestin .Grficamente la potencia se traduce en cuanto ha mejorado
las contracciones , y grficamente se evidencia en cuanto ha
descendido la lnea que iba en subida
de las contracciones
provocadas por la acetilcolina. Por ejemplo: supongamos que hasta el
punto verde la acetilcolina elevo las contracciones hasta un valor de 8
en el eje vertical, y al final del efecto, en el punto rojo, la Loperamida
bajo esas contracciones hasta la 6. Entonces la Loperamida mejoro en
2 unidades las contracciones, esto en porcentaje es: lo mejoro en 25
%. Este dato nos servir para comparar (en las conclusiones) la
potencia antiespasmdica con los 3 frmacos restantes.
La Loperamida, a diferencia de los otros 3 frmacos, no va a actuar
inhibiendo la accin de la acetilcolina ocupando su receptor
muscarinico M3, sino que va a reducir la motilidad del musculo liso
por accin directa sobre los receptores opiceos mu-2.Esto podra
explicar en parte porque la Loperamida tiene menor potencia

antiespasmdica
(atropinicos ).

que

los

otros

frmacos

antimuscarinicos

El tiempo de latencia y duracin ms prolongadas puede deberse a

que la Loperamida tiene un tiempo de vida media de 10 horas y a que
circula ligada a las protenas en alta proporcin (97 %) por lo que se
absorbe con lentitud y su metabolismo heptico no es tan intenso.

OBJETIVOS

Explicar correctamente la accin espasmdica de la Ach sobre

el intestino aislado de rata, incluyendo su mecanismo de accin, su

farmacocintica y su farmacosologa.

Explica, correctamente, la accin Antiespasmdica o relajante de la

Atropina, la Hioscina, la Pargeverina y la Loperamida, sobre el
intestino aislado de rata, incluyendo los mecanismos de accin, la
farmacocintica y la farmacosologa.