Antipsicticos Tpicos (Geral)

Includo em 18/02/2005

Os antipsicticos ou neurolpticos so medicamentos inibidores das funes psicomotoras, como

o caso da excitao e da agitao. Paralelamente eles atenuam tambm os distrbios
neuropsquicos ditos psicticos, tais como os delrios e as alucinaes. So substncias qumicas
sintticas, capazes de atuar seletivamente em clulas nervosas que regulam os processos no
homem e a conduta em animais.
Os neurolpticos sedativos so os anti-psicticos cujo principal efeito a sedao, ao contrrio
dos neurolpticos incisivos (como o Haloperidol, p. ex.) cujo efeito principal e a remoo de
delrios e alucinaes.
Dos neurolpticos incisivos fazem parte o Haloperidol, Penfluridol, Flufenazina, Fenotiazina, etc.
Ao contrrio dos sedativos, os incisivos tm baixa capacidade de sedao mas uma melhor
atuao naquilo que se chama sintomas produtivos das psicoses (delrios e alucinaes), enquanto
os sedativos tm melhor aplicao nos casos de agitao psicomotora.
Apesar dos neurolpticos tradicionais bloquearem receptores adrenrgicos, serotoninrgicos,
colinrgicos e histaminrgicos, todos eles tm em comum a ao farmacolgica de bloquearem os
receptores dopaminrgicos.
em relao a estes ltimos que os estudos tm demonstrado os efeitos clnicos dos
neurolpticos. O bloqueio dos outros receptores, alm dos dopaminrgicos, estaria relacionado aos
efeitos colaterais da droga

FLUFENAZINA
HALOPERIDOL
PENFLURIDOL
PIMOZIDA
PIPOTIAZINA

Anatensol, Flufenan
Haldol, Haloperidol
Semap
Orap
Piportil, Piportil L4

Os neurolpticos ou antipsicticos so drogas lipossolveis e, com isso, tendo facilitado sua

absoro e sua penetrao no Sistema Nervoso Central. Logo aps a absoro pela parede
intestinal (onde segundo alguns, poderia iniciar-se sua metabolizao) os antipsicticos tm sua
primeira passagem pelo fgado, portanto, metabolizao heptica.
Esta metabolizao mais intensa para algumas drogas deste grupo, como por exemplo a
Clorpromazina e a Flufenazina e menos intensa para outras, como o caso do Haloperidol e o
Pimozide. O conhecimento destas peculiaridades importante ao considerarmos que sua
administrao por via parenteral evita esta primeira passagem pelo fgado, portanto, permitindo a
utilizao de doses menores do que as utilizadas por via oral.
A grande maioria dos antipsicticos possui meia vida longa, entre 20 e 40 horas. Alguns, como a
Clorpromazina, tm meia vida mais curta mas, pelo fato de seus metablitos tambm serem
ativos, acabam por se igualar aos demais. Isso importante na medida em que permite prescrio
em uma nica tomada diria.
Outra conseqncia desta meia vida longa o fato de demorar aproximadamente cinco dias para
se instalar estado estvel da droga no organismo. Seu uso contnuo resulta num acmulo
progressivo, at que o nvel plasmtico se estabilize. Trata-se de uma situao onde a quantidade
absorvida seja igual excretada. Neste momento ocorre o equilbrio dinmico ou estabilidade,
chamado de Equilbrio Plasmtico, mantendo-se o nvel plasmtico em torno de um mesmo valor.
Assim, para a obteno do melhor efeito teraputico com uma determinada dose do neurolptico
deve-se aguardar este estado estvel. Existem tambm, como apresentaes farmacolgicas, os
chamados Neurolpticos de Ao Prolongada (NAP), ministrados semanalmente ou at
mensalmente. Estes tipos sero descritos mais adiante.

MECANISMO DE AO
Apesar dos neurolpticos tradicionais bloquearem receptores adrenrgicos, serotoninrgicos,
colinrgicos e histaminrgicos, todos eles tm em comum a ao farmacolgica de bloquearem os
receptores dopaminrgicos. em relao a estes ltimos que os estudos tm demonstrado os
efeitos clnicos dos neurolpticos. O bloqueio dos outros receptores, alm dos dopaminrgicos,
estaria relacionado aos efeitos colaterais da droga(3,4).
Atualmente as hipteses mais aceitas como sendo etiologicamente relacionadas para a
esquizofrenia falam de uma combinao de hiperfuno dopamnica e hipofuno dos glutamatos
no sistema neuronal, juntamente com um envolvimento pouco esclarecidos dos receptores 5HT2 e
um balano entre esses receptores com os receptores D2.
Os receptores dopaminrgicos mais conhecidos pela neurofisiologia so o D1 e o D2 (pssinpticos), alm dos receptores localizados no corpo do neurnio dopamnico e no terminal prsinptico. A atividade teraputica dos antipsicticos parece estar relacionada, principalmente, com
o bloqueio da dopamina nos receptores ps-sinpticos do tipo D2.
Estes antipsicticos tradicionais, tais como a Clorpromazina e o Haloperidol so eficazes em mais
de 80% dos pacientes com esquizofrenia, atuando predominantemente nos sintomas chamados
produtivos ou positivos (alucinaes e delrios) e, em grau muito menos nos chamados sintomas
negativos (apatia, embotamento e desinteresse).
Duas vias, mesolmbicas e mesocorticais, so as envolvidas nos efeitos teraputicos dos
antipsicticos. As vias mesolmbicas e mesocorticais confundem-se anatomicamente e ambas se
originam no segmento ventral do mesencfalo. A via mesolmbica inerva diversos ncleos
subcorticais do Sistema Lmbico: amgdala, ncleo acumbens, tubrculo olfatrio e o septo lateral.
A via mesocortical tem suas terminaes sinpticas localizadas no crtex frontal, na parte anterior
do giro do cngulo e no crtex temporal medial.
As primeiras suspeitas de que este era o stio da atuao teraputica surgiram pela observao da
semelhana sintomatolgica entre determinadas patologias dos lobos frontais e temporais com a
esquizofrenia, alm da notvel importncia do sistema lmbico nas emoes e na memria.
Na via nigro-estriatal est concentrada a maior parte da dopamina cerebral e, como este sistema
est envolvido na regulao da atividade motora, a interferncia dos antipsicticos em seu
funcionamento a responsvel pelos adversos efeitos extra-piramidais (parkinsonismo). A via
nigro-estriatal vai da substncia negra do mesencfalo at o corpo estriado (ncleos caudato e
putmem).
A via tbero-infundibular constituda de neurnios com o corpo celular no hipotlamo e cujos
axnios terminam na eminncia mdia da hipfise. A dopamina liberada prxima aos capilares da
circulao porto-hipofisria chega hipfise anterior e acaba, dentre outros efeitos, por aumentar
a liberao secundria de prolactina. Mais um efeito colateral indesejvel.
A hipotenso, sedao e tontura, efeitos colaterais comuns aos neurolpticos tradicionais,
normalmente acontecem devido capacidade desses medicamentos bloquearem tambm os
receptores alfa-adrenrgicos.
EFEITOS COLATERAIS
Dos efeitos colaterais provocados pelos neurolpticos o mais estudado a Impregnao
Neurolptica ou Sndrome Extrapiramidal. o resultado da interferncia medicamentosa na via
nigro-estriatal, onde parece haver um balano entre as atividades dopaminrgicas e colinrgicas.
Desta forma, o bloqueio dos receptores dopaminrgicos provocar uma supremacia da atividade
colinrgica e, conseqentemente, uma liberao de sintomas extra-piramidais. Estes efeitos
colaterais, com origem no Sistema Nervoso Central, podem ser divididos em cinco tipos:
1 - REAO DISTNICA AGUDA
Ocorre com freqncia nas primeiras 48 horas de uso de antipsicticos. Clinicamente observa-se
movimentos espasmdicos da musculatura do pescoo, boca, lngua e s vezes um tipo de
opisttono com crises oculgiras. Deve-se fazer diagnstico diferencial com a crise convulsiva

parcial, ttano e histeria. O tratamento com anticolinrgicos injetveis (Prometazina - Fenergam

ou Biperideno - Akineton) no msculo eficaz em poucos minutos para este quadro agudo.
2 - PARKINSONISMO MEDICAMENTOSO
Geralmente acontece aps a primeira semana de uso dos antipsicticos. Clinicamente h um
tremor de extremidades, hipertonia e rigidez muscular, hipercinesia e fcies inexpressiva. O
tratamento com anticolinrgicos (antiparkinsonianos) eficaz. Para prevenir o aparecimento
desses desagradveis efeitos colaterais usamos a Prometazina - Fenergam ou Biperideno Akineton por via oral.
Muitas vezes, pode haver o desaparecimento de tais problemas aps 3 meses de utilizao do
neurolptico, como se houvesse uma espcie de tolerncia ao seu uso. Esse fato favorece uma
possvel reduo progressiva na dose do anticolinrgico que comumente associamos ao
antipsictico no incio do tratamento.
Alguns autores preferem utilizar os antiparkinsonianos apenas depois de constatados os efeitos
extra-piramidais, entretanto, no pensamos assim. Estabelecendo-se um plano de tratamento
para a esquizofrenia, sabendo antecipadamente da cronicidade desse tratamento e,
principalmente, se as doses a serem empregadas tiverem que ser um pouco mais incisivas, ser
quase certa a ocorrncia desses efeitos colaterais. J
que o paciente dever utilizar esses neurolpticos por muito tempo, ser sempre desejvel que
tenham um bom relacionamento com eles. Ora, nenhum paciente aceitar como benvindo um
medicamento capaz de faz-lo sentir-se mal, como o caso dos efeitos extra-piramidais.
3 - ACATISIA
Ocorre geralmente aps o terceiro dia de uso da medicao. Clinicamente caracterizado por
inquietao psicomotora, desejo incontrolvel de movimentar-se e sensao interna de tenso. O
paciente assume uma postura tpica de levantar-se a cada instante, andar de um lado para outro
e, quando compelido a permanecer sentado, no para de mexer suas pernas.
A Acatisia no responde bem aos anticolinrgicos ou ansiolticos e o clnico obrigado a decidir
entre a manuteno do tratamento antipsictico com aquelas doses e o desconforto da
sintomatologia da Acatisia. Com freqncia necessrio a diminuio da dose ou mudana para
outro tipo de antipsictico. Quando isso acontece normalmente pode-se recorrer aos Antipsicticos
Atpicos.
4 - DISCINESIA TARDIA
Como o prprio nome diz, a discinesia tardia aparece aps o uso crnico de antipsicticos
(geralmente aps 2 anos). Clinicamente caracterizada por movimentos involuntrios,
principalmente da musculatura oro-lngua-facial, ocorrendo protruso da lngua com movimentos
de varredura ltero-lateral, acompanhados de movimentos sincrnicos da mandbula. O tronco, os
ombros e os membros tambm podem apresentar movimentos discinticos.
A Discinesia Tardia no responde a nenhum tratamento conhecido, embora em alguns casos possa
ser suprimida com a readministrao do antipsictico ou, paradoxalmente, aumentando-se a dose
anteriormente utilizada. Procedimento questionvel do ponto de vista mdico.
importante sublinhar que, embora alguns estudos mostrem uma correlao entre o uso de
antipsicticos e esta sndrome, ainda no existem provas conclusivas da participao direta destes
medicamentos na etiologia do quadro discintico. Alguns autores afirmam que a discinesia tardia
prpria de alguns tipos de esquizofrenia mais deteriorantes. Quando isso acontece normalmente
pode-se recorrer aos Antipsicticos Atpicos.
5 - SNDROME NEUROLPTICA MALIGNA
Trata-se de uma forma rarssima de toxicidade provocada pelo antipsictico. uma reao adversa
dependente mais do agente agredido que do agente agressor, tal como uma espcie de
hipersensibilidade droga. Clinicamente se observa um grave distrbio extra-piramidal

acompanhado por intensa hipertermia (de origem central) e distrbios autonmicos. Leva a bito
numa proporo de 20 a 30% dos casos.
Os elementos fisiopatolgicos desta sndrome so objeto de preocupao de pesquisadores e no
h, at o momento, nenhuma concluso sobre o assunto, nem pode-se garantir, com certeza, ser
realmente uma conseqncia dos neurolpticos.
Alm dos efeitos adversos dos neurolpticos tradicionais sobre o Sistema Nervoso Central, so
observados reflexos de sua utilizao nvel sistmico. So seis as principais ocorrncias:
5.1 - EFEITOS AUTONMICOS
Por serem drogas que desequilibram o sistema dopamina-acetilcolina, em algumas situaes
podemos encontrar efeitos colinrgicos, em outras efeitos anticolinrgicos. o caso da secura da
boca e da pele, constipao intestinal, dificuldade de acomodao visual e, mais raramente,
reteno urinria.
5.2 - CARDIOVASCULARES
Alguns neurolpticos podem produzir alteraes eletrocardiogrficas, como por exemplo, um
aumento do intervalo PR, diminuio do segmento ST e achatamento de onda T. Estas alteraes
so benignas e no costumam ter significado clnico. Das alteraes cardiovasculares a mais
comum a hipotenso (postural ou no) a qual, como dissemos, decorre do bloqueio alfaadrenrgico proporcionado por essas drogas.
Na maioria das vezes a hipotenso desencadeada pela utilizao de neurolpticos tradicionais
proporciona apenas um certo incmodo ao paciente, entretanto, nos casos com comprometimento
vascular prvio, como nas arterioscleroses, poder precipitar um acidente vascular cerebral
isqumico, isquemia miocrdica aguda ou traumatismos por quedas.
5.3 - ENDOCRINOLGICOS
A ao dos neurolpticos no sistema tbero-infundibular repercute na hipfise anterior produzindo
distrbios hormonais. Embora incomum, esse antipsicticos tradicionais podem produzir
amenorria e, menos freqente, galactorria e ginecomastia.
Todos esses efeitos so decorrentes das alteraes na sntese de prolactina (hiperprolactinemia).
H tambm referncias de alteraes nos hormnios gonadotrficos e do crescimento, porm,
ainda no h consenso conclusivo sobre isso.
5.4 - GASTRINTESTINAIS
Tendo em vista a ao nos mecanismos da acetilcolina, os neurolpticos tradicionais podem ter
boa ao anti-emtica. A constipao intestinal e boca seca tambm podem ser observados
durante o tratamento, como conseqncia dos efeitos anticolinrgicos.
5.5 - OFTALMOLGICOS
Embora raras, duas sndromes oftlmicas podem ser descritas com a utilizao dos antipsicticos
tradicionais. A primeira, com a Clorpromazina em altas doses, conseqncia do depsito de
pigmentos no cristalino. A segunda, com o uso de altas doses de Tioridazina, determina uma
retinopatia pigmentosa.
5.6 - DERMATOLGICOS
Com uma incidncia de 5 a 10% podemos encontrar o aparecimento de um rash cutneo, fotosensibilizao e aumento da pigmentao nos pacientes em uso de Clorpromazina.

FLUFENAZINA ( incisivo )
ANATENSOL
FLUFENAN
Acredita-se que a flufenazina melhora os estados psicticos por bloqueio dos receptores pssinpticos dopaminrgicos mesolmbicos no crebro. Tambm produz um bloqueio alfa-adrenrgico
e deprime a liberao de hormnios hipotalmicos e hipofisrios.
Entretanto, o bloqueio dos receptores dopaminrgicos aumenta a liberao de prolactina da
hipfise. Tem fraco efeito antiemtico, antimuscarnico e sedativo, e forte efeito extrapiramidal.
metabolizada no fgado e excretada por via renal.
Indicaes
Estados psicticos, esquizofrenia e na fase manaca da doena manaco-depressiva. Dor
neurognica crnica.
Dose
Via oral - adultos: 0,5 a 2,5mg, 1 a 4 vezes ao dia, com ajuste da dose conforme a necessidade e
tolerncia. Os pacientes geritricos ou debilitados necessitam, em geral, de uma dose inicial
menor.
Dose limite para adultos: at 20mg/dia. Dose peditrica: 0,25 a 0,75mg, 1 a 4 vezes ao dia. Via
parenteral - adultos: intramuscular ou subcutnea: 12,5 a 25mg cada 1 a 3 semanas, conforme a
necessidade. Dose mxima: at 100mg por dose. Crianas de 12 anos em diante: dose para
adultos.
Reaes adversas
Nos primeiros dias de tratamento, e com mais freqncia nos idosos podem, ocorrer efeitos
extrapiramidais distnicos e congesto nasal. So de incidncia menos freqente: viso turva ou
qualquer alterao de viso, pulso irregular, sensao de cansao no habitual, palidez, mico
dificultada, erupo cutnea, alteraes do ciclo menstrual, enjos, sonolncia, secura na boca,
secreo de leite no habitual, nuseas, vmitos, tremores dos dedos e mos.
Precaues
Evitar o consumo de lcool ou outros depressores do SNC. No tomar durante as 2 horas
posteriores administrao de anticidos ou medicamentos antidiarricos. Cuidado ao dirigir,
devido possvel sonolncia ou viso turva.
Possvel fotossensibilidade, sendo recomendado evitar a exposio ao sol ou o uso de lmpadas
solares. Pode ser ingerida com alimentos, gua ou leite para diminuir a irritao gstrica.
No caso de teraputica parenteral, controlar os pacientes geritricos e peditricos devido maior
incidncia de reaes hipotensoras e extrapiramidais. A relao risco-benefcio dever ser avaliada
na indicao durante a gravidez e o perodo de lactao, j que pode produzir sonolncia no
lactente e em mes que tenham recebido fenotiazinas.
Os neonatos podem apresentar ictercia prolongada, hiporreflexia e hiperreflexia e efeitos
extrapiramidais. Em crianas com doenas agudas (sarampo, infeces do SNC, desidratao,
gastroenterite), desenvolvem-se com maior facilidade reaes neuromusculares, principalmente
distonias.Em idosos, sugere-se administrar a metade da dose usual para adultos. Em pacientes
com sndrome orgnica cerebral deve-se diminuir a dose a um quarto da usual para adultos.
Interaes
Os antimuscarnicos antidiscinsicos ou anti-histamnicos podem intensificar os efeitos colaterais
antimuscarnicos (confuso, alucinaes, pesadelos). As anfetaminas diminuem seu efeito
estimulante quando utilizadas simultaneamente com fenotiazinas. O uso de anticidos ou
antidiarricos pode inibir a absoro de flufenazina.
As fenotiazinas podem baixar o limiar das crises convulsivas, podendo ser, portanto, necessrio
ajustar a dose de anticonvulsivantes. Os antidepressivos intensificam os efeitos antimuscarnicos.
Os efeitos antiparkinsonianos da levodopa podem ser inibidos pelo bloqueio dos receptores
dopaminrgicos no crebro.

O uso simultneo de quinidina pode originar efeitos cardacos aditivos. Os bloqueadores betaadrenrgicos originam uma concentrao plasmtica elevada de cada medicao. O uso com
antitireideos pode aumentar o risco de agranulocitose.
Contra-indicaes
Depresso grave do SNC, estados comatosos, doena cardiovascular grave; a relao riscobenefcio deve ser avaliada na presena de alcoolismo, angina pectoris, discrasias sangneas,
glaucoma, disfuno heptica, Mal de Parkinson, lcera pptica, reteno urinria, hipertrofia
prosttica benigna, distrbios convulsivos e vmitos.
ANATENSOL - (B-MS)
Composio: Cada drgea contm cloridrato de flufenazina 1mg
FLUFENAN - (CRISTLIA)
Composio: Cada comprimido contm: cloridrato de flufenazina 5mg.
FLUFENAN Depot- (CRISTLIA)
Cada ampola (1ml) contm enantato de flufenazina 25mg.
HALOPERIDOL( incisivo )
HALDOL
HALOPERIDOL
Haloperidol um derivado da butirofenona com efeitos similares aos das fenotiazinas derivados da
piperazina. Produz um bloqueio seletivo sobre o SNC por bloqueio competitivo dos receptores
dopaminrgicos ps-sinpticos, no sistema dopaminrgico mesolmbico, e um aumento do
intercmbio de dopaminas no nvel cerebral para produzir a ao antipsictica.
O decanoato, que a forma de ao prolongada, atua como pr-frmaco, liberando de forma lenta
e estvel haloperidol do veculo. O bloqueio dos receptores de dopamina provoca reaes motoras
extrapiramidais, diminui a liberao do hormnio de crescimento e aumenta a liberao de
prolactina pela hipfise.
Tambm existe certo bloqueio dos receptores alfa-adrenrgicos do sistema autnomo. Absorve-se
por via oral em 70%; seu metabolismo, que extenso, realiza-se no fgado; une-se s protenas
em 90% ou mais. Aproximadamente 40% de 1 dose oral nica excretam-se pela urina em 5 dias,
dos quais 1% frmaco inalterado. Os 15% da dose oral excretam-se nas fezes por eliminao
biliar.
Indicaes
Tratamento de distrbios psicticos agudos e crnicos que incluem esquizofrenia, estados
manacos e psicose induzida por frmacos (psicose esteridea). Pacientes agressivos e agitados.
Em esquizofrenia crnica, indicado o decanoato de haloperidol. Tratamento de problemas graves
de comportamento. Sndrome de Gilles de La Tourette.
Dose
A forma farmacutica oral pode ser ingerida com alimentos ou com leite para diminuir a irritao
gastrintestinal. Dose para adultos: 0,5 a 5mg de 2 ou 3 vezes ao dia, ajustando-a de forma
gradual conforme as necessidades e a tolerncia.
Dose mxima: 100mg/dia. Doses peditricas: no foram estabelecidas doses para crianas
menores de 3 anos; em crianas de 3 a 12 anos a dose inicial de Haloperidol de 0,5 mg/dia, at
uma dose diria total de 0,15mg/kg/dia em 2 ou 3 ingestes.
Tratamento de comportamento no psictico e sndrome de Gilles de La Tourette: 0,05mg/kg/dia
em 2 ou 3 ingestes. Doses geritricas: de 0,5 a 2mg 2 ou 3 vezes ao dia. Injetvel adultos: 2 a
5mg por via IM; repetir a dose se for necessrio, a intervalos de 1 hora ou de 4 a 8 horas se os
sintomas forem controlados. Dose mxima: 100mg/dia.
Decanoato: de 10 a 15 vezes a dose oral diria prvia de haloperidol at uma dose inicial mxima
de 100mg a intervalos mensais. No foram estabelecidas as doses para crianas.
Reaes adversas
As crianas so muito sensveis aos efeitos extrapiramidais. Os pacientes geritricos ou debilitados

so mais propensos ao desenvolvimento de efeitos extrapiramidais adversos e de hipotenso

ortosttica. Requerem ateno mdica: disartria, instabilidade, rigidez de braos ou pernas,
tremor e agitao de dedos e mos, disfagia, movimentos de toro do corpo.
So de incidncia mais rara: movimentos de mastigao, cansao ou debilidade no habituais,
tonturas, alucinaes, erupo cutnea, aumento de sudorese. Sinais de superdosagem:
dificuldade para respirar, tonturas, sonolncia grave ou estado comatoso, tremores musculares,
espasmos, rigidez ou movimentos descontrolados ou graves.
Precaues
Evitar a ingesto de bebidas alcolicas ou de outros depressores do SNC durante o tratamento. Ter
precauo se provocar sonolncia durante a realizao de exerccios. Podem aparecer secura na
boca (efeito antimuscarnico) e possvel fotossensibilidade da pele. No recomendvel sua
utilizao em crianas menores de 3 anos. Os pacientes geritricos so mais propensos
discinesia tardia e parkinsonismo.
Os efeitos leucopnicos e trombocitopnicos do haloperidol podem provocar um aumento na
incidncia de infeco microbiana, retardamento na cicatrizao e gengivas sangrentas.
Interaes
A ao do lcool potenciada e pode ser produzida hipotenso grave. Diminui os efeitos
estimulantes das anfetaminas e reduz os efeitos antipsicticos do haloperidol. Pode aumentar ou
diminuir a atividade anticoagulante de derivados cumarnicos ou da indandiona.
O haloperidol intensifica os efeitos antimuscarnicos da atropina e compostos relacionados.
Aumenta as concentraes sricas de prolactina ao indicar-se simultaneamente com
bromocriptina. Potencia a ao de depressores do SNC. Diminui os efeitos hipotensores da
guanetidina e os efeitos teraputicos da levodopa. Pode provocar efeitos mentais no desejados
(desorientao) usando-se simultaneamente com metildopa.
Contra-indicaes
Depresso do SNC, grave ou txica (induzida por frmacos). Mal de Parkinson. A relao riscobenefcio ser avaliada em alcoolismo ativo, alergias, epilepsia, disfuno heptica ou renal,
hipertireoidismo ou tireotoxicose, glaucoma e reteno urinria.
HALDOL - (JANSSEN-CILAG)
Composio: Cada comprimido contm haloperidol 1mg e 5 mg.
HALDOL DECANOATO - (JANSSEN-CILAG)
Composio: Cada ml contm decanoato de haloperidol 70,52mg (equivalente a 50mg de
haloperidol)
Apresentaes: Amp. cx. c/3 de 1ml
HALOPERIDOL - (I.V.B.)
Composio: Haloperidol 5 mg
HALOPERIDOL - (BIOCHIMICO)
Composio: Cada ampola de 1ml de soluo injetvel contm haloperidol 5mg.
Cada comprimido amarelo contm haloperidol 1mg.
Cada comprimido branco contm haloperidol 5mg.
Cada ml (gotas) contm haloperidol 2mg
HALOPERIDOL - (CRISTLIA)
Composio: Cada comprimido contm haloperidol 1mg e 5mg.
Cada ampola (1ml) contm haloperidol 5mg.
Cada ml de soluo oral contm: haloperidol 2mg
PIMOZIDA
ORAP
A pimozida um complemento sinttico que pertence s difenilbutilpiperidinas. Essas esto
relacionadas com as butirofenonas e, como elas, so neurolpticos-antipsicticos de ao
prolongada. A ao antipsictica da pimozida deve-se ao bloqueio dos receptores dopaminrgicos
D2 nos neurnios do SNC (sistema lmbico e corpo estriado).

Alm dos receptores D2, outros so afetados, o que gera diferentes efeitos adicionais (bloqueio
muscarnico, bloqueio alfa1 adrenrgico, bloqueio H1 histaminrgico) que podem ser teraputicos
ou adversos. Mais de 50% da dose oral de pimozida absorvem-se no intestino e depois so
extensamente metabolizados no fgado, liberando os principais metablitos, cuja atividade
desconhecida. Sua principal via de eliminao o rim. A meia-vida de eliminao em pacientes
esquizofrnicos de 55 horas, apesar de existir uma grande diferena interindividual.
Indicaes
Em pacientes com sndrome de Gilles de la Tourette que no respondem ao tratamento habitual.
Manuteno de psicticos estabilizados, transtornos emergentes de pacientes no limite e
personalidades esquizides, paranicas e obsessivo-compulsivas. Autismo infantil. Alm disso, no
alvio da psicopatologia da demncia senil, coria de Huntington, neuralgia ps-herptica e
onicotilomania.
Dose
Iniciar com 1mg ou 2mg dirios. Incrementar a cada dois dias. A dose habitual de manuteno
geralmente , no mximo, 0,2mg/kg por dia.
Superdose
Observam-se: anomalias eletrocardiogrficas, reaes extrapiramidais severas, hipotenso, estado
comatoso com depresso respiratria. Tratamento: lavagem gstrica, assistncia respiratria,
administrao de lquidos por via parenteral e vasopressores (exceto adrenalina). O paciente deve
ser controlado pelo menos durante quatro dias.
Reaes adversas
Reaes extrapiramidais, discinesia tardia, sndrome neurolptica maligna, mudanas no
eletrocardiograma, astenia, dor no peito, hipotenso postural, nusea, vmitos, tonturas,
tremores, doena de Parkinson, sudorese, erupes, viso turva, cataratas, noctria.
Precaues
O tratamento com pimozida expe o paciente a srios riscos. Como outros neurolpticos, o
paciente pode desenvolver um quadro de discinesia tardia potencialmente irreversvel (risco maior
nos idosos); sndrome neurolptica maligna, potencialmente mortal, que se manifesta com hiperreflexia, rigidez muscular, instabilidade autonmica e estado mental alterado; tambm ocorreram
mortes sbitas, talvez causadas por algum efeito da pimozida sobre o corao.
Em fmeas de camundongos tm se observado um incremento do risco de apario de tumores da
pituitria, situao no observada em fmeas de ratos.
Interaes
Frmacos que prolonguem o intervalo QT do eletrocardiograma (fenotiazinas, antidepressivos
tricclicos, antiarrtmicos).
Contra-indicaes
No tratamento de cacoetes simples ou de cacoetes associados com a sndrome de Tourette.
Depresso endgena, estados comatosos. Sndrome de Parkinson. Pacientes com prolongamento
do intervalo QT do eletrocardiograma, seja congnito ou medicamentoso. Pacientes com arritmias
cardacas. Gravidez.
ORAP - (JANSSEN-CILAG)
Composio: Cada comprimido contm pimozida 1mg e 4mg
PIPOTIAZINA
PIPORTIL
PIPORTIL L4

A pipotiazina uma fenotiazina normalmente administrada como forma farmacutica de liberao

lenta (depot) por via intramuscular, embora tambm possa ser administrada por via oral. Como
antipsictico, a pipotriazina atua bloqueando os receptores ps-sinpticos dopaminrgicos
mesolmbicos no crebro.

As fenotiazinas produzem um bloqueio alfa-adrenrgico e deprimem a liberao de hormnios

hipotalmicos e hipofisrios. No entanto, o bloqueio dos receptores dopaminrgicos aumenta a
liberao de prolactina na hipfise.
Como antiemtico, inibe a regio disparadora quimiorreceptora medular e sua ao ansioltica
ocorre por reduo indireta dos estmulos sobre o sistema reticular do talo enceflico. Alm disso,
os efeitos do bloqueio alfa-adrenrgico podem produzir sedao.Seu metabolismo heptico e a
eliminao ocorre por via renal e biliar.
Indicaes
Tratamento dos transtornos psicticos agudos e crnicos: eficaz na esquizofrenia e na fase
manaca da doena manaco-depressiva. Tratamento do controle de nuseas e vmitos severos em
pacientes selecionados.
Teraputica alternativa aos frmacos de primeira linha no tratamento a curto prazo (mximo de 12
semanas) da ansiedade psictica. Tratamento de problemas severos de comportamento em
crianas (hiperexcitabilidade). Tratamento coadjuvante do ttano e na porfiria aguda intermitente.
Esquizofrenias. Delrios crnicos interpretativos e passionais.
Dose
Via oral: 10 a 20mg de pipotiazina por dia, em uma nica tomada. Via intramuscular (ao
rpida): 10 a 20mg de pipotiazina por dia em uma ou duas tomadas. Via intramuscular (ao lenta
ou depot): de acordo com o quadro clnico de cada paciente pode variar entre 25mg e 200mg de
pipotiazina undecanoato e pipotiazina palmitato, embora as doses habituais sejam de 50mg a
100mg; em geral a administrao realizada a cada quatro semanas.
Superdose
Sndrome parkinsoniana severa, coma. Tratamento: suporte sintomtico.
Reaes adversas
Manifestam-se com freqncia: viso turva ou outras alteraes na viso, movimentos de toro
do corpo por efeitos parkinsonianos extrapiramidais distnicos. Hipotenso, constipao, tonturas,
sonolncia, secura da boca, congesto nasal.
Observam-se raramente discinesia tardia, mico difcil (por efeito antimuscarnico), erupo
cutnea, transtornos do ciclo menstrual, hipersensibilidade luz solar, galactorria, nuseas,
vmitos.
Precaues
Os pacientes que no toleram uma fenotiazina podem no tolerar outras. As medicaes
antipsicticas elevam as concentraes de prolactina, que persistem durante a administrao
crnica. Em recm-nascidos cujas mes receberam fenotiazinas no final da gravidez descreveramse ictercia prolongada, hiporreflexia ou hiper-reflexia e efeitos extrapiramidais. Durante a lactao
manifesta-se sonolncia no lactente.
Os pacientes geritricos necessitam de uma dose inicial mais baixa pois tendem a desenvolver
concentraes plasmticas mais elevadas, so mais propensos hipotenso ortosttica e mostram
uma sensibilidade aumentada aos efeitos antimuscarnicos e sedativos das fenotiazinas.
Tambm so propensos a desenvolver efeitos secundrios extrapiramidais, tais como discinesia
tardia e parkinsonismo. Sugere-se administrar em pacientes idosos a metade da dose do adulto.
Por seu efeito antimuscarnico pode diminuir e inibir o fluxo salivar e contribuir ao
desenvolvimento de cries, doena periodontal e candidase oral.
Os efeitos leucopnicos e trombocitopnicos das fenotiazinas podem aumentar a incidncia de
infeco microbiana, retardo na cicatrizao e hemorragia gengival.
Interaes
Os anti-histamnicos e antimuscarnicos intensificam os efeitos antimuscarnicos das fenotiazinas,
especialmente confuso, alucinaes e pesadelos. As anfetaminas podem produzir reduo dos
efeitos antipsicticos das fenotiazinas e por sua vez as fenotiazinas podem diminuir o efeito
estimulante das anfetaminas.

As fenotiazinas podem diminuir o limiar para as crises convulsivas, sendo necessrio ajustar as
doses dos anticonvulsivantes. Podem inibir o metabolismo da fenitona e causar toxicidade por
fenitona. O uso concomitante com antitireideos pode aumentar o risco de agranulocitose; com a
bromocriptina podem aumentar as concentraes sricas de prolactina.
Os efeitos antiparkinsonianos da levodopa podem ser diminudos devido ao bloqueio dos
receptores dopaminrgicos no crebro. O uso concomitante com bloqueadores beta-adrenrgicos
provoca a elevao da concentrao plasmtica de cada medicao.
Contra-indicaes
Depresso severa do SNC, estados comatosos, doena cardiovascular severa. A relao riscobenefcio deve ser avaliada nas seguintes situaes: alcoolismo, angina do peito, discrasias
sangneas, glaucoma, disfuno heptica, doena de Parkinson, lcera pptica, reteno urinria,
sndrome de Reye, transtornos convulsivos, vmitos (pois a ao antiemtica pode mascarar os
vmitos como sinal de superdose de outras medicaes).
Antecedentes de agranulocitose txica, porfiria e glaucoma. Gravidez e lactao. Risco de reteno
urinria em transtornos uretrais ou prostticos.
PIPORTIL - (RHODIA FARMA)
Composio: Cada comprimido contm pipotiazina 10mg.
PIPORTIL L4 - (RHODIA FARMA)
Composio: Cada ml de soluo injetvel contm 25mg e 100mg de pipotiazina.
d
PENFLURIDOL
SEMAP
Como penfluridol no sedativo potente, ele deve ser usado em combinao com psicotrpicos
sedativos, quando for usado em pacientes agitados ou agressivos.
Penfluridol deve ser usado com cautela em pacientes com disfuno heptica.
Acredita-se que os neurolpticos possam baixar o limiar convulsivo e devem, portanto, ser usados
com cautela em pacientes epilpticos. Se necessrio, as doses dos anticonvulsivantes devem ser
adaptadas nestes pacientes.
Um caso de convulso foi relatado durante tratamento com altas doses de penfluridol.
Pacientes idosos podem ser particularmente sensveis, especialmente aos efeitos extrapiramidais
recomenda-se reduzir as doses iniciais pela metade.
A segurana de penfluridol em crianas menores de 12 anos no foi estabelecida.
Discinesia tardia
Como todo agente neurolptico pode-se observar discinesia tardia em alguns pacientes
submetidos a terapia prolongada ou aps a interrupo do medicamento.
O risco de aparecimento aumenta com a idade e com a dose, principalmente em mulheres.
As manifestaes podem ser permanentes em alguns pacientes.
Tal sndrome principalmente caracterizada por movimentos involuntrios rtmicos da lngua, face,
boca ou mandibula. No h nenhum tratamento eficaz conhecido.
Agentes antiparkinsonianos normalmente no aliviam os sintomas desta sndrome.
Sugere-se que todos os agentes antipsicticos sejam descontinuados se estes sintomas
aparecerem, principalmente em pacientes com idade superior a 50 anos.
A sndrome pode ser mascarada quando o tratamento e reintroduzido, quando a dose
aumentada ou quando feita uma troca por outro medicamento antipsictico.
Tem sido relatado que movimentos vermiculares finos da lngua possam ser um sinal precoce de
discinesia tardia e que a sndrome completa poder no se desenvolver se a medicao for
interrompida a tempo.
INTERAES
Como ocorre com todos os neurolpticos, o penfluridol pode intensificar a depresso do SNC

produzida por outros depressores do SNC, incluindo lcool, hipnticos, sedativos ou analgsicos
potentes.
Da mesma forma, apesar do penfluridol no ter efeito depressor sobre a respirao, ele pode
potenciar a depresso respiratria causada por morfinomimticos.
Quando administrado concomitantemente com anti-hipertensivos, penfluridol pode intensificar a
hipotenso ortosttica.
Quando drogas indutoras enzimticas (tais como o fenobarbital, a carbamazepina ou a fenitona)
forem administradas concomitantemente, a dose de penfluridol deve ser aumentada.
Penfluridol inibe a ao de agonistas dopaminrgicos, tais como a L-dopa ou a bromocriptina. No
foram relatadas incompatibilidades com outros psicotrpicos.
GRAVIDEZ E LACTAO
Embora nenhum efeito teratognico ou embriotxico tenha sido observado em animais, no
existem dados suficientes para avaliar sua segurana em humanos, portanto, penfluridol s deve
ser utilizado durante a gestao se os benefcios superarem os possveis riscos. Em ratos, o
penfluridol excretado pelo leite.
Se o uso de penfluridol for considerado essencial, os benefcios da amamentao devem ser
ponderados diante dos riscos potenciais envolvidos.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir ou operar mquinas:
Pacientes que queiram dirigir ou operar mquinas devem ser alertados sobre a possibilidade de
sonolncia e prejuzos sobre o estado de alerta, especialmente durante o primeiro dia de
tratamento.
REAES ADVERSAS
Os efeitos colaterais so raros e geralmente brandos.
Efeitos neurolgicos:
Aparecem cerca de 4-6 horas aps a administrao da dose semanal e so mais pronunciados no
dia seguinte.
Normalmente, diminuem em 48 horas e tendem a desaparecer espontaneamente, dentro de 3 a 6
semanas, conforme o tratamento e continuado.
Os sintomas extrapiramidais, que ocorrem devido ao bloqueio dopaminrgico, raramente
aparecem em doses inferiores a 10 mg de penfluridol por semana.
Com doses acima de 10 mg por semana, a ocorrncia aumenta proporcionalmente com a dose.
As manifestaes clnicas mais comuns desses sintomas so:
Parkinsonismo:
Bradicinesia, rigidez muscular, dificuldade para caminhar, ausncia de expresso facial, tremor,
micrografia.
Distonia aguda ou discinesia:
Torcicolo, trismo, crises oculogiras.
Acatisia:
Incapacidade de ficar parado.
Os efeitos mais freqentemente relatados so:
Inquietao e discinesia.
Os sintomas parkinsonianos so diminudos com administrao de anticolinrgico ou, se possvel
com a reduo da dose.
Discinesia tardia (ver Precaues).
Efeitos hormonais:
Incluem hiperprolactinemia, que em alguns casos pode levar a galactorria ou amenorria.

Sndrome neurolptica maligna:

Como ocorre com outros neurolpticos, em raros casos foram relatados este tipo de sndrome ao
penfluridol.
Esta sndrome constitui um resposta idiossincrsica desenvolvida rapidamente, caracterizada por
hipertermia, rigidez muscular, instabilidade autonmica, alterao de conscincia, coma e aumento
nos nveis de CPK.
Sinais de instabilidade autonmica, tais como, taquicardia, presso arterial lbil e sudorese podem
preceder a hipertermia, agindo como sinais de advertncia.
O tratamento antipsictico deve ser interrompido imediatamente e instituda terapia de suporte
apropriada e cuidadoso monitoramento do paciente.
O dantrolene e a bromocriptina tem se mostrado eficazes no tratamento da sndrome neurolptica
maligna.
Outros efeitos:
Efeitos colaterais autonmicos, tais como, distrbios visuais e hipotenso, sintomas
gastrintestinais, incluindo nusea e vmito, podem ocorrer principalmente no incio do tratamento.
Entretanto, tais sintomas so raros.
Fadiga, hipersalivao ou sudorese excessiva podem ocorrer no dia seguinte a administrao da
dose semanal de penfluridol.
Outras observaes incluem:
Tontura, sonolncia, cefalia, reaes cutneas e ganho de peso.
Depresso tem sido ocasionalmente reportada.
Na maioria dos casos, a relao causal com penfluridol no conhecida.
Foram relatados casos isolados de alterao na funo heptica e taquicardia benigna aps a
administrao de neurolpticos.
CONTRA-INDICAES
Penfluridol no deve ser usado em distrbios depressivos e sndrome de Parkinson.
Penfluridol contra indicado nas depresses do SNC e em estados comatosos.
No deve ser usado em pacientes com hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da
frmula ou a qualquer derivado difenilbutilpiperidnico

Antipsicticos Atpicos ou de 2a. Gerao

Leia Tambm

Destaques

Algo sobre
Psicose
Includo
em 18/02/2005
Esquizofrnica
O curso da esquizofrenia
varivel. Alguns pacientes se
recuperam
totalmente,
Entre 1910 e 1920 praticamente no havia teraputica para a esquizofrenia
e que somente
20% dos
outros
tm
pacientes, aproximadamente, apresentavam algum tipo de melhora. Em 1930 surge orecorrnci...leia
primeiro
mais
tratamento biolgico para essa psicose, a eletroconvulsoterapia.

Antipsictico
(Geral):
Os antipsictic
neurolpticos s
medicamentos
fun...

Antipsicticos
para
Atravs desse tratamento foi possvel alcanar pouco mais de 30% de resposta
teraputica.
Mas foi
somente nas dcadas de 50 e 60 que chegam os primeiros antipsicticos, Esquizofrenia
chamados ento de primeira
Os medicamentos
gerao, hoje conhecidos como "convencionais".
antipsicticos so o
tratamento de escolha para
A clorpromazina (Amplictil)foi descoberta em 1957 e o haloperidol (Haldol) em 1959. Com esses
esquizofrenia, tanto na fase Antipsictico
medicamentos foi possvel alcanar mais de 60% de melhora, aumentando significativamente as
aguda c...leia mais
Os antipsictic
chances de pacientes com esquizofrenia se ressocializarem e deixarem os manicmios.
neurolpticos s
medicamentos
Gravidez
e
Medicamentos
Em 1990 surgem os antipsicticos de segunda gerao, que trouxeram uma nova perspectiva para o
fu...
Diante
de
um
profissional
(ou
tratamento da doena. A clozapina (Leponex), considerada o primeiro antipsictico de segunda
o que pior, umaparece
curioso no
ou
gerao (ou atpico) foi descoberta em 1970 mas, devido ao problema da agranulocitose,
mercado somente em 1988, sendo aprovada para uso nos Estados Unidos parente
em 1990bem
e nointencionado)
Brasil em
o qual recomen...leia mais
1992.
Logo, outros antipsicticos de segunda gerao entram no mercado, para alvio dos milhes de
esquizofrnicos. A risperidona foi lanada em 1994, a olanzapina em 1996, a quetiapina em 1997 e a
ziprasidona no ano 2000.
Os neurolpticos atpicos, ou de 2a. gerao, no podem ser classificados de sedativos ou incisivos
tendo em vista a diversidade de ao, ora cumprindo um objetivo, ora outro.
Esses novos medicamentos tem se mostrado um novo e valioso recurso teraputico nas psicoses,
principalmente naquelas refratrias aos antipsicticos tradicionais, nos casos de intolerncia aos
efeitos colaterais extra piramidais, bem como nas psicoses predominantemente com sintomas
negativos, onde os antipsicticos tradicionais podem ser ineficazes.
De forma ampla os Antipsicticos Atpicos so definidos como uma nova classe desses medicamentos
que causam menos efeitos colaterais extra-piramidais, ao menos em doses teraputicas. Eles so os
seguintes:

AMISULPRIDA
CLOZAPINA
OLANZAPINA
QUETIAPINA
RISPERIDONA
ZUCLOPENTIXOL
ZIPRASIDONA

Socian
Leponex
Zyprexa
Seroquel
Risperdal Zargus
Clopixol (em breve)
Geodon

A utilidade dos antipsicticos atpicos j considerada um vitria recente na histria da teraputica

das psicoses. Pesquisas sistemticas estabelecem como slida a superioridade dos Antipsicticos
Atpicos, como por exemplo, a clozapina, entre outros, frente aos antipsicticos tpicos ou
convencionais.
E essa superioridade teraputica no se v apenas nas melhoras clinicas dos pacientes crnicos, ou na
escassez de efeitos colaterais, mas tambm na preveno das to temidas recadas.
Pelas diferenas em perfil clnico-teraputico podemos classificar estes antipsicticos de 2a gerao,
por ordem decrescente de atipicidade. Esta atipicidade definida como: eficcia sobre sintomas
negativos esquizofrnicos, baixo risco de sintomas extrapiramidais e ausncia de elevao duradoura
da prolactina. So classificados em pelo menos trs nveis:
nvel I - clozapina;
nvel II - olanzapina, quetiapina, ziprasidona e;
nvel III - risperidona, amissulprida.
Um dos efeitos colaterais mais temidos e ocasionados pelo uso prolongado de antipsicticos a
Discinesia Tardia. Porm, afortunadamente, estudos com seres humanos e com animais atravs de
tcnicas de neuroimagem e exames histolgicos j mostraram que doses repetidas dos antipsicticos

Estabilizador
Estabilizadores
substncias ut
manuteno ..

Tratamento d
Esquizofrenia
O curso da esq
varivel. Algun
recuperam tot.

Tratamento d
Bipolar do Hu
Os avanos na
clnica, biolgic
neurofisiolgic

Transtorno A
Bipolar:
O Transtorno
Bipolar (TAB)

dopaminrgicos no striatum, em comparao com os antipsicticos tpicos, fato este relacionado

menor probabilidade de Discinesia Tardia.
CLOZAPINA
LEPONEX
Propriedades
um novo antipsictico diferente dos neurolpticos clssicos cujo mecanismo de ao pode ser devido
ao bloqueio dos receptores dopaminrgicos, tanto D1 como D2, no sistema lmbico.
Esse bloqueio seletivo explicaria a ausncia de fenmenos extrapiramidais, sua notvel e rpida
sedao e sua forte ao antipsictica e antiesquizofrnica, assim como seu leve efeito sobre os nveis
de prolactina.
Devido a essa ltima ao o risco de efeitos adversos como ginecomastia, amenorria, galactorria e
impotncia menor. A clozapina desenvolve efeitos anticolinrgicos, anti-histamnicos,
noradrenrgicos.
O indito e revolucionrio perfil teraputico demonstrado pela clozapina, ao lado de suas importantes
limitaes em segurana, j que pode ser capaz de produzir a agranulocitose, ajudou a estimular, na
dcada de 1990, a busca por novos antipsicticos que, alcanando o mesmo potencial teraputico e a
boa tolerabilidade extrapiramidal, no apresentassem o mesmo risco dos graves problemas
hematolgicos com ela registrado.
A busca deflagrada por um sucessor da clozapina forneceu uma srie de novos frmacos, alguns ainda
em desenvolvimento. Entre os antipsicticos atpicos de segunda gerao licenciados na maior parte
do mundo desenvolvido, inclusive no Brasil, figuram, por ordem de introduo: amissulprida,
risperidona, olanzapina, quetiapina e ziprasidona.
Em indivduos esquizofrnicos a clozapina melhora tanto os sintomas positivos como negativos em
30%-35% dos casos e, em 60% dos casos se o tratamento se prolonga por 12 ou mais meses.
A absoro digestiva aps a administrao por via oral rpida e completa (90%-95%) e no se
modifica com a ingesto de alimentos. Sua biodisponibilidade de 50%-60% devido ao efeito de
primeira passagem heptica, aps o qual libera dois metablitos principais, dos quais a
desmetilclozapina o terapeuticamente ativo.
A concentrao mxima plasmtica atingida aps 2 horas (0,4 a 4,2 horas) em um regime
posolgico de duas tomadas dirias; possui uma elevada ligao s protenas plasmticas (90%) e sua
excreo bifsica, com uma meia-vida mdia de 12 horas.
Somente uma mnima proporo do frmaco excretado est inalterada, pois 50% da dose
administrada eliminam-se metabolizados pela urina e 30% pelas fezes.Devido a suas caractersticas,
esse antipsictico atpico est sujeito ao sistema denominado farmacovigilncia intensiva.
Informaes Tcnicas
A clozapina um antipsictico que tem demonstrado ser diferente dos neurolpticos clssicos. Em
estudos farmacolgicos experimentais clozapina no induz catalepsia nem inibe o comportamento
estereotipado induzido por apomorfina ou anfetamina.
A droga apresenta apenas fraca atividade bloqueadora de dopamina em receptores D1, D2, D3 e D5,
mas demonstra elevada potncia em receptores D4, alm de potente efeito antiadrenrgico,
anticolinrgico, anti-histamnico e inibidor da reao de alerta. Apresenta tambm propriedades antiserotoninrgicas.
Clinicamente clozapina produz sedao rpida e acentuada e exerce potente efeito antipsictico. de
particular interesse que este observado em pacientes esquizofrnicos resistentes a outros
tratamentos medicamentosos. Nesses pacientes, clozapina eficaz no alvio tanto de sintomas
positivos como negativos.
Observa-se melhora clnica relevante em cerca de um tero dos pacientes nas primeiras seis semanas
de tratamento e em aproximadamente 60% dos pacientes nos quais se mantm o tratamento por at
12 meses. Alm disso, tem sido descrita melhora em alguns aspectos de alteraes cognitivas.
Estudos epidemiolgicos demonstraram tambm uma reduo de aproximadamente sete vezes na
ocorrncia de suicdio e tentativas de suicdio em pacientes tratados com clozapina , comparadas a
esquizofrnicos no tratados com clozapina . clozapina nico no sentido de que no produz
virtualmente nenhuma das reaes extrapiramidais mais relevantes, como distonia aguda. Sndrome
parkinsoniana e acatisia so raras.
Ao contrrio dos neurolpticos clssicos, clozapina produz pequena ou nenhuma elevao de
prolactina, evitando, portanto, efeitos colaterais como ginecomastia, amenorria, galactorria e
impotncia sexual. Uma reao adversa potencialmente grave produzida pelo tratamento com
clozapina granulocitopenia e agranulocitose, com ocorrncia estimada de 3% e 0,7%,
respectivamente.

Em vista do risco desse efeito colateral, o uso de clozapina deve ser limitado a pacientes resistentes ao
tratamento neurolptico convencional (vide Indicaes), nos quais se possam realizar exames
hematolgicos regulares (vide Precaues - Medidas especiais de precauo e Efeitos colaterais).
Indicaes
Psicoses severas: esquizofrenia especialmente em formas refratrias a outros tratamentos
(esquizofrnicos resistentes). Desequilbrios bipolares incluindo sndromes manaco-depressivas.

Antipsicticos Sedativos

Leia Tambm

Destaques

Dose
sobre
Tratamento inicial: no primeiro dia 12,5mg, 1 ou 2 vezes ao dia, seguidos Algo
por 25mg,
1Psicose
ou em
2 vezes
por
Includo
18/02/2005
dia no segundo dia. Se o tratamento for bem tolerado, pode-se aumentar Esquizofrnica
a dose diria
da esquizofrenia

progressivamente em 15 a 50mg at chegar a 300mg/dia em um perodo O

decurso
15 a 20
dias.
varivel. Alguns pacientes se
totalmente,
Na
maioria dos pacientes
consegue-se
eficcia clnica inibidores
com dosesdas
de 300
a recuperam
450mg,
divididos
em vrias
Os antipsicticos
ou neurolpticos
so medicamentos
funes
psicomotoras,
como
o
outros
tm
recorrnci...leia
tomadas,
embora em
indivduos
sejam necessrios
attambm
600mg/dia.
Dose mxima:
900mg/dia.
caso da excitao
e daalguns
agitao.
Paralelamente
eles atenuam
os distrbios
neuropsquicos
mais sintticas, capazes de
ditos psicticos, tais como os delrios e as alucinaes. So substncias qumicas
atuar
seletivamente
em
clulas
nervosas
que regulam
os processos
no homem
a conduta
Dose de
manuteno:
aps
atingido
o benefcio
teraputico,
o tratamento
deve eser
mantido em
durante 6
animais.
Antipsicticos
para
meses no mnimo e, se a dose no superar os 200mg, administrar em uma dose nica noturna.Se
for
necessrio suspender bruscamente o tratamento por intolerncia, falta de Esquizofrenia
resposta ou toxicidade
Os
medicamentos
(leucopenia,
agranulocitose);
necessrio
advertir que
ocorrer
um efeito
rebote ao
doscontrrio
fenmenos
Os neurolpticos
sedativos so
os anti-psicticos
cujopode
principal
efeito
a sedao,
dos
so o e
psicticos.
neurolpticos incisivos (como o Haloperidol, p. ex.) cujo efeito principal e aantipsicticos
remoo de delrios
tratamento de escolha para
alucinaes.
esquizofrenia, tanto na fase
Superdose
aguda c...leia mais
A
superdose
produz incisivos
alterao dos
estados
conscincia,Penfluridol,
como adormecimento,
e coma,
Dos
neurolpticos
fazem
parte de
o Haloperidol,
Flufenazina,delrio
Fenotiazina,
etc. Ao
hipotenso,
depresso
parada
sialorria
e mas
em poucos
casos atuao
tremores.
contrrio dostaquicardia,
sedativos, os
incisivosou
tm
baixarespiratria,
capacidade de
sedao
uma melhor
Tratamento:
manter
ventilaoprodutivos
e a oxigenao,
administrar
carvo
ativado,
monitoramento
cardaco
naquilo que se
chamaa sintomas
das psicoses
(delrios
e alucinaes),
enquanto
os sedativos
Gravidez
e Medicamentos
e
cuidados
adrenalina
e seus derivados para tratar aDiante
hipotenso,
quinidina e(ou
tm
melhorsintomticos.
aplicao nosEvitar
casosade
agitao psicomotora.
de umeprofissional
procainamida para as arritmias cardacas. A hemodilise e a dilise peritoneal
so
pouco
eficazes.
o que
pior,
um
curioso ou
parente
bem
intencionado)
Os neurolpticos atpicos no podem ser classificados de sedativos ou incisivos tendo em vista a
o qual recomen...leia
Efeitos
secundrios
diversidade
de ao, ora cumprindo um objetivo, ora outro. So os antipsicticos
recentemente mais
Em
nvel medular
pode provocar
embora
em certascomo
ocasies
possa ser e nem
introduzidos
no mercado
que noagranulocitose
se classificam mortal
nem como
Fenotiaznicos,
Butirofenonas
reversvel
a qual se manifesta nas primeiras 18 semanas de tratamento. No SNC, sedao,
como Ortopramidas.
sonolncia, cefalia, tonturas e alteraes no EEG como complexos espiga-onda. Pode reduzir o limiar
convulsivante (efeito dose-dependente) e induzir convulses, obrigando assim a reduzir a dose e ao
CLORPROMAZINA
Amplictil, Clorpromazina
mesmo tempo adicionar tratamento com anticonvulsivantes.

LEVOMEPROMAZINA
Levozine, Neozine
SULPIRIDA
Dogmatil, Equilid
Os sintomas e sinais extrapiramidais que podem ocorrer so muito menores que os gerados pelos
TIORIDAZINA
Melleril
neurolpticos clssicos; outros fenmenos indesejveis indicados so viso turva, secura da boca,
TRIFLUOPERAZINA
Stelazine
taquicardia, hipotenso arterial, nuseas, vmitos, constipao, febre e raramente elevao das

Antipsictico
(Geral):
Os antipsictic
neurolpticos s
medicamentos
fun...

Antipsictico
de 2a. Gera
Entre 1910 e 1
praticamente n
teraputica pa
esquizofr...

Estabilizador
Estabilizadores
substncias ut
manuteno ..

enzimas hepticas, eosinofilia, priapismo, reteno urinria, aumento de peso, rash cutneo. Todos
esses fenmenos so percebidos durante terapias prolongadas ou com doses elevadas.
CLORPROMAZINA
Precaues
Administrar somente em pacientes com doena severa ou refratria devido ao risco de agranulocitose.
Controlar
AMPLICTILsemanalmente os parmetros hematolgicos antes e durante o tratamento. Se o tratamento
for suspenso, controle hematolgico deve continuar durante quatro semanas aps a suspenso.
CLORPROMAZINA
O
tratamento
prolongado
aumenta oatua
riscobloqueando
de convulses
(5%). Em ps-sinpticos
algumas ocasies
registraram-se
Como
antipsictico
a clorpromazina
os receptores
dopaminrgicos
taquicardia,
ortosttica
com outambm
sem sncope,
parada
parada respiratria.
Como
mesolmbicoshipotenso
no crebro.
As fenotiazinas
produzem
umcardaca
bloqueioealfa-adrenrgico
e deprimem
com
outros
neurolpticos,
o
paciente
pode
desenvolver
um
quadro
de
discinesia
tardia,
potencialmente
a liberao de hormnios hipotalmicos e hipofisrios. Ainda assim, o bloqueio dos receptores
irreversvel, que aumenta
de maior
risco em de
idosos;
alm disso,
pode ocorrer uma sndrome neurolptica
dopaminrgicos
a liberao
prolactina
na hipfise.
maligna, potencialmente mortal, com hiperpirexia, rigidez muscular, instabilidade autonmica e estado
mental alterado.Utilizar com extrema precauo em pacientes afetados por glaucoma de ngulo agudo
Como
antiemtico,
inibedevido
a zonaa disparadora
qumio-receptora
e hipertrofia
prosttica
sua atividade
anticolinrgica. medular, e sua ao ansioltica pode
ocorrer por reduo indireta dos estmulos sobre o sistema reticular do talo enceflico. Alm disso, os
efeitos de bloqueio alfa-adrenrgico podem ocasionar sedao. Seu metabolismo heptico e eliminaUtilizar
com
precauo
se por via
renal
e biliar.em pacientes com insuficincia renal, heptica ou cardaca. Por no existirem
provas conclusivas, recomenda-se no usar em mulheres grvidas a menos que o benefcio para a
me supere o risco potencial para o feto. Suspender a amamentao. A segurana e a eficcia em
Indicaes
crianas menores de 16 anos no foram estabelecidas.
Tratamento dos distrbios psicticos; eficaz na esquizofrenia e na fase manaca da doena manacodepressiva. Tratamento do controle de nuseas e vmitos graves em pacientes selecionados.
Interaes
Teraputica alternativa para frmacos de primeira linha no tratamento de curto prazo (no mais de 12
Deve
ser empregada
de no
forma
simultnea
com frmacos
potencialmente
mielotxicos.
Os efeitos
semanas)
da ansiedade
psictica.
Tratamento
de problemas
graves de
comportamento
em de
lcool,
narcticos,
psicofrmacos,
anti-histamnicos,
IMAO
podem eser
pelo emprego
crianas
(hiperexcitabilidade).
Tratamento
coadjuvante
de ttano
napotencializados
porfiria aguda intermitente.
simultneo de clozapina. Efeitos aditivos tambm foram observados com anticolinrgicos, antihipertensivos e depressores da funo ventilatria pulmonar. Os anticoagulantes orais podem
Dose
aumentar as concentraes sricas de clozapina com o risco potencial de hemorragias.
Forma oral: comprimidos. Dose usual para adultos: 10 a 50mg, de 2 a 6 vezes ao dia, ajustando a
dose de forma gradual conforme a necessidade e tolerncia. Os pacientes geritricos e debilitados
A
administrao
de cimetidina
requerem
uma dose
menor. e provavelmente outros indutores enzimticos do citocromo P450 pode
reduzir os nveis de clozapina com o conseguinte ressurgimento dos sintomas psicticos. O emprego
de ltio e outros frmacos para evitar a recorrncia pode aumentar o risco de manifestao de
Dose
mxima:
at 1 grama
dirio. Doses peditricas usuais, crianas de 6 meses em diante:
sndrome
neurolptica
maligna.
0,55mg/kg ou 15mg/m2 4 vezes ao dia (geralmente em soluo oral ou xarope).
Contra-indicaes
Injetvel,
adultos, ao
viafrmaco.
IM: de 25Patologias
a 50mg repetidos
empsicose,
uma hora,
se fordenecessrio,
e a cada
3 a 12
Hipersensibilidade
hemticas,
estados
choque, coma,
colapso
horas;
a partir de ento,
conforme
a necessidade
Via IV: de 25 a 50mg diludos em uma
cardiorrespiratrio,
insuficincia
cardaca,
hepticaou
outolerncia.
renal grave.
concentrao de no mais que 1mg/ml com cloreto de sdio injetvel e administrados a um ritmo de
1mg por minuto.

Tratamento d
Esquizofrenia
O curso da esq
varivel. Algun
recuperam tot.

Tratamento d
Bipolar do Hu
Os avanos na
clnica, biolgic
neurofisiolgic

Composio: Cada comprimido contm: clozapina 25mg e 100mg.

Dose mxima: at 1 grama ao dia. Doses peditricas, crianas com mais de 6 meses: via IM ou IV,
0,55mg/kg ou 15mg/m2 a cada 6 a 8 horas, conforme a necessidade; at 40mg ao dia para crianas
OLANZAPINA
de 6 meses a 5 anos e at 75mg ao dia para crianas de 5 a 12 anos.
ZYPREXA
Reaes adversas
So de apario mais freqente: viso turva ou qualquer alterao na viso, movimentos de toro do
corpo
por efeitos
distnicos. Hipotenso,
A
olanzapina
estparkinsonianos
indicada para oextrapiramidais
tratamento da esquizofrenia
e melhoraconstipao,
dos sintomasenjos,
afetivos
sonolncia, secura
na boca,
congesto
nasal.e transtornos correlatos. Demonstrou-se tambm ser
normalmente
associados
com
esta patologia
eficaz na manuteno da melhora clnica durante o tratamento contnuo em pacientes que tenham
respondido
ao observa
tratamento
inicial. tardia, mico difcil (por efeito antimuscarnico), erupo cutnea,
Raramente se
discinesia

distrbios do ciclo menstrual, hipersensibilidade luz solar, galactorria, nuseas, vmitos.

A olanzapina possui um amplo perfil farmacolgico, j que atua sobre vrios tipos de receptores,
dopaminrgicos, serotoninrgicos, adrenrgicos e histamnicos. Estudos realizados in vitro e in vivo
Precaues
demonstraram
que
possui
maior
capacidade
depodem
unio aos
da serotonina
e, alm
disso,
Os pacientes que
no
toleram
uma
fenotiazina
noreceptores
tolerar outras.
As medicaes
antipsicticas
reduz
seletivamente
a
descarga
de
neurnios
dopaminrgicos
mesolmbicos,
com
menor
efeito
sobre
elevam as concentraes de prolactina, que persistem durante a administrao crnica. Em recmas
vias estriatais,
envolvidas
na funo
motora.
nascidos
cujas mes
receberam
fenotiazinas
no final da gravidez foram descritas ictercia prolongada,
Os chamados antidepressivos Inibidores da Monoamina Oxidase (IMAO) promovem o aumento da
hiporreflexia ou hiperreflexia e efeitos extrapiramidais.
disponibilidade da serotonina atravs da inibio dessa enzima responsvel pela degradao desse
Em doses inferiores s que produzem catalepsia, a olanzapina reduz a resposta aversiva condicionada,
neurotransmissor intracelular.
o
que indica
que sua
ao antipsictica
acompanhada
depacientes
efeitos colaterais
motores
mnimos.
Aps
Durante
a lactao
observa-se
sonolncia
no lactente. Os
geritricos
necessitam
de uma
administrao
oral,
a olanzapina
bem
absorvida alcanando
concentrao
plasmtica
mxima
demais
5a
dose inicial mais
baixa,
pois tendem
a desenvolver
concentraes
plasmticas
mais elevadas,
so
A
monoaminoxidase
(MAO),

uma
enzima
envolvida
no metabolismo
daprotenas
serotonina
e dos
8
horas aps.
A absoro
no
afetada
pelas
refeies.
Sua unio aumentada
com
cerca
propensos
hipotenso
ortosttica
e monstram
uma sensibilidade
aosplasmticas
efeitos
neurotransmissores
catecolaminrgicos,
tais
como adrenalina,
noradrenalina
e dopamina.
Os
de
93%. metabolizada
principalmente
no fgado,
por conjugao
e oxidao,
e os metablitos
so
antimuscarnicos
e sedativos
das fenotiazinas.
antidepressivos
IMAOs
so
inibidores
da MAO e,
uma
reduo
na atividade
MAO, produzeliminados por via
renal.
Sua
farmacocintica
nohavendo
afetada
pela
insuficincia
renal, porm
sofre
se
um aumento
da concentrao
desteshepticos.
neurotransmissores nos locais de armazenamento, em
modificao
na presena
de distrbios
Tambm
sooumais
propensos
a desenvolver
efeitos colaterais extrapiramidais, tais como discinesia
todo
o SNC
no sistema
nervoso
simptico.
tardia e parkinsonismo. Sugere-se administrar aos pacientes idosos a metade da dose usual do adulto.
Indicaes
Por seu efeito antimuscarnico, pode diminuir ou inibir o fluxo salivar e contribuir para o
Acredita-se
que
a ao psicoses
antidepressiva
dos
se positivos
correlacione
tambm,
e principalmente,
com
Esquizofrenia
e outras
em que
os IMAOs
sintomas
(delrios,
alucinaes,
pensamento
desenvolvimento
de cries, doena
periodontal
e candidase
oral.Os
efeitos
leucopnicos
e
alteraes
nashostilidade
caractersticas
dos neuroreceptores,
alteraes essas
no depresso
nmero e na
sensibilidade
desordenado,
e
medo)
ou
os
negativos
(indiferena
afetiva,
emocional
e social,
trombocitopnicos das fenotiazinas podem aumentar a incidncia de infeco microbiana, retardo
na
desses
receptores,
maisso
at predominantes.
do que com o bloqueio da recaptao sinptica dos
pobreza
de
linguagem)
cicatrizao e hemorragia gengival.
neurotransmissores, propriamente dita. Isso explicaria o atraso de 2 a 4 semanas na resposta
teraputica.
Dose
Interaes
Adultos
maiores de 18
anos:
dose inicial oral,
10mg uma
ao dia.
O intervalo posolgico
oscila
Os anti-histamnicos
e Parnate,
os
antimuscarnicos
intensificam
osvez
efeitos
antimuscarnicos
das fenotiazinas,
TRANILCIPROMINA
Stelapar
entre
5 e 20mgconfuso,
por dia. alucinaes e pesadelos. As anfetaminas podem produzir reduo dos efeitos
principalmente
MOCLOBEMIDA
Aurorix
antipsicticos das
fenotiazinas
SELEGILINA
Elepril,
Jumexil e estas diminuem o efeito estimulante das anfetaminas.
Superdose
A
seresbaixar
humanos
limitada,
portanto
os sintomas
denecessrio
superdose ajustar
prognosticados
so
Asexperincia
fenotiazinasem
podem
o limiar
para crises
convulsivas,
sendo
a dose dos
sonolncia,
depresso
viso turva,
e possveis
distrbios
extrapiramidais.
anticonvulsivos.
Podemrespiratria,
inibir o metabolismo
da hipotenso
fenitona e dar
origem a
toxicidade
por fenitona. O
uso simultneo com antitireoidianos pode aumentar o risco de agranulocitose; com a bromocriptina,
TRANILCIPROMINA
podem
aumentar
as concentraes
sricas deeprolactina.
inibir utilizar
os efeitos
antiparkinsonianos
O tratamento
consiste
em manter ventilao
oxigenaoPode-se
adequadas,
lquidos
intravenosos ou
da levodopa
devido ao bloqueio
receptores dopaminrgicos
no crebro.
agentes
simpatomimticos
comodos
a noraepinefrina.
No administrar
epinefrina, dopamina ou
PARNATE
betabloqueadores, pois pode haver piora da hipotenso produzida pela olanzapina.
STELAPAR
O uso simultneo com bloqueadores beta-adrenrgicos origina uma concentrao plasmtica elevada
de cada medicao.
Reaes
adversas
Usada
como
cloridrato,
a Tranilcipromina
um derivado
anlogo estrutural
Os efeitos
adversos
observados
so sonolncia,
aumentono
de hidraznico,
peso e hiperprolactinemia,
comda
anfetamina.
Inibe
a monoaminoxidase
(MAO),
enzima envolvida
no
metabolismo da
serotonina
e
manifestaes
clnicas
como
ginecomastia
e
galactorria.
Menos
freqentemente
foram
registrados:
Contra-indicaes
dos
neurotransmissores
catecolaminrgicos,
tais hipotenso
como epinefrina,
norepinefrina
e dopamina.
um
tonturas,
aumento
apetite,
edema
perifrico,
ortosttica,
secura
da
boca,
constipao,
Depresso
grave dodo
SNC,
estados
comatosos,
doena cardiovascular
grave.
A relao
risco-benefcio
inibidor
datransitrio
MAO no das
seletivo,
que se unehepticas
de formaeirreversvel
a esta enzima. A atividade MAO
aumento
transaminases
eosinofilia
deve ser avaliada
nas seguintes
situaes: alcoolismo,
angina assintomtica.
pectoris, discrasias sangneas,
reduzida produz um aumento da concentrao destes neurotransmissores nos locais de
glaucoma, disfuno heptica, mal de Parkinson, lcera pptica, reteno urinria, sndrome de Reye,
armazenamento em todo o SNC ou no sistema nervoso simptico.
distrbios convulsivos, vmitos (posto que a ao antiemtica pode mascarar os vmitos como sinal
Precaues
de superdosagem
de outras
medicaes).
Durante
o tratamento
com olanzapina
recomendam-se controles peridicos dos nveis das
Acredita-se
quehepticas,
a ao antidepressiva
correlaciona-se
melhorcom
comsinais
as alteraes
nasde
caractersticas
transaminases
principalmente
naqueles pacientes
e sintomas
leso heptica,
dos
receptorespreexistentes
produzidos pela
administrao
crnicafuncional
de tranilcipromina
do que e
com
o bloqueio
enfermidades
associadas
com
reserva
heptica
limitada
naqueles
sob da
AMPLICTIL - (RHODIA FARMA)
recaptao
dos neurotransmissores,
o que explicaria o atraso de 2 a 4 semanas na
tratamento sinptica
com
frmacos
potencialmente
hepatotxicos.
Composio:
Cada
comprimido
contm cloridrato
de clorpromazina 25mg e 100mg.
resposta teraputica.
Cada ml de soluo injetvel contm cloridrato de clorpromazina 5mg.
Cada
gota aumento
contm: cloridrato
de clorpromazina
1mg.
Caso haja
das enzimas,
necessrio considerar
a reduo da dose de olanzapina. Utilizar
A
Tranilcipromina
pacientes
bemcx.
absorvida
no
trato
Metaboliza-se
por oxidao
no fgado
Apresentaes:
Comp.
c/20
de antecedentes
25mg
ougastrintestinal.
100mg.
com
precauo em
com
de convulses
ou com molstias
linfoproliferativas,
de
rpida.
eliminado
renal
e biliar.
Sol.forma
inj. amp.
cx. c/5
de 5ml. por
Sol.
oral
fr. c/20ml
a 4%.
contagens
baixas
de
leuccitos
ouvia
neutrfilos,
antecedentes
de depresso ou toxicidade da medula
CLORPROMAZINA
- (I.V.B.)ou por enfermidade concorrente.Administrar com precauo a pacientes
ssea
induzida pelo frmaco
Composio:
Cada
comprimido
cloridrato
de clorpromazina
100mg
com
hipertrofia
de prstata,
leocontm
paraltico,
glaucoma
de ngulo fechado
ou afeces correlatas, em
Indicaes
Cada
cloridrato
clorpromazina
25mg.
funoampola
da atividade
anticolinrgica
potencial
deste
frmaco.
Tratamento
dacontm
depresso
maior de
sem
melancolia,
que
no responde ou no tolera outros
Apresentaes: Comp. cx. c/20 emb. de 10. Amp. cx. c/50 de 5ml
antidepressivos.
CLORPROMAZINA - (UNIO QUMICA)
Estudos em animais indicaram que a olanzapina no possui efeitos carcinognicos, teratognicos ou
Composio: Cada comprimido contm cloridrato de clorpromazina 100mg.
mutagnicos. No obstante, devido limitada experincia em seres humanos, recomenda-se utiliz-la
Dose
Cada ampola de 5ml contm: cloridrato de clorpromazina 25mg.
durante a30mg/dia,
gravidez somente
quandodeo 10mg
benefcio
para a me
justificar
oa
risco
potencialconforme
para o feto.
Adultos:
comcx.
aumentos
dirios
de 1
3 semanas,
a
Apresentaes: Comp.
c/100. Sol.
inj. c/50
amp.em
deintervalos
5ml.
Aconselha-seeevitar
seu uso
a amamentao.
Dada a possibilidade
de sonolncia
durante
necessidade
tolerncia,
atdurante
60mg/dia.
Dose de manuteno:
10 a 20mg/dia.
Dose mxima:
at o
tratamento,
recomenda-se
advertir
os pacientes em
sobre
o manuseio
mquinas perigosas ou
60mg/dia.
No
se recomenda
sua administrao
menores
de 16de
anos.
LEVOMEPROMAZINA
automveis.
Se uma dose de 10mg 2 vezes ao dia durante 2 semanas no produzir resposta, deve ser
LEVOZINE para 20mg pela manh e 10mg tarde durante 1 semana ou mais. Se no for
Interaes
aumentada
NEOZINE
A
administrao
simultnea
de que
lcool
ou frmacos decontinuada
ao central
aumento dos efeitos
observada
melhora,
provvel
a administrao
nopode
fora causar
benfica.
farmacolgicos, como sedao. Como a olanzapina atua sobre os receptores dopaminrgicos,
antagoniza
os efeitos da
ou outros
agonistas
dopaminrgicos.
A carbamazepina
aumenta
o
A levomepromazina
umlevodopa
antipsictico
que pertence
classe
das fenotiazinas
alifticas como
a
metabolismo
da
olanzapina
e,
portanto,
diminui
sua
concentrao
no
sangue.
clorpromazina. Quimicamente a metotrimeprazina, somente utilizada como ismero levgiro

denominado levomepromazina. Como os outros neurolpticos, seu mecanismo de ao ocorre

bloqueando os receptores ps-sinpticos dopaminrgicos mesolmbicos cerebrais.
Contra-indicaes
Hipersensibilidade conhecida a este frmaco. A relao risco/benefcio deve ser avaliada nas seguintes

sedativo, potencializador de analgsicos (neuroleptoanalgesia). Em quadros psicticos e na

molstia
de Parkinson.
esquizofrenia
a levomepromazina ativa em casos agudos com excitao e agitao. Sua
administrao via oral garante uma boa absoro e biodisponibilidade do frmaco.Passa por
biotransformao
heptica e eliminada especialmente pela urina e blis.
ZYPREXA - (ELI metablica
LILLY)
Composio: Cada comprimido contm olanzapina 5,0mg e 10,0mg
Apresentaes: Comp. cx. c/14 e 28 de 5mg,
Indicaes
cx.
c/14, 28agudas
e 56 deou
10mg,
Psicopatias
crnicas. Esquizofrenias crnicas. Sndromes de excitao psicomotora.
emb.
hosp.
c/56
Psicoses, alucinaes.
Reaes
adversas
So de incidncia mais freqente: enjos ou sensao de enjos graves, viso turva, constipao,
mico
Dose dificultosa, cansao e debilidade, sonolncia. De incidncia rara: colria, erupo cutnea,
edemas
de membros
inferiores.
Em psicopatias
leves ou
moderadas a dose mdia aconselhada de 6-12mg/dia; em casos de
pacientes graves com psicopatias rebeldes, refratrias ou recidivantes, com quadro de agitao e
RISPERIDONA
excitao,
so empregados
50-150mg/dia,
ou mais, segundo
orientao
mdica.
Sinais
de superdosagem:
ansiedade
grave, confuso,
enjos graves,
febre,
alucinaes, cefalias,
crises
convulsivas, sudorao e irritabilidade no habitual.
RISPERDAL
Em neuroleptoanalgias emprega-se associado a outros frmacos (opiceos, butirofenonas) por via
RISPERDON
parenteral (IM) em doses de 100 a 500mg/dia.
ZARGUS
Precaues
importante evitar bebidas alcolicas e com cafena. Ao produzir sonolncia deve-se ter
precauo
dirigirde
veculo
ou realizar trabalhos que
requeiram
estado
ateno.
Controlar
Efeitos secundrios
Pertence
aoaogrupo
antipsicticos-neurolpticos
atpicos
que tm
umade
eficcia
similar
dos a
glicemia
e mas
glicosria
em
pacientes
diabticos,
dado
que os insnia,
resultados
podem
estar
Foram descritos:
boca
seca,
astenia,
sonolncia,
agitao,
cefalias,
discinesias
precoces e
clssicos,
com
um
perfil
de efeitos
adversos
diferentes
deles, em
especial
nos diminudos.
sintomas
No
se recomenda
administrao
em
menores
de
16 anos,
j que
pode
no da
tardias,
fotossensibilidade,
depresso
do SNC,
hiperprolactinemia,
extrapiramidalismo,
distrbios
extrapiramidais
quesua
ocorrem
com freqncia
muito
menor.
O mecanismo
deproduzir
ao da atraso
risperidona
crescimento.
viso, tonturas,embora
congesto
nasal, hipotenso
arterial,ictercia
obstrutiva,
disria,
amenorria,
desconhecido,
se acredite
que sua atividade
devida a
um bloqueio
combinado
dos receptores
galactorria. Incompatibilidade
cruzada
com outros neurolpticos
fenotiaznicos
(clorpromazina).
dopaminrgicos
D2 e dos receptores
serotoninrgicos
S2 (antagonista
dopaminrgicoserotoninrgico).
Interaes
O
uso simultneo de anticonvulsivos pode aumentar os efeitos depressores sobre o SNC e produzir
Precaues
uma
alterao
nosrisperidona
quadros
depodem
crises devem
epileptiformes.
Os antidepressivos
tricclicos
aumentam
os
Em casos
de tratamento
prolongado
ser realizados
controles
daalfa
funo
medular,
Outros
efeitos
da
ser explicados
pelo
bloqueio
dosperidicos
receptores
2-adrenrgicos
e
efeitos
anticolinrgicos
e podem
produzir
crises
hiperpirticas,
crises
hipertensivas
eindivduos
convulses
heptica,
renal eH1.
oftlmica.
O tratamento
deve ser
cuidadosamente
monitorado
histaminrgicos
A risperidona
bem absorvida
pela mucosa
gastrintestinal
eem
extensamente
graves.
parkinsonianos,
epilpticos
metabolizada pelo
fgado. e cardacos. Os pacientes no devem ser expostos a radiao solar ou
ultravioleta.
Os
IMAO potencializam os efeitos dos hipoglicemiantes orais e da insulina. Com o dextrometorfano
Indicaes
pode
ocorrer
excitao,
hipotenso
e hiperpirexia.
Com
os diurticos
pode
um
efeito
Em casos
de hipertermia
imperativa
a suspenso
do
tratamento
para
avaliao
de
possvel
caso dedo
Controle
das
manifestaes
das afeces
psicticas.
Como
coadjuvante
no ocorrer
tratamento
de mudanas
hipotensor
aumentado.
Pode-se afetivos
prolongar
intensificar
osa efeitos
sedativos
e antimuscarnicos
do ou
sndrome neurolptica
maligna.
A
administrao
durante
gravidez
e mental.
a lactao
dever ser avaliada
comportamento
ou transtornos
eme pacientes
com
deficincia
Esquizofrenia
aguda
naloperidol,
loxapina,
fenotiazinas e tioxantenos.
conforme a relao
risco/benefcio.
crnica.
No
se recomenda o uso simultneo com levodopa, uma vez que a associao pode gerar crises
Interaes
Dose
hipertensivas
a graves
repentinas.
Anticolinrgicos
emoderadas
anti-histamnicos
H1e potencializam
efeitos daque
levomepromazina.
Frmacos
O
tratamento de
iniciado
em forma
gradual
com doses os
moderadas
so progressivamente
mielodepressores:
potencializam
a leucopenia
e trombocitopenia.
gerais:
pacientes
aumentadas.
No primeiro
dia recomenda-se
1mg,
duas vezes por Anestsicos
dia; 2mg, duas
vezes
por dia, no
submetidos
a etratamento
comno
levomepromazina
requerem
doses menores
de anestsico
segundo
3mg, duas
vezes
porhiperreflexia,
dia,
terceiro
dia.
O
uso de dia;
L-triptfano
podeprolongado
produzir
hiperventilao,
hipertermia,
desorientao
ou
geral.
confuso.
A associao com metildopa pode produzir hiperexcitabilidade. O uso simultneo de
drogas
simpaticomimticas
pode prolongar
e intensificar
os efeitos
de doses
A atividade
antipsictica mxima
foi observada
em uma faixa
entrevasodepressores
4mg e 6mg/dia. eCom
estimulao
Aminas disputadoras:
reduzirclnicos
a eficcia
do neurolptico
e esse, por
sua vez,
o efeitoadversas.
superiores
a cardaca.
6mg no podem
h benefcios
adicionais,
mas aumenta-se
o risco
de reaes
estimulante
dascom
anfetaminas.
Podem ou
serrenal,
afetados
os efeitos
dos frmacos
anticonvulsivantes
Para pacientes
doena heptica
indivduos
debilitados
ou idosos
recomenda-se uma dose
(fenitonas)
ao
reduzirmos
o
limiar
para
as
crises
convulsivas.
inicial
de
0,5mg,
duas
vezes
ao
dia,
com
incrementos
de
0,5mg,
duas
vezes
ao dia nos dias seguintes,
Contra-indicaes
at atingirheptica
a dose tima.
Disfuno
grave. Feocromocitoma. Disfuno renal. A relao risco-benefcio deve ser
avaliada
na presena
de alcoolismo
ou tratado,
asma
ou bronquite,
arritmias
cardacas,cerebrais
As respostas
antiparkinsonianas
da ativo
levodopa
podem ser
afetadas
ao bloquear
os receptores
enfermidade
cerebrovascular,
epilepsia,
mellitus,
hipertenso,
hipertireoidismo,
dopaminrgicos.
Tambm
podem
ocorrerdiabetes
interaes
medicamentosas
com
seguintesda
frmacos:
Em
caso de mudar
de outro
antipsictico
para
risperidona,
recomenda-se
aos
suspenso
esquizofrenia
paranide,
Parkinson
e disfuno
renal adrenrgicos,
e heptica.
antidepressivos
betabloqueadores
anticolinrgicos,
lcool, no
administrao
dotricclicos,
anteriorMal
eantitireideos,
ode
incio
imediato
do tratamento
com
risperidona;
os dois antipsicticos
antiparkinsonianos
e anti-hipertensivos.
devem
ser administrados
simultaneamente.
PARNATE (ENILA)
Tubos
com 20 drgeas de Sulfato de Tranilcipromina 10 mg.
Contra-indicaes
Superdose
STELAPAR
Em pacientes (ENILA)
debilitados,
caquticos e idosos. reaes
Pacientes
comatosos especialmente
aqueles que
Observam-se:
anomalias eletrocardiogrficas,
extrapiramidais
severas, hipotenso,
sonolncia
N
1: Cada
drgea de
Stelapar
No.1
contm:
Tranilcipromina
10 antecedentes
mg.
estejam
recebendo
frmacos
neurodepressores.
Indivduos
com
de de
depresso
e
sedao.
Tratamento:
lavagem
gstrica,
assistncia
respiratria,
administrao
lquidos medular,
por via
+
Dicloridrato
de trifluoperazina
1taquicardia.
ml. anticolinrgico.
glaucoma,
hipertrofia
prosttica,
Doena de
Parkinson.
Insuficincia
cardiopatia
parenteral,
vasopressores,
tratamento
No
administrar
adrenalinaheptica,
nem dopamina.
O
N
2 contm:
Tranilcipromina
10 sua
mg. (epilepsia).
isqumica,
patologias
convulsivantes
paciente
deve
ser controlado
at
recuperao.
+ Dicloridrato de trifluoperazina 2 mg.
LEVOZINE
- (CRISTLIA)
Reaes adversas
Composio:
Cada
comprimido
contm maleato
de levomepromazina
25mg e tonturas,
100mg. hiperquinesia,
Associadas
com
suspenso
do tratamento:
sintomas
extrapiramidais (2,1%),
Cada ml de nuseas.
soluo oral
contm:
maleato deinsnia
levomepromazina
40mg.(22%), ansiedade (12%),
sonolncia,
Durante
o tratamento:
(26%), agitao
Apresentaes:
Comp.sintomas
fr. c/200 extrapiramidais
e bl. c/20 de 25mg.
sonolncia,
agresso,
(17%), dor de cabea (14%), tonturas, constipao,
MOCLOBEMIDA
Comp. fr. dispepsia,
c/100 e bl.vmitos,
c/20 de dor
100mg.
nuseas,
abdominal, sialorria, dor dental, rinite (10%), tosse, sinusite, dor
Sol.
oral fr. ou
c/20ml
nas costas
no peito, febre, seborria, viso anormal, artralgia, taquicardia, diminuio do desejo
AURORIX
NEOZINE
- (RHODIA
FARMA)extrapiramidais est relacionada com a dose de risperidona
sexual.
A apario
dos efeitos
Composio:
administrada.Cada comprimido contm maleato de levomepromazina 25mg ou 100mg.
A
Moclobemida
no deve
ser utilizado
crianas
vez que ainda 5mg.
no se dispe de estudos
Cada
ml de soluo
injetvel
contm: em
cloridrato
deuma
levomepromazina
nessa
faixade
etria.
Tambm
contra-indicado
pacientes com hipersensibilidade
a
Cada gota
soluo
a 4% est
contm:
cloridrato dealevomepromazina
1mg.
Precaues
moclobemida
e estados
de c/20
confuso
aguda.
estudos em animais no indicam que Moclobemida
Apresentaes:
Comp. cx.
de 25mg
ou Os
100mg.
O tratamento com risperidona expe o paciente a srios riscos. Como com outros neurolpticos, o
deva
ser amp.
contra-indicado
na gravidez.
Sol. inj.
cx. c/5 de 5ml.
paciente pode desenvolver um quadro de discinesia tardia, potencialmente irreversvel (maior risco em
Sol. oral fr. c/20ml
idosos); sndrome neurolptica maligna, potencialmente mortal, que manifestada com hiperpirexia,
Em
seres
humanos
ainda no h
dados, no eentanto,
deve-sealterado.
levar emFoi
considerao
o princpio
rigidez
muscular,
instabilidade
autonmica
estado mental
observado um
incremento do
mdico
no se de
utilizar
nenhum
medicamento
durante
os primeiros
de gravidez. Devido a
SULPIRIDA
risco
dede
apario
tumores
da pituitria,
endcrinos
e mamrios
emmeses
animais.
mnima passagem de moclobemida para o leite materno devem ser considerados os benefcios
DOGMATIL
A risperidona pode produzir hipotenso ortosttica. O paciente que recebe risperidona no deve
EQUILID
operar
maquinaria pesada nem conduzir automveis. No consumir lcool durante o tratamento. No
amamentar. No utilizar em mulheres grvidas, a menos que o benefcio para a me supere o risco
potencial
o feto.
A
sulpiridapara
um
bloqueador dopaminrgico "seletivo" sobre os receptores D2 das vias mesolmbica e
mesocortical, sem ao sobre outros subtipos de receptores (D1, D3, D4 e D5). Esta afinidade sobre
os
receptores dopaminrgicos D2 faz com que seja menos tolerada e produz menos efeitos adversos
Interaes
bloqueio
muscarnico,
bloqueio
alfa1, bloqueio
H1 A
dorisperidona
que outrospode
antipsicticos
noagentes
lcool
e outros
frmacos
que tenham
ao no SNC.
potenciar clssicos
o efeito dos

incrementar o clearance da risperidona.

Indicaes
Dispepsia,
somatizaes
viscerais,
clon irritvel,
colite ulcerosa.
Distrbios
somatiformes.
A
clozapinadiscinesia,
pode diminuir
o clearance
da risperidona.
Os frmacos
que inibem
o citocromo
P450IID6 e
Doenas
psicossomticas.
outras
isoenzimas
podem interferir na biotransformao da risperidona.
Dose
Contra-indicaes
Por via oral so aconselhados
50mg a cada 6 ou 12 horas. Por via intramuscular, 100mg a cada 12
Hipersensibilidade
risperidona.
para
a me
relao aos
possveis riscos para a criana. Sempre utilize Moclobemida
horas.
Doseem
ponderada:
3mg/kg/dia.
exatamente como seu mdico prescreveu.
RISPERDAL - (JANSSEN-CILAG)
Reaes adversas
Composio:
Cada comprimido contm risperidona 1mg, 2mg e 3mg.
No
use e no
misture
remdios
prpria.
Informe extrapiramidalismo,
seu mdico se estiver
tomando
outros
Em alguns
pacientes
foram
tremor,
sonolncia,
tonturas,
cefalia,
Apresentaes:
Comp.
emb.assinalados
c/20por
de conta
1mg.
medicamentos
e
quais
so
eles.
Somente
o
mdico
sabe
a
dose
ideal
de
Moclobemida
para
seu
astenia,
secura
na
boca,
ginecomastia,
galactorria,
erupo
cutnea.
Comp. emb. c/20 de 2mg.
caso.Siga
suas -recomendaes.
No mude a dose por sua conta. possvel que seu mdico tenha
RISPERDON
(CRISTLIA)
receitado
uma
dose
menor
e
lhe
tenha solicitado
observar
como
reage ao tratamento. Assegure-se
Composio: Cada comprimido contm
risperidona
1mg, 2mg
e 3mg.
Precaues
de
que voc estComp.
seguindo
estas
instrues.
Apresentaes:
emb.
c/20
de
1mg.
No associar com antidepressivos IMAOs. A relao risco-benefcio dever ser avaliada em pacientes
Comp.
emb. c/20
deministrar
2mg.
com glaucoma.
No
com bebidas alcolicas ou frmacos depressores do SNC. Empregar com
Os
comprimidos
devem
serinsuficincia
tomados
com
um de
pouco
de lquido e sempre aps as principais
Comp.
emb.
de 3mg.
Comp.
emb.
c/20
3mg.
precauo
nac/20
presena
de
renal
ou
heptica.
refeies.
mdico sabe o momento ideal para suspender o tratamento. Siga rigorosamente
ZARGUSSeu
- (BIOSINTTICA)
suas
recomendaes.
Moclobemida
bem
tolerado. 1mg,
Os efeitos
Composio:
Cada comprimido
contm
risperidona
2mg eadversos
3mg. mais freqentes consistem
Contra-indicaes
em
distrbios doComp.
sono, tontura,
nusea,
dor de cabea e agitao.
Apresentaes:
emb. c/20
de 1mg.
Feocromocitoma,
de Parkinson, epilepsia, gravidez e lactao, miastenia grave. Hipersensibilidade
Comp. emb. c/20 mal
de 2mg.
ao
frmaco.
Comp.
emb.
c/20
de
3mg.
Portanto, informe ao seu mdico o aparecimento desses efeitos.O paciente no deve ingerir

bebidas alcolicas durante o tratamento.

DOGMATIL
QUETIAPINA - (SYNTHLABO)
Composio: Cada cpsula contm sulpirida 50mg.
Propriedades
Cada comprimido contm: sulpirida 200mg.
Moclobemida
um
antidepressivo
que atua sobre o sistema neurotransmissor monoaminrgico do
SEROQUEL
Apresentaes:
Cps.
cx. c/20.
crebro.
Sua
ao
devida
uma inibio reversvel da monoamino oxidase, especialmente a
Comp. cx.
c/20.
Gts.
ped. fr.a c/30ml.
monoamino
A. O metabolismo
noradrenalina
e serotonina
diminudo
efeito, de
o
A quetiapinaoxidase
um agente
antipsictico da
atpico
que interage
com uma ampla
gamepor
de este
receptores
que
acarreta concentraes
aumentadas
destes
neurotransmissores.
neurotransmissores
exibindo
maior
afinidade
por
receptores
de
serotonina
(5HT)
do
que
para
EQUILID - (HMR)
receptores
deCada
dopaminrgicos
e D2 no
crebro.
A quetiapina tem tambm afinidade nos receptores
Composio:
comprimidoD1
contm
sulpirida
200mg.
Como
resultado
da
melhoria
do humor
e da atividade
psicomotora,
Moclobemida
promove o alvio
histaminrgicos
e alfa1-adrenrgicos,
mais baixa
nos receptores
alfa2-adrenrgicos
mas sem
Cada cpsula
contm:
sulpirida
50mg.afinidade
de
sintomas
tais
como
disforia,
exausto,
falta
de
iniciativa
e
dificuldades
de
concentrao.
Na
afinidade
aprecivel
aos
receptores
muscarnicos
colinrgicos
ou
benzodiazepnicos.
Apresentaes: Comp. cx. c/20 de 200mg.
maioria
dos
casos,
esses efeitos surgem na primeira semana de tratamento.
Cps. cx.
c/20
de 50mg.
A quetiapina ativa em testes de atividade antipsictica, tais como de esquiva condicionada.
Embora
Moclobemida
no em
apresente
a qualidade
do sono em
Os resultados
de estudos
animaispropriedades
que prevemsedativas,
o risco demelhora
causar sintomas
extrapiramidais
poucos
dias.
Moclobemida
afeta
a capacidade
de fraca
ateno.
Moclobemida
bem
tolerado.
revelaram
que
a quetiapinano
causa
apenas
catalepsia
em doses
eficazesde
bloqueio
do receptor
TIORIDAZINA
Estudos
realizados
dopaminrgico
D2. em animais a curto e a longo prazos indicaram baixa toxicidade. Toxicidade
heptica ou cardaca no foi observada.
MELLERIL
Os resultados tambm revelaram uma reduo seletiva na descarga dos neurnios dopaminrgicos
Farmacocintica
mesolmbicos A10 versus neurnios nigroestriatais A9 envolvidos na funo motora e mostraram que a
Aps
administrao
oral,
a moclobemida
completamente
passando
para a com
circulao
quetiapina
exibe uma
tendncia
mnima de
causar distonia absorvida,
em macacos
sensibilizados
Em
doses
elevadas
a tioridazina
possuiSua
umaprimeira
ao farmacolgica
bsica similar
de outras
fenotiazinas,
portal
a partir
do trato
gastrintestinal.
passagem heptica
reduz afrao
do princpio
neurolpticos.
porm,
no espectro
clnico,
observam-se
diferenas significativas
com efeitos extrapiramidais mnimos
ativo
disponvel
a nvel
sistmico
(biodisponibilidade
F).
e ao antiemtica dbil.
Os resultados de 3 estudos clnicos controlados com placebo, incluindo um que usou uma faixa de dose
Esta
mais de
pronunciada
dose nica (F:nenhuma
60%) do diferena
que dosesentre
mltiplas
(F: 80%).
de 75reduo
a 750 mg/dia
quetiapinaaps
no identificaram
esta droga
e placebo,
Sua
absoro
rpida
e
completa.
Sua concentrao
plasmtica
mxima
alcanada
apsA2quetiapina
a 4 horas
Devido
a sua
natureza
aextrapiramidais
moclobemida
ou
extensivamente
difundida
pelo organismo
com
quanto
incidncia
de lipoflica,
sintomas
uso
concomitante
de anticolinrgicos.
de
sua
ingesto.
Sua
fixao
s
protenas

de
95%.
Metaboliza-se
no
fgado
e
alguns
de
seus
um
distribuio
(Vss) deda
cerca
de 1,2 eL/kg.
novolume
produz de
elevaes
prolongadas
prolactina
se mostra eficaz no tratamento dos sintomas
metablitos
possuem da
propriedades
farmacodinmicas similares s da droga-base (fenotiazina).
positivos e negativos
esquizofrenia.
A ligao s protenas plasmticas, principalmente albumina, relativamente baixa (50%).
A
meia-vida deplasmticas
eliminao plasmtica
de
aproximadamente
10 horas.
Atravessa
a placenta e passa
Concentraes
mximas so
atingidas
aproximadamente
uma
hora aps
Indicaes
ao
leite
materno.
Em
sua
forma
de
liberao
lenta,
a
absoro

prolongada.
administrao.
Controle das manifestaes das afeces psicticas. Como coadjuvante no tratamento de mudanas do
comportamento ou transtornos afetivos em pacientes com deficincia mental. Esquizofrenia aguda ou
Indicaes
crnica.
Aps
doses repetidas, as concentraes plasmticas de moclobemida aumentam durante a
Ansiedade,
estados
tenso, agitao,
distrbios
emocionais
e do sono.
Geriatria:
primeira
semana
de de
tratamento
e permanecem
estveis
em seguida.
Quando
a dose estados
diria de
confuso,
ansiosos,
depressivos
insnia. Pediatria: dificuldade
de concentrao,
distrbios
aumentada,
ocorre uma
elevaoe proporcionalmente
maior nas concentraes
do estado
de de
Dose
conduta
como
hiperatividade
ou
agressividade.
Pacientes
psicticos
internados
ou
ambulatoriais.
equilbrio
dinmico
(steady-state).
A quetiapina
deve ser
administrada duas vezes ao dia, com ou sem alimento.
Adultos: A dose total diria para os quatro dias iniciais do tratamento de 50g mg (dia 1), 100 mg
Dose
(dia
2), 200 mg(dia
3) eque
300inteiramente
mg (a partirmetabolizada
do 4 dia). antes de sua eliminao pelo organismo:
A
moclobemida
quase
A dose do
dever
ser adequada
cada
de acordoA com
a naturezaocorre
e
menos
que 1%
da dose individualmente
eliminado por viapara
renal
sobpaciente,
forma inalterada.
metabolizao
gravidade
dos
sintomas.
Recomenda-se
que
a
dose
inicial
seja
inferior

sugerida
abaixo
e
aumentada
em
grande
de reaes
oxidativas
sobre
a frao
da molcula.
A partir
do parte
4 diaatravs
de tratamento
a dose
deve ser
ajustada
at morfolina
atingir a faixa
considerada eficaz, que
gradualmente
atingir o nvel
eficaz. As da
doses
diriasclnica
seroedivididas
em 2 de
a 4cada
administraes.
est entre 300at
a 450mg/dia.
Dependendo
resposta
tolerabilidade
paciente, a dose
pode
ser ajustada
faixa de 150
750
mg/dia.
Os
metablitos
sona
eliminados
por a
via
renal.
Produtos de degradao farmacologicamente ativos,
As
gotas
e
suspenso
so
recomendadas
para o tratamento
de crianas
pacientes
geritricos.
encontrados in vitro e no animal, esto presentes
na circulao
sistmicae no
ser humano
apenas
Teraputica
ansioltica
- adultos:
a 75mg/dia. Crianas:
0,5 aeliminada
2 mg/kg/dia.
em
concentraes
muito
baixas. A10moclobemida
rapidamente
do organismo.
Pacientes
idosos
Assim como outros antipsicticos a quetiapina deve ser usada com cautela no paciente idoso,
Teraputica
-perodo
adultos:
pacientes
psicticos
internados:
100 com
a de
600mg/dia,
pacientes
especialmente
durante o de
inicial.
O tratamento
deve
ser
25
mg/dia,
aumentando
O
clearance neurolptica
sangneo
aproximadamente
20-50 l/hora
e a iniciado
meia-vida
eliminao
de uma
psicticos
ambulatoriais:
50
a
300mg/dia;
depresso
e
pacientes
geritricos:
25
a
200mg/dia.
diariamente
em
incrementos
de
25
a
50
mg.
A
dose
eficaz
no
idoso
provavelmente
ser
menor
que a
a duas horas e ligeiramente mais elevada em doses mais altas. A moclobemida passa para
o leite
Distrbios
mentais
graves
no psicticos:
150mg/kg/dia.
Doseo mxima
dose
paraem
pacientes
mais mnimas
jovens.
materno
quantidades
(menos25
de a0,06%
da dose para
adulto). diria: 800mg. Crianas:
1 a 4 mg/kg/dia.
Crianas e adolescentes
Reaes
adversas
A
segurana
e a eficcia de quetiapina no foi ainda bem avaliada em crianas e adolescentes.
Sedao, vertigem, hipotenso ortosttica, secura na boca, distrbios da acomodao visual,
galactorria,
Superdose irregularidade do ciclo menstrual, erupo cutnea, fotossensibilidade.
Em estudos clnicos, a experincia com superdosagem de quetiapina limitada. Doses estimadas de
Nuseas,
constipao,
ictercia.
Em casos
isolados,
doses
elevadasfatalidade
de tioridazina,
observaram-se
mais de 10
gramas foram
tomadas,
no tendo
sido com
relatada
nenhuma
e os pacientes
rigidez muscular sem
e sintomas
extrapiramidais, arritmias ou parada cardaca.
recuperaram-se
seqelas.

tratamentos
a longo
prazo, relatados
com doses
superiores
a 800mg/dia,
foram descritas
retinopatias
Em geral,
os sinais
e sintomas
foram
resultantes
da exacerbao
dos efeitos
farmacolgicos
pigmentrias.
conhecidos
de quetiapina, isto , sonolncia e sedao, taquicardia e hipotenso.
Precaues
No
h antdoto especfico para a quetiapina. Em casos de intoxicao grave, a possibilidade do
Em pacientes com
glaucoma
de ngulo
hipertrofia
prosttica ou doena
cardiovascular
grave.
envolvimento
de mltiplas
drogas
deve fechado,
ser considerada
e recomendam-se
procedimentos
de terapia
Devem serincluindo
realizadas
contagens leucocitrias
regularmente
durante
o tratamento,garantindo
por possvel
intensiva,
estabelecimento
e manuteno
de vias areas
desobstrudas,
leucopenia ou
agranulocitose,
e controle
da funo heptica
emdodoentes
antecedentes. Durante a
oxigenao
e ventilao
adequadas
e monitorizao
e suporte
sistemacom
cardiovascular.
gravidez, dever ser prescrita somente em casos estritamente indicados.
Indicaes
Tratamento
das sndromes
depressivas.
Moclobemida
particularmente
para do
tratamento
Superviso mdica
e monitorizao
cuidadosas
devem ser
mantidas at adequado
a recuperao
paciente.
ambulatorial,
Interaes uma vez que no possui ao sedativa e no compromete a ateno nem a
capacidade
de
reao.
Aumenta
efeitos
depressivos do lcool sobre o SNC, dos depressores do SNC e anti-histamnicos, os
Reaes os
adversas
efeitos
antimuscarnicos
dos anticolinrgicos
dosmaior
inibidores
da quinidina
sobreaacurto
contratilidade
Os efeitos adversos significantes
e relatados e
com
freqncia
em estudos
prazo foram
miocrdica.
Dose
sonolncia (17.5%), tontura (10%), constipao (9%), hipotenso postural (7%), boca seca (7%), a
A
dose inicial
de 300mg/dia,
geralmente dividida aps uma das principais
alteraes
de recomendada
enzimas hepticos
(6%).
refeies.
necessrio,
a dose pode da
serL-dopa
aumentada
ato600mg/dia,
dependendo
do grau
de
Diminui osSe
efeitos
antiparkinsonianos
e baixa
limiar do ataque
convulsivo
em pacientes
severidade
da
depresso.
epilpticos.
efeito
pressor e
dos
vasoconstritores
O usocomo
juntooutros
com IMAO
prolonga e
A quetiapinaReduz
pode o
estar
associado
astenia
leve, rinite eadrengicos.
dispepsia. Assim
antipsicticos,
aumenta
o associado
efeito sedativo
e antimuscarnico
daspredominantemente
fenotiazinas. As drogas
anticidas
e antidiarricas
pode estar
a ganho
de peso limitado,
durante
as primeiras
semanas de
inibem
a absoro
das
fenotiazinas.
As
doses
no devem
ser
aumentadas antes da primeira semana de tratamento, uma vez que a
tratamento.
biodisponibilidade aumenta durante este perodo (vide Farmacocintica). Instrues posolgicas
especiais:
pacientes
idosos
pacientesextrapiramidais
com funo renal
no necessitam
de ajuste
O
uso junto
com
ltio
agravae sintomas
e areduzida
neurotoxicidade
dos agentes
neurolpticos.
Assim
comoespecial
outros
antipsicticos
com atividade de bloqueio
adrenrgico a quetiapina
pode
induzir
posolgico
de
Moclobemida.
hipotenso ortosttica, associada a vertigem, taquicardia e sncope em alguns pacientes. Estes
Contra-indicaes
eventos
ocorrem especialmente durante a fase inicial de titulao da dose. Existem relatos ocasionais
Em
pacientes
com
distrbios
graves
metabolismo
heptico,
dose
diriano
de tenha
Moclobemida
deve
Estados
comatosos
ou depresso
do do
SNC
grave,
hipersensibilidade
a outras
fenotiazinas
de
convulses
em pacientes
tratados
com
quetiapina
embora aafreqncia
sidoe maior
do
ser
reduzida
de
metade
ou a sanguneas.
umque
tero
daDoena
dose para
se atingir
o nvel
plasmtico
usual.
antecedentes
discrasias
vascular
grave.
Lactao.
que
a observada
em pacientes
receberam
placebo
em
estudos
clnicos
controlados.
Contra-indicaes
MELLERIL
- (NOVARTIS)
Da
mesma forma
que para outros agentes antipsicticas, foram relatados casos raros de possvel
Hipersensibilidade
droga.
Estados
de confuso
aguda.
Moclobemida
no
deve ser
utilizado
Composio:
Cadadrgea
contm
de
tioridazina
10mg, 25mg,
50mg
ou 100mg.
sndrome
neurolptica
maligna
em cloridrato
pacientes
tratados
com
quetiapina.
A quetiapina
tambm em
tem sido
pediatria,
uma
vez
que
no
se
dispe,
at
o
momento,
de
experincia
clnica
nesta
faixa
etria.e/ou
Cada
comprimido
retard
contm
cloridrato
de
tioridazina
200mg.
associada a variaes na contagem de glbulos brancos. Leucopenia assintomtica transitria
Cada ml de soluo
oral
concentrada
tioridazina
na forma
de cloridrato 30mg/ml.
neutropenia
tm sido
observadas
comcontm:
incidncia
aproximada
de 1,6%.
A administrao concomitante de moclobemida com seleginina tambm contra-indicada. Uso
durante
a gravidez:
os dados
referentes aossricas
estudos
animaisforam
no indicam
que em
TRIFLUOPERAZINA
Elevaes
assintomticas
nos disponveis
nveis de transaminases
ouem
gama-GT
observadas
Moclobemida
deva
ser
contra-indicado
durante
a
gravidez.
alguns pacientes recebendo quetiapina.

STELAZINE
No
ser humano, no se dispe atualmente de dados. Deve-se levar em considerao o princpio
Precaues
mdico
no se prescrever
qualquerpode
tipo induzir
de medicao
durante
os primeiros
meses de no
gravidez.
Doena de
cardiovascular:
A quetiapina
hipotenso
ortosttica,
especialmente
incio do
tratamento.
Essa substncia
deve seratua
usada
com cuidado
am pacientes
com doenadopaminrgicos
cardiovascular,
Como antipsictico
a trifluoperazina,
bloqueando
os receptores
ps-sinpticos
doena
crebro-vascular
ou
outras
condies
pr-disponham

hipotenso.
Uso
durante
a
lactao:
devido

passagem
de
quantidades
mnimas
de
moclobemida
para e
o deprimem
leite
mesolmbicos no crebro. As fenotiazinas tambm produzem um bloqueio alfa-adrenrgico
materno
(vide
os benefcios
do tratamento
para dos
a me
devem ser
considerados
a liberao
de Farmacocintica),
hormnios hipotalmicos
e hipofisrios.
O bloqueio
receptores
dopaminrgicos
em
relao
aos
possveis
riscos para
lactente.Portanto,
somente
o mdico
pode discinesia
recomendar
o aps
aumenta
a liberao
de prolactina
naohipfise.
Assim
como
para
outros
antipsicticos,
existe potencial para
a quetiapina
causar
tardia
uso
deste medicamento.
tratamento
em longo prazo. A segurana e a eficcia de quetiapina durante a gestao humana no
foram
Inibe aestabelecidas.
zona disparadora quimiorreceptora medular e atua, assim, como antiemtico. Acredita-se que
Reaes
adversas seja produzida por reduo indireta dos estmulos sobre o sistema reticular do talo
sua ao ansioltica
A
Moclobemida
bem do
tolerado.
Osalfa-adrenrgico
efeitos secundrios
mais
freqentes
que foram
observados:
enceflico.
Os efeitos
bloqueio
podem
produzir
sedao.
Seu metabolismo
Interaes
distrbios
do
sono,
vertigens,
nuseas,
cefalia,
agitao.
Outros
efeitos
de
carter
transitrio
hepticoaos
e elimina-se
por via da
renal
e biliar. Tem
efeito extrapiramidal,
efeitos
Devido
efeitos primrios
quetiapina
sobreforte
o sistema
nervoso central,porm
ela deve
ser usadaou
com
ocasional:
sonolncia,
cansao
doscentral
membros
inferiores.
Emparmetros
casos raros,
antimuscarnicos
efrio,
sedativos
cuidado
emtremor,
combinao
com dbeis.
outrosrubor,
agentes
de ao
e com
lcool. Os
estados
confusionais
foram
mas cessaram
rapidamente aps
do
farmacocinticos
do ltio
noobservados,
foram alterados
quando co-administrado
cominterrupo
a quetiapina.
tratamento.
Indicaes
Tratamento
de distrbios psicticos
como no
esquizofrenia
e na
manaca
da doena
Tambm
a farmacocintica
da quetiapina
foi alterada
de fase
forma
significativa
aps amanacocoPrecaues
depressiva. Tratamento
controle de nuseas
e vmitos
graves em
pacientes
selecionados.
administrao
de com osdoantipsicticos
risperidona
e haloperidol.
Entretanto,
a co-administrao
da
Pacientes
depressivos
nos
quais
a excitao
agitao
seja
o quadroaclnico
predominante
no
Teraputica
dos
frmacos
de primeira
linha no
tratamento
curto prazo
(no mais
de 12
quetiapina
ealternativa
tioridazina
causou
elevaes
naou
depurao
da
quetiapina.
devem
ser da
tratados
com psictica.
Moclobemida isoladamente, mas somente em combinao com um
semanas)
ansiedade
sedativo (p. ex.: um benzodiazepnico). Como ocorre com outros antidepressivos, possvel uma
Contra-indicaes
exacerbao
dos sintomas esquizofrnicos durante o tratamento de pacientes que apresentem
Dose esquizofrnica
Hipersensibilidade
quetiapina.
psicose
ou esquizoafetiva.
Dose para adultos: oral, no incio 1 a 5mg 2 vezes ao dia, aumentando a posologia conforme a
necessidade
e- tolerncia.
Dose mxima: at 40mg/dia. Doses peditricas usuais: crianas de 6 anos
SEROQUEL
(ZENECA)
O
tratamento
com
neurolpticos
adia,
longo
prazo deve,
sede
possvel,
ser mantido nestes pacientes.
em
diante, 1mg
1 ou
2 vezes aocontm
ajustando
a dose
forma gradual.
Composio:
Cada
comprimido
quetiapina
25mg,
100mg
200mg. de grandes
Pacientes hipertensos devem ser alertados
no sentido
de evitar
oe
consumo
quantidades de alimentos ricos em tiramina. Durante o tratamento com Moclobemida, geralmente
Reaes
adversas
no
se observa
diminuio no desempenho em atividades que requeiram plena capacidade de
So
de
apario
mais freqente:
efeitos Entretanto,
parkinsonianos,
extrapiramidais
(mais
freqentes
ateno (p. ex.: conduo
de veculos).
as reaes
individuaisdistnicos
devem ser
controladas
em
idosos),
congesto
nasal.
Raras
vezes
se
observa:
viso
turva
ou
qualquer
alterao
de
viso,
durante
a fase inicial do tratamento.
AMISULPRIDA
discinesia tardia, mico difcil, hipotenso, erupo cutnea, distrbios do ciclo menstrual,
constipao, sonolncia, secura na boca, secreo de leite no habitual, nuseas, vmitos.
Consideraes
farmacolgicas de natureza terica indicam que os IMAO em geral podem precipitar
SOCIAN
crise hipertensiva em pacientes com tireotoxicose ou feocromocitoma. Na ausncia de experincia
Precaues
clnica
com moclobemida nestes grupos, recomendamos cautela na prescrio da droga a estes
Osamissulprida,
pacientes que
no toleram
uma fenotiazina
podem
no tolerar tambm
outras
fenotiazinas.
As
A
benzamida
modificada
de recente
desenvolvimento
na Europa,
ganhou
status de
pacientes.
medicaes
antipsicticas
as concentraes
de prolactina
e persistem
durante
a administrao
atpico
ao demonstrar,
em elevam
doses baixas
(50mg a 150mg/dia),
ao
sobre sintomas
negativos
e
crnica. secundrios
Nos recm-nascidos,
cujas mes
receberam
fenotiazinas
no final
da gravidez,
foram descritos
afetivos
de esquizofrnicos
crnicos,
alm
de baixo risco
de efeitos
motores
Pacientes
com tendncias
suicidas
devem
ser cuidadosamente
monitorizados
incio ausncia
do
ictercia prolongada,
hiporreflexia
ou
hiperreflexia
e efeitos
extrapiramidais.
extrapiramidais
nos ensaios
clnicos,
confirmado,
por
achados
de
seletividade no
lmbica,
da uptratamento.
Deve-see ter
cautela ao de
se agonismo
administrar
a moclobemida
com a clomipramina.
regulation estriatal
propriedades
dopaminrgico
nosjunto
experimentos
com animais in vivo
e in vitro.a lactao observa-se sonolncia no lactente. Os pacientes geritricos necessitam de uma
Durante
dose inicial mais baixa, pois tendem a desenvolver concentraes plasmticas mais elevadas, so mais
propensos
hipotenso
ortostticaa eremoxiprida,
demonstrama uma
sensibilidade
aumentada
aos efeitos
Ao
contrrio
de outra benzamda,
amissulprida
no esteve
relacionada
ocorrncia
antimuscarnicos
e sedativos
das fenotiazinas.
Tambm so
mais em
propensos
a desenvolver
efeitos
de
anemia aplstica
ou de outras
discrasias sangneas.
Embora
uso clnico
corrente como
secundrios extrapiramidais,
como discinesia
tardia
e parkinsonismo.
antipsictico
em grande partetais
da Europa
e no Brasil,
a amissulprida
ainda no foi licenciada para os
EUA.
Sugere-se administrar aos pacientes idosos a metade da dose usual para adultos. Por seu efeito

doena periodontal,
candidase
oral.Os
efeitos
leucopnicos
e trombocitopnicos
fenotiazinas
dopaminrgico
clssico
nas faixas
de doses
maiores
(acima de
200mg/dia), com das
registro
de efeitos
podem aumentar
incidncia
de infeco
extrapiramidais
ea
elevaes
duradouras
damicrobiana,
prolactina. atraso na cicatrizao e hemorragia gengival.
Interaesainda recentemente, em outubro passado, ensaios clnicos duplo-cegos randomizados
Entretanto,
Os anti-histamnicos
e os antimuscarnicos
intensificam
os efeitos
fenotiazinas, de
foram
reunidos em reviso
sistemtica metanalitica
conduzida
porantimuscarnicos
autores alemes das
da Universidade
principalmente
confuso, alucinaes
pesadelos.
As anfetaminas podem produzir reduo dos efeitos
Munique,
que confirmaram
seu padroe atpico
na clnica.
antipsicticos das fenotiazinas e estas, reduzir o efeito estimulante das anfetaminas.
Advertncias
Propriedades
Ateno:
este produto
baixar
um novo
medicamento
e, embora
as pesquisas
realizadas
As
fenotiazinas
o limiar
para as crises
convulsivas,
razo substitudas,
pela
qual tenham
necessrio
ajustar a
A Amisulprida
podem
um neurolptico
pertencente
classe
das benzamidas
que se caracteriza
indicado
e segurana
quando
corretamente
indicado,
podem
ocorrer reaes
adversas
doserapidez
doseficcia
anticonvulsivos.
inibir
o metabolismo
da
fenitona
originar
asobre
toxicidade
por fenitona.
por
de ao
e por Podem
objetivo
teraputico
bipolar,
tambm
come atividade
sintomas
imprevisveis
ainda
noantitireideos
descritas
ou conhecidas.
Em caso
dede
suspeita
reaoe
adversa
mdicopode
O uso simultneo
com
pode aumentar
o risco
agranulocitose,
a bromocriptina
psicticos,
tanto
sobre
os
chamados
sintomas
produtivos
(alucinao
ededelrio)
quanto
osochamados
responsvel
ser(apatia,
notificado.
S de
pode
ser vendido com reteno da receita.
aumentarnegativos
asdeve
concentraes
sricas
prolactina.
sintomas
desinteresse...).
Aps administrao oral da Amisulprida, sua concentrao plasmtica mxima atingida em 3,7
horas, sendo
suaosbiodisponibilidade
na ordem da
de levodopa
36%.
Interaes
Podem-se
inibir
efeitos antiparkinsonianos
devido ao bloqueio dos receptores
Em
estudos farmacolgicos,
demonstrou
um potencial
mnimo de interao
a
dopaminrgicos
no crebro. a
O moclobemida
uso simultneo
com bloqueadores
beta-adrenrgicos
d lugarcom
a uma
tiramina.
Ao
contrrio
do
que
se
observa
com
os
inibidores
irreversveis
da
monoamino
oxidase,
a
concentrao
plasmtica elevada
medicao.
O
volume de distribuio
varia de de
9 acada
16 l/kg.
A Amisulprida eliminada pela urina, principalmente
interao
alimentos
ricos emmetablito
tiramina no
tem
importncia
clnica
durante de
o tratamento
sob formacom
inalterada;
o principal
(um
derivado
N-xido)
representa
4 a 10% dacom
moclobemida
em eliminada.
condies dietticas
normais
e quando
produto
administrado
aps
as
quantidade
total
No decurso
das primeiras
24 ohoras
a eliminao
rpida
(meia-vida
de 2 a
Contra-indicaes
principais
refeies. Em animais,
a moclobemida
potencializa
os efeitos
do
ibuprofeno
e dos
3
horas),
representando
80
a
98
%
da
quantidade
total
eliminada.
Aps
24
horas,
a
eliminao
se
Depresso do SNC grave, estados comatosos, doena cardiovascular grave. A relao risco-benefcio
opiceos.
Portanto,
pode
sermeia-vida
necessrio
posolgico
destas renal
drogas.
A cimetidina
prolonga
torna
lenta, com
uma
deum
12 ajuste
aalcoolismo,
19 horas.
Oangina
clearance
de
cercasangneas,
de 300
ml/min.
devermais
ser avaliada
nas
seguintes
situaes:
pectoris, discrasias
o metabolismo da moclobemida.
glaucoma, disfuno heptica, mal de Parkinson, lcera pptica, reteno urinria, sndrome de Reye,
distrbios convulsivos, vmitos (posto que a ao antiemtica pode mascarar os vmitos como sinal
Indicaes
A
dea Moclobemida
portanto,
ser reduzidaum
metade
pacientes queportanto,
estiverem
dedose
superdosagem
de mg/dia
outras medicaes).
Na
doseusual
de 50
100
adeve,
Amisulprida
considerada
Ativadorpara
Dopaminrgico,
recebendo
cimetidina.
A moclobemida
no interage
com lcool.
Tratamentos
com antidepressivos
indicada nos
estados deficitrios
e produtivos
conseqentes
transtornos
mentais,
mais precisamente
tricclicos
ou depressivos
outros agentes
podem ser institudos imediatamente sem necessidade de um perodo
em
estados
STELAZINE
- (ENILA) caracterizados por extrema apatia.
de wash-out, quando Moclobemida for descontinuado ou vice-versa.H possibilidade de
Composio: Cada comprimido contm 2mg ou 5mg de trifluoperazina.
potencializao e prolongamento do efeito farmacolgico de drogas simpatomimticas
Apresentaes:
Comp.
emb.
c/20
de 2mg e 5mg.
Na
dose de 400
1200
mg/dia
adurante
Amisulprida
um neurolptico
pertencente
classe das benzamidas
administradas
por
via sistmica,
o tratamento
concomitante
com moclobemida.
substitudas e que se caracteriza por seu perfil teraputico sobre sintomas psicticos tanto produtivos
quanto
deficitrios.
para referir:
Superdose
Ballone GJ - Antipsicticos Sedativos - in. PsiqWeb, Internet, disponvel em www.psiqweb.med.br,
At o presente momento, a experincia de superdose com o uso do Moclobemida em seres
revisto em 2005.
Precaues
humanos
limitada. Os sintomas observados foram: aumento da agitao, agressividade e
Em caso dedohipertermia,
imperativo
suspender
o tratamento,
vez
este sintoma
alteraes
comportamento.
O tratamento
de superdose
deveuma
visar,
emque
primeiro
lugar, pode ser um
dos elementos
dafunes
sndrome
maligna (caracterizada por palidez, hipertermia e distrbios vegetativos),
manuteno
das
vitais.
descrita com o uso de neurolpticos. Esta precauo deve ser observada sobretudo nos casos onde o
produto empregado
em doses altas. O efeito sedativo dos neurolpticos pode alterar a vigilncia e
AURORIX
- (ROCHE)
tornarcomprimido
perigosa a conduo
veculos
ou a
operao
de mquinas.
Cada
de Aurorixde
contm
como
princpio
ativo
100mg, 150mg e 300mg de
moclobemida: p-cloro-N-(2-morfolinoetil) benzamida, excipientes q.s.p.
O emprego da Amisulprida deve ser cauteloso em pacientes idosos, devido ao risco de uma maior
sensibilidade. Em virtude da eliminao urinria do produto, prudente reduzir a posologia e
SELEGILINA
promover tratamentos descontinuados em presena de insuficincia renal grave. Faz-se necessrio
acompanhamento rigoroso quando do uso em pacientes epilpticos, em vista da possibilidade de
ELEPRIL
abaixamento do limiar epileptognico.
JUMEXIL
Evitar o uso em parkinsonianos, a menos que o tratamento com neurolpticos mostre-se
A
Selegilina um
moderno antiparkinsoniano
que pareceem
agir
inibindo com
de forma
irreversvel
a
indispensvel.
A Amisulprida
no deve ser administrada
pacientes
suspeita
de feocromocitoma
enzima
oxidase
B, acarretando
a degradao
da dopamina
no crebro. A selegilina
sem ummonoamino
controle mdico
rigoroso.
Bebidas alcolicas
so fortemente
desaconselhadas
durante
pode
aumentar
tratamento
comaatransmisso
Amisulprida.dopaminrgica atravs de outros mecanismos como o de impedir a
recaptura da dopamina ao nvel da sinapse.
Interaes medicamentosas
Nas
doses preconizadas
inibe
a MAO
B; porm
em doses maiores,
MAO A pode
A associao
com levodopa
seletivamente
desaconselhada
em razo
do antagonismo
recprocoa existente
entre a
tambm
ser
inibida.
A
no
ocorrncia
de
crises
hipertensivas
na
vigncia
de
doses
teraputicas
da
levodopa e os neurolpticos. Acredita-se poder a Amisulprida potencializar a ao de hipotensores,
selegilina
associadae adepressores
alimentos que
contm nervoso
tiramina central,
(queijo, tais
vinho,
licores,
peixes,tranqilizantes,
leveduras,
anti-hipertensivos
do sistema
como
hipnticos,
etc.)
pode seranalgsicos,
explicada pela
anestsicos,
etc.presena da MAO A tambm ao nvel do intestino; dessa forma a
tiramina ingerida seria normalmente metabolizada sob ao dessa enzima.
Gravidez e lactao
Seu
efeito benfico
tratamento
do mal
de dos
Parkinson
ocorre, sobretudo,
como coadjuvante a
A Amisulprida
pode no
provocar
reaes
tpicas
neurolpticos,
em particular:
outros
frmacos
comoprecoces
a levodopa
e a carbidopa.
Sedao,
Discinesias
(torcicolo
espasmdico, crises oculgiras, trismo), que cedem com a
administrao de um antiparkinsoniano anticolinrgico;
Discinesias tardias, que podem ser observadas com todos os neurolpticos durante tratamentos
Indicaes
prolongados.
Nestes
casos,
os antiparkinsonianos
anticolinrgicos
so desprovidos
de ao, falha
podendo
Mal
de Parkinson,
como
coadjuvante
de levodopa/carbidopa,
em pacientes
que apresentem
inclusive
provocar
agravamento do quadro.
no
tratamento
comum
levodopa/carbidopa.
Tem sido utilizada de forma isolada ou como coadjuvante
no tratamento da demncia do tipo Alzheimer e na depresso endgena.
Reaes Vegetativas
Com doses elevadas, pode ocorrer hipotenso moderada, ainda que raramente.
Dose
Em pacientes que recebem levodopa/carbidopa, recomendam-se 10mg/dia, subdivididos em duas
doses
de 5mg: uma no caf da manh e outra no almoo. Aps 3 dias de tratamento, pode-se
Variados
proceder
a reduo
da dose
de levodopa/carbidopa
(conseguindo-se
uma
reduo de 10 a 30%)
Amenorria,
galactorria,
ginecomastia,
hiperprolactinemia,
ganho de
peso.
que com o tratamento prolongado pode at permitir novas redues da dose de
levodopa/carbidopa.
Doses
Como antipsictico a posologia deve ser ajustada pelo mdico segundo o caso clnico e o estado do
paciente. Amisulprida 200 mg particularmente adaptado ao tratamento dos estados produtivos. Nas
sndromes psicticas produtivas, o esquema teraputico preconizado de 600 a 1200 mg ao dia.
De forma a possibilitar diferentes regimes de administrao, os comprimidos de Amisulprida 200 mg
so sulcados.
Como ativador dopamnico e antidepressivo Amisulprida deve ser usado 50 mg (1 comprimido) ao dia,
no caf da manh, ou a critrio mdico.

SOCIAN (SYNTHELABO)
Comp. de 20 e 200 mg. de Amisulprida.
ZOCLUPENTIXOL
CLOPIXOL
Superdose.
Agitao
psicomotora, hipotenso severa e sintomas similares aos resultantes da superdose de
Indicaes
inibidores
da MAO
A. O
deve psicoses,
ser de suporte
e sintomtico.
A induocomo
do vmito
ea
Esquizofrenias
aguda
e tratamento
crnica e outras
especialmente
com sintomas
alucinaes,
administrao
de diazepam
podem ser
necessrias.
Deve-se
evitar a administrao
derivados
delrios, distrbios
do pensamento,
assim
como agitao,
inquietao,
hostilidade e de
agressividade.
fenotiaznicos.
Fase manaca da psicose manaco-depressiva. Retardo mental associado com hiperatividade motora,
agitao, violncia e outros distrbios do comportamento. Demncia senil com idias paranides,
confuso e/ou
desorientao ou distrbios do comportamento.
Reaes
adversas
Costumam aparecer com freqncia, porm no muito severa, nuseas, enjos, fraqueza, dor
abdominal,
confuso, alucinaes, sensao de boca seca, sonhos vividos e discinesias.
Contra-indicaes
Intoxicaes agudas por lcool, barbitricos ou opiceos, estados comatosos.
Precaues
Depois
do incio do tratamento observa-se aumento dos efeitos adversos da levodopa, o que
Precaues
obriga
a reduo
dose
ltima.
no
a dosePacientes
diria de em
10mg
para por
Zoclupentixol
noda
deve
serdessa
ingerido
comRecomenda-se
bebida alcolica
ousuperar
barbitricos.
terapia
evitar
o riscodevem
da apario
do efeitos decorrentes
da inibio
da MAO A. no deve ser interrompido
longo prazo
ser acompanhados
cuidadosamente.
O tratamento
abruptamente.
O risco/benefcio deve ser avaliado durante a gravidez. O aleitamento deve ser suspenso. A
segurana
e a deve
eficcia
crianas
no foram em
ainda
estabelecidas.
Zoclupentixol
ser em
usado
com precauo
pacientes
com desordens convulsivas, doena
heptica ou cardiovascular avanada. Preferivelmente, Zoclupentixol no deve ser usado durante a
gravidez e a lactao.
Interaes
Meperidina: rigidez muscular, estupor, agitao severa.
Efeitos sobre atividades que requeiram ateno: A capacidade de dirigir automveis ou de operar
mquinas pode ser afetada. Portanto, deve-se tomar cuidado, sobretudo no incio do tratamento at
Contra-indicaes
que todas as reaes
individuais
do paciente
conhecidas.
Hipersensibilidade
selegilina.
Pacientes
que sejam
recebem
meperidina ou outros opiides.
Interaes
medicamentosas
ELEPRIL
(FARMASA)
Zoclupentixol
podecontm
aumentar
a resposta
ao lcool
aos efeitos dos barbituratos e outros depressores
Cada
comprimido
5 mg
de selegilina
ou L- e
Deprenil.
do SNC. Zoclupentixol
JUMEXIL
(FARMALAB)no deve ser usado concomitantemente com a guanetidina ou compostos de
ao
j que os
neurolpticos podem bloquear o efeito anti-hipertensivo destes compostos.
5
mg similar,
de L- Deprenil
(Selegilina).
Zoclupentixol
para
referir: reduz o efeito da levodopa e das drogas adrenrgicas. O uso concomitante da
metoclopramida
e piperazina aumenta
o risco
de sintomas
extrapiramidais.
Ballone
GJ - Antidepressivos
IMAOs - in.
PsiqWeb,
Internet,
disponvel em
www.psiqweb.med.br, revisto em 2005.
Reaes adversas
Neurolgicas: Podem ocorrer sintomas extrapiramidais, especialmente durante as fases iniciais do
tratamento. Na maioria dos casos, estes efeitos colaterais podem ser controlados satisfatoriamente
atravs da reduo da dose e/ou uso de substncias antiparkinsonianas.

Antidepressivos Atpicos - 1

Includo em 16/02/2005

O uso profiltico de rotina de medicao antiparkinsoniana no recomendado. A discinesia tardia

pode ocorrer muito ocasionalmente em pacientes submetidos a tratamento de longo prazo.
At
que aparea
um termo melhor,
so atpicos
antidepressivos
que no
se caracterizam
como
As drogas
antiparkinsonianas
no aliviam
estes os
sintomas.
Recomenda-se
reduo
da dose ou,
se
Tricclicos,
Inibidores
Seletivos da Recaptao da Serotonina e nem como Inibidores da
possvel, a como
interrupo
da terapia.
MonoAminaOxidase.
Psquicas: Sonolncia inicialmente.
Alguns
desses Antidepressivos
Atpicos
aumentam
a transmisso
noradrenrgica,
atravs
do
Autonmicas
e cardiovasculares:
Boca
seca, distrbio
de acomodao,
distrbio
da mico,
antagonismo
de receptores
a2 (pr-sinpticos)
sistema nervoso central, ao mesmo tempo em
constipao, taquicardia,
hipotenso
ortostticano
e vertigens.
que
modulamPodem
a funo
central
da serotonina
interaodos
comtestes
os receptores
e 5-HT3,
Hepticas:
ocorrer
alteraes
leves epor
transitrias
de funo5-HT2
heptica.
como o caso da Mirtazapina.
Posologia
A
atividade
antagonista
receptores
histaminrgicos
H1 da com
Mirtazapina
a responsvel
por deve-se
Adultos:
A dose
deve sernos
ajustada
individualmente
de acordo
a condio.
De modo geral,
seus
sedativos,
embora eesteja
praticamente
desprovida
de atividade
anticolinrgica.
iniciarefeitos
com uma
dose pequena
aument-la
at alcanar
um efeito
timo to
rpido quanto possvel,
com base na resposta teraputica.
Outros atpicos so inibidores da recaptao de Serotonina e Norepinefrina, alguns inibindo
tambm,
a recaptaoaguda
de dopamina.
o caso da agudas,
Venlafaxina,
da Mirtazapina.
Algumas
Para esquizofrenia
e outras psicoses
estados
de agitao
agudadessas
graves,
drogas
tambm
costumam
reduzir
a
sensibilidade
dos
receptores
betaadrenrgicos,
inclusive
mania:
aps
administrao
o que 10-50
pode sugerir
um
incio
demoderados
efeito clnico
mais rpido.
Tratamento
via oral:aguda,
Usualmente
mg/dia.
Em
casos
a graves
iniciar com 20 mg/dia e
aumentar, caso necessrio, 10 a 20 mg, a cada 2-3 dias at 75 mg ou mais por dia.
Tambm esto aqui os inibidores da recaptao da Norepinefrina (Noradrenalina), como o caso
da
Riboxetina.
Algunscrnica
atpicos,ecomo
opsicoses
caso da Tianeptina,
Para
esquizofrenia
outras
crnicas: embora sejam serotoninrgicos, no
inibem
a recaptao
Serotonina
no neurnio
pr-sinptico
Tratamento
via oral: da
Dose
de manuteno
de 20-40
mg/dia. mas, induzem sua recaptao pelos
neurnios da crtex, do hipocampo e do sistema lmbico.
Agitao em pacientes Oligofrnicos:
Tratamento via oral: 6-20 mg/dia; se necessrio, aumentar para 20-40 mg/dia.
Agitao e confuso em pacientes senis:
Tratamento via oral: 2-6 mg/dia (de preferncia administrar no final do dia). Se necessrio, aumentar
para 10-20 mg/dia. Obs.: A administrao pode ser feita em dose nica ou dividida, a critrio mdico.

extrapiramidais, convulses, hipotenso, choque, hipo ou hipertermia. Conduta na superdosagem:

Tratamento sintomtico e de suporte. Deve-se fazer lavagem gstrica, to rpido quanto possvel,
aps a ingesto oral.
Administrar carvo ativado. Instituir medidas de suporte dos sistemas respiratrio e cardiovascular.
No se deve utilizar epinefrina (adrenalina), pois pode resultar em reduo ainda maior dos nveis
tensionais. Convulses podem ser tratadas com diazepam e os sintomas extrapiramidais com
A Amineptina, outro atpico, uma molcula derivada dos tricclicos mas seu mecanismo de ao
biperideno.
essencialmente dopaminrgico, enquanto que os outros antidepressivos tricclicos so
essencialmente noradrenrgicos e serotoninrgicos. Infelizmente sua produo no Brasil foi
Recomendaes
especiais:
descontinuada
em
2005. A sndrome neurolptica maligna (SNM) uma complicao rara, porm
potencialmente fatal, ao uso de substncias neurolpticas. Os sinais cardinais da SNM so:
hipertermia, rigidez muscular e flutuao do nvel de conscincia, associados a disfuno autonmica
As melhoras sintomticas podero ser observadas a partir do 3 ao 5 dias e sobre o sono REM a
(presso sangnea lbil, taquicardia, sudorese). Alm de imediata interrupo da medicao
partir do 20 dia de tratamento em posologia suficiente. Os antidepressivos atpicos
neurolptica, so vitais a instituio de medidas de suporte geral e tratamento sintomtico.
comercializados no Brasil so os seguintes:
CLOPIXOL - (Schering-Plough)
VENLAFAXINA
(serotoninrgico, noradrenrgico, dopaminrgico)
Comprimidos de
10 mg e 20 mg
REBOXETINA
(noradrenrgico)
FLUVOXAMINA (serotoninrgico)
TIANEPTINA (serotoninrgico)
MIRTAZAPINA (serotoninrgico, noradrenrgico, dopaminrgico)
TRAZODONA (serotoninrgico)
ZIPRASIDONA
MIANSERINA (serotoninrgico)
MILNACIPRANO (serotoninrgico, noradrenrgico)
GEODON
DULOXETINA
(serotoninrgico, noradrenrgico)
ziprasidona
possui para
uma alta
afinidade pelos em
receptores
de dopamina
(D2)
e afinidade
A mesma
orientao
os antidepressivos,
geral, valem
tambmtipo
para2 os
atpicos,
ou seja,
substancialmente
maior pelos
receptores
de serotonina
tipo 2A (5HT2A).
O bloqueio
do receptor, 12
no
so drogas milagrosas,
apesar
de eficientes
para o tratamento
dos estados
depressivos,
horas apsvrios
a administrao
de uma
dose
nica de
mg, foipor
maior
queperodo.
80% para o receptor de
demoram
dias para fazer
efeito
e devem
ser40
tomadas
longo
serotonina tipo 2A e maior que 50% para o receptor D2, utilizando a tomografia de emisso de
psitrons (PET).
VENLAFAXINA
A ziprasidona tambm interage com os receptores de serotonina 5HT2C, 5HT1D e 5HT1A, com
EFEXOR
afinidade igual ou maior sua afinidade pelo receptor D2. A ziprasidona tem afinidade moderada pelos
VENLIFT
transportadores neuronais de serotonina e de norepinefrina e demonstra afinidade moderada pelos
receptores histamnicos H-1 e receptores alfa-1. A ziprasidona demonstra afinidade desprezvel pelos
A
Venlafaxina
um novo M-1.
frmaco
antidepressivo
com uma
qumica
diferente
receptores
muscarnicos
A ziprasidona
demonstrou
serestrutura
antagonista
tantototalmente
dos receptores
de
da
dos tricclicos
clssicos,
tetracclicos
e outros
agentes
antidepressivos
serotonina
do tipo
2A (5HT2A)
como dos
receptores
de dopamina
do tipoconhecidos.
2 (D2). Sugere-se que a
Quimicamente
denomina-se
1-2 dimetilamino-1-4-metoxifeniletilciclohexano.
Seu mecanismo de
atividade antipsictica
seja mediada,
em parte, por meio desta combinao
de atividades
ao
lembra o de outros antidepressivos conhecidos (fluoxetina, sertralina e paroxetina), j que
antagonistas.
est diretamente associado potenciao da atividade neurotransmissora no sistema nervoso
central.
A ziprasidona tambm um potente antagonista dos receptores 5HT2C e 5HT1D, um potente agonista
do receptor 5HT1A e inibe a recaptao neuronal de norepinefrina e serotonina. Informaes adicionais

um
potente e ativo inibidor da recaptao de aminas no neurnio pr-sinptico e, diferena
em
estudos.
dos acima mencionados, alm de inibir a recaptao da serotonina (5-hidroxitriptamina) age sobre
a noradrenalina e a dopamina; mesmo assim, no exerce esta ao sobre os receptores
Ainda no foram realizados estudos conclusivos de comparao com outros agentes neurolpticos. Em
muscarnicos, histaminrgicos ou alfa-adrenrgicos.
um estudo de manuteno com durao de 12 meses, placebo-controlado, em pacientes crnicos
estveis (n = 294), a administrao de 20, 40 e 80 mg de ziprasidona, duas vezes ao dia foi
Por
esta razo no
seriam ao
gerados
efeitos
significativos
no nvel autnomo,
nem
anticolinrgicos,
estatisticamente
superior
placebo,
na preveno
da exacerbao
aguda da
esquizofrenia.
hipnossedativos ou cardiovasculares, como ocorre com os antidepressivos tricclicos clssicos.
A ziprasidona apresenta cintica linear ao longo do intervalo de dose teraputica de 40 a 80 mg, duas
A
venlafaxina
absorvida
inconvenientes
no trato
digestivo (92%) nas
dosesde
habituais
(25vezes
ao dia, em
pacientessem
no estado
ps-prandial.
A biodisponibilidade
absoluta
uma dose
de 20
100mg/dia);
ativaNo
e ampla
biotransformao
heptica da
qual surgena
um
nico e ativo da
mg de 60%sofre
nesteuma
estado.
existem
diferenas clinicamente
significantes
farmacocintica
metablito
O-desmetilvenlafaxina
(ODV).
aproximadamente
87%
ziprasidonadenominado
em indivduos
jovens e idosos, homens
ou Estima-se
mulheres. que
A ziprasidona
apresenta
umadataxa de
dose
administrada
por
via oral so
excretados
na urina dos pacientes nas primeiras 48 horas, e
ligao
s protenas
plasmticas
maior
que 99%.
desta 5% correspondem ao frmaco no metabolizado, 26% ao metablito ativo (ODV) e 27% a
outros metablitos inativos; isto faz com que a excreo renal seja a principal via de eliminao da
A posologia de duas vezes ao dia, geralmente alcana o estado de equilbrio (steady state) dentro de 3
venlafaxina.
dias. Exposies sistmicas no estado de equilbrio so relacionadas dose. A ziprasidona tem um
volume de distribuio de aproximadamente 1,1 l/kg quando administrada por via intravenosa.
O processo de absoro gastrintestinal no afetado pela presena de alimentos. A frao que se
liga s protenas plasmticas de 27% para uma concentrao srica de 2,5 a 2.215ng/ml. O
A ziprasidona amplamente metabolizada aps administrao oral; apenas uma pequena quantidade
perfil farmacocintico da venlafaxina administrada a cada 8 ou 12 horas no alterado pela idade
(< 1%) excretada na urina como frmaco inalterado. A principal via metablica leva a formao de
nem pelo sexo dos indivduos em tratamento.
S-metil-diidroziprasidona, ziprasidona-sulfona e sulfxido. Aproximadamente 20% da dose excretada
na urina, com aproximadamente 66% sendo eliminado nas fezes. A ziprasidona inalterada representa
Em
indivduos
transtornos
renais, srica
a meia-vida
de eliminao
prolongou-se aproximadamente
cerca
de 46% com
de toda
a concentrao
relacionada
ao frmaco.
50% e o clearance de creatinina em 24%; enquanto que em pacientes com nefropatias crnicas
em processo de dilise a meia-vida prolongou-se em torno de 180%. A meia-vida plasmtica do
Estudos in vitro utilizando microssomos hepticos humanos indicam que o citocromo CYP3A4
frmaco similar da fluoxetina (3 a 5 dias).
responsvel pelos metablitos obtidos atravs da oxidao sulfrica e que o citocromo 3A4 e
possivelmente os citocromos 1A2 e 2D6 so responsveis pelos metablitos obtidos atravs da NIndicaes
dealquilao (ver Interaes medicamentosas). A enzima responsvel pela formao do metablito SSndromes
depressivas de
varivel. Transtornos obsessivo-compulsivos.
metil-diidroziprasidona
nograu
foi identificada.
O screening farmacocintico de pacientes esquizofrnicos no revelou quaisquer diferenas
farmacocinticas significantes entre fumantes e no-fumantes. A meia-vida mdia da ziprasidona aps
administrao intravenosa de 6 horas. O clearance sistmico mdio da ziprasidona administrada por
via intravenosa de aproximadamente 5 ml/min/kg. Dados de segurana pr-clnicos: Estudos de
segurana pr-clnicos baseados em estudos convencionais de segurana farmacolgica, genotxicas e
de potencial carcinognico no revelaram nenhum perigo especial para humanos.

Foi observada uma atividade aumentada de enzima heptica e colestase intra-heptica em um estudo
de 6 meses com ces com uma dose de 40 mg/kg/dia (12 vezes a dose mxima recomendada para
humanos DMRH); entretanto, esses achados no foram observados em um estudo de um ano com
uma dose de 20 mg/kg/dia (6 vezes DMRH). Em estudos reprodutivos em ratos e coelhos, a
ziprasidona no apresentou evidncias de teratogenicidade.
Efeitos adversos sobre a fertilidade, um aumento do nmero de filhotes natimortos, diminuio do
Dose
peso dos filhotes e atraso no desenvolvimento funcional foram observados em doses que causaram
A dose habitual para iniciar o tratamento de 75mg/dia, a cada 8 a 12 horas, com as principais
toxicidade materna, tais como sedao e diminuio no ganho de peso corpreo.
refeies. Segundo a resposta clnica, a dose poder ser aumentada at 150 a 225mg/dia em
pacientes com patologias depressivas severas. Aps a remisso do transtorno, deve-se utilizar
A ziprasidona
eficaz
no tratamento
de pacientes
com esquizofrenia
na manuteno
da melhora
uma
dose efetiva
mnima
de manuteno.
No necessrio
ajustar a edose
em indivduos
clnica durante
a continuao
da terapia.
Informaes adicionais
de estudos clnicos esto descritos no
depressivos
idosos,
diferentemente
dos antidepressivos
tricclicos.
item Propriedades farmacodinmicas.
Reaes adversas
Contra-indicaes
Foram
relatados nuseas, diarria, erupes cutneas, anorexia, ansiedade, insnia, nervosismo,
A ziprasidona
contra-indicado
com conhecida
droga
ou a
confuso
mental,
cefalia, securaem
da pacientes
boca e astenia.
Em geral,hipersensibilidade
a tolerncia clnica ao
frmaco
quaisquer
componentes
produto.
A ziprasidona
tambm contra-indicado em pacientes com
boa
e a incidncia
destesdo
efeitos
baixa
(3%).
conhecido prolongamento no intervalo QT, infarto agudo do miocrdio, insuficincia cardaca
descompensada e arritmias tratadas com drogas antiarrtmicas classes I e III.
Precaues
Os indivduos que requerem um grau de reflexos e alerta, ou trabalham com mquinas ou
Advertncias
e precaues
veculos,
devero
ser advertidos do risco de desenvolver sonolncia. Em indivduos com
Uso em crianas:
segurana e areduzir
eficcia
da ziprasidona
em crianas menores que 18 anos de idade
insuficincia
renal Arecomenda-se
a dose
diria.
ainda no foram avaliadas. Sndrome neurolptica maligna (SNM). Em estudos clnicos, no houve
casos relatados de SNM em pacientes que receberam a ziprasidona.
A suspenso do tratamento dever ser lenta e gradual, devendo-se evitar a suspenso repentina.
Quando se deseja substituir a venlafaxina por um antidepressivo inibidor da monoamino oxidase
Uma vezobservar
que a SNM,
complexo
fatal, foi relatada
emrequerem
associao com
(IMAO),
um um
intervalo
de 7 raro
a 14mas
dias.potencialmente
As patologias depressivas
severas
outros frmacos
antipsicticos,
risco potencial
da ocorrncia
desteEm
evento
adverso
durante o
tratamentos
prolongados
(3 a 6 um
meses),
para se conseguir
a eutimia.
indivduos
hipertensos
tratamento
com ziprasidona
no pode
ser excludo.
dever
ser usada
com precauo
e controle
tensional peridico.
O controle da SNM deve incluir descontinuao imediata de todos os frmacos antipsicticos.
Interaes
Discinesia
tardia:
Assim
como ocorre
com
outros
antipsicticos,
potencial da
ziprasidona
A
venlafaxina
um
antidepressivo
que,
pela
sua reduzida
frao existe
ligadaum
s protenas
plasmticas
e
causar
discinesia
tardia
e outras
sndromes
extrapiramidais
aps
tratamento
prolongado.
sua
mnima
interao
com
o sistema
citocromo
P450, possuitardias
uma leve
tendncia
a gerar
interaes medicamentosas com diversos frmacos (ltio, diazepam, cimetidina).
Se aparecerem sinais ou sintomas de discinesia tardia, deve-se considerar reduo da dose ou
descontinuao da medicao. Intervalo QT: A ziprasidona causa um prolongamento no intervalo QT
Contra-indicaes
de grau leve
a moderado
(ver Reaes adversas).
a ziprasidona
no deve
administrada
Gravidez
e lactao.
Hipersensibilidade
ou alergia Portanto,
venlafaxina.
Desaconselha-se
o ser
consumo
de
concomitantemente
com
outros
medicamentos
que
so
conhecidos
por
prolongar
o
intervalo
QT.
bebidas alcolicas durante o tratamento, a administrao a crianas menores de 18 anos ou em
presena de insuficincia heptica ou renal graves.
Distrbios eletrolticos tais como hipocalemia e hipomagnesemia aumentam o risco de uma arritmia
maligna e devem
ser corrigidos antes de o tratamento com ziprasidona ser iniciado. Se pacientes com
EFEXOR
- (WYETH)
doenas cardacas
forem
tratados,
uma reviso
no eletrocardiograma
(ECG) deve ser
Composio:
Cada estveis
comprimido
contm
venlafaxina
37,5mg,
50mg, 75mg
considerada antes
do incio do tratamento. Se sintomas cardacos, tais como palpitaes, vertigens,
EFEXOR-XR
- (WYETH)
sncope ou convulso
ocorrerem,
ento venlafaxina
a possibilidade
de euma
arritmia cardaca maligna ocorrer deve
Composio:
Cada comprimido
contm
75mg
150mg
ser considerada e uma avaliao cardaca incluindo um ECG deve ser conduzida. Se o intervalo QT >
500 ms, recomendado que o tratamento seja interrompido. (ver Contra-indicaes).
REBOXETINA
Convulses: Assim como com outros antipsicticos, recomenda-se cautela no tratamento de
PROLIFT
pacientes com histrico de convulses. Uso durante a gravidez e a lactao: Estudos de toxicidade na
reproduo demonstraram efeitos adversos no processo reprodutivo apenas com doses associadas
A
Reboxetina
um inibidor
altamente
seletivo
e potente da recaptao da noradrenalina, portanto,
toxicidade
materna.
No houve
evidncias
de teratogenicidade.
pode ser chamada de ISRN (Inibidor Seletivo da Recaptao da Noradrenalina). A inibio da
recaptao e o conseqente aumento da disponibilidade da noradrenalina na fenda sinptica e a
Uso durante a gravidez: No foram conduzidos estudos em mulheres grvidas. Mulheres com
alterao da transmisso noradrenrgica esto entre os mecanismos de ao mais importantes
potencial de engravidar que estejam recebendo ziprasidona devem, portanto, ser aconselhadas a
dos antidepressivos conhecidos.
utilizar um mtodo contraceptivo adequado. Como a experincia humana limitada, a administrao
de ziprasidona no recomendada durante a gravidez, a menos que o benefcio esperado para a me
A
Reboxetina
possui ao
afinidade
supere
o riscono
potencial
feto. significativa com receptores adrenrgicos e muscarnicos. A
ligao a estes receptores foi descrita como estando associada a efeitos colaterais
cardiovasculares, anticolinrgicos e sedativos de outros medicamentos antidepressivos.
Uso durante a lactao: No se sabe se ziprasidona excretado no leite materno. As pacientes
devem ser advertidas a no amamentar se estiverem em tratamento com ziprasidona. Efeitos na
Nas
doses terapeuticamente
eficazes,
a Reboxetina
no (ziprasidona)
apresenta ligao
aos
habilidade
de dirigir e de operar
mquinas:
ziprasidona
podesignificativa
causar sonolncia.
Os
receptores
da histamina
e dopamina.
voluntrios
saudveis,
a administrao
de doses nicas
pacientes que
forem dirigir
ou operar Em
outras
mquinas
devem, portanto,
ser advertidos
de
1 mg e 3 mg de Reboxetina foi acompanhada por efeitos no SNC dose-dependentes com
adequadamente.
alteraes do EEG (diminuio da voltagem) das ondas teta e beta rpida na derivao frontocentral e melhora da performance.
Interaes medicamentosas
Frmacos ativos no SNC/lcool: Considerando os principais efeitos da ziprasidona no SNC, deve-se ter
Propriedades
cautela quandofarmacocinticas
for administrada em associao a outros frmacos de ao central, incluindo aqueles
A
farmacocintica
da Reboxetina
aps doses
orais nicas ou
mltiplas,
que
agem nos sistemas
dopaminrgicos
e serotonrgicos,
e com
lcool.foi estudada em voluntrios
saudveis jovens ou idosos, em pacientes deprimidos e em indivduos com insuficincia renal ou
heptica. Aps administrao oral de dose nica de 4 mg de Reboxetina a voluntrios saudveis,
Efeito de ziprasidona sobre outros frmacos: A concentrao de ziprasidona (ziprasidona) requerida
para inibir os citocromos CYP2D6 e CYP3A4, in vitro, foi, no mnimo, 1.000 vezes maior que a
concentrao livre que pode ser esperada in vivo. A relevncia clnica destes achados incerta, mas
improvvel que ziprasidona cause interaes medicamentosas clinicamente importantes mediadas por
estas enzimas.
Contraceptivos orais: A administrao de ziprasidona no resultou em uma alterao significativa da
farmacocintica de estrognios (etinilestradiol, um substrato do citocromo CYP3A4) ou de

Ltio: A co-administrao de ziprasidona no teve efeito na farmacocintica do ltio. Efeitos de outros

frmacos sobre ziprasidona: A ziprasidona substrato do citocromo CYP3A4. Entretanto, a importncia
desta via de metabolizao in vivo no clara, e os potenciais indutores (carbamazepina) ou inibidores
(cetoconazol) do citocromo CYP3A4 no produziram qualquer efeito clinicamente significante na AUC e
na Cmx da ziprasidona. Estudos in vitro indicam que o citocromo CYP2D6 pode estar envolvido no
metabolismo da ziprasidona.
alcanou-se pico de concentrao plasmtica de aproximadamente 130 ng/ml em um prazo de 2 h
Embora
estudos in vivoDados
no tenham
no esperado
que
inibidores
dessa
enzima
aps
a administrao.
indicamsido
queconduzidos,
a biodisponibilidade
absoluta
de
no mnimo
90%.
afetem o metabolismo da ziprasidona devido ao envolvimento de mltiplas vias metablicas.
Os nveis plasmticos de Reboxetina decaem de forma mono-exponencial, com meia-vida de
Anticidos: Doses mltiplas
de anticido condies
base de de
alumnio
magnsio
alteram
aproximadamente
13 h. Observaram-se
estadoede
equilbriono
num
prazo adefarmacocintica
5 dias.
da ziprasidona. Estudos
farmacocinticos
demonstraram
que
biodisponibilidade
da ziprasidona
Demonstrou-se
linearidade
da farmacocintica
no intervalo
dea doses
nicas orais nos
intervalos de
aumenta
em at 100%
na presena de alimentos. Portanto, recomenda-se que ziprasidona seja
dose
clinicamente
recomendados.
administrado com alimentos.
O frmaco parece distribuir-se na gua caporal total. A taxa de ligao a protenas plasmticas da
Reaes adversas
Reboxetina
de 97% (com afinidade acentuadamente maior glicoprotena l-cida do que B
Em estudossem
clnicos
de curto prazo,
placebo-controlados,
freqncia
albumina),
dependncia
significativa
da concentraoa do
frmaco.de eventos adversos associados
utilizao de ziprasidona por todo o intervalo de dose teraputico est identificada a seguir: >
1/100:
Sonolncia,
astenia, tontura,
sndrome
extrapiramidal,
hipotenso,
prolongamento
A
quantidade
de radioatividade
excretada
na urina
de 78% da
dose. Embora
o frmaco do intervalo
QT
>
1/1.000-<
1/100:
Convulses.
inalterado seja predominante na circulao sistmica (70% da radioatividade total, em termos de
AUC), apenas 10% da dose excretada na urina na forma inalterada. A Reboxetina
Nos estudos clnicos,
foi observado
aumento mdio
extensivamente
metabolizada
aps um
administrao
oral. de 1,84 ms no intervalo QT, a partir do
screening. Um aumento de 30 a 60 ms foi observado em 11,6% (657/5.671) no ECG de pacientes
tratados com ziprasidona e 7,3% (50/688) nos pacientes tratados com placebo.
Indicaes

A Reboxetina indicada para o tratamento agudo da doena depressiva e para a manuteno da

Um prolongamento
maior queresponsivos
60 ms foi observado
em 1,1%
e 0,7%
no ECG
pacientes
melhora
clnica em pacientes
ao tratamento
inicial,
A remisso
dados
fase
aguda datratados
com ziprasidona
e placebo,
respectivamente.
Emqualidade
estudos clnicos
determos
manuteno
de
doena
depressiva
est associada
a melhora da
de vida de
do tratamento
paciente, em
de
longo prazo,
os nveis
de prolactina
em pacientes
ziprasidona
estavam algumas vezes
adaptao
social.
O efeito
clinico observado
apstratados
14 dias com
do incio
do tratamento.
elevados. Entretanto, na maioria dos pacientes, estes nveis voltaram ao normal sem a interrupo do
tratamento.
Alm disso, foram raras as manifestaes clnicas potenciais (p. ex., ginecomastia e
Contra
Indicaes
aumento da mama).
Hipersensibilidade
a Reboxetina ou a qualquer outro componente da frmula.
Doses
Precaues
e Advertncias
Uso emao
adultos:
A dose
recomendada
tratamento
agudo
de 40
mg, duasovezes
Devido
relato de
alguns
raros casos de
de ziprasidona
convulses no
durante
os estudos
clnicos
realizados,
uso ao
dia,Reboxetina
administrada
com
A dose
pode ser no
subseqentemente
com base na
da
deve
seralimentos.
acompanhado
de diria
monitorizao
caso de acidentesajustada,
com antecedentes
resposta
clnica
individual, aat
um mximo do
de medicamento
80 mg, duas vezes
ao dia.
de
distrbios
convulsivos;
administrao
deve ser
descontinuada se o paciente
apresentar convulses.
Se houver indicao, a dose mxima recomendada pode ser alcanada no 3o dia de tratamento. No
tratamento
de manuteno,
deve serdeadministrada
pacientes
a dose at
mnima
eficaz; em muitos
Deve-s-e
evitar
o uso concomitante
inibidores daaos
MAO
e Reboxetina,
que estejam
casos, a dose
de 20
mg, duasDa
vezes
ao dia,
pode
ser
suficiente.
disponveis
dados
adicionais.
mesma
forma
que
com
todos os antidepressivos, ocorreram
alternncias de mania/hipomania durante os estudos clnicos. Recomenda-se, portanto, a
Uso em idosos:
No de
necessrio
ajuste de dose em pacientes idosos (com 65 anos ou mais).
superviso
rigorosa
pacientes bipolares.
Uso
na de
insuficincia
renal:
No inerente
necessrio
ajuste de dose
empersistir
pacientes
O
risco
tentativa de
suicdio
depresso
e pode
atcom
que funo
ocorra renal
remisso
comprometida.
Uso na insuficincia
heptica:
Em pacientes
com
insuficincia
heptica
de inicial
grau leve
significativa.
Recomenda-se,
portanto,
superviso
rigorosa do
paciente
durante
o perodo
da a
moderado,
doses menores
de ziprasidona
devem
ser consideradas.
Uma com
vez que
no h
experincias
terapia
medicamentosa.
Deve-se
supervisionar
rigorosamente
pacientes
reteno
urinria
e
clnicas em pacientes com insuficincia heptica grave, ziprasidona deve ser utilizado com cautela
glaucoma.
neste grupo de pacientes.
Acima da dose mxima recomendada, observou-se hipotenso ortosttica com maior freqncia.
Superdosagem
Deve-se
ter cuidado especial ao administrar a Reboxetina concomitantemente a outros
A experincia de
ziprasidona limitada. Os nicos sintomas reportados aps a
medicamentos
desuperdosagem
conhecida aocom
hipotensora.
ingesto da maior quantidade confirmada, 3.240 mg, foram sedao leve e fala indistinta. A
possibilidade
obnubilao,
ou reao
distnica
da cabea
e pescoono
aps
Eleitos
sobre adecapacidade
de convulses
conduzir veculos
e operar
mquinas:
A Reboxetina
superdosagem
sedativa.
pode
levar ao
risco
de aspirao
com a induo de
vmitos.
Em
estudos
no
se observou
comprometimento
cognitivo
ou psicomotor com esse frmaco.
A monitorizao
Uso
peditrico cardiovascular deve comear imediatamente e deve incluir monitorizao
eletrocardiogrfica
para detectar
possveis
arritmias.
No
h um antdoto especfico para
No foram avaliadascontnua
a segurana
e a eficcia
da Reboxetina
em
crianas.
Uso na Gravidez e Lactao
No foram realizados estudos adequados e bem-controlados em mulheres grvidas. A Reboxetina
apenas deveria ser utilizada durante a gravidez se o benefcio esperado justificar o risco potencial
para o feto. Enquanto no estiverem disponveis informaes sobre a excreo da Reboxetina no
leite materno humano no se recomenda a administrao da Reboxetina a lactantes.
Interaes Medicamentosas
Estudos in vitro e in vivo mostraram que a Reboxetina no metabolizada pelo citocromo P450
2D6. Portanto, no so necessrias precaues especiais no caso de pacientes que apresentam
deficincia desta enzima. Da mesma forma, improvvel que inibidores dessa enzima, como a
fluoxetina e a paroxetina, afetem a farmacocintica da Reboxetina.

Estudos de metabolismo in vivo mostraram que a Reboxetina no inibe a atividade das seguintes
iso-enzimas do citocromo P-450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19 e CVP2E1. Em concentraes altas, a
Reboxetina inibe a CYP2D6, mas no se conhece a significncia clnica dessa observao.
No se avaliou em estudos clnicos o uso concomitante da Reboxetina com outros antidepressivos
tricclicos, inibidores da MAO, ISRSs e Ltio). A extenso da absoro da Reboxetina no
influenciada significativamente pela ingesto concomitante de alimentos.
Posologia e Administrao
Em adultos a dose teraputica recomendada de 4 mg 2 vezes ao dia, (8 mg/dia) por via oral.
Aps 3 semanas, pode-se aumentar esta dose para 10 mg/dia, caso a resposta clnica seja
incompleta. Em idosos acima de 65 anos, a dose teraputica recomendada de 2 mg, duas vezes
ao dia, (4 mg/dia) por via oral. Pode-se aumentar esta dose para 6 mg/dia caso a resposta clnica
seja incompleta aps 3 semanas do incio da terapia.
Em pacientes com insuficincia renal ou heptica a dose inicial deve ser de 1 mg duas vezes ao
dia, e pode ser aumentada de acordo com a tolerabilidade do paciente.
Reaes Adversas
As reaes adversas observadas nos pacientes tratados com Reboxetina so de intensidade leve a
moderada, aparecem no incio do tratamento e tendem a diminuir com o passar do tempo. Nos
estudos controlados com placebo foram relatados eventos adversos em cerca de 70% dos
pacientes tratados com Reboxetina e em apreximadamente 60% dos pacientes tratados com
placebo.
Os ndices de descontinuao do tratamento devido a efeitos adversos toram similares entre os
pacientes tratados com Reboxetina e com placebo, sendo inferiores a 10%. Eventos adversos com
frequncia estatstica e significativamente maior em pacientes tratados com Reboxetina em
relao ao grupo placebo incluram: secura na boca, constipao, insnia, aumento de sudorese,
taquicardia, vertigem, dificuldades na mico, reteno urinria, impotncia.
Observou-se impotncia principalmente em pacientes tratados com doses maiores que 8 mg/dia.
Em termos de incidncia de efeitos adversos, a diferena mais importante entre os sexos foi
relacionada freqncia de dificuldades na mico e reteno urinria, que ocorreu com maior
freqncia em pacientes do sexo masculino.
A freqncia global (aproximadamente 1 %) de reaes adversas graves em pacientes adultos
tratados com Reboxetina no foi diferente daquela observada na populao tratada com placebo. A
nica modificao observada nos sinais vitais foi um aumento na freqncia cardaca ortosttica.
Alm da taquicardia no foram relatadas alteraes consistentes nos traados de ECG durante o
tratamento de pacientes adultos com Reboxetina. Na populao idosa, observaram-se distrbios
do ritmo cardaco (principalmente taquicardia) e de conduo, evidentes ao ECG, em
aproximadamente 15% dos casos.
Nos estudos com durao superior a 8 semanas, reaes adversas emergentes foram relatadas
em aproximadamente 30% dos pacientes tratados com Reboxetina e em aproximadamente 25%
dos pacientes tratados com placebo. Estes eventos adversos foram associados com ndices de
descontinuao de 4% e 1%, respectivamente. O nico evento observado mais freqentemente no
grupo tratado com Reboxetina foi constipao.
A partir dos resultados dos estudos clnicos no se observaram indcios de sndrome de abstinncia
com a descontinuao da Reboxetina: sinais e sintomas relatados sobre a descontinuao abrupta
foram raros e menos freqentes em pacientes tratados com Reboxetina (4%) do que com os que
receberam placebo (6%).
Superdosagem
Em alguns casos foram administradas doses maiores que as recomendadas (12 mg a 2O mg/dia)
por um perodo que variou de alguns dias a algumas semanas durante os estudos clnicos. Os
eventos adversos relatados incluram hipotenso ortosttica, ansiedade e hipertenso.

Em estudos clnicos toram relatados dois casos de auto-intoxicao com doses de at 52 mg de

Reboxetina por paciente. No se observaram eventos adversos importantes. No caso de doses
txicas recomenda-se monitorizao da funo cardaca e dos sinais vitais.
PROLIFT (Upjon)
COMPOSlO: Cada comprimido contm Reboxetina (como metanossulfonato) 4 mg.
FLUVOXAMINA
LUVOX
A Fluvoxamina indicada no tratamento de certos distrbios afetivos. Seu mecanismo de ao
parece estar relacionado inibio seletiva da recaptura da serotonina nos neurnios cerebrais.
A interferncia com os processos adrenrgicos mnima, sendo tambm negligencivel sua
capacidade de ligao aos receptores alfa-adrenrgicos, beta-adrenrgicos, histaminrgicos,
colinrgicos muscarnico, dopaminrgicos ou serotoninrgicos.
Fluvoxamina bem tolerado, sendo indicado para tratamentos tanto de curto prazo quanto de
manuteno.
Os estudos realizados em pacientes idosos no mostraram diferenas quanto segurana e
eficcia em ralao a pacientes de outras faixas etrias. A Fluvoxamina absorvida aps
administrao oral. Nveis plasmticos mximos so atingidos 3 a 8 horas aps sua
administrao.
A meia-vida plasmtica mdia da Fluvoxamina de aproximadamente, 13-15 horas aps uma
dose nica, e discretamente mais longa (17-22 horas), quando da administrao de doses
repetidas, quando os nveis plasmticos de equilbrio so atingidos em 10 a 14 dias.
A Fluvoxamina sofre extensa transformao heptica, principalmente via demetilao oxidativa,
produzindo, pelo menos, nove metablitos, que so excretados pelos rins. Os dois metablitos
principais mostraram atividade farmacolgica no significativa e se acredita que os demais
metablitos no sejam farmacologicamente ativos. A ligao da Fluvoxamina s protenas
plasmticas humanas in vivo de cerca de 80%.
O potencial para abuso, tolerncia e dependncia fsica foi estudado em um modelo primata. No
houve evidencia de fenmenos de dependncia.
Indicaes
Fluvoxamina indicada no tratamento da depresso e dos sintomas do transtorno obsessivocompulsivo.
Contra-Indicaes
Fluvoxamina no deve ser administrada concomitantemente com inibidores da monoaminooxidase (IMAO). 0 tratamento com Fluvoxamina pode ser iniciado duas semanas aps suspenso
de um IMAO irreversvel, ou no dia seguinte aps a suspenso de um lMAO reversvel por
exemplo; moclobemida.
Deve haver um intervalo de pelo menos uma semana entre o trmino do tratamento com
Fluvoxamina e do tratamento com qualquer IMAO. Fluvoxamina tambm indicada em pacientes
com hipersensibilidade droga.
Precaues e Advertncias
A possibilidade de tentativa suicida inerente pacientes com depresso, e pode persistir at que
ocorra uma remisso significativa. Pacientes apresentando insuficincia renal ou heptica devem
receber, inicialmente, uma dose mais baixa, devendo ser cuidadosamente monitorados, ou o
tratamento deve ser descontinuado.
Fluvoxamina no recomendado para uso em crianas, pois ainda no h experincia
suficiente,com o produto nessa faixa etria. Ela no interfere nas habilidade psicomotora
associada com a direo veculos ou operao de mquinas, at a dose de 150 mg/dia. Contudo,

relatou-se sonolncia durante o tratamento com a Fluvoxamina . Portanto, recomenda-se cautela

at que seja determinada a resposta individual ao medicamento.
Da mesma maneira que ocorre com outros frmacos psicoativos o paciente deve ser alertado para
evitar o uso de lcool durante o tratamento com Fluvoxamina.
Embora nos estudos em animais no se tenham observado propriedades convulsivantes com a
Fluvoxamina , recomenda-se cautela quando o produto administrado a pacientes com distrbios
convulsivos.
O tratamento deve ser descontinuado se ocorrerem convulses. Fluvoxamina pode provo uma
insignificante diminuio no batimento cardaco.
Gravidez e lactao: Estudos de reproduo com altas doses em animais no revelaram evidncias
de prejuzo fertilidade, atividade reprodutora, nem efeitos teratognicos na prole. Apesar
disso, devem ser observadas as precaues usuais relativas administrao de qualquer droga
durante a gravidez.
A Fluvoxamina excretada no leite humano em pequenas quantidades. Este produto, portanto,
no deve ser utilizado por mulheres que estejam amamentando.
Interaes Medicamentosas
Fluvoxamina no deve ser utilizado em combinao com IMAOs. A Fluvoxamina pode prolongar a
efeminao de drogas metabolizadas por via oxidativa no fgado, possvel uma interao
clinicamente significativa com drogas com um ndice teraputico estreito, como p. ex., warfarina,
fenitona, teofilina, clozapina carbamazepina.
Relatou-se um aumento nos niveis plasmticos previamente estveis de antidepressivos tricclicos
quando usados de forma combinada com Fluvoxamina . No se recomenda a administrao
concomitante desses frmacos.
Nos estudos de interao medicamentosa, observou-se nveis plasmticos aumentados de
propranolol durante administrao concomitante da Fluvoxamina . Recomenda-se, portanto,
diminuir a dose desse medicamento quando prescrito juntamente com Fluvoxamina.
Quando Fluvoxamina administrada concomitantemente com warfarina por duas semanas, as
concentraes plasmticas de warfal aumentam significativamente, e os tempos de protrombina
so aumentados. Portanto, deve-se monitorar os tempos de protrombina dos pacientes que
estejam recebendo anticoagulantes orais e Fluvoxamina. As doses de anticoagulante oral devem
ser convenientemente ajustadas.
No se registraram interaes com digoxina ou atenolol.
A Fluvoxamina tem sido utilizada em combinao com ltio no tratamento de pacientes com
depresso grave resistente medicao. Contudo, o ltio (e, possivelmente, o triptofano) aumenta
os efeitos serotoninrgicos da ftuvoxamina, e, portanto, essa associao deve ser utilizada com
cautela.
Os efeitos serotoninrgicos podem tambm ser aumentados quando a Fluvoxamina utilizada em
combinao com outros agentes serotoninrgicos (incluindo somatriptano e ISRSs). Em raras
ocasies, isso resulta em numa sndrome serotoninrgica.
Os nveis plasmticos de benzodiazepnicos metabolizados por via oxidativa podem aumentar
durante a administrao concomitante com Fluvoxamina.
Reaes Adversas
A reao adversa mais freqentemente observada com Fluvoxamina nusea, algumas vezes
acompanhada de vmitos. Este efeito colateral geralmente diminui dentro das duas primeiras
semanas de tratamento. Outros efeitos colaterais, observados nos estudos clnicos nas freqncias
relacionadas abaixo, so freqentemente associados com a prpria patologia tratada, no sendo
necessariamente relacionada com o tratamento.
Reaes adversas mais freqentes (1-1,5%): astenia, cefalia, mal estar, palpitaes/taquicardia,
dor abdominal, anorexia, constipao, diarria, boca seca, dispepsia, agitao, ansiedade,
vertigens, insnia, nervosismo, sonolncia, tremores, sudorese.

Reaes menos freqentes (< 1 %): hipotenso postural, artralgia, mialgia, ataxia, confuso,
sintomas extrapiramidais, alucinaes, ejaculao retardada, prurido, erupo cutnea.
Reaes raras (< 0,1%): funo heptica anormal, convulses; mania, galactorria,
fotossensibilidade.
Embora tenha sido observada hiponatremia durante o uso de outros antidepressivos, raramente
esta foi observada durante o tratamento com Fluvoxamina . Raramente, foram relatados sintomas,
incluindo cefalia, nusea, vertigens e ansiedade aps a interrupo abrupta da administrao de
Fluvoxamina .
Posologia e Administrao
Tratamento da depresso: A dose inicial recomendada de 5O ou 100 mg/dia, como dose
nica ao anoitecer. Recomenda-se aumentar a dose gradualmente, atingir a dose eficaz.
A dose eficaz diria geralmente de 100 mg, e deve ser ajustada de acordo com a resposta
individual do paciente.
Tem sido administradas doses de at 300 mg ao dia. Recomenda-se que doses totais dirias acima
de 150 mg sejam administradas em doses divididas.
Tratamento do transtorno obsessivo-compulsivo: A dose inicial recomendada de 50 mg ao
dia por 3 - 4 dias. A dose eficaz diria geralmente varia entre 50 mg e 300 mg ao dia. A dose deve
ser aumentada gradualmente at se atingir a dose eficaz, at a dose mxima de 300 mg ao dia.
Doses de at 150 mg podem ser administradas como dose nica, de preferncia ao anoitecer.
Recomenda-se que doses totais dirias acima de 150 mg sejam administradas em 2 ou 3 doses
divididas.
Se for obtida uma boa resposta teraputica, o tratamento pode continuar na dose ajustada
individualmente. Se no houver melhora dentro de 10 semanas, o tratamento com Fluvoxamina
deve ser reavaliado.
Superdosagem
Os sintomas mais comuns de superdosagem incluem queixas gastrintestinais, nuseas, vmitos e
diarria, sonolncia, tonturas. Foram tambm relatados eventos cardacos taquicardia, bradicardia,
hipotenso, distrbios da funo heptica, convulses e coma.
LUVOX (UPJOHN)
Cada comprimido contm Maleato de Fluvoxamina 100 mg 100 mg
Caixas contendo 18 ou 30 comprimidos.
TIANEPTINA
STABLON

A Tianeptina um antidepressivo derivado dos triccliclos. Seu mecanismo de ao

essencialmente serotoninrgico, pois Tianeptina induz a recaptao da serotonina pelos neurnios
da crtex, do hipocampo e do sistema lmbico.
Desta forma Tianeptina caracteriza-se por: uma atividade sobre os distrbios do humor, situandose entre os antidepressivos sedativos e os estimulantes; uma atividade ntida sobre as queixas
somticas, em particular as queixas digestivas, ligadas ansiedade e aos distrbios do humor;
uma atividade sobre os distrbios do carter e do comportamento do etilista no perodo de
abstinncia.
A Tianeptina desprovida de efeito: sobre o sono e a viglia; sobre o sistema cardiovascular;
sobre o sistema colinrgico (ausncia de manifestaes anticolinrgicas); de induo ao hbito.
Informe seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps o seu
trmino.Informar ao mdico se estiver amamentando. A Tianeptina no deve ser utilizado nos
seguintes casos: em associao com os IMAO; na gravidez ou aleitamento; em crianas menores
de 15 anos.

Em caso de anestesia geral, conveniente advertir o anestesista e suspender o tratamento 24 ou

48 horas antes da interveno. No parar o tratamento bruscamente. Informe seu mdico o
aparecimento de reaes desagradveis. Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que
esteja usando, antes do incio, ou durante o tratamento.
PROPRIEDADES
A Tianeptina uma molcula derivada dos tricclicos. Suas propriedades antidepressivas
distinguem-se das dos imipramnicos graas s modificaes estruturais, principalmente pela
presena de uma longa cadeia aminocida de 7 tomos de carbono, ligada ao ciclo mediano. Seu
mecanismo de ao essencialmente serotoninrgico, com um aumento da velocidade de
recaptao da serotonina pelos neurnios da crtex, do hipocampo e do sistema lmbico.
A Tianeptina caracteriza-se por uma atividade sobre os distrbios do humor, o que a situa em
posio mediana na classificao bipolar, entre os antidepressivos sedativos e os antidepressivos
estimulantes; uma atividade ntida sobre as queixas somticas, em particular as queixas
digestivas, ligadas ansiedade e aos distrbios do humor; uma atividade sobre os distrbios do
carter e do comportamento do etilista no perodo de abstinncia.
A Tianeptina desprovida de efeito: sobre o sono e a viglia; sobre o sistema cardiovascular;
sobre o sistema colinrgico (ausncia de manifestaes anticolinrgicas); de induo ao hbito.
FARMACOCINTICA
A absoro digestiva da Tianeptina rpida e completa. A distribuio prxima de 94%. A
metabolizao heptica. A excreo dos metablitos se d essencialmente por via renal com
uma excreo muito pequena do produto inalterado (8%).
CONTRA-INDICAES
Crianas menores de 15 anos; associao aos IMAO; associao com a mianserina; gravidez.
REAES ADVERSAS
Raras, geralmente benignas: gastralgias, dores abdominais, secura da boca, anorexia, nuseas,
vmitos, constipao, flatulncia; insnia, sonolncia, pesadelos, astenia; vertigens, cefalia,
lipotimia, tremores, ondas de calor; desconforto respiratrio, bolo na garganta; mialgia, lombalgia.
PRECAUES
Devido ao risco de suicdio, os pacientes em uso de Tianeptina devero ser vigiados no incio do
tratamento; em caso de anestesia geral, conveniente advertir o anestesista e suspender o
tratamento 24 ou 48 horas antes da interveno. Na parada do tratamento recomenda-se, como
para todos os antidepressivos, a reduo progressiva da dose durante 7 a 14 dias.
INTERAES
Com IMAO no seletivos e com a mianserina.
STABLON - (SERVIER)
Composio: Cada drgea contm tianeptina 12,5mg
MIRTAZAPINA
REMERON
A Mirtazapina um antidepressivo tetracclico derivado da piridolbenzazepina, similar
maprotilina, que como todos esses frmacos bloqueia a captao neuronal de aminas e
conseqentemente induz um aumento e maior biodisponibilidade de noradrenalina (NA) ou de
serotonina (5HT) em nvel sinptico.
Tambm foram postulados numerosos mecanismos para explicar a dissociao entre o bloqueio de
recaptao de neuraminas, que rpido e detectvel em poucas horas, e o surgimento tardio (14
a 21 dias) do efeito antidepressivo clnico como a diminuio da troca do neurotransmissor, a
diminuio da descarga neuronal, alteraes nos receptores serotoninrgicos, regulao por
rebaixamento dos adreno-receptores.

Sua absoro digestiva rpida e completa aps sua administrao oral, difunde-se no plasma e
liga-se com elevada afinidade s protenas sricas (90%).Apresenta uma longa meia-vida
plasmtica (20-40 horas). Sua eliminao realiza-se principalmente atravs do rim. Seu efeito
neurodepressor acentuado, como ocorre com outros frmacos afins (maprotilina, amoxapina),
enquanto a atividade anticolinrgica fraca.
Informaes ao paciente.
A Mirtazapina s deve ser usado durante a gravidez exclusivamente sob orientao mdica. No
recomendado o uso deste medicamento durante o perodo de amamentao. Caso ocorra gravidez
durante o tratamento, avise imediatamente o seu mdico. A melhora dos sintomas observada
progressivamente com o decorrer do tratamento.
Os comprimidos de Mirtazapina devero ser ingeridos com auxlio de algum lquido e no devem
ser mastigados. Mirtazapina , geralmente, bem tolerado, porm, se ocorrer alguma reao
desagradvel durante o tratamento, informe o seu mdico. No tome bebida alcolica durante o
tratamento.
No usar outros medicamentos durante o tratamento sem consultar o seu mdico.Pacientes em
tratamento com antidepressivos devem evitar atividades que necessitem maior ateno e
concentrao, tais como dirigir veculos ou operar mquinas. No recomendado o uso de
Mirtazapina em crianas.
Indicaes
Sndromes depressivas, depresso reativa, doena manaco-depressiva bipolar. Depresso
associada com ansiedade, melancolia.
Dose
A dose inicial de 15mg dirios de forma lenta, porm se deve procurar progressivamente o
intervalo teraputico ideal que geralmente oscila entre 15-45mg/dia, em uma dose nica
administrada preferencialmente noite antes de deitar-se. O tratamento de pacientes depressivos
deve ser prolongado (6 meses ou mais).
Superdose
Alm da sedao excessiva no foram informados efeitos de importncia por superdose. Nesses
casos aconselham-se lavagem gstrica, hidratao, terapia sintomtica e apoio das funes vitais
respiratrias e cardiovasculares.
Reaes adversas.
Cefalias, tonturas, sonolncia, astenia, secura da boca, discrasias sangneas, edemas,
ginecomastia, artralgia, ictercia, hipotenso arterial, viso turva.
Precaues.
Aps 4-6 semanas do incio do tratamento foi observada mielodepresso manifestada como
granulocitopenia que reversvel com a supresso do tratamento. O mdico dever monitorar o
surgimento de odinofagia, febre, estomatite ou outros sinais de infeces, e diante da sua
deteco, realizar um hemograma e suspender o tratamento.
A dose dever ser adequada, regulada e controlada cuidadosamente em indivduos com
insuficincia heptica ou renal, epilepsia, diabetes, hipertrofia prosttica, glaucoma de ngulo
estreito, hipotenso arterial, insuficincia cardaca, infarto de miocrdio recente, arritmias
cardacas. Pode ser observado agravamento dos sintomas psicticos quando o medicamento
administrado a pacientes com esquizofrenia ou patologias psicticas ou paranides.
Pode afetar a concentrao e os reflexos, especialmente em indivduos que dirijam veculos ou
maquinarias perigosas.
Interaes
O uso simultneo com lcool, barbitricos ou benzodiazepnicos pode potencializar o efeito
depressor sobre o SNC. Pode diminuir o limiar convulsivante e diminuir o efeito dos agentes
anticonvulsivantes quando associado a esses medicamentos. O uso simultneo com IMAO no
aconselhado devido ao risco hipertensor e convulsivante.

Contra-indicaes
Hipersensibilidade ao frmaco. Gravidez e lactao. Estados manacos. Crianas menores de 12
anos. Crises convulsivantes

Antidepressivos Atpicos - 2
Includo em 04/10/2005

At que aparea um termo melhor, so atpicos os antidepressivos que no se caracterizam como

Tricclicos, como Inibidores Seletivos da Recaptao da Serotonina e nem como Inibidores da
MonoAminaOxidase.
Alguns desses Antidepressivos Atpicos aumentam a transmisso noradrenrgica, atravs do
antagonismo de receptores a2 (pr-sinpticos) no sistema nervoso central, ao mesmo tempo em
que modulam a funo central da serotonina por interao com os receptores 5-HT2 e 5-HT3,
como o caso da Mirtazapina.
A atividade antagonista nos receptores histaminrgicos H1 da Mirtazapina a responsvel por
seus efeitos sedativos, embora esteja praticamente desprovida de atividade anticolinrgica.
Outros atpicos so inibidores da recaptao de Serotonina e Norepinefrina, alguns inibindo
tambm, a recaptao de dopamina. o caso da Venlafaxina, da Mirtazapina. Algumas dessas
drogas tambm costumam reduzir a sensibilidade dos receptores beta- adrenrgicos, inclusive
aps administrao aguda, o que pode sugerir um incio de efeito clnico mais rpido.
Tambm esto aqui os inibidores da recaptao da Norepinefrina (Noradrenalina), como o caso
da Riboxetina. Alguns atpicos, como o caso da Tianeptina, embora sejam serotoninrgicos, no
inibem a recaptao da Serotonina no neurnio pr-sinptico mas, induzem sua recaptao pelos
neurnios da crtex, do hipocampo e do sistema lmbico.
As melhoras sintomticas podero ser observadas a partir do 3 ao 5 dias e sobre o sono REM a
partir do 20 dia de tratamento em posologia suficiente. Os antidepressivos atpicos
comercializados no Brasil so os seguintes:
VENLAFAXINA (serotoninrgico, noradrenrgico, dopaminrgico)
REBOXETINA (noradrenrgico)
FLUVOXAMINA (serotoninrgico)
TIANEPTINA (serotoninrgico)
MIRTAZAPINA (serotoninrgico, noradrenrgico, dopaminrgico)
TRAZODONA (serotoninrgico)
MIANSERINA (serotoninrgico)
MILNACIPRANO (serotoninrgico, noradrenrgico)
DULOXETINA (serotoninrgico, noradrenrgico)
A mesma orientao para os antidepressivos, em geral, valem tambm para os atpicos, ou seja,
no so drogas milagrosas, apesar de eficientes para o tratamento dos estados depressivos,
demoram vrios dias para fazer efeito e devem ser tomadas por longo perodo.
TRAZODONA
DONAREN
A Trazodona um antidepressivo cuja molcula no apresenta relao com outros frmacos de
efeito similar. O mecanismo de ao no est bem esclarecido. Sabe-se que, em animais, inibe de
forma seletiva a recaptao de serotonina pelas sinapses cerebrais e potencia as mudanas de
comportamento induzidas pela administrao de um precursor da serotonina, o 5hidroxitriptofano.
A trazodona bem absorvida no intestino; a presena de alimentos pode elevar levemente a
biodisponibilidade. A eliminao bifsica e varia muito de um paciente para outro. A resposta

clnica observa-se em 75% dos pacientes ao final da segunda semana de administrao, enquanto
os restantes 25% exigem 2 a 4 semanas para responder.
Indicaes
Depresso profunda, expressa como depresso ou humor disfrico, que interfere na vida diria e
inclui pelo menos 4 dos seguintes sintomas: mudanas no apetite, inverses no sono, atraso ou
agitao psicomotora, perda de interesse pelas atividades dirias, diminuio do desejo sexual,
aumento da fadiga, do sentimento de culpa ou de menosprezo, raciocnio lento ou perda da
concentrao e idias ou tentativas de suicdio.
Tambm tem sido utilizada isolada ou como coadjuvante no tratamento da bulimia, da neuropatia
diabtica, da cleptomania, na profilaxia da enxaqueca e para alvio dos sintomas de agorafobia dos
pacientes com sndromes de abstinncia de lcool.
Dose
Dose inicial: 150mg em doses subdivididas, que podem ser aumentadas para 50mg dirios, a cada
3 a 4 dias. A dose mxima para pacientes de ambulatrio no deve exceder os 400mg e a dos
internos, os 600mg. A dose de manuteno deveria ser no menor nvel compatvel com a resposta
clnica e deveria ser prolongada por vrios meses.
Superdose
Ocorreram mortes por superdoses em pacientes que consumiam paralelamente outras drogas
(lcool, lcool + hidrato de cloral + diazepam, amobarbital, meprobamato, clordiazepxido). Com
tradozona isolada as reaes mais severas tem sido: priapismo, parada respiratria, convulses e
modificaes no eletrocardiograma. No existe tratamento especfico; deve-se administrar
tratamento sintomtico de manuteno, submeter o paciente a lavagem ou esvaziamento gstrico;
a diurese forada pode ajudar a eliminar a trazodona.
Reaes adversas
Viso turva, constipao, boca seca, hipotenso, hipertenso, confuso, enjos, dor de cabea,
sonolncia, fadiga, insnia, nervosismo, dores msculo-esquelticas, incoordenao, nuseas,
vmitos.
Precaues
A trazodona tem sido associada ao aparecimento de priapismo, que exige interveno cirrgica em
um tero dos casos com uma proporo de impotncia ou falhas permanentes de ereo; por isso,
os homens com erees prolongadas e imprprias deveriam interromper o uso da droga
imediatamente e consultar o mdico.
No operar mquinas pesadas nem dirigir automveis, enquanto receber a trazodona. Em animais,
observa-se que sua administrao eleva a reabsoro fetal; por isso no deveria ser usada em
mulheres grvidas, a menos que o benefcio para elas supere o risco potencial para o feto. A
amamentao deve ser interrompida se for indicada a trazodona. A segurana e a eficcia em
menores de 18 anos no foram estabelecidas.
Interaes
Pode elevar os nveis sricos de degoxina e fenitona. Desconhece-se a ocorrncia de interaes
entre os IMAO e a trazodona; por isso as transies entre eles devem ser feitas com extrema
cautela.
Contra-indicaes
Hipersensibilidade trazodona.
Apresentao
DONAREN (Apsen) comp. com 50 mg de cloridrato de trazodona.
Caixas contendo 60 comprimidos

MIANSERINA
TOLVON

A Mianserina um agente antidepressivo para uso oral, quimicamente denominado como

monocloridrato de 1, 2, 3, 4, 10, 14b-hexahidro-2-metildibenzo [c, f] pirazino [1, 2, a] azepina,
no-relacionado com os antidepressivos tricclicos "TADs". O cloridrato de mianserina no possui
atividade anticolinrgica dos "TADs", devido ausncia de cadeia lateral bsica em sua estrutura.
A eficcia antidepressiva global da Mianserina comparvel a dos antidepressivos comumente
utilizados. Mianserina Comprimidos rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal,
metabolizado no fgado e excretado pela urina e fezes.
A Mianserina bem tolerado particularmente por pacientes idosos e portadores de doenas
cardiovasculares. Em doses terapeuticamente efetivas, isento de atividade anticolinrgica e no
produz efeitos significativos sobre o sistema cardiovascular. Comparado aos "TADs", causa menos
efeitos cardiotxicos em superdosagens.
A Mianserina no antagoniza a ao de agentes simpaticomimticos (betanidina) ou dos
receptores alfa-2 (clonidina, metildopa) nem altera a ao dos anticoagulantes cumarnicos
(fenprocumon). Finalmente, Mianserina possui ainda atividade ansioltica de valor no tratamento
de pacientes com ansiedade associada depresso.
Indicaes
Mianserina indicado no tratamento das enfermidades depressivas nas quais estejam indicados os
frmacos antidepressivos.
Contra-indicaes
Em pacientes com hipersensibilidade aos componentes da frmula, durante a fase manaca de
doena bipolar e nos casos de psicose esquizofrnica.
Precaues e advertncias
Mianserina possui ao sedativa pronunciada e pode diminuir a performance psicomotora durante
os 1os. dias de tratamento, portanto, os pacientes devero ser prevenidos quanto realizao de
tarefas perigosas como dirigir veculos ou operar mquinas. Mianserina, como outros
antidepressivos, poder precipitar a ocorrncia de hipomania em indivduos suscetveis com
molstia depressiva bipolar. Nesses casos, o tratamento dever ser descontinuado.
O tratamento dever ser interrompido na vigncia de ictercia ou de convulses. Embora estudos
experimentais em animais prenhes no tenham evidenciado nenhum efeito deletrio sobre a prole
e a excreo de Mianserina atravs do leite materno seja mnima, os benefcios do uso de
Mianserina durante a gravidez e a lactao devero ser avaliados em relao aos possveis riscos
para o feto ou lactente.
Aps 4 a 6 semanas de tratamento com cloridrato de mianserina, foram relatados casos de
depresso da medula ssea, geralmente evidenciados por granulocitopenia ou agranulocitose.
Essas reaes foram revertidas com a interrupo do tratamento. Se o paciente apresentar febre,
irritao da garganta, estomatite ou outros sinais de infeco, dever ser solicitado um
hemograma. Essas reaes foram observadas em todas as faixas etrias, porm, mais comum nos
idosos.
Precaues normais devero ser tomadas e posologias de qualquer teraputica concomitante
mantidas sob controle quando do tratamento de pacientes portadores de: diabetes, insuficincias
cardaca, renal ou heptica, pacientes com glaucoma ou sintomas sugestivos de hipertrofia
prosttica. Embora no seja considerado epileptognico, deve-se ter cautela quando da
administrao de Mianserina a pacientes com histria de crises convulsivas.
Interaes medicamentosas
O cloridrato de mianserina poder potencializar a ao depressiva do lcool sobre o SNC, portanto,
os pacientes devero ser orientados a no usar bebidas alcolicas durante o tratamento com
Mianserina Comprimidos.
A Mianserina no dever ser administrado simultaneamente ou dentro de 2 semanas aps a
interrupo do tratamento com inibidores da MAO. Mianserina no interage com a betanidina,
clonidina, metildopa, guanetidina ou propranolol (isolados ou em combinao com hidralazina)
entretanto, recomenda-se monitorizar a presso arterial dos pacientes que estejam em tratamento
concomitante com drogas anti-hipertensivas.

Reaes adversas
Discrasias sangneas, convulses, hipomania, hipotenso, distrbios da funo heptica,
artralgia, edema e ginecomastia foram ocasionalmente relatados. Durante os primeiros dias de
tratamento foram relatados casos de tonturas. A fim de assegurar um efeito antidepressivo timo,
no recomendvel reduzir a dose de Mianserina.
A freqncia e severidade dos sintomas relacionados com a depresso tais como viso turva, boca
seca e constipao no aumentam durante o tratamento com Mianserina, ao contrrio, em muitos
casos foi observado uma diminuio desses sintomas.
Posologia e modo de usar
A administrao deve ser por via oral; os comprimidos devero ser tomados sem mastigar com
auxlio de algum lquido. Iniciar o tratamento com 30 mg/dia, administrados ao deitar.
Ajustar a dose de acordo com a resposta clnica do paciente. A dose efetiva geralmente situa-se
entre 30 mg e 90 mg/dia. Na maioria dos casos esta dose de 60 mg/dia. Obs.: No existem
estudos clnicos de cloridrato de mianserina em crianas, portanto, no se pode determinar
esquema posolgico para essa faixa etria.
Superdosagem
Os sintomas relacionados superdosagem, normalmente esto confinados a sedao prolongada.
improvvel a ocorrncia de arritmias cardacas, convulses, hipotenso severa e depresso
respiratria. No h um antdoto especfico. O tratamento consiste na lavagem gstrica e na
instituio de terapia sintomtica de suporte para as funes vitais.
TOLVON (AKZO NOBEL Diviso Organon)
comprimido com Cloridrato de mianserina 30 mg.
Embalagens com 20 comprimidos de 30 mg
MILNACIPRANO
IXEL
O milnaciprano um inibidor no seletivo de recaptao de serotonina e noradrenalina (IRSN). Ao
contrrio dos antidepressivos tricclicos, o milnaciprano no tem afinidade por receptores
colinrgicos (muscarnicos), a1-adrenrgicos ou histaminrgicos H1.
O milnaciprano tambm no tem afinidade por receptores dopaminrgicos D1 e D2 ou receptores
benzodiazepnicos e opiides.
Dados pr-clnicos de segurana indicam, em ingesto repetida, o fgado como rgo alvo em
todas as espcies animais estudadas. Os primeiros efeitos txicos observados aparecem em doses
elevadas, aproximadamente 10 vezes a dose teraputica em humanos e so reversveis.
Em humanos, a dose teraputica e as concentraes plasmticas do milnaciprano produzem,
consistentemente, um nvel de inibio de 50% a 90% da recaptao de noradrenalina e
serotonina. O milnaciprano no induz modificaes de repolarizao ou conduo cardacas e tem
pouco efeito sedativo.
Farmacocintica
Absoro O milnaciprano bem absorvido aps administrao por via oral. Sua biodisponibilidade
da ordem de 85%, no sendo modificada pela alimentao. A concentrao plasmtica mxima
(Cmx) atingida por volta de 2 horas (Tmx) aps a ingesto oral.
Esta concentrao da ordem de 120 ng/ml aps uma ingesto nica de 50 mg. O aumento da
concentrao plasmtica proporcional dose at a concentrao de 200 mg por dose. Aps
ingestes repetidas, o nvel plasmtico do estado de equilbrio atingido em 2 a 3 dias.
Farmacocintica em situaes clnicas especiais
Pacientes com insuficincia heptica: no h modificao significativa dos parmetros
farmacocinticos do milnaciprano. Pacientes com insuficincia renal: neste caso, com o retardo da
eliminao do milnaciprano (que essencialmente renal), ocorre aumento das concentraes
plasmticas, proporcional ao grau de alterao da funo renal (vide "Posologia").

Pacientes com mais de 65 anos: os parmetros farmacocinticos do milnaciprano no so

significativamente alterados no idoso. Convm, no entanto, levar em conta a alterao fisiolgica,
decorrente da idade e da funo renal (vide "Posologia").
As concentraes plasmticas podem alcanar nveis mais elevados que no adulto jovem, com
doses equivalentes, em razo da reduo do clearance renal. Indicaes Tratamento de estados
depressivos em adultos.
Contra-indicaes
O milnaciprano contra-indicado nas seguintes condies:
Hipersensibilidade conhecida ao milnaciprano ou a outros componentes da formulao;
Em pacientes com menos de 15 anos, por falta de dados clnicos;
Em associao com inibidores no seletivos da MAO (IMAOs), inibidores seletivos da MAO B,
digitlicos e agonistas 5HT1D (sumatriptano). conveniente aguardar um intervalo de pelo menos
15 dias entre a interrupo do tratamento com um inibidor da MAO e a introduo de milnaciprano
(vide "Interaes medicamentosas");
De modo geral, este medicamento tambm no deve ser usado nas seguintes condies:Em
associao com adrenalina e noradrenalina por via parenteral, ou clonidina e compostos similares,
digoxina e inibidores seletivos da MAO A (vide "Precaues e advertncias" e "Interaes
medicamentosas");
Em hipertrofia prosttica e outros distrbios gnito-urinrios ;
Na gravidez e lactao: por medida de precauo, prefervel no usar o milnaciprano durante a
gravidez, pois no existem informaes suficientes sobre seus efeitos sobre o feto; como o
milnaciprano passa para o leite em pequenas quantidades, seu uso contra-indicado durante a
amamentao.
Precaues e advertncias
Como no tratamento com outros antidepressivos, o risco de suicdio em pacientes deprimidos
persiste no incio do tratamento, pois o efeito na inibio psicomotora pode preceder a ao
antidepressiva do medicamento. Pacientes com insnia ou nervosismo no incio do tratamento
podem necessitar tratamento sintomtico adjuvante transitrio.
Em caso de evidente ciclagem para mania, o tratamento com milnaciprano deve ser descontinuado
e, na maioria dos casos, um agente antipsictico sedativo ser introduzido.
Embora interao com lcool no tenha sido evidenciada, recomenda-se evitar a ingesto de
lcool, como com qualquer medicamento psicotrpico. O milnaciprano deve ser prescrito com
prudncia nos seguintes casos:
Em pacientes com insuficincia renal: a posologia deve ser reduzida, em razo do prolongamento
da meia-vida de eliminao (vide "Posologia");
Em pacientes hipertensos ou cardiopatas: recomenda-se reforar a vigilncia clnica, uma vez que
o milnaciprano pode aumentar discretamente a freqncia cardaca em alguns pacientes;
Em pacientes com glaucoma de ngulo aberto.
Gravidez e lactao
Estudos em animais evidenciaram a passagem de pequena quantidade de milnaciprano pela
placenta. Atualmente, no h dados relevantes que demonstrem efeitos teratognicos ou txicos
do milnaciprano para o feto quando este administrado durante a gravidez.
Na ausncia de efeitos teratognicos demonstrados nos estudos em animais, malformaes em
humanos no so esperadas. Entretanto, por medida de precauo, prefervel no administrar o
milnaciprano durante a gravidez. Como pequenas quantidades do milnaciprano so excretadas no
leite materno, a amamentao contra-indicada.
Efeitos na capacidade de digir veculos e operar mquinas Embora nenhuma alterao da funo
cognitiva ou psicomotora tenha sido observada em voluntrios sadios, este medicamento pode
reduzir a capacidade fsica e mental necessria para a execuo de tarefas como operar mquinas
ou dirigir veculos.
Interaes medicamentosas

Associaes contra-indicadas:
Com inibidores no seletivos da MAO (tranilcipromina): Existe o risco do desenvolvimento de
sndrome serotoninrgica*. Deve haver um intervalo de duas semanas entre o trmino de
tratamento com um IMAO e o incio do tratamento com o milnaciprano e pelo menos uma semana
entre a interrupo do milnaciprano e o incio de tratamento com um IMAO.
Sndrome serotoninrgica: alguns casos de superdose ou certos medicamentos (como o ltio)
podem causar sndrome serotoninrgica, requerendo interrupo imediata do tratamento com
milnaciprano.
A sndrome serotoninrgica manifesta-se pelo desenvolvimento simultneo ou seqencial (s
vezes abrupto) de um conjunto de sintomas que podem requerer hospitalizao ou mesmo levar
morte.
Os seguintes sintomas podem ocorrer: - psiquitricos: agitao, confuso mental, hipomania,
eventualmente coma; - motores: mioclonias, tremores, hiperreflexia, rigidez, hiperatividade; vegetativos: hipotenso ou hipertenso arterial, taquicardia, calafrios, hipertermia, diaforese; gastrintestinais: nusea, vmitos, clicas, diarria. O rigoroso respeito s doses preconizadas
um fator essencial na preveno do aparecimento dessa sndrome.
Com inibidores seletivos da MAO B (selegilina): Existe o risco de crises hipertensivas. Deve haver
um intervalo de duas semanas entre a interrupo do IMAO-B e o incio do tratamento com
milnaciprano e pelo menos uma semana entre a interrupo do milnaciprano e o incio do
tratamento com IMAO-B.
Com agonistas 5 HT1D (sumatriptano): Por extrapolao com inibidores seletivos de recaptao da
serotonina, existe o risco de hipertenso arterial e vasoconstrio arterial coronariana, por
potencializao de efeitos serotoninrgicos. Deve-se aguardar um intervalo de uma semana entre
a interrupo do milnaciprano e o incio do tratamento com sumatriptano.
Com digitlicos (digoxina): Risco de potencializao de efeitos hemodinmicos, particularmente
por via parenteral.
Associaes desaconselhadas: Com adrenalina, noradrenalina (simpatomimticos alfa e beta).
Em caso de ao sistmica, por via parenteral: risco de crises hipertensivas, com possveis
arritmias (inibio da entrada de adrenalina ou de noradrenalina na fibra simptica). Com
clonidina e compostos similares: inibio do efeito antihipertensivo da clonidina (antagonismo de
receptores adrenrgicos).
Inibidores seletivos da MAO A (moclobemida): risco de desenvolvimento de sndrome
serotoninrgica*. Se esta associao no puder ser evitada, o paciente deve ser cuidadosamente
monitorado. Iniciar o tratamento combinado, com a mnima dose recomendada.
Associaes que requerem precaues de uso
Com adrenalina, noradrenalina (simpatomimticos alfa e beta): No caso de injeo subcutnea ou
gengival, com indicao hemosttica: Risco de crise hipertensiva com possibilidade de arritmias
cardacas (inibio da entrada de adrenalina ou noradrenalina na fibra simptica). Deve-se limitar
a administrao a menos de 0,1 mg de adrenalina em 10 minutos ou 0,3 mg em uma hora, no
adulto.
Ltio: Risco de desenvolvimento de sndrome serotoninrgica*. O paciente deve ser monitorado
regularmente.
Reaes adversas
Os efeitos indesejveis observados durante o tratamento com milnaciprano ocorrem
principalmente na primeira ou nas duas primeiras semanas de tratamento e regridem,
subsequentemente, com a melhora da depresso. So geralmente benignos e s raramente levam
interrupo do tratamento.
Os efeitos indesejveis mais comumente relatados, em monoterapia ou em associao com outros
psicotrpicos, durante estudos clnicos e que ocorreram menos freqentemente nos pacientes
tratados com placebo, so: vertigem, diaforese, ansiedade, fogachos e disria. Os efeitos
indesejveis relatados com menor freqncia so: nusea, vmitos, xerostomia, constipao,
tremores e palpitaes.

Observou-se que pacientes com histria de distrbio cardiovascular ou uso concomitante de

medicamento cardiolgico podem ter maior incidncia de eventos adversos cardiovasculares
(hipertenso, hipotenso, hipotenso postural e palpitaes).
Excepcionalmente, podem ocorrer: sndrome serotoninrgica, em associao com outros
medicamentos (vide "Interaes medicamentosas"); elevao moderada de transaminases, sem
impacto clnico.
Alm disso, certos efeitos indesejveis so relacionados prpria natureza da depresso:
eliminao da inibio psicomotora, com risco de suicdio; ciclagem do humor, com episdio de
mania; reativao de delrios, em pacientes psicticos; sintomas de ansiedade paroxstica (com
antidepressivos psicoestimulantes).
Posologia
A dose recomendada de 100 mg por dia, fracionada em duas administraes de 50 mg (1
cpsula), pela manh e noite, de preferncia s refeies.
Pacientes idosos: o ajuste da dose no necessrio, se a funo renal for normal. Pacientes com
insuficincia renal: o ajuste da dose necessrio. Recomenda-se reduzir a dose diria para 50 mg
ou 25 mg, de acordo com o grau de alterao da funo renal. Nesse caso, utilizar cpsulas de 25
mg.
Durao do tratamento
O tratamento farmacolgico de um episdio depressivo em geral dura vrios meses (no mnimo 6
meses). Tratamentos adjuvantes: a associao de um medicamento sedativo ou ansioltico pode
ser til no incio do tratamento, a fim de prevenir o aparecimento ou a piora de sintomas de
ansiedade. No entanto, os ansiolticos no protegem obrigatoriamente o paciente de tendncias
suicidas. Modo de usar: a cpsula gelatinosa deve ser deglutida inteira, sem mastigar, com um
pouco de gua.
Superdosagem
Alguns casos de superdose foram observados com milnaciprano, sem nunca resultar em morte do
paciente. Em doses elevadas, o efeito emtico pode limitar consideravelmente o risco de
superdose. Com a dose de 200 mg, os seguintes efeitos indesejveis so observados
freqentemente (> 10%): nusea, diaforese e constipao.
Com doses de 800 mg a 1 g, em monoterapia, os principais sintomas observados foram: vmitos,
distrbios respiratrios (crises de apnia) e taquicardia. Aps doses macias (1,9 g a 2,8 g), em
associao com outros frmacos (principalmente benzodiazepnicos) os seguintes sintomas
adicionais ocorrem: sonolncia, hipercapnia e alteraes da conscincia.
Toxicidade cardaca no foi relatada. Tratamento em caso de superdosagem: No existe antdoto
especfico para o milnaciprano. O tratamento deve ser sintomtico, com lavagem gstrica, o mais
rapidamente possvel aps a ingesto oral. Monitorao mdica deve ser mantida por no mnimo
24 horas.
Pacientes idosos
O ajuste posolgico no necessrio, se a funo renal for normal, pois os parmetros
farmacocinticos do milnaciprano no so significativamente alterados no idoso. No entanto, em
pacientes com mais de 65 anos, deve-se considerar a possibilidade de alterao fisiolgica da
funo renal, decorrente da idade. Se houver reduo do "clearance" de creatinina, recomenda-se
o ajuste da dose diria total, de acordo com o valor do "clearance" de creatinina (vide
"Posologia").
No se recomenda o uso do milnaciprano em pacientes com hipertrofia prosttica ou outros
distrbios gnito-urinrios Recomenda-se prudncia, ao se prescrever o milnaciprano para
pacientes com insuficincia renal (vide "Posologia") ou glaucoma de ngulo aberto. Em pacientes
hipertensos ou cardiopatas, recomenda-se reforar a vigilncia clnica, uma vez que o
milnaciprano pode aumentar discretamente a freqncia cardaca.
IXEL - ROCHE
Cpsulas gelatinosas de 25 mg: embalagens com 28 cpsulas Cpsulas gelatinosas de 50 mg:
embalagens com 14 e 28 cpsulas
DULOXETINA

CYMBALTA
A Duloxetina um inibidor potente e balanceado da recaptao da serotonina e da noradrenalina.
Essas duas substncias esto envolvidas no complexo espectro dos sintomas da depresso. No
est relacionada quimicamente a outros Inibidores da Recaptao de Serotonina e Noradrenalina,
tricclicos, tetracclicos ou outras drogas eficazes disponveis no tratamento do Transtorno de
Depresso Maior (TDM).
Seu nome qumico cloridrato de (+)-(S)-N-metil--(1-naftaleniloxi)-2-tiofenopropanamina.
PROPRIEDADES FARMACOLGICAS
Mecanismo de Ao: O mecanismo de ao presumido da Duloxetina no tratamento da
depresso maior est ligado inibio da recaptao neuronal de serotonina e de noradrenalina e
um aumento resultante na neurotransmisso serotonrgica e noradrengica no SNC.
A Duloxetina bloqueia fortemente a recaptao de serotonina e de noradrenalina e fracamente a
captao de dopamina, com baixa ou nenhuma afinidade para os receptores dopaminrgicos,
histaminrgicos, colinrgicos e adrengicos. A Duloxetina, dose dependente, aumentou os nveis
extracelulares de serotonina e de noradrenalina em vrias reas do crebro de animais.
Os estudos neuroqumicos e comportamentais em animais de laboratrio mostraram um aumento
de neurotransmisso de ambas serotonina e noradrenalina no Sistema Nervoso Central (SNC). A
Duloxetina tambm normalizou o limiar de dor em diversos modelos pr-clnicos de dor
inflamatria e neuroptica e atenuou o comportamento da dor em um modelo de dor persistente.
INFORMAES AO PACIENTE
Ao esperada do medicamento: Duloxetina um antidepressivo para administrao oral indicado
para o tratamento do transtorno de depresso maior.
Gravidez e lactao: Informe a seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento
ou aps o seu trmino. Devido ao fato dos estudos de reproduo animal nem sempre predizerem
a resposta em humanos, Duloxetina deve ser usado em gestantes apenas se o benefcio potencial
justificar o risco para o feto. A amamentao no recomendada durante o uso de Duloxetina.
Informar ao mdico se est amamentando.
Interrupo do tratamento: No interromper o tratamento sem o conhecimento do seu mdico.
Reaes adversas: Informe a seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis, tais como
constipao, diarria, boca seca, nusea, fadiga, insnia e tontura.
Ingesto concomitante com outras substncias: Embora Duloxetina no aumente o prejuzo
das habilidades mentais e motoras causadas pelo lcool, o seu uso concomitante com lcool no
recomendado. A Duloxetina deve ser administrada com cuidado aos pacientes que estiverem
tomando outros medicamentos que agem no
Sistema Nervoso Central (ver INTERAES MEDICAMENTOSAS).
O uso concomitante de Duloxetina em pacientes tomando Inibidores da Monoamino Oxidase
(IMAOs) est contra-indicado. Duloxetina pode ser administrado independente das refeies.
Contra-indicaes e precaues: Duloxetina no deve ser usado por pacientes alrgicos
droga ou a qualquer um dos seus excipientes. A segurana e eficcia de Duloxetina no foram
avaliadas em pacientes peditricos. Informe seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja
usando, antes do incio, ou durante o tratamento.
Qualquer droga psicoativa pode prejudicar o julgamento, o pensamento e a habilidade motora.
Portanto, os pacientes devem ser prevenidos quanto ao risco de operao de mquinas, incluindo
automveis, at que estejam certos de que o tratamento com a Duloxetina no afeta a habilidade
em dedicar-se a tais atividades.

INDICAES:
A Duloxetina indicada para o tratamento do transtorno de depresso maior.
CONTRA-INDICAES:
A Duloxetina contra-indicada em pacientes com hipersensibilidade conhecida droga ou a
qualquer um dos seus excipientes e em pacientes usando Inibidores da Monoamino Oxidase
(IMAOS).
ADVERTNCIAS
Houve relatos de reaes graves, s vezes fatais, em pacientes recebendo um inibidor da
recaptao de serotonina em combinao com um Inibidor da Monoamino Oxidase incluindo
hipertermia, rigidez, mioclonia, instabilidade autonmica com possveis flutuaes rpidas dos
sinais vitais e alteraes do estado mental. Estas reaes tambm tm sido relatadas em
pacientes que interromperam recentemente os inibidores de recaptao de serotonina e iniciaram
um IMAO.
Os efeitos do uso combinado da Duloxetina e IMAOS no foram avaliados em humanos ou em
animais. Portanto, recomendado que a Duloxetina no seja usada em combinao com um IMAO
ou dentro de no mnimo 14 dias da interrupo do tratamento com um IMAO. Tambm se deve
aguardar no mnimo 5 dias aps a interrupo da Duloxetina antes de se iniciar um IMAO. A
Duloxetina deve ser usada cuidadosamente em pacientes com histria de mania e de convulso. A
possibilidade de uma tentativa de suicdio inerente ao transtorno depressivo maior e pode
persistir at que ocorra remisso. Foi relatada midrase em associao com Duloxetina.
Desta forma, deve-se tomar cuidado quando prescrever a Duloxetina em pacientes com presso
intraocular elevada ou aqueles com risco de glaucoma de ngulo fechado agudo.
Insuficincia renal ou heptica: concentraes plasmticas elevadas de Duloxetina ocorrem em
pacientes com insuficincia renal grave (c/earance de creatinina < 30 ml/min) ou com insuficincia
heptica grave. Deve ser usada uma dose inicial mais baixa em tais pacientes.
Gravidez e amamentao: Esta droga deve ser usada em gestantes somente se o provvel
benefcio justificar o risco para o feto. A amamentao no recomendada durante o uso de
Duloxetina. Uso em idosos e crianas: a segurana e eficcia em pacientes peditricos no foram
estabelecidas. No foram observadas diferenas na segurana e eficcia entre indivduos idosos e
indivduos mais jovens.
INTERAES MEDICAMENTOSAS
A farmacocintica da CYP1A2, no foi afetada significantemente pela co-administrao com a
Duloxetina. Devido CYP1A2 estar envolvida no metabolismo da Duloxetina, o uso concomitante
de Duloxetina com inibidores potentes da CYP1A2 pode resultar em concentraes mais altas de
Duloxetina. Portanto, deve-se ter cuidado ao administrar Duloxetina com inibidores da CYP1A2. A
Duloxetina um inibidor moderado da CYP2D6. Portanto, deve- se ter cuidado se a Duloxetina for
co-administrada com medicamentos metabolizadas pela CYP2D6 e que tm um ndice teraputico
estreito. Devido CYP2D6 estar envolvida no metabolismo da Duloxetina, o uso concomitante da
Duloxetina com inibidores potentes da CYP2D6 pode resultar em concentraes mais altas da
Duloxetina. Aconselha-se cuidado ao se administrar a Duloxetina com inibidores da CYP2D6. A
Duloxetina no inibe ou induz a atividade cataltica da CYP3A.
Portanto, um aumento ou diminuio no metabolismo desses substratos da CYP3A resultantes da
induo ou inibio no so esperadas. O uso concomitante da Duloxetina e lcool no
recomendado. A co-administrao da Duloxetina com anticidos contendo alumni9 e magnsio ou
com famotidina no teve nenhum efeito significante sobre a taxa ou extenso da absoro da
Duloxetina aps a administrao de uma dose oral de 40 mg. Devido aos efeitos primrios da
Duloxetina sobre o SNC, deve-se tomar cuidado quando a mesma for usada em combinao com
outras drogas que agem no mesmo local.
A Duloxetina est altamente ligada s protenas plasmticas, portanto sua administrao a
pacientes tomando outra droga que esteja altamente ligada s protenas plasmticas pode causar

aumentos das concentraes livres da outra droga. A Duloxetina no teve nenhum efeito sobre a
farmacocintica do lorazepam e o lorazepam no teve nenhum efeito sobre a farmacocintica da
Duloxetina. A combinao da Duloxetina e lorazepam resultou em um aumento de sedao
comparado com o lorazepam sozinho.
Cuidado indicado na co-administrao de antidepressivos tricclicos (ADT) com Duloxetina, pois a
Duloxetina pode inibir o metabolismo destes medicamentos.
REAES ADVERSAS: Muito comuns: constipao, diarria, boca seca, nusea, fadiga, tontura,
insnia. .Q[m!!J.; vmito, espasmo muscular, anorexia, apetite diminudo, inquietao, letargia,
insnia mdia, sonolncia, tremor, bocejo, sudorese noturna, sudorese aumentada, fogachos,
viso turva, anorgasmia, libido diminuda, transtorno de ejaculao, falha da ejaculao e
disfuno ertil.
POSOLOGIA E ADMINISTRAO:
Tratamento
A Duloxetina deve ser administrada a uma dose de 60 mg uma vez ao dia, independente das
refeies. Doses acima de 120 mg no foram sistematicamente avaliadas. Tratamento
prolongado/manuteno/continuao:
No h evidncias disponveis para se avaliar quanto tempo um paciente deve continuar a ser
tratado com Duloxetina. Geralmente de consenso que os episdios agudos do transtorno
depressivo maior necessitam de uma terapia farmacolgica mantida por vrios meses ou mais
longa.
Interrupo do tratamento
Assim como com outras drogas eficazes no tratamento do transtorno depressivo maior, quando
interromper Duloxetina aps mais de 1 semana de terapia, geralmente recomendado que a dose
seja diminuda paulatinamente para minimizar o risco dos sintomas da interrupo.
CYMBALTA (Lilly) - cloridrato de Duloxetina
FORMA FARMACUTICA E APRESENTAO: Duloxetina apresentado em cpsulas de liberao
retardada de cloridrato de
Duloxetina equivalente a 60 mg de Duloxetina, em blsteres acondicionados em caixas com 14 e
28 cpsulas

Antidepressivos Tricclicos
Includo em 15/02/2005

Os antidepressivos so drogas que aumentam o tnus psquico melhorando o humor e,

conseqentemente, melhorando a psicomotricidade de maneira global. Como vimos
anteriormente, so vrios os fatores que contribuem para a etiologia da depresso emocional e,
entre eles, destaca-se cada vez mais a importncia da bioqumica cerebral.
Acredita-se que o efeito antidepressivo se d s custas de um aumento da disponibilidade de
neurotransmissores no SNC, notadamente da serotonina (5-HT), da noradrenalina ou
norepinefrina (NE) e da dopamina (DA). Ao bloquearem receptores 5HT2 os antidepressivos
tambm funcionam como antienxaqueca.
Este aumento de neurotransmissores na fenda se d atravs do bloqueio da recaptao da NE e da
5HT no neurnio pr-sinptico ou ainda, atravs da inibio da Monoaminaoxidase (MAO) que a
enzima responsvel pela inativao destes neurotransmissores.

Ser, portanto, nos sistemas noradrenrgico o serotoninrgico do Sistema Lmbico o local de ao

das drogas antidepressivas empregadas na terapia dos transtornos da afetividade.
Podemos dividir os antidepressivos em 3 grupos:
1 - Antidepressivos Tricclicos e Tetracclicos (ADT)
2 - Inibidores da Monoaminaoxidase (IMAO)
3 - Antidepressivos ISRS
4 - Antidepressivos Atpicos
O local de ao dos ADT no Sistema Lmbico aumentando a NE e a 5HT na fenda sinptica. Este
aumento da disponibilidade dos neurotransmissores na fenda sinptica conseguido atravs da
inibio na recaptao destas aminas pelos receptores pr-sinpticos.
Parece haver tambm, com o uso prolongado dos ADT, uma diminuio do nmero de receptores
pr-sinpticos do tipo Alfa-2, cuja estimulao do tipo feedback inibiria a liberao de NE. Desta
forma, quanto menor o nmero destes receptores, menor seria sua estimulao e,
conseqentemente, mais NE seria liberada na fenda.
A - FARMACOCINTICA
Os ADT sofrem metabolizao heptica por oxidao e hidroxilao numa via metablica, noutra
via sofrem dimetilao originando metablitos tambm ativos. Eles tm uma forte tendncia em
ligar-se s protenas plasmticas, embora a frao livre tenha tambm uma grande importncia na
ao teraputica. Apenas 5% da dose ingerida excretada em sua forma original.
Como os metablitos dos ADT so ativos terapeuticamente, as diferenas individuais de
metabolizao fazem com que as doses equivalentes prescritas resultem, com freqncia, em
nveis plasmticos discrepantes de uma pessoa para outra.
O local de ao dos ADT no Sistema Lmbico aumentando a NE e a 5HT na fenda sinptica.
Este aumento da disponibilidade dos neurotransmissores na fenda sinptica conseguido atravs
da inibio na recaptao destas aminas pelos receptores pr-sinpticos. Parece haver tambm,
com o uso prolongado dos ADT, uma diminuio do nmero de receptores pr-sinpticos do tipo
Alfa-2, cuja estimulao do tipo feedback inibiria a liberao de NE. Desta forma, quanto menor o
nmero destes receptores, menor seria sua estimulao e, conseqentemente, mais NE seria
liberada na fenda.
Portanto, dois mecanismos relacionados recaptao; um inibindo diretamente a recaptao e
outro diminuindo o nmero dos receptores.
Alguns autores tentam relacionar subtipos de depresso de acordo com o envolvimento do sistema
serotoninrgico ou noradrenrgico. Teramos ento, bioqumica e farmacologicamente, a depresso
por dficit de 5HT, considerada depresso ansiosa e a depresso por dficit de NE, depresso
inibida.
Importa, em relao farmacocintica dos ADT, o conhecimento do perodo de latncia para a
obteno dos resultados teraputicos. Normalmente estes resultados so obtidos aps um perodo
de 15 dias de utilizao da droga e, no raro, podendo chegar at 30 dias.
Os ADT so potentes anticolinrgicos e por esta caracterstica seus efeitos colaterais so
explicados. Enquanto os efeitos teraputicos exigem um perodo de latncia, o mesmo no
acontece com os efeitos colaterais. Estes aparecem imediatamente aps a ingesto da droga e so
responsveis pelo grande nmero de pacientes que abandonam o tratamento antes dos resultados
desejados. Da a importncia na orientao ao paciente.
B - EFEITOS COLATERAIS
1 - OFTALMOLGICOS
Pode-se observar com certa freqncia alguma dificuldade de acomodao visual dependendo da
dose do ADT, fato que no chega a ser importante ao ponto de obrigar uma interrupo no
tratamento. Midrase tambm uma ocorrncia que pode ser observada.
2 - GASTRINTESTINAIS
Secura na boca ocorre em quase 100% dos pacientes em doses teraputicas dos ADT. Embora
incmoda, esse sintoma pode perfeitamente ser suportvel e em casos mais severos podemos ter

como conseqncia gengivite e mesmo glossite. Constipao intestinal tambm acontece em

quase 100% da vezes e resolvido com a mudana no hbito alimentar ou com a utilizao de
laxantes.
3 - CARDIOCIRCULATRIOS
Os ADT podem provocar, principalmente no incio do tratamento, um aumento na freqncia
cardaca mas as taquicardias importantes so de ocorrncia rara. Podemos observar, s vezes, um
aumento do intervalo PR, do complexo QRS ou do intervalo QT no ECG. Estas alteraes so
moderadas e no tm significado clnico. Devem ser considerados com mais seriedade os
pacientes portadores do bloqueio AV anterior ao tratamento com ADT.
Embora tenha havido grandes preocupaes no passado em relao ao potencial disrtmico dos
ADT, na realidade, hoje se constata que podem ter uma atuao at antiarrtmica, com efeitos
semelhantes aos quinidnicos. Portanto, pacientes em uso de quinidina ou procainamida podero
eventualmente ter suas doses diminudas quando associamos aos ADT.
Outro efeito circulatrio que pode molestar o paciente a ocorrncia de hipotenso postural,
tambm perfeitamente suportvel e que no exige mudana na posologia.
4 - ENDOCRINOLGICO
Alguns trabalhos apontam um aumento nos nveis de prolactina e, paradoxalmente, outros autores
demonstram diminuio e outros ainda, nveis inalterados. A mesma disparidade encontramos em
relao aos trabalhos sobre alteraes dos hormnios tereoideanos.
Em relao ao eixo hipfise-suprarenal tambm no h nada conclusivo. A maioria dos autores
concorda em que no h alteraes neste sistema. Entretanto, parece ser relevante o aumento
nos nveis de hormnio do crescimento com o uso de desipramina, um metablito da imipramina.
5 - GENITURINRIO
A reteno urinria pode ser observada, principalmente, em pacientes homens e portadores de
adenoma de prstata. Embora deva ser dado mais ateno estes pacientes, tal ocorrncia no
contra-indicao absoluta ao uso dos ADT. Com muita freqncia encontramos disria em ambos
os sexos.
Na esfera sexual podemos ter uma diminuio da libido, retardamento do orgasmo e mais
raramente, anorgasmia (em ambos sexos). Como freqentemente na depresso a libido j se
encontra diminuda ou at abolida, com a melhora do quadro afetivo pelos ADT o paciente notar
comumente uma melhora desta funo, ao contrrio do que poderamos esperar se considerarmos
apenas os efeitos colaterais.
6 - SISTEMA NERVOSO CENTRAL
A sedao inicial e sonolncia so encontrados no incio do tratamento, diminuindo sensivelmente
aps os 6 primeiros dias. Em doses teraputicas a insnia, agitao e aumento da ansiedade no
so comuns de se observar.
Em pacientes mais idosos podemos encontrar a chamada "sndrome anticolinrgica central" com
agitao, confuso mental, delrios e alucinaes. Da considerar-se a utilizao de doses menores
em tais pacientes. Em pessoas predispostas pode ocorrer convulses do tipo generalizada devido
aos fato dos ADT diminurem o limiar convulsgeno.
7 - ALTERAES GERAIS
Tremores finos das mos so observadas com certa freqncia e respondem muito bem aos
betabloqueadores (Propranolol). Sudorese excessiva pode tambm incomodar o paciente mas no
necessita cuidados especiais.
comum um ganho de peso e, s vezes, os pacientes referem impulso para comer doces. Apesar
disso os estudos controlados sobre o metabolismo dos glicdios no revelam maiores explicaes.
C - INTOXICAO
Sinais de intoxicao comeam a aparecer quando a ingesto de ADT ultrapassa 500 mg/dia,
porm, a dose letal e maior que isso: varia entre 1.800 e 2.500 mg(10).
Na intoxicao por ADT podemos encontrar agitao ou sedao, midrase, taquicardia, convulses

generalizadas, perda da conscincia, depresso respiratria, arritmia cardaca, parada cardaca e

morte.
AMITRIPTILINA Amytril, Tryptanol
CLOMIPRAMINA Anafranil
IMIPRAMINA Imipra, Tofranil
MAPROTILINA Ludiomil
NORTRIPTILINA Pamelor
Tendo em vista a grande afinidade protica dos ADT, sua eliminao por dilise ou diurese muito
difcil. Nos casos de intoxicao est indicado o uso de anticolenestersicos (Prostigmina IM ou EV)
e medidas de sustentao geral.
AMITRIPTILINA
AMITRIPTILINA
AMYITRIL
TRYPTANOL
Embora no tenha sido descrito o exato mecanismo de ao da Amitriptilina no tratamento da
depresso, calcula-se que os antidepressivos tricclicos aumentam a concentrao na sinapse de
norepinefrina ou de serotonina no sistema nervoso central, ao bloquear sua recaptao pela
membrana neuronal pressinptica.
A amitriptilina parece ser mais potente no bloqueio da serotonina. Recentes investigaes com
antidepressivos mostram uma dessensibilizao dos receptores da serotonina e dos alfaadrenrgicos ou beta-adrenrgicos.
Calcula-se que a ao antidepressiva se relaciona melhor com as mudanas nas caractersticas dos
receptores, produzidos pela administrao crnica dos antidepressivos tricclicos, que com o
bloqueio da recaptao dos neurotransmissores; isto explica o atraso de 2 a 4 semanas na
resposta teraputica.
Tambm aparecem importantes efeitos antimuscarnicos perifricos e centrais devido a sua
potente e alta afinidade de unio aos receptores muscarnicos; efeitos sedantes por sua grande
afinidade de unio pelos receptores H1 dahistamina e possveis efeitos depressores miocrdicos
semelhantes aos produzidos pela quinidina.
bem e rapidamente absorvida por via oral. Metaboliza-se exclusivamente no fgado e seu
metablito ativo a nortriptilina. A unio a protenas elevada no plasma e em tecidos (96%). A
eliminao principalmente renal, durante vrios dias, e no dializvel por sua alta unio s
protenas. Sua meia-vida de 10 a 50 horas. um dos antidepressivos tricclicos com maior efeito
sedante.
Indicaes
Sndrome depressiva maior, doena manaco-depressiva, distrbios depressivos na psicose.
Estados de ansiedade associados com depresso. Depresso com sinais vegetativos. Dor
neurognica: em dose de at 100mg/dia em dor crnica grave (cncer, doenas reumticas,
nevralgia ps-herptica, neuropatia ps-traumtica ou diabtica).
Dose
A dosagem deve ser individualizada para cada paciente. Embora com a dose inicial se possa
produzir uma ao sedante, so necessrias de 1 a 6 semanas de tratamento para se obter a
resposta antidepressiva desejada. No tratamento de manuteno, a dose diria pode ser reduzida
para, em geral, 1 s dose ao deitar, durante 6 meses a 1 ano. Em pacientes de idade avanada,
adolescentes ou pacientes com doena cardiovascular prefervel fracionar a dose.
Dose usual para adultos: oral, inicialmente 25mg, 2 a 4 vezes ao dia, ajustando logo a dosagem.
Dose mxima em pacientes ambulatoriais: at 150mg/dia. Hospitalizados: at 300mg/dia. De
idade avanada: at 100mg/dia. Em adolescentes, inicialmente 10mg, 3 vezes ao dia e 20mg ao
deitar, ajustando logo a dose, at um mximo de 100mg/dia. Doses geritricas usuais:
inicialmente 25mg ao deitar, ajustando a dose at um mximo de 10mg 3 vezes ao dia e 20mg ao
deitar.
Reaes adversas
Viso turva, movimentos de mastigao, suco, linguais; movimentos incontrolados das pernas
ou braos; confuso, delrio, alucinaes. Constipao, principalmente em idosos. Dificuldade ao

falar ou engolir. Nervosismo. Agitao. Rigidez muscular. Fotossensibilidade. Crises convulsivas.

Sudorese excessiva. Pirose. Vmitos. As seguintes reaes indicaro a suspenso do tratamento:
nuseas, vmitos, diarria, excitao no habitual, perturbaes do sono.
Precaues
Evitar a ingesto de bebidas alcolicas. possvel que se apresente sonolncia, portanto
necessrio ter cuidado ao dirigir. A possvel secura da boca implicar o uso de um substituto da
saliva para o alvio. No suspender a medicao de forma brusca. No se recomenda seu uso em
menores de 12 anos.
Os pacientes de idade avanada necessitam, com mais freqncia, uma reduo da dose, devido
lentificao do metabolismo ou da excreo. Assim mesmo, mostram um aumento da sensibilidade
aos efeitos antimuscarnicos, tais como reteno urinria ou delrio anticolinrgico.
Interaes
Os corticides, anti-histamnicos ou antimuscarnicos potencializam os efeitos antimuscarnicos;
principalmente os de confuso mental, alucinaes e pesadelos. O uso simultneo com atropina
pode bloquear a detoxificao da atropina, e pode produzir leo paraltico. Aumenta a ao dos
anticoagulantes por inibio do metabolismo enzimtico do anticoagulante. Potencializa a
depresso do SNC, o que diminui o limiar das crises convulsivas a doses elevadas e diminui os
efeitos da medicao anticonvulsiva.
O uso simultneo com antitireideos pode aumentar o risco de agranulocitose. Os efeitos dos
antidepressivos tricclicos podem ser diminudos quando usados com barbitricos. A cimetidina
inibe o metabolismo da amitriptilina e aumenta sua concentrao plasmtica.
Outros depressores do SNC potencializam sua ao. No recomendado seu uso com IMAO
devido ao aumento do risco de convulses graves e crises hipertensivas. Potencializam-se os
efeitos pressores da nafazolina oftlmica, oximetazolina nasal, fenilefrina nasal ou oftlmica ou
xilometazolina nasal. O uso concomitante com drogas simpaticomimticas pode potencializar os
efeitos cardiovasculares e dar lugar a arritmias, taquicardia ou hipertenso.
Contra-indicaes
contra-indicada sua prescrio durante o perodo de recuperao imediato a infarto do
miocrdio. Dever ser avaliada a relao risco-benefcio na presena de alcoolismo ativo ou
tratado, asma, sndrome manaco-depressiva ou bipolar, distrbios hemticos, alteraes
cardiovasculares, principalmente em idosos e crianas, glaucoma, disfuno heptica ou renal,
hipertireoidismo, esquizofrenia, crises convulsivas, reteno urinria.
TRYPTANOL - (PRODOME)
Composio:Cada comprimido contm: cloridrato de amitriptilina 25mg ou 75mg.
Apresentaes:Comp. c/2 bl. de 10.
AMITRIPTILINA - (BASF GENERIX)
Composio:Cada comprimido contm: cloridrato de amitriptilina 25mg.
Apresentaes:Comp. emb. c/20 de 25mg.
AMYTRIL - (CRISTLIA)
Composio:Cada comprimido contm: cloridrato de amitriptilina 25mg.
Apresentaes:Comp. env. c/10 e bl. c/20.
CLOMIPRAMINA
ANAFRANIL
As aes teraputicas da Clomipramina so destinadas aos estados depressivos de etiologia e
sintomatologia variveis: depresso endgena, reativa, neurtica, orgnica, mascarada e suas
formas involutivas; depresso associada esquizofrenia e transtornos da personalidade;
sndromes depressivas causadas por pr-senilidade ou senilidade, por condies dolorosas
crnicas, por doenas somticas crnicas; distrbios depressivos do humor de natureza
psicoptica, neurtica ou reativa. Sndromes obsessivo-compulsivas.
Condies dolorosas crnicas. Oral: fobias e ataques de pnico, cataplexia associada a narcolepsia,
enurese noturna (apenas em pacientes acima de 5 anos de idade e desde que as causas orgnicas
tenham sido excludas), ejaculao precoce. Injetvel: fobias, anorexia nervosa.
Propriedades
A Clomipramina droga inibe a recaptao neuronal de norepinefrina e serotonina (a inibio da

recaptao de 5-hidroxitriptamina o componente dominante). Tambm tem propriedades

adrenolticas a1, anticolinrgicas, anti-histamnicas e anti-serotoninrgicas (bloqueio do receptor
de 5-HT).
Aps a administrao repetida de 50 a 150mg dirios de clomipramina por via IV ou IM, as
concentraes plasmticas correspondentes ao perodo de estado so alcanadas na segunda
semana de tratamento e variam de <15 at 391ng/ml para a droga inalterada e de <15 at
600ng/ml para a DMC (metablito ativo=desmetilclomipramina), no mesmo momento.
A Clomipramina excretada pela urina 2/3 na forma de conjugados hidrossolveis e
aproximadamente um tero com as fezes. Sua meia-vida de 12 a 36, horas e fixa-se s
protenas em 96%. Possui um efeito antimuscarnico e sedante moderado.
Indicaes
Estados depressivos de etiologia diversa: depresso associada com esquizofrenia e distrbios de
personalidade, sndromes depressivas senis ou pr-senis, distimias depressivas de natureza
reativa, neurtica ou psicoptica, sndromes obsessivo-compulsivas, fobias e ataques de pnico,
estados dolorosos crnicos, enurese noturna (a partir dos 5 anos e prvia excluso de causas
orgnicas).
Dose
A dose e via de administrao sero determinadas de forma individual para cada paciente, de
acordo com seu quadro clnico. Em uma primeira etapa objetiva-se obter resultados timos com
doses baixas, aumentando de forma cuidadosa, principalmente em jovens e pacientes idosos, que
reagem mais intensamente que os pacientes de idade intermediria.
Em depresses, sndrome obsessivo-compulsiva e fobias - via oral: 1 drgea de 25mg 2 ou 3
vezes ao dia ou um comprimido de 75mg 1 vez ao dia. A dose diria ser aumentada de forma
gradual (por exemplo, 25mg ao cabo de alguns dias), 4 a 6 drgeas de 25mg ou 2 comprimidos
de 75mg durante a primeira semana de tratamento. Em casos graves podem ser indicados at 250
mg dirios.
Perante a remisso da sintomatologia, dever ser estabelecida a dose de manuteno de 2 a 4
drgeas de 25mg ou 1 comprimido de 75mg. Via intramuscular: no incio do tratamento, 1 a 2
ampolas de 25mg. A dose ser aumentada em 1 ampola diria, at que o paciente receba de 4 a 6
ampolas ao dia.Uma vez atingida a melhora, diminuir a dose diria e ao mesmo tempo passar
para via oral (dose de manuteno).
Infuso intravenosa: no incio, 2 a 3 ampolas (50 a 75mg) 1 vez ao dia, dissolvidas em 250 a
500ml de soluo salina isotnica ou glicosada durante 1 a 3 horas. Diante da melhora do
quadro, continuar com a infuso mais 3 ou 4 dias, e logo passar para via oral com 2 drgeas de
25mg. Ataque de pnico: 10mg/dia em combinao com uma benzodiazepina. Aumentar a dose
at atingir a resposta desejada e suprimir de forma gradual a benzodiazepina. A dose pode flutuar
entre 25 e 100mg.
recomendado no interromper o tratamento durante 6 meses e reduzir a dose lentamente
durante este perodo. As doses em geriatria so mais baixas: iniciar com 10mg dirios, podendo
aumentar para 30 ou 50mg/dia em 10 dias, que sero mantidos at o final do tratamento.
Em crianas, inicia-se a teraputica com 10mg/dia, e ao final de 10 dias aumenta-se a dose diria
para 20mg em crianas de 5 a 7 anos; de 20 a 50mg em crianas de 8 a 14 anos; e para 50mg ou
mais em maiores de 14 anos.Enurese noturna: para crianas de 5 a 8 anos, de 20 a 30mg/dia; de
9 a 12 anos, 1 a 2 drgeas de 25mg; maiores de 12 anos, 1 a 3 drgeas de 25mg.
Farmacocintica
Absoro. Injetvel: a clomipramina completamente absorvida aps injeo intramuscular. Aps
administrao intravenosa ou intramuscular diria e repetida de doses entre 50 e 150mg de
Clomipramina, atingem-se as concentraes plasmticas de steady-state na segunda semana de
tratamento. Essas variam de <15 a 447ng/ml para clomipramina, e de <15 a 669ng/ml para o
metablito ativo desmetilclomipramina. Oral: a clomipramina completamente absorvida do trato
gastrintestinal.

A biodisponibilidade sistmica da clomipramina inalterada reduzida a cerca de 50% pelo

metabolismo heptico de primeira passagem para desmetilclomipramina. A biodisponibilidade da
clomipramina no significativamente afetada pela ingesto de alimentos.Apenas o incio da
absoro pode ser ligeiramente retardado e portanto o tempo para pico prolongado. As drgeas e
os comprimidos de liberao controlada so bioequivalentes com respeito s quantidades
absorvidas.
Durante a administrao oral de doses dirias constantes de Clomipramina, as concentraes
plasmticas de steady-state da clomipramina apresentam elevada variabilidade entre pacientes. A
dose diria de 75mg, administrada tanto como 1 drgea de Clomipramina 25mg trs vezes ao dia,
ou como 1 comprimido de Clomipramina SR 75mg uma vez ao dia, produz concentraes
plasmticas de steady-state entre 20 a 175ng/ml.
As concentraes plasmticas de steady-state do metablito ativo desmetilclomipramina
acompanham um padro similar.Contudo, a uma dose de 75mg de Clomipramina por dia, essas
concentraes so 40 a 85% mais elevadas do que as de clomipramina. Distribuio: 97,6% da
clomipramina se ligam a protenas plasmticas. O volume de distribuio aparente de cerca de
12 a 17 litros/kg de peso corpreo.
No fluido cerebrospinhal, a concentrao equivalente a cerca de 2% da concentrao plasmtica.
A clomipramina passa para o leite materno em concentraes semelhantes s do plasma.
Biotransformao: a maior rota de biotransformao da clomipramina a desmetilao para
desmetilclomipramina.
Adicionalmente, a clomipramina e a desmetilclomipramina so hidroxiladas para 8-hidroxiclomipramina e 8-hidroxi-desmetilclomipramina, mas pouco se conhece a respeito de sua
atividade in vivo.
A hidroxilao da clomipramina e da desmetilclomipramina esto sob controle gentico semelhante
ao da debrisoquina. Em metabolizadores fracos de debrisoquina, isso pode levar a altas
concentraes de desmetilclomipramina, enquanto as concentraes de clomipramina so pouco
influenciadas.
Eliminao: aps administrao IM ou IV, a clomipramina eliminada do plasma com uma meiavida terminal mdia de 25h (de 20 a 40h) ou 18h, respectivamente. A clomipramina administrada
por via oral eliminada do sangue com uma meia-vida mdia de 21h (de 13 a 36h), e a
desmetilclomipramina com uma meia-vida mdia de 36h.
Cerca de dois teros de uma dose nica de clomipramina so excretados na urina, sob a forma de
conjugados solveis em gua, e aproximadamente um tero nas fezes.A quantidade de
clomipramina inalterada e de desmetilclomipramina excretada na urina de cerca de 2% e 0,5%
da dose administrada, respectivamente.
Caractersticas nos pacientes: em pacientes idosos, graas ao clearance metablico reduzido, as
concentraes plasmticas de clomipramina em qualquer dose administrada so maiores do que
em pacientes mais jovens. Os efeitos de insuficincia renal e heptica na farmacocintica da
clomipramina no foram ainda determinados.
Reaes adversas
Reaes anticolinrgicas: secura na boca, constipao, suores, distrbios de mico, distrbios do
SNC, sonolncia, fadiga, aumento de apetite. Ocasionalmente podem ocorrer confuso ou
alucinaes, distrbios do sono.
Sistema cardiovascular: hipotenso ortosttica, taquicardia sinusal. Sistema gastrintestinal:
nuseas, vmitos, diarria, anorexia. Ocasionalmente, tambm, reaes alrgicas cutneas.
Precaues
Dever ser administrada com cautela em pacientes com distrbios cardiovasculares; controlar a
presso arterial, j que em indivduos hipotensos ou com instabilidade circulatria pode haver
reao de decrscimo da presso. Dever-se- ter precauo com pacientes com hipertireoidismo,
com controle do quadro hemtico, uma vez que pode ocorrer agranulocitose. A funo heptica e
renal dever ser controlada.

Os pacientes com distrbios afetivos bipolares podem passar da depresso para a mania; nestes
casos, suspender o tratamento com clomipramina. Diante de uma superdose com sintomatologia
grave, taquicardia, arritmias, estupor, ataxia, rigidez muscular, depresso respiratria, ser
necessria a hospitalizao do paciente com vigilncia contnua do sistema cardiovascular durante
48 horas.
Interaes
Os pacientes que necessitam de um inibidor da monoaminooxidase devero suspender o
tratamento com clomipramina 15 dias antes de iniciar a dose de IMAO. Pode reduzir ou anular o
efeito anti-hipertensivo de clonidina, guanetidina, betanidina, reserpina e metildopa. Pode reforar
o efeito cardiovascular dos simpaticomimticos (epinefrina, norepinefrina e anfetamina), dando
origem a arritmias, taquicardia ou hipertenso.
Administrado em associao com anticolinrgicos ou neurolpticos com efeito anticolinrgico,
podem ocorrer estados de hiperexcitao ou delrio, como ataques de glaucoma. Tambm no
dever ser empregado em combinao com antiarrtmicos do tipo da quinidina.
Se administrada junto com estrognios, a dose de clomipramina dever ser diminuda, pois que os
hormnios esterides inibem o metabolismo destas substncias, dando origem a toxicidade,
mascarando os efeitos teraputicos e piorando a depresso.
Ao diminuir o limiar das crises convulsivas com doses elevadas, diminui o efeito da medicao
anticonvulsiva, requerendo, portanto, um ajuste da dose para o controle destas crises.O uso
simultneo com cimetidina inibe o metabolismo da clomipramina e aumenta a concentrao
plasmtica, dando origem toxicidade, podendo ser necessria uma diminuio da dose do
antidepressivo tricclico.
Contra-indicaes
contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos antidepressivos tricclicos do
grupo das benzodiazepinas. No deve ser administrada junto com inibidores da
monoaminooxidase, bem como no estado agudo de enfarto do miocrdio.
A relao risco-benefcio dever ser avaliada nos seguintes quadros clnicos: asma, doena
manaco-depressiva, alteraes cardiovasculares, principalmente em crianas ou idosos, disfuno
heptica ou renal, esquizofrenia, crise convulsiva, reteno urinria.
ANAFRANIL (Novartis)
Composio: cada drg. tem 25 mg de Clomipramina; cada amp. tem 25 mg. de Clomipramina
ANAFRANIL SR (Novartis)
Composio: cada comp. de liberao lenta tem 75mg. de Clomipramina
Laboratrio: Novartis Biocincias S.A.
IMIPRAMINA
IMIPRA
TOFRANIL
A Imipramina um antidepressivo tricclico indicado para todas as formas de depresso, incluindose as formas endgenas, as orgnicas e as psicognicas e a depresso associada com distrbios
de personalidade ou com alcoolismo crnico. Outras indicaes: pnico; condies dolorosas
crnicas; terror noturno; enurese noturna (apenas em pacientes acima de 5 anos de idade e
somente se as causas orgnicas tiverem sido excludas).
Farmacodinmica
Grupo teraputico: antidepressivo tricclico. Inibidor da recaptao de noradrenalina e serotonina.
Mecanismo de ao: a imipramina tem vrias propriedades farmacolgicas, incluindo-se as
propriedades alfadrenoltica, anti-histamnica, anticolinrgica e bloqueadora do receptor
serotoninrgico (5-HT). Contudo, acredita-se que a principal atividade teraputica da imipramina
seja a inibio da recaptao neuronal de noradrenalina (NA) e serotonina (5-HT). A imipramina
chamada de bloqueador "misto" da recaptao, isto , ela inibe a recaptao da noradrenalina e
da serotonina aproximadamente na mesma extenso.

Farmacocintica
Absoro: o cloridrato de imipramina rapidamente e quase que completamente absorvido a
partir do trato gastrintestinal. A ingesto de alimentos no afeta a absoro e a biodisponibilidade.
Durante sua primeira passagem pelo fgado, a imipramina, administrada por via oral,
parcialmente convertida em desmetilimipramina, um metablito que tambm exibe atividade
antidepressiva.
Aps administrao oral de 50mg, 3 vezes ao dia durante 10 dias, as concentraes plasmticas
mdias de steady-state de imipramina e de desmetilimipramina foram de 33-85ng/ml e 43109ng/ml, respectivamente. Distribuio: cerca de 86% da imipramina se ligam a protenas
plasmticas. As concentraes de imipramina no fluido cerebroespinal e no plasma so altamente
correlacionadas.
O volume aparente de distribuio de aproximadamente 21L/kg de peso corpreo. Tanto a
imipramina como seu metablito desmetilimipramina passam para o leite materno em
concentraes anlogas s encontradas no plasma. Biotransformao: a imipramina
extensivamente metabolizada no fgado.
A molcula transformada principalmente por desmetilao e, em menor extenso, por
hidroxilao. Ambas as rotas metablicas esto sob controle gentico. Eliminao: a imipramina
eliminada do organismo com meia-vida mdia de 19 horas.
Aproximadamente 80% do frmaco so excretados atravs da urina e cerca de 20% nas fezes,
principalmente na forma de metablitos inativos. A quantidade de imipramina inalterada e de seu
metablito ativo desmetilimipramina excretados atravs da urina so de 5% e 6%,
respectivamente.
Apenas pequenas quantidades so excretadas atravs das fezes. Caractersticas em pacientes: em
funo do clearance metablico reduzido, as concentraes de imipramina so maiores em
pacientes idosos do que em pacientes mais jovens. Em crianas, o clearance mdio e a meia-vida
de eliminao no diferem significativamente dos controles em adultos mas a variabilidade entre
pacientes grande.
Em pacientes portadores de distrbios renais graves, no ocorrem alteraes na excreo renal da
imipramina e de seus metablitos no-conjugados, biologicamente ativos. Entretanto, as
concentraes plasmticas de steady-state dos metablitos conjugados, que so considerados
biologicamente inativos, so elevadas.A importncia clnica dessa descoberta desconhecida.
Propriedades
uma benzodiazepina que atua aumentando a concentrao de norepinefrina na sinapse ou de
serotonina no SNC, ao bloquear sua recaptao pela membrana neuronal pr-sinptica. Inibe a
recaptao tanto de norepinefrina como de serotonina.
Acredita-se que a ao antidepressiva correlaciona-se melhor com as mudanas nas caractersticas
dos receptores provocadas pela administrao crnica dos antidepressivos tricclicos do que com o
bloqueio da recaptao dos neurotransmissores; isso poderia explicar o atraso de 2 a 4 semanas
na resposta teraputica.
Absorve-se bem e com rapidez aps a administrao oral; seu metabolismo somente heptico,
com efeito de primeiro passo, e seu metablito ativo a desipramina. Sua unio s protenas
muito elevada no plasma e tecidos. Elimina-se principalmente por via renal.
Indicaes
Sndrome depressiva maior, doena manaco-depressiva, ansiedade associada depresso mental.
Depresso reativa ou distrbios distmicos. O cloridrato de imipramina indicado como ajuda ao
tratamento temporrio da enurese noturna em crianas de 6 anos ou maiores. Tratamento de dor
crnica grave (cncer, enxaqueca).
Dose
Em crianas com enurese, uma dose diria superior a 75mg no melhora os resultados. A
prescrio limite usual para crianas de 2,5mg/kg/dia. Adultos: 25 a 50mg 3 ou 4 vezes ao dia,
com ajuste da dose conforme as necessidades e tolerncia. Dose mxima pacientes

ambulatoriais: 200mg/dia; pacientes internados: 300mg/dia; pacientes de idade avanada:

100mg/dia.
Crianas de at 6 anos: o uso no recomendvel. Crianas maiores de 6 anos: o uso s
recomendado para enurese ou a sndrome de dficit de ateno com hiperatividade ou sem ela.
Adolescentes: 25 a 50mg ao dia em vrias ingestes, at uma dose mxima de 100mg/dia.
Ampolas: IM, at 100mg/dia em doses divididas. Dose mxima: 300mg dirios. Crianas de at
12 anos: o uso no recomendado.
Reaes adversas
Tonturas, sonolncia, secura na boca, cansao ou debilidade, aumento de peso, diarria, sudorese
excessiva. Viso turva, movimentos de suco, mastigao, instabilidade, movimentos lentos,
hipotenso, ansiedade. So de incidncia rara: taquipnia, crises convulsivas, erupo cutnea,
prurido, irritabilidade, rigidez muscular grave, dor de garganta.
Precaues
Deve ser ingerido junto com os alimentos para reduzir a irritao gastrintestinal. So necessrias
de 2 a 6 semanas de tratamento para obter-se os efeitos antidepressivos. Evitar a ingesto de
bebidas alcolicas; possvel sonolncia, motivo pela qual se deve ter precauo ao dirigir.
No suspender a medicao de forma abrupta, porm gradualmente. Seu uso no recomendvel
para crianas menores de 12 anos, exceto no tratamento da enurese em crianas maiores de 6
anos. Os pacientes de idade avanada geralmente necessitam de reduo da dose, devido
lentido do metabolismo ou da excreo.
Interaes
Os corticides, amantadina, anti-histamnicos ou antimuscarnicos intensificam os efeitos
antimuscarnicos, principalmente confuso mental, alucinaes e pesadelos. Pode bloquear a
desintoxicao da atropina, diminuir o umbral das crises convulsivas e, assim, reduzir os efeitos da
medicao anticonvulsiva.
A cimetidina pode inibir o metabolismo da imipramina e aumentar sua concentrao plasmtica. O
uso simultneo com guanetidina ou clonidina pode diminuir os efeitos hipotensores destes
medicamentos. Os anticoncepcionais orais que contm estrognios podem aumentar a
biodisponibilidade da imipramina.
O haloperidol, as fenotiazinas ou os tioxantenos prolongam e intensificam o efeito dos
antidepressivos tricclicos. O uso de metilfenidato aumenta as concentraes de imipramina. No
recomendvel o uso simultneo com inibidores da MAO, devido ao aumento do risco de episdios
hiperpirticos, convulses graves, crises hipertensivas. Aumenta os requerimentos de riboflavina e
potencializa os efeitos cardiovasculares das drogas simpaticomimticas, o que origina arritmias,
taquicardia ou hipertenso grave.
Contra-indicaes
No deve ser usada durante o perodo de recuperao, imediatamente aps enfarte de miocrdio.
A relao risco-benefcio deve ser avaliada na presena de alcoolismo, asma, doena manacodepressiva, distrbios sangneos, alteraes cardiovasculares (idosos ou crianas), distrbios
gastrintestinais, doena genito-urinria, disfuno heptica ou renal, esquizofrenia e reteno
urinria.
TOFRANIL - (NOVARTIS)
Composio:Cada drgea contm 10 ou 25mg de Imipramina.
TOFRANIL PAMOATO - (NOVARTIS)
Composio: Cada cpsula contm pamoato de imipramina, correspondente a 75 ou 150mg de
cloridrato de imipramina
IMIPRA - (CRISTLIA)
Composio: Cada comprimido contm: cloridrato de imipramina 10mg e 25mg
MAPROTILINA (tetracclico)
LUDIOMIL

O tratamento com Maprotilina no deve ser interrompido sem o conhecimento do mdico. Os

efeitos indesejveis de Maprotilina so leves e transitrios e, normalmente, desaparecem durante
o tratamento ou aps a reduo da dose. Pacientes idosos so mais sensveis. Ocasionalmente
podem ocorrer tontura, dor de cabea, vertigem, cansao transitrio, sonolncia, secura da boca,
vermelhido de pele, urticria (s vezes acompanhada de febre), nuseas, vmitos, alteraes da
presso arterial, aumento da freqncia cardaca, transpirao, aumento de peso.
Informe ao seu mdico caso ocorra qualquer reao; ele lhe dar a orientao adequada. Antes de
iniciar o tratamento, informe ao mdico sobre qualquer outro medicamento que voc esteja
tomando. Enquanto estiver em tratamento, o paciente no deve ingerir bebidas alcolicas.
Farmacodinmica
Maprotilina um antidepressivo tetracclico que exibe uma srie de propriedades teraputicas
comuns aos antidepressivos tricclicos. Apresenta um espectro de ao bem equilibrado,
melhorando o humor e aliviando a ansiedade, a agitao e o retardamento psicomotor. Maprotilina
influencia favoravelmente os sintomas somticos dos quadros de depresso mascarada.
A Maprotilina difere estrutural e farmacologicamente dos antidepressivos tricclicos. Possui efeito
inibidor potente e seletivo sobre a recaptao da noradrenalina nos neurnios pr-sinpticos, nas
estruturas corticais do sistema nervoso central, mas quase no exerce efeito inibidor na
recaptao da serotonina. A Maprotilina apresenta afinidade de fraca a moderada pelos
adrenoceptores alfa-1 centrais, acentuada atividade inibitria com os receptores H1 de histamina e
um efeito anticolinrgico moderado.
O envolvimento durante tratamento a longo prazo de alteraes na reatividade funcional do
sistema neuroendcrino (hormnio de crescimento, melatonina, sistema endorfinrgico) e/ou
neurotransmissores (noradrenalina, serotonina, GABA) tambm considerado no mecanismo de
ao.
Farmacocintica
Absoro e concentraes sangneas: aps a administrao oral dos comprimidos revestidos, o
cloridrato de Maprotilina lenta, porm completamente absorvido. A biodisponibilidade absoluta
mdia de 66-70%. Em 8 horas, aps uma dose oral de 50mg, so obtidos os picos de
concentrao plasmtica de 48-150nmol/litro (13-47ng/ml). A aplicao intravenosa em bolus de
uma dose de 50mg de Maprotilina produziu, aps uma hora, concentraes de 54-182nmol/litro
(17-57ng/ml).
Aps administrao oral ou intravenosa repetida diria de 150mg de Maprotilina so atingidas,
durante a segunda semana de tratamento, concentraes plasmticas de steady-state de 3201.270nmol/litro (100-400ng/ml), independente da dose diria ter sido administrada em forma
nica ou em trs fraes.
As concentraes no steady-state so linearmente proporcionais dose, embora as concentraes
variem muito de uma pessoa para outra. Distribuio: o coeficiente de partio da Maprotilina
entre o sangue e o plasma 1,7. O volume mdio de distribuio aparente de 23-27 litros/kg.
A Maprotilina liga-se a protenas plasmticas em 88 a 90%, independentemente da idade ou
enfermidade do paciente. As concentraes no fluido cerebrospinhal so de 2-13% das
concentraes sricas. Biotransformao: Maprotilina amplamente metabolizado; apenas 2 a 4%
da dose so eliminados de forma inalterada atravs da urina. O principal metablito o desmetil
derivado, farmacologicamente ativo.
H muitos metablitos hidroxilados e/ou metoxilados, de menor importncia, que so excretados
como conjugados atravs dos rins.Eliminao: a Maprotilina eliminada do sangue com meia-vida
mdia de 43-45 horas. O clearance sistmico mdio encontra-se entre 510 e 570ml/min. Em 21
dias cerca de dois teros de uma dose nica so excretados atravs da urina, predominantemente
como metablitos livres e conjugados, e cerca de um tero nas fezes.
Caractersticas em pacientes: as concentraes no steady-state em pacientes idosos (idade acima
de 60 anos) apresentam-se mais altas do que em pacientes mais jovens, quando recebem as
mesmas doses; a meia-vida de eliminao aparente mais longa e a dose deve ser reduzida
metade. Na insuficincia renal (clearance de creatinina entre 24-37ml/min), desde que a funo
heptica ainda esteja normal, a meia-vida de eliminao e excreo renal da Maprotilina pouco

afetada.A eliminao dos metablitos pela urina reduzida, mas isso compensado pela maior
eliminao via bile.
Indicaes
Depresso: endgena e depresso de incio tardio (involutiva). Depresso psicognica, reativa e
neurtica, depresso por exausto. Depresso somatognica. Depresso mascarada. Depresso
na menopausa.
Outros transtornos depressivos: caracterizados por ansiedade, disforia ou irritabilidade; estados
apticos (especialmente nos idosos); sintomas psicossomticos e somticos com depresso e/ou
ansiedade subjacentes.
Dose
Em pacientes que respondam inadequadamente medicao oral ou em casos refratrios de
depresso, Maprotilina deve ser aplicado em injeo IV. Comprimidos: determinar o esquema de
tratamento individualmente e adaptar s condies e resposta do paciente, por exemplo, pela
elevao da dose noturna e ao mesmo tempo diminuindo-se as doses administradas durante o dia
ou, alternativamente, pela administrao de apenas uma dose diria.
Aps considervel melhora dos sintomas pode-se tentar reduzir a dose. Se os sintomas piorarem
novamente a dose deve ser imediatamente elevada ao nvel original. Os comprimidos de
Maprotilina devem ser ingeridos inteiros, com lquido suficiente. No exceder a dose diria de
150mg. Depresso leve a moderada (especialmente em pacientes de ambulatrio): doses de
25mg 1-3 vezes ao dia ou 25-75mg uma vez ao dia, dependendo da gravidade dos sintomas e da
resposta do paciente.
Depresso grave (especialmente em pacientes hospitalizados): doses de 25mg trs vezes ao dia
ou 75mg uma vez ao dia. Se necessrio, a dose diria pode ser elevada gradualmente at um
mximo de 150mg, a serem administrados tanto em doses fracionadas quanto em dose nica,
dependendo da tolerncia da resposta do paciente. Outros transtornos depressivos. Crianas e
adolescentes: inicialmente recomendam-se 10mg trs vezes ao dia ou 25mg uma vez ao dia.
Pacientes idosos: em geral so recomendadas doses mais baixas. Inicialmente 10mg trs vezes ao
dia ou 25mg uma vez ao dia. Se necessrio, a dose diria pode ser elevada gradualmente, em
pequenos incrementos, at a 25mg trs vezes ao dia ou a 75mg uma vez ao dia, dependendo da
tolerncia e da resposta.
Injetvel: em pacientes que no respondam adequadamente medicao oral ou em casos
refratrios de depresso, Maprotilina pode ser administrado por via intravenosa. Determinar o
esquema de tratamento individualmente e adapt-lo s condies e resposta do paciente.
So recomendadas doses dirias de 25-100mg por infuso intravenosa. Os contedos de 1-2
ampolas (25-50mg) devem ser diludos com 250ml de soluo salina isotnica ou soluo de
glicose e infundidas durante um perodo de 1,5-2 horas.Quando for indicada uma dose mais alta,
infundir 75-150mg (3-6 ampolas) em 500ml em uma das solues mencionadas acima, durante
um perodo de 2-3 horas.
Assim que se obtenha resposta teraputica efetiva (usualmente em 1 a 2 semanas), a medicao
deve ser continuada com doses orais. No h experincia clnica suficiente para amparar o uso
intravenoso de Maprotilina em crianas.
Contra-indicaes
Hipersensibilidade Maprotilina ou sensibilidade cruzada com antidepressivos tricclicos.
Transtornos convulsivos ou limiar convulsivo diminudo (ex.: danos cerebrais de etiologia variada,
alcoolismo). Estgio inicial de infarto do miocrdio ou distrbios da conduo cardaca.
Insuficincia heptica ou renal grave.
Glaucoma de ngulo fechado ou reteno urinria (ex.: causadas por doena prosttica).
Tratamento concomitante com inibidor da MAO (vide Interaes). Intoxicao aguda com lcool,
hipnticos, ou frmacos psicotrpicos (vide Interaes).
Reaes adversas
Os efeitos indesejados so geralmente leves e transitrios, desaparecendo durante o curso do

tratamento ou aps a diminuio da dose. As reaes adversas no esto sempre correlacionadas

com os nveis plasmticos do frmaco ou com a dose. Freqentemente difcil distinguir-se certos
efeitos adversos dos sintomas da depresso, tais como fadiga, distrbios do sono, agitao,
ansiedade, constipao e boca seca.
Se ocorrerem reaes adversas graves, ex.: de natureza neurolgica ou psiquitrica, a
administrao de Maprotilina dever ser suspensa. As reaes adversas indicadas a seguir foram
relatadas tanto com Maprotilina como com antidepressivos tricclicos.
Sistema nervoso central. Efeitos psquicos. Freqentes: sonolncia, fadiga.
Ocasionais: aumento de apetite, inquietao, sedao diurna, ansiedade, agitao, mania,
hipomania, agressividade, alterao da memria diminuda, perturbaes do sono, insnia,
pesadelos, agravamento da depresso, concentrao prejudicada. Raros: delrios, confuso,
alucinaes (particularmente em pacientes idosos), nervosismo.
Casos isolados: ativao de sintomas psicticos, despersonalizao. Efeitos neurolgicos.
Freqentes: sensao de cabea leve, cefalia, tremor leve, mioclonia. Ocasionais: tontura,
disartria, parestesias (dormncia, formigamento), fraqueza muscular.Raras: convulses, ataxia,
acatisia. Casos isolados: alteraes do ECG, discinesia, falta de coordenao, dislalia.
Efeitos anticolinrgicos. Freqente: boca seca. Ocasionais: constipao, sudorese, ondas de calor,
viso borrada, distrbios da acomodao visual, distrbios na mico. Casos isolados: estomatite,
cries dentrias.
Sistema cardiovascular. Ocasionais: taquicardia sinusal, palpitaes, hipotenso postural,
alteraes do ECG clinicamente irrelevantes em pacientes com as condies cardacas normais
(ex.: alteraes da onda T e do segmento ST). Raros: arritmias, elevao da presso arterial.
Casos isolados: distrbios da conduo (ampliao do complexo QRS, bloqueio do feixe
atrioventricular, alteraes PQ), sncope.
Trato gastrintestinal. Ocasionais: nusea, vmito, distrbios abdominais. Raros: diarria, elevao
de enzimas hepticas (transaminases, fosfatase alcalina). Casos isolados: hepatite, com ou sem
ictercia.
Pele. Ocasionais: reaes alrgicas na pele (rash, urticria), algumas vezes com febre,
fotossensibilidade. Casos isolados: prurido, prpura, edema (local ou generalizado), vasculite
cutnea, perda de plos, alopecia, eritema multiforme.
Sistema endcrino e metabolismo. Ocasionais: ganho de peso, distrbios da libido e da potncia.
Casos isolados: aumento do volume das mamas, galactorria, sndrome da secreo inapropriada
do hormnio antidiurtico (SIHAD).
Trato respiratrio. Casos isolados: alveolite alrgica com ou sem eosinofilia, broncoespasmo.
Sangue. Casos isolados: leucopenia, agranulocitose, eosinofilia, trombocitopenia.
rgos dos sentidos. Casos isolados: zumbido, distrbios do paladar, congesto nasal.
Outras. Embora no haja indicativos de dependncia, os sintomas a seguir ocorrem
ocasionalmente aps a interrupo abrupta do tratamento ou da reduo da dose: nusea,
vmito, dor abdominal, diarria, insnia, cefalia, nervosismo, ansiedade e piora da depresso
subjacente ou do humor depressivo.
Precaues
O risco de suicdio inerente depresso grave e pode persistir at que ocorra remisso
significativa. H relatos de que os antidepressivos, em raras ocasies, exacerbam tendncias
suicidas. Um estudo em que Maprotilina foi administrado como tratamento profiltico para
depresso unipolar sugeriu um aumento no comportamento suicida do grupo tratado.
Relatou-se que Maprotilina comparvel a outros antidepressivos, em termos de associao
superdose fatal. Os pacientes devem ser supervisionados cuidadosamente, durante todos os
estgios do tratamento.

Embora tenham sido relatados apenas casos isolados de alteraes na contagem de leuccitos
com Maprotilina, recomenda-se a contagem peridica das clulas sangneas e a monitorizao de
sintomas, tais como febre e faringoamigdalites, especialmente nos primeiros meses de
tratamento. Isso tambm se recomenda durante terapia prolongada.
Durante tratamento prolongado, recomendvel controlar-se as funes heptica e renal. Utilizar
com cautela em pacientes com histria de presso intra-ocular elevada, constipao crnica grave
ou com histria de reteno urinria, especialmente na presena de hipertrofia prosttica.
Os antidepressivos tricclicos podem causar leo paraltico, particularmente em pacientes idosos e
em pacientes hospitalizados.
Em tratamento de longo prazo com antidepressivos tem sido relatado aumento de cries
dentrias. So portanto recomendveis inspees dentrias regulares, durante tratamentos de
longa durao.
O lacrimejamento reduzido e o relativo acmulo de secrees mucides, causados por
propriedades anticolinrgicas dos antidepressivos tricclicos, podem originar danos ao epitlio da
crnea em pacientes que utilizam lentes de contato.Antes de anestesia geral ou local informar ao
anestesista que o paciente faz uso de Maprotilina.
mais seguro continuar o tratamento do que expor-se aos riscos de uma interrupo do
medicamento antes da cirurgia.
Efeitos sobre a habilidade de dirigir veculos e/ou operar mquinas: pacientes em tratamento com
Maprotilina devem ser alertados sobre a possvel ocorrncia de viso embaada, sonolncia e
outros sintomas do SNC (vide Reaes adversas); nesses casos, eles no devem dirigir, operar
mquinas ou se envolver em qualquer atividade potencialmente perigosa.
Gravidez e lactao
Experimentos conduzidos em animais demonstraram no haver potencial teratognico ou efeitos
mutagnicos e nenhuma evidncia de prejuzo fertilidade ou dano ao feto. Entretanto, o uso
seguro durante a gravidez no est estabelecido. Foram relatados casos isolados que sugeriam a
possvel associao entre Maprotilina e reaes adversas sobre o feto humano. Maprotilina no
deve ser administrado durante a gravidez, a menos que os benefcios ao feto sejam
evidentemente mais importantes do que seus riscos.
Maprotilina deve ser descontinuado ao menos sete semanas antes da data prevista para o parto,
desde que o estado clnico da paciente assim o permita, para se evitar que o recm-nascido
apresente possveis sintomas, tais como dispnia, letargia, irritabilidade, taquicardia, hipotonia,
convulses, tremor e hipotermia.
A Maprotilina passa para o leite materno. Aps a administrao diria de 150mg por 5 dias, as
concentraes no leite materno excederam s do sangue por um fator de 1,3-1,5. Embora os
relatos no demonstrem efeitos colaterais no recm-nascido, se a paciente estiver amamentando,
Maprotilina deve ser descontinuado ou deve-se interromper a amamentao.
Advertncias
Existem relatos raros sobre a ocorrncia de convulses em pacientes que recebiam doses
teraputicas de Maprotilina e sem histria prvia de convulso. Em alguns casos, outros fatores
complicadores estavam tambm presentes, tais como medicao concomitante, com conhecido
potencial de diminuir o limiar de convulso.
O risco de convulso pode ser aumentado em co-medicao com fenotiazinas (vide Interaes),
com a retirada abrupta de benzodiazepnicos, ou quando se excede a dose recomendada.
Enquanto no se tenha estabelecido uma relao causal, o risco de convulses deve ser reduzido
pelo incio da terapia com baixa dose; mantendo-se a dose inicial por duas semanas, para ento
elev-la gradualmente em pequenos incrementos; conservando-se a dose de manuteno no nvel
mnimo efetivo; alterao cuidadosa ou absteno de co-medicao com frmacos que diminuam o
limiar de convulso (ex.: fenotiazinas), ou reduo rpida do uso de benzodiazepnicos.
Interaes
Inibidores da MAO: no administrar Maprotilina pelo menos por 14 dias aps a interrupo de
tratamento com inibidores da MAO (h risco de interaes graves, tais como hipertermia,

tremores, convulses clnicas generalizadas, delrio e possvel bito). O mesmo se aplica quando
da administrao de um inibidor da MAO aps tratamento prvio com Maprotilina.
Bloqueadores adrenrgicos: Maprotilina pode diminuir ou anular o efeito anti-hipertensivo da
guanetidina, da betanidina, da reserpina, da clonidina e da alfa-metildopa. Os pacientes que
necessitem de co-medicao para hipertenso devero, portanto, ser tratados com antihipertensivos de mecanismo de ao diferente (ex.: diurticos, vasodilatadores ou
betabloqueadores, que no sofram acentuada biotransformao).A descontinuao brusca de
Maprotilina pode tambm resultar em hipotenso grave.
Drogas simpatomimticas: Maprotilina pode potencializar os efeitos cardiovasculares da
adrenalina, da noradrenalina, da isoprenalina, da efedrina e da fenilefrina, assim como os das
gotas nasais e dos anestsicos locais (ex.: em odontologia). Acompanhamento rigoroso (presso
arterial, ritmo cardaco) e ajuste cuidadoso de dose so portanto necessrios.
Agentes anticolinrgicos: Maprotilina pode potencializar os efeitos desses frmacos (ex.:
fenotiazina, agentes antiparkinsonianos, atropina, biperideno, anti-histamnicos) na pupila ocular,
no sistema nervoso central, no intestino e na bexiga.
Quinidina: Maprotilina no pode ser administrado em combinao com agentes antiarrtmicos do
tipo quinidina.Os efeitos anticolinrgicos da quinidina podem causar sinergismo relacionado dose
com Maprotilina. Neurolpticos: a co-medicao com esses pode resultar em aumento dos nveis
plasmticos de Maprotilina, em reduo no limiar da convulso e em crises.
Os nveis plasmticos de fenitona e carbamazepina podem tambm aumentar, com os efeitos
adversos correspondentes.Pode ser necessrio ajustar-se a dose desses frmacos em tais casos.
Metilfenidato: a concentrao plasmtica dos antidepressivos tricclicos pode aumentar e,
portanto, ter intensificados seus efeitos.
Propranolol: as concentraes plasmticas de Maprotilina podem elevar-se quando o frmaco
administrado concomitantemente com os beta-bloqueadores que sofrem biotransformao
substancial, como o propranolol. Em tais casos, deve-se monitorizar os nveis plasmticos e
ajustar-se adequadamente a dose.
Anticoagulantes: Maprotilina pode potencializar o efeito anticoagulante de frmacos, cumarnicos
pela inibio de seu metabolismo no fgado. recomendada a monitorizao cuidadosa da
protrombina plasmtica.Se necessrio, deve-se reduzir a dose do anticoagulante. Sulfonilurias
orais e insulina: a co-medicao com tais frmacos pode potencializar seu efeito hipoglicmico.
Os pacientes diabticos devem monitorizar sua glicose sangnea quando do incio ou
descontinuao do tratamento com Maprotilina. Inibidores seletivos da recaptao de serotonina:
a co-medicao com fluoxetina ou fluvoxamina pode resultar em aumento acentuado da
concentrao plasmtica de Maprotilina, com os efeitos adversos correspondentes.
Cimetidina: embora no relatado com relao a Maprotilina, a cimetidina demonstra inibir o
metabolismo de vrios antidepressivos tricclicos, resultando em aumento da concentrao
plasmtica dos mesmos e no aumento dos efeitos colaterais (boca seca, distrbios da viso). Pode
ser necessrio, portanto, reduzir-se a dose de Maprotilina, quando administrado
concomitantemente com a cimetidina.
Superdose
No foram relatados casos de superdose com ampolas. As informaes a seguir referem-se a
superdose com comprimidos revestidos de Maprotilina. Os sinais e sintomas de superdose com
Maprotilina so similares aos relatados com antidepressivos tricclicos. As anormalidades cardacas
e os distrbios neurolgicos so as principais complicaes. A ingesto acidental de qualquer
quantidade por crianas deve ser tratada como sria e potencialmente fatal.
Sinais e sintomas: os sintomas geralmente aparecem dentro de 4 horas aps a ingesto e atingem
a severidade mxima em 24 horas. Em virtude da absoro retardada (efeito anticolinrgico), de
meia-vida longa e reciclagem entero-heptica, o paciente estar em risco por at 4-6 dias.
Os seguintes sinais e sintomas podem ser observados: sistema nervoso central: sonolncia,
estupor, coma, ataxia, inquietao, agitao, reflexos alterados, rigidez muscular e movimentos

coreoatetides, convulses. Sistema cardiovascular: hipotenso, taquicardia, arritmia, distrbios

de conduo, choque, insuficincia cardaca e, em casos muito raros, parada cardaca.
Alm disso, podem ocorrer depresso respiratria, cianose, vmitos, febre, midrase, sudorese e
oligria ou anria. Tratamento: no existe antdoto especfico e o tratamento essencialmente
sintomtico e de suporte.
LUDIOMIL - (NOVARTIS)
Composio: Cada comprimido contm cloridrato de Maprotilina 25mg ou 75mg. Cada ampola de
5ml contm metanossulfonato de Maprotilina 25mg.
NORTRIPTILINA
PAMELOR
A Nortriptilina um antidepressivo tricclico cujo mecanismo de ao desconhecido. Inibe a ao
de certos neurotransmissores, como a histamina, a serotonina e a acetilcolina, e aumenta o efeito
pressor da noradrenalina, mas bloqueia o da fenetilamina.
Indicaes
Sndromes depressivas de diversas etiologias; a depresso endgena parece responder melhor
que outros estados depressivos. Depresso reativa, neurose reativa, neurose depressiva,
coadjuvante da teraputica hormonal na sndrome do climatrio, arritmia ventricular, incontinncia
urinria.
Dose
Adultos: 100mg dirios divididos em 4 tomadas. Adolescentes e idosos: 30 a 50mg dirios
divididos em tomadas ou como tomada nica.
Superdose
Pode provocar confuso, agitao, vmitos, rigidez muscular, hiper-reflexia, taquicardia, choque,
falha cardaca congestiva, estupor, coma, convulses seguidas de depresso respiratria. Deve ser
intitudo tratamento de suporte; o uso de digitlicos pode auxiliar em casos de insuficincia
cardiovascular ou falha cardaca. O diazepam age como anticonvulsivante com pouco efeito sobre
a depresso respiratria.
Reaes adversas
So basicamente devidas ao anticolinrgica do medicamento: boca seca, sonolncia,
constipao, reteno urinria, midrase, insnia. No caso de retirada brusca podem aparecer dor
de cabea e mal-estar.
Precaues
Pode provocar exacerbao das psicoses dos pacientes esquizofrnicos. No deve ser administrada
nos primeiros 3 meses da gravidez nem a crianas menores de 6 anos, at no haver maiores
informaes a respeito. Devido ao seu efeito anticolinrgico, deve ser empregada com precauo
em pacientes com glaucoma ou hipertrofia de prstata ou com transtornos cardiovasculares,
hepticos ou renais severos e quando associada com simpatomimticos.
Interaes
Em pacientes medicados com IMAO aconselhvel deixar transcorrer pelo menos 2 semanas
desde a interrupo, antes de iniciar o tratamento com nortriptilina. Deve ser evitada a ingesto
simultnea de lcool ou frmacos estimulantes do SNC. A cimetidina aumenta os nveis sricos de
nortriptilina.
Contra-indicaes
Hipersensibilidade a outros benzodiazepnicos. Perodo de recuperao do infarto de miocrdio.
No deve ser administrado simultaneamente com IMAO. Se tiver de ser mudada a medicao de
IMAO para nortriptilina ou vice-versa, necessrio abandon-la umas duas semanas antes de
receber a outra.
PAMELOR - (NOVARTIS)
Composio: Cada cpsula contm 50mg e 75mg de nortriptilina. Cada ml de soluo oral contm
cloridrato de nortriptilina equivalente a 2mg de nortriptilina base.

Antidepressivos ISRS

Leia Tambm
Destaques

Florais de
Bachem 15/02/2005
Includo
Veja um trecho do site Quack
Watch sobre: Florais de
Antidepressiv
Bach: "Florais de Bach so
Tricclicos:
preparaes
altament...leia
Os antidepressivos chamados de Inibidores Especficos da Recaptao da Serotonina
(ISRS)
so
Os antidepress
mais alm da serotonina
aqueles que no interferem ou interferem pouco nos demais neurotransmissores
drogas que au
(5HT).
tnus psquico
O efeito antidepressivo dos ISRS parece ser conseqncia do bloqueio seletivo da recaptao da
serotonina (5-HT). A fluoxetina foi o primeiro representante dessa classe de antidepressivos e ela tem
um metablito ativo, a norfluoxetina. Esse metablito o ISRS que se elimina mais lentamente do
organismo.

Antidepressiv
Os chamados a
As doses dos ISRS, seja a fluvoxamina, sertralina, paroxetina, fluoxetina ou outros, devem ser
individualizadas para cada paciente. A incidncia de efeitos colaterais anticolinrgicos, antihistamnicos Inibidores da M
Oxidase (IMAO
e alfa-bloqueantes, assim como o risco de soperdosagem menor nos ISRS que nos chamados
antidepressivos tricclicos (ADT). Estes ltimos, causam mais efeitos colaterais que os ISRS, mais
intolerncia digestiva (at 21 % dos pacientes podem experimentar nuseas, anorexia, boca seca),
sudorese excessiva, temores, ansiedade, insomnio.
Por outro lado, a fluoxetina tem se associado a alguns casos de acatisia, especialmente quando a dose
muito alta, e a estimulao de SNC parece maior com a fluoxetina que com outros ISRS. A
fluvoxamina tambm parece produzir mais intolerncia digestiva, sedao e interaes farmacolgicas
que outros ISRS. A paroxetina origina mais sedao (tambm a fluvoxamina), efeitos anticolinrgicos
e extrapiramidais que outros ISRS. Tem-se relatado sintomas de abstinncia com a supresso brusca
do tratamento com a paroxetina e com a venlafaxima.

CITALOPRAM
CIPRAMIL
PARMIL
PROCIMAX

Estabilizador
Estabilizadores
substncias ut
manuteno ..

Fitoterpicos
A fitoterapia, u
substncias at
naturalmente p
nas ...

Citalopram um antidepressivo que inibe intensa e seletivamente a recaptao de serotonina pelas

terminaes nervosas. Pode ser empregado em pacientes alcolatras, pois aumenta os dias de
abstinncia e diminui o consumo de lcool.
Indicaes
Tratamento da depresso e abuso de lcool.
Dose
A dose como antidepressivo deve ser adaptada individualmente. A dose mdia aconselhada de
20mg/dia at um mximo de 60mg/dia. Em indivduos idosos ou debilitados a dose inicial de
20mg/dia e a mxima de 40mg/dia. Adulto. Abuso de lcool: via oral, 40mg dirios.

Tratamento d

A Depresso
do organismo

Reaes adversas
Sudorese, boca seca, nuseas, cefalia, alteraes do sono, nervosismo, rash cutneo, ansiedade.
Precaues
Evitar dirigir veculos ou manusear mquinas perigosas e a ingesto de lcool.
Interaes
Com cimetidina, sumatriptana, IMAO, anticoagulantes orais.
Contra-indicaes
Os pacientes que estejam recebendo IMAO devem suspend-lo durante 14 dias quando se utiliza
citalopram. Os pacientes tratados com citalopram e por diferentes motivos devem troc-lo por um
IMAO, suspender o citalopram 7 dias antes. Menores de 12 anos. Gravidez e lactao.
Hipersensibilidade ao frmaco.
Superdose
Quando o citalopram foi ingerido sem outros medicamentos associados, os sinais e sintomas
observados foram: sonolncia, coma, crise convulsiva, taquicardia sinusal, ritmo juncional, sudorese,
nuseas, vmitos, cianose, hiperventilao. No h nenhum caso descrito de bito. Conduta: no h

Antidepressiv

Os antidepress
drogas que au
tnus psquico

Depresso Re
Tratamento e
Segundo o IBG
1991 as pesso
anos ou mais r

A conduta sintomtica e de suporte. Lavagem gstrica deve ser feita precocemente. As vias areas
devem ser previamente mantidas. Caso necessrio realizar entubao orotraqueal. Administrar
oxignio em caso de hipxia e diazepam, caso ocorram convulses. O paciente deve permanecer sob
observao mdica pelo menos por 24 horas.
CIPRAMIL - (SCHERING PLOUGH)
Composio: Cada comprimido de CIPRAMIL contm: citalopram 20mg
PROCIMAX - (LIBBS)
Composio: Cada comprimido de PROCIMAX contm: citalopram 20mg

Estabilizadores do Humor

Antidepressiv
Os antidepress
drogas que au
tnus psquico

Includo em 18/02/2005

FLUOXETINA

BIOZAC
Estabilizadores
do Humor so substncias utilizadas para a manuteno da estabilidade do humor,
no
sendo essencialmente antidepressivas nem sedativas. Internacionalmente reconhecem-se trs
CLORIXETIN
substncias
DAFORIM capazes de desempenhar tal papel: o Ltio, a Carbamazepina e o cido Valprico, mais
recentemente
o Divalproato de Sdio.
DEPRAX
DEPRESS

Alguns
EUFORoutros anticonvulsivantes esto merecendo estudos sobre sua eficcia como Estabilizadoras
do Humor, como o caso da Lamorigina e da Gabapentina.

FLUOXETIN
FLUOXIL
CARBAMAZEPINA
Carbamazepina, Tegretard, Tegretol
FLUOXON DE LITIO Carbolim, Carbolitium, Litiocar, Neurolithiun
CARBONATO
CIDO
VALPRICO Depakene, Valpakine
FLUOZET
DIVALPROATO
DE SDIO Depakote
FLUXENE
LAMOTRIGINA Lamictal, Neurim
FLUXTINA
GABAPENTINA Neurotontin, Progresse
NORTEC
PROZAC
A indicao exclusiva para Estabilizadores do Humor so os Transtornos Afetivos Bipolares e os
PSIQUIAL
Episdios de Mania (Euforia) ou de Hipomania.
SOSTAC
VEROTINA
O tratamento do Transtorno Afetivo Bipolar sem estes Estabilizadores do Humor se complica

devido ao fato dos antidepressivos estarem sujeitos desencadear crises de euforia, assim como
A Fluoxetina
um inibidor
seletivodedadesencadear
captao daaserotonina
os
sedativos terem
probabilidade
depresso.no nvel do crtex cerebral, neurnios
serotoninrgicos e das plaquetas. No inibe a captao de outros neurotransmissores, no tendo
afinidade
pelos
receptores
adrenrgicos,
muscarnicos,
colinrgicos,
H1-histamnicos,
serotonnicos
ou
Desta
forma,
tanto
o Carbonato
de Ltio, quanto
a Carbamazepina
so
utilizados sempre
como
dopamnicos. quase
Tanto aindispensveis
fluoxetina como
metablito principal, a norfloxetina, apresentam meia-vida
coadjuvantes
do seu
tratamento.
plasmtica longa, o que permite sua administrao em dose nica diria.
CARBAMAZEPINA
Indicaes

Transtornos depressivos. Transtorno obsessivo-compulsivo (TOC).

CARBAMAZEPINA
TEGRETARD
Dose
TEGRETOL

As doses dirias variam de 20 a 40mg/dia. A dose de 20mg/dia administrada pela

manh
recomendada
como
dose inicial.
O aumento
da dose pode
ser considerado
A
carbamazepina
um derivado
tricclico
do iminostibeno.
Estruturalmente
a carbamazepina

aps algumas
semanas
caso(imipramina,
nenhuma melhora
clnica
seja observada.
similar
aos frmacos
psicoativos
clorpromazina
e maprotilina)
e compartilha algumas
caractersticas estruturais com os anticonvulsivos (fenitona, clonazepam e fenobarbital).
Contra-indicaes
O
mecanismo exato daao
anticonvulsiva
dalactao.
carbamazepina
desconhecido;
pode deprimir
a
Hipersensibilidade
droga,
gravidez e
No administrar
fluoxetina
no mnimo
atividade
do ncleo
ventral
tlamo,
porm
o significado
no
est de
completamente
por 5 semanas
antes
ouanterior
depoisdodo
uso de
IMAO,
devido ao
risco
interao grave,
esclarecido. Como antineurlgico pode atuar no SNC diminuindo a transmisso sinptica ou a
com sndrome serotoninrgica.
adio da estimulao temporal que d origem descarga neuronal. Estimula a liberao de
hormnio antidiurtico.
Reaes adversas

As reaes
comumentes
so
ansiedade, inibidor
nervosismo,
insnia,
Outras
aes mais
secundrias
descritas:observadas
anticolinrgico,
antidepressivo,
da transmisso
sonolncia, fadiga,
astenia,A tremor
gastrintestinais,
anorexia,
neuromuscular
e antiarrtmico.
absoroeproblemas
lenta e varivel,
porm quase incluindo
completamente
nuseas no
e diarria.
absorvido
trato gastrintestinal.Sua unio s protenas muito alta (de 55% a 59% em crianas
e 76% em adultos).
Precaues
A
metabolizado
no fgado
um metablito,
a carbamazepina-10,
11-epxido,
A carbamazepina
fluoxetina tem
ao anorexgena
( ediminuio
do apetite)
com uma discreta
reduo
tem
atividade
anticonvulsiva,
antidrepressiva
e
antineurlgica.
Seu
incio
de
ao
como
ponderal durante seu uso. Nos pacientes sensveis ocorrem rash, urticria incluindo
anticonvulsivo varia entre dias e meses, o que depende de cada paciente devido auto-induo do
febre, leucocitose, artralgias, edema e at linfadenopatias. Usar com cuidado em
metabolismo; o alvio da dor na neuralgia do trigmeo varia entre 24 a 72 horas. eliminado em
pacientes
defrmaco
convulso.
72%
por viacom
renalhistria
(3% como
inalterado).
Os suicidas potenciais de alto risco devem ser supervisionados cuidadosamente durante a terapia,
Indicaes
evitando-se
prescreverdas
ou crises
deixarconvulsivas
grande quantidade
de medicamento
junto
ao paciente.
Uso
Epilepsia.
Tratamento
parciais com
sintomatologia
simples
ou complexa,
cuidadoso
em idosos
(reduzir doses)
e renais crnicos.
emcrises
pediatria
ainda no
est indicado.
crises
convulsivas
tnico-clnicas
generalizadas
(grandeUso
mal),
convulsivas
mistas.
Gravidez. Lactao
concentra-se
leite materno:
interromper.
Anticonvulsivo
de primeira
eleio. no
Neuralgia
do trigmeo.
Advertncias

A fluoxetina no parece ter potencial de desenvolvimento de abuso, tolerncia ou

dependncia fsica, entretanto deve-se evitar a prescrio do medicamento a pacientes
com histria de abuso de drogas.

Antidepressiv
2:
At que apare
melhor, so at
antidepressivo

Com triptofano e ltio podem ocorrer reaes do tipo sndrome serotoninrgica. Com
diazepam pode haver prolongamento da meia-vida dessa droga. Drogas que se ligam
fortemente s protenas plasmticas (cumadina, digitoxina) podem concorrer com a
fluoxetina nessa ligao, aumentando o risco de efeitos adversos de uma ou de outra
droga. Evitar o uso concomitante de outras drogas que agem no SNC.
Superdose
Dose
A conduta
inicial
de provocar
emese
lavagem
gstrica
ou administrar
carvo at
Adultos
- como
anticonvulsivo:
dose inicial
de:e 200mg
2 vezes
no primeiro
dia, com aumentos
ativado
com
sorbitol.
Instituir
adequada
ventilao
e
oxigenao.
A
funo
e
200mg ao dia em intervalos semanais, at obter a resposta tima; manuteno: 800mg cardaca
a
1,2g/dia;
mxima:
pacientes
de 12 a 15No
anos,h
1g/dia;
maiores
de 15 anos,
os sinaisdose
vitais
devemem
ser
monitorizados.
antdoto
especfico
para1,2g/dia.
a fluoxetina,

que no dialisvel.
Antineurlgico: no incio 100 mg, 2 vezes no primeiro dia, com aumento de at 200mg em dias
alternados
em
fraes de 100mg a cada 12 horas at o alvio da dor; manuteno: 200mg a
DAFORIN
- (NOVAQUIMICA-SIGMA)
1,2g/dia
em vrias
doses; dose
mxima:
1,2g/dia.
Composio:
Cada cpsula
contm
cloridrato
de fluoxetina 20mg. Cada ml da soluo oral contm
cloridrato de fluoxetina 20mg
DEPRAX
- (ACH)
Doses
peditricas
- crianas at 6 anos: 10 a 20mg/kg/dia, divididos em 2 a 3 doses;
Composio: Cada
contm
de fluoxetina
20mg
manuteno:
250 acpsula
350mg/dia,
semcloridrato
ultrapassar
400mg/dia;
crianas de 6 a 12 anos: 100mg, 2
EUFOR
- (FARMASA)
vezes
no20
primeiro
dia, com aumento de at 100mg/dia, com intervalos semanais at obter a
Composio:
Cada
comprimido400
contm
fluoxetina 20mg
resposta
tima;
manuteno:
a 800mg/dia.
FLUXENE - (EUROFARMA)
Composio: Cada cpsula contm cloridrato de fluoxetina 20mg.
A dosagem no deve superar, em geral, 1g/dia. Sempre que for possvel, a dose diria total deve
NORTEC - (ATIVUS)
ser dividida em 3 a 4 doses.
Composio: Cada comprimido revestido contm cloridrato de fluoxetina 10mg e 20mg
PROZAC - (ELI LILLY)
Reaes
adversas
Composio:
Cada cpsula contm fluoxetina20mg. Cada 5ml de lquido contm cloridrato de
Em
pacientes
que apresentam letargia, debilidade, nuseas, vmitos, confuso ou hostilidade,
fluoxetina
20mg.
anomalias
neurolgicas
ou estupor, deve-se suspeitar de hiponatremia. So de incidncia mais
VEROTINA
- (LIBBS)
freqente:
viso
turva,
cefalia contm
contnua,
aumentode
dafluoxetina
freqncia
de crises convulsivas, sonolncia
Composio:
Cada
comprimido
cloridrato
20mg
e debilidade.

NEFAZODONA
Raramente: bradicardia, dificuldade de respirao, disartria, rigidez, tremor, alucinaes visuais,
fezes plidas, hemorragias ou hematomas, febre, adenopatias, linfadenopatias e parestesias.
SERZONE
Sinais de superdosagem: enjos agudos, sonolncia grave, taquicardia, depresso respiratria,
crises convulsivas, tremores ou contraes. Erupo cutnea ou prurido.
Nefazodone um derivado sinttico, pertencente ao grupo das fenilpiperazinas. O seu efeito
antidepressivo decorre do bloqueio da neurotransmisso seratoninrgica por competio com os
Precaues
receptores de tipo II da serotonina (5HT) e por um bloqueio parcial leve na neurotransmisso alfaDeve-se ter cuidado ao dirigir, no manuseio de mquinas ou ao realizar trabalhos que exijam
adrenrgica. No apresenta efeitos anticolinrgicos e nem anti-histamnicos. Em pacientes com mais
ateno e coordenao. Em pacientes diabticos poder haver um aumento nas concentraes de
de 65 anos, a nefazodona no provoca alteraes na conduo cardaca e nem hipotenso ortosttica.
acar na urina.
Provoca leve interferncia na durao dos estgios do sono o que causa pequeno retardo na instalao
Os pacientes de idade avanada podem ser mais sensveis que os jovens agitao e confuso,
da fase MOR ou REM. Administrada por via oral, rapidamente absorvida e alcana o pico plasmtico
bloqueio cardaco auriculoventricular ou bradicardia induzidos pela carbamazepina. Os efeitos
em 1 a 3 horas. O equilbrio cintico plasmtico ocorre em 3 ou 4 dias com as doses teraputicas
leucopnicos e trombocitopnicos podem originar maior incidncia de infeco microbiana, retardo
usuais.A presena de alimentos retarda sua absoro e reduz sua biodisponibilidade em 20%
na cicatrizao e hemorragia gengival.
(clinicamente no significativo).
Interaes
A nefazodona bastante lipossolvel, distribuindo-se por todos os tecidos (volume de distribuio 0,23
O paracetamol pode aumentar o risco de hepatoxicidade e diminuir os efeitos teraputicos desta
a 0,68l/kg). Metaboliza-se no fgado, originando dois metablitos ativos, a hidroxinefazodona e a
droga. Pode diminuir o efeito dos corticosterides devido ao aumento do metabolismo destes. Se
dietil-hidroxinefazodona, e um metablito com atividade seratoninrgica, a m-clorofenilpiperazina.
estimulado o metabolismo heptico das xantinas (teofilina, aminofilina), podem diminuir os efeitos
dos anticoagulantes derivados da cumarina por induo da atividade enzimtica microssmica
A meia-vida de eliminao no estado de equilbrio cintico de 2 a 4 horas, sendo os metablitos
heptica.
eliminados, principalmente, pelos rins. Apresenta elevada ligao s protenas plasmticas: > 99%.
Recomenda-se a reduo da dose em pacientes com disfuno heptica ou renal.A resposta clnica
Diminuio das concentraes sricas e reduo das vidas mdias de eliminao de primidona,
mxima instala-se aps 4 semanas de tratamento.
cido valprico, barbitricos, benzodiazepinas ou anticonvulsivos do grupo succinimida ou
hidantona. Os efeitos depressores sobre o SNC so potencializados com o uso simultneo de
Indicaes
antidepressivos
tricclicos, aloperidol, loxapina, fenotiazinas ou tioxantenos.
Sndromes depressivas. Depresso severa no psictica.
Os inibidores da anidrase carbnica podem produzir um aumento do risco de osteopenia. A
Dose
cimetidina
pode aumentar a concentrao plasmtica de carbamazepina.Aumenta o metabolismo
Inicial:
200mg/dia,
subdivididos
duas doses;
a dose pode ser
aumentada gradualmente
e,
portanto,
diminuem
os efeitos em
teraputicos
da ciclosporina,
anticoncepcionais
orais que at atingir
600mg/dia, estrognios,
dependendo dacarbazina,
da resposta clnica.
Manuteno:
a dose
determinada
no incio
tratamento:
contenham
glicosdeos
digitlicos,
estrognios,
levotiroxina,
mexiletina
e
ensaios laboratoriais devem ser realizados durante o perodo de tratamento, que poder estender-se
quinidina.
por at um ano. Os pacientes com disfuno heptica ou renal devem ser observados cuidadosamente
desde o incio do tratamento.
O danazol, diltiazem, eritromicina, dextropropoxifeno ou verapamil podem inibir o metabolismo da
carbamazepina. Em pacientes tratados com doses elevadas de mebendazol, foi demonstrado que
Superdose
as
concentraes plasmticas da carbamazepina so diminudas. O uso de IMAO pode originar
Aumento
de incidncia
e gravidade
das reaes
adversas,
em especial, sonolncia e vmitos. O
crises
hiperpirticas,
crises
hipertensivas
e convulses
graves.
tratamento deve ser sintomtico e de manuteno, em especial para hipotenso e sedao excessiva.
Recomenda-se a lavagem gstrica, se a ingesto for recente.
Contra-indicaes
Crises de ausncia atpicas ou generalizadas. Crises atnicas. Crises convulsivas mioclnicas,
Reaes adversas
Secura da boca, nuseas, sonolncias, enjos, astenia, constipao, cefalia, diplopia e insnia, o que
leva interrupo do tratamento em cerca de 10% dos pacientes.
Precaues
Possibilidade de tentativa de suicdio, exarcebao da mania/depresso em pacientes tratados com
outros antidepressivos. Evitar funes onde a falta de ateno aumenta o risco de acidentes (operar

aleitamento.
Interaes
Triazolam: reduzir sua dose quando se associa com nefazodona. Anti-hipertensivos: ocorrncia de
hipotenso ortosttica e sncope (bloqueio alfa-adrenrgico). Anestsicos gerais: suspender a
nefazodona vrios dias antes da cirurgia.
bloqueio A-V, antecedentes de depresso da medula ssea. A relao risco-benefcio dever ser
Contra-indicaes
avaliada na presena de gravidez, lactao, diabetes mellitus, glaucoma, disfuno heptica ou
Hipersensibilidade aos antidepressivos fenilpiperaznicos. Pacientes menores de 18 anos.
renal e reaes hemticas adversas por outros medicamentos.
SERZONE - (B-MS)
CARBAMAZEPINA - (BASF GENERIX)
Composio: Cada comprimido contm cloridrato de nefazodona 100mg ou 150mg.
Composio: Cada comprimido convencional contm carbamazepina 200mg e 400mg.
Cada comprimido CR contm carbamazepina 200mg e 400mg.
CARBAMAZEPINA - (CAZI)
Composio: Cada comprimido contm: carbamazepina 200mg
CARBAMAZEPINA
- (SANVAL)
PAROXETINA
Composio: Cada comprimido contm: carbamazepina 200mg
CARBAMAZEPINA - (EUROFARMA)
AROPAX
Composio: Cada comprimido contm: carbamazepina 200mg
PONDERA
CARBAMAZEPINA- (UNIO QUMICA)
CEBRILIN
Composio; Cada comprimido contm: carbamazepina 400mg ou 200mg.
BENEPAX
Cada comprimido de liberao controlada contm carbamazepina 400mg.
Cada 5ml da suspenso a 2% contm: carbamazepina 100mg
Presume-se que
a ao antidepressiva da paroxetina devida ao aumento do estmulo serotoninrgico
TEGRETARD
- (CRISTLIA)
no SNC, ocorrido
partir da inibio
da recaptao
da serotonina
pelos neurnios. Os estudos em
Composio:
Cadaa comprimido
contm:
carbamazepina
200mg e 400mg
animais indicam
que a paroxetina um bloqueador da recaptao altamente seletivo para a
TEGRETOL
- (NOVARTIS)
serotonina, pois
exibe
somente contm
um efeito
muito leve sobre
de outros neurotransmissores,
Composio:
Cada
comprimido
carbamazepina
200 aourecaptao
400mg
como a noradrenalina
e a dopamina.
TEGRETOL
CR - (NOVARTIS)
Composio:Cada comprimido de divitabs contm carbamazepina 200 ou 400mg
TEGRETOL
suspenso
A paroxetina - (NOVARTIS)
completamente
absorvida aps a sua administrao oral, metabolizada rapidamente
Composio:
Cada
5ml (meia medida)
de vezes
contm:
carbamazepina
100mg.
A suspenso
para dar origem
a metablitos
cinqenta
menos
potentes, que
em sua
maior partecontm
so polares
sorbitol,
que

lentamente
convertido

glicose,
podendo
portanto
ser
administrado
diabticos
(predominam glicurnidos e sulfatos) que se eliminam rapidamente. Um dos passosana
sua
biotransformao depende de uma enzima facilmente saturvel, o que d como resultado uma falta de
linearidade na farmacocintica do frmaco.
LTIO
Sua distribuio pelo organismo rpida, incluindo o SNC, e fica um remanescente de 1% no plasma.
CARBOLIM
As afeces renais e hepticas provocam um incremento nas concentraes plasmticas da paroxetina,
CARBOLITIUM
tanto que em idosos atingem concentraes 7 a 80% superiores s nos indivduos jovens.
LITIOCAR
NEUROLITHIUM
Indicaes
Sndromes depressivas com melancolia. Episdios depressivos maiores ou severos. Depresso
recorrente.
Distimias.
Transtorno
obessivo-compulsivo.
Usos
como
terapia nica
ou como
Ainda
no foi
claramente
estabelecido
o mecanismo exato
de adicionais,
ao do Ltio.
Postulam-se
duas
coadjuvante
no tratamento
neuropatia
diabtica
da dorcom
de cabea
tensional
Transtornos
teorias.
A primeira
relacionada
o efeito
estabilizador
doe nimo
uma reduo
na crnica.
concentrao
do
da conduta alimentar.
neurotransmissor
catecolamina, mediada possivelmente pelo efeito do on ltio na enzima
adenosina trifosfatase Na+/K+-dependente, para produzir um aumento no transporte
transmembrana
neuronal do on sdio.
Dose

A dose inicial recomendada de 20mg por dia em uma nica tomada matinal. Pode ser incrementada
desegunda
10 em 10mg
at chegar
50mg
por
dia, deas
acordo
com a resposta
do paciente.
a dose
A
hiptese
que o altio
pode
diminuir
concentraes
de monofosfato
de Idosos:
adenosina
inicial deve
ser de 20mg
ser aumentados
deda
10mg
at a um dos
mximo
de 40mg/dia,
cclico
(AMPcclico),
o quedirios,
por suaque
vezpodem
pode originar
diminuio
sensibilidade
receptores
da
de acordo com asensveis
resposta aos
do paciente.
adenilatociclase
hormnios. absorvido por via oral de forma rpida e completa.
Superdose
O
Ltio no se une s protenas plasmticas nem metabolizado, e elimina-se 95% de forma
Nuseas, vmitos,
No
foram observados
fatais.
O tratamento
deve ser
de suporte,
inalterada
pelo rim.sonolncia.
A eliminao
inicialmente
rpidacasos
e, aps
tratamento
prolongado,
torna-se
assegurando
mais
lenta. o estabelecimento da ventilao e oxigenao. A diurese forada, a dilise e a
hemoperfuso no so benficas na eliminao da paroxetina do organismo.
Na forma ativa o Ltio pode ser reabsorvido 80% no tbulo proximal. A velocidade de excreo
Reaes
adversas
diminui
com
o aumento da idade.No incio do tratamento a meia-vida bifsica, a concentrao
Dor dediminui
cabea,com
astenia,
dordurante
abdominal,
vasodilatao,
tonturas,gradual
sonolncia,
srica
rapidez
as 5 palpitao,
a 6 horas iniciais,
seguida sudorao,
de uma diminuio
insnia, as
agitao,
tremores,
ansiedade,
nuseas,
vmitos,
boca pode
seca, demorar
alteraes
durante
24 horas
seguintes.
O incio de
sua ao
teraputica
dena
1 aejaculao.
3 semanas.
Precaues
Indicaes
No recomendvel
o manaco-depressiva.
uso em crianas, pois a eficcia e a segurana do frmaco no foram
Tratamento
da doena
estabelecidas para esse grupo etrio. O paciente que recebe paroxetina no deve operar maquinaria
pesada nem dirigir automveis. Para mudar de paroxetina a um IMAO, ou vice-versa, deve suspenderDose
se a administrao de qualquer um deles pelo menos duas semanas antes de iniciar a administrao
A dose usual para adultos na fase manaca aguda de 600mg por via oral, 3 vezes ao dia; para
do outro.
manuteno, 300mg por via oral, 3 ou 4 vezes ao dia.
Reaes adversas.
Interaes
Entre as manifestaes comuns incluem-se rigidez, hipertermia, instabilidade autonmica (com
Freqncia de mico aumentada, aumento da sede, nuseas, tremor das mos,
flutuaes rpidas dos sinais vitais), mudanas do estado mental (agitao extrema que pode
desvanecimentos, taquicardia, pulso irregular, dispnia de esforo, sonolncia, confuso.
progredir a delrio e coma). Essas reaes foram observadas em pessoas que recentemente tinham
suspenso a paroxetina e comeavam o tratamento com um IMAO.
Co-administrado com triptofano, dor de cabea, nusea, sudao e tonturas. Warfarina: administrar
com precauo. Os frmacos que afetam o metabolismo heptico podem alterar o metabolismo e a
farmacocintica da paroxetina. A cimetidina inibe o metabolismo da paroxetina; deve ser ajustada a
dose dessa ltima.

A co-administrao de frmacos metabolizados pelo citocromo P450IID6 (nortriptilina, amitriptilina,

imipramina, desipramina, fluoxetina, fenotiazinas, propafenona, flecainida, encainida, quinidina, etc.)
deve ser levada a cabo com precaues.Os pacientes que recebem paroxetina no devem ingerir
lcool.
Com digoxina foi observada uma diminuio da rea sob a curva mdia desse frmaco, quando coadministrada com paroxetina. Prociclidina: se forem observados efeitos anticolinrgicos na coPrecaues
administrao com paroxetina, a dose de prociclidina deve ser reduzida.
O ltio excretado no leite materno e em alguns lactentes foram descritos sinais de toxicidade,
tais como hipotonia, hipotermia, cianose e alteraes no eletrocardiograma. Os idosos necessitam,
Contra-indicaes
geralmente,
de uma dose menor, devido a o volume de distribuio e a velocidade do clearance
Uso simultneo
com IMAO. Hipersensibilidade ao frmaco. Insuficincia renal severa. Crianas.
renal
estarem reduzidos.
Lactao. Gravidez.
O Ltio potencialmente txico para o sistema nervoso central, inclusive em concentraes sricas
AROPAX
- (SMITHKLINE)
dentro
do alcance
teraputico. Deve ser administrado com precauo na presena de doena
Composio: Cada
comprimido
contm
cloridrato de
de alteraes
paroxetinado
20mg
cardiovascular
(pode
exacerbar-se),
na presena
sistema nervoso central
BENEPAX
(APSEN)
(epilepsia e parkinsonismo), em casos de desidratao grave (aumenta o risco de toxicidade) e
Composio:
comprimido
do produto
quando
existirCada
insuficincia
renalrevestido
ou reteno
urinria.contm cloridrato de paroxetina 20mg
CEBRILIN - (LIBBS)
Composio: Cada comprimido revestido do produto contm cloridrato de paroxetina 20mg
A toxicidade por ltio pode aparecer em concentraes sricas teraputicas ou prximas a elas.
PONDERA - (EUROFARMA)
Durante a fase manaca aguda, o paciente pode ter uma grande capacidade para tolerar o ltio,
Composio: Cada comprimido revestido do produto contm cloridrato de paroxetina 20mg
dado que este diminui a reabsoro de sdio pelos tbulos renais. Recomenda-se o consumo de
cloreto de sdio e uma adequada ingesto de lquidos (2,5 a 3 litros por dia).Sua administrao
deve ser cuidadosa nos casos de bcio ou hipotireoidismo, j que pode agrav-los.
SERTRALINA
Antes
e durante o tratamento, recomenda-se efetuar a determinao da funo renal, contagem
de leuccitos e eletrocardiogramas. aconselhvel efetuar exames do ltio srico durante o
tratamento.
LIRIOL
NOVATIV
SERCERIN
Interaes
SERTAX
O
uso simultneo com antitireideos, iodeto de clcio, glicerol iodado ou iodeto de potssio pode
TOLREST
potencializar
os efeitos hipotireideos destes frmacos e do ltio. Os antiinflamatrios no
ZOLOFT (AINE) podem aumentar os efeitos txicos do ltio pela diminuio de sua excreo
esterides
renal.
O cloridrato de sertralina um derivado da naftilamina. A sertralina um inibidor potente da
recaptao
neuronalpode
de serotonina,
pelotoxicidade
que produz
umaao
potenciao
dosexcreo
efeitos da
5HT.
O
uso de diurticos
provocar uma
grave
retardar sua
renal
e O frmaco
tem efeitosem
apenas
muito dbeis
sobre a recaptao
neuronal
de norepinefrina
e dopamina;
no possui
aumentar,
conseqncia,
as concentraes
sricas.
A associao
com haloperidol
(freqente)
ao
estimulante,
sedativa
ou
anticolinrgica,
nem
cardiotoxicidade
em
animais.
tem produzido, em alguns casos, toxicidade neurolgica e leso cerebral irreversvel.
A sertralina no tem afinidade pelos receptores muscarnicos (colinrgicos), serotoninrgicos,
Contra-indicaes
dopaminrgicos,
adrenrgicos,
histaminrgicos,
gabargicos ou benzodiazepnicos, e exibe uma
Gravidez,
lactao,
disfuno renal
ou cardaca grave.
farmacocintica proporcional dose na faixa de 50 a 200mg. No homem, aps uma dose diria oral
nica na faixa de 50 a 200mg durante 14 dias, as concentraes plasmticas pico (Cmax) da sertralina
CARBOLIM - (DANSK FLAMA)
so produzidas entre 4 e 8 horas aps a dose.
Composio: Cada comprimido contm carbonato de ltio 300mg
CARBOLITIUM - (EUROFARMA)
A meia-vida de
eliminao
terminal
plasmtica
de de
setralina
de aproximadamente 26 horas.Em
Composio:
Cada
comprimido
contm
carbonato
ltio 300mg
concordncia com
de eliminao terminal, h um acmulo aproximado do dobro at
CARBOLITIUM
CRa -meia-vida
(EUROFARMA)
chegar a concentraes
estveis,
quecarbonato
so alcanadas
de 1 semana com 1 dose diria nica.
Descrio:
Cada comprimido
contm
de ltiodepois
450mg
Cerca de 98%
da droga circulante se unem as protenas plasmticas. Estudos em animais indicam que
LITIOCAR
- (BIOSINTTICA)
a sertralina tem
umcomprimido
grande volume
aparente
de distribuio
Composio:
Cada
de 300mg
contm
carbonato e
deuma
ltioprimeira
300mg passagem metablica
ampla.
NEUROLITHIUM(CRISTLIA)
Composio: Cada comprimido contm carbonato de ltio 300mg
O principal metablito, N-desmetilsertralina, substancialmente menos ativo in vitro que a sertralina
(cerca de
8 vezes) e virtualmente inativo em testes farmacolgicos in vitro. A meia-vida da NCIDO
VALPRICO
desmetilsertralina est na faixa de 62 a 104 horas. No homem, a sertralina e a N-desmetilsertralina
so metabolizadas de forma extensa, e os metablitos resultantes so excretados com as fezes e a
DEPAKENE
urina em quantidades similares.
VALPAKINE
Somente uma pequena quantidade (<0,2%) da sertralina excretada pela urina sem modificao. A
No se conhece exatamente o mecanismo de ao do cido Valprico, porm acredita-se que
farmacocintica da sertralina em pacientes idosos similar dos adultos mais jovens.Dado que a
esteja relacionado com um aumento direto ou secundrio das concentraes do neurotransmissor
biodisponibilidade das cpsulas de sertralina aumentada na presena de alimentos, recomenda-se
inibidor GABA (cido gama-aminobutrico), possivelmente causado pela reduo de seu
administr-la nas refeies.
metabolismo ou sua recaptao nos tecidos cerebrais.
Indicaes
O cido Valprico de absoro rpida no trato gastrintestinal, a qual porm demora mais quando
Depresso com antecedentes de mania, ou sem ela.
ingerido com alimentos. Em concentraes sricas teraputicas acima de 50mg/ml, sua unio s
protenas de 90%; medida que aumenta a concentrao, a frao livre se torna maior, e assim
Dose
aumenta
o gradiente de concentrao no crebro.
Ministrar 1 s vez ao dia, de manh ou noite, das refeies. A dose teraputica de 50mg/dia, mas
pode ser aumentada no caso de necessidade at um mximo de 200mg/dia. O incio do efeito
Seu metabolismo fundamentalmente heptico. A meia-vida do cido Valprico muito varivel,
teraputico verificado ao trmino de 7 dias, mesmo que geralmente sejam necessrias de 2 a 4
de 6 a 16 horas, e as concentraes sricas teraputicas variam de 50 a 100mg/ml. eliminado
semanas para a completa atividade antidepressiva.
Reaes adversas
As mais comuns observadas so: distrbios gastrintestinais (diarria, nuseas e dispepsia), tremores,
vertigens, insnia, sonolncia, transpirao abundante, boca seca, disfuno sexual masculina.
Precaues

entre o final de uma medicao e o incio da outra.

Interaes
Pode produzir-se um aumento das concentraes plasmticas da sertralina, quando administrada com
outras drogas que so combinadas fortemente com as protenas plasmticas, como por exemplo
varfarina e digitoxina.
por
via renal, principalmente como conjugado glicurnico, e em pequenas quantidades pelas fezes
Contra-indicaes
e
pelo
ar expirado.
Atravessa a placenta
e excretado
no leite materno.
Pacientes
com hipersensibilidade
conhecida
droga. Gravidez.
Indicaes
NOVATIV - (ATIVUS)
Tratamento
epilepsia
(crise de
ausncia,
pequeno
mal). Como
coadjuvante
Composio:daCada
comprimido
revestido
contm
cloridrato
de sertralina
50mgno tratamento das
crises
mistas da
epilepsia e do transtorno bipolar do humor.
SERCERIN
- (FARMASA)

Composio: Cada comprimido revestido contm cloridrato de sertralina 50mg

Dose
TOLREST - (BIOSINTTICA)
A
dose usual para adultos
de contm
5 a 15mg/kg/dia
via oral; a dose aumentada semanalmente
Composio:Cada
comprimido
sertralina por
25mg
em
5a
10mg/kg/dia
a tolerncia,
um mximo
de 60mg/kg/dia. A dose usual
Cada
comprimido
de conforme
50mg contm
sertralinaat
50mg
.
peditrica
(para crianas
1 a 12 anos)
de 15 a 45mg/kg/dia.
Cada comprimido
contmde
sertralina
75mg.
ZOLOFT - (PFIZER)
Composio:
Cada comprimido revestido contm cloridrato de sertralina 50mg.
Reaes
adversas

Hepatotoxicidade grave ou fatal (risco maior em crianas que recebem outros anticonvulsivos
simultaneamente),
alteraes intestinais, diarria, tremores, nuseas, vmitos, erupes
para referir:
cutneas,
hemorragias
ou hematomas
por
trombocitopenia
inibio em
da agregao
plaquetria,
Ballone GJ
- Antidepressivos
ISRS - in.
PsiqWeb,
Internet, ou
disponvel
www.psiqweb.med.br,
sonolncia.
revisto em 2005.
Precaues
A administrao de cido Valprico requer cuidados, especialmente nas crianas (maior risco de
desenvolver hepatotoxicidade grave), na presena de discrasias sangneas, doena cerebral
orgnica, doena heptica e disfuno renal. Deve ser empregado com cautela nos casos que
requerem qualquer tipo de cirurgia, tratamento dental ou de emergncia devido ao possvel
prolongamento do tempo de sangria.
No se recomenda a ingesto de lcool ou outros depressores de SNC quando em uso de cido
Valprico. Na suspenso de sua administrao a dose deve ser reduzida gradualmente, pois a
suspenso repentina pode precipitar a crise ou o estado epilptico. Nos casos em que se utiliza o
cido valprico para substituir ou suplementar outra teraputica anticonvulsiva, as doses devem
ser aumentadas de forma gradual conforme a reduo da outra medicao, a fim de manter o
controle da crise.
A meia-vida do cido Valprico pode prolongar-se consideravelmente em pacientes com disfuno
heptica e em crianas menores de 18 meses. Recomenda-se que, antes do tratamento e periodicamente durante a sua durao, sejam feitas determinaes do tempo de sangramento,
contagem sangnea e de plaquetas, determinao da funo heptica e renal.
Interaes
A hipoprotrombinemia induzida pelo cido valprico pode aumentar a atividade dos derivados da
cumarina e indandiona, e aumentar o risco de hemorragia em pacientes que recebem heparina ou
trombolticos. O uso simultneo com antidepressivos tricclicos, haloperidol, inibidores da
monoaminooxidase e fenotiazinas pode potencializar a depresso de SNC e reduzir o limiar
convulsivo.
A administrao juntamente com medicamentos hepatotxicos pode aumentar o risco de
hepatotoxicidade. A associao com fenitona pode provocar crises convulsivas inesperadas ou a
toxicidade por esta droga devido interferncia na sua unio com as protenas. O uso em
conjunto com carbamazepina pode provocar concentraes sricas menores e diminuio da meiavida devido ao aumento do metabolismo induzido pela atividade das enzimas microssmicas
hepticas.
O uso simultneo com barbitricos ou primidona pode aumentar as concentraes sricas desses
medicamentos devido ao deslocamento das unies com as protenas e, por conseguinte, o risco de
toxicidade neurolgica e depresso de SNC.A administrao juntamente com inibidores da
agregao plaquetria pode aumentar o risco de hemorragias.
Contra-indicaes
Disfuno heptica grave, gravidez (pode produzir anomalias no tubo neural do feto).
DEPAKENE - (ABBOTT)
Composio: Cada cpsula contm cido valprico 250mg
Cada comprimido revestido contm valproato de sdio 300mg
Cada comprimido revestido contm valproato de sdio 576mg

Cada 5ml de xarope contm valproato de sdio 288mg.

VALPAKINE - (SANOFI)
Composio: Cada comprimido revestido contm valproato de sdio 200mg
Cada comprimido revestido contm valproato de sdio 500mg.
Sol. oral de valproato de sdio 200mg/ml.
DIVALPROATO DE SDIO
DEPAKOTE
Doses orais equivalentes dos produtos Divalproato de Sdio e DEPAKENE (cido valprico)
liberam quantidades equivalentes de on valproato sistemicamente. Devido ao revestimento
entrico do Divalproato de Sdio, a absoro retardada em uma hora aps a administrao oral.
O revestimento entrico do Divalproato de Sdio pode reduzir a incidncia do efeito irritativo
gastrintestinal do valproato, quando comparado ao Acido Valprico cpsulas.
Populaes especiais
Neonatos - crianas nos dois primeiros meses de vida tm uma marcada diminuio de eliminao
de valproato, quando comparadas com crianas mais velhas e adultos.
Crianas - pacientes peditricos (entre 3 meses e 10 anos de idade) tm depuraes 50% mais
altas em relao aos adultos, demonstrados no peso (isto , ml/min/kg). Acima dos 10 anos de
idade, as crianas tm parmetros farmacocinticos que se aproximam dos adultos.
Idosos - pacientes idosos (entre 68 e 89 anos de idade) tm uma capacidade diminuda de
eliminao de valproato quando comparados com adultos jovens; portanto, a dosagem inicial
dever ser reduzida em idosos.
Doenas hepticas - doenas hepticas diminuem a capacidade de eliminao de valproato.
Doena heptica est tambm associada com decrscimo das concentraes de albumina e com
grandes fraes de valproato no ligado (aumento de 2 a 2,6 vezes). Correspondentemente, a
monitorizao de concentraes totais pode ser enganosa, uma vez que as concentraes livres
podem estar substancialmente elevadas em pacientes com doenas heptica e as concentraes
totais podem estar normais.
Doenas renais - uma pequena reduo (27%) na depurao de valproato no ligado tem sido
relatada em pacientes com insuficincia renal (depurao de creatinina < 10 ml/minuto); no
entanto, a hemodilise tipicamente reduz concentraes em torno de 20%. Ajustes de doses no
so necessrios em pacientes com insuficincia renal. A ligao protica nestes pacientes est
substancialmente reduzida; ento a monitorao das concentraes totais pode ser enganosa.
Mania
Em estudos controlados com placebo em mania aguda, pacientes foram dosados para resposta
clnica com concentraes plasmticas entre 50 e 125 mcg/ml.
Indicaes
Divalproato de Sdio est indicado para o tratamento de episdios de mania associados com
desordens bipolares. Um episdio de mania um perodo distinto de anormalidade de humor
persistentemente elevado, expansivo, ou de humor irritvel.
Os sintomas tpicos de mania incluem taquilalia, hiperatividade motora, reduo da necessidade de
dormir, fuga de idias, grandiosidade, pobreza de julgamento, agressividade e possvel hostilidade.
Contra-indicaes
Divalproato de Sdio no deve ser administrado a pacientes com doena heptica ou disfuno
heptica significante. Divalproato de sdio contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade
conhecida a esta medicao.
Precaues e Advertncias
Insuficincia heptica resultando em fatalidade tem ocorrido em pacientes recebendo cido
valprico e seus derivados. Estes incidentes usualmente tm ocorrido durante os primeiros seis
meses de tratamento. Hepatotoxicidade sria ou fatal pode ser precedida por sintomas no
especficos, como mal-estar, fraqueza, letargia, edema facial, anorexia e vmitos.

Em pacientes com epilepsia, a perda de controle de crises tambm pode ocorrer. Os pacientes
devem ser cuidadosamente monitorados para o aparecimento desses sintomas. Testes de funo
heptica devero ser realizados antes do incio da terapia e a intervalos freqentes aps iniciada,
especialmente durante os primeiros seis meses.
Pacientes em uso de mltiplos anticonvulsivantes, crianas, pacientes com doenas metablicas
congnitas, aqueles com doena convulsiva severa associada a retardos mentais e pacientes com
doena cerebral orgnica podem ter um risco particular.
A experincia tem demonstrado que crianas abaixo de dois anos de idade tm um risco
consideravelmente maior de desenvolver hepatotoxicidade fatal, especialmente aquelas com as
condies anteriormente mencionadas.
Uso durante a gravidez e lactao
H mltiplos relatos na literatura clnica, que indicam que o uso de medicaes anticonvulsivantes
em geral, durante a gravidez, resulta em um aumento da incidncia de defeitos congnitos no
concepto. Embora os dados sejam mais extensos com respeito trimetadiona, parametadiona,
difenil-hidantona e fenobarbital, relatos indicam uma possvel associao similar com o uso de
outras medicaes anticonvulsivantes.
Portanto, medicaes anticonvulsivantes s devem ser administradas a mulheres com potencial
para engravidar se demonstrarem claramente serem essenciais no tratamento de suas crises.
Segundo informaes da literatura mdica, cido Valprico e seus sais podem produzir efeitos
teratognicos no concepto de mulheres que recebam esta medicao durante a gestao.
Como para toda medicao anticonvulsivante, antes de determinar administrao ou suspenso do
medicamento em casos de gravidez, o mdico dever ponderar os possveis riscos contra os
benefcios proporcionados pela medicao e avaliar se a gravidade e a freqncia dos distrbios
convulsivos no iro implicar em perigo maior para a gestante e o concepto.
Uso na amamentao
Pelo fato do valproato ser eliminado pelo leite materno e devido inexistncia de dados
conclusivos sobre a ao do medicamento em recm-nascidos, no se recomenda o aleitamento
materno por pacientes sob tratamento com esta medicao.
Interaes Medicamentosas
lcool - O Divalproato de Sdio pode potencializar a atividade depressora do lcool sobre o SNC.
Aspirina - A frao livre de valproato aumenta quatro vezes a aspirina comparada com o valproato,
administrado como monoterapia.
Carbamazepina - Nveis sricos de CBZ diminuem 17%.
Clonazepam - O uso concomitante de cido valprico e de clonazepam pode induzir estado de
ausncia em pacientes com histria desse tipo de crises.
Etossuximida - A administrao de uma dose nica de etossuximida 500 mg com valproato (800 a
1600 mg/dia) a voluntrios sos, foi acompanhada por um aumento de 25% na meia-vida de
eliminao da etossuximida e um decrscimo de 15% na sua depurao total quando comparado a
etossuximida administrada como monoterapia.
Felbamato - Um decrscimo na dosagem de valproato pode ser necessria quando a terapia com
felbamato for iniciada.
Lamotrigina - A meia-vida de eliminao da lamotrigina aumentou de 26 para 70 horas quando
administrada em conjunto com valproato, portanto a dose de lamotrigina dever ser reduzida
nesses casos.
Ltio - A co-administrao de valproato (500 mg duas vezes ao dia) e ltio (300 mg trs vezes ao
dia) a voluntrios sos do masculino no apresentou efeitos no estado de equilbrio cintico do
ltio.

Fenobarbital - Existem evidncias de que o cido valprico pode causar decrscimo na depurao
no renal do fenobarbital (50% de aumento na meia-vida e 30% de decrscimo na depurao do ,
plasma). Foi tambm relatado que a combinao dessas duas medicaes pode produzir
depresso do SNC, sem elevaes significativas dos nveis plasmticos de barbiturato ou de
valproato. Este fenmeno pode resultar em uma severa depresso do SNC. Apesar de no se
conhecer o mecanismo de interao, devem-se observar cuidadosamente todos os pacientes que
recebam teraputica barbitrica concomitante, em relao toxicidade neurolgica e a nveis
sricos de barbiturato, para, se necessrio, diminuir as doses administradas.
Fenitona - O valproato desloca a fenitona de sua ligao com a albumina plasmtica e inibe seu
metabolismo heptico. A co-administrao de valproato (400 mg, 3 vezes ao dia) e fenitona (250
mg), em voluntrios sos, foi associada com aumento de 60% na frao livre de fenitona. A
depurao plasmtica total e o volume aparente de distribuio da fenitona aumentou 30% na
presena de valproato. Em pacientes com epilepsia, tm ocorrido relatos de desencadeamento de
crises com a combinao de valproato e fenitona. Se necessrio, deve-se ajustar a dose de
fenitona de acordo com a situao clnica.
Primidona - metabolizada em barbiturato e portanto os mesmos cuidados devero aqui ser
observados como os adotado para o fenobarbital.
Varfarina - Em um estudo in vitro, o valproato aumentou a frao de Varfarina no ligada at
32,6%. A relevncia teraputica deste fato desconhecida. Testes para monitorao de
coagulao devero ser realizados, se a terapia com Divalproato de Sdio for instituda em
pacientes tomando anticoagulantes.
Reaes Adversas
A incidncia dos eventos emergentes foi baseada nos dados combinados a partir de dois estudos
de Divalproato de Sdio controlados com placebo, em mania associada a desordem bipolar. Os
eventos adversos foram usualmente leves ou moderados na intensidade, porm algumas vezes
foram srios o suficiente para o tratamento ser interrompido.
Nos estudos clnicos, os ndices de interrupes prematuras devido a intolerncia no foram
estatisticamente diferentes entre placebo, divalproato de sdio e carbonato de ltio. Um total de
4%, 8% e 11 % dos pacientes respectivamente, descontinuaram o tratamento devido terapia.
Os seguintes efeitos colaterais tiveram incidncia acima de 5% ou significantemente maior do que
o grupo placebo: nuseas, sonolncia, tontura, vmitos, astenia, leses acidentais, dor abdominal,
dispnia e erupo cutnea. Os efeitos adversos a seguir relatados tiveram uma incidncia maior
que 1%, porm no mais do que 5% em 89 pacientes tratados com divalproato de sdio em
estudos clnicos controlados.
Gerais - Dor torcica, arrepios e febre, cistos, infeco, dor e rigidez no pescoo.
Cardiovasculares - hipertenso, hipotenso, palpitao, hipotenso postural, taquicardia,
anomalias vasculares, vasodilatao.
Digestivas - Anorexia, incontinncia fecal, flatulncia, gastrenterite, glossite e abscesso
periodontal.
Hemticas e linfticas - Equimoses.
Desordens metablicas e nutricionais - Edema e edema perifrico.
Msculo-esquelticas - Artralgia, artrose, cibras nas pernas e contraes musculares.
SNC - Sonhos anormais, marcha anormal, agitao, ataxia, reao catatnica, confuso,
depresso, diplopia e disartria, alucinaes, hipertonia, hipocinesia, insnia, parestesia, reflexos
aumentados, discinesia tardia, anormalidades de pensamento e vertigens.
Respiratrias - Dispnia e rinite.
Pele e anexos - Alopecia, lupus eritematoso discide, furunculose, erupo mculo-papular e
seborria.

Sentidos - Viso anormal, ambliopia conjuntivite, surdez, olhos ressecados, alteraes auditivas,
dor nos olhos, dor de ouvido e zumbidos.
Urogenitais - Dismenorria, disria e incontinncia urinria.
Posologia e Administrao
Os comprimidos de Divalproato de Sdio so para uso oral e devem ser ingeridos inteiros sem ser
mastigados. A dosagem inicial recomendada de 750 mg diariamente, em doses divididas.
A dose deve ser aumentada to rpido quanto possvel para se atingir a dose teraputica mais
baixa que produz o efeito clnico desejado ou a faixa de concentrao plasmtica desejada.
Apresentaes
DEPAKOTE- 250 mg (ABBOTT)
Embalagens com 20 comprimidos revestidos de liberao entrica.
DEPAKOTE- 500 mg (ABBOTT)
Embalagens com 20 comprimidos revestidos, de liberao entrica.
LAMOTRIGINA
LAMICTAL
NEURIUM
Os resultados de estudos farmacolgicos sugerem que a Lamotrigina age nos canais de sdio
sensveis diferena de potencial para estabilizar as membranas neuronais e inibir a liberao de
neurotransmissor, principalmente do glutamato, um aminocido excitatrio que representa um
papel-chave no desencadeamento de ataques epilpticos.
Indicaes
A Lamotrigina uma droga antiepilptica indicada para o tratamento de crises parciais e crises
tnico-clnicas generalizadas, no satisfatoriamente controladas com outras drogas
antiepilpticas.
Contra-indicaes
Lamotrigina contra-indicado para indivduos com conhecida hipersensibilidade droga.
Precaues
Dados disponveis sugerem que se a dose recomendada para o incio da terapia com Lamotrigina
for excedida, pode haver um aumento na incidncia de rash requerendo a retirada da terapia.
Lamotrigina um fraco inibidor da diidrofolato-redutase; portanto, h possibilidade de
interferncia com o metabolismo do folato durante tratamentos prolongados. Entretanto, em
perodos de at um ano, a Lamotrigina no provocou alteraes significativas na concentrao da
hemoglobina, no volume corpuscular mdio e nas concentraes sricas de folato ou de glbulos
vermelhos.
Como ocorre com outras drogas antiepilpticas, a suspenso abrupta de Lamotrigina pode
provocar crises de rebote. Este risco pode ser evitado pela reduo gradual da dose por um
perodo de duas semanas. Em estudos de dose nica em pacientes com insuficincia renal
terminal, as concentraes plasmticas de Lamotrigina no foram significantemente alteradas. No
entanto, como esperado que haja acmulo do metablito glicuronado, deve-se ter cuidado ao
tratar pacientes com insuficincia renal.
Mutagenicidade e Carcinogenicidade
Os resultados de toda uma gama de testes mutagnicos indicam que Lamotrigina no apresenta
risco gentico ao homem. A Lamotrigina no se mostrou carcinognico em estudo a longo prazo
em ratos e camundongos.
Fertilidade
A administrao de Lamotrigina no comprometeu a fertilidade humana.
Teratogenicidade
A Lamotrigina um fraco inibidor da diidrofolato-redutase. H um risco terico de deformaes
fetais em seres humanos quando a me tratada com um inibidor de folato durante a gravidez.

Todavia, estudos de toxicologia reprodutora com Lamotrigina em animais com doses que excediam
s terapeuticamente indicadas para seres humanos no mostraram efeitos teratognicos.
Gravidez
So insuficientes os dados disponveis sobre o uso de Lamotrigina na gravidez humana, para que
se avalie sua segurana na mesma. Como ocorre com a maior parte das drogas, Lamotrigina no
deve ser usado durante a gravidez, a menos que, na opinio do mdico, os benefcios potenciais
do tratamento para a me superem quaisquer possveis riscos ao feto em desenvolvimento.
Lactao
No h informao disponvel sobre as concentraes de Lamotrigina ou seus metablitos que
possam aparecer no leite materno aps a administrao de Lamotrigina.
Reaes adversas
Em estudos clnicos duplo-cegos, onde Lamotrigina foi adicionado a regimes padro de drogas
antiepilpticas, ocorreram rashes cutneos em at 10% dos pacientes que tomavam Lamotrigina e
em 5% dos pacientes que tomavam placebo. Os rashes cutneos levaram suspenso do
tratamento com Lamotrigina em 2% dos pacientes. O rash, normalmente de aparncia mculopapular, geralmente aparece dentro de quatro semanas aps o incio do tratamento, ocorrendo
regresso com a suspenso da droga.
Raramente, foram observados rashes cutneos graves, inclusive angioedema e sndrome de
Stevens-Johnson. Outras reaes adversas relatadas durante estudos com Lamotrigina, adicionado
a regimes padro de drogas antiepilpticas, incluram: diplopia, viso turva, tontura, sonolncia,
cefalia, falta de firmeza de movimentos, cansao, distrbios gastrintestinais e
irritabilidade/agressividade.
Posologia
Adultos e crianas acima de 12 anos de idade: A dose inicial de Lamotrigina para pacientes que
no estejam tomando valproato de sdio de 50 mg, uma vez ao dia por duas semanas, seguidos
por 100 mg/dia administrados divididos em 2 tomadas durante duas semanas. A partir da, a dose
usual de manuteno para se obter uma resposta tima de 200-400 mg/dia administrados
divididos em duas tomadas.
Naqueles pacientes recebendo valproato de sdio, a dose inicial de Lamotrigina deve ser de 25
mg, em dias alternados, por duas semanas. A partir da, a dose usual de manuteno para se
obter uma resposta tima de 100-200 mg/dia administrados uma vez ao dia ou divididos em
duas tomadas.
Adultos e crianas acima de 12 anos (dose diria total em mg/dia): Sem valproato de sdio:
Semanas 1 e 2, 50 mg, uma vez ao dia; semanas 3 e 4, 100 mg, divididos em duas tomadas;
dose de manuteno, 200-400 mg, divididos em duas tomadas.
Com valproato de sdio: Semanas 1 e 2, 25 mg em dias alternados; semanas 3 e 4, 25 mg, uma
vez ao dia; dose de manuteno, 100-200 mg, uma vez ao dia ou divididos em duas tomadas. As
doses iniciais recomendadas no devem ser excedidas (ver Precaues).
Crianas com 12 anos ou menos: No h ainda informao suficiente sobre o uso de Lamotrigina
em crianas com menos de 12 anos. Pacientes idosos: As informaes sobre o uso de Lamotrigina
em pacientes idosos so limitadas.
At o momento, no h evidncia que sugira que a resposta deste grupo etrio seja diferente
daquela apresentada por pacientes mais jovens. Entretanto, estes pacientes devem ser tratados e
controlados com cautela.
Superdose
Sinais e sintomas: No h experincia com superdose de Lamotrigina, mas alguns pacientes com
concentraes sricas muito altas de Lamotrigina (maior ou igual a 15 mcg/ml) relataram
sedao, ataxia, diplopia, nusea e vmito.
Tratamento: No caso de superdose, o paciente deve ser hospitalizado para receber tratamento de
suporte apropriado. Se indicada, a lavagem gstrica deve ser feita.

Lamictal (GLAXO WELLCOME S/A.)

Neurium (SINTOFARMA S/A)
Apresentaes comprimidos de Lamotrigina 25 mg, 50 mg e 100 mg so apresentados em
embalagens de 30 comprimidos.
GABAPENTINA
NEURONTIN
PROGRESSE
A Gabapentina o cido 1-(aminometil) ciclohexanoactico. A Gabapentina est estruturalmente
relacionada ao neurotransmissor GABA (cido gama-aminobutrico), mas o seu mecanismo de
ao difere do de vrias outras drogas que interagem com as sinapses GABA, inclusive o
valproato, os barbitricos, as benzodiazepinas, os inibidores do GABA transaminase, os inibidores
de captao do GABA, os agonistas do GABA e as pr-drogas do GABA.
Estudos in vitro com Gabapentina radiomarcada caracterizaram um novo local de ligao
peptdica, no tecido cerebral do rato, incluindo o neocrtex e o hipocampo, que pode estar
relacionado com a atividade anticonvulsivante da Gabapentina e dos seus derivados estruturais.
Entretanto, a identificao e a funo do local de ligao da Gabapentina ainda devem ser melhor
elucidadas.
A Gabapentina, em concentraes clnicas relevantes, no se liga a receptores cerebrais de outros
frmacos ou de neurotransmissores comuns, incluindo receptores de GABAA, GABAB,
benzodiazepina, glutamato, glicina ou N-metil-d-aspartato.
Farmacocintica e metabolismo
A Gabapentina no interage com os canais de sdio in vitro e, portanto, difere da fenitona e da
carbamazepina. A Gabapentina reduz parcialmente as respostas ao agonista do glutamato Nmetil-d-aspartato (NMDA) em alguns sistemas de testes in vitro, mas somente em concentraes
maiores que 100 mcM, que no so alcanadas in vivo. A Gabapentina reduz levemente a
liberao de neurotransmissores monoamina in vitro.
A administrao da Gabapentina a ratos aumenta o turnover do GABA em vrias regies do
crebro, de modo semelhante ao valproato de sdio, embora em diferentes regies do crebro. A
relevncia destas vrias aes da Gabapentina para o seu efeito anticonvulsivante ainda no foi
estabelecida. Em animais, a Gabapentina penetra rapidamente no crebro e previne crises
convulsivas por eletrochoque mximo, de convulsivantes qumicos incluindo inibidores da sntese
do GABA, e em modelos genticos de convulses.
A biodisponibilidade de Gabapentina no proporcional dose. Isto , quando a dose
aumentada, a biodisponibilidade diminui. Aps administrao oral, os picos de concentrao
plasmtica de Gabapentina so observados em 2 a 3 horas. A biodisponibilidade absoluta de
Gabapentina de aproximadamente 60%. A alimentao, incluindo dietas ricas em gorduras no
tem efeito sobre a farmacocintica da Gabapentina.
A eliminao da Gabapentina do plasma melhor descrita pela farmacocintica linear. A meia-vida
de eliminao da Gabapentina independe da dose e dura, em mdia, 5 a 7 horas. A
farmacocintica da Gabapentina no afetada por administraes repetidas e o estado de
equilbrio das concentraes plasmticas previsvel, a partir de dados de dose nica.
Embora as concentraes plasmticas da Gabapentina nos ensaios clnicos tenham estado
geralmente entre 2 mcg/ml e 20 mcg/ml, tais concentraes no permitem prever segurana ou
eficcia. As concentraes plasmticas so proporcionais s doses, em nveis de 300 mg ou de 400
mg, dadas a cada 8 horas.
A Gabapentina no se liga a protenas plasmticas e tem um volume de distribuio de 57,7 litros.
Em pacientes com epilepsia, as concentraes de Gabapentina no lquor so aproximadamente
20% das concentraes plasmticas correspondentes em estado de equilbrio. A Gabapentina
eliminada exclusivamente por excreo renal. No h evidncia de metabolismo no homem. A
Gabapentina no induz enzimas oxidase de funes hepticas mistas, responsveis pelo
metabolismo de drogas.

Em pacientes idosos, e em pacientes com insuficincia renal, o clearance plasmtico da

Gabapentina est reduzido. A constante de eliminao, o clearance plasmtico e o clearance renal
da Gabapentina so diretamente proporcionais ao clearance da creatinina. A Gabapentina
eliminada do plasma por hemodilise. Recomenda-se um ajuste da dose em pacientes com
insuficincia renal ou submetidos a hemodilise.
Indicaes
Gabapentina indicado como terapia adjuvante, junto com drogas antiepilpticas padres, em
pacientes que no obtiveram controle adequado das crises com estas drogas usadas isoladamente
ou em combinao.
A eficcia foi estabelecida em pacientes com crises parciais que so refratrios aos
anticonvulsivantes padres ou que no toleram as doses teraputicas destas drogas.
Em estudos clnicos controlados com placebo, a Gabapentina, quando adicionada terapia
antiepilptica vigente, foi eficaz no controle tanto de crises simples, como de crises complexas
parciais, tendo sido particularmente eficaz no controle de crises convulsivas tonicoclnicas
secundariamente generalizadas.
Contra-indicaes
Gabapentina est contra-indicado em pacientes que demonstraram hipersensibilidade
Gabapentina ou a componentes do produto.
Precaues
Gerais: Embora no haja evidncia de crises de rebote com a Gabapentina, a suspenso abrupta
da administrao de anticonvulsivantes em pacientes epilpticos pode precipitar um estado
epilptico. Quando, na opinio do clnico responsvel, houver necessidade de uma diminuio de
dose, de uma interrupo do tratamento ou de substituio por medicao anticonvulsivante
alternativa, isto deve ser feito gradualmente, durante uma semana no mnimo.
A Gabapentina geralmente no considerada eficaz no tratamento de crises de ausncia. Exames
laboratoriais: Foram relatadas leituras falso-positivas no teste Ames N-Multistix SG, quando a
Gabapentina foi adicionada a outras drogas anticonvulsivantes. Para se determinar a proteinria,
recomenda-se o procedimento mais especfico de precipitao do cido sulfossaliclico.
Carcinognese, mutagnese e diminuio da fertilidade
A Gabapentina foi administrada na dieta a camundongos, nas doses de 200, 600 e 2.000
mg/kg/dia e a ratos, nas doses de 250, 1.000 e 2.000 mg/kg/dia, durante dois anos. Foi
observado um aumento estatisticamente significativo da incidncia de tumores pancreticos de
clulas acinosas, apenas em ratos machos e na dose mais alta.
Os picos plasmticos do frmaco em ratas, na dose de 2.000 mg/kg/dia, so 10 vezes maiores
que as concentraes plasmticas em humanos, que receberam a dose de 3.600 mg/dia.
Os tumores pancreticos de clulas acinosas, nos ratos machos, so de baixo grau de
malignidade, no afetaram a sobrevida, no geraram metstases ou invadiram tecidos vizinhos e
foram semelhantes aos vistos nos controles.
A relevncia destes tumores pancreticos de clulas acinosas em ratos machos, em relao a um
risco carcinognico em humanos, no conhecida. A Gabapentina no demonstrou potencial
genotxico. Ela no foi mutagnica in vitro, em testes padres empregando clulas de mamferos
ou bacterianas.

A Gabapentina no induziu aberraes estruturais dos cromossomos em clulas de mamferos in

vitro ou in vivo e no induziu a formao de microncleos na medula ssea de hamsters. No
foram observados efeitos adversos sobre a fertilidade ou sobre a reproduo em ratos, em doses
de at 2.000 mg/kg (aproximadamente 5 vezes a dose humana diria mxima em uma base de
mg/m2).
Uso na gravidez
A Gabapentina no aumentou a incidncia de malformaes, quando comparada aos controles, na
prole de camundongos, ratos, ou coelhos em doses de at 50, 30 e 25 vezes, respectivamente, a

dose humana diria de 3.600 mg (quatro, cinco ou oito vezes, respectivamente, a dose diria
humana de uma base em mg/m2). Contudo, no h estudos adequados e bem controlados em
mulheres grvidas.
O fato de que estudos de reproduo em animais no so sempre predictivos da resposta humana,
esta droga deve ser usada durante a gravidez somente se o potencial de benefcio ao paciente
justificar o potencial de risco ao feto.
A Gabapentina induziu a uma ossificao tardia do crnio, vrtebras, membros anteriores e
posteriores em roedores, indicativa de atraso do crescimento fetal. Estes efeitos ocorreram quando
fmeas grvidas de camundongos receberam doses orais de 1.000 ou de 3.000 mg/kg/dia durante
a organognese e em ratas nas quais foram administrados 500, 1.000, ou 2.000 mg/kg antes e
durante o acasalamento e durante toda a gestao.
Estas doses so aproximadamente 1 a 5 vezes a dose humana de 3.600 mg em uma base de
mg/m2. Nenhum efeito foi observado em fmeas grvidas de camundongos que receberam 500
mg/kg/dia (aproximadamente metade da dose diria humana em uma base de mg/m2).
Uma incidncia aumentada de hidroureter e/ou hidronefrose foi observada em ratas que
receberam 2.000 mg/kg/dia em um estudo geral de reproduo e de fertilidade, 1.500 mg/kg/dia
em um estudo de teratologia, e 500,1.000 e 2.000 mg/kg/dia em um estudo perinatal e ps-natal.
O significado destes achados desconhecido, mas eles foram associados com retardo no
desenvolvimento. Estas doses so tambm aproximadamente 1 a 5 vezes a dose humana de
3.600 mg em uma base de mg/m2.
Em um estudo de teratologia com coelhos, uma incidncia aumentada de perda fetal psimplantao, ocorreu em doses de 60, 300 e 1.500 mg/kg/dia durante a organognese. Estas
doses so aproximadamente 1/4 a 8 vezes a dose diria humana de 3.600 mg em uma base de
mg/m2.
Uso em mes que esto amamentando
A Gabapentina excretada no leite humano. Como o efeito em lactentes desconhecido deve-se
ter cuidado quando a Gabapentina for administrada a lactantes. A Gabapentina deve ser usada
somente quando os benefcios superarem claramente os riscos. Uso peditrico: Ainda no foram
estabelecidas a segurana e a eficcia em pacientes peditricos com menos de 12 anos de idade.
Uso geritrico: 59 pacientes com idade acima de 65 anos receberam Gabapentina. Os efeitos
colaterais relatados entre esses pacientes no diferiram dos tipos relatados por indivduos mais
jovens. Para pacientes com funo renal comprometida, a dose deve ser ajustada (ver
posologia).
Interaes medicamentosas
No foi observada interao entre a Gabapentina e fenobarbital, fenitona, cido valprico ou a
carbamazepina. A farmacocintica da Gabapentina, no estado de equilbrio, similar para
voluntrios sadios e para pacientes epilpticos, que recebem estas medicaes antiepilpticas. A
co-administrao de Gabapentina com anticoncepcionais orais, contendo noretindrona e/ou
etinilestradiol, no influencia a farmacocintica, em estado de equilbrio, de quaisquer dos
componentes.
A co-administrao da Gabapentina com anticidos contendo alumnio e magnsio reduz a
biodisponibilidade da Gabapentina em cerca de 20%. recomendado que a Gabapentina seja
administrada duas horas aps a administrao de anticidos. A excreo renal da Gabapentina no
alterada pela probenecida.
Quando a Gabapentina co-administrada com cimetidina, h uma pequena diminuio da
excreo renal da Gabapentina que no se espera ser de importncia clnica.
Reaes adversas
A segurana da Gabapentina foi avaliada em mais de 2.000 indivduos e pacientes e foi bem
tolerada. Deste total, 543 pacientes participaram de ensaios clnicos controlados. Como a
Gabapentina tem sido quase sempre administrada em associao com outros frmacos

antiepilpticos, no foi possvel determinar qual(is) frmaco(s) foi(ram) responsvel(is) pela

reao adversa. Incidncia em ensaios clnicos controlados.
Nestes estudos, tanto a Gabapentina quanto o placebo foram acrescidos ao tratamento com
frmacos antiepilpticos, que o paciente j vinha utilizando. As reaes adversas mais freqentes
foram relatadas como sendo leves a moderadas.
Outras reaes adversas observadas durante todos os ensaios clnicos
Os eventos que ocorreram em pelo menos 1% dos participantes do estudo com epilepsia, que
receberam Gabapentina como tratamento adicional, em qualquer estudo clnico e que no foram
descritos na seo anterior, como sinais e sintomas que ocorreram com freqncia, durante os
estudos controlados comparativos com placebo, so resumidos a seguir.
Organismo como um todo: Astenia, mal-estar, edema facial. Sistema cardiovascular: Hipertenso.
Sistema digestivo: Flatulncia, anorexia, gengivite. Sistema sanguneo e linftico: Prpura, mais
freqentemente descrita como abrases resultantes de traumatismo fsico. Sistema msculoesqueltico: Artralgia.
Sistema nervoso: Vertigem, hipercinesia, aumento, diminuio ou ausncia de reflexos,
parestesia, ansiedade, hostilidade. Sistema respiratrio: Pneumonia. Sistema urogenital: Infeco
do trato urinrio. rgos dos sentidos: Viso anormal, mais freqentemente descrita como um
distrbio da viso. Experincia ps-marketing: Mortes sbitas inexplicveis foram relatadas sendo
que a relao causal com Gabapentina no foi estabelecida.
Os eventos adversos adicionais ps-marketing relatados incluem pancreatite, eritema multiforme,
Sndrome de Stevens-Johnson, flutuao da glicose sangnea em pacientes com diabetes e testes
da funo heptica elevados.
Interrupo do tratamento por reaes adversas
Aproximadamente 7% de mais de 2.000 voluntrios sadios e pacientes com epilepsia,
espasticidade ou enxaqueca, que receberam Gabapentina em estudos clnicos, interromperam o
tratamento devido aos eventos adversos.
Em todos os estudos clnicos, os eventos que ocorreram com maior freqncia e que contriburam
para a interrupo do tratamento com a Gabapentina, incluram sonolncia, ataxia, tontura,
fadiga, nusea e/ou vmito. Quase todos os participantes tiveram queixas mltiplas e nenhuma
delas pde ser caracterizada como primria.
Posologia
Gabapentina recomendado para adultos e para crianas com mais de 12 anos de idade.
Gabapentina administrado por via oral, junto ou longe das refeies. Em ensaios clnicos, a faixa
de dosagem eficaz foi de 900 a 1.800 mg/dia.
O tratamento pode ser iniciado administrando-se 300 mg, trs vezes ao dia no 1 dia, ou
ajustando-se a dose conforme descrito a seguir:
Esquema de dosagem
Dose

Dia 1

900 mg

300 mg (1 x dia)

1200 mg

400 mg (1 x dia)

Dia 2

Dia 3

300 mg (2 x dia)

300 mg (3 x dia)

400 mg (2 x dia)

400 mg (3 x dia)

Dose de manuteno
Dose
Esquema
900 mg
300 mg (3 vezes ao dia)
1.200 mg
400 mg (3 vezes ao dia)
1.800 mg
2 x 300 mg (3 vezes ao dia)
2.400 mg
2 x 400 mg (3 vezes ao dia)

Depois disso, a dose pode ser aumentada em trs doses igualmente divididas at um mximo de
2.400 mg. Doses de at 3.600 mg/dia foram bem toleradas em estudos clnicos abertos e em
longo prazo.
O intervalo mximo entre doses, no esquema de trs doses por dia, no deve ser superior a 12
horas. Recomenda-se ajustar a dose nos pacientes com funo renal comprometida ou nos que
esto submetidos hemodilise.
Superdosagem
Uma dose letal oral de Gabapentina no pde ser identificada em camundongos e ratos, que
tomaram doses de at 8.000 mg/Kg. Os sinais de toxicidade aguda em animais incluem ataxia,
respirao difcil, ptose, hipoatividade ou excitao.
No foi observada toxicidade aguda, com risco de vida, com superdoses de Gabapentina de at 49
g. Os sintomas da superdosagem incluram tontura, viso dupla, fala indistinta, sonolncia,
letargia e diarria leve. Todos os pacientes se recuperaram totalmente com cuidados de suporte.
A reduo da absoro de Gabapentina em doses maiores pode limitar a absoro do frmaco
quando superdoses so ingeridas e, conseqentemente, minimizar a toxicidade causada por
superdoses. Embora a Gabapentina possa ser removida por hemodilise, a experincia anterior
mostra que isto geralmente no necessrio. Entretanto, em pacientes com insuficincia renal
severa, a hemodilise pode ser necessria.
NEURONTIN (Parke-Davis)
Cada cp contm: 400 mg de Gabapentina
PROGRESSE (Biosinttica)
Cada cp contm:300 mg de Gabapentina

Tacrina
Includo em 19/02/2005

A Tacrina indicada no tratamento da demncia leve a moderada dos pacientes portadores da

doena de Alzheimer. Evidncia de que tacrina efetiva no tratamento de demncia derivada da
Doena de Alzheimer deriva dos resultados de dois estudos clnicos adequados e bem
controlados que comparam tacrina e placebo, ambos baseados em medidas de cognio e
medidas de alteraes clnicas globais.
CONTRA-NDICAES
contra indicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a tacrina ou derivados
acridina e para pacientes previamente tratados com Tacrina que tenham desenvolvido ictercia
associada com o tratamento, confirmada por elevao de bilirrubina total maior que 3,0 mg/dl.
Advertncias:
Anestesia: Tacrina, como um inibidor da colinesterase, pode exagerar o relaxamento muscular
produzido pela succinilcolina. Condies cardiovasculares: devido ao seu efeito
colinomimtico, pode ter efeitos vagotnicos na freqncia cardaca (p. ex.: bradicardia). Essa
ao pode ser particularmente importante para pacientes com sndrome "Sick sinus", etc.
Doena e Disfuno Gastrintestinal: Tacrina pode aumentar a secreo de cido gstrico
devido ao aumento da atividade colinrgica. Pacientes com risco aumentado de desenvolver
lceras (p. ex.: aqueles com histrico preexistente de lcera ou aqueles recebendo drogas
antiinflamatrias no esteride concomitantemente (DAINE) devem ser bem monitorados para
sintomas de sangramento gastrintestinal ativo ou oculto. Tacrina, como uma conseqncia
previsvel de suas propriedades farmacolgicas, pode causar nusea, vmito e diarria nas
doses recomendadas.
Dano heptico: Tacrina deve ser prescrito com cautela para pacientes com evidncia ou
histrico de funo heptica anormal indicada por alteraes significativas das transaminases
sricas (ALT/SGPT; AST/SGOT), bilirrubina e nos nveis de gama-glutamil transpeptidase (GGT).

O uso de tacrina em pacientes sem um histrico anterior de doena heptica, est comumente
associado com elevaes na aminotransferase srica, em nveis considerados clinicamente
importantes para indicar injria heptica.
Geniturinria: colinomimticos podem causar obstruo do fluxo da bexiga.
Condies neurolgicas: convulses: acredita-se que os colinomimticos possuem algum
potencial para causar convulses; atividade convulsiva, contudo, tambm uma manifestao
da doena de Alzheimer. Piora repentina do grau da debilidade cognitiva: piora da funo
cognitiva tem sido relatada aps descontinuao abrupta do tacrina ou aps uma grande
reduo na dose diria total (80 mg/dia ou mais).
Condies pulmonares: devido a ao colinomimtica, Tacrina deve ser prescrito com cautela
para pacientes com um histrico de asma.
POSOLOGIA E MODO DE USAR
As recomendaes para titulao esto baseadas nas experincias de ensaios clnicos. O
aumento das doses deve ser mais lento se o paciente e intolerante ao esquema recomendado.
no se deve acelerar o plano de aumento de doses. Seguindo o incio da terapia ou qualquer
aumento de dosagem, o paciente deve ser observado quanto a possveis reaes adversas.
Tacrina deve ser administrado entre as refeies, se possvel; porm se ocorrerem efeitos no
trato gastrintestinal, Tacrina deve ser administrado com as refeies a fim de melhorar a
tolerabilidade. A administrao junto com as refeies pode reduzir os nveis plasmticos em
aproximadamente 30 a 40%.
Incio do tratamento: a dose inicial de Tacrina de 40 mg/dia. esta dose deve ser mantida
por, no mnimo, 6 semanas com monitorizao semanal dos nveis de transaminase.
importante que a dose no aumente durante esse perodo do tratamento devido ao potencial de
elevao da transaminase.
Dose de titulao: seguindo as 6 semanas de tratamento com 40 mg/dia, a dose de Tacrina
deve ser aumentada para 80 mg/dia, certificando-se de que no h elevao significante nos
nveis de transaminase e que o paciente e tolerante ao tratamento. Os pacientes devem ser
titulados para doses maiores (120 e 160 mg/dia em esquema de doses divididas) em intervalos
de 6 semanas, tendo como base a tolerncia.
Ajuste de doses: nveis sricos de transaminases (especficamente ALT/SGPT) devem ser
monitorados semanalmente pelo menos nas primeiras 18 semanas aps o incio do tratamento,
aps as quais o monitoramento pode diminuir para cada 3 meses. Monitorizao semanal deve
ser reassumida pelo menos por um intervalo adicional de 6 semanas, na ocasio que a dose de
tacrina e aumentada. Monitorizao semanal continuada deve ser indicada para pacientes com
modestas elevaes (maiores que 2 vezes o limite superior normal).
Uma monitorizao total e seqncia de titulao devem ser repetidas no caso de suspenso do
tratamento com tacrina por mais de 4 semanas. Se ocorrer elevao de transaminase, a dose
de Tacrina deve ser modificada. Reintroduo da terapia: pacientes que necessitaram
descontinuar o tratamento com Tacrina devido a elevaes de transaminase podem ter a terapia
reintroduzida quando os nveis de transaminases retornarem aos limites normais. Reintroduo
de pacientes expostos a elevaes 10 x LSN no tem apresentado injria heptica sria.
Contudo, devido a experincia na reintroduo de pacientes que tiveram elevaes maiores que
10 x LSN ser limitada, o risco associado com a reintroduo da terapia nesses pacientes no
bem caracterizado. Monitorizao cuidadosa e freqente de ALT srico deve ser realizada
quando se reintroduzir a terapia nesses pacientes.
Caso ocorra reintroduo, os pacientes devem receber uma dose inicial de 40 mg/dia e seus
nveis de transaminases devem ser monitorizados semanalmente. Se aps 6 semanas com 40
mg/dia, se os pacientes tolerarem a dosagem com elevaes aceitveis nas transaminases, a
dose de titulao recomendada e a monitorizao das transaminases podem ser reassumidas.
Doses mnimas: 40 mg/dia; doses mximas: 160 mg/dia.
PRECAUES

Tacrina pode estar associada com toxicidade heptica, hematolgica ou neurolgica. H relato
de ocorrncia de hepatotoxicidade sob a forma de hepatite granulomatosa auto-imune.
Recomenda-se monitorizao da funo heptica semanalmente nas primeiras 18 semanas de
tratamento e posteriormente a cada 30 dias.
Testes laboratoriais: os nveis de transaminase sricos (especficamente ALT/SGPT) devem
ser monitorados em pacientes recebendo Tacrina.
Gravidez e lactao: tacrina pertence a uma classe qumica (acridina) que contm alguns
membros que so carcinognicos em animais, por isso, sugere-se que tacrina possa ser
carcinognico. Devido a falta de estudos controlados, no se sabe ao certo se tacrina pode
causar prejuzo fetal quando administrado a mulheres grvidas. tambm desconhecido se
pode afetar a capacidade reprodutiva. no se sabe ao certo se a droga excretada no leite
materno.
Uso peditrico: no h estudos adequados e bem controlados para documentar a segurana e
eficcia de tacrina em crianas.
REAES ADVERSAS
Aproximadamente 17% dos pacientes que receberam tacrina e 5% dos pacientes que
receberam placebo abandonaram o ensaio devido a reaes adversas. Aumento das
transaminases foi a principal causa para abandonar o tratamento (8%). Outras causas que
levaram ao abandono do tratamento foram nusea e/ou vmito (1,5%); agitao (0,9%);
"rash" (0,7%); anorexia (0,7%) e confuso (0,5%).
Os efeitos adversos ocorreram em um ndice absoluto em pelo menos 5% dos pacientes
tratados com tacrina e em uma taxa 2 vezes maior nos pacientes tratados com tacrina em
comparao com placebo. A maioria dos efeitos colaterais de Tacrina so relacionados aos
efeitos colinrgicos: sudorese, diarria, poliria, nusea, vmito, desconforto abdominal,
aumento na alanina aminotransferase, dispnia, mialgia, anorexia e ataxia. Dessas, nusea
e/ou vmito, diarria, dispnia e anorexia parecem ser dose dependentes.
A reduo da dose, a administrao de glicopirrolato ou ambos reverte estes efeitos. Outras
reaes observadas:
1 - freqentes (1/100 pacientes): calafrio; febre; mal-estar; edema perifrico; hipotenso;
hipertenso; fraturas; artralgias; artrites; hipertonia; convulses; vertigens; sncope;
hipercinesia; parestesia; nervosismo; faringite; sinusite; bronquite; pneumonia; dispnia;
conjuntivite.
2 - Infreqentes (1/100-1/1000 pacientes): edema de face; desidratao; aumento de peso;
caquexia; edema generalizado; lipoma; insuficincia cardaca; infarto do miocardio; angina
pectoris; acidente crebro-vascular; ataque isqumico transitrio; flebite; insuficincia venosa;
bradicardia; embolia pulmonar; enxaqueca; hipercolesterolemia; glossite; gengivite; boca e
garganta secas; estomatite; aumento da salivao; disfagia; esofagite; gastrite; gastroenterite;
hemorragia gastrintestinal; lcera estomacal; hrnia hiatal; hemorridas; fezes sangrentas;
diverticulite; impaco fecal; incontinncia fecal; hemorragia retal; colelitase; apetite
aumentado; diabete; anemia; linfoadenopatia; osteoporose; tendinite; bursite; sonhos
anormais; desordem no movimento; paresia; neurite, hemiplegia; doena de Parkinson;
neuropatia; sndrome extrapiramidal; diminuio ou perda de reflexos; apatia; aumento da
libido; parania; neurose; epistaxe; congesto do peito; asma; hiperventilao; infeco
respiratria inferior; acne; alopecia; dermatite; eczema; pele seca; herpes-zoster; psorase;
celulite; cistite; furunculose; herpes simples; hiperqueratose; carcinoma de clula basal; cncer
de pele; hematria; pedra nos rins; infeco no rim; glicosria; disria; poliria; noctria;
piria; reteno urinria; urgncia na mico; hemorragia vaginal; prurido (genital); dor no
peito; impotncia; cncer na prstata; catarata; vista seca; dor ocular; defeito do campo
visual; diplopia; ambliopia; glaucoma; surdez; dor de ouvido; tinitus; infeco auricular; otite
mdia; distrbio do paladar.
3 - Raras (< 1/1000 pacientes): crise colinrgica; septicemia; morte; parada cardaca;
contraes atriais prematuras; bloqueio AV; bloqueio interventricular; lcera duodenal;
obstruo intestinal; hipertireoidismo; hipotireoidismo; leucopenia; trombocitopenia; hemlise;
pancitopenia; miopatia; disestesia; distonia; encefalite; coma; apraxia; crise oculogrica;

paralisia de Bell; suicdio; psicose; histeria; hemoptase; edema pulmonar; cncer pulmonar;
epiglotite aguda; descamao; seborria; carcinoma de pele; lcera de pele; necrose de pele;
melanoma; tumor na bexiga; tumor renal; insuficincia renal; obstruo urinria; cncer no
seio; epididermite; carcinoma ovariano; perda de viso; ptose; blefarite; labirintite; distrbio
TACRINAL (BIOSINTTICA)
Cpsulas gelatinosas de 10 mg, 20 mg, 30 mg e 40 mg.
Cartucho de cartolina contendo 30 e 100 cpsulas.
COGNEX (PARKE-DAVIS)
Cpsulas gelatinosas de 10 mg, 20 mg, 30 mg e 40 mg.
Cpsulas em frasco de 120

Serotonina
Includo em 20/02/2005

O transtorno afetivo mais tpico a Depresso com todo seu quadro clnico conhecido mas, apesar
disso, talvez no seja o problema afetivo mais freqente. So vrios os fatores que contribuem
para a etiologia da depresso emocional e, entre eles, destaca-se cada vez mais a importncia da
bioqumica cerebral. Os quadros ansiosos, do tipo Pnico, Fobias, Somatizaes ou a mesma
Ansiedade Generalizada so os problemas afetivos mais freqentes, pois, tambm esses estados
tm como base psquica as alteraes da Afetividade.
Os antidepressivos so drogas que aumentam o tnus psquico melhorando o humor e,
conseqentemente, melhorando a psicomotricidade de maneira global. Acredita-se que o efeito
antidepressivo se d s custas de um aumento da disponibilidade de neurotransmissores no SNC,
notadamente da serotonina (5-HT), da noradrenalina ou norepinefrima (NE) e da dopamina (DA).
Ao bloquearem receptores 5HT2 (da serotonina) os antidepressivos tambm funcionam como
antienxaqueca.
O local de ao dos antidepressivos, principalmente os tricclicos, no Sistema Lmbico
aumentando a NE e a 5HT na fenda sinptica. Este aumento da disponibilidade dos
neurotransmissores na fenda sinptica conseguido atravs da inibio na recaptao destas
aminas pelos receptores pr-sinpticos.
Parece haver tambm, com o uso prolongado dos ADT, uma diminuio do nmero de receptores
pr-sinpticos do tipo Alfa-2, cuja estimulao do tipo feedback inibiria a liberao de NE. Desta
forma, quanto menor o nmero destes receptores, menor seria sua estimulao e,
conseqentemente, mais NE seria liberada na fenda. Portanto, dois mecanismos relacionados
recaptao; um inibindo diretamente a recaptao e outro diminuindo o nmero dos receptores.
Importa, em relao farmacocintica dos ADT, o conhecimento do perodo de latncia para a
obteno dos resultados teraputicos.
O aumento de neurotransmissores na fenda sinptica se d atravs do bloqueio da recaptao da
NE e da 5HT no neurnio pr-sinptico ou ainda, atravs da inibio da Monoaminaoxidase (MAO)
que a enzima responsvel pela inativao destes neurotransmissores.
Ser, portanto, nos sistemas noradrenrgico o serotoninrgico do Sistema Lmbico o local de ao
das drogas antidepressivas empregadas na terapia dos transtornos da afetividade.
A Serotonina uma substncia chamada de neurotransmissor existe naturalmente em nosso
crebro e, como tal, serve para conduzir a transmisso de uma clula nervosa (neurnio) para
outra. Quimicamente a serotonina ou 5-hidroxitriptamina (5-HT) uma indolamina, produto da
transformao do aminocido L-Triptofano.
O Triptofano, conhecido tambm como 5-HTP (5-hidroxitriptofano), um nutriente encontrado em
alimentos ricos em protenas, como carne, peixe, peru e laticnios. Sua importncia na psiquiatria
deve-se ao fato de ser o precursor direto da serotonina, por sua vez, tambm chamada de 5-

hidroxitriptamina (5-HT), que atua no crebro ajudando a melhorar o humor, evitando a

depresso, a ansiedade e a insnia.
Atualmente a Serotonina est intimamente relacionada aos transtornos do humor, ou transtornos
afetivos e a maioria dos medicamentos antidepressivos agem produzindo um aumento da
disponibilidade dessa substncia (tornam ela mais disponvel) no espao entre um neurnio e
outro. Assim sendo, a serotonina (5-HT) influi sobre quase todas as funes cerebrais, inclusive
estimulando o sistema GABA (cido gamaminobutrico). Embora seja apenas um, entre
possivelmente centenas de neurotransmissores do crebro, a serotonina talvez seja um dos mais
importantes. Os nveis de serotonina determinam se a pessoa est deprimida, propensa
violncia, irritada, impulsiva ou gulosa.
Assim como a serotonina pode elevar o humor e produzir uma sensao de bem-estar, sua falta no
crebro ou anormalidades em seu metabolismo da tm sido relacionadas a condies
neuropsquicas bastante srias, tais como o Mal de Parkinson, distonia neuromuscular, Mal de
Huntington, tremor familiar, sndrome das pernas inquietas, problemas com o sono, etc.
Problemas psiquitricos, tais como depresso, ansiedade, agressividade, comportamento
compulsivo, problemas afetivos, dentre outros tambm tm sido associados ao mau
funcionamento do sistema serotoninrgico (da serotonina).
Com essa base fisiolgica, alguns pesquisadores afirmam que se aumentar os precursores naturais
da serotonina pode-se, seguramente, elevar seus nveis e aliviar a depresso, dor e o desejo por
carboidratos
O 5-HTP, tomado como suplemento diettico pode ser eficaz contra a depresso e completar a
ao dos antidepressivos tradicionais. O 5HTP pode ser encontrado em altas concentraes na
semente de um legume, chamado Griffonia simplicifolia, encontrado no Oeste da frica. O leite e
seus derivados tambm so fontes de 5HTP, assim como a carne de peru. Outras fontes de
triptofano: requeijo, carne, peixe, banana, tmara, amendoim, todos os alimentos ricos em
protenas.
Serotonina e o Humor
De modo geral a Serotonina regula o humor, o sono, a atividade sexual, o apetite, o ritmo
circadiano, as funes neuroendcrinas, temperatura corporal, sensibilidade dor, atividade
motora e funes cognitivas.
Para se ter uma noo da influncia bioqumica sobre o estado afetivo das pessoas, basta lembrar
dos efeitos da cocana, por exemplo. Trata-se de um produto qumico atuando sobre o crebro e
capaz de produzir grande sensao de alegria, ou seja, proporciona um estado emocional atravs
de uma alterao qumica. Outros produtos qumicos, ou a falta deles, tambm podem
proporcionar alteraes emocionais.
Pensando nisso, em meados desse sculo a medicina comeou a suspeitar ser muito provvel a
existncia de substncias qumicas atuando no metabolismo cerebral capazes de proporcionar o
estado depressivo. Isso resultou, nos conhecimentos atuais dos neurotransmissores e
neuroreceptores, muitssimo relacionados atividade cerebral.
Alguns neurotransmissores, notadamente a serotonina, noradrenalina e dopamina, esto muito
associados ao estado afetivo das pessoas. As pesquisas que inicialmente procuraram embasar a
teoria de que a depresso depende (tambm) de baixos nveis de Serotonina, tomaram como
ponto de partida o fato de uma dieta suficientemente livre de Triptofano, a ponto de produzir um
pico plasmtico muito baixo deste aminocido, resultando em um estado depressivo moderado
(Charney). O Triptofano, como vimos acima, um precursor natural da Serotonina.
Tambm foram realizados testes em pacientes gravemente deprimidos, bem como em pacientes
suicidas, constatando-se baixssimos nveis da Serotonina no lquido espinhal dessas pessoas.
Assim sendo, hoje em dia mais correto acreditar que o deprimido no apenas uma pessoa
triste, alis, alguns deprimidos nem tristes ficam, sendo mais acertado acreditar que os
deprimidos sejam pessoas com um transtorno da afetividade, concomitante ou proporcionado por
uma alterao nos neurotransmissores e neuroreceptores.
Por outro lado, os Transtornos da Ansiedade, principalmente o Transtorno Obsessivo-Compulsivo e
o Transtorno do Pnico, tambm estariam relacionados Serotonina, tanto assim que o
tratamento para ambos tambm realizado s custas de antidepressivos, os quais aumentam a

disponibilidade de Serotonina no Sistema Nervoso Central. Nesses estados ansioso, um outro

neurotransmissor, a noradrenalina, tambm estaria diminudo.
A ao teraputica das drogas antidepressivas tem lugar no Sistema Lmbico, que o principal
centro cerebral das emoes. Este efeito teraputico conseqncia de um aumento funcional dos
neurotransmissores na fenda sinptica (espao entre um neurnio e outro), principalmente da
Norepinefrina (NE) e/ou da Serotonina (5HT) e/ou da Dopamina (DO), bem como alterao no
nmero e sensibilidade dos neuroreceptores. O aumento de neurotransmissores na fenda sinptica
pode se dar atravs do bloqueio da recaptao desses neurotransmissores no neurnio prsinptico (neurnio anterior) ou ainda, atravs da inibio da enzima responsvel pela inativao
destes neurotransmissores, a Monoaminaoxidase (MAO). Sero, portanto, os sistemas
noradrenrgico, serotoninrgico e dopaminrgico do Sistema Lmbico os locais de ao das drogas
antidepressivas empregadas na terapia dos transtornos da afetividade.
Mas no apenas a concentrao e quantidade de neurotransmissores as responsveis pelos
transtornos do humor. Cada vez mais se constata o envolvimento dos receptores (quantidade e
sensibilidade) desses neurotransmissores na origem da Depresso, assim como na sintomatologia
da Ansiedade. Parece ser este um importante ponto de partida para a identificao, diagnstico e
teraputica desses dois fenmenos psquicos (ansiedade e depresso) (Bromidge e cols, 1998,
Kennett e cols, 1997).
No Sono
Baixos nveis de Serotonina esto tambm relacionados com alteraes do sono, to comuns em
pacientes ansiosos e deprimidos. A Serotonina a mediadora responsvel pelas fases III e IV do
sono. A diminuio da latncia da fase REM (Rapid Eyes Moviment) do sono, de indiscutvel
ocorrncia na depresso unipolar e no transtorno obsessivo-compulsivo, se deve ao desequilbrio
entre a Serotonina e Acetilcolina. Os antidepressivos recaptadores de Serotonina servem para
restabelecer a chamada arquitetura do sono dos pacientes depressivos, ansiosos e at dos
dependentes de hipnticos (Lehkuniec).
Como vimos, as alteraes do sono dos transtornos ansiosos e do humor, normalmente insnia,
deve-se ao desequilbrio entre a Serotonina e um outro neurotransmissor, a Acetilcolina e o
tratamento com antidepressivos pode melhorar a qualidade do sono. Outro efeito muito til dos
antidepressivos em relao ao tratamento de pessoas dependentes de medicamentos hipnticos
(para dormir), j que estes podem proporcionar um certo desequilbrio na acetilcolina.
Na Atividade Sexual
A Serotonina apresenta um efeito inibidor sobre a liberao de hormnios sexuais
(gonadotrofinas) pelo hipotlamo, e conseqente diminuio da resposta sexual normal. A
diminuio farmacolgica da Serotonina, seja atravs de medicamentos ou por competitividade
aminrgica, facilita a conduta sexual. Isso quer dizer que quanto mais Serotonina menos hormnio
sexual, menos atividade sexual, portanto, alguns antidepressivos que aumentam a Serotonina
acabam por diminuir a atividade sexual.
No Apetite
A vontade de comer doces e a sensao de j estar satisfeito com o que comeu (saciedade)
dependem de uma regio cerebral localizada no hipotlamo (ncleo hipotlamico ventro-medial).
O efeito hipotlamico ventro-medial da Serotonina altamente especfico apenas para os hidratos
de carbono, necessitando de outros co-fatores centrais e perifricos para agir sobre os outros
alimentos, como as protenas e lpides.
Portanto, com taxas normais de Serotonina a pessoa sacia-se mais facilmente e inibe mais
facilmente a ingesto de acares, sente-se satisfeita com mais facilidade e tem maior controle na
vontade de comer doce.
Havendo diminuio da Serotonina, como ocorre na depresso, a pessoa pode ter uma tendncia
ao ganho de peso. Por isso os medicamentos que aumentam a Serotonina esto sendo cada vez
mais utilizados nas dietas para perda de peso (sibutramina, por exemplo). A prpria fluoxetina,
usada para o tratamento da depresso atravs do aumento da Serotonina, tambm costuma
proporcionar maior controle da fome (notadamente para doces).
Assim, se por um lado a baixa de Serotonina resulta em ganho de peso, o excesso de Serotonina,
por outro lado, produz anorexia (Blundell). Apesar disso, os agonistas da Serotonina com ao
direta sobre os neuroreceptores da Serotonina (serotoninrgicos) do tipo 5-HT1A (8-OH-DPAT)
produzem aumento do apetite (hiperfagia) por estmulo de outros neuroreceptores (auto-

receptores), diminuindo a liberao de Serotonina. Este pode ser o mecanismo responsvel pela
anorexia que se observa em alguns casos de depresso ou da Anorexia Nervosa (Lpez-Mato).
Outras Funes
Tambm na regulao geral do organismo a Serotonina tem um papel importante. A Serotonina
um dos principais neurotransmissores do ncleo supraquiasmtico hipotalamico, regulador central
de todos os ritmos endgenos circadianos. Influi assim, na regulao do eixo hipotlamoperifrico.
A temperatura corporal, por exemplo, controlada que no Sistema Nervoso Central (SNC) recebe
uma influncia muito grande dos nveis de Serotonina. Isso talvez possa explicar porque algumas
pessoas tm febre de origem emocional, predominantmente as crianas. A Serotonina produz um
efeito duplo sobre a temperatura corporal, de acordo com o tipo de neuroreceptor estimulado. O
neuroreceptor 5-HT1 reduz a temperatura corporal (hipotermia) e o neuroreceptor 5-HT2, ao
contrrio, eleva a temperatura (hipertermia). durante a fase de ondas lentas do sono que se
produz o pico mnimo da temperatura corporal.
Tambm interfere no limite da sensao de dor. A Serotonina um modulador das vias sensoperceptivas, as quais tambm transmitem ao crebro a sensao de dor. A depresso diminui o
limiar de recepo dor e a administrao de agonistas (imitadores biolgicos) da Serotonina
produz analgesia em animais de laboratrio.
Algumas doenas caracterizadas por dores de tratamento difcil podem ser muito beneficiadas com
medicamentos que aumentam a Serotonina. o caso, por exemplo, da enxaqueca, das lombalgias
(dores nas costas) e outros quadros de dor inespecfica. bem conhecido o efeito dos
antidepressivos tricclicos, especialmente de a Amitriptilina, para controle dos casos de dor
psicognica.

Arginina
Includo em 19/02/2005

A Arginina parece ter algum efeito na reduo da memria e capacidade de concentrao,

dificuldade de aprendizagem, fadiga, na astenia fsica (muscular) e mental, intelectual e sexual,
nas insuficincias do fgado, das supra-renais e das gnadas.
INFORMAES TCNICAS
A L-Arginina. precursora na gnese do xido Ntrico. O xido Ntrico uma molcula, que
apresenta mltiplas funes no organismo. Dentre estas, temos a estimulao da resposta
imunolgica mediada por linfcitos e macrfagos; a reduo da hiperagregabilidade plaquetria e
a manuteno do tnus vascular na regulao da presso arterial, que envolve um equilbrio
dinmico entre o xido Ntrico e as endotelinas.
O xido Ntrico, produzido nas clulas endoteliais a partir da L-Arginina, determina uma
vasodilatao. A L-Arginina aumenta a liberao do hormnio do crescimento, que se encontra
diminuda em indivduos idosos. Existem evidncias, tambm, demonstrando a ao benfica da LArginina nos processos de cicatrizao. O aspartato de L-Arginina age como defatigante e nos
diversos tipos de astenia. Age, tambm, como coadjuvante no tratamento dos processos
infecciosos em geral, inclusive nos causados pelo estresse. O aspartato de L-Arginina refora,
ainda, a capacidade muscular.
EFEITOS COLATERIAIS
Os efeitos colaterais, se ocorrerem, so geralmente observados no incio da terapia e
desaparecem, usualmente, com a continuao do tratamento ou reduo da dosagem. O efeito
colateral mais comum verificado com ALPRAZOLAM foi a sonolncia. Os efeitos colaterias menos
freqentes foram, aturdimento, viso turva, desordens de coordenao, vrios sintomas
gastrintestinais e manifestaes neurovegetativas. A exemplo de outras benzodiazepinas, reaes
paradoxais como estimulao, agitao, dificuldades de concentrao, confuso, alucinaes ou
outros efeitos adversos de comportamento podem se apresentar em raras ocasies e ao acaso.
Pode ainda ocorrer prurido, incontinncia ou reteno urinria, alteraes de libido e
irregularidades menstruais.

Superdosagem: Manifestaes decorrentes de superdosagem de ALPRAZOLAM incluem extenses

de sua atividade farmacolgica, isto , ataxia e sonolncia. Indica-se a induo do vmito e/ou
lavagem gstrica. Como em todos os casos de superdosagem, a respirao, as presses
sangneas e do pulso devem ser monitorizadas e apoiadas por medidas gerais, quando
necessrio. Pode-se administrar fluidos intravenosos mantendo-se ventilao adequada para as
vias respiratrias. Experimentos efetuados em animais indicaram que pode ocorrer colapso
cardiopulmonar aps grandes doses intravenosas de ALPRAZOLAM (cerca de 195 mg/Kg; mais que
2000 vezes a dose mxima diria para seres humanos).
Os animais puderam ser reanimados com ventilao mecnica positiva e infuso endovenosa de
levarterenol. Outros estudos efetuados em animais sugeriram que a diurese forada ou
hemodilise se mostraram provavelmente de pouco valor no tratamento da superdosagem. A
exemplo da superdosagem com qualquer outra droga, deve-se ter em mente que mltiplos
agentes podem ter sido ingeridos.
PESQUISAS
Nos ltimos anos foram descobertas trs isoformas da enzima xido Ntrico Sintase. Duas so
denominadas constitutivas (endotelial e neuronal), so citoslicas e dependentes de Ca+
+/Calmodulina. Liberam Oxido Ntrico por perodos curtos, em resposta estimulao fsica ou de
receptores, e ocorrem nas mais diversas condies fisiolgicas.
A terceira denominada induzida, se manifesta aps ativao dos macrfagos e de outras clulas
imunitrias, por citocinas, geralmente por condies patolgicas. Uma vez ativada, sintetiza Oxido
Ntrico por longos perodos e pode ser inibida por N-Mono Metil Arginina (L-NMMA) e
glicocorticides. A ativao de cada uma delas pode apresentar conseqncias diversas.
Os trabalhos de investigao neste campo demonstram, de forma clara, convergncia, revelando
importante mecanismo de amplificao, no qual o Oxido Ntrico atua como fator central. Assim
sendo, a formao de Oxido Ntrico, a partir da Arginina, faz parte de amplo sistema de
comunicao intercelular, cujo alvo principal, a nvel intracelular, a guanilato ciclase, responsvel,
quando estimulada, pela formao de monofosfato de guanosina cclica (GMPc).
De forma inequvoca, temos que o Oxido Ntrico liberado por neutrfilos, por clulas
mononucleares sangneas, pelo tecido cerebral, pelas clulas epiteliais renais, pela medula
adrenal e pelos mastcitos. Alm destas, algumas clulas, tais como macrfagos e as clulas de
Kupffer hepticas, "matam" outras clulas, atravs do xido Ntrico. interessante observar que,
as clulas produtoras de Oxido Ntrico possuem mecanismos para manter a concentrao de
Arginina livre, atravs de sua produo intracelular, possivelmente a partir da L-Citrulina.
NA VASODILATAO
Em 1980, Furchgott demonstrou que, o relaxamento vascular induzido pela Acetilcolina (Ach),
dependia da presena de endotlio ntegro. Ao mesmo tempo, fornecia evidncias de que este
efeito seria mediado por um fator humoral lbil, ao qual deu a denominao de EDRF
(Endothelium-Derived Relaxing Factor) - Fator Relaxante Derivado de Endotlio. Logo a seguir, foi
demonstrado que, a remoo do endotlio das preparaes vasculares, prevenia a ao relaxante
da Acetilcolina. Posteriormente, este EDRF foi reconhecido por diversos pesquisadores (Robert
Furchgott, Louis Ignarro e Ferid Murad, Solomon Snyder e Salvador Moncada, dentre outros),
como sendo o prprio Oxido Ntrico.
Os estmulos envolvidos no controle da sntese de xido Ntrico pelas clulas endoteliais, em
condies fisiolgicas, so, por ordem de importncia: os estmulos mecnicos (aumento do fluxo
sangneo local) e a estimulao de receptores localizados nas clulas endoteliais por substncias
vasodilatadoras como a Acetilcolina, a substncia P, o ATP, a bradicinina e a histamina.
A vasoconstrio localizada em um vaso provoca o aumento compensatrio da liberao local de
Oxido Ntrico, relaxando-o e, desta forma, demonstrando que os mecanismos de adaptao do
sistema cardiovascular contribuem, sobremaneira, para a manuteno da presso arterial dentro
de valores normais. Quando ocorre falha na liberao basal de Oxido Nitrico, esta deficincia pode
determinar elevao da presso arterial. A infuso venosa de inibidores da Oxido Ntrico Sintase,
como a N-Mono Metil Arginina (L-NMMA), determina, em animais, elevao da presso sistmica
ou da presso na artria braquial de seres humanos voluntrios.
Como pode ser observado, a clula endotelial quando estimulada capaz de "dar sopros" de Oxido
Ntrico, que ao atingir as fibras musculares lisas da camada mdia do vaso, liga-se ao grupamento

heme da enzima guanilato ciclase. Esta enzima responsvel pela converso do trifosfato de
guanosina (GTP) em monofosfato de guanosina cclica (GMPc). Em ltima anlise, o GMPc o
responsvel pelas aes e efeitos do Oxido Ntrico. Esta elevao nas taxas de GMPc determina
uma diminuio dos nveis intracelulares de clcio, reduo da fora de contrao muscular,
relaxamento da musculatura, com conseqente vasodilatao e queda da presso arterial.
Lerman e Cols. demonstraram em seres humanos, que a administrao de Arginina, por via oral,
determina melhora da funo endotelial em vasos coronrios de pequeno calibre, assim como uma
reduo nos niveis plasmticos de endotelina. Com base nos resultados obtidos, estes autores
propuseram que a Arginina poderia representar uma opo teraputica, em pacientes com
disfuno endotelial coronariana e naqueles portadores de doena coronria no obstrutiva.
Desta forma, temos que o xido Ntrico, alm de relaxar o msculo liso vascular, causando
vasodilatao, tem a funo de inibir outros processos como a agregao plaquetria, a adeso de
leuccitos ao endotlio e a produo de endotelina (potente substncia vasoconstritora). O xido
Ntrico causa, ainda, variao nas propriedades contrteis (efeito inotrpico negativo) e na
freqncia cardaca. No sistema cardiovascular a liberao de xido Ntrico atua como mecanismo
adaptativo geral, de tal forma que o endotlio responde s alteraes em seu meio ambiente e
regula o fluxo sangneo e a presso arterial, atravs de sua ao sobre a musculatura lisa. Alm
disto, o Oxido Ntrico regula a interao entre o endotlio, as plaquetas e as clulas sangneas
em geral, podendo, ainda, exercer papel no controle da proliferao do msculo liso vascular.
NO SISTEMA IMUINOLGICO
O sistema Arginina - xido Ntrico, proposto por Hibbs e Cols., em 1990, pode ser o mecanismo
primrio de defesa orgnica contra microrganismos intracelulares, assim como contra agentes
patognicos, tais como fungos e helmintos que, entretanto, por seus tamanhos, no podem ser
fagocitados. Em leses e outros locais onde ocorre inflamao, foi observada reduo na
concentrao de Arginina e aumento na concentrao de Ornitina, resultantes da ao da
Arginase, derivada de macrfagos.
A atividade da Arginase, que tambm est aumentada em clulas tumorais, promove proliferao
e regenerao tissular, por fornecer Ornitina, substrato para a sntese de poliaminas e de tecido
colgeno. Desta forma, a baixa concentrao, resultante do consumo da Arginina, aumenta as
funes associadas com a ativao dos macrfagos. A interao entre estas duas vias metablicas
da Arginina, levando formao de Uria/Ornitina ou xido Ntrico/Citrulina, da maior
importncia na biologia dos macrfagos.
Barbul demonstrou que a suplementao enteral ou parenteral de Arginina aumenta o peso do
timo, aumenta a resposta linfocitria a mitgenos e promove reteno de nitrognio, bem como a
cicatrizao. A suplementao diettica (1 a 2% da dieta total) de Arginina, tambm melhora a
sobrevida e as reaes de hipersensibilidade tardia, em cobaias com queimaduras. Por outro lado,
foi ainda demonstrado que, a suplementao diettica de Arginina, a animais portadores de
tumores, favorece a resposta do hospedeiro, possivelmente por atuar favorecendo os mecanismos
imunitrios especficos de defesa antitumoral.
A ligao entre compostos nitrosamnicos e o risco aumentado de cncer, juntamente com a
demonstrao de que estes compostos podem ser produzidos "in vivo" como resultado da reao
entre aminas secundrias ingeridas e NO2, motivaram os estudos metablicos dos xidos de
nitrognio inorgnico em seres humanos. Quando o homem alimentado com dieta livre de NO3,
a sntese endgena de NO3 continuou, sendo estimada a sua produo diria em 1 mmol, em
condies normais. Inicialmente, pensou-se ser o resultado metablico de micrbios intestinais.
Posteriormente, foi demonstrado que esta sntese no era de origem bacteriana, mas do prprio
sistema de defesa dos mamferos.
Por outro lado, foi observado um aumento da excreo urinria de NO3, em indivduos com
diarria e febre. Em ratos aos quais foram administrados lipopolissacrides (LPS) de E. coli, o
aumento na excreo urinria de NO3 estava correlacionado com a intensidade da febre. Com
base nestes 3 resultados, foi possvel estabelecer ligao entre imunoestimulao, sntese
aumentada de NO3 e, ainda, correlacionar os macrfagos como a fonte mais provvel de sntese
aumentada de NO2 e de NO3.
Barbul e Cols. demonstraram que a suplementao de Arginina exerce efeito cicatrizante e
timotrfico. Provavelmente, o mecanismo destes efeitos seja devido ao fato da Arginina ser um
precursor da prolina e da hidroxiprolina e de fosfoguanidinas ricas em energia, tal como o fosfato

de creatina. A Arginina um precursor de poliaminas, que so consideradas como sendo

importantes mediadores de crescimento e de diferenciao celulares. As poliaminas protegem as
organelas subcelulares e os cidos nuclicos, exercendo efeitos estabilizadores de membrana e,
desta forma, prevenindo agresses celulares, tal como a lipoperoxidao.
O Oxido Ntrico tambm liberado, aps estimulao imunolgica, por uma enzima induzvel e
Ca2+ independente. Esta enzima, originalmente descrita em macrfagos, libera Oxido Ntrico,
como parte dos mecanismos de defesa, uma vez que demonstrou ser citotxica ou citosttica,
para clulas tumorais e organismos invasores. De acordo com Moncada e Cols., a resistncia s
infeces e s clulas tumorais pode ser aumentada, de maneira no especfica, por produtos
bacterianos, fato este conhecido, mas no explicvel, h pelo menos um sculo, desde as
publicaes pioneiras de Fehleisent (1882) e Coley (1893), quando usaram Streptococcus vivos,
para induzir erisipela, no tratamento de pacientes com cncer, sendo que, posteriormente, as
bases biolgicas deste fenmeno foram relacionadas com a funo macrofgica.
Atualmente, sabemos que esta imunidade no especfica est relacionada com a induo do xido
Ntrico Sintase e que um fenmeno geral, envolvendo no somente o sistema reticuloendotelial,
mas, tambm, outras clulas notadamente o endotlio vascular, que o mais "espalhado" de
todos os tecidos. Neste contexto, o papel dos pulmes e do fgado, na imunidade no especfica,
dependente de xido Ntrico, crucial, uma vez que ambos os rgos esto estrategicamente
localizados na circulao, para funcionar como filtros imunolgicos.
Em condies normais, a Arginina endgena suficiente para a manuteno do bem-estar, mas,
em condies de estresse orgnico ou de induo enzimtica, a sua suplementao se faz
necessria, uma vez que foi demonstrado, em macrfagos, que a depleo da Arginina pode levar
prpria morte celular. Modernamente, sabemos que a depleo de Arginina pode estar envolvida
na hipertenso, espasmo vascular e/ou aterosclerose. Wrightham, com base na induo ampla da
resposta imune, tanto "in vitro" quanto "in vivo", sugere, pelos seus efeitos e ausncia de
toxicidade, a sua utilizao como mais uma tentativa teraputica no tratamento da AIDS/HIV.
NO SISTEMA NERVOSO
A importncia da via da Arginina - Oxido Ntrico, no sistema nervoso, requer estudos cada vez
mais aprofundados. Entretanto,j conhecida a sua ligao estimulatria por aminocidos
excitatrios de receptores especficos no Sistema Nervoso Central (SNC).
O xido Ntrico atua, tambm, a nvel cerebral. A primeira evidncia mostrou que a formao de
GMPc requeria a presena de Arginina. O mesmo ocorre quando o tecido cerebral estimulado
pela presena de glutamato (neurotransmissor excitatrio) sendo seus efeitos mediados por vrios
tipos de sub-receptores do glutamato, dentre estes, o melhor conhecido, o NMDA (N-Metil-DAspartato).
A xido Ntrico Sintase cerebral amplamente distribuda e se encontra presente no crebro,
cerebelo, hipocampo, lobos olfativos, nos nervos perifricos que inervam rgos plvicos, bexiga,
trato gastrintestinal, traquia, adrenais, etc. Como em todos os demais territrios da economia, o
xido Ntrico ativa a guanilato ciclase, promovendo um aumento dos nveis de GMPc, o que vai
determinar as suas aes e efeitos, de acordo com o rgo em questo. As evidncias do Oxido
Ntrico, como mediador qumico decorrem, principalmente, da ampla distribuio da xido Ntrico
Sintase em neurnios.
Burnett demonstrou que o relaxamento da musculatura lisa dos vasos do corpo cavernoso e a
conseqente ereo peniana envolvem aumento na produo de Oxido Ntrico, a partir da
Arginina, em neurnios denominados no adrenrgicos no colinrgicos (NANC), nas clulas
endoteliais e, provavelmente, nas fibras musculares lisas, deste rgo. Melman e Christ, tambm
demonstraram o xido Ntrico como sendo um neurotransmissor NANC a nvel genital masculino,
tal como ocorre com a inervao das clulas do corpo cavernoso, onde a sua liberao determina
ereo peniana. O trabalho de Melis e Cols. demonstra que a administrao de inibidores da NOS
(L-NAME e L-NMMA) previne esta resposta.
Por outro lado, a deficincia em xido Ntrico pode estar associada com a impotncia que,
freqentemente, ocorre nos pacientes diabticos. Na doena diabtica induzida
experimentalmente em animais, quando comparada com a diabetes humana, pode-se
correlacionar a deficincia de xido Ntrico com a impotncia sexual, observada em pacientes
diabticos. Estas observaes, podem ser a base cientfica que explica a observao popular das,
reputadas, propriedades afrodisacas do nitrito de amila. Ratos tornados deficientes em xido

Ntrico apresentam extrema dificuldade de copular de forma eficaz. O nmero de "tentativas"

aumenta, ao mesmo tempo em que a penetrao diminui, sensivelmente.
PRECAUES
Pacientes portadores de doena renal ou em anria, doenas hepticas ou diabetes mellitus devem
utilizar o produto com cautela. Durante a gravidez e lactao, o produto deve ser utilizado sob
estrita orientao mdica. Como qualquer outro medicamento, no se recomenda sua utilizao no
primeiro trimestre da gravidez.
BASILAN (BALDACCI)
comp. de 300 mg de Pidolato de Arginina
DEFASTIGAN (IMA)
comp. de 500 mg de Aspartato de Arginina
REFORGAN (NIKKHO)
comp. de 250 mg de Aspartato de Arginina
TARGIFOR (Hoechst)
comp. efervesc. de 1,5 g. de Aspartato de Arginina

Efeitos secundrios dos antipsicticos

Mecanismo de Ao
A superactividade das vias neuronais de dopamina no nvel do sistema lmbico cerebral
importante na patogenia da esquizofrenia. O receptor mais importante dessas vias o
receptor dopaminrgico D2. Os antipsicticos funcionam como antagonistas do receptor
D2, diminuindo a sua activao pela dopamina endgena. Os efeitos de controle sobre
os sintomas da esquizofrenia surgem quando 80% dos receptores D2 esto bloqueados
pelo antagonista. Atualmente, certos neurolpticos tm a capacidade de atuar nos
receptores serotoninrgicos, acetilcolinrgico, histamnico e noradrenrgico.
importante lembrar que os neurolpticos so drogas sintomticas, ou seja, elas no tm a
funo de curar uma doena psquica. No entanto, na maioria dos casos, consegue-se
eliminar os surtos de alucinaes e iluses, o que oferece ao paciente a possibilidade de
distanciamento de sua prpria doena, podendo, at mesmo, influenciar na acepo do
seu estado doente. Os neurolpticos no interferem na lucidez ou no intelecto, mas
podem, por vezes, sedar o paciente fortemente. Os neurolpticos atpicos podem
melhorar a capacidade de concentrao e de fala. Em algumas ocasies, os
neurolpticos, alm de agirem antipsicoticamente, tambm mostram um efeito calmante