ASTESEN

MR

Comprimidos y
suspensin

(Astemizol)
FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:
Cada COMPRIMIDO contiene:
Astemizol 10 mg
Excipiente, c.b.p. 1 comprimido.
Cada 100 ml de SUSPENSIN contienen:
Astemizol 0.2 g
Vehculo, c.b.p. 100 ml.

INDICACIONES TERAPUTICAS: Antihistamnico de dosis nica de accin prolongada y sin

efecto sobre el sistema nervioso central. Est indicado en procesos crnicos como rinitis,
conjuntivitis, dermatitis alrgicas y urticaria.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: ASTESEN es un antagonista de

los receptores histamnicos H1, caracterizado por su larga duracin de accin que hace posible su
administracin una sola vez al da.
En humanos voluntarios, una dosis sencilla de astemizol (40 mg) inhibi significativamente la roncha y
el edema en respuesta a la aplicacin intradrmica de histamina. La administracin a largo plazo
(mayor de 3 meses) a voluntarios y pacientes con urticaria crnica increment el efecto inhibitorio
mximo sin condicionar taquifilaxis. Los resultados de estudios en animales y voluntarios humanos
sugirieron un grado similar de actividad en las regiones mediadas por alergenos.
Despus de su administracin oral, astemizol parece sufrir un extenso metabolismo de primer paso.
Las mximas concentraciones plasmticas de astemizol y sus metabolitos se alcanzan de 1 a 4 horas
despus de dosis orales sencillas (10 a 40 mg) y generalmente varan con la dosis. La administracin
concomitante del frmaco con los alimentos disminuye significativamente su biodisponibilidad.
Tras la administracin de mltiples dosis (10 mg al da), el estado de equilibrio de la concentracin
plasmtica de la droga sin cambios se alcanza dentro de la primera y segunda semana, tiempo
despus del cual no ocurre acumulacin del frmaco. Astemizol se une en 96.7% a las protenas
plasmticas. Las concentraciones plasmticas en pacientes con dao renal severo no son
disminuidas con dilisis.

En voluntarios sanos, astemizol es metabolizado rpidamente, dando lugar a varios metabolitos, tanto
activos como inactivos.
La excrecin del frmaco metabolizado es lenta y principalmente a travs de las heces (54 a 73% de la
dosis administrada fue eliminada en las heces en un lapso de 14 das).
Despus de la administracin prolongada de 10 mg al da a voluntarios y pacientes, la vida media de
eliminacin del frmaco y sus metabolitos fue de 18 a 20 das.

CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a los componentes de la frmula, embarazo y lactancia, as como en pacientes que
cursan con insuficiencia heptica o que estn recibiendo tratamiento con ketoconazol, itraconazol,
fluconazol, fosfomicina, quinina, claritromicina, eritromicina u otros macrlidos, antidepresivos o con
los inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del SIDA. No se administre conjuntamente
con jugo de toronja.

PRECAUCIONES GENERALES: Debido a que su efecto se logra de 1 a 4 horas, no se recomienda

su empleo en cuadros alrgicos agudos donde se precisa accin rpida. Se ha detectado que el
astemizol no debe administrarse en pacientes con insuficiencia heptica, debido a la acumulacin del
frmaco.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se recomienda

su administracin durante la lactancia ni durante el embarazo, sin embargo, el mdico debe valorar los
riesgos y beneficios.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente se puede presentar aumento del

apetito, erupcin y flatulencia.
No se recomienda sobrepasar la dosis sugerida, ya que a razn de 20-30 mg/da se han reportado
efectos cardiovasculares como: paro cardiaco irreversible, prolongacin del segmento QT, taquicardia
ventricular polimrfica y otras arritmias ventriculares.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: ASTESEN puede potenciar los

efectos de otros antihistamnicos; no se recomienda su administracin conjunta con itraconazol,
ketoconazol, eritromicina. El astemizol se ha asociado con riesgo de muerte por arritmias cardiacas
cuando se combina con mibefradil, claritromicina y troleandomicina.
Una interaccin con dosis teraputicas de quinina tambin ha sido establecida. Asimismo, los
inhibidores de proteasas empleados para el tratamiento del SIDA, los inhibidores de recaptura de
serotonina utilizados como antidepresivos y el jugo de toronja interfieren con el metabolismo del
astemizol, por lo que no deben utilizarse concomitantemente.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Hasta el

momento se desconocen.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS,

TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: Hasta el momento no se han reportado datos de
carcinognesis, mutagnesis, teratognesis ni sobre la fertilidad.

DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN: Oral.

Suspensin: La dosis recomendada en nios de 2 a 6 aos, 1 ml de ASTESEN Suspensin por cada 10

kg de peso, en una sola toma cada 24 horas.
Comprimidos: La dosis recomendada para adultos es de un comprimido de 10 mg cada 24 horas,
preferentemente antes del desayuno; nios de 6 a 12 aos, comprimido cada 24 horas.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA

ACCIDENTAL: El paciente que reciba una dosis excesiva deber ser vigilado estrechamente,
provocrsele vmito y/o lavado gstrico y ser sometido a un monitoreo electrocardiogrfico, ya que se
han reportado arritmias cardiacas ventriculares y prolongacin del intervalo QT, tras la ingestin de
dosis superiores a 20 mg.
En algunos casos estas arritmias se han asociado con episodios de sncope, por lo que en los
pacientes que se encuentren bajo tratamiento con astemizol y lo presenten deber suspenderse el
tratamiento, realizar valoracin clnica y monitoreo electrocardiogrfico.

PRESENTACIONES:
Caja con 10 comprimidos de 10 mg de astemizol.
Caja con frasco con 30 ml.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no

ms de 30C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIN:
Literatura exclusiva para mdicos. No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica.

LABORATORIOS SENOSIAIN, S. A. de C. V.
Camino a San Luis Rey No. 221,
Ex-Hacienda Santa Rita
38187 Celaya, Gto. Mxico

Regs. Nms. 28M88 y 26M87, SSA IV

IEAR-310536/RM2002 e IEAR-310535/RM2002