Comprimidos revestidos

Comprimidos revestidos
O revestimento da superfcie de
comprimidos e grnulos pode ou no ter
objetivo de modificar a liberao do
frmaco. O objetivo deste procedimento
pode ser melhorar a estabilidade do
frmaco, protegendo-o da luz e umidade,
mascar sabor e odor, ou apenas para fins
estticos.

Comprimidos revestidos
Comprimidos e drgeas
- liberao imediata;
- liberao retardada;
- liberao prolongada.
(grficos)

Comprimidos revestidos

Motivos para revestir:

facilitar deglutio;
mascarar aparncia e/ou sabor desagradvel;
proteger P.A dos fatores ambientais;
facilitar manipulao e aumentar resistncia;
modificar liberao:

proteger P.As da ao dos fluidos gstricos;

promover manuteno de liberao da dosagem;
proteger mucosa gstrica quando P.A irritante;
evitar diluies do P.A antes de atingir o local desejado.

Comprimidos revestidos

OBS!
Alguns estudiosos puristas consideram
como Drgeas somente os comprimidos
revestidos com polmeros de acar.

Comprimidos revestidos drgeas

Condio para dragear diferente da
produo de comprimidos revestidos.
Aparncia para dragear: obedece
requisitos.
Comprimidos revestidos: pode
apresentar vrias formas.

Obteno de ncleos...
... para comprimidos revestidos
punes para ncleos de qualquer
formato.
... para drgeas punes com cncavo
clssico e bordas menores que 1mm.

Etapas do revestimento
1 fase - camada isolante(facultativa);
- camada elstica;
- camada alisante.
2 fase - adio xarope (corante ou
no).
3 fase - polimento.

Etapas do revestimento
1 fase
- camada isolante(facultativa):
proteo, umidade, oxidao,
incompatibilidade, gastro-resistncia.
- camada elstica: confere certa
elasticidade para revestir o ncleo.
Alterna xarope de gelatina e
lubrificante.

Etapas do revestimento
- camada alisante: confere
homogeneidade ao ncleo e
revestimentos; (base de carbonato,
talco, acar, gua)

Etapas do revestimento
2 fase
- adio de xarope:
Drgeas brancas xarope frio
Drgeas coradas xarope quente/
suspenso/corantes insolveis

Etapas do revestimento
3 fase
- polimento: brilho e acabamento(ceras,
bacia de camura, no tocar no produto).

Equipamentos

Drageadeira
convencional, turbina
ou bacia em inox

Equipamentos
Drageadeira
perfurada

Equipamentos

Leito fluidizado

Comprimidos revestidos polmeros

Critrios para a escolha de polmeros de
revestimento:
P.M, grupos funcionais permitam difuso
do P.A;
No reatividade entre grupos funcionais;
Produtos de degradao no txicos;
Estabilidade para estocagem;
Fcil aplicao;
Preo;
Fornecimento assegurado.

... e tambm...
Critrios ...
Trnsito no sistema gastro intestinal X pH X tempo

Comprimidos revestidos
Tipos de revestimento
1. Polmeros: liberao imediata, entrica ou prolongada.
Derivados da celulose:
Hidroxipropilmetilceluolose (HPMC)
Meticelulose (MC) = Metolose
Etilcelulose (EC) = Surelease
Acetoftalato de celulose = Aquacoat
Derivados acrlicos = Eudragit
Polivinilpirrolidona
Acetoftalato polivinlico: Sureteric
2. Plastificantes: PPG, dietilftalato, dibutilftalato.
3. Solventes: gua, etanol, isopropanol.
4. Corantes: solveis e insolveis.
5. Opacificantes.

Problemas com o revestimento

1. Adeso = umidade excessiva. Picked.
Soluo: temperatura e velocidade de secagem. Taxa de aplicao.
2. Aspereza = secagem rpida. concentrao de polmero.
Soluo: aproximar agulhas, grau de atomizao.
3. Casca de laranja = difuso inadequada da soluo. da viscosidade da
soluo.
Soluo: diluio da soluo.
4. Formao de bolha = evaporao rpida.
5. Opacicidade do filme = concentrao de polmero.
6. Variao de cor = mistura insuficiente pouca homogeneizao do corante.
7. Cracking = stress do filme

Tipos de liberao
Osmose em contato com a gua ou o
fludo biolgico desejado, ocorre a
formao de capilares ou degradao da
camadas para a liberao do P.A.
Difuso penetrao de a gua ou fludo
biolgico que intumesce polmero-gel que
dificulta e controla a liberao do P.A.

Tipos de liberao

Tipos de liberao

Vantagens da liberao
controlada
diminuio do nmero de tomadas dirias;
tratamento sem medicao noturna;
diminuio ou ausncia de grandes picos plasmticos;
menor acumulao de frmaco no organismo;
P.A que no se consegue comprimir.

Desvantagens da liberao
controlada
dificuldade de interromper rapidamente a ao do
medicamento em caso de intoxicao ou intolerncia;
risco de acmulo do frmaco se eliminao for lenta
(problemas P-450);
observar absoro intestinal do paciente,
problemas hepticos, gstricos(dificuldade de adaptar
farmacocintica a diversos pacientes);
custo de fabricao e venda podem ser mais
elevados.

Referncias

http://www.authorstream.com/Presentation/Pharmacotecnica-267855-excipientes-namanipula-de-psulas-excipients-pharmaceutical-compounding-education-pptpowerpoint/

http://www.scielo.br/pdf/rbcf/v42n3/a02v42n3.pdf

http://www.ortofarma.com.br/INTRANET/Web%20Forms/arquivos/Artigos%20t%C3%
A9cnicos/2007/Manipula%C3%A7%C3%A3o%20de%20Pellets.pdf

http://www.ufrgs.br/farmacia/cadfar/v16n1/pdf/CdF_v16_n1_p13_20_2000.PDF

http://www.quimica.com.br/revista/qd479/microgranulos/micro02.html

http://www.ff.ul.pt/subgrupos/tf/lfg/material/04_LFG_ApoioCapsulas.pdf

http://www.ufrgs.br/farmacia/cadfar/v15n2/pdf/CdF_v15_n2_p65_79_1999.PDF