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Penicilinas
Clasificacin
Inhibidores Sntesis de la Pared Celular
o
B lactmicos
o
Glicopptidos
Inhibidores de la Sntesis Proteicas
o
Subunidad 50s
o
Subunidad 30s
Inhibidores de los cidos Nucleicos
o
Sulfas-trimetoprim
o
Quinolonas
Alteracin Membrana Plasmtica
o
Polienos
Los inhibidores de la sntesis de la pared celular son los menos txicos, ya que
los mamferos no poseen pared celular; en cambio aquellos que afecta a la
membrana, son ms txicos.
B Lactmicos
Penicilinas
Carbapenmicos
Cefalosporinas
Monobactmicos
Entonces lo importante es que los grmenes, sobre todo los bacilos gram
-, tienen gran capacidad para generar resistencia en estos antibiticos.
Mecanismo de Accin
La pared celular est compuesta por amino azcares y por pptidos que
cumplen la funcin de proteger. El peptidoglican est constituido por dos
azcares:
N-acetilglucosamina (NAG)
N-acetilmurmico (NAM)
Absorcin
o
Variable
Distribucin
o
Solo LCR: a fuertes dosis y con estado inflamatorio (si no hay
meninge inflamada, no hay paso el LCR)
o
Pasaje placentario y leche materna
Biotransformacin
o
No se metaboliza
o
No hay complicaciones si tenemos dao heptico
Excrecin
o
Se excretan en forma inalterada
o
90% secrecin tubular
o
10% ultrafiltracin glomerular
o
En caso de insuficiencia renal no hay que hacer muchas
modificaciones ya que el glomrulo es el que se daa
Vida Media Plasmtica
o
30 a 45 minutos
1 Espectro reducido
A Naturales
Actan sobre cocos y bacilos gram + y cocos gram
Accin contra anaerobios gram + y gram
Accin contra treponema pallidum (Sfilis)
Penicilina G
Absorcin: mala
Va de administracin: i.m o i.v
Intervalo: c/4 a 6 horas
Dosis: segn patologa (2.000.000UI o ms c/4 a 6 horas)
Los problemas se dan por las sales sdicas, en donde se retiene sodio,
generando crisis hipertensivas, a dosis muy altas (>18.000.000).
Usos
En odontologa es el antibitico de primera eleccin en todo proceso
infeccioso producido por bacterias sensibles si el paciente tiene un
compromiso importante del estado general. Se utiliza en medicina en
patologas como:
Amigdalitis pultcea (purulenta)
Neumona neumoccica
Infecciones graves por bacilos Gram +
Sfilis
*Penicilina G de efecto prologado
Retardo en la absorcin con sales menos solubles
Penicilina G Benzatina (dos penicilina G unidas por una cadena); cada
7-21 das
Niveles bajos pero mantenidos
NO EN ODONTOLOGA
Clasificacin S. aereus
Sensible (Penicilina G)
Resistente (a Penicilina G y sensible a penicilinas anti
Staphylococcus aereus productor de penicilinasa)
Meticilnorresistente o multirresistente (resistente a Penicilina G y
penicilinas anti Staphylococcus aereus producto de penicilinasa)
Las isoxazolilpenicilinas son utilizada en estafilococos productores de blactamasas; este antibitico no presenta accin sobre estafilococos
meticilinorresistentes (infecciones intrahospitalarias).
Al
i
m
e
nt
o
s
V
a
In
te
rv
al
o
s
D
o
si
s
O
ra
l
Cloxacilin
a
Disminuye
absorcin
Parentera
Oral
l u oral
c/6 horas
500mg/6h
Fluclo
xacili
na
No se
modifi
ca
500mg
/6h
1 Espectro Ampliado
A Anti bacilos Gram (-) o (Aminopenicilinas)
Activas para ciertos bacilos Gram - (son poco sensible a penicilinas
tradicionales)
Sin accin para estafilococos aereus productores de penicilinasas
o
o
A
b
s
or
ci
n
Al
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s
a
Irregular
Disminuye
Absorcion
Parenteral
u oral
c/6 horas
cilina
Compl
eta
No se
modifi
ca
Oral
c/
8horas
Cuando
administramos
estos
frmacos,
generamos
RAM;
generamos cierto grado
de resistencia, adems, al
ser de espectro ampliado,
alteran
la
flora
intestinal
generando
sobre infecciones, entre
otros.
Amoxicilina:
la
vida
media es cada 8 horas,
pero se ha visto que si se
aumenta un poco la dosis
de frmaco, sin cambios
de resistencia y RAM, se
puede
administrar
el
frmaco cada 12 horas.
Mejor cumplimiento
Igual tolerancia
Usos
Bacilos gram - sensibles
Infecciones en nios
Recomendaciones Profilaxis
Aprobadas por la American Heart Association
Enfermedad grave, con riesgo de muerte
Tiene problemas diagnsticos
Tratamiento mdico-quirrgico
Hospitalizacin prolongada y de alto costo
Recomendado
para
Son usados solo cuando haya resistencia comprobada a los bacilos gram
-.
Ampicilina + Sulbactam c/12h
Recupera espectro
Amplio espectro
Slo inyectable
Mayor intervalo
1:5.000 - 10.000
1:50.000 - 100.000
Cuando un paciente que son alrgicos; cuando se cree que hay alergia,
se administra con corticoides y antihistamnicos, y se da una amoxicilina
oral, y se ve que reaccin presenta el paciente.
Tipo s de Hipersensibilidad
Intermed
Mediata
ias
(1h
(Antes
72h)
1h)
IgM
y
IgE
IgG
Sho
An
ck anafilctico
gioedema
Bro
Br
ncoespasmo
oncoespasm
o
Hip
Ur
otensin
ticaria
Ede
Eri
ma larngeo
tema
Rini
tis
Urti
caria
Tardas
(ms
de
72h)
IgG
Ane
mia hemoltica
Urtic
aria
Erite
ma
Mc
ulopapulas
Cefalosporinas
Se utilizan para tratar infecciones que no pueden tratarse exitosamente
con penicilinas
Son antibiticos bactericidas, muy parecidos a las penicilinas
Obtenidos a partir del hongo cephalosporium acremonium
Tipos de Cafalosporinas:
P
N
C: ms activa. Posee mayor espectro y estabilidad
Uso odontolgico: cefalosporinas de primera generacin (efecto
antigram +)
Estructura qumica
Estructura similar a la penicilinas:
cido 7 Aminocefalospornico.
Compuesto por dos ncleos:
a Anillo Lactmico (izquierdo)
b Anillo hexagonal (derecho)
Cefalosporinas
Las cefalosporinas inhiben la formacin de la pared microbiana, al
igual que las penicilinas inhiben las reacciones de transpeptidacin
(ltima etapa en la formacin de la pared bacteriana)
Cefazolina (parenteral)
Cefradina (oral y parenteral)
Cefadroxilo (solo oral; se absorbe mejor
(c/12hr))
Espectro de Accin
Actividad sobre flora gram positiva:
estreptococos (pyogenes, viridas, b-hemoltico), Staphylococcus (albus,
epidermidis, aereus)
Bacilos gram negativo aerobios: E. coli, Pr. mirabilis, Shigella, K.
neumoniae, H. influenzae, M. catarrhalis.
Cefradina
Cefalosporina de primera generacin de administracin oral. Es una
alternativa a las penicilinas, posee;
Actividad sobre flora gram + y algunas enterobacterias.
Eliminacin por secrecin tubular al igual que las penicilinas
Dosis habitual adulto: 500mg cada 8 horas
Son medicamentos muy polares e hidrosolubles por lo tanto se eliminan
fcilmente por los rin, en donde predomina la secrecin tubular
(activo) sobre la ultrafiltracin glomerular.
Indicaciones de Cefalosporinas de Primera Generacin
Infecciones de piel y tejidos blandos
Infecciones urinarias (son una alternativa)
Profilaxis quirrgica en ciruga ortopdica, torcica y abdominal
Para las infecciones urinarias requerimos de medicamentos que lleguen
activos a la regin inalterados y en altas concentraciones; esto lo
podemos lograr con las penicilinas y cefalosporinas.
En cirugas dentales no se justifica utilizar profilaxis, sin embargo, en el
rea de la implantologa que est estudiando si se justifica o no la
profilaxis antibitica, la evidencia al respecto no es clara; se suele
administrar igual los antibiticos.
Segunda Generacin
Cefuroxima: uso parenteral
Cefuroxima Axetil: uso oral (vida media larga - se puede usar dos dosis)
Glicopptidos
Son de gran importancia mdica ya que son antibiticos que poseen una
gran actividad para combatir infecciones por S.aereus multirresistente.
Vancomicina
Vancocin CP
Fco amp 500mg y 1gr
Es un antibitico glicopptido, bactericida que inhibe la formacin de la
pared bacteriana (peptidoglicano). Este presenta actividad sobre la flora
gram + (incluye a S.aereus resistente a meticiclina y al enterococo).
Administracin endovenosa lenta
Eliminacin fundamentalmente va renal (escasa biotransformacin
heptica)
RAM
Indicaciones
Infecciones severas por S.aereus resistente a otros antibiticos
Colitis pseudomembranosa (oral) como alternativa a metrodinazol
(modifica la flora intestinal) (secundario a clendimizina o amoxicilina)
Prevencin de endocarditis bacteriana (alrgicos a penicilinas)
Dosis adulto: 500mg c/6 horas o 1gr c/12 horas
Profilaxis antibitica en odontologa en pacientes con alteraciones
congnitas o adquiridas
Teicoplnanina
Tragocid
Fco amp 200 y 400mg
RAM
Dolor en el sitio de inyeccin
Rash cutneo
Indicaciones
Similares a la vancomicina
Macrlidos
Macrlidos
Frmacos muy liposolubles
Atraviesan las membranas con gran facilidad por lo tanto llegan a una
gran cantidad de tejidos
Eritromicina
Claritromicina
Derivado semisinttico de la eritromicina.
Espectro
Mejor actividad frente a cepas de streptococos
Acta frente a
o
H.influenzae (bacilo gram +; resistente a penicilina G)
o
o
o
o
o
o
M.catarrhalis
Chlamydia trachomatis
L.neumophila
M.neumoniae
Tr.pallidum
M.avium
Farmacocintica
Absorcin
Administracin oral
Biodisponibilidad mejorada en comparacin con eritromicina.
Los alimentos no afectan su absorcin
Distribucin
Mejorada respecto a eritromicina
Altas concentraciones en los tejidos (nos importa que se concentre en
los tejidos, no en la sangre)
Vida media prolongada
Eliminacin
Heptica y renal
Desmetilacin, hidrofilacio
Excrecin renal del antibitico inalterado en un 20 a 40%
Indicaciones
Infecciones del tracto respiratorio (altas y bajas)
Infecciones de piel
Infecciones de transmisin sexual (Chlamydia)
Alternativa a infecciones dentarias en pacientes alrgicos a penicilinas
Dosis: 250-500mg cada 12 horas
RAM
Irritacin gastrointestinal (menor)
o
o
o
o
o
o
Farmacocintica
Superior a eritromicina y claritromicina
Mejor absorcin
Mejor distribucin (Vd: 31lt/kg)
Altas concentraciones en el organismo; se concentra en los fagocitos
Alimentos en estmago retardan su absorcin
Vida media prolongada
Eliminacin
Fundamentalmente heptica
Excrecin biliar
6% se elimina inalterado
No es un problema que interaccione con alimentos, ya que se administra
una dosis por lo tanto, podemos indicarlo dos horas luego de la ltima
comida por ejemplo.
Dosis: 500mg c/24 horas, lejos de las comidas.
Indicaciones
Similares a la claritromicina
RAM
Mejor tolerancia gstrica que eritromicina y claritromicina
No interacta con las enzimas del citocromo p450
ANTIBITICOS Y EMBARAZO
El mejor antibitico recomendado
eritromicina
Las penicilinas tambin son seguras
durante
el
embarazo
es
la
Lincosaminas
Lincomicina
Antibitico bacteriosttico (acta en la subunidad 50S, inhibiendo la
sntesis de protenas).
Espectro
Bacterias gram + como
o
S.viridans
o
S.b hemolticos
o
S.aereus
Flora anaerobia
Sin accin frente a bacilos gram - aerobios
No tiene accin sobre H.influenzae (importante en odontopediatria)
Farmacocintica
Administracin oral y parenteral
Alta concentracin en tejido seo *
RAM
Irritacin gastrointestinal menores
Reacciones de hipersensibilidad
Uso Clnico
Reducido uso en medicina (ha sido desplazado por la clindamicina)
En odontologa a causa de su espectro y farmacocintica, es
interesante antibitico para infecciones dentarias, especialmente en
alrgicos a penicilinas
Presentacin: cpsulas 500mg, ampollas 600 y 300mg, jarabe
250mg/5ml
Dosis adultos: 500mg c/8 horas
Clindamicina
La nica diferencia con la anterior es que posee un tomo de Cl en su
estructura.
Antibitico bacteriosttica, con accin en la subunidad 50S
Espectro de Accin
S.pyogens
S.viridans
S.b hemoltico
Fusobacterium
B.melaninogenicus
Peptococcus
Peptoestreptococcus
B.fragilis (penicilinas no actan sobre este MO)
Cl.perfrigens
Farmacocintica
Administracin oral y parenteral (fosfato)
Distribucin amplia
Alta concentracin en hueso*
Eliminacin
Heptica (desmetilacin)
Excrecin renal (solo un 10%)
Indicaciones Clnicas
Infecciones por la flora anaerobia
Alternativa a cloxaciclina en infecciones por S.aereus
Infecciones severas maxilofaciales en pacientes alrgicos a penicilinas
Tratamiento de abscesos cerebrales (atraviesa BHE)
RAM
Gastrointestinal
Colitis pseudomembranosa (sobreinfeccin por Clostridium dificcile)
o
Tratamiento
Suspender el antibitico causal y administrar metrodinazol
o vancomicina oral
Dosis adultos: 300mg c/8horas