CICLOBENZAPRINA* EN EL ESPASMO MUSCULAR AGUDO José S. SANDOVAL VILCHEZ"* 'Servicio de Ortopedia y Traumatologia I, Hospital Nacional Edgardo Rebagliati Martins, IPSS, Lima. Profesor Asociado, Facultad de Medicina, Universidad Nacional Federico Villarreal. Dentro de los medicamentos relajantes de la musculatura estriada o esquelética, debemos considerar por su reconocida eficacia, a la Ciclobenzaprina*. Este me- dicamento, aprobado por la FDA, es empleado para el tratamiento del espasmo muscular estriado agudo, molestia que se asocia con dolor y limitacién del movi- miento en el rea del grupo muscular a- fectado, y que puede acompafiar a diversa sinto- matologia, Es también util como coadyuvante en el tratamiento del espasmo muscular que suele presentarse en las diversas afecciones de la medicina fisica y rehabilitacién. En efecto, es frecuente encontrar en la practica médica que el espasmo muscular agudo aparezca © acompaiie a diversos estados (traumatismos, inflamaciones, ansiedad, dolor), y afectar a diver- sos grupos musculares como los de la espalda, hombro, cuello (torticolis), miembros superiores ¢ inferiores; asi como presentarse en cualquier circunstancia como el caso de una mala postura, un esfuerzo inadecuado, un movimiento brusco, 0 un exceso de esfuerzo; y ocurrir en cualquier edad. Por ello, la Ciclobenzaprina* se constituye en arma terapéutica en la medicina general, trau- matologia, ortopedia, y en précticamente toda especialidad médica 0 quirirgica. La Ciclobenzaprina* es un compuesto amino triciclico, que se emplea en su forma de clorhi- drato, Por su estructura quimica presenta relacién con los antidepresivos triciclicos, sin embargo su efecto es esencialmente el de un relajante mus- cular estriado con excelentes y probadas posi- bilidades terapéuticas. Una caracteristica de la més importante de la Ciclobenzaprina* es que al aliviar los espasmos musculares agudos de origen local, no interfiere con la funcién muscular, De otro lado, en los estudios experimentales, en varios modelos animales, se encontré que Ja Ciclobenzaprina redujo o Ilegé a abolir lahiperactividad del misculo esquelético, lo cual indujo a estudiar sus efectos en ensayos clinicos. Respecto a su mecanismo de accién, se ha encontrado en dichos estudios experimentales, que la Ciclobenzaprina no actiia en la unién neu- romuscular, ni directamente sobre el musculo estriado. Su posible mecanismo seria la reduccién de la actividad motora ténica sinaptica, influyendo sobre el sistema motor gamma y alfa. Por esta raz6n, es de esperar que no acttie en el espasmo ‘muscular cuando éste es debido a enfermedad del sistema nervioso central. Una vez administrada por la via oral, su absorcién es buena, ligindose a las proteinas plasmaticas, con la particularidad de haberse encontrado que existen variaciones individuales en cuanto a sus niveles plasmaticos. No se ha encontrado que tales niveles plasméticos sean alterados por el 4cido acetilsalicilico, ni que altere los de éste medicamento, que es habitualmente bien tolerado en su empleo concomitante. Su metabolismo ocurre principalmente en el higado, siendo excretada por los riffones, aunque su eli- minacién es relativamente lenta. Estudios clinicos controlados y doble ciegos con Ciclobenzaprina* demostraron que mejora significativamente la sintomatologia del espas- mo muscular estriado, y las condiciones mis- culares-esqueléticas dolorosas que lo acompafian. *Ciclobenzaprina es TENSODOX, marca registrada de LABORATORIOS PHARMALAB S.A. 31Rey Farmacol Terap (Lima) 4(1-2), 1994 La respuesta clinica de esa mejoria se de- termina por la palpacién de la masa muscular afectada, la reduccién del dolor local, 1a reduc- ci6n de Ja hipersensibilidad, el incremento de la motilidad previamente disminuida de la zona afectada, y la superacién de las restricciones en las actividades habituales del paciente. Se en- cuentra ademas, que la mejoria clinica ocurre desde el primer dia del tratamiento. En un ensayo clinico doble ciego cruzado en el que intervinieron cuarenta pacientes con el sindrome de fibromialgia primaria, que fue rea- lizado por Santander et al. (J Int Med Res 21(2): 74-80, 1993), se compararon tanto la eficacia co- mo la tolerabilidad de dos regimenes de dosis de la Ciclobenzaprina. En una primera fase de quince dias, un grupo de veinte pacientes recibié la dosis nica de 10 mg/dia a la hora de dormir, y el otro grupo de veinte pacientes recibié la dosis de 30 me/dia dividida en tres dosis iguales diarias. Después, se dejé un periodo de quince dias antes de ser cruzados para el otro régimen en cada grupo. Al final del ensayo se encontré que ambos regimenes de dosis lograron disminuir signifi- cativamente la afeccién, con mejoria también significativa de la calidad del sueiio, la ansiedad, la sensacién de fatiga y la rigidez, no encon- trandose diferencias entre la eficacia de ambos regimenes terapéuticos, aunque con més inci- dencia de efectos colaterales en el régimen de dosis mas altas. Esto significa que es suficiente a dosis convencional de 10 mg/dia para obtener a eficacia del medicamento. Respecto al sinergismo con otro medicamen- to, un estudio clinico randomizado fue realizado por Cantini et al. (Minerva Med 85(3): 97-100, 1994). En el estudio intervinieron cuarentaidos pacientes con fibromialgia, los cuales fueron divididos en dos grupos de veintiin pacientes cada uno, siguiendo un régimen de doce semanas. Uno de los grupos recibié tratamiento solamente con la Ciclobenzaprina, mientras que el otro gru- po recibié tratamiento con Ciclobenzaprina mas 32 Ciclobenzaprina en espasmo muscular Fluoxetina, Al final el estudio demostr6 mejoria significativa en el grupo con la Ciclobenzaprina como medicamento nico, y una mejoria signi ficativamente mayor en el otro grupo que recibié Ciclobenzaprina mas Fluoxetina. Esto indica que en los casos de fibromialgia, la respuesta clinica de mejoria que ocurre con la Ciclobenzaprina* sola, puede incrementarse ain mas cuando se asocian o combinan dicha Ciclobenzaprina con la Fluoxetina. De otro lado, un ensayo clinico terapéutico doble ciego randomizado, fue realizado por Ca- rette et al. (Arthritis Rheum 37(1): 32-40, 1994), en doscientos ocho pacientes con fibromialgia, para determinar la eficacia de la Ciclobenzaprina en periodos cortos y largos. Los pacientes fueron divididos en tres grupos para tratamientos inde- pendientes. Uno de los grupos recibié solamente Ciclobenzaprina, otro grupo recibié Amitriptilina, y eliiltimo grupo recibié placebo. Los resultados fueron evaluados tanto al mes, tiempo conside- rado como un periodo corto, como a seis meses de tratamiento, considerado como un periodo largo. En la evaluacién final se demostré la eficacia de la Ciclobenzaprina* desde un periodo corto, sobre un porcentaje de pacientes con fibromialgia, encontrandose también su eficacia en periodos largos. Las precauciones a considerar en el empleo de la Ciclobenzaprina se refieren a pacientes con historia de retencién urinaria, Ademés, y como ceurriria con cualquier otro medicamento, no deberia emplearse en casos de hipersensibilidad al producto, lo cual es infrecuente; tampoco en hipertiroidismo, en la insuficiencia cardiaca con- gestiva, el bloqueo cardiaco o arritmias, ni en la recuperacién del infarto del miocardio. No debe emplearse concomitantemente con los medica- mentos inhibidores de la monoaminoxidasa, salvo después de catorce dias de suspender tales in- hibidores. Ocasionalmente puede ocurrir una discreta somnolencia, y sequedad de boca, como efectos colaterales.