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si =0 : frmacos antagonistas
Agonista de receptores.
Agonistas reversibles e irreversibles.
Antagonistas no de receptores.
Antagonista de receptores competitivos.
Antagonista de receptores no competitivos.
Los antagonistas no competitivos pueden unirse tanto al sitio activo como a un sitio
alostrico de un receptor, esto lo puede hacer mediante enlaces covalentes o de gran
afinidad. En cualquier caso la unin es irreversible. Dado que el antagonista se une de
forma, el sitio activo no se puede liberar ni con elevadas concentraciones del agonista. La
accin de un antagonista alostrico no competitivo consiste en evitar que el receptor se
active, incluso cuando el agonista este unido al sitio activo de este. La reversibilidad de la
unin al antagonista es importante, ya que el efecto de un antagonista irreversible no
disminuye cuando se elimina el frmaco libre en el organismo, mientras que el efecto de
un antagonista reversible se puede eliminar con el tiempo, a medida que se disocia con el
receptor.
Una diferencia caracterstica entre agonistas competitivos y no competitivos es que los
antagonistas competitivos reducen la potencia del agonista, mientras que los antagonistas
no competitivos reducen la eficacia del agonista.