FARMACOCINTICA DE FRMACOS ANTICONVULSIVANTES O FRMACOS ANTIEPILEPTICOS (FAE)

FARMACO
ANTIEPILEPTICO(FAE)

Absorcin

[ ]mxima

%PP

1era generacin:
Fenitoina

Oral lenta y variable.

3-12h

90%

Etosuximida

Completa por va oral.

3h

Fenobarbital

Oral lenta pero

completa.

9-10 h

40 a 60 %
%..

Primidona

Oral rpida y
completa.

3h

25%

Carbamazepina

Va oral lenta y casi

completa.

4 a 8 horas.

75%

Ac. Valproico

Rpida y completa
despus de
administracin oral.

1 a 4 horas.

90%

No se fija a protenas
plasmticas.
Concentracin en LCR
es igual a las
plasmticas .
plasmticas.

Metabolismo

TV1/2

Eliminacin / Excrecin

95% en retculo endoplsmico

heptico con cintica saturable.
isoforma del citocromo
citocroma P450
CYP2C9/10, inductor enzimtico.

6 y 24 h a
concentracion
es plasmticas
menores de
10 g/ml.

Velocidad de eliminacin
vara en funcin de su
concentracin.

Metabolismo heptico por

hidroxilacin.

60h adultos
30h nios.

renal

75% metabolizado por el cyp

cyt
P450 CYP2C9, CYP2C19 y 2E1.
Inductor enzimtico de enzimas
UGT as como de CYP2C y 3A del
cyt P450.
2 metabolitos activos:
Fenobarbital y
Feniletilmalonamida (PEMA)
Inductor enzimatico
enzimtico

25 % se elimina sin
cambios mediante
excrecin renal.

100h

5-15 h
(fenobarbital
100h)

renal

36 h inicio
20 h luego de
tto continuo.

Depuracin baja al inicio,

que luego se duplica
alrededor del mes de
tratamiento.

15 h

5% se excreta en orina

2da. Generacin:
Metabolismo heptico, posee
propiedad notable para
estimular enzimas microsmicas.

95 % metabolismo heptico por

enzimas Transferasa de difosfato
de glucuronosilo de uridina (UGT)
y reacciones de oxidacin. Ind.
Enz.

Mg. Mnica Robles E.

Universidad Ricardo Palma

FARMACO
ANTIEPILEPTICO(FAE)

Absorcin

[ ]mxima

%PP

Metabolismo

TV1/2

Eliminacin / Excrecin

Buena absorcin oral.

Va IV para crisis
epilpticas

Oral:1.30.2h

98.70.2

Heptico: metabolitos
desmetildiazepam y oxazepam
formados por CYP2C19 y CYP3A

4313h

DZP y sus metabolitos

por la orina.

3era Generacin:
Felbamato

90 % absorcin oral

1-6 h

25%

50% metabolizado por Cyp P450

del hgado

15-24 h

40-50 % se excreta por la

orina.

Lamotrigina

Buena absorcin oral.

Biodisponibilidad 98 %

1.4-2.3 h

Sin unin significativa.

Metabolizada en el hgado por

glucuronacin.

25-35h

Excrecin renal.

Gabapentina

Biodisponibilidad
disminuye 50 %
conforme aumenta
dosis.

2-3h

Menor al 3 %.

No se degrada.
No inhibe o induce enzimas
hepticas

6.51 h

Excrecin urinaria 64-68

%

Topiramato

Bien absorbido va
oral
Biodisponibilidad
mayor 70 %

1.70.6h

No se une

Degradacin extensa, sin

metabolitos activos

19-23h

40 % se excreta por orina

Tiagabina

Se absorbe bien por

va oral.
Biodisponibilidad 90 %

0.90.5h

96%

Degradacin extensa sin

metabolitos activos.

4-8 h

Excrecin urinaria 1-2 %

Vigabatrina

Biodisponibilidad 70 %
por va oral.

Aprox 2h

No se une

No se degrada.
No es un inductor enzimtico.

5-7 h

Renal.

2da Generacin:
BZD : Diazepam

Mg. Mnica Robles E.

Universidad Ricardo Palma