FARMACOLOGA DEL SNC

I. TRANQUILIZANTES
Los tranquilizantes son medicamentos que se prescriben para combatir el estrs
(estado fuerte de tensin), ansiedad y como auxiliares para conciliar el sueo. Muchos
de ellos se utilizan tambin para el tratamiento de la epilepsia (como relajantes
musculares), as como para el manejo de la abstinencia al alcohol y a otras drogas
adictivas (en el tratamiento de las adicciones el primer paso es la supresin de la droga
o abstinencia).
Se clasifican en:
Tranquilizantes menores: Ansiolticos
Tranquilizantes mayores: Antipsicticos
Anticonvulsivantes

1.1

ANSIOLTICOS

Conjunto de principios activos que estimulan la accin inhibitoria del GABA y la

accin de la serotonina.
Su expendio es bajo receta o prescripcin mdica.

EST ESTIMULANTES DE LA ACCIN INHIBITORIA DEL GABA

CLASIFICACIN DE LOS ANSIOLTICOS

El principal principio activo es el FENOBARBITAL
El fenobarbital fue el primer agente farmacolgico que se
descubri
Los barbitricos pueden tener accin ansioltica e hipntica
BARBITRICOS
(dependiendo de la dosis)
La propiedad principal de los barbitricos es ser
anticonvulsivantes
Su mecanismo accin: actan sobre el GABA
Son los frmacos ms prescritos
Sus efectos son dependientes de la dosis (A mayor o menor
dosis el efecto es diferente)
Son considerados como los tranquilizantes menores
Su mecanismo de accin: actuar sobre los receptores del
GABA
RAM: provoca dependencia (a dosis altas)
Benzodiazepnicos
No Benzodiazepnicos
Ansiolticos
Hipnticos
Hipnticos
BENZODIAZEPIN Diazepam
Midazolan
AS
Alprazolam
Nitrazepam
Clonazepam
Flurazepam
Lorazepam
Triazolam
Zolpidem
Flumazenil *
Estazolam
Zaleplon
Zopiclona
(*)
se
usa
como
antagonista Eszopiclona
(antdoto) en caso de sobredosis por
BZD.
Se
administra
por
va
endovenosa.

AZAPIRONAS

Considerados como los frmacos ms

recientes

Principios
activos

SEROTONINAIMULANTES

Sirven como una alternativa para la

ansiedad

Tienen efecto ansioltico

No producen dependencia

Su mecanismo de accin: actuar sobre los

receptores de la serotonina

ANTIDEPRESI
VOS

1.2

Buspirona
Isapirona
Gepirona
Tandospirona

Principios activos
Son frmacos con efecto ansioltico
Son una alternativa para el tratamiento Venlafaxina
de la ansiedad
Paroxetina
Mecanismo de accin: es diverso
Citalopram

ANTIPSICTICOS
Denominados tambin neurolpticos
Son psicofrmacos al igual que los ansiolticos
Son denominados tambin tranquilizantes mayores
Su expendio es con recepta medica
Estn indicados para la Psicosis

CLASIFICACIN DE ANTIPSICTICOS

SOCIPT

Principios activos

Conocidos como los antipsicticos clsicos

Primeros antipsicticos que se descubrieron
Bloquean a los receptores dopaminrgicos (D2)
Producen sndrome o efecto extrapiramidal (sus
sntomas son parecidos a los del sndrome de
Parkinson)
En caso de crisis psictica, se administran por vi
parenteral (endovenosa)

Antipsicticos modernos
Antipsicticos de ltima generacin

Principios activos

serotoninrgicos (en mayor porcentaje a estos

ltimos)

No producen o es casi minino el efecto

extrapiramidal

El tratamiento es por va oral

En caso de crisis psictica, se administra por va

endovenosa

ATPICOS

Bloquean receptores dopaminrgicos y receptores

1.3

ANTICONVULSIVANTES

FENOTIAZINAS
Clorpromazina
Flufenazina
Tioridazina
Trifluoperazina
Levomepromazina
Pimozida
BUTIROFENONAS
Haloperidol
Droperidol
Bromperidol
TIOXANTENOS
Clopentixol
Flupentixol
Zuclopentixol
Clozapina
Olanzapina
Risperidona
Amisulprida
Sulpirida
Quetiapina
Ziprasidona
Aripripazol

Son frmacos que atraviesan la barrera hematoencefalica

Generan un efecto neurodepresor
Mecanismo de accin: estimulan la accin inhibitoria del GABA
Propiedades: dependen de las dosis (ya sea mayor o menor dosis):
Relajante
Hipntico
Tranquilizante
Sedante

 Anticonvulsivantes (dosis normales)

Fueron utilizados clnicamente desde 1912
Su indicacin depende del tipo de crisis y sndrome epilptico
El tratamiento de la epilepsia puede ser para:
Controlar la crisis convulsiva
Evitar que se desarrolle la crisis convulsiva

Principalmente potencia la accin del GABA

Disminuyen los episodios convulsivos
Disminuyen la intensidad de la crisis convulsiva
Controlan la enfermedad
Principios activos:

Fenobarbital
Carbamazepina
Fenitona
cido valproico
Valproato potsico
Valproato semisdico
Valproato sdico
Pregabalina
Etosuximida
Diazepam (si se administra en
caso de crisis por va endovenosa.

Usado
como
alternativa
del
tratamiento)
Clonazepam (si se administra en
caso de crisis por va endovenosa.
Usado
como
alternativa
del
tratamiento)
Acetazolamida
(Su
es
como
diurtico.
Es
muy
raro
su
prescripcin.
Adems
tambin
propiedad antiglaucomatosa)

II. ESTIMULANTES
Estas sustancias, tambin llamadas psicoestimulantes, psicotnicos, psicoanalpticos
o energizantes psquicos, son drogas que tienen varios efectos benficos pero
muestran un gran potencial de abuso.
Un estimulante o psicoestimulante o psicotnico es, en general, una droga que
aumenta los niveles de actividad motriz y cognitiva, refuerza la vigilia, el estado de
alerta y la atencin.

2.1

ANTIDEPRESIVOS

Denominados tambin timoanalpticos

Estimulan al SNC
Incrementan a los neurotransmisores
Su expendio es bajo prescripcin
Ejercen su accin sobre el SNC
Regulan las concentraciones sinpticas de los neurotransmisores
Su finalidad es incrementar los neurotransmisores
Bloquean o inhiben la capacidad funcional de las molculas receptadoras en el
espacio sinptico
Inhiben el metabolismo de los neurotransmisores a travs de la monoamino
oxidasa (MAO)
Efectos adversos: dependiendo del tipo de agente antidepresivo, pueden ser
diversos:
Sequedad bucal
Estreimiento
Confusin
Somnolencia
Sedacin
Hipotensin
Impotencia sexual
Ansiedad
Hepatotoxicidad
Disminucin de la libido
Nerviosismo
Alteracin en la eyaculacin
Nauseas
Vmitos

 Clasificacin: los antidepresivos se clasifican de acuerdo a su mecanismo de

accin; es decir, en antidepresivos:

Inhibidores de la recaptacin de la serotonina:

Fluoxetina
Sertralina
Paroxetina
Venlafaxina
Citalopram
Flovoxamina
Escitalopram
Trazodona
Duloxetina

Inhibidores de la recaptacin de dopamina:

Bupropin

Inhibidores de la recaptacin
Tricclicos
de noradrenalina
Imipramina
Reboxetina
Amitriptilina

Nortritilina
Inhibidores de la MAO
Clomipramina
Selegilina
Desipramina
Tranilcipromina

Moclobemida
Tetracclicos
Mirtazapina

Milanserina

Maprotilina

2.2

ANTIPARKINSONIANOS

Son frmacos que atraviesan la barrera hematoenceflica

Restablecen las concentraciones de dopamina y acetilcolina
Controlan la enfermedad
Son menos dependientes
Su mecanismo de accin:
Proveer del precursor de la dopamina (Levodopa)
Evitar el metabolismo plasmtico de la levodopa
Evitar el metabolismo cerebral de la dopamina
Estimula receptores dopaminrgicos
Bloquea receptores colinrgicos

Clasificacin:

Precursores de la dopamina
Levodopa

Inhibidores del metabolismo de la dopamina

Carbidopa
Benserazida
Tolcapona
Entacapona

Inhibidor del metabolismo cerebral de dopamina

Selegilina

Drogas dopaminrgicas
Agonistas dopaminrgicos
Bromocriptina
Amantadina
Pergolida

Drogas colinrgicas
Antagonistas colinrgicos
Biperideno
Trihexifenidilo