EJERCICIO 1.

VAS DE ADMINISTRACIN
Para analizar la influencia de la va de administracin de los frmacos el ejercicio
consiste en generar las curvas de evolucin temporal de las concentraciones
plasmticas diazepam por diferentes vas de administracin y llenar la tabla con
los datos correspondientes.
Frmaco: DIAZEPAM; Tipo de paciente: NORMAL; Dosis nica de 20 mg; Tiempo
de registro: 24 hrs
Via de admin. Cp max (m)

Intravenosa

1.05 aprox.

Oral

0.52 aprox.

Inicio del
efecto
farmacolgic
o
Instantnea a
la
administracin
Despus de
una hora de la
admin.

Duracin del
efecto
farmacolgic
o
16 horas

ABC(gh/ml)

16 horas

8.114

10.72

De acuerdo a los datos tabulados deduzca para el Diazepam cmo afecta la

va de administracin a las concentraciones plasmticas del frmaco y cmo
se esperara que afectara esto al efecto farmacolgico.

Con ayuda de la informacin obtenida a travs de las bases de datos

pertinentes conteste las siguientes preguntas:

1. Cmo difieren las curvas de evolucin temporal de las concentraciones

plasmticas del Diazepam si se agrega adrenalina en la inyeccin s.c.?

2. El Diazepam administrados por va oral se administra con el estmago

lleno o vaco?

3. Puede administrarse el Diazepam por va rectal? Discuta las ventajas y

desventajas de esta va de administracin.

4. Por qu no se pueden administrar todos los frmacos por todas las vas
de administracin?

5. Por qu el diazepam habitualmente no se administra por va i.m. o s.c.?

Elabore una curva de evolucin temporal de las concentraciones plasmticas,

durante 96 h al administrar 25 mg de Diazepam va iv en un individuo sano.

Elabore una curva de evolucin temporal de las concentraciones plasmticas,

durante 24 h al administrar 600 mg de Paracetamol va oral en un individuo sano.
Obtenga los datos numricos desde la pantalla o de manera impresa.

Elabore la grfica colocando en el eje Y la concentracin plasmtica (log 10 ln)

en funcin del tiempo, eje X. La conversin de log 10 a ln es: ln X = 2.303 (log10
X). Puede utilizar papel semilogartmico si est disponible y usted est
familiarizado con su uso.

a. Marque correctamente la escala y unidades en cada uno de los ejes.

b. Calcule el volumen de distribucin, tiempo de vida media, constante de
eliminacin y la depuracin plasmtica del Diazepam y del Paracetamol.
Demuestre como estos parmetros calculados se obtienen a partir de los
datos.

EJERCICIO 2. PARMETROS FARMACOCINTICOS

Para comprobar que los parmetros farmacocinticos de un frmaco se obtienen a
partir del estudio de la evolucin temporal de sus concentraciones plasmticas
despus de su administracin, realice el siguiente ejercicio:

A. Genere una curva de evolucin temporal de las concentraciones

plasmticas de una dosis de 25 mg de DIAZEPAM por va intravenosa en un
PACIENTE NORMAL. Registre el curso temporal durante 96 horas.

B. A partir de la GRFICA LINEAL EN EL EJE DE LAS X Y DE LAS Y

generada con los datos anteriores, obtenga la concentracin plasmtica del
frmaco a los siguientes tiempos: 5, 10, 20, 30, 50, 70 y 90 horas. Obtenga
estos datos directamente de la grfica en pantalla o impresa.
Tiempo 5
(hrs)
Cp (m/ 0.6
ml)

10

20

30

50

70

90

0.5

0.26

0.2

0.12

0.05

0.01

C. Con los datos obtenidos, elabore una grfica semilogartmica del Log de la
concentracin plasmtica del frmaco (en el eje de las Y) contra tiempo (en el eje
de las X) en una hoja de papel semilogartmico (se anexan hojas al final de la
prctica).

D. A partir de la grfica semilogartmica obtenga la concentracin plasmtica del

frmaco al tiempo cero (Cp) y la constante de eliminacin (Ke).

E. Calcule los siguientes parmetros farmacocinticos: volumen de distribucin

(Vd), tiempo de vida media (t ) y depuracin plasmtica (Cl) del DIAZEPAM con
las siguientes frmulas revisadas durante las sesiones tericas:

Vd: 36 L
t1/2: 18 h
ABC: 17.9 microgramo*hr/ml
F. Discuta la interpretacin clnica de los parmetros farmacocinticos calculados
en el ejercicio y comprelos con los reportados en la literatura

EJERCICIO 3. DOSIS REPETIDAS (A).

A. Elabore las curvas de evolucin temporal, durante 240 h, para la administracin
por va oral de los siguientes frmacos en la dosis e intervalo de administracin
indicado en la siguiente tabla y recolecte los datos solicitados: Tenga en cuenta
que es requisito realizar el ejercicio del Diazepam y del Paracetamol. Si as lo
desea puede realizar los ejercicios de los otros dos frmacos (Digoxina y
Ampicilina).

Frmaco

Digoxina
Paracetamo
l
Diazepam
Ampicilina

Dosis
(mg)
0.5
600

Intervalo de
administraci
n
24 h
4h

Cpee
(g/ml)
0.008
0.022

10
500

12 h
6h

0.375
0.00075

T
Cpee

Cpeemax

Cpeemax
Cpeemin

72
24

0.0015
0.033

0.0007
0.011

24
0

0.6
0.0027

0.225
0.00195

Expresar el mximo como un porcentaje de la ventana teraputica para cada

frmaco.

1. Discutir cual ser el rgimen de dosis apropiado para cada frmaco y los
riesgos que se pueden presentar

2. Qu cambios se pueden hacer en el rgimen de dosis para mejorar la

administracin del frmaco?

3. Qu factores determinan la utilidad prctica de un rgimen de

dosificacin en particular?
4. Cul sera su propuesta efectiva y prctica en la rutina de varios
pacientes?

EJERCICIO 3. DOSIS REPETIDAS (B).

A. Elabore las curvas de evolucin temporal durante 120 h de paracetamol
administrado por va oral cada 2, 4, 8, 12 y 24 h. Seleccionar cul es la dosis
apropiada para cada intervalo para alcanzar una dosis acumulada de 3600 mg en
24 horas.

Tabular los datos que se le piden en la siguiente tabla:

Intervalo de
administraci
n
2h
4h
8h
12h
24h

Dosis (mg)

300
600
1200
1800
3600

T Cpee
(h)
25
20
15
10
3

Promedio
T Cpee
(ng/ml)
31
27.5
30
30
44

Cpeemax
Cpeemin
5
8
24
36
77

La dosis apropiada para cada intervalo para alcanzar la dosis acumulada deseada
es de 300.
1. Explicar las relaciones entre la Concentracin plasmtica del frmaco en
el estado estacionario (Ceemax- Ceemin)
2. Qu ventajas y desventajas se tienen para cada rgimen utilizado?
3. Interferirn los problemas que presentan los voluntarios durante el
experimento?