CURSO TEMPORAL Y

DOSIFICACIN DE
MEDICAMENTOS

FARMACOLOGA 2016
U. DEL PACFICO
Dr (c). Marcelo Pea C.

OBJETIVOS DE LA CLASE
1. Conocer los parmetros farmacocinticos
involucrados en la dosificacin de un frmaco.
2. Determinar pautas de individualizacin
teraputica
en
la
dosificacin
de
medicamentos.
3. Reconocer el curso temporal que sigue la
concentracin plasmtica de un frmaco de
acuerdo a la forma de administracin.
4. Conocer los clculos asociados a los regmenes
de dosificacin.

CURSO TEMPORAL Y FORMAS DE

ADMINISTRACIN DE FRMACOS

DOSIFICACIN
Es la cantidad, frecuencia y nmero de dosis de
un medicamento que va a administrarse a un
paciente para conseguir un efecto farmacolgico
determinado especfico en el organismo.

TIPOS DE DOSIS
1. Dosis teraputica: la que produce el efecto
esperado en el paciente al cual se le ha
administrado.
2. Dosis mxima: cantidad de medicamento que
puede recibir un paciente sin presentar efectos
txicos.
3. Dosis txica: es la cantidad de medicamento
que produce efectos indeseables o txicos.
4. Dosis letal: es la cantidad que causa la
muerte de quin la recibe.

CURSO TEMPORAL DE UN FRMACO

CURSO TEMPORAL DE LOS FRMACOS

Curso temporal de la cantidad de frmaco en el lugar de absorcin, del

frmaco y su metabolito en el cuerpo, y del frmaco y su metabolito
excretados tras la administracin de una dosis por va extravascular.

CURSO TEMPORAL DE LOS FRMACOS

INDIVIDUALIZACIN DE LA PAUTA DE
ADMINISTRACIN

FARMACOCINTICA CLNICA
La farmacocintica clnica establece modelos
farmacocinticos que permiten predecir las
concentraciones que se van a alcanzar y
mantener, as como las dosis (dosis inicial y de
mantenimiento) necesarias para conseguirlo.

FARMACOCINTICA CLNICA

MODELOS FARMACOCINTICOS
Pauta de
administracin

Va de
administracin

Dosis nica
Infusin continua

Con dosis inicial

Dosis mltiples

Con dosis inicial

Intravascular
Extravascular

Distribucin
del frmaco

Monocompartimental
Bicompartimental
Tricompartimental

Sin dosis inicial

Sin dosis inicial

MODELOS COMPARTIMENTALES

MODELO DE UN COMPARTIMENTO

MODELO BICOMPARTIMENTAL

DETERMINACIN DE LA DOSIS
Parmetros
farmacocinticos

Parmetros
poblacionales

Dosis
MONITORIZACIN DEL FRMACO

PARMETROS FARMACOCINTICOS
Los parmetros
farmacocinticos
son propios del
frmaco y
dependen de las
propiedades
fisicoqumicas
del frmaco.

Permitiendo as
conocer su
cintica, y por
ende, su dosis y
el rango
teraputico.

PARMETROS FARMACOCINTICOS
Biodisponibilidad
Volumen de distribucin (Vd)
Clearance o aclaramiento
Vida media plasmtica
Concentracin plasmtica mxima
AUC
Constante de eliminacin

0,693
1/2 =

1/2

0,693
=

DOSIS NICA
La administracin de una dosis nica de un
frmaco se utiliza con carcter espordico, con
carcter cclico y, especialmente, para la
administracin de una dosis inicial con el fin de
alcanzar rpidamente una Cp eficaz.

DOSIS NICA INTRAVASCULAR

En la administracin
intravascular rpida, la
biodisponibilidad es
completa
(f=1)
e
inmediata.
= =

La dosis inicial debe

modificarse
cuando
existan factores que
modifiquen el VD.

DOSIS NICA INTRAVASCULAR

DOSIS NICA INTRAVASCULAR

DOSIS NICA EXTRAVASCULAR

Existe un proceso de
absorcin, por lo que la
fraccin disponible (f) es
menor a 1.
El curso temporal de la
Cp depende de los
procesos de absorcin y
eliminacin.
La Cp mxima depende
directamente de la dosis
y
de
la
fraccin
absorbida
e
indirectamente del VD.

DOSIS NICA EXTRAVASCULAR

DOSIS NICA EXTRAVASCULAR

ACUMULACIN DE FRMACOS

INFUSIN CONTINUA
En la infusin continua, la
entrada del frmaco al
organismo
permanece
constante.
Al iniciar la infusin, la
entrada del frmaco es mucho
mayor que la salida, por lo
que la Cp aumenta con
rapidez.
Una vez que aumenta la Cp,
la eliminacin es mayor,
generando
un
estado
estacionario (CEE).

ESTADO ESTACIONARIO
Cuando la cantidad de frmaco que ingresa al
organismo es igual a la que sale, se dice que la
concentracin plasmtica ha alcanzado el estadio
estacionario (CEE).
El estado estacionario se alcanza aproximadamente entre 5 y 7
vidas medias, pero en general ms del 90% de los frmacos lo
alcanza despus de 4 vidas medias.

En 1 semivida se alcanza el 50% del nivel estable.

En 2 semividas se alcanza el 75% del nivel estable.
En 3 semividas se alcanza el 87,5% del nivel estable.
En 4 semividas se alcanza 93,8% del nivel estable.
En 5 semividas se alcanza el 96,9% del nivel estable.

INFUSIN CONTINUA
En el estado estacionario:
Vad = Veli
Vad = Kel x VD x CEE
Vad = Cl x CEE
CEE = Vad/Cl

INFUSIN CONTINUA

INFUSIN CONTINUA
Un paciente de 70 Kg de peso, debe ser tratado
de urgencia con un antibitico con las siguientes
caractersticas:
Cmax = 80 mg/L

VD = 3Kg/L

Cmin = 20 mg/L

t1/2 = 8 h

1. Seale:
1. Esquema de administracin
2. Dosis de carga

INFUSIN CONTINUA
ESQUEMA DE ADMINISTRACIN

Kel = 0,693/t1/2
Kel = 0,693/8 h-1
Kel = 0,0867 h-1

Vad = Kel x VD x CEE

Vad = Kel x VD x 50 mg/L

Vad = 0,0867 h-1 x 3 L/Kg x 50 mg/L

Vad = 50 mg/L x 0,2601 L/Kg x h
Vad = 13,0 mg/Kg/h

Vad = 910 mg/h

Vad = 21,8 g en 24 h mediante infusin continua
DOSIS DE CARGA: Cmax x VD = 80 mg/L x 3 L/Kg x 70 Kg = 16,8 g

DOSIS MLTIPLES
Es la forma ms
utilizada para instaurar
y
mantener
un
tratamiento crnico.
La diferencia entre
dosis nicas repetidas y
dosis
mltiples
depende del intervalo
entre
las
dosis
(tiempos
de
vida
media).

INGESTA IRREGULAR DE UN FRMACO

MONITORIZACIN DE FRMACOS

REQUISITOS PARA LA ADMINISTRACIN DE

FRMACOS
Que sea necesaria

Que sea posible

Que se realice
correctamente

QUE SEA NECESARIA

1.
2.
3.
4.
5.
6.
7.

Necesidad de asegurar la eficacia.

Necesidad de prevenir la toxicidad.
Dificultad para valorar clnicamente la eficacia.
Dificultad para prevenir clnicamente la toxicidad.
Necesidad de asegurar el cumplimiento.
Frmacos con un margen teraputico pequeo.
Dificultad para ajustar la dosis.

QUE SEA POSIBLE

Para que la monitorizacin
farmacocintica pueda cubrir
su objetivo, no sea superflua
y se lleve a cabo, deben
darse dos condiciones:
Gran variabilidad interindividual
y/o intraindividual.
Buena relacin entre las
concentraciones plasmticas y los
efectos.

QUE SE REALICE CORRECTAMENTE

Para que la determinacin de las
concentraciones plasmticas de frmacos est
justificada, se requiere que el beneficio que
aportan en la prctica clnica compense su
riesgo y costo.

CALCULO DE DOSIS

EQUIVALENCIAS NECESARIAS
1. 109 ng = 106 g = 103 mg = 1 g = 10-3 Kg
2. 1 mL = 1 cc = 10-3 L

3. 1 cucharadita = 5 cc
4. 1 cucharada = 15 cc

5. 1 cc = 20 gotas = 60 microgotas

ADMINISTRACIN DE COMPRIMIDOS Y
LQUIDOS
1. A un paciente el mdico le prescribieron la
administracin de 750 mg de paracetamol por
va oral. Cunto medicamento se tendra que
administrar si la presentacin contiene 500 mg?
2. Un paciente tiene que tomar 100 mg 4 veces al
da de una suspensin de amoxicilina que contiene
250 mg/5 cc Cuntos mL tiene que tomar cada
vez?
3. Si el mismo paciente le informa que esta tomando
2 cucharaditas de la suspensin cada 6 h,
cuntos g de amoxicilina est tomando
diariamente?

ADMINISTRACIN DE COMPRIMIDOS Y
LQUIDOS
4. Un paciente tiene que recibir una dosis
intramuscular (IM) de 35 mg de meperidino. Si se
dispone de un vial que contiene 50 mg/mL.
cuntos mL deber inyectar?
5. Administrar 30 mg de un medicamento X que se
presenta preparado al 10% en ampollas de 1 cc.

DILUCIN DE SOLUCIONES
1. Prepare 70 cc de albmina al 5% cuando la
solucin comercial disponible es al 20%.
1 1 = 2 2
20% = 5% 70
350
=
= 17,5
20

RITMO DE GOTEO
1. Infunfir 2000 cc en 24 h.
Recordar que 1 cc (mL) = 20 gotas = 60 microgotas
2000

= 83,33
= 1,38
= 27,6
24

27,6 3 = 82,8

En general, se aconseja la utilizacin de sistemas de

microgoteo siempre que el ritmo deseado sea inferior a
20 gotas/min, ya que por debajo de ese ritmo los
sistemas de goteo resultan difciles de ajustar
manualmente.

EJERCICIOS
1. Se tiene un frasco de ampicilina inyectable de 1 g,
cuyo contenido fue disuelto en 2 mL de agua
destilada. Si se deben inyectar 250 mg del
frmaco cuntos mL va a inyectar?
2. Ud. debe administrar 1000 cc de solucin
fisiolgica en 8 h, utilizando un sistema de
macrogoteo. Calcule el nmero de gotas/min.
3. Ud. debe administrar una infusin de dopamina
de 800 mg en 250 mL. La dosis requerida es 2
mcg/Kg/min para un paciente de 68 Kg. cul es
el goteo mL/h a programar?

RESUMIENDO
El xito en la terapia depende de la interaccin entre el
paciente, su estado clnico, la etiologa de la enfermedad,
su localizacin y el frmaco utilizado.
Para la administracin de cualquier frmaco siempre se
debe considerar alcanzar la concentracin mnima
efectiva.
Se debe tener especial consideracin en pacientes crticos
donde existe falla orgnica (renal heptica) o aumento
del volumen de distribucin por hipervolemia, que hace
que se requiera ajuste de las dosis de los medicamentos
o incluso cambio a otro tipo de frmaco.
Posiblemente, hay casos donde se necesite la
monitorizacin del frmaco administrado para lograr la
seguridad y eficacia del tratamiento.