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Codena (1%): Posee propiedades Analgsicas (50-100mg)y Antitusivas (12-15mg) tambin es usada en clnica.
Tebana (3%): No es usada en clnica y sus propiedades son ser analgsica y
epileptognica.
Papaverina (4%): Es usada como Espasmoltico (relajante de la Musculatura lisa).
Existe una triada usada en clnica, la triada DAP (dipirona un AINE, atropina
antimuscarinico y papaverina opioide espasmolitico), para pacientes con clicos
intestinales.
Noscapina (4%): Es un poco controversial, posee efecto antitusivo cuyas dosis
tambin producen bronco constriccin, entonces se usa, a dosis donde no es ninguno
de los dos.
Derivados
Opioides
con
accin
Analgsica.
Meperdina
Pentazocina
Ciclazocina
D-propoxifeno
Etorfina
Fentanilo
Buprenorfina
Nalbufina
Metadona
Tramadol (analgsico semi-opioide ya que tambin tiene acciones antidepresivas ya
que inhibe la recaptacin de monoaminas NA, ser, DA). Curiosamente el tramadol es
vendido en Chile, con receta simple, por determinacin del ISP.
Beta-endorfinas
Encefalinas
Dinorfinas
Nociceptina
Fueron denominados con letras griegas (Mu-Delta-Kappa y Receptor Hurfano). Sin embargo
actualmente y desde el ao 2001- 2002 se denominan respectivamente: MOP- DOP- KOP y
tambin hay un NOP.
Estos receptores son asociados a protena G y pueden ser del tipo:
Gi: Disminucin de AMPc cclico por inhibicin de la Adenilato Ciclasa lo que genera
disminucin en la fosforilacin de protenas
Gi/o: Aumenta la conductancia a K+ generando hiperpolarizacin en la Neurona
postsinptica bloqueando la transduccin nociceptiva y disminuyendo la apertura de
CCDV en la neurona presinptica disminuyendo la liberacin de Neurotransmisores.
Tejido
SNC
Efectos
Intestinal
Mastocitos
Nociceptor
Asta dorsal medular
Ncleo reticular paragigantocelular
Sustancia Gris Periacueductal
Clasificacin de analgsicos
actividad intrnseca
Agonistas
MOP
puros
Opioides
(Alfa=
Parciales
segn
su
1) MORFINA,
fentanilo,
meperidina,
herona, codena, metadona
(Alfa<1) BUPRENORFINA*
NALORFINA*- NALBUFINA*
Farmacocintica de Morfina
Vas de administracin: Intravenosa, Intramuscular (ampollas de 10 mg), oral
RAM
Indicaciones
Dolor nociceptivo severo
Contraindicaciones: Dolor por clico biliar (Dolor neural, responde mal)
Precaucin: Tolerancia tisular y metablica:
En analgesia, depresin respiratoria y euforia, por desacoplamiento del mecanismo de
transduccin de la protena G, un paciente puede llegar perfectamente a utilizar 80 mg ya que
las dosis necesarias para conseguir efectos analgsicos son cada vez mayores con el pasar del
tiempo, sin embargo 80 mg administrados a un paciente que no ha recibido tratamiento
opioide previo, esa dosis puede matarlo por depresin respiratoria. Este fenmeno de
tolerancia no se observa en miosis y efectos gastrointestinales.
Toxicidad aguda por sobredosis: Depresin respiratoria, coma, muerte.
Dependencia
Rpida aparicin en sujetos pro-adictivos
Estado de bienestar y ansiedad por la droga
Deprivacin o sndrome de abstinencia: Midriasis, nauseas, diarrea, insomnio,
irritabilidad, Sndrome de tipo Influenza: Fiebre, sudoracin y piloereccin.
Tratamiento: Cambiar adiccin a metadona (opioide de vida media ms larga), jams
a antagonistas, salvo en riesgo de muerte. Ojala el cambio no sea a una administracin
inyectable, ya que el mismo acto es reforzador.
FENTANILOS
Fentanilo, alfentanilo, remifentanilo, sulfentanilo
Mecanismo de accin: Agonista de receptores
Opioides tipo MOP, su potencia es 100 veces mayor a
la de la morfina, por lo que sus dosis estn entre los
50-100 ug
Administracin: Parenteral, transdermica, PCA
(patient control analgesia), Ampollas (0,1-0,5 mg),
parches (0,012-0,1 mg/hora)
Farmacocintica:
o vida media de aproximadamente 1-2 horas, con efectos residuales por lipofilia
o Ampollas de administracin endovenosa/epidural, rpida induccin con
duracin del efecto de <90 minutos
o Parches de absorcin transdermica lenta (12h-15 das)
o Eliminacin: Biotransformacin Heptica, N-dealquilacion hidroxilacion,
conjugacin
Usos o indicaciones
1. Anestesia general en Ciruga: Debido a que para obtener anestesia solo un con
anestsico general la anestesia debe profundizarse hasta el 3 o 4 estadio, para
alcanzar la analgesia, muy cerca de riesgo vital. Esto se evita si es agregado el
fentanilo. Ginecologa (50ug/kg intravenoso.) rpida induccin, buena progresin
anestsica, rescate con naloxona.
2. Analgesia: Dolor agudo (100 ug), crnico (25ug/hora transdermico), excelente
eficacia analgsica para dolores severos resistentes a AINEs
3. Procedimientos mdicos ambularios: Reemplaza al midazolam en endoscopias y
colonoscopias
RAM
-
TRAMADOL
Administracin: oral y parenteral
(gotas/capsulas/ampollas: 50-100 mg)
Absorcin Gastrointestinal: rpida y completa con
biodisponibilidad mayor o igual al 90%
Eliminacin: Metabolismo heptico- excrecin
renal, el metabolito desmetilado es ACTIVO
Vida media: 6-8 horas
Mec de accin: Agonista dbil en receptores
Opioides e inhibicin de receptacin de monoaminas
Indicaciones: Dolor moderado a severo
RAM: vmitos mareos y nauseas (95% de los casos)
Interacciones: Potencia el efecto de Depresores del SNC