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GENERALIDADES
FARMACOLOGA Ciencia que estudia las propiedades y acciones de los frmacos en los
organismos. Se puede subdividir en un conjunto de disciplinas segn el objetivo del estudio:
FARMACODINAMIA.- Estudia las acciones y efectos de los frmacos (lo que el frmaco
hace al organismo).
FARMACOCINTICA.- Estudia procesos y factores que van a determinar la cantidad de
frmaco presente en el sitio en que debe de ejercer su accin biolgica (procesos que hace el organismo al
frmaco).
FARMACOLOGA TERAPUTICA.- Estudia la aplicacin del frmaco en el ser humano.
FARMACOLOGA TOXICOLGICA.- Estudia los efectos nocivos del frmaco as como
las condiciones y mecanismos que favorecen la existencia de esa toxicidad y su aplicacin.
Objetivo de la farmacologa: Beneficiar al paciente, pero no siempre, ya que lleva alguna toxicidad, algn
riesgo. Hay que valorar el beneficio-riesgo.
Todo frmaco conlleva un beneficio pero tambin un riesgo, que es su toxicidad; por lo tanto hay que valorar
esa relacin beneficio- riesgo en cada paciente, es decir, el suministro de frmacos debe ser individualizado.
FRMACO Sustancia qumica capaz de interaccionar en un organismo vivo o bien toda sustancia
qumica usada en la prevencin, diagnostico, tratamiento o en la curacin de una enfermedad o puede ser
tambin empleada para evitar la aparicin de una funcin fisiolgica no deseada.
Estudiar un frmaco conlleva:
Especialidades farmacuticas
Frmulas magistrales
Productos oficinales
Qumico: Ej N4 hidroxifenilacetamida.
Genrico: Nombre que se adopta por los organismos oficiales. Ej Paracetamol. (usado en
farmacopeas) *esta es la que vamos a usar
Comercial o Registrado (propiedad de las compaas farmacuticas que utilizan el principio
activo o frmaco).
Cdigo de designacin (RV806), son iniciales del laboratorio o descubridor, seguido de n. Es
un nombre preliminar antes de ponerle el genrico. (Frmacos en experimentacin)
Desde el punto de vista de la prescripcin los medicamentos se clasifican en:
- PRODUCTOS OFICINALES Aquellos elaborados y garantizados por el farmacutico
destinado a la entrega directa a los pacientes y cuya preparacin viene consignada en las farmacopeas.
- FORMULAS MAGISTRALES Frmacos destinados a un paciente concreto, preparados por el
farmacutico, cumplimentada una prescripcin facultativa detallada de los principios activos que contienen.
- ESPECIALIDADES FARMACUTICAS Medicamentos de composicin e informacin
definidas de forma farmacutica y dosificacin determinada. Son los medicamentos registrados y preparados
para su comercializacin.
Se debe exigir a un frmaco:
TEMA 2:
FARMACOCINTICA
FARMACOCINTICA Estudia la evolucin temporal de las concentraciones y cantidades de
medicamento y sus metabolitos en fluidos biolgicos, tejidos y excretas, as como su respuesta farmacolgica,
y permite construir modelos adecuados para interpretar los datos obtenidos.
Se estudia los cambios de concentracin de los frmacos en el organismo a travs del tiempo.
Una vez administrado el frmaco tiene una forma determinada y se tiene que eliminar, posteriormente
se debe absorber (entrada en el medio interno), despus se tiene que distribuir del plasma a los tejidos y
viceversa. Existen frmacos que despus se metabolizan y se excretan posteriormente. Otros directamente se
excretan sin metabolizar.
El metabolismo y la excrecin son fases de eliminacin del frmaco del organismo.
Liberacin
Absorcin
Distribucin
Metabolismo
Excrecin
-Forma de dosificacin:
Liberacin
-Lugar de absorcin
Absorcin
Distribucin
o Plasma
Tejidos
Metabolismo
Metabolitos
Metabolitos
en plasma
en tejidos
-Metabolitos en orina
BIODISPONIBILIDAD Es un trmino utilizado para indicar la medida de la cantidad relativa de
medicamento administrado que alcanza la circulacin general, as como la velocidad a la que ocurre. Es decir,
el porcentaje del frmaco total que queda a disposicin del organismo, o bien la cantidad de frmaco
administrado que alcanza la circulacin general.
FARMACODISPONIBILIDAD generalmente la liberacin y absorcin no suelen ser al 100 % y
solamente se va absorber una parte conocida como farmacodisponible, por tanto la farmacodisponibilidad va a
LIBERACIN
Es un proceso que depende de:
a. La forma farmacutica
b. Va de administracin
A. FORMAS FARMACUTICAS
Es el producto resultante de un proceso tecnolgico que confiere al medicamento las caractersticas
adecuadas para su fcil administracin, correcta dosificacin y accin terapetica.
A) FF PARA ADMINISTRACIN VIA ORAL
Forma liquidas: Acuosas, jarabes (64% glucosa, ventajas: conservan con gran facilidad
toda clase de frmacos, que nos permiten tener correctores de olor y sabor y adems ya est en solucin),
viales, suspensiones y gotas. Las diferencias entre gotas y jarabes son que las primeras poseen el principio
activo ms concentrado y las segundas tienen gran proporcin de azcar.
Formas slidas: cpsulas (tienen mayor biodisponibilidad ya que el frmaco se libera
totalmente de la cpsula) pldoras, grnulos, comprimidos, tabletas, grageas (comprimidos con cubierta para
enmascarar sabores o para proteger del pH cido del estmago o de las enzimas estomacales), polvo para
preparar soluciones extemporneas.
B) PARA ADMINISTRACIN RECTAL
Formas liquidas: enemas.
Formas slidas: supositorios.
C) PARA ADMINISTRACIN PARENTERAL
Son preparaciones estriles inyectables. Les vamos a exigir:
-
PH adecuado
Limpidez
Apirogeneidad
Esterilidad
B. VAS DE ADMINISTRACIN
1. ADMINISTRACIN DE FRMACOS VA ENTERAL O INDIRECTA
1.1 Va Gastrointestinal u oral
1.2 Va Sublingual
1.3 Va Rectal
1.4 Va Respiratoria
1.5 Va Tpica: drmica o cutnea, ocular, genitourinaria
1.1. ORAL
Los factores condicionantes que determinan la absorcin gastrointestinal son:
- pH (estmago: cido, duodeno: alcalino)
- Motilidad
- Velocidad de transito o vaciamiento gstrico
- Diettica.
Los frmacos absorbidos por va gastrointestinal llegan al torrente sanguneo y son conducidos al
hgado (rgano prioritario en farmacologa), rgano donde muchos frmacos sufren procesos degradatorios
pudiendo anularse total o parcialmente sus efectos (metabolismo presistmico, que muchas veces se nombra
como fenmeno de primer paso heptico, es decir el que sufre el frmaco antes de entrar a la circulacin
general).
(Profrmaco: no es un frmaco en s hasta que a nivel heptico sufre transformacin y se convierte en el
frmaco verdadero).
Las ventajas de esta va de administracin son:
- Es una va cmoda para el paciente.
- Es barata.
- Es unipersonal.
Sus desventajas son:
- Es necesaria la voluntad del paciente y que tenga capacidad de deglucin.
- Los frmacos no deben irritar la mucosa.
- La facilidad que tiene para producir intoxicaciones bien con intencin de autolisis o por accidente.
La administracin de frmacos por va oral es la ms utilizada, adems de ser la ms fisiolgica.
Los frmacos que se administran por va oral en su paso por el tubo digestivo encuentran varias zonas
de absorcin con caractersticas distintas: estmago e intestino delgado.
Suelen absorberse principalmente a nivel de intestino, el estmago suele ser un rgano poco
vascularizado y con una serie de glndulas secretoras cuya principal misin es la de atacar a los medicamentos,
por eso cuando un frmaco se debe absorber a nivel de estomago se le suele manipular para mejorar esa
absorcin, por ejemplo aumentando la presin interna a travs de alguna sustancia como anhdrido carbnico.
En estmago se absorben molculas de bajo peso molecular y algunos cidos dbiles.
Los frmacos no suelen ser absorbidos a nivel del estomago, generalmente se absorbe a nivel del intestino
delgado donde existe gran irrigacin, donde pasara al sistema porta. Cuando el frmaco pasa al duodeno el pH
aun es cido, pero menos que en el estomago, por lo que se favorece la absorcin de cidos dbiles. Ya en el
leon el pH es bsico, por lo que se ve favorecida la absorcin de bases.
Mucosa intestinal -
vena porta
Hacia el hgado
- Administracin va oral
Si se absorbe a nivel intestinal, si lo administramos con comida se degradara en el estomago por lo que
cuando llegue al intestino no ser igual de efectivo. (El anhdrido carbnico de los efervescentes tiene
propiedades anestsicas y diluyen el frmaco).
1.2. SUBLINGUAL
El tejido submucoso de la cavidad oral tiene una buena irrigacin vascular y linftica que favorece la
absorcin.
El efecto es ms rpido que por va oral, se evita el paso heptico, tiene menos fluidos y enzimas que
el tracto intestinal por lo que sufre menos ataques degradativos (evita el fenmeno de primer paso heptico).
Existen pocos preparados para este tipo de va, slo podrn administrarse aquellos que puedan
dosificarse en pequea magnitud, ya que la superficie oral es pequea.
La va sublingual tiene una serie de VENTAJAS sobre la va digestiva:
- Efecto muy rpido, al tener menos fluidos y enzimas que el tracto gastrointestinal por lo que
tiene menos ataques degradativos.
- Se evita el efecto del primer paso heptico
- Es posible administrar frmacos a pacientes que no pueden tragar (aunque siempre tienen que
tener secrecin salival), pacientes inconscientes o con problemas con el trnsito intestinal (diarreas, vmitos,
etc)
La sustancia o frmaco requieren la voluntariedad del paciente para guardar el frmaco en esa zona.
Para que un frmaco se absorba en esta va es necesario que el paciente tenga la suficiente secrecin salivar. El
pH influye absorbindose solamente sustancias no ionizadas y que sean liposolubles.
Trayecto: Subclavia - subclavia superior circulacin menor corazn circulacin mayor.
1.3. RECTAL
Es til cuando no se puede utilizar la va oral, bien por vmitos, inconsciencia del paciente o falta de
colaboracin (nios pequeos). Es til tambin para frmacos que irritan la mucosa gstrica o que son
destruidos por los enzimas gstricos o sus caracteres organolpticos sean intolerables al enfermo.
Desventajas:
- El principal inconveniente de este tipo es su absorcin irregular, variando tanto la cantidad de
frmaco que se absorbe, como su velocidad
- Otro de los problemas de esta va es la irritacin frecuente del recto por muchos de los
frmacos.
Su circulacin va a las venas hemorroidales, de esta manera se pueden dar dos situaciones:
Si se absorbe en la hemorroidal superior: sistema porta hgado circulacin general.
Si se absorbe en la hemorroidal media o inferior: sistema cava circulacin general.
1.4. RESPIRATORIA
El objetivo es introducir partculas, gases o lquidos voltiles en el organismo a travs del epitelio
alveolar. Tambin se pueden depositar partculas en la pared bronquial y as actuar localmente en la mucosa y
en la musculatura bronquial.
El buen funcionamiento de este tipo de va depende de varios factores:
Caractersticas ventilatorias del paciente.
Caractersticas de las vas respiratorias, principalmente el estado de la mucosa y del tono
bronquial.
Tamao de las partculas, que debe estar entre 1 10
Las ventajas de esta va son:
- Bien tolerada por el paciente.
- No presenta problema de inestabilidad gastrointestinal salva la barrera heptica.
- No necesita esterilizacin.
- No necesita personal especializado para su administracin.
- Tiene rapidez en efecto teraputico.
Las desventajas que presenta son:
- Es una forma farmacutica cara.
- Presenta una rpida absorcin del frmaco lo que conlleva a un peligro (reacciones
sistmicas).
1.5. TPICA
CUTNEA O DRMICA
Se utiliza para afecciones cutneas o absorciones lentas de diferentes medicamentos, por ejemplo
nitratos, nicotina.
Hasta que se produce la absorcin hay que considerar tres fases:
1. Cesin del frmaco por el excipiente a la superficie de contacto.
2. Penetracin a travs de las barreras naturales
3. Absorcin o paso a la va sangunea
Tambin influyen factores biolgicos:
- Zona de aplicacin: Esta absorcin va a ser distinta dependiendo de la zona de absorcin.
Mnima absorcin en la planta del pie, siguindole la palma de la mano. Est vinculado al espesor de la piel y
el coeficiente de reparto.
- Estado de la piel: Cuando hay una descamacin, una inflamacin, una gran hidratacin... son
formas diferentes que nos van a aumentar o disminuir el proceso de absorcin (Inflamacin alta
hidratacin mejor absorcin (penetracin))
OCULAR
Se caracteriza porque el rgano ocular es muy sensible y delicado por lo que la forma farmacutica
debe ser adecuada.
Se debe extremar la calidad, eficacia y seguridad, es decir: limpidez, isotonicidad, estabilidad y pH
ptimo (7,4).
Se utiliza principalmente para efectos locales.
GENITO-URINARIA
La mucosa vesical se comporta de forma muy semejante a la piel absorbiendo solo unos pocos
frmacos.
La mucosa vaginal y la uretral absorben un gran nmero de frmacos aplicados de forma tpica que
pueden originar intoxicaciones sistmicas (anestsicos, antispticos...)
administracin.
La respuesta es inmediata, podemos conseguir niveles estables de ese frmaco rpidamente. Asegura la
biodisponibilidad del frmaco ya que no sufre ataques degradativos. Podemos administrar grandes volmenes.
Efectos adversos:
Extravasacin: e infiltracin de los frmacos en los tejidos adyacentes.
Tromboflebitis y flebitis: Debido a factores como la osmoralidad y Ph de la solucin
administrada, contaminacin de la va, irritantes administrados, duracin de la canalizacin y material del
catter, etc
Infecciones locales o sistmicas: Las venas canalizadas son una de las principales fuentes de
infeccin, y en los pacientes crticos dan lugar a bactericemias y septicemias.
Inconvenientes:
- Por la gran rapidez no hay posibilidad de rectificacin.
- La toxicidad que podemos provocar tambin esta en relacin con la velocidad de
administracin.
- Podemos provocar extravasaciones del medicamento a tejidos contiguos.
- Se puede provocar tromboflebitis e infecciones locales o sistmicas.
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