Opiceos

Morfina
Ao

Efeito

Agonistas totais dos recetores opiceos

Opiceo natural; Estimula: MOP, KOP e DOP
Central:
Analgesia, sedao, depresso respiratria
(centro respiratrio bulbar menos sensvel
Opiceo natural
PCO2), dependncia, antiemtico, marcha atxica
Perifrico:
12x menos potente que a morfina
Vasodilatao perifrica (por histamina) e
hipotenso arterial, contrao sustentada do
Pr-frmaco da morfina
msculo liso do TGI ( motilidade
obstipao), reteno urinria (contrao
esfncter vesical)

Herona

Opiceo semi-sinttico
Similar morfina
Pr-frmaco da morfina
Elevada lipossolubilidade

Analgsico; EAM

Anti-tssico

No usado como analgsico na

clnica

Epidural > IV > IM > SC > oral

Oral

IV, subcutnea, inalada, fumada

Biotransformao

Fenmeno de 1 passagem (glicuronoconjugao)

Heptica extensa
10% pela CYP2D6 em morfina

Hidrolisada pelas esterases

tecidulares no especficas

Excreo

Renal

Uso clinico
Administrao

Farmacocintica

Codena

Semi-vida
Ligao a protenas

Aes adversas
Contra-indicado

Notas

Gisela Gonalves 2015/2016

Dependncia fsica e psquica

Ajustes em insuf. renal e heptica; Doena
pulmonar; Traumatismo com hipertenso intracraniana (CO2: vasodilatao; miose mascara midrase)
Comprimidos de sulfato de morfina de
libertao gradual permitem administrao
oral

Dependncia fsica e psquica

Tratamento: Naloxona overdose

Naltrexona evita recadas
Metadona, buprenorfina (terapia de
substituio)

Opiceos

Meperidina (=petidina)

Farmacocintica

Ao

Metadona

Fentanil

Alfentanil e Sulfentanil

Agonistas totais dos recetores opiceos

Efeito

Central:
Analgesia, sedao, depresso
respiratria (centro respiratrio
bulbar menos sensvel PCO2),
dependncia, antiemtico, marcha
atxica
Perifrico:
Vasodilatao perifrica (por
histamina) e hipotenso arterial,
contrao sustentada do msculo
liso do TGI ( motilidade
obstipao), reteno urinria
(contrao esfncter vesical)
Efeito antimuscarinico - taquicardia

Uso clinico

Opiceo sinttico

100x + potente que a morfina

Opiide + potente
que a morfina

Sem efeitos cardiovasculares

No estimula a libertao de
histamina

Trabalho de parto

Toxicodependncia

Cirurgia cardaca

Administrao

Oral

Oral

IV / transdrmica

Semi-vida

30-45min

Longa

Durao de ao inferior

(terapia de substituio)

Derivados do fentanil
com elevada margem de
segurana e estabilidade
cardiovascular

Cirurgia cardaca

Curta

Ligao a protenas
Biotransformao
Excreo

Extensa heptica (normeperidina:

atividade, 2x atividade
convulsionante)
Renal

Aes adversas

Atividade convulsionante

Contra-indicado

Ajustes em insf. renal e heptica

Por enzimas microssomias hepticas

Dependncia fsica

Notas

Gisela Gonalves 2015/2016

Opiceos

Remifenanil
Ao

Efeito

Agonista total dos recetores

opiceos
Agonista MOP
Analgesia, sedao, depresso
da respirao, hipotenso,
bradicardia, miose, rigidez
muscular, nuseas, vmitos.
-Fentanil com farmacocintica
muito diferente

Farmacocintica

Uso clinico
Administrao

Loperamida

Tapentadol

Agonista

Agonista

No
atravessa
barreira HE
no causa
dependncia

Tambm inibe a
captao de NA (NAT)
efeito poupador dos
opiceos
Alternativa ao
tramadol para quem
no tem CYP2D6 no
necessita metablizao

Diarreias
Oral efeito tpico

Analgsico

Buprenorfina

Tramadol

Agonista parcial dos recetores opiceos

Agonista parcial do MOP
(sem ao KOP)
Afinidade alta, sendo a
dissociao muito lenta.
Depresso respiratria
Ligeira reduo da freq.
cardaca

Pr-frmaco do O-desmetiltramadol
Agonista parcial MOP
Inibe a recaptao neuronal de
serotonina e noradrenalina (2)
Em doentes neoplsicos fazer
escalada teraputica

Toxicodepentes: Supresso
da sndrome de abstinncia

Dor crnica e aguda

Sublingual

IV

Semi-vida
Ligao a protenas
Heptica pela CYP2D6 em Odesmetiltramadol

Biotransformao
Excreo
Aes adversas

NO CAUSA OBSTIPAO NEM

DEPENDNCIA
Cefaleias, zumbidos, sonolncia,
vmitos
Epilepsia; anticoagulantes
cumarnicos

Obstipao

Contra-indicado
Naloxona - reverso parcial
Notas

Gisela Gonalves 2015/2016

No

Comprimidos com
naloxona evita uso IV

Reverso apenas parcial pela

nolaxona.

Opiceos

Pentazocina
Ao

Agonista-antagonista
mistos dos recetores
opiceos

Naloxona

Naltrexona

Antagonista dos recetores opiceos

(reverter a depresso respiratria provocada pelos agonistas totais)

Agonista KOP e DOP

Antagonista MOP
Efeito

Depresso respiratria
limitada
Taquicardia e hipertenso
(estimulao simptica)

Farmacocintica

Uso clinico

Administrao

Oral

Metilnaltrexona
Alvimopan

Antagonista MOP
Antagonista competitivo MOP, KOP, DOP

Trat. agudo de intoxicao por opiceos

Antes do parto ou na veia umbilical para
depresso do RN
Diagnstico diferencial da depresso
respiratria
IV (doses repetidas ou infuso contnua) ou
IM sem efeito por via oral

Semi-vida

Antagonista
puro

Toxicodepend
ncia: evitar
recadas

No atravessa
Barreira HE
reverte efeitos
perifricos mas
no centrais
Alvio da
obstipao

Oral

Naloxegol
Antagonista
Naloxona peguilada:
o polietilenoglicol
um polmero inativo
que dificulta a
absoro de
naloxona efeito s
no TGI
Obstipao
provocada por
opiceos
Oral efeito tpico

Longa

Ligao a protenas
Biotransformao

Glicurono-conjugao

Excreo
Aes adversas
Contra-indicado
Notas

Gisela Gonalves 2015/2016

Pouca capacidade de criar

dependncia

Despertar sbito (ansiedade, hipertenso,

taquicardia, hiperventilao, arritmias)
Desencadeia sndrome de abstinncia

Alvimopan
toxicidade
cardiovascular

EAM
Pode ser usada na insf. heptica