Informe #6 SALBUTAMOL SULFATO

FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO
UNIVERSIDAD MARIA AUXILIADORA
Profesor: Mg. QF. Juan Roberto Prez Len Camborda
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO
FACULTAD DE FARMACIA Y BIOQUMICA

Prctica numero N 6
ANLISIS CUALITATIVO Y CUANTITATIVO DE

SALBUTAMOL SULFATO
CURSO: FARMACOQUIMICA I
INTEGRANTES:
ALCEDO MORA, CARLOS

ROMAN QUISPE, MARCO ANTONIO
BASURTO ROMAN, VIRGINIA MARGARITA
PEREZ MAULLAPUMA, JUDITH
PILAR IRIS CAMARENA HUACHHUACO
LIMA- PER
2015
I.
INTRODUCCIN
El salbutamol es una fenilalquilamina que se utiliza ampliamente, en forma de

sulfato, como bronco relajador en el tratamiento del asma y otras afecciones
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO
agudas de los espasmos bronquiales. Es un agente simpaticomimtico de

accin directa, con actividad predominante adrenrgica y selectiva sobre
receptores 2. Su amplio uso se justifica por la menor incidencia de reacciones
adversas que se manifiestan cuando se compara con el isoproterenol o la
adrenalina. No obstante, la formulacin actual presenta problemas de
estabilidad qumico-fsica que provoca que la vida til del medicamento no
rebase los 6 meses.
Los presentaciones farmacuticas de salbutamol son una mezcla racemica del
compuesto, es decir, contienen aproximadamente 50% de cada uno de sus dos
estereoismeros se une al receptor, el R salbutamol y el S-salbutamol. Bien
conocido que el R- ismero se une al receptor adrenrgico 2, lo que promueve
la formacin de AMPC y produce broncodilatacin, mientras que el S-ismero
es menos efectivo como agonista 2. En 1998 Mitra y Col. Demostrar que el Salbuterol estimula al receptor muscarnico M 3, incrementa los niveles de ca ++
intracelular y produce contraccin.
II.
MARCO TERICO
Salbutamol
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SALBUTAMOL SULFATO
Es el agonista 2 selectivo prototpico y el ms ampliamente usado para

el tratamiento del asma y otra forma de enfermedad pulmonar
obstructiva reversible. Ejerce una actividad agonista 1 dbil.
Agonista 2-adrenrgico
Producen broncodilatacin sin modificar la respuesta inflamatoria tarda
ni suprimen la hiperreactividad bronquial
Agonista 2 selectivo
Los agonistas 2 estimula la actividad de la adenilil ciclasa, abriendo los
canales de calcio, produciendo relajacin del msculo liso. Son usados
en el tratamiento del asma y la EPOC. Algunos ejemplos incluyen:
Salbutamol (albuterol en los Estados Unidos)
Fenoterol
Formoterol
Indacaterol
Isoproterenol (1 y 2)
Metaproterenol
Agonista no selectivo
Actualmente no se recomiendan el beta-agonista no selectivo en el
tratamiento de la obstruccin bronquial, aunque la adrenalina, que es el
frmaco ms representativo de este grupo, todava es usado
ocasionalmente. Su accin no dura ms de 30 minutos, debido a que es
rpidamente metabolizada por las enzimas monoaminooxidasa y
catecol-o-metiltransferasa.
Broncodilatacin
Aumento del dimetro de los bronquios. Se produce al disminuir la
contraccin o la tonicidad de los msculos bronquiales, por la accin del
simptico.
Contraccin muscular
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SALBUTAMOL SULFATO
Es el proceso fisiolgico en el que los msculos desarrollan tensin y se

acortan o estiran (o bien pueden permanecer de la misma longitud) por
razn de un previo estmulo de extensin. Estas contracciones producen
la fuerza motora de casi todos los msculos superiores, por ejemplo,
para desplazar el contenido de la cavidad a la que recubren (msculo
liso) o mueven el organismo a travs del medio o para mover otros
objetos (msculo estriado).
Broncoespasmo
Es una contraccin anormal del msculo liso de los bronquios que puede
provocar un estrechamiento u obstruccin aguda de las vas
respiratorias.
Drogas simpaticomimticos
Regulan o modula funciones orgnicas fundamentales para el normal
desarrollo de la vida. Se destacan las acciones sobre msculo liso,
aparato cardiovascular, respiracin, sobre el SNC y metablicas. Como
consecuencia son numerosas las drogas que se han ido produciendo en
los ltimos 20-30 aos, que influencian estas acciones, estimuladoras o
inhibidoras, y que tienen una importantsima proyeccin en teraputica
farmacolgica.
III.
FARMACODINAMIA
La accin principal de los frmacos beta-adrenrgicos es estimular la adenilato

ciclasa, la enzima que cataliza la formacin del 3 ', 5'-monofosfato cclico de
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SALBUTAMOL SULFATO
adenosina (AMP cclico) a partir del trifosfato de adenosina (ATP). El AMP

cclico formado de esta manera interviene en las respuestas celulares.
Los agentes simpaticomimticos simulan en grado variable, las acciones de las
catecolaminas endgenas por estimulacin de los receptores adrenrgicos.
Salbutamol
acta
como
agente
simpaticomimtico
estimulando
predominantemente los receptores beta-2 adrenrgicos, con alguna actividad
beta-1 adrenrgica menor. Accin broncodilatadora: Salbutamol acta por
estimulacin de los receptores beta-2 adrenrgicos en los pulmones para
relajar la musculatura lisa bronquial, aliviando el broncoespasmo. Otras
acciones/ efectos: La estimulacin de los receptores beta-1 y beta-2
adrenrgicos en el corazn produce taquicardia y causa un incremento en el
promedio y fuerza de las contracciones cardacas. Estimulacin de los
receptores beta-2 localizados en el msculo esqueltico causa temblor
muscular y la dilatacin de la vasculatura msculo-esqueltica, la que puede
resultar en disminucin de la resistencia perifrica La estimulacin betaadrenrgica puede inhibir las contracciones uterinas en gestantes La
estimulacin beta-2 adrenrgica tambin incrementa la glicgenolisis y
gluconeognesis, lo que puede conducir a hiperglicemia La estimulacin beta-2
adrenrgica de Na+/K+ -ATPasa puede causar un cambio en el potasio
intracelular, conducente a hipokalemia.
IV.
ESTRUCTURA QUMICAS
Agonistas de los receptores adrenrgicos 2
La estructura de estas molculas est compuesta por una parte

aromtica y una cadena aliftica (Figura 2.9). Todas ellas tienen en
comn la parte aliftica de la molcula, es decir el grupo 2-(tertbutilamino)-1-hidroxietilo, diferencindose en los sustituyentes del anillo
bencnico. Tres molculas correspondientes a este grupo : clembuterol,
salbutamol y terbutalina.
La figura 1.2 muestra la estructura general de los - agonistas, en la que

se puede observar la presencia de un grupo -hidroxiamino comn a
todos ellos, siendo la principal diferencia entre uno y otros, los
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SALBUTAMOL SULFATO
sustituyentes que los forman. En la tabla 1.1 se muestra los sustituyente

de los -agonistas objeto de estudio
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SALBUTAMOL SULFATO
Salbutamol
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SALBUTAMOL SULFATO
2- (hidroximetil) -4 - {1-hidroxi-2 - [(2-m etil-2-propanil) am ino] etil} fenol
Clenproperol
1- (3,5-diclorofenil-4-amino) -2- (isopropilamino) etanol
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SALBUTAMOL SULFATO
Clenpenterol
1- (4-amino-3,5-diclorofenil) -2 - [(2-metil-2-butanilo) amino] hidrocloruro de

etanol (1: 1)
Clencyclohexerol
4 - {[2- (4-amino-3,5-dichlorophe nyl) -2-hidroxietil] amino} cyclohexano
1
0
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SALBUTAMOL SULFATO
Clenbuterol
1- (4-amino-3,5-dich lorophenyl) -2- (terc butilamino) etanol
Brombuterol
1- (4-amino-3,5-dibromofenil) - 2 - [(2-metil-2-propanil) amino] etanol
1
1
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SALBUTAMOL SULFATO
V.
RELACIN ESTRUCTURA ACTIVIDAD

El comportamiento qumico de los -agonistas viene determinada
principalmente por la presencia del nitrgeno amino, que les proporciona
un carcter bsico y la presencia del grupo -hidroxilo, responsable de
la relativamente alta polaridad de estos compuestos. Dicha polaridad, se
incrementa sensiblemente cuando en la molcula estn presentes
grupos hidroxilos aromticos o alifticos como ocurre en el caso del
salbutamol. Existen ms de 50 -agonistas que se dividen en dos
grandes grupos, los del tipo anilina como el clenbuterol o cimaterol,
siendo el clenbuterol el ms famoso de entre ellos.
Los del tipo fenol, como el salbutamol y la terbutalina
ARILETANOLAMINAS
La mayora de los frmacos derivados de esta estructura son agonistas
adrenrgicos que
se emplean como
vasoconstrictores
(alfa)
broncodilatadores (beta) o frmacos contra la obesidad beta 1 entre
las relaciones estructurales actividad ms sobresalientes de las
ariletanolaminas destacan.
A) El tomo de carbono de posicin benclica constituye un centro
estereogenico que de ha presentar la configuracin absoluta R para la
actividad antagonista mxima. Al igual que en las catecolinas naturales.
La interaccin con los receptores adrenrgicos es estereospecifica, ya
que los ismeros de configuracin absoluta S presentan una actividad
comparable al de los anlogos carentes de grupo hidroxilo de dicha
posicin.
B) Los sustituyentes sobre el anillo aromtico condiciona la naturaleza
agonista o antagonista de la molcula. Aunque excepciones como por
ejemplo. La metoxamina los bloqueadores adrenrgicos labetalol y
xatanol. La presencia de grupos polares sobre el anillo aromtico
conduce a agonistas adrenrgicos. En general se trata de derivados
mono o hidroxilados en posiciones 3 y 4.
C) Aunque la selectividad (beta 2) depende fundamentalmente de la
naturaleza del sustituyente sobre el tomo de nitrgeno, la introduccin
de grupos voluminosos y polares sobre la posicin 3 del sistema
aromtico tambin constituye positivamente como en el salbutamol y el
carbuterol . Dichos grupos pueden formar tambin parte de un sistema
de un heterocclico adicional como en el procaterol.
D) Desde un punto de vista metablico todos aquellos patrones de
sustitucin distintos de la agrupacin 3,4 dihidroxifenilo conducen a
1
2
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SALBUTAMOL SULFATO
compuestos ms resistentes a la COMT.Por lo que mostraran una mejor

biodisponibilidad.
E) Los sustituyentes R2 sobre el tomo de nitrgeno de las
ariletanolaminas condicionan la selectividad alfa o beta de la molcula ,
as ya hemos indicado que mientras que el carcter alfa es mximo
para R1::H ( NORADRENALINA) un grupo isopropilo conduce a una
selectividad (beta1 y beta 2) ( isoproterenol orciprenalina) el cambio a
tere-butilo suele ser suficiente en muchos casos para dar lugara a
selectividad beta 2 ( terbutalina) aunque son bastante frecuentes los
grupos arilalquilo o ariloxialquilo. Ramificados o no con la misma
finalidad ( bufenina isoxsaprina fenoterol.
Por tanto, salmeterol y formoterol son dos agonistas 2 altamente
selectivos, cuya capacidad broncodilatadora persiste durante unas 12 h
tras su administracin inhalada, pero con estructuras diferentes 1. El
salmeterol, desarrollado a partir de diversas modificaciones introducidas
en el agonista adrenrgico 2 de accin corta salbutamol, es una
molcula de unos 25 de longitud constituida por una cabeza de
saligenina, acoplada a una larga cadena aliftica lateral (17 )
responsable de aumentar la lipofilia de la sustancia (unas 10.000 veces
mayor que la del salbutamol) 19. Esa cadena lateral interacta con un
grupo de aminocidos muy hidrofbicos ubicados en el cuarto dominio
del receptor 2 e impide su disociacin de este grupo, de manera que la
cabeza activa de saligenina puede estimular repetidamente el lugar
activo del adrenoceptor. De este modo, se prolonga el efecto de la
sustancia aunque el comienzo de la accin aparece algo ms tarde (1020 min) de lo que ocurre con los simpaticomimticos 2 convencionales.
El formoterol+, en cambio, tiene una cadena lateral ms corta y posee
una lipofilia intermedia entre salbutamol y salmeterol. La menor lipofilia
permite que el formoterol entre en el plasmalema y quede all retenido
formando un depsito, desde el cual difunde lentamente para activar al
receptor 2 durante un espacio de tiempo continuado. La cantidad de
frmaco disponible en la biofase acuosa es suficiente para ligarse con el
sitio activo del receptor, por lo que la accin comienza adems de forma
casi inmediata. El primero es un agonista parcial y el segundo un
agonista completo.
VI.
CONSTANTE FISICOQUMICA
1
3
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO

Densidad:
1,2 0,1 g / cm 3
Punto De Ebullicin:
433,5 40,0 C a 760 mm Hg
Presin De Vapor:
0,0 1,1 mmHg a 25 C
Entalpa de vaporizacin:
72,7 3,0 kJ / mol
Punto De Inflamabilidad:
159,5 17,9 C
ndice de refraccin:
1,566
Refractividad Molar:
67,8 0,3 cm 3
Bonos #H aceptadores:
#H Donantes de bonos:
#Freely Rotativos Bonos:
#Rule De 5 Violacines:
ACD / LogP :
0.01
ACD / logD (pH 5,5):
-2.45
ACD / BCF (pH 5,5):
1.00
ACD / KOC (pH 5,5):
1.00
ACD / logD (pH 7,4):
-1.52
ACD / BCF (pH 7,4):
1.00
ACD / KOC (pH 7,4):
1.00
Polar Superficie:
73 2
Polarizabilidad:
26,9 0,5 10 -24 cm 3
Tensin Superficial:
49,2 3,0 dinas / cm
Volumen molar:
207,6 3,0 cm 3
VII.
PROTOCOLO DE ANLISIS
1
4
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SALBUTAMOL SULFATO
MATERIALES Y REACTIVOS
ANALISIS CUALITATIVO:
1. SOLUBILIDAD
2. CROMATOGRAFIA EN CAPA FINA
1 SILICAGEL
1
PINZA
CROMATOPLACAS
1
5
DE
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO
1 CUBA CROMATOGRAFICA
1 CAPILAR
MUESTRA PROBLEMA (salbutamol

sulfato)
1
6
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SALBUTAMOL SULFATO
CAMARA REVELADOR DE YODO
3. OBSERVACIN MICROSCOPICA
1
7
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SALBUTAMOL SULFATO
1 PORTA OBJETO
ANALISIS CUANTITATIVO:
4. TCNICA OPERATORIA
1 BURETA
1
UNIVERSAL
SOPORTE
1
8
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SALBUTAMOL SULFATO
1 PINZA DE BURETA
1 EMBUDO DE VIDRIO
1 MATRAZ ERLENMEYER 250

mL
1 PIPETA
1
9
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SALBUTAMOL SULFATO
ACIDO PERCLORICO 0,1N
Alcohol
5mL
ACETICO
2
0
ACIDO
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SALBUTAMOL SULFATO
4 Tab. de salbutamol
Indicador: 5 gotas alfa naftol benceina
2
1
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EQUIPOS
MICROSCOPIO
COCINA ELCTRICA
BALANZA ANALITICA
2
2
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Anlisis cualitativo y cuantitativo de cido acetilsaliclico

A. MUESTRA DE LA SUSTANCIA
SUSTANCIA
ANALIZADA
PESO MOLECULAR
I. DATOS GENERALES
SALBUTAM
ORIGEN:
OL
SULFATO
239,3
PROCEDENCIA:
FORMA
FARMACUTICA
NOMBRE
COMERCIAL
TABLETA
CONCENTRACIN
4mg
NMERO DE LOTE
106356
ALBUTEROL
LAB.INDOQUI
MICA
LAB. UMA
REGISTRO
SANITARIO
FECHA DE
VENCIMIENTO
NO APLICA
FECHA DE
ANLISIS
1/08/2015
JUNIO 2017
B. EXAMEN ORGANOLPTICO Y PRUEBA DE SOLUBILIDAD

II. ANLISIS ORGANOLPTICO
ASPECTO
POLVO
COLOR
BLANCO
OLOR
INODORO
SABOR
INSIPIDO
2
3
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SALBUTAMOL SULFATO
ANALISIS DE SOLUBILIDAD
agua
Alcohol
III.ANLISIS DE SOLUBILIDAD
( SEGN FARMACOPEA)
AGUA
ALCOHOL
CLOROFORMO
POCO
SOLUBLE
FACILMENTE
SOLUBLE
POCO
2
4
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SALBUTAMOL SULFATO

TER
SOLUBLE
POCO SOLUBLE
C. OBSERVACION MICROSCOPICA
Extraer una gota de la solucin de salbutamol (ya filtrada) y colocarlo en una lmina
porta objeto y dejarlo secar en la cocina elctrica.
Luego terminado el secado llevarlo al microscopio observar con el lente numero 400%
a esta medida se observa la muestra problema.
2
5
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SALBUTAMOL SULFATO
RESULTADOS:
Se pudo observar en el microscopio a un aumento de 400X , de formas polimorfas
2
6
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IV. OBSERVACIN CON

MICROSCPICA
AUMENTO
400 X
OBSERVACIN
CRISTALES
POLIMORFOS
D. PROCEDIMIENTO DE CROMATOGRAFIA
Rotular el silica gel G.
2
7
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SALBUTAMOL SULFATO
.Realizar 9 punteadas con el capilar contenidos con el estndar y el otro

con la muestra problema (loratadina).
Despus de sembrar se procede a

secar y luego se sujeta con la pinza para llevarlo a la cuba
cromatografa.
2
8
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO
En la cuba cromatografa tenemos una solucin de agua 4 mL y etanol 1

mL es ah donde colocamos el silicagel G despus de haber sembrado y
dejamos que corra hasta el punto indicado.
Luego pasado el tiempo sacamos de la cuba y lo llevamos a secar a la

cocina elctrica.
Despus de haberlo hecho secar lo llevamos a la cmara reveladora

de yodo tibio donde nos indicara la distancia de recorrido y podremos
hacer la lectura.
2
9
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO
3
0
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO
V.CROMATOGRAFIA EN CAFA
FINA
SISTEMA DE
AGUA
ETANOL
SOLVENTES
( PROPORCIN)
4 AGUA
1 ETANOL
REVELADOR
Rf st
Rf mp
IODO
0,9
0,9
RESULTADOS:
RfMP = F.MP. =
F. solv
4,6 = 0,92
5
Rf ST = F.ST. =
F. solv
5
4,5= 0,9
ANLISIS QUIMICO CUALITATIVO:
Colocar en una gradilla tubos de ensayos.
En un tubo colocar unos mg de muestra ( ), Iv gotas de solucin de

salbutamol+ II gts de reactivo dragendorft .
3
1
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO
En otro tubo de ensayo colocar v gts solucin de salbutamol + gts de

reactivo cloruro ferrico) ,
Reaccin de cloruro de bario : en otro tubo de ensayo colocar v gts

solucin de salbutamol + II gts de cloruro de bario.
3
2
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO
REACCIN
DRAGENDORFT
CLORURO
FERRICO
CLORURO DE
BARIO
VI. ANLISIS QUIMICO CUALITATIVO

RESULTADO
OBSERVACIN
INDICA:
+++
NARANJA
NITROGENO
TERCIARIO
+++
PARDO
REACCIN
NEGATIVA
+++
BLANCO
ION SULFATO
E. ANLISIS CUANTITATIVO
i.
ii.
iii.
iv.
En un matraz Erlenmeyer
limpio y seco se agrega 4tabletas
pulverizadas de las tabletas de salbutamol sulfato
Aadir 5 ml de cido actico anhidro y se agita.
Aadir V gotas de naftol benceina SR.
Se procede a cuantificar con una solucin de cido perclrico 0,1N.
3
3
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO
El gasto es de 2 mL en la valoracin.
Clculos para hallar el porcentaje de pureza de las tabletas de salbutamol:
Hallar mg de salbutamol usado en tableta.
mg = N x G x Peq
3
4
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO
1
2
mg = 0,1 x
x 293,3/1
mg = 14,665
Dividir los mg obtenidos entre las tabletas utilizadas, en este caso
fueron 4.
14,665 4 = 3,666mg
Hallar el porcentaje de pureza.
Dentro del rango
establecido
por la USP
4mg
100%
por lo tanto es aceptado.
3,666 X
X = 91,65
Rango establecido por la
USP< 90- 110,0%>
ANLISIS CUANTITATIVO
3
5
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO
3
6
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO
cido perclrico
0,1 N
V naftol benceina
cido acetico5 mL
4 mg de SALBUTAMOL
En viraje cambio de color amarillento a verde claro

RESULTADOS:
1. Anlisis Organolptico cumple
2. Solubilidad cumple
3. Observacin Microscpica cumple
4. Cromatografa en capa fina cumple
5. Reacciones qumicas y reconocimientos de grupos funcionales cumple
6. Anlisis Cuantitativo cumple
CONCLUSIONES
3
7
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO

_ Segn la USP el porcentaje de la tableta de salbutamol varia de 90 -110 %
nuestro resultado sali un porcentaje de 91,65 por lo tanto el medicamento
se acepta.
VII.ANLISIS QUMICO CUANTITATIVO

VALORACIN DE BASE EN MEDIO NO ACUOSO
MTODO
ANALTICO
SOLUCIN
VALORANTE
SOLVENTE
INDICADOR
GASTO
RSULTADO
CIDO PERCLORICO 0,1 N

CIDO ACETICO ANHIDRO
ALFA NAFTOL BENZEINA
2 mL
mg
5,9 % en
obtenidos/tabl 8
las
eta
muest
ra
RESULTADOS
GENERALES
I.
II.
III.
IV.
V.
VI.
VII.
Rango
acepta
do por
la usp
90 a 110
ANLISIS ORGANOLPTICOS
ANLISIS DE SOLUBILIDAD
OBSERVACIN
MICROSCPICA
CROMATOGRAFA EN CAPA
FINA
ANLISIS QUMICO
CUALITATIVIO
ANLISIS QUMICO
CUANTITATIVO
SI CUMPLE
SI CUMPLE
SI CUMPLE
149,
5
DATOS GENERALES
CONCLUSIONES
RFERENCIAS
SI CUMPLE
SI CUMPLE
NO
CUMLPE
NO CUMPLE
la tableta de salbutamol sulfato

,no cumple con las
especificaciones, de las
referencias consultadas por lo que
no se acepta
Farmacopea americana N 37 pag
1980
NO SE
ACEPTA
3
8
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SALBUTAMOL SULFATO
VIII.
DESARROLLO DE CUESTIONARIO
A. Explicar el mtodo cuantitativo con reacciones qumicas
3
9
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO
B. Por qu se usa el acetato de mercurio en la determinacin

cuantitativa de este frmaco
Para que la base de salbutamol quede libre y se pude titular,

formando haci un compuesto sulfato de mercurio compuesto poco
soluble.
Sirve tambin para determinar los halohidratos, mediante la
liberacin de la base (salbutamol) correspondiente por el
agregado de un exceso que forma el halogenuro de mercurio
poco disociado.
4
0
FARMACOQUMICA
SALBUTAMOL SULFATO
IX.
BIBLIOGRAFA
1. Nicandro Mendoza Patio Farmacologa Mdica, Mexico:
Editorial medica panamericana: UNAM, Facultad de medicina,
2008.
2. Barnes PJ. Airway pharmacology. En: Textbook of respiratory
medicine. Murray JF, Nadel JA, editores. 1994, Saunders
Company, Philadelphia, pgs.: 285-296.
3. Barnes PJ. Autonomic pharmacology of the airways. En:

Pharmacology of the respiratory tract. Experimental and clinical
research. Fan Chung K, Barnes PJ, editores. 1993, Marcel
Dekker, New York, pgs.: 415-45.
4. Holley AD, Boots RJ. Review article: management of acute severe and
near-fatal asthma. Emerg Med Australas. 2009 Aug;21(4):259-68.
Review
4
1

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El salbutamol es una fenilalquilamina que se utiliza ampliamente, en forma de

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agudas de los espasmos bronquiales. Es un agente simpaticomimtico de

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Es el agonista 2 selectivo prototpico y el ms ampliamente usado para

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Es el proceso fisiolgico en el que los msculos desarrollan tensin y se

La accin principal de los frmacos beta-adrenrgicos es estimular la adenilato

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adenosina (AMP cclico) a partir del trifosfato de adenosina (ATP). El AMP

La estructura de estas molculas est compuesta por una parte

La figura 1.2 muestra la estructura general de los - agonistas, en la que

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sustituyentes que los forman. En la tabla 1.1 se muestra los sustituyente

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2- (hidroximetil) -4 - {1-hidroxi-2 - [(2-m etil-2-propanil) am ino] etil} fenol

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1- (4-amino-3,5-diclorofenil) -2 - [(2-metil-2-butanilo) amino] hidrocloruro de

4 - {[2- (4-amino-3,5-dichlorophe nyl) -2-hidroxietil] amino} cyclohexano

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1- (4-amino-3,5-dich lorophenyl) -2- (terc butilamino) etanol

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RELACIN ESTRUCTURA ACTIVIDAD

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compuestos ms resistentes a la COMT.Por lo que mostraran una mejor

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433,5 40,0 C a 760 mm Hg

0,0 1,1 mmHg a 25 C

72,7 3,0 kJ / mol

#Freely Rotativos Bonos:

ACD / logD (pH 5,5):

ACD / BCF (pH 5,5):

ACD / KOC (pH 5,5):

ACD / logD (pH 7,4):

ACD / BCF (pH 7,4):

ACD / KOC (pH 7,4):

26,9 0,5 10 -24 cm 3

49,2 3,0 dinas / cm

Profesor: Mg. QF. Juan Roberto Prez Len Camborda

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