FARMACOLOGIA DE LA CONSTIPACIN

CONSTIPACIN
La constipacin (o estreimiento) puede definirse como la retencin
anormal de materias fecales, lo cual se manifiesta clnicamente por
eliminacin de deposiciones aumentadas de consistencia, que causan
molestia o dolor al paciente. La constipacin debe considerarse como
un sntoma secundario a una amplia variedad de trastornos.
La frecuencia con que distintos nios evacan su intestino es muy
variable. En algunos, la defecacin se produce una o ms veces al
da, mientras que en otros ocurre cada dos o ms das. En este ltimo
caso no se puede hablar de constipacin si las deposiciones son de
consistencia normal. Se considera que un nio es constipado, aunque
tenga deposiciones diarias, si stas son duras o insuficientes, y
persiste materia fecal en el recto. En recin nacidos y lactantes
alimentados al pecho materno, aun cuando puedan pasar en
ocasiones varios das entre una evacuacin y otra, la deposicin es
siempre fluida.
FISIOPATOLOGA
La constipacin aguda (temporal) se asocia con frecuencia a
cambios bruscos en el hbito de alimentacin, a enfermedades
febriles, intervenciones quirrgicas o lesiones anorrectales. En estos
casos los factores desencadenantes son: la falta de ingestin de
lquidos o de fibra en la dieta, las prdidas hdricas por vmitos, fiebre
y el reposo en cama por enfermedades prolongadas. En el caso de las
lesiones anorrectales (fisuras, erosiones), se produce retencin
voluntaria por dolor anal. Si la constipacin es de corta duracin, la
pared rectal mantiene un tono normal, y la defecacin puede
reiniciarse sin problemas ya sea espontneamente o con el uso de
medicamentos apropiados. Sin embargo, como consecuencia de la
persistencia del problema por varios das, y por la eliminacin de
deposiciones muy aumentadas en su dimetro y consistencia, suelen
producirse fisuras anales, que por espasmo esfinteriano secundario al
dolor, pueden provocar una constipacin crnica, que no mejorar
mientras no cicatrice la fisura.

La constipacin crnica, (efecto prolongado) cualquiera sea su

etiologa, se van produciendo una serie de eventos fisiopatolgicos
que dan origen a sntomas muy variados. Las evacuaciones dolorosas
provocan retencin fecal voluntaria para evitar el dolor. El recto
permanece ocupado en forma permanente y las deposiciones
retenidas se van endureciendo por reabsorcin de agua y dan origen
a un fecaloma que va creciendo tanto en dimetro como en longitud.

La pared rectal permanece muy distendida y va perdiendo la

capacidad de contraerse en forma efectiva, lo que aumenta la
retencin fecal. Simultneamente con el crecimiento del fecaloma, se
produce una dilatacin del recto y del colon, llegndose a constituir
un megarrecto y un megacolon, cuyo tamao depender del grado y
del tiempo de obstruccin. La obstruccin mecnica ocasionada por el
fecaloma, puede provocar dolor y distensin abdominal, simulando a
veces un cuadro de abdomen agudo, o de masa abdominal. La
presentacin como dolor abdominal recurrente es tambin frecuente.
La eliminacin de deposiciones grandes y duras, provoca fisuras
anales que se manifiestan clnicamente por dolor y sangramiento
anal; el dolor aumenta la retencin fecal voluntaria. Finalmente, la
masa fecal retenida, entreabre el canal anal, y se produce
escurrimiento fecal involuntario, que el paciente no percibe y que es
interpretado como encopresis en el nio ya entrenado (usualmente
mayor de 4 aos).
CAUSAS
La mayora de las causas de constipacin son funcionales, es decir sin
lesiones orgnicas demostrables y slo un pequeo grupo presenta
una enfermedad orgnica.
A. Sin alteraciones orgnicas demostrables
1.- Hbitos inadecuados (alimentacin, defecacin)
2.- Medicamentos: Anticolinrgicos, anticonvulsivantes, opiceos,
antidepresivos, etc.
3.- Idioptica
B. Secundaria a enfermedad orgnica.
1.- Alteraciones anatmicas de regin anal, rectal y de colon (fisura
anal, ectopia, estenosis anal y acalasia rectal).
2.- Estenosis de colon por enfermedad inflamatoria o por secuela de
enterocolitis necrotizante
3.- Alteraciones de la inervacin:
a) Intrnseca :
- Ausencia de plexos ganglionares: Enfermedad de Hirschsprung
- Disminucin de plexos ganglionares: Hipoganglionosis
- Plexos ganglionares alterados: Displasia neuronal
- Alteracin de plexos mientricos: Pseudo-obstruccin crnica
intestinal

b) Extrnseca:
- Lesiones de la columna vertebral
- Parlisis cerebral, hipotona
4.- Alteraciones secundarias a trastornos endocrinos y metablicos:
hipotiroidismo, acidosis renal, hipercalcemia, uremia, diabetes
mellitus.
5.- Alteraciones de la musculatura visceral: Miopatas viscerales,
esclerodermia.

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
LAXANTES
FORMADORES DE MASA
AGENTES LUBRICANTES
LAXANTES OSMOTICOS
ESTIMULANTES POR CONTACTO

Antes de usar laxantes conviene asegurarse de que el estreimiento

no se debe a una enfermedad no diagnosticada.
El uso excesivo o indebido de laxantes puede provocar problemas
como reduccin del nivel de potasio en sangre o hacer que el colon
deje de funcionar (colon atnico). Por tanto, se aconseja evitar los
laxantes en la medida de lo posible, procurando cambiar los hbitos
alimentarios (mayor ingesta de lquido y fibra).
Se aconseja su uso en los siguientes casos:
-Cuando el esfuerzo de la defecacin pueda empeorar una
enfermedad (como la angina de pecho) o aumentar el riesgo de
hemorragia rectal (como en las hemorroides).
-Estreimiento provocado por frmacos.
-Expulsin de
antihelmntico.

parsitos

intestinales

despus

del

tratamiento

-Para limpiar el tubo digestivo antes de intervenciones quirrgicas o

radiolgicas.

A) LAXANTES FORMADORES DE MASA

Mecanismo de accin
Se tratan de polisacridos difciles absorbibles, naturales, como
sustancias hidrofilias, actan absorbiendo agua y por consiguiente al
hincharse incrementan su masa y estimulan los reflejos fecales.
Incremental el volumen del bolo fecal lo cual estimula la actividad
motora intestinal.
Farmacocintica:

Administracin va Oral

Inicio de efecto en varios das hasta 3 semanas

Aplicacin para regular el trnsito intestinal

Eliminacin va fecal y renal

Indicaciones:

Constipacin Crnica
Hemorroides
postparto,
dietas bajas en fibra
colon irritable
ancianos

Reacciones adversas:

Flatulencias

Contraindicaciones:

Obstruccin intestinal,

apendicitis,

atona colon

Nios menores de 6 aos

PRESENTACIN Y DOSIS
FARMACO

PRESENTACI
N

DOSIS

Metilcelulo
sa

Capsulas:
500mg

VO:
g/dia

Plantago
Ovata

Sobres:
3,5g

VO: 3,5 -10 g

diarios

3,4,5

Salvado de
trigo

Sobres:
250g

VO:
15g/dia

3,5-

Preparado
de Psilio

Polvo: 49,7g
de Psilio en
100g

VO: 1 cda (5g)

/8h
Nios= mitad
dosis

B) AGENTES LUBRICANTES Y EMOLIENTES

Aceites vegetales o minerales que favorecen la lubricacin y
disminucin de la consistencia del bolo fecal.
Mecanismo de accin
Facilitan la captacin de agua por las heces. Ablandan las heces por
interposicin de grasas y lubrifican el bolo fecal.
1. Glicerina
Mecanismo de accin: Estimula el reflejo defecatorio al atraer agua
desde la mucosa del recto hacia el interior de la ampolla rectal y a la
vez lubrica y ablanda las heces
Indicacin: estreimiento transitorio
Reacciones adversas: picor, dolor e irritacin anal
Contraindicaciones: hipersensibilidad, afectaciones anorectales,
hemorroides, apendicitis
Presentacin y dosis:
FARMACO

PRESENTACIN

DOSIS

Glicerina
efecto
15min

2-

Supositorios:
10 unidades
0,90 g nioz
1,73g adulto
2,25g
sup.
grandes

Rectal:
2,25g
adultos; 2g en
nios.

2. Ducosato sdico
Mecanismo de accin: permite la mezcla de los lpidos de las heces
con el agua, ablandando el bolo fecal, incrementando su volumen y
facilitando su excrecin.
Indicaciones: estreimiento transitorio
Reacciones adversas: nauseas, vomito, clicos, puede lesionar la
mucosa gstrica
Contraindicaciones: hipersensibilidad, afectaciones anorectales,
hemorroides, apendicitis, menores de 12 aos.
FARMAC
O

PRESENTACI
N

DOSIS

Docusat
o

Capsulas:
100mg

VO o rectal:
100-300mg al
dia; max 500.

(24h)

3. Aceite
parafina

de

Mecanismo de accin: Facilita la mezcla de agua y sustancias

grasas ablandando las heces
Indicaciones: estreimiento transitorio
Reacciones adversas: Irritacin y prurito anal, neumona lipoidea.
Contraindicaciones: hipersensibilidad, afectaciones
hemorroides, apendicitis, disfagia, menores de 12 aos.
Presentacin y Dosis
FARMACO
Aceite
parafina
8horas)

de
(6-

PRESENTACIN

DOSIS

Frascos: 230ml

VO: 1545ml
diarios

Sobres: 15ml
emulsion

de

anorectales,

C) LAXATES OSMOTICOS
Los Laxantes Osmticos causan un exceso de lquidos en los
intestinos por medio de un proceso lento que puede tardar unos das
en aumentar el volumen de las heces. Bsicamente los osmticos
convierten las heces en diarrea para que sea ms fcil expulsarlas.
Este tipo de laxantes tambin puede causar una deshidratacin
severa y la prdida de electrolitos debido a la eliminacin de agua, al
igual que clicos e hinchazn, a raz de la acumulacin de gases
durante el perodo de espera.
1. Lactulosa
Mecanismo de accin: Fermentan en el colon por bacterias
comensales originando aniones rganos, cido lctico con
propiedades osmticas.
Indicacin: estreimiento Crnico y encefalopata heptica
Reacciones adversas: Flatulencias, eructos, malestar abdominal.
Contraindicaciones: Precaucion en diabticos y en pacientes que
requieren dosis bajas de galactosa
Presentacin y Dosis
FARMAC
O

PRESENTA
CIN

DOSIS

Lactulo
sa

Sobre
10g/15ml.

VO: 1530ml;
max
60ml

(2-3
dias)
2. Lactitiol

Mecanismo de accin: Fermentan en el colon por bacterias

comensales originando aniones rganos, acido lctico con
propiedades osmticas.
Indicacin: estreimiento Crnico y encefalopata heptica
Reacciones adversas: Flatulencias, eructos, malestar abdominal.
Contraindicaciones: Precaucion en diabticos y en pacientes que
requieren dosis bajas de galactosa

Presentacin y Dosis
FARMACO

PRESENTACI
N

DOSIS

Lactitol

Sobre
10g/15ml.

VO: 20g diarios

(2-3dias)

D) LAXANTES ESTIMULANTES POR CONTACTO

Los laxantes estimulantes estn hechos con hierbas o qumicos
pesados, a veces muy irritantes, y a menudo txicos, que pueden
hacer que los msculos intestinales tengan espasmos y se contraigan.
La popularidad de los laxantes estimulantes surge del hecho de que
comienzan a funcionar en cuestin de horas.
1. Antaquinonas
Mecanismo de accin: principios activos de glucosidos vegetales
que no se absorben en el Int. Delgado y se hidrolizan por enzimas
bacterianas estimulando la actividad secretora y motora del colon.
Indicacin: estreimiento temporal
Reacciones adversas: utilizacin prolongada causa melanosis coli.
Contraindicaciones: embarazo (causa contracciones uterinas)
Presentacin y dosis
FARMACO

PRESENTACIN

DOSIS

Sen

Senilx comp: 600mg

(29,9mg sen)

VO:
comprimidos
dia.

Capsulas:
mg

VO:
450-900mg
por dia

(8h)
Cascara
sagrada

250-450

1-3
por

(8h)
2. Derivados de Polifenlicos
Mecanismo de accin: Accin directa sobre mucosa o sobre plexos
intestinales estimulando el peristaltismo.
Indicacin: estreimiento temporal y favorece al vaciamiento en
hemorroides y fisuras anales.

Reacciones adversas: Flatulencias,, malestar abdominal, distensin

intestinal.
Contraindicaciones:
indefinidas, embarazo.

obstruccin

intestinal,

apendicitis,

dosis

Presentacin y Dosis
FARMACO

PRESENTA
CIN

DOSIS

Bisacolido

Comprimid
os 5mg

VO: 5-10mg

Comprimid
os
de
60mg

VO: Adultos
60-120mg

(12h)

Fenolftale
na
(12h)

Rectal:
10mg

Nios: 30mg

3. Aceite de Ricino
Mecanismo de accin: irritante de la mucosa intestinal, actua
principalmente en el intestino delgado estimulando la secrecin de
agua.
Indicacin: estreimiento transitorios
Reacciones adversas: Clicos, o diarreas
Contraindicaciones:
indefinidas, embarazo.

obstruccin

intestinal,

Presentacin y Dosis
FARMAC
O

PRESENTA
CIN

DOSIS

Aceite
de
Ricino

Solucin
de 70ml

VO:
Adultos
15-60ml

(1-3h)

Nioz de
5-15ml

apendicitis,

dosis

ENFERMEDAD INFLAMATORIA INTESTINAL (EII)

El trmino enfermedad inflamatoria intestinal (EII) incluye dos
trastornos de etiologa desconocida, la colitis ulcerosa (CU) y la
enfermedad de Crohn (EC), que se definen segn criterios clnicos,
radiolgicos, endoscpicos e histolgicos. Ambas cursan de forma
crnica con brotes de actividad inflamatoria. La CU afecta
exclusivamente a la mucosa del colon en extensin variable,
generalmente de predominio distal, de forma continua. La EC es un
trastorno inflamatorio crnico transmuralcol que puede afectar
cualquier segmento del tracto gastrointestinal desde la boca hasta el
ano con carcter discontinuo.

TRATAMIENTO FARMACOLOGICO
A) AMINOSALICILATOS
La Sulfasalazina y la Mesalazina son aminosalicilatos que disminuyen
la inflamacin intestinal. Se utilizan para el tratamiento de los brotes
(fase aguda) y para la prevencin de recadas (fase de
mantenimiento) fundamentalmente en los casos de Colitis Ulcerosa y
algunas formas o localizaciones en la Enfermedad de Crohn.

Los aminosaliciliatos constituyen el tratamiento de primera eleccin

de los brotes leves y moderados de colitis ulcerosa. Son frmacos que
contienen en su estructura Acido 5 aminosaliclico (5-ASA), tambin
denominado mesalacina.
El 5-ASA no puede administrarse de forma libre, porque se absorbe en
su totalidad en tramos proximales del intestino sin alcanzar los
territorios ms distales afectados de manera caracterstica en la EII.
1. Sulfasalazina
Mecanismo de accin
Su principal mecanismo de accin es la inhibicin de la va de la
lipoxigenasa en el metabolismo del cido araquidnico por medio de
la produccin del leucotrieno B4 y acta preferentemente sobre el
colon y parcialmente sobre el ileon terminal.
Farmacocintica
Se administra por via oral, se absorbe solo en un 20-30% en el tubo
digestivo superior, se une a protenas plasmticas, sin atravesar la
barrera hematoenceflica. Aproximadamente el 90% del frmaco
alcanza el colon como resultado de una importante circulacin
enterohepatica y de su excrecin sin metabolizar por la bilis.

Una vez alcanzado el colon, por accin de reductasas bacterianas se

liberan 5-ASA y Sulparidina. La mayor parte de esta se absorbe en el
colon y alcanza el hgado donde sufre un proceso de acetilacin,
responsable mayormente de los efectos secundarios; y es excretada
por la orina sin metabolizar o en forma de acetilados

Indicacin
- Colitis ulcerosa.
- Enfermedad de Crohn
-Artritis reumatoide
Reaccin Adversa
Anorexia, nuseas, vmitos, dolor epigstrico, cefalea.
Contraindicacin
-Obstruccin del tracto intestinal.
- Historia de alergia a sulfonamida o salicilatos.
- Porfiria.
Presentacin y Dosis
FARMACO

PRESENTA
CIN

DOSIS

Sulfasalac
ina

Compr:
500mg

VO:
D.I: 500mg/dia
Mantenimiento: 2 gr/ en
2 dosis
Nios:
40-60mg/Kg/dia
en 4 dosis

2. Mesalazina
La mesalazina (o mesalamina) es un 5-amino derivado del cido
saliclico que se cree es el componente activo de la sulfasalazina.
Mecanismo de accin
No se conoce con exactitud el mecanismo de accin de la mesalazina.
Se cree que los efectos anti-inflamatorios se deben, al menos en
parte, a una inhibicin de los efectos del cido araquidnico en la

mucosa intestinal a travs de la inhibicin de la ciclooxigenasa. En

efecto, la inhibicin de esta enzima reduce la sntesis de
prostaglandinas, con lo que disminuye la inflamacin del colon.
Se ha propuesto que la mesalazina podra inhibir especficamente la
sntesis de los leucotrienos sulfopeptdicos de la mucosa colnica y
que suprimira los estmulos quimiotcticos de los leucocitos
polimorfonucleares. En la mucosa rectal, la mesalazina inhibe la
acumulacin de tromboxano A y de superxidos, lo que tambin
podra contribuir a su efecto anti-inflamatorio.
Farmacocintica
La mesalazina se administra rectalmente (supositorio, suspensin,
espuma rectal) o por va oral mediante formulaciones de liberacin
sostenida. Despus de una administracin rectal, se absorbe menos
del 15% de la dosis, si bien las variaciones interindividuales son muy
grandes (5 al 35%). La absorcin es menor en medio cido y en los
pacientes con la enfermedad activa. La suspensin de mesalazina es
retenida unas 3.2 a 12 horas, mientras que los supositorios slo se
retienen entre 1 y 3 horas.
La mesalazina es parcialmente metabolizada a cido N-acetil-5amino-saliclico en el hgado y tambin por la flora intestinal. Las
semi-vidas de eliminacin de la mesalazina y de su metabolito son de
0.5-1.5 y 5-10 horas, respectivamente. La mayor parte de la dosis
administrada se elimina en las heces sin metabolizar en forma de
conjugados. Parte de la fraccin absorbida se elimina en la orina en
forma de cido N-acetil-5-amino-saliclico conjugado.
Indicaciones:
-Colitis Ulcerosa
-Enfermedad de Crohn
Reacciones adversas
Nuseas, vmitos, dolor y distensin abdominal, flatulencia, diarrea,
dispepsia, cefalea, hipersensibilidad, exantema, prurito, urticaria,
erupcin eritematosa,
Contraindicaciones
-Hipersensibilidad
- Insuficiencia heptica
- Insuficiencia Renal
Presentacin y dosis

FARMACO

PRESENTACIN

DOSIS

Mesalanin
a

Comprimido
recubierto:
400500mg
Espuma rectal: 1g
Supositorios: 0,5
1g
Enemas: 1g/100ml
4g/60ml

Vo: 400mg/ 4veces

al dia
800mg/2 veces
al dia
Espumas: 1 vez al
da
Supositorios: 0,5 a
2g por dia
Enemas: 1 vez al dia

B) CORTICOIDES
Los corticoesteroides fueron los primeros frmacos en utilizarse
ampliamente como tratamiento primario de la EII. Los mayormente
utilizados son la prednisona y la metilprednisolona, que estn
disponibles para ser administrados por va oral o intravenosa (accin
sistmica) y la budesonida que en nuestro medio esta disponible en
cpsulas y enemas (accin local).
1. Corticoides convencionales o sistmicos
Los corticoesteroides sistmicos son muy efectivos para controlar la
enfermedad activa, induciendo la remisin en un 60-90% de los
casos.
-

Prednisona

Mecanismo de accin

Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o

inhiben la inflamacin y las respuestas inmunolgicas cuando se
administran en dosis teraputicas. Los glucocorticoides atraviesan
con facilidad la membrana celular y se unen con alta afinidad a
receptores citoplasmticos. La activacin de estos receptores
induce la transcripcin y la sntesis de protenas especficas.
Algunas de las acciones mediadas por los glucocorticoides son la
inhibicin de la infiltracin de leucocitos en los lugares inflamados,
la interferencia con los mediadores de la inflamacin, y la
supresin de las respuestas humorales. Las respuestas
antiinflamatorias se deben a la produccin de lipocortinas, unas
protenas inhibidoras de la fosfolipasa A2, enzima implicada en la
sntesis del cido araquidnico, intermedido de la sntesis de
mediadores de la inflamacin como las prostaglandinas o los
leucotrienos. En consecuencia, los glucocorticoides reducen la
inflamacin y producen una respuesta inmunosupresora.
Indicaciones
- Artritis, Enfermedades del colgeno, Carditis reumtica, Sndrome
nefrtico, Alteraciones cutneas, Colitis ulcerosa, Trombocitopenia,
Trasplante de rganos, Exacerbaciones agudas de asma,
Exacerbaciones agudas de esclerosis mltiple.
Reacciones adversas
Fiebre, Mialgias, Artralga, hiperglucemia, mala cicatrizacin de
heridas, reacciones psiquitricas.
Contraindicaciones
- Infecciones fngicas sistmicas
- Administracin de vacunas de virus vivos en pacientes que
reciben dosis inmunosupresoras de corticosteroides.
Debe utilizarse con precaucin en la siguientes situaciones:
- Embarazo.
- Diabetes mellitus.
- Osteoporosis.
- Ulcera pptica.
- Esofagitis.
- Tuberculosis y otras infecciones crnicas bacterianas, vricas y
fngicas.
- Hipertensin u otras enfermedades cardiovasculares.

- Hipotiroidismo.
- Inmunizaciones.
- Hipoalbuminemia.
- Psicosis.
- Enfermedad heptica.
Presentacin y Dosis
FARMACO

PRESENTACIN

DOSIS

Prednison
a

Comprimido
5, 10, 30, 50mg

Vo:
inicial
60mg/da
Mantenimiento:
15mg/da

405-

Dm: 1mg/kg/da

Metilprednisolona

Mecanismo de accin
Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o
inhiben la inflamacin y las respuestas inmunolgicas cuando se
administran en dosis teraputicas. Los glucocorticoides atraviesan
con facilidad la membrana celular y se unen con alta afinidad a
receptores citoplasmticos. La activacin de estos receptores
induce la transcripcin y la sntesis de protenas especficas.
Algunas de las acciones mediadas por los glucocorticoides son la
inhibicin de la infiltracin de leucocitos en los lugares inflamados,
la interferencia con los mediadores de la inflamacin, y la
supresin de las respuestas humorales. Las respuestas
antiinflamatorias se deben a la produccin de lipocortinas, unas
protenas inhibidoras de la fosfolipasa A2, enzima implicada en la
sntesis del cido araquidnico, intermedido de la sntesis de
mediadores de la inflamacin como las prostaglandinas o los
leucotrienos. En consecuencia, los glucocorticoides reducen la
inflamacin y producen una respuesta inmunosupresora.
Farmacocintica
Cuando se administran parenteralmente y en cantidades
equimolares, los dos compuestos tienen actividad biolgica
equivalente.

Despus de una administracin intravenosa, la potencia relativa

del succinato sdico de METILPREDNISOLONA y del succinato
sdico de hidrocortisona, indicada por la disminucin en la cuenta
de eosinfilos, es de por lo menos cuatro a uno.
Esto concuerda bien con la potencia oral relativa de
METILPREDNISOLONA y de la hidrocortisona. El succinato de
METILPREDNISOLONA es convertido en el hgado en un metabolito
inactivo mucho ms lentamente que la hidrocortisona por va oral.
El succinato de METILPREDNISOLONA produce concentraciones
tisulares ms altas y ms rpido porque no se une tanto a la
seroalbmina y al complejo proteico de almacenamiento
(transcortina) como la hidrocortisona (80% de la hidrocortisona
circulante se encuentra unida a protenas). Los corticosteroides
ejercen su efecto benfico a nivel celular pero no en el plasma.
Indicaciones
- Como antiinflamatorio.
- Como inmunosupresor.
- Lesin de la mdula espinal.
Reacciones adversas
-fiebre, cefalea, hipotensin, aumento de susceptibilidad a las
infecciones, lcera gstrica, alteraciones psquicas.
Contraindicaciones
Infecciones sistmicas por hongos e hipersensibilidad conocida a
cualquiera de sus componentes.
Presentacin y dosis
FARMACO

PRESENTACIN

DOSIS

Metilprednisol
ona

Solucin:
40mg/1ml
125/2ml
500/7,8ml

IV: 250mg /5min

500mg/10min

2. Corticoide de accin tpica

-Budesonida
La budesonida oral ha demostrado ser equivalente a la prednisolona
en el tratamiento de la enfermedad de Crohn, pero con un menor
nmero de reacciones adversas.

Mecanismo de accin
Los glucocorticoides son hormonas naturales que previenen o
suprimen la inflamacin y las respuestas inmunes cuando se
administran en dosis farmacolgicas. En general, los glucocorticoides
inhiben la actividad de una variedad de tipos de clulas (por ejemplo,
mastocitos, eosinfilos, neutrfilos, macrfagos, y linfocitos) y
mediadores implicados en la inflamacin alrgica y no alrgica
mediada por histamina, eicosanoides, leucotrienos, y citoquinas.
Farmacocintica
La budesonida se administra por inhalacin nasal u oral. La
administracin
oral
origina
una
biodisponibilidad
de
aproximadamente 10%.
El 60-80% del frmaco se absorbe en el intestino y mantiene durante
unas horas una concentracin local muy elevada en comparacin con
otros corticoides. Ms del 90% es metabolizado por el citocromo p450 en dos metabolitos, que poseen menos del 1% de actividad de la
molcula precursora que se excreta por via biliar y orina.
Indicaciones
Colitis ulcerativa con compromiso del recto y colon descendente y
sigmoideo, enfermedad de Crohn.
Reacciones adversas
Flatulencias, nauseas, diarrea
Contraindicaciones

Presentacin y dosis
FARMACO

PRESENTACIN

DOSIS

Budesonida

Capsulas: 3mg
Enemas: 0,02mg/ml

VO: 9mg

C) INMUNOSUPRESORES
-Azatioprina
Mecanismo de accin
-

La produccin de 6-MP que acta como un antimetabolito de las

purinas.
El posible bloqueo de grupos -SH mediante alquilacin.

La inhibicin de mltiples vas en la biosntesis de cidos

nucleicos, previniendo as la proliferacin de clulas
involucradas en la determinacin y amplificacin de la
respuesta inmune.
El dao al ADN a travs de la incorporacin de tioanlogos
purnicos.
Una interferencia del frmaco con la funcin de algunas
coenzimas lo que ocasionara una reduccin de la actividad
celular

Farmacocintica
Despus de la administracin oral la azatioprina presenta una buena
absorcin en tracto gastrointestinal alto. Estudios en ratones con 35Sazatioprina no mostraron acumulacin inusual en ningn tejido en
particular, aunque se detect escaso 35S en cerebro. Los niveles
plasmticos de azatioprina y 6-MP no se correlacionan bien con la
eficacia teraputica o la toxicidad de azatioprina. La azatioprina es
metabolizada en el hgado primero a mercaptopurina y luego a otros
metabolitos entre los que incluyen cido 6-tirico. Estos metabolitos
son eliminados en la orina
Indicaciones
-Indicado en la Enfermedad inflamatoria intestinal de moderada a
grave.
- indicado en la Esclerosis mltiple recurrente-remitente clnicamente
definida.
- indicado en las formas graves de enfermedades inmunitarias tales
como artritis reumatoidea
Reacciones Adversas
-Hipersensibilidad: malestar, mareos, fiebre
-Hematopoyesis
-Susceptible a infecciones
-Aparato gastrointestinal: nauceas
Contraindicaciones
-Hipersensibilidad a la 6-mercaptopurina
-No est contraindicado en embarazo
Presentacin y Dosis
FARMACO

PRESENTACIN

DOSIS

Azatioprina
3-4
efecto

meses

Comprimidos: 50mg
Vial:50mg

VO: 2-3 mg/Kg/da

-Ciclosporina
Mecanismo de accin
Disminuye la respuesta inmunitaria celular, inhibiendo la produccin
de anticuerpos T- dependientes. Tambin inhibe la produccin y
liberacin de linfocinas, incluyendo interleucina 2.
Farmacocintica
La ciclosporina se distribuye esencialmente fuera del volumen
sanguneo. En la sangre se distribuye de la siguiente manera 33-47 %
en el plasma, un 4-9 % en los linfocitos, 5-12 % en los granulocitos 41
al 58 % en los eritrocitos. En el plasma, un 90% del medicamento se
une a las protenas, principalmente a lipoprotenas. La ciclosporina se
metaboliza extensamente convirtindose en ms de 15 metabolitos.
No hay una nica va metablica principal. La eliminacin se realiza
principalmente por la va biliar y slo el 6% de la dosis oral se elimina
en la orina y apenas el 0.1% se elimina en la orina en forma intacta.
Los datos sobre la vida media de eliminacin terminal de la
ciclosporina muestran una gran variabilidad segn el ensayo utilizado
y la poblacin examinada. La vida media terminal vari de 6.3 horas
en voluntarios sanos y de hasta 20.4 horas en pacientes con
hepatopatas graves.
Indicaciones
Brotes graves de Colitis Ulcerosa
Rechazo de trasplantes de rganos

Reacciones Adversas
Disfuncin renal, HTA, temblor, cefalea, rara vez convulsiones
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a ciclosporina enfermedades autoinmunes con
alteracin de la funcin renal (excepto proteinuria en pacientes con

sndrome nefrtico), HTA no controlada. Pacientes con psoriasis que

estn recibiendo otros inmunosupresores.
Presentacin y Dosis
FARMACO

PRESENTACIN

DOSIS

Ciclosporina

Caps: 25,50,100mg
Sol: 100ml/1ml
Amp: 250mg/5ml

IV: 4mg/Kg/dia

-Infliximab
El Infliximab es el primer anticuerpo monoclonal aprobado para ser
utilizado en el tratamiento de la enfermedad de Crohn. Es un
anticuerpo monoclonal quimrico dirigido contra el factor de necrosis
tumoral alfa (TNFa). El Infliximab esta compuesto por las regiones
humanas constantes y las variables murinas. Tambin es el primer
frmaco que inhibe especficamente la actividad del TNF.
Mecanismo de accin
Anticuerpo monoclonal quimrico humano derivado de ratn que se
une con alta afinidad tanto a la forma soluble como a la de
transmembrana del TNF alfa pero no a la linfotoxina alfa. Inhibe la
actividad funcional del TNF alfa.
Farmacocintica
El infliximab se administra por va intravenosa. Cuando se
administran dosis de 1, 5, 10, o 20 mg/kg se obtienen relaciones
lineales entre las dosis y concentraciones mximas obtenidas, as
como las reas bajo la curva. La infusin de una dosis nica de 5
mg/kg i.v. ocasiona una Cmax de 118 g/ml. El infliximab se
distribuye predominantemente en el compartimento vascular. Los
corticoides aumentan el volumen de distribucin en un 17%
probablemente por sus efectos sobre los electrolitos y retencin de
fluidos. No se ha observado acumulacin de infliximab despus de
tratamientos repetidos con dosis de 5 mg/kg en las semanas 0. 2 y 6
o en pacientes con enfermedad de Crohn moderada o severa tratados
con 4 infusiones de 10 mg/kg de infliximab a intervalos de 4 semanas.
La semi-vida de eliminacin del infliximab es de unos 9.5 das
Indicaciones
-Enfermedad de Crohn, Artritis reumatoide
-Colitis Ulcerosa

Reacciones Adversas
Cefalea, nauceas, 5% alergias, complicaciones infecciosas.
Contraindicaciones
-Pacientes con infecciones activas
-Lupus eritematoso
Presentacin y Dosis
FARMACO

PRESENTACIN

DOSIS

Infliximab

Vial: 100mg

IV: 5mg/Kg/da

D) ANTIBIOTICOS
Los antibiticos son tiles en algunas formas clnicas de la EII, porque
pueden disminuir la inflamacin crnica de la mucosa intestinal al
disminuir la concentracin luminal de las bacterias y modular la
respuesta inmune mediada por clulas. La antibioterapia parenteral
de amplio espectro est indicada en caso de colitis severa, megacolon
txico y complicaciones intestinales de la EC, como los abscesos.
Indicacin
Colitis Ulcerosa, Megacolon, Complicaciones de Enfermedad de Crohn
Efectos adversos:
Nauceas, Sabor metalico, vmitos, cefaleas, urticaria, ardor uretral o
vaginal, polineuropatia perifrica.
FARMACO

PRESENTACI
N

DOSIS

Metronidaz
ol

Comprimidos
250mg

VO: 250mg/3 veces

por dia

Solucion:
500mg/100ml

20mg/Kg/da

(12h)

200mg/1
0ml
Ciprofloxaci
no

Comprimidos
de 250-300mg

VO: 250mg/3 veces

por dia

(12h)

Solucion:
200mg/100ml

20mg/Kg/da

ENZIMAS
PANCRETICAS
Las
enzimas
pancreticas son
qumicos
naturales
que
ayudan
a
descomponer
grasas, protenas
y carbohidratos.
Un
pncreas
saludable secreta
diariamente

cerca de 8 tazas de jugo pancretico en el duodeno, la parte del

intestino delgado que se conecta con el estmago. Este fluido
contiene las enzimas pancreticas y tambin ayuda a neutralizar el
cido producido por el estmago en el momento en que entra en el
intestino delgado.
Tipos de Enzimas Pancreticas y sus Efectos
Lipasa
La lipasa, junto con la bilis, descompone las molculas de grasa para
que estas puedan ser absorbidas y usadas por el organismo.
Malabsorcin de las grasas y de las vitaminas liposoluble
Diarrea y/o heces grasosas.
Proteasa
La proteasa descompone las protenas Tambin, ayuda a que el
intestino se mantenga sin parsitos, tales como: bacterias, levaduras
y protozoos.
Digestin incompleta de las protenas que puede producir alergias o
la formacin de sustancias txicas.
Aumenta el riesgo de infeccin intestinal.
Amilasa
La amilasa descompone a los carbohidratos (almidn) en azcares
simples, las cuales son ms fciles de absorber. Esta enzima tambin
se encuentra presente en la saliva.
Diarrea debido a los efectos que causa el almidn no digerido en el
colon.
Razones para Tomar Enzimas Pancreticas
La insuficiencia pancretica es la inhabilidad del pncreas de producir
las enzimas necesarias para la digestin. La insuficiencia pancretica
es bastante comn en las personas que sufren de cncer de
pncreas. Los suplementos de enzimas pancreticas son necesarios
cuando el pncreas no produce suficientes enzimas para digerir los
alimentos. Los doctores a veces recetan enzimas digestivas,
incluyendo las enzimas pancreticas, para mejorar la digestin y
absorcin de la comida en personas que sufren de condiciones que
causan la malabsorcin.
Algunas de estas condiciones son:
despus de la ciruga de Whipple

 despus de una pancreatectoma total (la extirpacin de todo el

pncreas)
el bloqueo o estrechamiento del conducto pancretico o del
conducto biliar (los conductos que transportan el jugo pancretico o la
bilis)
tumores pancreticos o del duodeno
la fibrosis cstica
pancreatitis
La insuficiencia pancretica puede causar sntomas de indigestin,
clicos despus de comer, flatulencia o deposiciones malolientes,
heces flotantes o grasosas, deposiciones frecuentes, heces blandas y
la prdida de peso. Los pacientes que tienen estos sntomas deben
considerar el uso de las enzimas pancreticas.
Precaucin: Para proteger la cubierta entrica, las microesferas no
debern ser aplastadas o masticadas; si la deglucin de las cpsulas
se dificulta, stas pueden ser abiertas y esparcir los grnulos sobre
una pequea cantidad de comida blanda que no requiera masticarse
y sea tragada inmediatamente.
FARMACO

PRESENTACIN

DOSIS

CREON

cpsula
con
recubrimiento
entrico contiene: Pancreatina
150.0 mg
Lipasa 10,000 UI
Amilasa 8.000 UI
Proteasa 600 UI

VO: 1-2 capsulas por dia

PANCREAS
E

cpsula
con
recubrimiento
entrico contiene: Pancreatina
194.0 mg
Lipasa 4,000 UI
Amilasa 20.000 UI
Proteasa 25,000 UI

VO: 1-2 capsulas por dia

FARMACO

PRESENTACIN

DOSIS

VIOKASE 8

cpsula sin recubrimiento

entrico contiene:
Lipasa 10,000 UI
Amilasa 30,000 UI
Proteasa 30,000 UI

VO: 1-2 capsulas por dia

KUZYME

cpsula sin recubrimiento

entrico contiene:
Lipasa 8,000 UI
Amilasa 30.000 UI
Proteasa 30,000 UI

VO: 1-2 capsulas por dia

BIBLIOGRAFIA:

VELAZQUEZ "Farmacologa Bsica y Clnica" (Lorenzo P, Moreno A, Leza JC,

Lizasoain I, Moro MA, eds)(2005). Editorial Mdica Panamericana, 17
edicin.

KATZUNG BG. Farmacologa bsica y clnica. 11 edicin 2010. Mxico.

McGraw-Hill

WEBGRAFIA
https://www.aeped.es/sites/default/files/documentos/eii.pdf
https://www.aegastro.es/sites/default/files/archivos/ayudaspracticas/08_Estre%C3%B1imiento.pdf
https://www.pancan.org/section_en_espanol/learn_about_pan_cancer/
diet_and_nutrition/Pancreatic_enzymes.php