ATISURIL

Tabletas
(Alopurinol)

FORMA FARMACUTICA Y FORMULACIN:

Cada TABLETA contiene:
Alopurinol 300 mg
Excipiente, c.b.p. 1 tableta.

INDICACIONES TERAPUTICAS: Hiperuricemia, artritis gotosa, prevencin de litiasis renal,

nefropata gotosa y gota en todas sus manifestaciones.

FARMACOCINTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: El alopurinol inhibe la xantina

oxidasa, enzima responsable de la sntesis del cido rico, bloqueando as la produccin endgena
del mismo.
Absorcin, distribucin, biotransformacin y excrecin: El alopurinol se absorbe con relativa rapidez
despus de su ingestin oral, y la concentracin plasmtica mxima se alcanza en 30 a 60 minutos.
Aproximadamente 20% se excreta en las heces en 48 a 72 horas, presumiblemente como droga no
absorbida. El alopurinol sale rpidamente del plasma por depuracin con un tiempo medio de 2 a 3
horas, principalmente por conversin en aloxantina.
Menos del 10% de una dosis nica o 30% de la droga ingerida durante la medicacin crnica se
excreta sin cambios por la orina. La autoinhibicin del metabolismo del alopurinol a aloxantina explica
esta eliminacin dependiente de la dosis. La aloxantina se excreta lentamente por la orina por el
balance neto de filtracin glomerular. El tiempo medio plasmtico de la aloxantina es de 18 a 30 horas
en los pacientes con funcin renal normal, y aumenta en proporcin a la reduccin de la filtracin
glomerular en los pacientes con deterioro renal.
El alopurinol y su metabolito, la aloxantina, se distribuyen en el agua total de los tejidos, excepto el
cerebro, donde su concentracin es tres veces menor que en los dems. Ninguno de estos dos
compuestos se une a las protenas del plasma.

CONTRAINDICACIONES: Intolerancia reconocida al alopurinol. Insuficiencia renal y/o heptica.

Hepatitis viral.

PRECAUCIONES GENERALES: Ninguna.

RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: En ratones la
administracin intraperitoneal de alopurinol en altas dosis ha estado asociada con anormalidades
fetales, pero los extensos estudios realizados en animales con alopurinol oral no han demostrado
ninguna anormalidad. En el embarazo, no hay evidencia de que el alopurinol administrado por va oral
produzca anormalidades fetales; sin embargo, igual que con todos los frmacos, se debe proceder
con precaucin en el uso de ATISURIL en el embarazo. No hay datos disponibles sobre la excrecin
del alopurinol y sus metabolitos en la leche materna humana.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ligeros mareos, nuseas, vmitos, diarreas

ocasionales e irritacin gstrica que generalmente son transitorios y no amerita la suspensin del
tratamiento.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GNERO: El alopurinol puede interferir en

la inactivacin heptica de los agentes anticoagulantes orales. Aunque el efecto es variable y slo
tiene significacin clnica en algunos pacientes, se recomienda mayor vigilancia de la actividad de la
protrombina en los que reciben ambas medicaciones.
Queda por establecerse si la mayor frecuencia de erupciones cutneas en los pacientes que reciben
medicacin simultnea alopurinol-ampicilina, en comparacin con la de estos agentes recibidos
individualmente, debe atribuirse al alopurinol o a la hiperuricemia. Se ha informado de reacciones de
hipersensibilidad en pacientes con funcin comprometida que reciben una combinacin de alopurinol
y una tiazida.
La administracin concomitante de alopurinol y teofilina lleva a una mayor acumulacin de un
metabolito activo de la teofilina 1, -metilxantina; tambin puede estar aumentada la concentracin de
teofilina en plasma.
La interferencia del alopurinol en la movilizacin del hierro heptico no est confirmada, y el papel
propuesto para la xantina oxidasa en el metabolismo del hierro queda por establecer. Sin embargo, la
administracin simultnea de hierro durante la medicacin con alopurinol no es recomendable.
Cuando se administren concomitantemente 6-mercaptopurina o azatioprina con ATISURIL , slo se
debe administrar una cuarta parte (25%) de la dosis usual de dichos frmacos, porque la inhibicin de
la xantina oxidasa prolongar la actividad de estos frmacos.
La evidencia sugiere que la vida media plasmtica del arabinsido de adenina es prolongada en
presencia de alopurinol.
Cuando se usen los dos productos en forma concomitante, se requiere vigilancia adicional para
reconocer la potenciacin de los efectos txicos.
No hay evidencia de que ATISURIL potencie la actividad de otros frmacos citotxicos. En presencia
de padecimientos renales o hepticos serios, se debe considerar la reduccin de la dosis.

ALTERACIONES EN LOS RESULTADOS DE PRUEBAS DE LABORATORIO: En muy raras

ocasiones se ha presentado leucopenia o leucocitosis as como eosinofilia de carcter transitorio.

PRECAUCIONES EN RELACIN CON EFECTOS DE CARCINOGNESIS, MUTAGNESIS,

TERATOGNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No se han reportado a la fecha.
DOSIS Y VA DE ADMINISTRACIN:
Hiperuricemia: 1 tableta de 300 mg/da.
Gota ms tofos moderada a grave: 2 tabletas de 300 mg por da.
Nefropata por cido rico (insuficiencia renal grave): 1 tableta de 300 mg dos veces por semana.
Prevencin de depsitos tisulares y de nefropata rica en el tratamiento de neoplasias (hiperuricemia
secundaria): De 2 a 2 tabletas (600 a 800 mg) por da durante 3 das.

MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIN O INGESTA

ACCIDENTAL: No hay reportes de sobredosificacin o intoxicacin aguda. La reaccin ms
probable sera intolerancia gastrointestinal.
La absorcin masiva de alopurinol puede dar lugar a inhibicin considerable de la actividad de xantina
oxidasa, lo cual no debera tener ningn efecto adverso a menos que se estn tomando
concomitantemente 6-mercaptopurina, arabinsidos de adenina y/o azatioprina.
En este caso, el riesgo de potenciacin de la actividad de estos frmacos debe ser reconocido.
La hidratacin adecuada para mantener una diuresis ptima facilita la excrecin del alopurinol y sus
metabolitos. Si se considera necesario, puede recurrirse a dilisis.

PRESENTACIONES:
Caja con 20 y 50 tabletas de 300 mg.

RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consrvese a temperatura ambiente a no

ms de 30C y en lugar seco.

LEYENDAS DE PROTECCIN:
No se deje al alcance de los nios. Su venta requiere receta mdica. Literatura exclusiva para mdicos.
No se use en el embarazo ni en mujeres en periodo de lactancia.
Hecho en Mxico por:

Nycomed, S. A. de C. V.
Para:

ITALMEX, S. A.
Reg. Nm. 66060, SSA IV
KEAR-07330022070189/RM2007