Medicamentos o frmacos

Tratamientos

Nota

Los medicamentos son el primer recurso con que cuenta el especialista para combatir los efectos de una
cardiopata hasta el momento de la intervencin quirrgica correctiva o paliativa. El cardilogo
pediatra, en funcin del diagnstico, establecer un terapia farmacolgica teniendo en cuenta que cada
medicamento
cumple
una
funcin
determinada.
A continuacin se dan algunas claves del funcionamiento de los medicamentos usualmente prescritos en
recin nacidos, lactantes y nios afectados por una cardiopata congnita.

Antiarrtmicos:
Los hay de distintas clases segn su funcionamiento, pero en general todos reducen la hiperactividad del
corazn con el fin de normalizar su ritmo. Entre otros medicamenteos, los Beta-bloqueantes actan
como
antiarrtmicos.

PRINCIPIOS ACTIVOS
Amiodarona: es un antiarrtmico muy potente y efectivo que tiene muchos efectos
secundarios, por lo que es necesario someter al nio a controles y analticas regularmente.
Recuerda que este medicamento slo debe administrarse con prescripcin mdica.

Beta-bloqueantes:
Son de uso ms reciente que los anteriores y se recurre a ellos cuando no ha habido una respuesta
positiva
a
un
tratamiento
con
digital
y
diurticos.
Estos frmacos bloquean los efectos de la adrenalina sobre el msculo cardiaco, retardando los impulsos
elctricos que pasan por el corazn y bloqueando aquellos que pueden provocar una arritmia. En
consecuencia, el miocardio trabaja menos, porque requiere menos cantides de sangre y oxgeno, y de
forma
ms
regular.

PRINCIPIOS ACTIVOS
Propranolol: el ms utilizado por su tolerancia por va oral.
Recuerda que este medicamento slo debe administrarse con prescripcin mdica.

Digitlicos:

La digital es un medicamento tradicional que se conoce desde el siglo XVIII. Su principio activo, la
digoxina, se extrae de las hojas de la digitalis purpurea, una planta muy hermosa, aunque
extremadamente
venenosa
si
se
ingiere.
En dosis controladas, esta toxina contribuye a disminuir la frecuencia cardiaca y mejorar la eficacia
de la contraccin del msculo cardiaco, aliviando ciertas taquicardias y otros efectos, como la
sudoracin.
Suele prescribirse tanto en casos de insuficiencias cardiacas como de arritmias. Se administra de forma
oral cada 12 horas, controlando cuidadosamente las dosis, dada su alta toxicidad. Hay que tener en
cuenta que algunos medicamentos pueden aumentar la toxicidad de la digital si se administran de forma
simultnea.

PRINCIPIOS ACTIVOS
Digoxina
Recuerda que este medicamento slo debe administrarse con prescripcin mdica.

Diurticos:
Estos medicamentos, que suelen administrarse en ciertos casos de insuficiencia cardiaca, actan sobre
el rin acelerando la eliminacin de lquidos y sal mediante la orina. En consecuencia, se reduce el
volmen sanguneo circulatorio, lo que facilita el trabajo del msculo cardiaco. Por otra parte, esta
reduccin de lqudos tambin disminuye el peligro de padecer un edema pulmonar, o encharcamiento de
los
pulmones,
mejorando
as
el
ritmo
respiratorio.
Durante la administracin de diurticos es importante controlar los niveles de potasio, ya que este
tambin
se
elimina
por
la
orina.

PRINCIPIOS ACTIVOS
Furosemida: es el ms utilizado por su eficacia, rapidez y buena tolerancia por va oral.
Espironolactona: se utiliza para evitar la prdida de potasio.
Recuerda que este medicamento slo debe administrarse con prescripcin mdica.

Prostaglandinas:
Se administra a recin nacidos con casos severos de cardiopatas cianticas, como la transposicin de
grandes vasos (TGV), hasta que se practique una ciruga paliativa o correctiva.
Su funcin es mantener abierto el ductus arterioso para que la sangre oxigenada pase a la aorta.

PRINCIPIOS ACTIVOS
Alprostadil: tambin conocida como PGE1.
Recuerda que este medicamento slo debe administrarse con prescripcin mdica.

Vasodilatadores:
Estos medicamentos bloquean la formacin en los pulmones de la angiotensina II, una sustancia
responsable de la constriccin de arterias y venas. Como consecuencia, reducen el trabajo que tiene
que realizar el msculo cardiaco para que la sangre circule por los vasos sanguneos.
Suelen administrarse por va oral repartidos en 2 o 3 dosis diarias. Aunque suelen tolerarse bien, pueden
darse casos de bajadas de tensin, tos y dolor de gargantacomo efectos secundarios.
PRINCIPIOS ACTIVOS

Captopril
Enalapril

FARMACOLOGA DEL CORAZN

Es complejo por el funcionamiento del corazn. Los
frmacos que actan sobre el corazn son frmacos que
actan aumentando la contraccin del miocardio
(compuestos cardiotnicos), compuestos que modifican
el flujo de sangre (vasodilatadores) y compuestos que
alteran el ritmo cardiaco (antiarrtmicos).
Las clulas cardiacas tienen como caracterstica
principal que son clulas excitables. Presentan
diferencias respecto a las clulas excitables de otros
territorios.
Las clulas del corazn presentan ritmo intrnseco
(clulas de los marcapasos), automatismos (actan de
forma intrnseca en un momento determinado),
presentan un potencial de accin largo y un periodo
refractario largo.
Los potenciales de accin se caracterizan por una
entrada de calcio.

Estas ondas cuadradas se caracterizan por los cambios

inicos. En la fase de despolarizacin hay una entrada
rpida de iones Na+, despus hay una entrada sostenida
de iones Ca2+. La entrada lenta de iones K + marca el
periodo refractario y la repolarizacin de las clulas. El
corazn tiene clulas con actividad intrnseca con
determinada frecuencia que se encuentran en el ndulo
sinoatrial y auriculoventricular.
La frecuencia en la que emiten estos marcapasos
determina el ritmo cardiaco. El que marca el ritmo es el
que emite con mayor frecuencia.
Los impulsos se propagan por todo el corazn por las
fibras de Purkinje, que las propagan por todo el corazn.
El ECG es una suma de la actividad cardiaca de todo el
corazn.
Hay
compuesto
que
diagnostican
la
intoxicacin por estos compuestos mediante el ECG.

 Una de las alteraciones patolgicas ms importantes y

frecuentes es la insuficiencia cardiaca (incapacidad de
expulsar un volumen de sangre adecuado). El VM
( Volumen minuto) es inferior al normal. Provoca que la
aportacin de sangre al tejido sea inferior y los requisitos
celulares
no
son
cumplidos.
El
propio
organismo desencadena mecanismos para compensar
esta insuficiencia. Los mecanismos de la insuficiencia
cardiaca son importantes para determinados frmacos.
Durante la insuficiencia cardiaca se desencadenan dos
mecanismos de actuacin:
-Inmediatos el corazn no tiene capacidad ni fuerza
para expulsar el volumen minuto adecuado. Cada vez se
va dilatando ms porque queda un remanente. Da una
contraccin ms fuerte que aumenta el volumen de
expulsin. Puede dar una hipertrofia. En el nivel
perifrico
tambin
desencadena
determinados
mecanismos. La cantidad de sangre circulante es inferior
a la circulacin perifrica, que aumenta el tono
simptico que se manifiesta con una vasoconstriccin de
diferentes territorios. Esta vasoconstriccin aumenta las
resistencias perifricas que mantiene la presin arterial.
Mantiene el tono y la presin arterial.
-Crnica el sistema que interviene es el sistema
renina-angiotensina-aldosterona.
Aumenta
su
actividad y da un aumento del tono simptico (por la
vasoconstriccin
ya
se
haba
aumentado
inmediatamente).
Adems,
hay
liberacin
de
aldosterona, que da la retencin de agua porque se
retiene Na+.
Los compuestos que se usan para tratar la insuficiencia
cardiaca son:
o Cardiotnicos contraccin del miocardio ms
fuerte que expulsa ms sangre.
o Vasodilatadores modifican el flujo de sangre. Se
usan de forma diferente que los vasodilatadores venosos
y arteriales.
Los vasodilatadores venosos mejoran la circulacin por
la dilatacin de las venas y llega menos sangre al

corazn por minuto. Disminuyen la presin de la pared

del ventrculo y no se debe dilatar tanto. Estos
compuestos disminuyen la precarga (fuerza de
distensin del ventrculo).
Los vasodilatadores arteriales disminuyen la poscarga (la
fuerza de la poscarga es la fuerza del ventrculo en el
exterior). La fuerza que debe hacer para expulsar la
sangre es menor.
GLUCSIDOS CARDIOTNICOS

La didalera (Digitalis) da DIGITOXINA y DIGOXINA, que

son los principales cardiotnicos.
Los sapos expulsan sustancias cardiotnicas en la piel
como sustancia de defensa. Estos compuestos tienen
una parte esteroidal unida a una leptona. Esta estructura
conjunta recibe el nombre de GENINA, que tiene
actividad farmacolgica. Es cardiotnica. Enganchada a
la genina hay azcares.
La DIGITOXOSA es un azcar que slo se encuentra en
estos compuestos.
La digitoxina y digoxina slo se encuentran en esta
planta y slo se diferencian por el grupo O. Slo se
diferencian farmacocinticamente.
El papel de los azcares es el de dar liposolubilidad a la
molcula y permitirle que llegue a su lugar de accin.
Estos dos azcares permiten que se pueda distribuir el
principio activo.
Los
digitlicos
tienen
acciones
cardiacas
y
extracardiacas.
o Acciones Cardiacas:
Contraccin del miocardio.
Disminucin de la conduccin auriculoventricular.
Provoca latidos ectpicos.
Por estimulacin del tono vagal, disminuye la
velocidad del corazn.
o Acciones Extracardiacas:
Efectos a nivel del SNC.
Efectos de alteracin de la visin.

 Modifican el flujo perifrico porque alteran el tono

venoso y arterial.
Estas acciones se llevan a cabo por el mecanismo de
accin de los digitlicos. Bsicamente uno de los efectos
ms importantes es que contraen la musculatura del
miocardio.
En la clula, para que haya contraccin, debe haber Ca
intracelular para poder dar contraccin. Esta contraccin
puede ser regulada para poder dar la contraccin. Esta
contraccin puede ser regulada mediante canales de
Ca2+ y Na+ que, segn el grado de despolarizacin de la
membrana, entra o sale. Para regular los niveles de Ca +
+
intracelular, estn las bombas Na +/K+ y las bombas
Na+/Ca2+.
Cuando hay mucho Na+ acta la bomba Na+/K+, que lo
cambian por K+.
Para compensar los iones de Ca++ hay bombas Na+/Ca++,
que intercambian los Na+ por Ca++.
Los compuestos cardiotnicos, actan bloqueando el
lugar de unin del K+ o la ATPasa de membrana. Hay un
locus donde se engancha el K+, frenando la actividad de
esta bomba. Si se frena la actividad de la bomba Na +/K+,
aumenta el Na+ intracelularmente.
Si aumenta el Na+ intracelular, la bomba Na+/Ca++ no
funciona porque hay mucho Na+ ya. Si no se da este
intercambio, aumenta la concentracin de iones Ca
intracelular y aumenta la contraccin de la musculatura
por el calcio.
Los glucsidos cardiotnicos no tienen preferencia por
unirse al corazn. Llegan del corazn y en otros niveles.
La inhibicin de la bomba Na +/K+ se puede dar en
cualquier sitio.
EFECTOS FARMACOLGICOS DE LOS DIGITLICOS O
COMPUESTOS CARDIOTNICOS
En trminos generales y al nivel del corazn, el efecto
que tienen es que contraen el miocardio y, adems,
mejoran la circulacin perifrica de forma directa.

 De forma indirecta, el organismo no requiere mantener

aquellos mecanismos de compensacin del principio. Un
efecto muy importante que se ve es un aumento del
tono simptico, que es un mecanismo de compensacin.
Uno de los primeros que desaparece es el tono
simptico.
Aumenta l fuerza contrctil y el volumen minuto, que
disminuye la precarga (fuerza de la pared del ventrculo
para distenderse) y disminuir el tamao del corazn
(porque no tiene que almacenar tanta sangre). Adems,
tambin disminuye el tono simptico y la frecuencia
cardiaca y resistencia perifrica. Implica que disminuye
el esfuerzo del corazn para trabajar. Mejora las
condiciones de trabajo del corazn y los requisitos de
oxgeno. Tambin disminuye la presin ventricular y
aumenta la distole, que da que la presin de la pared
del ventrculo disminuya y la presin coronaria aumente.
Se dan de forma inmediata y los mecanismos de
compensacin de la insuficiencia cardiaca van
disminuyendo poco a poco.
Adems, tambin se debe considerar los efectos sobre la
actividad elctrica del corazn. Los glucsidos
cardiotnicos tienen efectos muy variados sobre la
actividad elctrica del corazn.
La actividad elctrica del corazn, modificada por los
compuestos cardiotnicos, viene modificada por efectos
directos e indirectos.
El punto ms importante de todos se encuentra a nivel
del ndulo auriculoventricular, porque disminuye la
conduccin a este nivel. Adems, tambin aumenta el
periodo refractario y el paso del impulso ser lento.
Cuando llega al ndulo auriculoventricular frena el
impulso de la aurcula.
Esta propiedad tiene la ventaja que los compuestos
cardiotnicos son suficientes para tratar determinadas
arritmias de origen auricular. Cuando este cambio en la
ritmicidad
del
corazn
llega
al
ndulo
auriculoventricular, se recuperar.

 En la musculatura auricular y ventricular hay un

aumento de la contraccin y disminucin del periodo
refractario. Aumenta la velocidad de conduccin.
En las fibras de Purkinje, disminuye el periodo refractario
y facilita la difusin del impulso.
Los glucsidos cardiotnicos tienen acciones en el nivel
renal, que disminuyen la velocidad de filtracin y la
velocidad de perfusin de todo el rin y disminuyen la
reabsorcin de Na+. Tiene como ventaja que, con estos
mecanismos, la formacin de edemas disminuye. En el
SNC tiene efectos estimulantes en el nivel de la zona
quimiorreceptora e induce nuseas y vmitos. Tambin
produce
alteraciones
visuales,
neurolgicas
y
alteraciones psiquitricas.
En el sistema endocrinolgico disminuye el metabolismo
de estrgenos, que puede inducir la formacin de
ginecomastia y galactorrea.
CARACTERSTICAS FARMACOCINTICAS DE LOS DIGITLICOS

En humana slo se administra Digoxina.

En veterinaria se usan los dos compuestos, porque los
dos son eficientes. La mayora de los datos han sido
obtenidos de humana.
La Digoxina tiene 2 partes fundamentales que la
diferencian: tiempo de vida media de 40 h y la Digitoxina
dura 7 das en humanos. En las diferentes especies es
diferente.
Respecto a la eliminacin de estos compuestos, en
humana, la digoxina se elimina por va renal. Una parte
de la digitoxina se metaboliza por la va heptica y, una
parte, se transforma en digoxina. Este punto es bsico
porque son compuestos con un margen teraputico muy
estrecho.
En dosis teraputicas, la aparicin de efectos
indeseables oscila entre un 5 y 10%. Estos pacientes con
insuficiencia renal deben recibir un control muy estricto
de estos compuestos.
Hay diferencias en la administracin oral.
El punto ms importante es la eliminacin que puede
inducir la aparicin de efectos indeseables.

INTERACCIONES DE LOS DIGITLICOS

Tiene muchos efectos indeseables y un margen

teraputico muy pequeo.
Hay interacciones farmacocinticas y farmacodinmicas.
Como interacciones farmacocinticas, aumenta los
niveles plasmticos, que produce un aumento de los
efectos indeseables. Es importante en alteraciones de la
funcin renal, tambin si disminuye el volumen de
distribucin o se desplaza a las protenas plasmticas.
Tambin puede disminuir los niveles plasmticos, que
producen que no se cumpla la teraputica. Puede venir
dada por un incumplimiento de la terapia de
administracin, por compuestos que aumenten el
metabolismo (sobretodo afectan a la digitoxina).
Tambin disminuye los niveles plasmticos de digitlicos
los anticuerpos antidigitlicos (tienen una funcin
especfica).
Como interacciones farmacodinmicas, hay alteraciones
que pueden disminuir o aumentar la respuesta a los
digitlicos.
-Disminuyendo
la
sensibilidad
a
los
digitlicos hipertiroidismo o disminucin de los iones
de magnesio.
-Aumentando
la
sensibilidad
a
los
digitlicos hipotiroidismo o aumentando los iones de
Calcio.
En hipopotasemia, hay un aumento de la excitabilidad a
la respuesta a las clulas cardiacas, porque desplaza el
K+ de su lugar de accin.
Aumenta el tono simptico (catecolaminas, ejercicio).
EFECTOS INDESEABLES DE LOS DIGITLICOS

Al nivel extracardiaco, tiene acciones en el SNC,

gastrointestinal.
El nivel cardiaco tiene los efectos indeseables ms
importantes:
arritmias,
fibrilaciones ventriculares,
extrasstoles y taquicardias.
Una caracterstica de un exceso de digitlicos se
encuentra en el ECG: cuando hay muchos glucsidos

cardiotnicos, la onda T desaparece o puede ser inversa.

Esta onda inversa es la cubeta digitlica.
INCONVENIENTES DE LOS DIGITLICOS

1. Dificultad para ajustar la dosis (farmacocintica) a

cada paciente.
2. Margen teraputico muy restringido.
3. No son muy inotrpicos y hay pacientes que no
responden y, los que responden, si mejora la calidad de
vida, no la alargan.
TRATAMIENTO DE INTOXICACIN POR DIGITLICOS

Supresin de la administracin del frmaco.

Suministrar ms K+, para desplazar los cardiotnicos
de la ATPasa de membrana.
Suprimir los diurticos a aumentan la liberacin de
K+.
Suministrar
lidocana
para
contrarrestar
las
taquicardias ventriculares (arritmias).
En intoxicaciones graves se usan los anticuerpos
antidigoxina para captar la digoxina libre e inhibir su
actividad farmacolgica.

ALTERNATIVA A LOS GLUCSIDOS

CARDIOTNICOS AGONISTAS ADRENRGICOS
Los agonistas adrenrgicos tienen inters sobretodo
porque la actividad de los receptores implica
modificaciones de los iones Ca2+.
Cuando se bloquea un receptor adrenrgico, hay
cambios en el calcio, sobretodo tienen inters los
agonistas 1 y 2.
Cuando se interacciona con los receptores:
-En el corazn los ms importantes son los receptores 1,
aunque tambin hay 1.
-Cuando un agonista activa los receptores 1, su sistema
de acoplamiento activa la protena G, que activa la

guanilatociclasa y da un incremento de los niveles de

AMPc, que inducen la actividad de la protena Kinasa A,
que fosforila los canales de Ca2+, los activa y entran
iones Ca2+ al interior. Estos iones Ca2+ en el interior,
aumentan la contraccin.
-Los receptores 1 del corazn actan activando la PLC
de la membrana y degrada fosfolpidos de la membrana.
Forma DAG e IP3. el DAG aumenta la actividad de la PKC,
que acta activada fosforilando los canales de Ca 2+. La
PLC aumenta el IP3, que acta sobre receptores de los
depsitos internos del calcio. Hacen aumentar la
concentracin de calcio interno.
-La respuesta a los dos receptores aumenta la fuerza de
contraccin. En los receptores 1, adems, aumentan la
fuerza de contraccin cardiaca pero no siempre la
frecuencia cardiaca. Los receptores 1 en los vasos
aumentan el AMPc, pero no dan vasoconstriccin.
Los receptores 2 en los vasos aumentan el AMPc y dan
relajacin o vasodilatacin. Un mismo compuesto que
interviene en la respuesta a un receptor, tiene dos
efectos diferentes.
Los
agonistas 1 no
muy
puros,
normalmente
incrementan la fuerza de contraccin pero no la
frecuencia cardiaca. No se conoce por qu aumenta la
frecuencia.
La DOBUTAMIDA es un compuesto con acciones
preferentes 1, pero tambin tiene acciones sobre 2 y 1.
Aumentan la fuerza de contraccin pero tiene pocos
efectos sobre la frecuencia cardiaca y no manifiesta las
acciones. Se favorece la expulsin de sangre y el
volumen minuto.
Aumenta
la
conduccin
al
nivel
del
ndulo
auriculoventricular.
Hace
que
puedan
aparecer
taquiarritmias ventriculares.
Determinados agonistas dopaminrgicos tambin se
pueden relacionar con los agonistas adrenrgicos.
DOPAMINA acta sobre los receptores D1 y D2, pero
tambin sobre los receptores y los . La dopamina es
el precursor de la noradrenalina porque slo se
diferencian en un grupo OH. Por las acciones sobre los

receptores D1, hace aumentar la diuresis y la eliminacin

de Na+. Por accin sobre los receptores D2, regulan su
liberacin y disminuyen el tono simptico.
Los efectos de la DOPAMINA dependen de la dosis.
Cuando son bajas, los efectos son ms selectivos:
activacin de D1 y D2. A dosis intermedias, predomina un
efecto (aumento de la fuerza de contraccin y
aumento del volumen minuto del corazn). A dosis
elevadas, se ven efectos ms pronunciados de y
efectos de 1 (aumento de la fuerza de contraccin,
aumento de la frecuencia cardiaca y aumento de la
presin arterial).
CARACTERSTICAS COMUNES DE LA DOBUTAMIDA Y DOPAMINA

Una caracterstica comn en la Dobutamida y la

Dopamina es que las dos se usan en la insuficiencia
cardiaca grave por va IV.
No se usan en tratamientos crnicos.
Un problema que presenta es que desarrollan
taquifilaxia (tolerancia
muy
rpida)
a
los
dos
compuestos.
Tambin se puede aumentar los niveles de Calcio
mediante la inhibicin de la fosfodiesterasa que bloquea
la disminucin de la inactivacin del AMPc a AMP. Se
fosforilan los canales y el Ca intracelular y es una forma
de interactuar. Como inhibidores de la FDE III est la
AMRINONA (por va IV y con efectos muy cortos) y la
MILRINONA (efectos ms prolongados y por va oral).
Los efectos que dan es un aumento de la fuerza de
contraccin y, en los vasos, se ve una vasodilatacin.
Mejoran la situacin perifrica y la fuerza de contraccin.
No afectan a la presin cardiaca ni a la presin arterial.
Se usan en diferentes insuficiencias cardiacas. A dosis
elevadas se observa hipotensin: alteraciones digestivas
y arritmias.

COMPUESTOS VASODILATADORES
Son vasodilatadores que actan sobre el corazn o con
accin especfica sobre el corazn. Tambin se conocen
como antianginosos (compuestos que actan en caso de

dolor anginoso). En las anginas de pecho hay deficiencia

en la circulacin coronaria, que implica que las
necesidades metablicas del corazn no sean cubiertas.
Los compuestos que se usan son frmacos que mejoran
la circulacin coronaria o los requerimientos metablicos
del corazn. Estos compuestos son los nitratos
orgnicos, antagonistas del calcio y los antagonistas del
receptor (en concreto sobre el PROPRANOLOL).
En relacin con los nitratos orgnicos, son compuestos
que a mediados del siglo XIX ya se observ que los
vapores de nitrito de amilo mejoraban la angina de
pecho.
Despus Nobel descubri la dinamita y la nitroglicerina
(compuesto que tambin mejora los pacientes con dolor
anginoso). Los nitratos mejoran la situacin en la angina
de pecho. Actualmente, debido a las caractersticas
farmacocinticas, est el mononitrato de isosorbida, que
presenta el mismo mecanismo de accin que la
nitroglicerina pero con ventajas farmacocinticas.
La nitroglicerina se suministra va sublingual y el
mononitrato por la va oral. El mecanismo de accin de
los nitratos se basa en el xido ntrico (NO mediador
endgeno,
neurotransmisor,
neuromodulador...).
Interviene en mecanismos que implican cambios en la
respuesta de la clula postsinptica: actividad de la
NOsintasa. El NO entra por difusin en la clula muscular
y se une a los sustratos con grupos tioles (-SH) y
aumenta la actividad de la guanilatociclasa y toda la
cadena para que tenga lugar la relajacin.

Los grupos nitratos aumentan la produccin de NO.

Los nitratos orgnicos tienen efectos en los vasos: los
nitratos orgnicos favorecen la dilatacin de las venas
de gran dimetro (a dosis bajas, los nitratos hacen
vasodilatacin ligera de las arteriolas). A dosis
superiores hacen una importante vasodilatacin de las
arteriolas y, al mismo tiempo, hay una cada de la

presin arterial. En la circulacin coronaria, aumenta el

flujo sanguneo y, al mismo tiempo, tambin disminuye
el gasto cardiaco y disminuye los requisitos de O 2 del
corazn.
Aparte de estos efectos, presentan un mecanismo
desconocido porque cuando hay una zona isqumica, se
queda sin irrigacin y, cuando se usan vasodilatadores
de caractersticas generales, aumenta el flujo de sangre,
pero no afectan a la zona isqumica.
Los nitratos favorecen los vasos laterales a la circulacin
coronaria, recuperando su irrigacin.
Tienen como efectos indeseables: dolor de cabeza por
los efectos vasodilatadores, hipotensin...
ANTAGONISTAS DEL CALCIO

Los antagonistas del calcio tambin son bloqueadores de

la entrada de calcio porque bloquean los canales de
entrada del calcio. Son el DILTIACEM (a nivel vascular y
del corazn), el VERAPAMIL (sobretodo al nivel del
corazn) y el NITEDIPINO (sobretodo en el nivel
vascular).
A mayor nmero de canales abiertos, ms efectos.
Dan una disminucin de las resistencias perifricas por
la vasodilatacin, favorecen la circulacin coronaria.
Al nivel del corazn hay una disminucin de la
circulacin auriculoventricular y un efecto inotrpico
negativo (disminuye la fuerza de contraccin).
Pueden usarse para tratar la angina de pecho, pero
tambin como antiarrtmicos y control de la hipotensin.

FRMACOS ANTIARRTMICOS
Se usan para el control de las arritmias cardiacas
(alteraciones del ritmo). Tambin se puede hacer
quirrgicamente implantando marcapasos.
El ritmo cardiaco es importante conocer el origen de la
arritmia. En general, la alteracin del ritmo cardiaco
puede ser debida a dos fenmenos: alteraciones del
automatismo de las clulas o variaciones en la
conduccin del impulso nervioso.

 El ritmo del corazn depende de los marcapasos de las

clulas de los ndulos que son automticas. El ritmo del
corazn lo marca el ndulo sinoauricular.
Hay determinadas condiciones en que el ndulo
sinoauricular puede integrar o emitir con una frecuencia
inferior y domina la frecuencia de los otros marcapasos.
Puede darse en situaciones post-infarto: bradicardia por
disminucin de la frecuencia de las clulas del ndulo
sinoatrial.
Tambin puede ser que las clulas del ndulo
atrioventricular emitan ms rpidamente (despus del
infarto, intoxicaciones de catecolaminas o por
digitlicos incremento del Ca2+).
Tambin por un incremento de Ca 2+ importante, clulas
sin
actividad
intrnseca
pueden
coger
cierto
automatismo y modifican el ritmo. Tambin puede variar
el automatismo en determinadas clulas donde se
incremente mucho el calcio y se creen post-potenciales.
La cantidad de calcio se puede estimular otra vez y dar
batidos fuera de lugar: batidos ectpicos.
Por lo que respecta a las modificaciones de la
conduccin, el fenmeno ms importante es el
fenmeno de reentrada. Este fenmeno se da
fundamentalmente cuando hay un grupo de clulas
inactivas o bloqueadas y en clulas donde el estmulo se
debe propagar por diferentes vas. Este fenmeno se da:
-En CN, cuando un estmulo llega a una ramificacin, el
estmulo se divide y se extiende por donde puede.
-Cuando llega a unas clulas no funcionales, se ralentiza
la propagacin y se hace de forma inconstante.
Sucede cuando la conduccin del estmulo es rpida y
puede encontrarse clulas en estado refractario.
Si la conduccin es lenta, las clulas en estado
refractario ya se han normalizado. El estmulo puede
tener una estimulacin retrgrada y no se para.
La alteracin del automatismo y la redireccin
retrgrada del mecanismo de conduccin son los
principales problemas.
CLASIFICACIN DE LOS FRMACOS ANTIARRTMICOS

 Clase I son compuestos que bloquean los canales

de Na+, afectando a la mayora de las clulas del
corazn, excepto a las clulas de los ndulos. Afectan
mucho menos a las clulas de los ndulos.
Clase II antagonistas de los receptores .
Clase III grupo de compuestos con mecanismo de
accin desconocido que incrementan el periodo
refractario de forma importante.
Clase IV compuestos antagonistas del calcio. Al
bloquear la entrada del calcio son ms eficaces sobre las
clulas de los ndulos que sobre otras clulas.
CLASE I BLOQUEADORES DE LOS CANALES DE Na+
Los anestsicos locales tambin bloquean los canales de
Na+. Algunos antiarrtmicos son anestsicos locales.
Los bloqueadores de los canales de Na + se dividen segn
cuando aparecieron y segn como interaccionen con el
canal de Na+ en:
-Ia Ej: QUINIDINA.
-Ib Ej: LIDOCANA.
-Ic Ej: FLECAIMIDA.
La diferencia de estos compuestos se encuentra en la
cintica de unin y desunin de los compuestos al canal.
En la mayora de los casos se vuelven eficientes en unas
arritmias u otras.
La lidocana tiene una frecuencia de unin-desunin
ms rpida (Ib).
El grupo Ic tiene una frecuencia de unin-desunin ms
lenta.
El grupo Ia tiene una frecuencia de unin-desunin
intermedia.
La cintica de unin y desunin rpida es el tiempo que
tarda un latido.
El canal de Na+ puede estar en reposo, activo o inactivo
o refractario. Segn el estado refractario, el canal no
puede ser estimulado a no ser que el estmulo sea muy
intenso.
Inactivo refractario.
Reposo No pasa Na+ y cerrado.
Activo Abierto y pasa Na+.

 La lidocana tiene ms afinidad por los canales abiertos y

los canales refractarios. En reposo, no tiene ningn
efecto. A ms despolarizacin, ms canales de Na +. La
ventaja que presenta que tengan una cintica de unindesunin en el latido y unido a los canales refractarios,
los pospotenciales sern menos probables de producirse
porque
se
est
bloqueando
el
canal.
Estos
pospotenciales no pueden darse.
La principal importancia es que en situaciones de
isquemia, las clulas estn despolarizadas y se van
propagando. La lidocana bloquea las ondas infectadas.
La lidocana es una sustancia que, por va oral no es
activa porque tiene un efecto de primer paso. Siempre
se debe dar por va parenteral. Se usa en UCI y en
situaciones posinfarto (siempre por va IV). Tiene
tendencia a almacenarse en el ventrculo.
Para que haya despolarizacin, se necesita un
incremento muy elevado del Na+ o del Ca++. Depende de
la dosis que se administra. Afecta a los canales abiertos.
Como efectos indeseables, tiene efectos importantes al
nivel
del
SNC,
porque
atraviesa
la
barrera
hematoenceflica.
Puede
dar
somnolencia,
desorientacin y convulsiones.
La
lidocana
est
junto
con
la
fenitona
(anticonvulsivante). Se usa para el control de las
arritmias ventriculares y de las extrasstoles.
La Flecaimida (Ic) tiene una cintica de unin-desunin
muy corta y slo se une al canal cuando est abierto.
Hay una reduccin muy importante de la excitabilidad
celular. Se usa para controlar latidos ectpicos y
arritmias ventriculares. Puede darse por va oral. Es muy
potente y tiene efectos prolongados. Interacciona con
otros dos antiarrtmicos por desplazamiento de las
protenas plasmticas: Propranolol y verapamil. Aumenta
la muerte sbita posinfarto.
El grupo Ia tiene una cintica intermedia de unin y
desunin. Incluye la quinidina y la PROCAINAMIDA
(anestsico local). Estos compuestos bloquean los
canales de K+ y aumentan el periodo refractario. Son

eficaces para tratar la fibrilacin auricular y las

taquiarritmias auriculares y ventriculares.
Adems, es un compuesto con actividad farmacolgica
importante (antimalrico). Puede darse por va oral y
presenta otras acciones sobre el corazn.
Disminuye el gasto cardiaco y, en las arteriolas, provoca
vasodilatacin (responsable de la disminucin de presin
arterial que comporta su uso). Como a efectos
indeseables, provoca reacciones de hipersensibilidad,
alteraciones gastrointestinales importantes, altera
determinadas clulas de la sangre dando agranulocitosis
y trombocitopenia.
CLASE II
El PROPRANOLOL bloquea los receptores 1 y 2. Puede
controlar las arritmias que se dan sobretodo posinfarto y
son dependientes de un aumento importante del tono
simptico.
CLASE III
Son un grupo de frmacos que aumentan el periodo
refractario por diferentes mecanismos: bloqueando los
canales de Na+, bloqueando algunas corrientes de Ca 2+,
bloqueando algunos canales de K+.
En tratamientos crnicos hace que los potenciales de
accin de todas las clulas se unan. Este es el
responsable del efecto antiarrtmico. Es muy eficaz en el
control de arritmias ventriculares o auriculares. Se
absorbe de forma irregular por va oral.
La AMIODERONA tiene tendencia a acumularse en los
rganos y tejidos y puede dar problemas a nivel
pulmonar, tejido adiposo, musculatura esqueltica y
hace
que
el
tiempo
de
vida
media
sea
extraordinariamente elevado. Oscila entre 28 y 100 das.
Se metaboliza por el hgado y da lugar a metabolitos
activos y se unen en un 95% a protenas plasmticas.
Los efectos indeseables son alteraciones neurolgicas,
alteraciones gastrointestinales y reacciones cutneas de
hipersensibilidad. Son muy difciles de controlar por
la semivida que tienen.

CLASE IV ANTAGONISTAS DEL CALCIO

Afectan ms a las clulas de los ndulos que al resto de
las clulas.
Disminuyen de forma importante la transmisin de los
impulsos a los ndulos.
El Verapamil acta a nivel del corazn.
El Diltiacem acta a nivel del corazn y de los vasos.
Controlan el latido ectpico y, sobretodo, el verapamil
sirve para la fibrilacin auricular.
Segn las dosis, puede alterar la presin arterial.